Dihydroergotamina to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu napadów migreny u dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia. Jej działanie polega na wpływie na naczynia krwionośne, co pomaga złagodzić objawy migrenowego bólu głowy. Występuje w postaci roztworu doustnego i charakteryzuje się specyficznym profilem bezpieczeństwa oraz określonymi przeciwwskazaniami.

Dihydroergotamina – sposób działania

Dihydroergotamina należy do grupy alkaloidów sporyszu i działa głównie poprzez wpływ na naczynia krwionośne w mózgu, pomagając łagodzić napady migreny u osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 16 roku życia1. Jej działanie polega na skurczu rozszerzonych naczyń krwionośnych, co pomaga zmniejszyć objawy migreny2.

Dostępne postacie leku

Dihydroergotamina dostępna jest wyłącznie w postaci roztworu doustnego i nie występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi w dostępnych na rynku preparatach3.

Wskazania

  • Napady migreny u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat1.

Dawkowanie

Najczęściej stosowaną dawką u dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat jest od 0,5 ml do 1,5 ml roztworu doustnego, podawaną trzy razy na dobę4.

Przeciwwskazania

Profil bezpieczeństwa

Dihydroergotamina nie jest zalecana dla kobiet w ciąży oraz karmiących piersią5. Nie powinna być stosowana przez osoby z chorobami wątroby, nerek, chorobami serca oraz zaburzeniami naczyń krwionośnych5. Może powodować działania niepożądane, które wymagają ostrożności u osób starszych. Zawartość alkoholu w preparacie może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn6. Ostrożność powinna być zachowana także w przypadku zaburzeń rytmu serca oraz problemów żołądkowo-jelitowych7.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują drętwienie, mrowienie, bóle i sinicę kończyn, trudności w oddychaniu, zaburzenia świadomości, drgawki, nudności oraz wymioty8. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną, ponieważ nie istnieje specyficzna odtrutka8.

Interakcje

  • Nie stosować jednocześnie z innymi alkaloidami sporyszu, sumatryptanem, bromokryptyną, kabergoliną9.
  • Leki przeciwgrzybicze z grupy azoli i niektóre antybiotyki mogą zwiększać toksyczność dihydroergotaminy9.
  • Interakcje z lekami wpływającymi na receptory adrenergiczne i niektóre leki przeciwwirusowe10.
  • Preparat zawiera alkohol, który może wpływać na działanie innych leków10.

Działania niepożądane

Mechanizm działania

Dihydroergotamina działa poprzez blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz kurczy naczynia krwionośne w mózgu, co pomaga w leczeniu napadów migreny2.

Stosowanie w ciąży

Dihydroergotamina jest przeciwwskazana w okresie ciąży5.

Stosowanie u dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 roku życia4.

Stosowanie u kierowców

Zawartość alkoholu w preparacie może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn6.

