Oksacylina to antybiotyk z grupy penicylin półsyntetycznych, stosowany głównie w leczeniu zakażeń wywołanych przez gronkowce. Lek dostępny jest w różnych postaciach i dawkach, a jego stosowanie wymaga uwzględnienia potencjalnych przeciwwskazań oraz interakcji z innymi lekami. Sprawdź najważniejsze informacje dotyczące wskazań, dawkowania, przeciwwskazań i bezpieczeństwa stosowania oksacyliny.

Jak działa oksacylina?

Oksacylina to antybiotyk z grupy penicylin półsyntetycznych, wykazujący silne działanie przeciwbakteryjne głównie wobec gronkowców. Działa bakteriobójczo, hamując rozwój bakterii odpowiedzialnych za zakażenia skóry, tkanek miękkich, układu oddechowego i inne schorzenia wywołane przez te drobnoustroje12.

Dostępne postacie leku i dawki

  • Tabletki powlekane – 500 mg oksacyliny sodowej w każdej tabletce3
  • Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 g oksacyliny sodowej w każdej fiolce4

Oksacylina występuje wyłącznie jako substancja czynna (nie ma połączeń z innymi antybiotykami w dostępnych preparatach według aktualnych źródeł).

Wskazania do stosowania oksacyliny

  • Zakażenia skóry i tkanek miękkich
  • Zakażenia dolnych dróg oddechowych
  • Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne
  • Zakażenia kości i szpiku (głównie pourazowe)
  • Zapalenie wsierdzia
  • Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego
  • Posocznica

12

Dawkowanie

W przypadku tabletek, dorośli i dzieci powyżej 20 kg zazwyczaj przyjmują 500 mg co 6 godzin. W cięższych zakażeniach stosuje się wstrzyknięcia domięśniowe lub dożylne, najczęściej 1-2 g co 4-6 godzin u dorosłych, a u dzieci dawka jest dostosowana do masy ciała56.

Przeciwwskazania

78

Profil bezpieczeństwa

Oksacylina może być stosowana u osób dorosłych i dzieci, jednak wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz osób w podeszłym wieku. Nie ma jednoznacznych informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią – decyzję podejmuje lekarz. Lek może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych. Nie ma informacji, by wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów910.

Przedawkowanie

Przedawkowanie oksacyliny może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wdrożyć leczenie objawowe oraz monitorować funkcje życiowe1112.

Interakcje z innymi lekami

1314

Najczęstsze działania niepożądane

1516

Mechanizm działania

Oksacylina hamuje tworzenie ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci. Jest oporna na działanie penicylinaz wytwarzanych przez gronkowce1718.

Stosowanie w ciąży

Bezpieczeństwo stosowania oksacyliny w ciąży nie jest w pełni potwierdzone – o możliwości zastosowania decyduje lekarz9.

Stosowanie u dzieci

Oksacylina może być stosowana u dzieci, jednak dawkowanie i droga podania muszą być dostosowane do wieku i masy ciała dziecka6.

Stosowanie u kierowców

Nie ma danych wskazujących, by oksacylina wpływała na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn9.

