Dawkowanie naloksonu – ogólne informacje
Nalokson jest stosowany w leczeniu zatruć opioidami, w nagłych przypadkach przedawkowania, a także w terapii uzależnienia od opioidów (w połączeniu z buprenorfiną). Dawkowanie tej substancji zależy od postaci leku, drogi podania oraz indywidualnych potrzeb pacjenta12.
Dawkowanie naloksonu w postaci samodzielnej
- Roztwór do wstrzykiwań (dożylnie, domięśniowo, podskórnie):
- Dorośli: Zazwyczaj początkowa dawka to 400–2000 mikrogramów dożylnie. W razie potrzeby dawkę można powtarzać co 2–3 minuty, aż do powrotu świadomości i ustąpienia zaburzeń oddechowych. Jeśli po podaniu 10 mg nie wystąpi poprawa, prawdopodobnie przyczyną objawów nie są opioidy1.
- Dzieci: Początkowa dawka dożylna wynosi 10 mikrogramów na kg masy ciała. W razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 mikrogramów na kg masy ciała1.
- Noworodki: 10 mikrogramów na kg masy ciała (dożylnie, domięśniowo lub podskórnie). W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2–3 minutach. Alternatywnie jednorazowa dawka domięśniowa 200 mikrogramów (około 60 mikrogramów na kg masy ciała)3.
- Aerozol do nosa (donosowo):
- Dorośli i młodzież od 14 lat: Zalecana dawka to 1,8 mg do jednego nozdrza. W razie braku efektu kolejną dawkę należy podać po 2–3 minutach. W razie potrzeby dawki można powtarzać, każdorazowo do innego nozdrza2.
- Dzieci poniżej 14 lat: Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania tej postaci w tej grupie wiekowej2.
Nalokson w połączeniu z buprenorfiną – dawkowanie
Nalokson jest także składnikiem leków stosowanych w leczeniu uzależnienia od opioidów (np. w połączeniu z buprenorfiną w tabletkach podjęzykowych lub lamelkach podjęzykowych). W takich przypadkach dawkowanie ustala się indywidualnie, a sama obecność naloksonu ma na celu zapobieganie nadużyciom dożylnym456.
- Tabletki podjęzykowe (np. Suboxone, Zubsolv):
- Dorośli i młodzież powyżej 15 lat: Leczenie rozpoczyna się od 4 mg buprenorfiny/1 mg naloksonu lub 2 mg buprenorfiny/0,5 mg naloksonu, w zależności od produktu. Dawka może być powtarzana w ciągu dnia, do maksymalnie 12 mg buprenorfiny/3 mg naloksonu w pierwszym dniu leczenia78.
- Leczenie podtrzymujące: Dawka ustalana indywidualnie. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 24 mg buprenorfiny (z odpowiednią ilością naloksonu, zgodnie z produktem)910.
- Dawkowanie rzadziej niż raz na dobę: Po ustabilizowaniu dawki można lek podawać co drugi dzień w podwójnej dawce lub 3 razy w tygodniu (dawka podwójna w dwa dni, potrójna w jeden dzień, z przerwami)1112.
- Dzieci poniżej 15 lat: Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Nie zaleca się stosowania1314.
- Lamelki podjęzykowe:
- Dawkowanie i schemat identyczny jak dla tabletek podjęzykowych. Można stosować podjęzykowo lub podpoliczkowo. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 24 mg buprenorfiny15.
Dawkowanie w szczególnych grupach pacjentów
- Dzieci i młodzież:
- Dzieci (w przypadku ostrych zatruć opioidami): Dawkowanie zależne od masy ciała – 10 mikrogramów na kg masy ciała dożylnie; w razie potrzeby dodatkowo 100 mikrogramów na kg1.
- Noworodki: 10 mikrogramów na kg masy ciała (dożylnie, domięśniowo, podskórnie), w razie potrzeby powtórzyć po 2–3 minutach lub podać jednorazowo 200 mikrogramów domięśniowo3.
- Dzieci poniżej 14–15 lat (aerozol do nosa, połączenia z buprenorfiną): Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności; nie zaleca się stosowania213.
- Pacjenci w podeszłym wieku:
- Brak szczegółowych zaleceń dotyczących modyfikacji dawki w przypadku naloksonu w ostrych zatruciach opioidami, ale zaleca się ostrożność i monitorowanie stanu zdrowia1814.
- W przypadku terapii skojarzonej z buprenorfiną brak jest wystarczających danych do wydania jednoznacznych zaleceń – decyzję o dawkowaniu podejmuje lekarz indywidualnie18.
- Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:
- Dla naloksonu stosowanego samodzielnie brak konieczności zmiany dawki, jednak zaleca się ostrożność i monitorowanie19.
- W połączeniu z buprenorfiną nie jest wymagana modyfikacja dawki, ale u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) należy zachować ostrożność1314.
- Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:
- Dla naloksonu stosowanego samodzielnie zaleca się ostrożność, zwłaszcza u osób z marskością wątroby, ponieważ stężenie leku może być wyższe i wydłużony czas działania19.
- W leczeniu skojarzonym z buprenorfiną należy stosować mniejsze dawki początkowe i ostrożnie dobierać dawkę u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. W ciężkiej niewydolności wątroby połączenie buprenorfiny z naloksonem jest przeciwwskazane1814.
- Kobiety w ciąży i matki karmiące:
- Stosowanie naloksonu w ciąży i okresie karmienia piersią jest możliwe wyłącznie wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem. W przypadku noworodków, których matki przyjmowały opioidy, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ gwałtowne odstawienie może wywołać ciężkie objawy odstawienia20.
- W leczeniu skojarzonym z buprenorfiną nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i laktacji, chyba że lekarz uzna to za konieczne18.
Maksymalna dawka dobowa i ryzyko przedawkowania
- Roztwór do wstrzykiwań: Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 10 mg dożylnie (w ostrych zatruciach opioidami). Po tej dawce, jeśli nie ma poprawy, należy rozważyć inne przyczyny objawów1.
- Aerozol do nosa: Brak ściśle określonej maksymalnej dawki – kolejne dawki podaje się w razie potrzeby, ale każdorazowo należy wezwać pomoc medyczną2.
- Połączenia z buprenorfiną (tabletki, lamelki):
- Suboxone, Zubsolv (tabletki podjęzykowe, lamelki): Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 24 mg buprenorfiny (w przeliczeniu na odpowiednią ilość naloksonu w zależności od preparatu)91015.
- W przypadku Zubsolv: nie należy przekraczać 17,2 mg buprenorfiny na dobę10.
- Nalokson ma bardzo szeroki zakres bezpieczeństwa i ryzyko przedawkowania jest minimalne, nawet przy podaniu większych dawek w sytuacjach nagłych2122.
- Efekt działania naloksonu może być krótszy niż działanie niektórych opioidów, dlatego po jego podaniu zawsze konieczna jest obserwacja pacjenta, a niekiedy powtórzenie dawki2023.
- W przypadku leczenia uzależnienia od opioidów (z buprenorfiną) dawkowanie powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarza, a zmiany dawki dostosowywane indywidualnie1617.
Tabela: Dawkowanie naloksonu w różnych grupach pacjentów
| Grupa pacjentów | Schemat dawkowania |
|---|---|
| Dorośli (zatrucie opioidami, roztwór do wstrzykiwań) | Początkowo 400–2000 mikrogramów dożylnie, w razie potrzeby powtarzać co 2–3 minuty, maksymalnie do 10 mg1 |
| Dzieci (zatrucie opioidami) | 10 mikrogramów/kg mc. dożylnie, w razie potrzeby 100 mikrogramów/kg mc.1 |
| Noworodki | 10 mikrogramów/kg mc. dożylnie/domięśniowo/podskórnie, ewentualnie 200 mikrogramów domięśniowo3 |
| Dorośli i młodzież (aerozol do nosa) | 1,8 mg do jednego nozdrza; powtórzyć po 2–3 minutach w razie potrzeby2 |
| Dorośli i młodzież powyżej 15 lat (połączenie z buprenorfiną) | Początkowo 4 mg/1 mg lub 2 mg/0,5 mg podjęzykowo; maks. 12 mg/3 mg w pierwszym dniu; leczenie podtrzymujące – dawka indywidualna, nie przekraczać 24 mg buprenorfiny na dobę7824 |
| Dzieci poniżej 14–15 lat (połączenia z buprenorfiną, aerozol do nosa) | Nie zaleca się / brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności1314 |
| Pacjenci w podeszłym wieku | Brak jednoznacznych zaleceń, stosować z ostrożnością i monitorować stan zdrowia18 |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | Nie wymaga modyfikacji dawki, ale zalecana ostrożność i obserwacja13 |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby | Stosować ostrożnie, w ciężkiej niewydolności wątroby połączenia z buprenorfiną przeciwwskazane1814 |
Nalokson – skuteczne i bezpieczne dawkowanie w różnych sytuacjach
Podsumowując, nalokson jest niezwykle skuteczną substancją w nagłych przypadkach przedawkowania opioidów oraz ważnym elementem terapii uzależnienia od opioidów (w połączeniu z buprenorfiną). Schematy dawkowania zależą od postaci leku, drogi podania, wieku pacjenta oraz sytuacji klinicznej. Zawsze należy ściśle przestrzegać zaleceń lekarza oraz instrukcji zawartych w ulotce danego produktu. Nalokson charakteryzuje się szerokim marginesem bezpieczeństwa, ale po jego podaniu pacjent powinien być obserwowany, ponieważ działanie leku może być krótsze niż czas działania niektórych opioidów, co wiąże się z ryzykiem nawrotu objawów przedawkowania2023.


