Dihydroergotamina – porównanie substancji czynnych

Dihydroergotamina, ergotamina i almotryptan to leki przeciwmigrenowe o odmiennych mechanizmach działania, wskazaniach i bezpieczeństwie stosowania. Podobieństwa i różnice między dihydroergotaminą, erg...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dihydroergotaminum Filofarm, 2 mg/g, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I LOŚCIOWY 1 g roztworu (1 ml roztworu) zawiera 2 mg dihydroergotaminy mezylanu (Dihydroergotamini mesilas) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Produkt leczniczy zawiera od 80 mg do 240 mg glicerolu (E 422) (gliceryna) oraz 42,5 % v/v alkoholu (etanolu), tzn. od 212,5 mg do 637,5 mg w jednostce dawkowania (od 0,5 ml do 1,5 ml produktu leczniczego). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Napady migreny. Dihydroergotaminum Filofarm jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Doustnie, zwykle od 0,5 ml do 1,5 ml roztworu doustnego 3 razy na dobę (tj. od 3 mg do 9 mg dihydroergotaminy mezylanu na dobę). Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Dihydroergotaminum Filofarm nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Sposób podawania Nie stosować na czczo. Po każdorazowym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości produktu leczniczego.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na dihydroergotaminy mezylan lub inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, choroby wątroby i nerek, choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, angina pectoris, angina Prinzmetala), choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach krwionośnych, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciąża i okres karmienia piersią, posocznica, występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) lub silnego zwężenia naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami rytmu serca, z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). W trakcie leczenia tym produktem mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: zwolnienie (bradykardia) lub przyspieszenie (tachykardia) czynności serca, nudności, wymioty. Produkt leczniczy Dihydroergotaminum Filofarm nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca – patrz punkt 4.8. Dihydroergotamina może indukować proces włóknienia, w szczególności włóknienie zastawek serca. Przed rozpoczęciem leczenia zalecane jest wykonanie badania echokardiograficznego (USG – ultrasonografia serca).
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    W trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie oznaki potencjalnie związane z wystąpieniem reakcji w postaci włóknienia. W razie potrzeby należy wykonać badanie echokardiograficzne. W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie dihydroergotaminą należy przerwać. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu – patrz punkt 4.8. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glicerol (E 422) Produkt leczniczy może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Etanol Ten produkt leczniczy zawiera od 212,5 mg do 637,5 mg alkoholu (etanolu) w jednostce dawkowania (tj. dawce stosowanej jednorazowo wynoszącej od 0,5 do 1,5 ml produktu leczniczego) co jest równoważne 42,5 % v/v. Ilość etanolu zawarta w 1,5 ml produktu odpowiada 13 ml piwa (5% v/v) lub 6 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 ml produktu odpowiada 9 ml piwa (5% v/v) lub 4 ml wina (12% v/v). Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować, co najmniej 24 godzinny odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1). Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) oraz leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli, może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Interakcje
    Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Alkohol zawarty w produkcie leczniczym Dihydroergotaminum Filofarm może zmieniać działanie innych leków.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt Dihydroergotaminum Filofarm jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Nie dowiedziono jednoznacznie, aby dihydroergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych działała teratogennie. Przypuszcza się jednak, że produkt może działać embriotoksycznie. Przypuszcza się, że substancja może działać mutagennie. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma danych dotyczących działania alkaloidów sporyszu ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na obecność etanolu produkt leczniczy Dihydroergotaminum Filofarm może zaburzać sprawność psychofizyczną.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego Parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność, a w krańcowych przypadkach, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek, mogą wystąpić drgawki. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, biegunki, zaparcia, uczucie suchości w jamie ustnej oraz utrata apetytu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy ostrego przedawkowania: drętwienie, mrowienie, bóle, sinica kończyn z osłabnięciem lub zanikiem tętna, trudności w oddychaniu, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, stany dezorientacji, majaczenie, napady drgawkowe, śpiączka, nudności, wymioty, bóle brzucha. Leczenie: nie ma specyficznej odtrutki. Stosuje się produkty lecznicze rozszerzające naczynia krwionośne, takie jak nitroprusydek sodu, fentolaminę.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu, kod ATC: N 02 CA 01 Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Dihydroergotamina jest głównie stosowana w migrenowych bólach głowy, w których korzystne działanie leku jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. W leczeniu napadów migreny zwykle stosuje się jak najmniejszą dawkę, ponieważ efekt działania dihydroergotaminy na ciśnienie tętnicze jest trudny do przewidzenia. W badaniach wykonanych na chorych z pourazowym obrzękiem mózgu, obserwacje kliniczne wykazały, że dihydroergotamina obniża ciśnienie śródczaszkowe i mózgowe ciśnienie perfuzyjne. Podobne wyniki uzyskano stosując dihydroergotaminę w nadciśnieniu śródczaszkowym spowodowanym niewydolnością nerek.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo mała i nie przekracza 5 %, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 30 minutach do 3 godzin. Po doustnym zastosowaniu dihydroergotaminy w dawce 2 mg, stężenie w surowicy nie jest większe niż 1 do 2 ng/ml. Stężenie w stanie stacjonarnym po stosowaniu dihydroergotaminy doustnie w dawce od 1 mg do 2,5 mg trzy razy na dobę jest osiągane po około 5 dniach i wynosi 5 ng/ml. Metabolizm Dihydroergotamina jest głównie metabolizowana w wątrobie, po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy wynosi 96 – 99 %, ze szczególnie zaznaczoną fazą pierwszego przejścia. Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie, zaledwie 0,01 % niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin. Metabolity Głównym metabolitem dihydroergotaminy jest 8-hydroxydihydroergotamina. Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakokinetyczne
    Badania sugerują, że 8-hydroxydihydroergotamina jest aktywna farmakologicznie. Metabolit ten jest brany pod uwagę podczas oznaczania biodostępności dihydroergotaminy w surowicy.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie LD50 dihydroergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 8000 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. Ograniczone dane sugerują, że dihydroergotamina nie powoduje wzrostu teratogenności powyżej obserwowanej w normalnej populacji. Jednak słabe działanie oksytocynowe oraz wpływ tego leku na układ sercowo - naczyniowy matki sugerują, że dihydroergotamina nie powinna być stosowana w okresie ciąży. Dihydroergotamina w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas octowy Tiomocznik Gliceryna (glicerol E 422) Etanol 96% Kwas metanosulfonowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy - brak danych literaturowych odnośnie niezgodności. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zamykana białą nieprzezroczystą zakrętką, zawierająca 15 g roztworu. W tekturowym pudełku znajduje się jedna butelka oraz pipeta strzykawkowa służąca do dawkowania produktu leczniczego. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Bellergot, 0,3 mg + 0,1 mg + 20,0 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka drażowana zawiera: Ergotamini tartras (ergotaminy winian) - 0,3 mg Atropinum (atropina) w postaci zespołu alkaloidów tropanowych - 0,1 mg Phenobarbitalum (fenobarbital) - 20,0 mg Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna 16,0 mg, sacharoza 31,897 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki drażowane
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Wzmożona pobudliwość nerwowa towarzysząca objawom menopauzy, migrenowe bóle głowy.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Dawkowanie
    4.2. Dawkowanie i sposób podawania Lek przeznaczony do stosowania doustnego u osób dorosłych. W leczeniu wzmożonej pobudliwości nerwowej towarzyszącej objawom menopauzy 1 lub 2 tabletki drażowane 2 lub 3 razy na dobę. W leczeniu migreny zwykle 3 tabletki drażowane jednorazowo; w razie konieczności dawkę można powtórzyć po upływie co najmniej 1 godziny. W przypadku leczenia migreny nie należy przekraczać 12 tabletek drażowanych na dobę. Lek należy przyjmować tylko w razie konieczności, doraźnie. Lek nie jest przeznaczony do długotrwałej terapii. Nie należy przekraczać dawki 32 tabletek drażowanych w ciągu tygodnia.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w pkt. 6.1. Nie stosować w przypadku: porfirii, miastenii, obrzęku śluzowatym, chorobie Parkinsona, niewydolności oddechowej, astmie, rozedmie płuc; niewydolności serca, wątroby i nerek; uzależnieniu od alkoholu, uzależnieniu od leków (nasennych, przeciwbólowych, psychotropowych), palenia tytoniu; chorobach naczyń obwodowych (thrombangitis obliterans, arteritis luetica, thrombophlebitis, miażdżycy, chorobie Raynauda), chorobie niedokrwiennej serca, nadciśnieniu tętniczym; cukrzycy, świądzie, posocznicy, jaskrze z wąskim kątem przesączania, niedrożności dróg moczowych, niedrożności przewodu pokarmowego, ciąży i laktacji.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od leków. Długotrwałe stosowanie produktu może prowadzić do rozwoju tolerancji i uzależnienia. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, a także z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. W trakcie leczenia nie wolno spożywać alkoholu. Należy unikać popijania tabletek sokiem grejpfrutowym oraz spożywania w czasie kuracji owoców grejpfruta i ich przetworów.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Kobiety w wieku rozrodczym Fenobarbital podawany kobietom w ciąży może powodować uszkodzenie płodu. Narażenie na działanie fenobarbitalu w okresie prenatalnym może dwukrotnie do trzykrotnie zwiększać ryzyko wrodzonych wad rozwojowych (patrz pkt. 4.6). Nie należy stosować fenobarbitalu u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że po rozważeniu innych odpowiednich możliwości leczenia uznano, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Kobiety w wieku rozrodczym powinny zostać w pełni poinformowane o potencjalnym zagrożeniu dla płodu wynikającym ze stosowania fenobarbitalu w okresie ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia fenobarbitalem u kobiet w wieku rozrodczym należy rozważyć test ciążowy celem wykluczenia ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas leczenia i przez okres dwóch miesięcy po przyjęciu ostatniej dawki stosować antykoncepcję o wysokiej skuteczności.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ze względu na indukcję enzymatyczną fenobarbital może zakłócać działanie terapeutyczne doustnych leków antykoncepcyjnych zawierających estrogen i(lub) progesteron. Kobietom w wieku rozrodczym należy doradzić stosowanie innych metod antykoncepcyjnych (patrz punkty 4.5 i 4.6). Kobiety planujące zajść w ciążę należy poinformować, aby wcześniej zasięgnęły opinii lekarza w celu otrzymania odpowiedniej porady i omówienia innych stosownych możliwości leczenia przed poczęciem oraz przed odstawieniem antykoncepcji. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by w przypadku zajścia w ciążę lub podejrzenia ciąży w okresie przyjmowania fenobarbitalu niezwłocznie skontaktowały się z lekarzem.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Interakcje
    4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktu leczniczego Bellergot nie należy stosować łącznie z inhibitorami cytochromu CYP3A4: azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. ketokonazol), antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, oleandomycyna, klarytromycyna, josamycyna, troleandomycyna), inhibitorami proteazy - HIV (indynawir, nelfinawir, rytonawir), estrogenami, triacetylooleandomycyną, a także z lekami przeciwmigrenowymi zawierającymi ergotaminę, dihydroergotaminę, sumatryptan, które nasilają działanie ergotaminy. Równoległe stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może się wiązać z ciężkim lub zagrażającym życiu skurczem naczyń obwodowych. Ergotamina może hamować metabolizm leków immunosupresyjnych: cyklosporyny i takrolimusa, zwiększając ich stężenie we krwi.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Interakcje
    Jednoczesne podawanie produktu leczniczego Bellergot i innych leków działających depresyjnie na OUN (pochodne benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, większość leków przeciwhistaminowych, klonidyna, leki nasenne, neuroleptyki, pochodne morfiny, kwas walproinowy) może nasilać działanie tych leków i silnie hamować czynność OUN. Dotyczy to także alkoholu. Przetwory dziurawca stosowane łącznie z fenobarbitalem mogą zmniejszać jego stężenie we krwi. Inhibitory CYP2C19 (delewaryna, flukonazol, fluwoksamina, gemfibrozyl, izoniazyd, omeprazol, tyklopidyna) oraz kwas walproinowy mogą zwiększać stężenie, a tym samym działanie farmakologiczne fenobarbitalu. Jeśli pacjent jest leczony równocześnie walproinianem i fenobarbitalem, należy kontrolować, czy nie występują u niego objawy hiperamonemii. W połowie notowanych przypadków hiperamonemia była bezobjawowa i nie zawsze powodowała objawy kliniczne encefalopatii.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Interakcje
    Fenobarbital jest induktorem enzymów mikrosomalnych wątroby (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP3A4) i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm jednocześnie stosowanych leków, które są metabolizowane tym szlakiem, zmniejszając ich skuteczność. Z tego powodu produkt leczniczy Bellergot może zmniejszać skuteczność: doustnych leków przeciwzakrzepowych (acenokumarolu, warfaryny); gliko- i mineralokortykosteroidów, estrogenów; cyklosporyny, doksycykliny; chinidyny, pochodnych metyloksantyny (teofilina, aminofilina); pochodnych hydantoiny; chloropromazyny, amitryptyliny, fenylobutazonu, metronidazolu, digitoksyny; adrenolityków, antagonistów kanału wapniowego, amiodaronu, losartanu, glimepirydu, glipizydu, pioglitazonu, rosiglitazonu; witaminy D; gryzeofulwiny, chloramfenikolu, ryfampicyny; doustnych środków antykoncepcyjnych; leków przeciwnowotworowych: ipofosfamidu, irynotekanu; leków zmniejszających peroksydację lipidów błonowych; fluwoksaminy, mirtazapiny, roprinolu, selegiliny, sertraliny, prometazyny, bupropionu.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża i karmienie piersi? Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji. Ryzyka związane z fenobarbitalem Nie należy stosować fenobarbitalu u kobiet w ciąży, chyba że po rozważeniu innych odpowiednich możliwości leczenia uznano, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. W przypadku, gdy ponowne rozpatrzenie leczenia fenobarbitalem wykaże brak innych odpowiednich opcji, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę fenobarbitalu. Kobieta powinna być w pełni poinformowana i rozumieć ryzyko związane ze stosowaniem fenobarbitalu w okresie ciąży. W przypadku zastosowania leku w trzecim trymestrze ciąży u noworodka mogą wystąpić objawy odstawnia, w tym uspokojenie polekowe, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i zaburzenia ssania. Pacjentki przyjmujące fenobarbital powinny przed poczęciem i w okresie ciąży stosować odpowiednią suplementację kwasu foliowego. Fenobarbital przenika do łożyska.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Badania na zwierzętach (dane literaturowe) wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz pkt. 5.3). U dzieci narażonych na działanie fenobarbitalu w okresie ciąży odnotowano zaburzenia neurorozwojowe. Badania dotyczące ryzyka zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na działanie fenobarbitalu w okresie ciąży są sprzeczne, nie można zatem wykluczyć ryzyka. W badaniach przedklinicznych zgłaszano także działania niepożądane o charakterze zaburzeń neurorozwojowych (patrz pkt. 5.3). Dane z metaanalizy oraz badań obserwacyjnych wykazały ryzyko istotnych wad rozwojowych przewyższające dwu-, a nawet trzykrotnie ryzyko bazowe wad rozwojowych występujące u populacji ogólnej (które wynosi około 2-3%). Ryzyko to jest uzależnione od dawki, niemniej jednak ustalono, że każda dawka niesie ze sobą pewne ryzyko. Monoterapia fenobarbitalem wiąże się z podwyższonym ryzykiem istotnych wrodzonych wad rozwojowych, w tym rozszczepu wargi i podniebienia oraz wad układu krążenia.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Odnotowano także inne wady rozwojowe obejmujące różne układy w organizmie, w tym przypadki spodziectwa, zmian dysmorficznych w obrębie twarzy, wad cewy nerwowej, dysmorfii twarzoczaszki (mikrocefalii) oraz anomalie w liczbie palców. Dane z badania rejestrowego wskazują na zwiększenie ryzyka urodzenia niemowląt małych jak na ich wiek ciążowy lub o obniżonej długości ciała w porównaniu do monoterapii lamotryginą.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może zaburzać sprawność psychofizyczną, dlatego podczas leczenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Działania niepożądane
    4.8. Działania niepożądane Produkt leczniczy stosowany w zalecanych dawkach terapeutycznych jest dobrze tolerowany, a mogące wystąpić objawy niepożądane mają umiarkowane nasilenie. Występowanie działań niepożądanych ma związek z przyjmowaniem dużych dawek leku i długotrwałą terapią. Działania niepożądane leku przedstawiono zgodnie z klasyfikacją narządów i układów wg MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) w tym pojedyncze przypadki; nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia żołądka i jelit: Często występują: nudności, wymioty. Niezbyt często obserwuje się wzmożone pragnienie, bóle brzucha. Zaburzenia układu nerwowego: Często obserwuje się senność. Niezbyt często niepokój i pobudzenie, depresję.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często występują reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk), zmniejszenie wydzielania potu. Bardzo rzadko obserwowano złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella. Zaburzenia serca: Niezbyt często obserwuje się zaburzenia rytmu serca, bradykardię, skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie mięśnia serca i ból zamostkowy, zwłóknienie osierdzia, zastawek serca, tkanki płucnej i przestrzeni zaotrzewnowej. Zaburzenia naczyniowe: Niezbyt często obserwuje się skurcz obwodowych naczyń krwionośnych i zmiany niedokrwienne, uczucie zimnych kończyn, drętwienie palców rąk i nóg, osłabienie kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często mogą wystąpić: suchość błon śluzowych nosa i ust, zmniejszenie wydzielania śliny, podwyższenie temperatury ciała. Niezbyt często osłabienie kończyn, bóle mięśniowe, drętwienie i cierpnięcie palców rąk i nóg, miejscowy obrzęk i świąd.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko może wystąpić agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość megaloblastyczna. Zaburzenia oka: Często obserwuje się niewielkie zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, nieznaczne rozszerzenie źrenic, światłowstręt. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Bardzo rzadko może dojść do zmniejszenia ilości oddawanego moczu. Ciąża, połóg i okres okołoporodowy: Często: wpływ na czynność skurczową macicy (zwiększenie siły i częstości skurczy), co stanowi ryzyko poronienia lub przedwczesnego porodu. Wady wrodzone, choroby rodzinne i genetyczne: Lek może działać teratogennie.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Przedawkowanie
    4.9. Przedawkowanie Przedawkowanie może być przyczyną ostrego zatrucia fenobarbitalem z objawami śpiączki, zaburzeń oddychania, niewydolności krążeniowo-oddechowej, obrzęku i zapalenia płuc. Dawka nasenna fenobarbitalu to 100-200 mg. Dawka śmiertelna barbituranów jest osobniczo zmienna i jest ok. 10-krotnie większa od dawki nasennej. Maksymalna dawka dobowa fenobarbitalu wynosi 600 mg. Objawy ostrego przedawkowania winianu ergotaminy występują rzadko, zwykle po przekroczeniu dawki 15 mg w ciągu 24 h lub 40 mg w ciągu kilku dni. Należą do nich: nudności, wymioty, biegunka, osłabienie kończyn dolnych, bóle mięśniowe kończyn, cierpnięcie i drętwienie palców rąk i nóg, ból w okolicy przedsercowej, tachy- lub bradykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, ograniczone obrzęki i świąd wraz z objawami niedokrwienia kończyn spowodowanego skurczem obwodowych tętnic i tętniczek, nasilone pragnienie. Czasem występują objawy neurologiczne: splątanie, depresja, senność i drgawki.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Przedawkowanie
    Objawy toksyczne po przedawkowaniu atropiny obejmują podwójne widzenie, światłowstręt, suchość i zaczerwienienie skóry, poszerzenie źrenic, gorączkę, objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omamy, dezorientacja, delirium, śpiączka) i wstrząs. Istnieją duże indywidualne różnice w reakcji na zastosowaną dawkę atropiny, powrót do zdrowia zanotowano nawet po podaniu 1,0 g atropiny, podczas gdy śmierć miała miejsce po przyjęciu 100 mg przez osobę dorosłą i 10 mg (a nawet 2 mg) przez dziecko.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1. Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: alkaloidy pokrzyku; mieszaniny kod ATC: brak kodu ATC wg WHO Produkt leczniczy wykazuje działanie uspokajające, nasenne, parasympatykolityczne i przeciwmigrenowe będące wynikiem skojarzonego działania składników: fenobarbitalu, winianu ergotaminy i alkaloidów tropanowych. Fenobarbital wywiera działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Alkaloidy tropanowe działają rozkurczowo na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych: oskrzeli, przewodu pokarmowego i dróg moczowych; hamują też czynność wydzielniczą gruczołów skóry i błon śluzowych: potowych, ślinowych, oskrzelowych. Alkaloidy tropanowe wykazują ponadto działanie przeciwwymiotne. Winian ergotaminy poprzez bezpośredni wpływ na ścianę naczyń krwionośnych zwiększa ich napięcie i wykazuje działanie przeciwmigrenowe.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2. Właściwości farmakokinetyczne Brak danych
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W opublikowanych badaniach u gryzoni narażonych na działanie fenobarbitalu wykazano działanie teratogenne (wady morfologiczne). We wszystkich badaniach przedklinicznych konsekwentnie wymienia się rozszczep podniebienia, ale także inne wady rozwojowe (np. przepuklina pępowinowa, rozszczep kręgosłupa, egzencefalia, exomphalosi i zrośnięcie żeber) w pojedynczych badaniach lub u pojedynczych gatunków. Ponadto, jakkolwiek dane z opublikowanych badań są niespójne, fenobarbital po podaniu u szczurów i (lub) myszy w okresie ciąży lub na wczesnym etapie życia wiązał się z działaniami niepożądanymi o charakterze neurorozwojowym, w tym zmianami w aktywności lokomotorycznej, zdolnościach poznawczych i schematach uczenia się.
  • CHPL leku Bellergot, tabletki drażowane, 0,3 mg + 0,1 mg + 20 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1. Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna skrobia ziemniaczana magnezu stearynian żelatyna talk guma arabska sacharoza indygotyna (E 132) 6.2. Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3. Okres ważności 3 lata 6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. 6.5. Rodzaj i zawartość opakowania Blister z folii Al/PVC zawierający 30 tabletek drażowanych w tekturowym pudełku. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania produktu leczniczego. Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coffecorn forte, 1 mg + 100 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 1 mg ergotaminy winianu (Ergotamini tartras) oraz 100 mg kofeiny bezwodnej (Coffeinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu Jedna tabletka zawiera 179,925 mg sacharozy, 33 mg laktozy (co stanowi 34,70 mg laktozy jednowodnej) oraz 0,00046 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E 218). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania napady migreny, bóle głowy pochodzenia naczyniowego, jeżeli środki przeciwbólowe są nieskuteczne. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Aby produkt był maksymalnie skuteczny powinien być przyjmowany w momencie wystąpienia pierwszych objawów napadu migreny. Doustnie, zwykle od 1 do 2 tabletek drażowanych w momencie wystąpienia pierwszych objawów prodromalnych. Następnie, jeśli jest to konieczne w celu przerwania napadu migreny zażywać 1 tabletkę drażowaną co pół godziny (maksymalnie 4 tabletki drażowane na dobę lub 8 tabletek drażowanych na tydzień). Należy zachować co najmniej 4-dniowy odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami maksymalnymi. W przypadku innych bólów głowy pochodzenia naczyniowego należy zażywać 1 tabletkę drażowaną 2 razy na dobę, nie dłużej niż cztery dni. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na ergotaminy winian lub inne alkaloidy sporyszu, kofeinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca naczyń, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, niedotlenienie mięśnia sercowego, przebyty zawał serca, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby nerek i wątroby, posocznica, jaskra, ciąża i okres karmienia piersią, jednoczesne leczenie inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 oraz lekami zwężającymi naczynia krwionośne.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. W piśmiennictwie opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału serca podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg na tydzień). Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie produktu i skontaktować się z lekarzem. Ergotamina może indukować proces włóknienia, które pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające ergotaminę. Ergotamina może wchodzić w reakcję z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii. Produkt nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu CYP3A cytochromu P450 może zmieniać farmakokinetykę ergotaminy i kofeiny.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W rezultacie efekt kliniczny jak i wystąpienie zdarzeń niepożądanych mogą być odpowiednio zwiększone (patrz punkt 4.5). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę drażowaną, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Parahydroksybenzoesan metylu (E 218) Lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktów zawierających ergotaminę nie należy przyjmować z sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1) ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia. Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metyzergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału serca. W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, tymololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. W przypadku jednoczesnego podawania produktu zawierającego ergotaminę i kofeinę z inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna, werapamil, diltiazem, indynawir, cyprofloksacyna, sok grejpfrutowy) kliniczne efekty działania ergotaminy i kofeiny mogą być silniejsze jak również wydłużone w czasie.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Interakcje
    Przy jednoczesnym stosowaniu ergotaminy z silnymi inhibitorami CYP3A4 możliwe jest poważne, a nawet zagrażające życiu, mózgowe i/lub obwodowe niedokrwienie. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów. Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z ergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Interakcje
    Zawarta w preparacie kofeina nasila działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększających ciśnienie krwi.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina oraz kofeina stosowane w dawkach terapeutycznych wykazują działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że oba leki mogą działać embriotoksycznie. Przewlekłe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym. Wziąwszy pod uwagę powyższe działania ergotaminy i kofeiny, produktu nie należy stosować w ciąży. Karmienie piersi? Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią, ponieważ kofeina i ergotamina przenikają do mleka matki i mogą wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych oraz kofeiny brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność. Obecność kofeiny może powodować: bezsenność, drażliwość, drżenia mięśniowe. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyń Podczas stosowania produktu mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie upośledzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Zawarte w produkcie ergotamina i kofeina mogą powodować: nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł. Ergotamina może spowodować niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia mięśniowo - szkieletowe i tkanki łącznej Ergotamina i kofeina mogą wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Działania niepożądane
    Przy długotrwałym stosowaniu ergotaminy mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy po przedawkowaniu: znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, szybkie i słabe tętno, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć. Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty. Jeśli jest w stanie śpiączki zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i (lub) dekstran.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe, ergotamina w lekach złożonych, kod ATC: N 02 CA 52. Produkt leczniczy Coffecorn forte zawiera jako substancje czynne: ergotaminę i kofeinę. Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest wysoki ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. W wielu badaniach na hodowlach komórek bogatych w receptory 5-HT potwierdzono wysoką skuteczność i powinowactwo ergotaminy do poszczególnych podtypów receptorów 5-HT.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    W migrenowych bólach głowy ergotamina prawdopodobnie powoduje selektywny skurcz tętnic czaszkowych i wywiera centralne działanie hamujące na neurony serotoninergiczne pośredniczące w transmisji lub regulacji przewodzenia bodźców bólowych. Ergotaminie przypisuje się również działanie poprzez receptory alfa- adrenergiczne. W badaniach na szczurach z uszkodzonym rdzeniem kręgowym wykazano, że ergotamina zachowuje się również jak kompetycyjny antagonista receptora alfa1-adrenergicznego i zarazem, jak częściowy agonista receptora alfa2-adrenergicznego. Ergotamina wywiera silne działanie oksytocynowe. Uzasadnieniem łączenia kofeiny z ergotaminą jest fakt, że kofeina ułatwia wchłanianie tego alkaloidu. Kofeina blokuje presynaptyczne receptory A1, A2 neuronów. Mechanizm działania kofeiny wiąże się z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy oraz nasileniem działań komórkowych adenozyny. W dawkach terapeutycznych pobudza czynność kory mózgowej i ośrodków wegetatywnych.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ułatwia koncentrację uwagi, skraca czas reakcji, poprawia sprawność myślenia, łagodzi objawy zmęczenia psychicznego, usuwa senność. Kofeina rozszerza naczynia zewnątrzczaszkowe i wewnątrzczaszkowe. Przyspiesza czynność, zwiększa siłę skurczów i pojemność wyrzutową serca. Kofeina nasila działanie leków przeciwbólowych, pod wpływem kofeiny skuteczność działania leków przeciwbólowych osiąga współczynnik 1,41 w porównaniu do działania samych analgetyków. Ponadto kofeina wykazuje około 40% rozkurczowego działania teofiliny na mięśniówkę gładką oskrzeli. Kofeina w postaci soli stosowana jest jako lek wspomagający w bólach głowy, tonizujący w stanach zmęczenia umysłowego, niedociśnieniu, omdleniu.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ergotamina Po podaniu doustnym biodostępność ergotaminy jest nie większa niż 5%. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg. Ergotamina jest metabolizowana w wątrobie, metabolity są wydalane przede wszystkim z żółcią. Do 90% podanej dawki, ergotamina jest wydzielana z żółcią i wydalana z kałem w ciągu 96 godzin od zastosowania. Średni okres półtrwania dla ergotaminy wynosi od 2 do 2,5 godziny, klirens wynosi średnio 0,68 l/godz./kg. Stężenie lecznicze ergotaminy w surowicy wykazuje dość szerokie wahania. Średnie maksymalne stężenie ergotaminy po podaniu doustnym w dawce 2 mg, wynosi w surowicy od 0,33 do 0,36 ng/ml i występuje po 0,5 do 2 godzinach. Pacjenci z migreną, u których średnie maksymalne stężenie ergotaminy w surowicy występuje w ciągu 1 godziny od zastosowania leku i utrzymuje się przez okres 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml, dobrze reagują na leczenie ergotaminą.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Kofeina Kofeina ułatwia absorpcję ergotaminy z przewodu pokarmowego. Kofeina w przeciwieństwie do ergotaminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kofeiny w surowicy występuje po 15 do 45 minutach, a okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin u dorosłych, natomiast u dzieci jest znacznie dłuższy i wynosi od 36 do 144 godzin.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Produkt leczniczy Coffecorn forte zawiera jako substancje czynne ergotaminę i kofeinę. LD50 ergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 2500 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. LD50 kofeiny wynosi u królików > 265 mg/kg s.c. Ergotamina i kofeina wykazują działanie embriotoksyczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podczas długotrwałego stosowania ergotaminy oraz w przypadkach ostrych zatruć ergotaminą występują objawy niedotlenienia płodów i śmierć płodów. W wielu doniesieniach informowano o występowaniu wad wrodzonych u noworodków, jeżeli matka przyjmowała produkty lecznicze zawierające ergotaminę i kofeinę przed 20 tygodniem ciąży. W literaturze są doniesienia o poronieniach spowodowanych działaniem ergotaminy na mięsień macicy oraz o przypadkach obumierania płodów po zażyciu 20 mg ergotaminy przez matkę.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Ergotamina w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa Laktoza jednowodna Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: Sacharoza Błękit brylantowy FCF (E 133) Syrop ziemniaczany Skład masy połyskowej: Olej rzepakowy Wosk pszczeli żółty Nipagina M (metylu parahydroksybenzoesan E218) Etanol 96% 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła zamykana zatyczką amortyzującą z pierścieniem gwarancyjnym, zawierająca 12 tabletek drażowanych, znajdująca się w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania pozostałości produktu leczniczego Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.
  • CHPL leku Coffecorn forte, tabletki drażowane, 1 mg + 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Coffecorn mite, 500 µg + 25 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 500 mikrogramów (µg) ergotaminy winianu (Ergotamini tartras) oraz 25 mg kofeiny bezwodnej (Coffeinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu Jedna tabletka zawiera 134,98 mg sacharozy, 59,1 mg laktozy (co stanowi 62,2 mg laktozy jednowodnej) oraz 0,00035 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana Błękitne tabletki drażowane, obustronnie wypukłe.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania napady migreny, bóle głowy pochodzenia naczyniowego, jeżeli środki przeciwbólowe są nieskuteczne. Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: Aby produkt był maksymalnie skuteczny powinien być przyjmowany w momencie wystąpienia pierwszych objawów napadu migreny. Przyjmować doustnie, zwykle od 1 do 4 tabletek drażowanych w momencie wystąpienia pierwszych objawów prodromalnych. Następnie, jeśli jest to konieczne w celu przerwania napadu migreny zażywać od 1 do 2 tabletek drażowanych, co pół godziny (maksymalnie 8 tabletek drażowanych na dobę lub 16 tabletek drażowanych na tydzień). Należy zachować co najmniej 4-dniowy odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami maksymalnymi. W przypadku innych bólów głowy pochodzenia naczyniowego zażywać od 1 do 2 tabletek drażowanych 2 razy na dobę, nie dłużej niż cztery dni. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na winian ergotaminy lub inne alkaloidy sporyszu, kofeinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca naczyń, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, niedotlenienie mięśnia sercowego, przebyty zawał serca, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, choroby nerek i wątroby, posocznica, jaskra, ciąża i okres karmienia piersią, jednoczesne leczenie inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 oraz lekami zwężającymi naczynia krwionośne, nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. W piśmiennictwie opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału serca podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg na tydzień). Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp należy przerwać zażywanie produktu i skontaktować się z lekarzem. Ergotamina może indukować proces włóknienia, które pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca. Aby zagwarantować wykrycie zwłóknienia na wczesnym, odwracalnym etapie, zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów pod tym kątem.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić leki zawierające ergotaminę. Ergotamina może wchodzić w reakcję z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii. Produkt nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność izoenzymu CYP3A cytochromu P450 może zmieniać farmakokinetykę ergotaminy i kofeiny.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W rezultacie efekt kliniczny jak i wystąpienie zdarzeń niepożądanych mogą być odpowiednio zwiększone (patrz punkt 4.5). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę drażowaną, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Parahydroksybenzoesan metylu (E 218) Lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Produktów zawierających ergotaminę nie należy przyjmować z sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1) ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia. Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metysergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, tymololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. W przypadku jednoczesnego podawania produktu zawierającego ergotaminę i kofeinę z inhibitorami izoenzymu CYP3A cytochromu P450 (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, telitromycyna, werapamil, diltiazem, indynawir, cyprofloksacyna, sok grejpfrutowy) kliniczne skutki działania ergotaminy i kofeiny mogą być silniejsze jak również wydłużone w czasie.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Interakcje
    Przy jednoczesnym stosowaniu ergotaminy z silnymi inhibitorami CYP3A4 możliwe jest poważne, a nawet zagrażające życiu mózgowe i (lub) obwodowe niedokrwienie. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów. Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z ergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Interakcje
    Zawarta w preparacie kofeina nasila działanie leków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy oraz zwiększających ciśnienie krwi.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina oraz kofeina stosowane w dawkach terapeutycznych wykazują działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że oba leki mogą działać embriotoksycznie. Długotrwałe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym. Wziąwszy pod uwagę powyższe działania ergotaminy i kofeiny, produktu nie należy stosować w ciąży. Karmienie piersi? Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią, ponieważ kofeina i ergotamina przenikają do mleka matki i mogą wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych oraz kofeiny brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego W czasie leczenia ergotaminą mogą wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność. Obecność kofeiny może powodować: bezsenność, drażliwość, drżenia mięśniowe. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Podczas stosowania produktu mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie zaburzeniami krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Zawarte w produkcie ergotamina i kofeina mogą powodować: nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł. Ergotamina może spowodować niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia mięśniowo - szkieletowe i tkanki łącznej Ergotamina i kofeina mogą wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Podczas leczenia ergotaminą mogą wystąpić zmiany skórne takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Działania niepożądane
    Przy długotrwałym stosowaniu ergotaminy mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49-21-301 faks: + 48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy po przedawkowaniu: znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, szybkie i słabe tętno, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć. Leczenie: jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty. Jeśli jest w stanie śpiączki, zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i (lub) dekstran.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwmigrenowe, ergotamina w lekach złożonych, kod ATC N 02 CA 52. Produkt leczniczy Coffecorn mite zawiera jako substancje czynne: ergotaminę i kofeinę. Ergotamina jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest wysoki ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. W wielu badaniach na hodowlach komórek bogatych w receptory 5-HT potwierdzono wysoką skuteczność i powinowactwo ergotaminy do poszczególnych podtypów receptorów 5-HT.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    W migrenowych bólach głowy ergotamina prawdopodobnie powoduje selektywny skurcz tętnic czaszkowych i wywiera centralne działanie hamujące na neurony serotoninergiczne pośredniczące w transmisji lub regulacji przewodzenia bodźców bólowych. Ergotaminie przypisuje się również działanie poprzez receptory alfa-adrenergiczne. W badaniach na szczurach z uszkodzonym rdzeniem kręgowym wykazano, że ergotamina zachowuje się również jak kompetycyjny antagonista receptora alfa1-adrenergicznego i zarazem, jak częściowy agonista receptora alfa2-adrenergicznego. Ergotamina wywiera silne działanie oksytocynowe. Uzasadnieniem łączenia kofeiny z ergotaminą jest fakt, że kofeina ułatwia wchłanianie tego alkaloidu. Kofeina blokuje presynaptyczne receptory A1, A2 neuronów. Mechanizm działania kofeiny wiąże się z hamowaniem enzymu fosfodiesterazy oraz nasileniem działań komórkowych adenozyny. W dawkach terapeutycznych pobudza czynność kory mózgowej i ośrodków wegetatywnych.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ułatwia koncentrację uwagi, skraca czas reakcji, poprawia sprawność myślenia, łagodzi objawy zmęczenia psychicznego, usuwa senność. Kofeina rozszerza naczynia zewnątrzczaszkowe i wewnątrzczaszkowe. Przyspiesza czynność, zwiększa siłę skurczów i pojemność wyrzutową serca. Kofeina nasila działanie leków przeciwbólowych, pod wpływem kofeiny skuteczność działania leków przeciwbólowych osiąga współczynnik 1,41 w porównaniu do działania samych analgetyków. Ponadto kofeina wykazuje około 40% rozkurczowego działania teofiliny na mięśniówkę gładką oskrzeli. Kofeina w postaci soli stosowana jest jako lek wspomagający w bólach głowy, tonizujący w stanach zmęczenia umysłowego, niedociśnieniu, omdleniu.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Ergotamina Po podaniu doustnym biodostępność ergotaminy jest nie większa niż 5%. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 1,85 l/kg. Ergotamina jest metabolizowana w wątrobie, metabolity są przede wszystkim wydalane z żółcią. Do 90% podanej dawki, ergotamina jest wydzielana z żółcią i wydalana z kałem w ciągu 96 godzin od zastosowania. Średni okres półtrwania dla ergotaminy wynosi od 2 do 2,5 godziny, klirens wynosi średnio 0,68 l/godz./kg. Stężenie lecznicze ergotaminy w surowicy wykazuje dość szerokie wahania. Średnie maksymalne stężenie ergotaminy po podaniu doustnym w dawce 2 mg wynosi w surowicy od 0,33 do 0,36 ng/ml i występuje po 1/2 do 2 godzinach. Pacjenci z migreną, u których średnie maksymalne stężenie ergotaminy w surowicy występuje w ciągu 1 godziny od zastosowania leku i utrzymuje się przez okres 6 godzin w zakresie od 0,2 do 0,5 ng/ml, dobrze reagują na leczenie ergotaminą.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Kofeina Kofeina ułatwia absorpcję ergotaminy z przewodu pokarmowego. Kofeina w przeciwieństwie do ergotaminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie kofeiny w surowicy występuje po 15 do 45 minutach, a okres półtrwania wynosi od 3 do 5 godzin u dorosłych, natomiast u dzieci jest znacznie dłuższy i wynosi od 36 do 144 godzin.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Produkt leczniczy Coffecorn mite zawiera jako substancje czynne: ergotaminę i kofeinę. LD50 ergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 2500 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. LD50 kofeiny wynosi u królików > 265 mg/kg s.c. Ergotamina i kofeina wykazują działanie embriotoksyczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podczas długotrwałego stosowania ergotaminy oraz w przypadkach ostrych zatruć ergotaminą występują objawy niedotlenienia płodów i śmierć płodów. W wielu doniesieniach informowano o występowaniu wad wrodzonych u noworodków, jeżeli matka przyjmowała produkty lecznicze zawierające ergotaminę i kofeinę przed 20 tygodniem ciąży. W literaturze są doniesienia o poronieniach spowodowanych działaniem ergotaminy na mięsień macicy oraz o przypadkach obumierania płodów po zażyciu 20 mg ergotaminy przez matkę.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Ergotamina w badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Metyloceluloza Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa Laktoza jednowodna Magnezu stearynian Talk Skład otoczki: Sacharoza Błękit brylantowy FCF (E 133) Syrop ziemniaczany Skład masy połyskowej: Olej rzepakowy Wosk pszczeli żółty Nipagina M (metylu parahydroksybenzoesan E 218) Etanol 96% 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła zamykana zatyczką amortyzującą z pierścieniem gwarancyjnym, zawierająca 12 tabletek drażowanych, znajdująca się w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań dotyczących usuwania.
  • CHPL leku Coffecorn mite, tabletki drażowane, 500 mcg + 25 mg
    Dane farmaceutyczne
    Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Dihydroergotaminum Filofarm, 2 mg/g, roztwór doustny 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I LOŚCIOWY 1 g roztworu (1 ml roztworu) zawiera 2 mg dihydroergotaminy mezylanu (Dihydroergotamini mesilas) Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Produkt leczniczy zawiera od 80 mg do 240 mg glicerolu (E 422) (gliceryna) oraz 42,5 % v/v alkoholu (etanolu), tzn. od 212,5 mg do 637,5 mg w jednostce dawkowania (od 0,5 ml do 1,5 ml produktu leczniczego). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór doustny