  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Syntarpen, 500 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 500 mg kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci soli sodowej. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna (1 tabletka zawiera do 680 mg laktozy jednowodnej). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana. Tabletki barwy białej z dopuszczalnym jasnokremowym odcieniem, okrągłe, obustronnie wypukłe.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Kloksacylinę stosuje się w niżej wymienionych zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność). Zakażenia dolnych dróg oddechowych. Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne. Zakażenia kości i szpiku, głównie pourazowe - postać doustną podaje się w późniejszym etapie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 20 kg: Zwykle stosuje się 500 mg co 6 godzin. W bardzo ciężkich zakażeniach zaleca się podawanie kloksacyliny domięśniowo lub dożylnie. Dzieci o masie ciała do 20 kg: Zaleca się podawanie kloksacyliny dożylnie. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek: Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. Czas leczenia: Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Zwykle lek należy podawać przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów. Sposób podawania: Lek należy podawać godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na kloksacylinę lub inne antybiotyki beta-laktamowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem kloksacyliny należy dokładnie wypytać pacjenta, czy w przeszłości nie występowały u niego reakcje nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. Podczas stosowania kloksacyliny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może wystąpić nadmierny rozwój niewrażliwych na antybiotyk drobnoustrojów. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na rozwój np. grzybicy, należy odstawić lek i zalecić odpowiednie leczenie. Przedłużone stosowanie kloksacyliny może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli u pacjenta wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). Należy wówczas przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Probenecyd: zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania. Doustne leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila ich działanie. Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia). Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Pacjentkom otrzymującym ten antybiotyk zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji. Kloksacylina działa synergicznie z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Kloksacylina działa antagonistycznie z erytromycyną, tetracyklinami i chloramfenikolem.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Interakcje
    Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz fakt, że wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Lek jest wydzielany do mleka matki. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).
  • CHPL leku Syntarpen, tabletki powlekane, 500 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Koncentrację mogą jednak zaburzać takie objawy niepożądane, jak ból lub zawroty głowy, senność, stan dezorientacji.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Syntarpen, 1 g, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna fiolka zawiera 1 g kloksacyliny (Cloxacillinum) w postaci kloksacyliny sodowej. Każdy gram produktu leczniczego (fiolka) zawiera 55,01 mg sodu 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Kloksacylina jest stosowana w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. Zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność) Zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego Zakażenia dolnych dróg oddechowych Ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne Zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe; w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustn? Posocznica Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Wskazania do stosowania
    Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Wielkość dawki zależy od stopnia ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała. Dorośli W zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia stosuje się domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 godzin. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g. Dzieci Zwykle stosuje się dożylnie lub domięśniowo od 100 do 200 mg/kg mc. na dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 godzin). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10 do 14 dni. Dzieci powyżej 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 10-14 dni. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tygodnie. Szpitalne zapalenie płuc Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 godzin, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni. W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus: stosuje się wankomycynę. Ropne zapalenie mięśni Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 godzin). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 godzin.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Dzieci powyżej 2 miesięcy: 25-50mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem, podawanym dożylnie lub domięśniowo w dawce 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 24 godziny. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin. Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 godzin przez 2-3 tygodnie (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest mniejszy niż 2-3 tygodnie, dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co 6 godzin).
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    Dzieci powyżej 5 lat: 25-50 mg/kg mc.(maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, co 6 godzin do zakończenia 2-3 tygodniowego okresu leczenia, lub 25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 godzin, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej). Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 godziny przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 godzin do zakończenia okresu leczenia 2-3 tygodni. Noworodki: 25-50 mg/kg mc.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 godzin przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co 6 godzin do zakończenia 2-3 tygodniowego okresu leczenia. Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 godziny i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 godzin, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny, w skojarzeniu z benzylopenicyliną 50000 j.m. kg mc. (maksymalnie 3 mln j.m.) co 4 godziny i gentamycyną 2,5 mg/kg mc. (maksymalnie 80 mg) co 8 godzin, dożylnie. Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus Dorośli: 2 g dożylnie co 4 godziny przez 6 tygodni, dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 godziny w ciągu 6 tygodni. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 godzin, w podaniu dożylnym. Posocznica - początkowe leczenie empiryczne Dorośli i dzieci powyżej 5 lat: 2g dożylnie co 4-6 godziny, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 godziny lub gentamycyną 1,5 mg/kg mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 godzin. Dzieci w wieku od 2 miesięcy do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 24 godziny. Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 godzin, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 godzin. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek Należy zachować ostrożność stosując antybiotyk u pacjentów z niewydolnością nerek.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dawkowanie
    Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Czas leczenia Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2 do 4 dni po ustąpieniu objawów. Sposób podawania Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. We wstrzyknięciach dożylnych należy podawać kloksacylinę przez 2 minuty. Roztwory należy przygotowywać tuż przed podaniem. W infuzji dożylnej kloksacylinę należy podawać przez 30-40 minut. Instrukcja dotycząca rekonstytucji produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne antybiotyki beta-laktamowe.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Specjalne środki ostrozności
    Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku (patrz punkt 4.8). Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi. Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Specjalne środki ostrozności
    Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki. Każdy gram produktu leczniczego Syntarpen, zawiera 55,01 mg sodu co odpowiada 2,75 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Biorąc pod uwagę schemat dawkowania przedstawiony w punkcie 4.2 maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg, co odpowiada 5,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. zaś w maksymalnej dawce dobowej 660,11 mg, co odpowiada 33% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu (patrz punkt 6.6).
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Specjalne środki ostrozności
    W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (tak zwana krzyżowa alergia). Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania. Leki przeciwzakrzepowe: kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku. Metotreksat: kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Doustne środki antykoncepcyjne: kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji u pacjentek otrzymujących ten antybiotyk. Ampicylina i kwas fusydynowy: kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Interakcje
    Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie. Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych antybiotyków. Prokwanil może powodować spadek stężenia kloksacyliny w surowicy i obniżać skuteczność leczenia. Wpływ na wyniki badań laboratortyjnych: Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ponieważ brak jest odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, oraz ponieważ wyniki badań nad rozmnażaniem u zwierząt nie zawsze w pełni odzwierciedlają działanie leku na płód u ludzi, kloksacylinę można podawać kobietom w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Karmienie piersi? Kloksacylina przenika do mleka ludzkiego. Podczas podawania kloksacyliny kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność, ponieważ lek może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami). Płodność Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kloksacyliny u ludzi. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Brak danych dotyczących wpływu kloksacyliny na sprawność psychofizyczną.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Kloksacylina, tak jak wszystkie penicyliny jest najczęściej dobrze tolerowana, a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko. Częstość działań niepożądanych po zastosowaniu produktu leczniczego określono następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz kratni, skurcz oskrzeli, spadek ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii), objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Działania niepożądane
    Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Bardzo rzadko: objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy). Objawy te pojawiają się głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku. Zaburzenia żołądka i jelit Często: biegunka Bardzo rzadko: nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: podwyższona aktywność aminotransferaz, a w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby. Objawy te mijają po odstawieniu produktu.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia. Wysypki skórne mogą wystąpić 48 godzin do 2-4 tygodni po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych. Objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz. Występują one, najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek. Ustępują po odstawieniu leku.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Działania niepożądane
    Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: zaczerwienie skóry w miejscu podania lub zakrzepowe zapalenie żył; Bardzo rzadko: gorączka, ból i zawroty głowy – ustępują po odstawieniu leku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C; 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie W wyniku przedawkowania leku mogą pojawić się nasilone działania niepożądane. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie leku, monitorować podstawowe czynności życiowe i w razie konieczności wdrożyć odpowiednie postępowanie objawowe.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, penicyliny oporne na β-laktamazy, kod ATC: J01CF02 Kloksacylina jest antybiotykiem należącym do grupy penicylin półsyntetycznych pochodnych izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Kloksacylina w wyniku blokowania aktywności transpeptydazy, hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami glikopeptydu ściany komórkowej bakterii. Następnie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych, dochodzi do lizy komórki bakteryjnej. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Wykazuje synergizm z kwasem fusydowym i ampicyliną. Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje: Bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp. – kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na penicylinę benzylową.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wykazuje cztery do ośmiu razy wyższą aktywność wobec Staphylococcus aureus niż metycylina. Nie działa na szczepy metycylinooporne. Ponadto działa na paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki. Bakterie Gram-ujemne Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa).
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Właściwości farmakodynamiczne
    Większość szczepów gronkowców (w niektórych środowiskach nawet ponad 90%) wytwarza penicylinazy; ale jeśli szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w postaci doustnej. Po podaniu domięśniowym 500 mg kloksacyliny maksymalne stężenie w surowicy krwi wynoszące 15 µg/ml występuje po około 30 minutach. Po podaniu 2 g kloksacyliny w infuzji dożylnej w czasie 20 minut maksymalne stężenie wynosi 280 µg/ml, a w czasie 30 minut maksymalne stężenie wynosi 100 µg/ml. Po 2 godzinach stężenie wynosi 0,6 µg/ml. Dystrybucja Kloksacylina z białkami krwi wiąże się w około 95%. Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych. Eliminacja Okres półtrwania wynosi 30 minut do 45 minut. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do 1 – 2 godzin.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Właściwości farmakokinetyczne
    Kloksacylina wydalana jest głównie przez nerki (około 40 do 60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (około 10%). Kloksacylina jest w minimalnym stopniu usuwana metodą hemodializy i dializy otrzewnowej, do 5%. U pacjentów z mukowiscydozą eliminacja kloksacyliny następuje trzy razy szybciej niż u zdrowych pacjentów. W tej grupie pacjentów stosuje się większe dawki przy jednoczesnym monitorowaniu stężenia w surowicy.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak informacji o przeprowadzeniu długookresowych badań na zwierzętach, dotyczących właściwości mutagennych, rakotwórczych oraz teratogennych kloksacyliny.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Nie zawiera. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Kloksacyliny nie należy mieszać z aminoglikozydami, tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba produkty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu. 6.3 Okres ważności Przed otwarciem fiolki: 2 lata. Po otwarciu fiolki i przygotowaniu roztworu: Roztwory kloksacyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać fiolkę w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Warunki przechowywania produktu leczniczego po sporządzeniu, patrz punkt 6.3. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolka szklana o pojemności 20 ml zabezpieczona korkiem gumowym i aluminiowym kapslem w tekturowym pudełku. 1 g proszku.
  • CHPL leku Syntarpen, proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, 1 g
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Przygotowanie roztworów Wstrzyknięcie domięśniowe 1 g proszku rozpuścić w 4 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne 1 g proszku rozpuścić w 20 do 40 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzykiwać powoli w ciągu 2 minut. Infuzja dożylna Zawartość fiolki należy rozpuścić w około 500 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 minut.

Zobacz również: