REKLAMA

Remifentanyl, fentanyl i sufentanyl to silne opioidy stosowane głównie w anestezjologii, różniące się siłą działania, czasem działania i wskazaniami, co wpływa na ich zastosowanie u różnych pacjentów.

Podobieństwa i różnice między remifentanylem, fentanylem a sufentanylem

Remifentanyl, fentanyl i sufentanyl to leki należące do grupy opioidów, które wykazują bardzo silne działanie przeciwbólowe oraz uspokajające. Ich główną cechą wspólną jest to, że działają na receptory opioidowe typu μ (mi), co prowadzi do silnego zniesienia bólu, sedacji oraz innych efektów typowych dla opioidów, takich jak ryzyko depresji oddechowej123. Wszystkie te substancje wykorzystywane są przede wszystkim w znieczuleniu ogólnym, anestezji oraz w leczeniu bólu o bardzo dużym nasileniu, zwłaszcza w warunkach szpitalnych lub podczas operacji456. Z racji dużej siły działania, są podawane wyłącznie przez wykwalifikowany personel medyczny.

Pod względem budowy chemicznej wszystkie należą do grupy pochodnych fenylopiperydyny, co przekłada się na podobny mechanizm działania oraz profil działań niepożądanych123. Jednak różnią się między sobą pod względem siły działania, szybkości rozpoczęcia efektu przeciwbólowego, czasu działania oraz dostępnych form i dróg podania.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się daną substancję?

Remifentanyl, fentanyl oraz sufentanyl mają wiele wspólnych wskazań, ale są też pewne różnice wynikające z ich właściwości farmakologicznych i dostępnych postaci leków.

  • Remifentanyl jest stosowany głównie jako środek przeciwbólowy podczas wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia ogólnego podczas zabiegów chirurgicznych (w tym kardiochirurgicznych), a także do leczenia bólu pooperacyjnego u pacjentów pod ścisłą kontrolą medyczną. Może być też stosowany w celu sedacji i znieczulenia pacjentów wentylowanych mechanicznie na oddziale intensywnej terapii, ale tylko przez krótki czas (do 3 dni)4.
  • Fentanyl wykorzystywany jest zarówno w anestezjologii do znieczulenia ogólnego (zarówno do wprowadzania, jak i podtrzymywania), jak i do zwalczania bardzo silnego bólu – na przykład bólu pooperacyjnego, pourazowego, w przebiegu zawału serca, a także w leczeniu przewlekłego bólu nowotworowego. Dostępny jest w różnych postaciach: do wstrzykiwań, w plastrach przezskórnych, tabletkach podpoliczkowych i aerozolu do nosa, co pozwala na szerokie zastosowanie, także w warunkach domowych (ale wyłącznie u pacjentów już leczonych opioidami)5789.
  • Sufentanyl stosuje się głównie w anestezjologii do wprowadzania i podtrzymywania znieczulenia ogólnego oraz jako środek przeciwbólowy w znieczuleniu zewnątrzoponowym, na przykład podczas operacji, po zabiegach lub w trakcie porodu (w skojarzeniu z innymi lekami znieczulającymi)6. Sufentanyl jest również dostępny w postaci tabletek podjęzykowych do leczenia ostrego bólu pooperacyjnego1011.

Wszystkie trzy substancje są stosowane u dorosłych, ale fentanyl i remifentanyl mogą być stosowane również u dzieci (w odpowiednich dawkach i pod ścisłym nadzorem). W przypadku sufentanylu u dzieci stosowanie jest ograniczone i wymaga szczególnej ostrożności12.

Ważne: Sposób podania, czas działania i siła leku decydują o wyborze remifentanylu, fentanylu lub sufentanylu. Remifentanyl, ze względu na bardzo szybki początek i krótkotrwałe działanie, jest idealny do kontrolowania bólu podczas krótkich, intensywnych zabiegów chirurgicznych. Fentanyl oferuje różnorodność postaci, od wstrzyknięć, przez plastry, do tabletek podjęzykowych i aerozolu do nosa, co pozwala na jego użycie w leczeniu bólu ostrego i przewlekłego także poza salą operacyjną. Sufentanyl jest wybierany w sytuacjach, gdzie potrzebna jest wyjątkowa siła działania i stabilność hemodynamiczna, na przykład podczas operacji kardiochirurgicznych lub w znieczuleniu zewnątrzoponowym123.

Mechanizm działania i różnice farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje działają jako <a href="/tag/pelny-agonista-receptora-mi/” title=”pełny agonista receptora mi” class=”to-tag” data-termid=”111298″>pełni agoniści receptorów μ (mi) opioidowych, prowadząc do silnego zniesienia bólu oraz uspokojenia123. Różnią się jednak siłą działania, czasem rozpoczęcia efektu oraz długością działania:

  • Remifentanyl charakteryzuje się najszybszym początkiem i najkrótszym czasem działania – jego efekty ustępują już po kilku minutach od zakończenia podawania. Jest szybko rozkładany przez enzymy obecne we krwi i tkankach, co pozwala na bardzo precyzyjne kontrolowanie jego działania i szybkie wybudzanie pacjenta13. Dawkę można łatwo dostosować do bieżących potrzeb podczas operacji.
  • Fentanyl również działa szybko, ale jego czas działania jest dłuższy niż remifentanylu i zależy od drogi podania. Po podaniu dożylnym efekt utrzymuje się kilkadziesiąt minut, natomiast plastry przezskórne uwalniają lek przez 72 godziny1415. Fentanyl jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem.
  • Sufentanyl jest najsilniejszy z tej trójki (7–10 razy silniejszy niż fentanyl), a jego czas działania jest dłuższy niż remifentanylu, ale krótszy niż fentanylu w formach długodziałających. Często wybierany jest tam, gdzie potrzebna jest duża siła działania przy zachowaniu stabilności krążenia316.

Warto też podkreślić, że wszystkie te leki mogą być stosowane z innymi substancjami, takimi jak benzodiazepiny czy środki do znieczulenia ogólnego, co wymaga ostrożności ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych, zwłaszcza depresji oddechowej171819.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – porównanie

Wszystkie te substancje mają zbliżone przeciwwskazania, m.in. nie powinny być stosowane u osób z nadwrażliwością na opioidowe leki przeciwbólowe lub składniki pomocnicze danego preparatu, a także u pacjentów z ciężką depresją oddechową (z wyjątkiem sytuacji, gdy konieczna jest intubacja i mechaniczna wentylacja)202122. Dodatkowo:

  • Remifentanyl jest przeciwwskazany do stosowania zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego ze względu na zawartość glicyny20.
  • Fentanyl w plastrach przezskórnych nie jest przeznaczony do leczenia bólu ostrego czy pooperacyjnego, a jedynie do przewlekłego bólu wymagającego długotrwałego podawania opioidów23.
  • Sufentanyl nie powinien być podawany dożylnie podczas porodu (przed przecięciem pępowiny), ze względu na ryzyko depresji oddechowej u noworodka. Jednak podanie zewnątrzoponowe w odpowiedniej dawce jest możliwe22.

Wszystkie leki wymagają zachowania szczególnej ostrożności w przypadku:

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie remifentanylu, fentanylu i sufentanylu u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz osób z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby wymaga szczególnej ostrożności:

  • Dzieci: Remifentanyl i fentanyl (w postaci dożylnej) mogą być stosowane u dzieci, ale wyłącznie w warunkach szpitalnych i pod ścisłą kontrolą. Sufentanyl w tej grupie wiekowej jest używany rzadziej i tylko w wybranych sytuacjach klinicznych242712.
  • Kobiety w ciąży: Wszystkie trzy substancje mogą być stosowane w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Remifentanyl i fentanyl przenikają przez łożysko i mogą powodować depresję oddechową u noworodka, dlatego nie są zalecane do stosowania podczas porodu (z wyjątkiem sufentanylu podawanego zewnątrzoponowo w odpowiednich dawkach)282930.
  • Karmienie piersią: Wszystkie trzy leki przenikają do mleka kobiecego, dlatego zaleca się przerwanie karmienia piersią na określony czas po ich zastosowaniu (remifentanyl – 24 godziny, fentanyl – 24-72 godziny, sufentanyl – ostrożność i przerwa po zastosowaniu)282930.
  • Osoby z zaburzeniami nerek lub wątroby: Remifentanyl jest metabolizowany niezależnie od funkcji nerek i wątroby, dlatego jest uważany za bezpieczniejszy u pacjentów z niewydolnością tych narządów. Fentanyl i sufentanyl są metabolizowane głównie w wątrobie, a ich eliminacja może być zaburzona przy niewydolności wątroby lub nerek – w tych przypadkach należy zachować ostrożność, zmniejszyć dawki i wydłużyć odstępy między podaniami242526.
  • Kierowcy: Po zastosowaniu każdego z tych leków pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny lub do czasu pełnego ustąpienia działania leku313233.
Wskazówki praktyczne dla pacjenta:

  • Wszystkie te leki są podawane przez wykwalifikowany personel i tylko w ściśle kontrolowanych warunkach.
  • Jeśli jesteś w ciąży, karmisz piersią lub masz choroby nerek lub wątroby, poinformuj o tym lekarza przed planowanym zabiegiem lub podaniem leku.
  • Po zastosowaniu tych leków nie prowadź samochodu ani nie obsługuj maszyn przez zalecany czas.
  • Leki te mogą wchodzić w interakcje z innymi substancjami, zwłaszcza uspokajającymi, dlatego należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach.

Remifentanyl, fentanyl i sufentanyl – porównanie kluczowych cech

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Remifentanyl Znieczulenie ogólne podczas operacji, sedacja na OIT Powyżej 1 roku życia (ograniczone dane u młodszych) Tylko jeśli korzyści przewyższają ryzyko; nie zaleca się w porodzie Przeciwwskazane do czasu ustąpienia działania leku
Fentanyl Znieczulenie ogólne, silny ból ostry i przewlekły (w tym nowotworowy), plastry w bólu przewlekłym Możliwe (w odpowiednich dawkach i pod ścisłym nadzorem) Nie zaleca się w porodzie; tylko jeśli korzyści przewyższają ryzyko Przeciwwskazane przez co najmniej 24 godziny
Sufentanyl Znieczulenie ogólne, znieczulenie zewnątrzoponowe, silny ból pooperacyjny Ograniczone dane, tylko w wybranych sytuacjach Nie zaleca się dożylnie w porodzie; zewnątrzoponowo możliwe w odpowiednich dawkach Przeciwwskazane do czasu ustąpienia działania leku

Remifentanyl – wybór w sytuacjach wymagających precyzji

Remifentanyl wyróżnia się spośród innych opioidów bardzo krótkim czasem działania oraz łatwością kontrolowania efektu przeciwbólowego. To czyni go idealnym wyborem w zabiegach chirurgicznych, które wymagają szybkiego wybudzania pacjenta lub bardzo precyzyjnego dostosowania poziomu analgezji. Fentanyl i sufentanyl, dzięki dłuższemu działaniu i większej sile (szczególnie sufentanyl), są stosowane w innych, odpowiednio dobranych sytuacjach klinicznych, a ich szeroka dostępność w różnych formach pozwala na indywidualizację terapii123.

Pytania i odpowiedzi

Czym różni się remifentanyl od fentanylu i sufentanylu?

Remifentanyl działa bardzo krótko i szybko, co pozwala na precyzyjne sterowanie znieczuleniem. Fentanyl i sufentanyl mają dłuższe działanie, a sufentanyl jest silniejszy od fentanylu.

Kiedy stosuje się remifentanyl, a kiedy fentanyl lub sufentanyl?

Remifentanyl wybiera się do krótkich zabiegów chirurgicznych i szybkiego wybudzania. Fentanyl stosuje się w różnych formach na ból ostry i przewlekły, a sufentanyl głównie w znieczuleniu ogólnym i zewnątrzoponowym.

Czy można stosować te leki u dzieci?

Remifentanyl i fentanyl mogą być stosowane u dzieci w warunkach szpitalnych. Sufentanyl u dzieci stosuje się rzadziej i tylko w szczególnych przypadkach.

Jakie są przeciwwskazania do stosowania remifentanylu, fentanylu i sufentanylu?

Przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na lek, ciężka depresja oddechowa i niektóre choroby współistniejące. Fentanyl i sufentanyl nie są zalecane w porodzie dożylnie.

REKLAMA