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Napady migreny. Dihydroergotaminum Filofarm jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat Doustnie, zwykle od 0,5 ml do 1,5 ml roztworu doustnego 3 razy na dobę (tj. od 3 mg do 9 mg dihydroergotaminy mezylanu na dobę). Dzieci i młodzież Produktu leczniczego Dihydroergotaminum Filofarm nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Sposób podawania Nie stosować na czczo. Po każdorazowym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości produktu leczniczego.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na dihydroergotaminy mezylan lub inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, choroby wątroby i nerek, choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, angina pectoris, angina Prinzmetala), choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach krwionośnych, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, ciąża i okres karmienia piersią, posocznica, występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) lub silnego zwężenia naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami rytmu serca, z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). W trakcie leczenia tym produktem mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: zwolnienie (bradykardia) lub przyspieszenie (tachykardia) czynności serca, nudności, wymioty. Produkt leczniczy Dihydroergotaminum Filofarm nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca – patrz punkt 4.8. Dihydroergotamina może indukować proces włóknienia, w szczególności włóknienie zastawek serca. Przed rozpoczęciem leczenia zalecane jest wykonanie badania echokardiograficznego (USG – ultrasonografia serca).
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    W trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie oznaki potencjalnie związane z wystąpieniem reakcji w postaci włóknienia. W razie potrzeby należy wykonać badanie echokardiograficzne. W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie dihydroergotaminą należy przerwać. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu – patrz punkt 4.8. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Glicerol (E 422) Produkt leczniczy może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Specjalne środki ostrozności
    Etanol Ten produkt leczniczy zawiera od 212,5 mg do 637,5 mg alkoholu (etanolu) w jednostce dawkowania (tj. dawce stosowanej jednorazowo wynoszącej od 0,5 do 1,5 ml produktu leczniczego) co jest równoważne 42,5 % v/v. Ilość etanolu zawarta w 1,5 ml produktu odpowiada 13 ml piwa (5% v/v) lub 6 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 ml produktu odpowiada 9 ml piwa (5% v/v) lub 4 ml wina (12% v/v). Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować, co najmniej 24 godzinny odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT1). Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) oraz leków przeciwgrzybiczych z grupy azoli, może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Interakcje
    Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Alkohol zawarty w produkcie leczniczym Dihydroergotaminum Filofarm może zmieniać działanie innych leków.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Produkt Dihydroergotaminum Filofarm jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią (patrz punkt 4.3). Nie dowiedziono jednoznacznie, aby dihydroergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych działała teratogennie. Przypuszcza się jednak, że produkt może działać embriotoksycznie. Przypuszcza się, że substancja może działać mutagennie. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ dihydroergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie ma danych dotyczących działania alkaloidów sporyszu ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na obecność etanolu produkt leczniczy Dihydroergotaminum Filofarm może zaburzać sprawność psychofizyczną.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Zaburzenia układu nerwowego Parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność, a w krańcowych przypadkach, po długotrwałym stosowaniu dużych dawek, mogą wystąpić drgawki. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe Zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, biegunki, zaparcia, uczucie suchości w jamie ustnej oraz utrata apetytu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Przy długotrwałym stosowaniu produktu leczniczego może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy ostrego przedawkowania: drętwienie, mrowienie, bóle, sinica kończyn z osłabnięciem lub zanikiem tętna, trudności w oddychaniu, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, stany dezorientacji, majaczenie, napady drgawkowe, śpiączka, nudności, wymioty, bóle brzucha. Leczenie: nie ma specyficznej odtrutki. Stosuje się produkty lecznicze rozszerzające naczynia krwionośne, takie jak nitroprusydek sodu, fentolaminę.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki rozszerzające naczynia obwodowe – alkaloidy sporyszu, kod ATC: N 02 CA 01 Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory alfa-adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Dihydroergotamina jest głównie stosowana w migrenowych bólach głowy, w których korzystne działanie leku jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakodynamiczne
    Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. W leczeniu napadów migreny zwykle stosuje się jak najmniejszą dawkę, ponieważ efekt działania dihydroergotaminy na ciśnienie tętnicze jest trudny do przewidzenia. W badaniach wykonanych na chorych z pourazowym obrzękiem mózgu, obserwacje kliniczne wykazały, że dihydroergotamina obniża ciśnienie śródczaszkowe i mózgowe ciśnienie perfuzyjne. Podobne wyniki uzyskano stosując dihydroergotaminę w nadciśnieniu śródczaszkowym spowodowanym niewydolnością nerek.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo mała i nie przekracza 5 %, maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 30 minutach do 3 godzin. Po doustnym zastosowaniu dihydroergotaminy w dawce 2 mg, stężenie w surowicy nie jest większe niż 1 do 2 ng/ml. Stężenie w stanie stacjonarnym po stosowaniu dihydroergotaminy doustnie w dawce od 1 mg do 2,5 mg trzy razy na dobę jest osiągane po około 5 dniach i wynosi 5 ng/ml. Metabolizm Dihydroergotamina jest głównie metabolizowana w wątrobie, po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy wynosi 96 – 99 %, ze szczególnie zaznaczoną fazą pierwszego przejścia. Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie, zaledwie 0,01 % niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin. Metabolity Głównym metabolitem dihydroergotaminy jest 8-hydroxydihydroergotamina. Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Właściwości farmakokinetyczne
    Badania sugerują, że 8-hydroxydihydroergotamina jest aktywna farmakologicznie. Metabolit ten jest brany pod uwagę podczas oznaczania biodostępności dihydroergotaminy w surowicy.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie LD50 dihydroergotaminy oznaczona metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 8000 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. Ograniczone dane sugerują, że dihydroergotamina nie powoduje wzrostu teratogenności powyżej obserwowanej w normalnej populacji. Jednak słabe działanie oksytocynowe oraz wpływ tego leku na układ sercowo - naczyniowy matki sugerują, że dihydroergotamina nie powinna być stosowana w okresie ciąży. Dihydroergotamina w przeprowadzonych badaniach na zwierzętach wykazała działanie mutagenne.
  • CHPL leku Dihydroergotaminum Filofarm, roztwór doustny, 2 mg/g
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Kwas octowy Tiomocznik Gliceryna (glicerol E 422) Etanol 96% Kwas metanosulfonowy Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy - brak danych literaturowych odnośnie niezgodności. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka z oranżowego szkła zamykana białą nieprzezroczystą zakrętką, zawierająca 15 g roztworu. W tekturowym pudełku znajduje się jedna butelka oraz pipeta strzykawkowa służąca do dawkowania produktu leczniczego. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Ergotaminum Filofarm, 1 mg, tabletki drażowane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka drażowana zawiera 1 mg ergotaminy winianu (Ergotamini tartras). Substancje pomocnicze o znanym działaniu Jedna tabletka zawiera 55,25 mg sacharozy, 42,8 mg laktozy (co stanowi 45 mg laktozy jednowodnej) oraz 0,0002 mg parahydroksybenzoesanu metylu (E 218). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka drażowana
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Zapobieganie i zwalczanie naczyniowych bólów głowy, włącznie z bólami migrenowymi i bólami klasterowymi.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Doustnie zwykle od 2 do 4 tabletek drażowanych na dobę (od 2 mg do 4 mg ergotaminy winianu na dobę). Nie należy przyjmować dawki jednorazowej większej niż 2 tabletki drażowane oraz dobowo dawek większych niż 4 tabletki drażowane, a tygodniowo nie więcej niż 8 tabletek drażowanych. Produkt przeznaczony jest do stosowania doraźnego. Długotrwałe stosowanie dotyczy tylko bólów klasterowych i musi się odbywać pod kontrolą lekarza. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Ergotaminum Filofarm u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne. Produkt leczniczy należy przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych w czasie posiłku.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania nadwrażliwość na winian ergotaminy, inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, niekontrolowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, choroby naczyń obwodowych (objaw Raynauda, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, zaawansowana miażdżyca tętnic), choroba niedokrwienna serca, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach, angioplastyka naczyń niedawno przebyta lub rozważana, ciąża, okres karmienia piersią, niedożywienie, ciężki świąd, zaburzenia czynności nerek i wątroby, posocznica, jaskra, nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami odwrotnej transkryptazy ludzkiego wirusa upośledzenia odporności, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, lekami zwężającymi naczynia, sumatryptanem i innymi agonistami receptora serotoninowego 5-HT1. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało ustalone.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Podczas stosowania leku mogą wystąpić bardzo indywidualne reakcje nadwrażliwości na ergotaminę. Obwodowe zaburzenia naczyniowe mogą wystąpić nawet po jednokrotnej dawce ergotaminy. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Nie ma konieczności modyfikowania sposobu podawania i dawkowania leku u pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli wystąpi mrowienie w palcach rąk lub stóp, pacjent powinien przerwać zażywanie leku i skontaktować się z lekarzem. Ergotamina może reagować z tworzywami sztucznymi używanymi do rekonstrukcji w chirurgii. Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej i nie należy stosować go w zapobieganiu migrenie. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Laktoza Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Parahydroksybenzoesan metylu (E 218) Lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Sumatryptan (agonista receptora serotoninergicznego 5-HT1) nie powinien być łączony z lekami zawierającymi ergotaminę ze względu na możliwość sumowania działania spastycznego na naczynia. Nie należy stosować ergotaminy przez 6 godzin po zażyciu sumatryptanu. Nie należy stosować sumatryptanu przez 24 godziny po zastosowaniu ergotaminy. Ergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii dihydroergotaminą, bromokryptyną, kabergoliną, metyzergidem ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii ergotaminą i lekami hamującymi receptory alfa-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory beta-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić działanie zwężające naczynia obwodowe połączone z bólem i sinicą.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Interakcje
    Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z ergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z ergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowana jednocześnie z ergotaminą może powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie dowiedziono jednoznacznie, że ergotamina stosowana w dawkach terapeutycznych wykazywała działanie teratogenne. Przypuszcza się jednak, że produkt może działać embriotoksycznie. Długotrwałe stosowanie ergotaminy stanowi zagrożenie dla płodu i może wywołać poronienie spowodowane działaniem oksytocynowym. Ze względu na powyższe działania ergotaminy, produktu nie należy stosować w ciąży. Karmienie piersi? Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, ponieważ ergotamina przenika do mleka matki i może wywołać różnego rodzaju zaburzenia u dzieci karmionych piersią. Wysokie dawki lub długotrwałe stosowanie ergotaminy mogą hamować laktację.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn W piśmiennictwie dotyczącym alkaloidów sporyszu i ich pochodnych brak danych dotyczących działania ograniczającego zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Występowanie działań niepożądanych określono następująco: Zaburzenia układu nerwowego zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, drażliwość, zawroty głowy, senność lub bezsenność. Zaburzenia serca i zaburzenia naczyniowe zaburzenia rytmu serca, zwłóknienie mięśnia sercowego, zastawek, naczyń wieńcowych i aorty, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Opisano przypadki występowania niedotlenienia mięśnia sercowego, a także przypadki zawału mięśnia sercowego podczas leczenia nawet małymi dawkami ergotaminy (2 mg/tydzień). Długotrwałe stosowanie ergotaminy, szczególnie w wyższych dawkach, może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, zaparcia, przerost dziąseł, niedokrwienie, podrażnienie, krwawienie i owrzodzenie odbytu, spowodowane skurczem naczyń krwionośnych. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Podczas długotrwałego stosowania produktu może dojść do uszkodzenia nerek. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Ergotamina może wywoływać zaburzenia napięcia mięśni poprzedzone parestezjami, skurczami, bólami kończyn dolnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania mogą wystąpić zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej. W przypadku długotrwałego stosowania ergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Działania niepożądane
    Podczas stosowania winianu ergotaminy istnieje potencjalne ryzyko uzależnienia i rozwoju tolerancji. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy po przedawkowaniu Znużenie, dezorientacja, depresja, senność, majaczenie, ciężka duszność, obniżenie lub podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia lub bradykardia, drętwienie kończyn, utrata przytomności, wstrząs i śmierć. Leczenie Jeśli pacjent jest przytomny należy prowokować wymioty, jeśli jest w stanie śpiączki zastosować płukanie żołądka. Nie ma specyficznej odtrutki. W przypadku silnego skurczu naczyniowego stosuje się leki rozszerzające naczynia, takie jak: nitroprusydek sodu, tolazolinę oraz heparynę i (lub) dekstran. W razie wystąpienia drgawek można podać diazepam dożylnie. Ergotamina może być usunięta za pomocą dializy.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwmigrenowe – alkaloidy sporyszu, kod ATC: N 02 CA 02 Produkt leczniczy zawiera substancję czynną ergotaminę, która jest silnym środkiem kurczącym naczynia, ale także może powodować rozkurcz naczyń w zależności od oporu naczyniowego. Jeśli opór naczyniowy jest mały ergotamina powoduje skurcz i wzrost ciśnienia tętniczego, jeśli opór naczyniowy jest duży ergotamina wywołuje odwrotną reakcję - rozkurcz naczyń. Bezpośrednie działanie alkaloidu na receptory serotoninergiczne jest prawdopodobnie odpowiedzialne za działanie kurczące. W migrenowych bólach głowy ergotamina prawdopodobnie powoduje selektywny skurcz tętnic czaszkowych i wywiera ośrodkowe działanie hamujące na neurony serotoninergiczne pośredniczące w transmisji lub regulacji przewodzenia bodźców bólowych. Ergotamina jest częściowym agonistą i antagonistą alfa-adrenergicznych receptorów naczyń krwionośnych.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Ergotamina wywiera silne działanie oksytocynowe w wyniku czego działa pobudzająco na mięsień macicy.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym ergotamina wchłania się wolno. Wchłanianie ergotaminy charakteryzuje się znacznym zróżnicowaniem wśród pacjentów, przy czym biodostępność substancji czynnej nie przekracza 5% po podaniu doustnym lub doodbytniczym. Metabolizm Ergotamina jest metabolizowana w wątrobie. Po podaniu doustnym okres półtrwania ergotaminy w fazie alfa wynosi około 2 godziny, zaś w fazie beta około 21 godzin. Eliminacja 90% metabolitów jest wydalane z żółcią. Po podaniu pojedynczej dawki doustnie osobom z prawidłową czynnością nerek około 4% podanej dawki ergotaminy jest wydalane z moczem w ciągu 96 godzin od zastosowania, pozostała ilość wydalana jest z kałem.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Produkt leczniczy Ergotaminum Filofarm zawiera substancję czynną ergotaminę, której LD50 oznaczone metodą Millera i Taintera wynosi: myszy p.o. 2500 mg/kg; szczury p.o. > 2000 mg/kg; króliki p.o. > 1000 mg/kg. Ergotamina wykazuje działanie embriotoksyczne. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że podczas długotrwałego stosowania ergotaminy oraz w przypadkach ostrych zatruć ergotaminą występują objawy niedotlenienia płodów i śmierć płodów.
  • CHPL leku Ergotaminum Filofarm, tabletki drażowane, 1 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych: Skrobia ziemniaczana Karboksymetyloskrobia sodowa Laktoza Magnezu stearynian Talk Otoczka: Sacharoza Syrop ziemniaczany Nipagina M (metylu parahydroksybenzoesan E 218) Wosk pszczeli żółty Etanol 96% Olej rzepakowy 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka z bezbarwnego szkła zawierająca 20 tabletek drażowanych, znajdująca się w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania pozostałości produktu leczniczego Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Almozen, 12,5 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 12,5 mg almotryptanu w postaci almotryptanu jabłczanu (Almotriptani malas). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Opis: białe do białawych, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane o średnicy nieprzekraczającej 6,2 mm.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Doraźne leczenie bólu głowy w napadach migreny z aurą lub bez aury.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Almotryptan nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny. Dawkowanie Dorośli (w wieku 18-65 lat) Zalecana dawka to jedna tabletka zawierająca 12,5 mg almotryptanu. Druga dawka może być przyjęta w razie ponownego wystąpienia objawów w ciągu 24 godzin. Tę drugą dawkę można przyjąć pod warunkiem, że od przyjęcia poprzedniej dawki upłynęły co najmniej dwie godziny. W kontrolowanych badaniach nie oceniano skuteczności drugiej dawki w leczeniu tego samego napadu, jeżeli pierwsza dawka okazała się nieskuteczna. W związku z tym, jeżeli pacjent nie zareaguje na pierwszą dawkę, nie należy przyjmować drugiej dawki podczas tego samego napadu. Maksymalna zalecana dawka to dwie dawki (tabletki) w ciągu 24 godzin. Dzieci i młodzież Brak jest danych dotyczących stosowania almotryptanu u dzieci i młodzieży, w związku z czym nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Dawkowanie
    Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie oceniano w sposób systematyczny skuteczności i bezpieczeństwa stosowania almotryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż jednej tabletki 12,5 mg na 24 godziny. Zaburzenia czynności wątroby Brak jest danych dotyczących stosowania almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.4). Sposób podawania Almotryptan należy przyjmować z płynem jak najszybciej po wystąpieniu migrenowego bólu głowy, jednakże jest skuteczny także w przypadku przyjęcia w późniejszym stadium. Tabletki można przyjmować jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, nie należy stosować almotryptanu u pacjentów z objawami następujących chorób lub z takimi chorobami w wywiadzie: choroba niedokrwienna serca (zawał mięśnia sercowego, dusznica bolesna, udokumentowane nieme niedokrwienie, dusznica Prinzmetala) lub ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane łagodne lub umiarkowane nadciśnienie tętnicze. Pacjenci z przebytym zdarzeniem naczyniowo-mózgowym (CVA) lub przemijającym napadem niedokrwiennym mózgu (TIA). Choroba naczyń obwodowych. Przeciwwskazane jest podawanie jednocześnie z ergotaminą, pochodnymi ergotaminy (w tym metysergidem) i innymi agonistami receptorów 5-HT1B/1D. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.2).
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Almotryptan należy stosować tylko w przypadku jednoznacznego rozpoznania migreny. Nie należy go stosować w leczeniu migreny podstawnej, hemiplegicznej ani oftalmoplegicznej. Podobnie jak w przypadku innych doraźnych leków przeciwmigrenowych, przed rozpoczęciem leczenia bólu głowy u pacjentów bez rozpoznania migreny lub u pacjentów z rozpoznaną uprzednio migreną, u których wystąpią nietypowe objawy, należy dołożyć starań, aby wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie zaburzenia neurologiczne. Zgłaszano występowanie zdarzeń naczyniowo-mózgowych u pacjentów leczonych agonistami receptorów 5-HT1B/1D. Należy pamiętać, że osoby, u których występuje migrena, mogą mieć zwiększone ryzyko występowania pewnych incydentów naczyniowo-mózgowych (np. zdarzenie naczyniowo-mózgowe, przemijający napad niedokrwienny mózgu).
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W bardzo rzadkich przypadkach, podobnie jak przy stosowaniu innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, zgłaszano występowanie skurczu naczyń wieńcowych i zawału mięśnia sercowego. W związku z tym nie należy podawać almotryptanu pacjentom, którzy mogą mieć nierozpoznane zaburzenia w obrębie naczyń wieńcowych bez uprzedniej oceny w kierunku możliwej choroby sercowo-naczyniowej. Do takich pacjentów zaliczają się kobiety po menopauzie, mężczyźni w wieku powyżej 40 lat oraz pacjenci z innymi czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, hipercholesterolemia, otyłość, cukrzyca, palenie tytoniu oraz dodatni wywiad rodzinny w kierunku choroby sercowo-naczyniowej. Jednakże ocena taka może nie zidentyfikować każdego pacjenta, u którego występuje choroba serca i w bardzo rzadkich przypadkach po podaniu agonisty 5-HT1 pacjentom bez zasadniczej choroby sercowo-naczyniowej mogą wystąpić ciężkie zdarzenia sercowe.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Leczenie almotryptanem może być związane z występowaniem po podaniu przejściowych objawów obejmujących ból i uczucie ściskania w klatce piersiowej, które mogą być silne i obejmować także gardło (patrz punkt 4.8). Jeżeli objawy takie zostaną uznane za wskazujące na chorobę niedokrwienną serca, nie należy podawać kolejnej dawki leku i należy przeprowadzić odpowiednie postępowanie diagnostyczne. Należy zachować ostrożność przepisując almotryptan pacjentom ze stwierdzoną nadwrażliwością na sulfonamidy. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. serotonin noradrenaline reuptake inhibitors, SNRI) obserwowano zespół serotoninowy (obejmujący zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Takie reakcje mogą być ciężkie.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli jednoczesne stosowanie almotryptanu i leku z grupy SSRI lub SNRI jest uzasadnione klinicznie, zalecana jest odpowiednia obserwacja pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawek lub w przypadku dodania do leczenia innego leku serotoninergicznego (patrz punkt 4.5). Zaleca się odczekanie co najmniej 6 godzin od podania almotryptanu przed podaniem ergotaminy. Almotryptan można podać najwcześniej po 24 godzinach od podania produktu zawierającego ergotaminę. W badaniu klinicznym obejmującym 12 zdrowych ochotników przyjmujących doustnie almotryptan i ergotaminę nie zaobserwowano addytywnego działania kurczącego naczynia, jednakże takie działanie addytywne jest teoretycznie możliwe (patrz punkt 4.3). Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie powinni przyjmować więcej niż jednej tabletki 12,5 mg na 24 godziny.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, natomiast leczenie jest przeciwwskazane pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2). Działania niepożądane mogą występować częściej w razie jednoczesnego stosowania tryptanów i produktów ziołowych zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan może spowodować łagodne, przejściowe zwiększenie ciśnienia tętniczego, które może być wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeprowadzono badania interakcji obejmujące inhibitory monoaminooksydazy A (MAO-A), beta-blokery, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, blokery kanału wapniowego oraz inhibitory izoenzymów 3A4 i 2D6 cytochromu P450. Nie przeprowadzono badań interakcji in vivo oceniających wpływ almotryptanu na inne leki. Podobnie jak w przypadku innych agonistów 5-HT1, nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia zespołu serotoninergicznego z powodu interakcji farmakodynamicznej przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów MAO. Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) zgłaszano przypadki pacjentów, u których wystąpiły objawy zespołu serotoninowego (obejmujące zmiany stanu psychicznego, niestabilność układu autonomicznego i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Interakcje
