Difenhydramina – porównanie substancji czynnych

Difenhydramina, dimenhydrynat i klemastyna to leki przeciwhistaminowe I generacji. Różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci i działaniem uspokajającym.

Podobieństwa między difenhydraminą, dimenhydrynatem i klemastyną

Difenhydramina, dimenhydrynat oraz klemastyna to substancje czynne zaliczane do leków przeciwhistaminowych I generacji. Ich głównym zadaniem jest blokowanie działania histaminy, czyli substancji odpowiedzialnej za wywoływanie objawów alergii, takich jak świąd, kichanie, łzawienie czy obrzęk¹²³. Wszystkie te leki wykazują również działanie uspokajające oraz mogą powodować senność, co jest typowe dla leków tej generacji⁴². Z tego względu ich stosowanie może wpływać na sprawność psychofizyczną oraz zdolność prowadzenia pojazdów⁵⁶⁷.

Wszystkie trzy substancje dostępne są w różnych postaciach leków – od tabletek i syropów, przez żele i krople, aż po roztwory do wstrzykiwań. Ich zastosowanie i sposób działania może się jednak różnić w zależności od postaci i wskazań.

Wskazania – kiedy stosuje się difenhydraminę, dimenhydrynat i klemastynę?

Chociaż difenhydramina, dimenhydrynat i klemastyna mają zbliżony mechanizm działania, ich zastosowanie w praktyce bywa odmienne. Difenhydramina wykorzystywana jest głównie w leczeniu objawów alergii, świądu, przeziębienia, a także jako środek wspomagający zasypianie w przypadku bezsenności⁸⁹¹⁰. W preparatach złożonych występuje również w połączeniu z paracetamolem, gdzie łagodzi ból i ułatwia zasypianie, lub z nafazoliną – wtedy łagodzi objawy zapalenia błon śluzowych nosa i spojówek¹⁰⁹¹¹.

Dimenhydrynat, będący pochodną difenhydraminy, najczęściej stosowany jest w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej oraz w łagodzeniu nudności i wymiotów różnego pochodzenia¹². W preparatach złożonych może być używany także w leczeniu zawrotów głowy¹³.

Klemastyna wykorzystywana jest przede wszystkim w leczeniu objawów alergii, takich jak alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka, świąd skóry czy obrzęk naczynioruchowy¹⁴¹⁵¹⁶. Może być stosowana zarówno doustnie, jak i w postaci roztworu do wstrzykiwań, gdzie używana jest wspomagająco np. we wstrząsie anafilaktycznym¹⁷.

• Difenhydramina: alergie, bezsenność, przeziębienie, świąd, pomocniczo w bólu i przeziębieniu⁸⁹¹⁰
• Dimenhydrynat: choroba lokomocyjna, nudności, wymioty, zawroty głowy¹²¹³
• Klemastyna: alergie, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wspomagająco we wstrząsie¹⁴¹⁵¹⁷

Warto zaznaczyć, że dimenhydrynat jest preferowany u dzieci powyżej 6 lat w chorobie lokomocyjnej, natomiast klemastyna dostępna jest w syropie już od 1. roku życia (w zależności od produktu), a difenhydramina – w zależności od postaci – może być przeciwwskazana u dzieci do 6, 12 lub nawet 18 lat¹⁸¹⁹²⁰.

Mechanizm działania i wpływ na organizm

Wszystkie omawiane substancje są tzw. antagonistami receptora H1, co oznacza, że hamują działanie histaminy i w ten sposób zmniejszają objawy alergiczne¹²³. Różnice pojawiają się jednak w dodatkowych właściwościach – difenhydramina i dimenhydrynat wykazują silniejsze działanie uspokajające, a także przeciwwymiotne i przeciwzawrotowe (szczególnie dimenhydrynat)⁴². Klemastyna natomiast działa głównie przeciwalergicznie i przeciwświądowo³.

Wszystkie trzy leki mogą mieć także działanie cholinolityczne, czyli hamujące działanie acetylocholiny, co objawia się np. suchością w ustach czy trudnościami w oddawaniu moczu⁴²³. Difenhydramina, dzięki łatwemu przenikaniu do mózgu, wykazuje silne działanie nasenne i uspokajające, dlatego jest stosowana w leczeniu bezsenności²¹. Dimenhydrynat, będący połączeniem difenhydraminy i chloroteofiliny, lepiej sprawdza się w chorobie lokomocyjnej, łagodząc nudności i wymioty².

Właściwości farmakokinetyczne tych substancji są dość podobne – po podaniu doustnym szybko się wchłaniają, osiągają maksymalne stężenie w osoczu po około 1-4 godzinach, a ich działanie utrzymuje się od 4 do 12 godzin w zależności od leku i postaci²²²³²⁴. Difenhydramina i dimenhydrynat są intensywnie metabolizowane w wątrobie, podobnie jak klemastyna.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Wszystkie trzy substancje mają podobne przeciwwskazania, do których należy m.in. nadwrażliwość na daną substancję, jaskra z wąskim kątem przesączania, rozrost gruczołu krokowego, zatrzymanie moczu, astma w fazie zaostrzenia, a także stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO)²⁵²⁶²⁷. W przypadku klemastyny i difenhydraminy przeciwwskazaniem może być również wiek poniżej określonego progu (np. 6 lub 12 lat w zależności od produktu)²⁸²⁰.

Niektóre przeciwwskazania są charakterystyczne dla wybranych leków. Przykładowo, dimenhydrynat nie powinien być stosowany u osób z padaczką, natomiast difenhydramina jest przeciwwskazana u osób z bliznowaceniem żołądka czy niedrożnością przewodu pokarmowego²⁶²⁹. Klemastyna powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem czy porfirią³⁰.

• Wspólne przeciwwskazania: nadwrażliwość, jaskra, rozrost prostaty, zatrzymanie moczu, stosowanie inhibitorów MAO²⁵²⁶²⁷
• Różnice: difenhydramina – bliznowacenie żołądka, dimenhydrynat – padaczka, klemastyna – porfiria

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Bezpieczeństwo tych leków u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób z zaburzeniami pracy nerek i wątroby różni się w zależności od substancji i postaci leku. Difenhydramina zwykle nie jest zalecana u dzieci poniżej 6, 12 lub nawet 18 lat (zależnie od preparatu i drogi podania)²⁰³¹. Dimenhydrynat jest stosowany u dzieci powyżej 6 lat, natomiast klemastyna w syropie może być stosowana już od 1. roku życia, a w tabletkach – od 12 lat¹⁹³².

Stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Difenhydramina i dimenhydrynat nie są zalecane w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, oraz podczas karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko³³³⁴. Klemastyna może być stosowana w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, a podczas karmienia piersią nie jest zalecana ze względu na możliwość działań niepożądanych u dziecka³⁵.

U osób z zaburzeniami pracy nerek lub wątroby wszystkie te leki powinny być stosowane ostrożnie, a w ciężkich przypadkach są przeciwwskazane³⁶³⁷.

W przypadku prowadzenia pojazdów wszystkie trzy substancje mogą powodować senność i upośledzać zdolność koncentracji, dlatego nie powinno się ich stosować przed prowadzeniem samochodu lub obsługą maszyn⁵⁶⁷.

Podsumowanie – podobieństwa i różnice w praktycznym zastosowaniu

Leki przeciwhistaminowe I generacji – różnice w praktyce

Difenhydramina, dimenhydrynat i klemastyna to leki o zbliżonym działaniu przeciwhistaminowym, jednak różnią się zastosowaniem, bezpieczeństwem u dzieci oraz profilem działań niepożądanych. Difenhydramina i dimenhydrynat są silniej uspokajające, co może być zaletą w leczeniu bezsenności czy choroby lokomocyjnej, ale ogranicza ich stosowanie w codziennych sytuacjach. Klemastyna jest bezpieczniejsza dla młodszych dzieci (w syropie) i wykorzystywana głównie w alergiach. Wybór odpowiedniego leku powinien być zawsze dostosowany do wieku pacjenta, objawów oraz przeciwwskazań.