    Wielokrotne podawanie z blokerem kanału wapniowego werapamilem, substratem CYP3A4, powodowało 20% zwiększenie Cmax i AUC almotryptanu. Zwiększenie to uznano za nieistotne klinicznie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Wielokrotne podawanie z propranololem nie zmieniło farmakokinetyki almotryptanu. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących interakcji. Badania in vitro przeprowadzone w celu oceny zdolności almotryptanu do hamowania głównych enzymów CYP w ludzkich mikrosomach wątroby i ludzkiej monoaminooksydazy (MAO) wykazały, że nie należy oczekiwać aby almotryptan zmieniał metabolizm leków metabolizowanych przez enzymy CYP lub MAO-A bądź MAO-B.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dostępne są tylko bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania almotryptanu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania almotryptanu kobietom w ciąży. Karmienie piersi? Brak danych dotyczących przenikania almotryptanu do mleka ludzkiego. Badania na szczurach wykazały, że almotryptan i (lub) jego metabolity przenikają do mleka samic szczurów. W związku z tym należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania almotryptanu kobietom karmiącym piersią. Ekspozycję niemowlęcia na almotryptan można zminimalizować nie karmiąc piersią przez 24 godziny po leczeniu.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ almotryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jakkolwiek podczas napadu migreny może wystąpić senność, która była też obserwowana jako działanie niepożądane leczenia almotryptanem, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów wykonujących skomplikowane zadania.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Almotryptan był oceniany u ponad 2700 pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych przez okres do jednego roku. Najczęstsze działania niepożądane występujące przy stosowaniu dawek terapeutycznych obejmowały zawroty głowy, senność, nudności, wymioty i zmęczenie. Żadne z tych działań niepożądanych nie występowało z częstością przekraczającą 1,5%. Następujące działania niepożądane oceniano w badaniach klinicznych i (lub) zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zostały one przedstawione według klasyfikacji układów i narządów, w kolejności malejącej częstości występowania. Częstość występowania zdefiniowana jest następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000), bardzo rzadko (< 1/10 000) w tym pojedyncze przypadki, nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Działania niepożądane
    Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Częstość Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Nieznana Reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy), reakcje anafilaktyczne Zaburzenia układu nerwowego Często Zawroty głowy, senność Niezbyt często Parestezje, ból głowy Nieznana Napady padaczkowe Zaburzenia oka Nieznana Zaburzenia widzenia*, niewyraźne widzenie* Zaburzenia ucha i błędnika Niezbyt często Dzwonienie w uszach Zaburzenia serca Niezbyt często Kołatanie serca Bardzo rzadko Skurcz naczyń wieńcowych, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Uczucie ucisku w gardle Zaburzenia żołądka i jelit Często Nudności, wymioty Niezbyt często Biegunka, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Działania niepożądane
    Nieznana Niedokrwienie jelit Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często Bóle mięśni, bóle kości Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często Zmęczenie Niezbyt często Ból w klatce piersiowej, astenia * Jednakże zaburzenia widzenia mogą również wystąpić podczas samego napadu migreny. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181 C, 02 - 222 Warszawa, tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Najczęstszym zdarzeniem niepożądanym obserwowanym u pacjentów otrzymujących 150 mg almotryptanu (największa dawka podawana pacjentom) była senność. Przedawkowanie należy leczyć objawowo, stosując także podtrzymywanie czynności życiowych. Ponieważ okres półtrwania eliminacji wynosi około 3,5 godziny, należy obserwować pacjenta przez co najmniej 12 godzin lub do ustąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe. Leki przeciwmigrenowe. Selektywni agoniści receptora 5-HT1. Kod ATC: N02CC05. Mechanizm działania Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5-HT1B i 5-HT1D. Receptory te pośredniczą w skurczu pewnych naczyń czaszkowych, co wykazano w badaniach na wyizolowanych preparatach tkanek człowieka. Almotryptan działa także na układ trójdzielno-naczyniowy, hamując ucieczkę białek osocza poza naczynia opony twardej po stymulacji zwoju trójdzielnego, co stanowi cechę zapalenia neuronów, które, jak się wydaje, jest związane z patofizjologią migreny. Almotryptan nie ma znaczącego wpływu na inne podtypy receptora 5-HT i nie ma znaczącego powinowactwa do miejsc wiązania adrenaliny, adenozyny, angiotensyny, dopaminy, endoteliny czy tachykininy.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Skuteczność almotryptanu w doraźnym leczeniu napadów migreny określono w czterech wieloośrodkowych badaniach klinicznych z kontrolą placebo obejmujących ponad 700 pacjentów, którym podawano 12,5 mg produktu. Zmniejszanie się bólu rozpoczęło się 30 minut po podaniu, a odsetek reakcji na leczenie (zmniejszenie bólu głowy od umiarkowanego/ciężkiego do łagodnego lub całkowitego ustąpienia) po 2 godzinach wynosił 57-70% dla almotryptanu i 32-42% dla placebo. Dodatkowo almotryptan łagodził nudności, fotofobię i fonofobię związane z napadami migreny.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Almotryptan jest dobrze wchłaniany, a jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) występuje po około 1,5 do 3 godzin po podaniu. Jednoczesne spożycie posiłku nie ma wpływu na szybkość i wielkość wchłaniania. U zdrowych ochotników, którym podano pojedynczą dawkę doustną wynoszącą od 5 do 200 mg almotryptanu, wartości Cmax i AUC wykazywały dobrą zależność od dawki, co wskazuje na liniowość jego farmakokinetyki. Nie ma dowodów wskazujących na jakąkolwiek zależność farmakokinetyki od płci. Metabolizm i eliminacja Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) u zdrowych ludzi wynosi około 3,5 godziny. Ponad 75% podanej dawki jest wydalane z moczem, a pozostała część ze stolcem. Około 50% ilości wydalanej z moczem i stolcem stanowi niezmieniony almotryptan. Głównym szlakiem metabolizmu jest deaminacja oksydacyjna za pośrednictwem monoaminooksydazy (MAO-A) do indolooctanu.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Inne enzymy metabolizujące almotryptan to enzymy cytochromu P450 (izoenzymy 3A4 i 2D6) i monooksygenaza flawinowa. Żaden z metabolitów nie ma znaczącego działania farmakologicznego. Po dożylnym podaniu almotryptanu zdrowym ochotnikom, średnie wartości objętości dystrybucji, klirensu całkowitego oraz okresu półtrwania eliminacji wynosiły, odpowiednio, 195 l, 40 l/godz. oraz 3,4 godziny. Usuwanie przez nerki jest odpowiedzialne za eliminację około dwóch trzecich podanej dawki i obejmuje przypuszczalnie także wydalanie do kanalików nerkowych. Klirens nerkowy almotryptanu wykazuje dobrą korelację z czynnością nerek u pacjentów z łagodnymi (klirens kreatyniny: 60-90 ml/min), umiarkowanymi (klirens kreatyniny: 30-59 ml/min) i ciężkimi (klirens kreatyniny: < 30 ml/min) zaburzeniami czynności nerek. Zwiększenie średniego t1/2 (do 7 godzin) jest statystycznie i klinicznie istotne tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W porównaniu do zdrowych ochotników, zwiększenie maksymalnego stężenia (Cmax) almotryptanu w osoczu wynosiło 9%, 84% i 72% u pacjentów z, odpowiednio, nieznacznym, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, natomiast zwiększenie ekspozycji (AUC) wynosiło, odpowiednio, 23%, 80% i 195%. Zgodnie z tymi wynikami, zmniejszenie całkowitego klirensu almotryptanu wynosiło -20%, -40% i -65% u pacjentów z, odpowiednio, nieznacznym, umiarkowanym i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zgodnie z oczekiwaniami całkowity (CL) i nerkowy klirens (CLR) almotryptanu były zmniejszone w stopniu niemającym znaczenia klinicznego u zdrowych ochotników w podeszłym wieku w porównaniu z grupą kontrolną obejmującą młodych ochotników. Biorąc pod uwagę mechanizmy usuwania almotryptanu u człowieka, wydaje się, że eliminacja około 45% dawki zachodzi na drodze metabolizmu wątrobowego.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W związku z tym, nawet w razie całkowitego zablokowania lub upośledzenia tych mechanizmów, stężenie almotryptanu w osoczu wzrosłoby maksymalnie dwa razy wobec stanu odniesienia, przy założeniu, że zaburzenia czynności wątroby nie mają wpływu czynność nerek (i nerkową eliminację almotryptanu). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wartość Cmax jest zwiększona dwukrotnie, a AUC około trzykrotnie, w porównaniu do zdrowych ochotników. Maksymalna zmiana parametrów farmakokinetycznych u pacjentów ze znaczącymi zaburzeniami czynności wątroby nie powinna przekraczać tych zakresów. Z tego względu nie przeprowadzono badań farmakokinetyki almotryptanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach farmakologicznych oceniających bezpieczeństwo, toksyczność po podaniu wielokrotnym i toksyczny wpływ na reprodukcję działania niepożądane obserwowane były tylko przy poziomie ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi. Nie wykazano działania mutagennego almotryptanu w standardowym zestawie testów genotoksyczności in vitro i in vivo, a w badaniach obejmujących myszy i szczury nie wykazano żadnego działania rakotwórczego. Podobnie jak w przypadku innych agonistów receptorów 5-HT1B/1D, almotryptan wiąże się z melaniną. Jednakże u psów leczonych przez okres do jednego roku nie zaobserwowano żadnych działań niepożądanych w obrębie oczu.
  • CHPL leku Almozen, tabletki powlekane, 12,5 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki: Mannitol Celuloza mikrokrystaliczna Powidon K 40 Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Sodu stearylofumaran Otoczka tabletki: Sepifilm 752 White: Hypromeloza Celuloza mikrokrystaliczna Makrogolu stearynian 2000 Tytanu dwutlenek (E 171) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tekturowe pudełka zawierające blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium. Wielkości opakowania: 2, 3, 6, 9, 12 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Zobacz również:

REKLAMA