Memantyna, donepezyl i rywastygmina to leki stosowane w otępieniu. Różnią się mechanizmem działania, wskazaniami oraz bezpieczeństwem u różnych pacjentów.

Memantyna, donepezyl i rywastygmina – podobieństwa i podstawowe różnice

Memantyna, donepezyl oraz rywastygmina należą do grupy leków stosowanych w leczeniu objawowym otępienia, w tym choroby Alzheimera123. Są to leki wpływające na pracę mózgu i poprawiające funkcje poznawcze, czyli pamięć, myślenie i zdolność wykonywania codziennych czynności. Ich wspólnym celem jest spowolnienie postępu choroby i poprawa jakości życia pacjentów.

  • Memantyna to antagonista receptorów NMDA – jej działanie polega na regulowaniu stężenia glutaminianu, neuroprzekaźnika biorącego udział w przekazywaniu sygnałów w mózgu4.
  • Donepezyl oraz rywastygmina to inhibitory cholinesterazy – hamują rozkład acetylocholiny, ważnego neuroprzekaźnika, przez co wzmacniają przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi56.
  • Wszystkie te leki stosuje się głównie u osób dorosłych i starszych, nie są zalecane u dzieci i młodzieży789.

Kiedy stosuje się memantynę, donepezyl i rywastygminę?

Chociaż wszystkie te substancje są wykorzystywane w leczeniu otępienia, różnią się zakresem wskazań oraz etapem choroby, w którym są stosowane:

  • Memantyna jest przeznaczona do leczenia choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu u dorosłych pacjentów1. Nie jest stosowana w łagodnych postaciach choroby ani w innych typach otępienia.
  • Donepezyl jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera2. Nie jest stosowany w zaawansowanych stadiach choroby.
  • Rywastygmina wykazuje szersze zastosowanie – stosuje się ją w łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego, ale także w otępieniu u pacjentów z chorobą Parkinsona3. Dostępna jest zarówno w formie doustnej, jak i w postaci plastrów (system transdermalny), co może być korzystne dla pacjentów mających trudności z połykaniem.

Wszystkie leki przeznaczone są do stosowania wyłącznie u dorosłych. Nie zaleca się ich podawania dzieciom i młodzieży, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej789.

123789

Ważne dla pacjentów:

  • Wskazania do stosowania memantyny, donepezylu i rywastygminy zależą od stadium choroby Alzheimera oraz innych czynników, takich jak obecność choroby Parkinsona.
  • Memantyna jest zwykle stosowana w późniejszych, bardziej zaawansowanych stadiach choroby, natomiast donepezyl i rywastygmina – już od łagodnych objawów.
  • Rywastygmina dostępna jest także w postaci plastrów, co może być pomocne dla osób mających trudności z połykaniem tabletek.
  • Wszystkie te leki są przeznaczone wyłącznie dla osób dorosłych.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Memantyna, donepezyl i rywastygmina różnią się sposobem działania w mózgu:

  • Memantyna działa jako antagonista receptorów NMDA. Dzięki temu zmniejsza szkodliwe pobudzenie komórek nerwowych przez glutaminian, co może chronić neurony przed uszkodzeniem i poprawiać funkcje poznawcze4.
  • Donepezyl oraz rywastygmina są inhibitorami cholinesterazy – blokują enzymy rozkładające acetylocholinę, co prowadzi do zwiększenia ilości tego neuroprzekaźnika w mózgu. Acetylocholina jest ważna dla pamięci i uczenia się56.
  • Rywastygmina, w odróżnieniu od donepezylu, hamuje nie tylko acetylocholinoesterazę, ale także butyrylocholinoesterazę6, co może mieć znaczenie w niektórych typach otępienia.

Właściwości farmakokinetyczne (czyli to, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany i wydalany z organizmu) również różnią się między tymi substancjami:

  • Memantyna ma wysoką biodostępność (prawie 100%) i jest wydalana głównie przez nerki. Czas jej działania jest długi, a dawka dobowa wynosi zazwyczaj 20 mg10.
  • Donepezyl wchłania się doustnie, a jego działanie utrzymuje się długo dzięki długiemu okresowi półtrwania. Jest metabolizowany głównie w wątrobie11.
  • Rywastygmina może być podawana doustnie lub przezskórnie (plaster). Plastry zapewniają równomierne uwalnianie leku przez 24 godziny, co może ograniczać wahania stężenia leku we krwi i zmniejszać ryzyko działań niepożądanych związanych z przewodem pokarmowym1213.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Chociaż wszystkie trzy leki mają podobne przeciwwskazania, można wskazać pewne różnice:

  • Memantyna nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych14.
  • Donepezyl jest przeciwwskazany u osób uczulonych na donepezyl lub pochodne piperydyny15. Wymaga ostrożności u osób z zaburzeniami rytmu serca, chorobą wrzodową, astmą oraz chorobami wątroby16.
  • Rywastygmina nie powinna być stosowana u osób uczulonych na substancję czynną lub inne karbaminiany oraz u osób, u których wystąpiły reakcje alergiczne na plastry z rywastygminą17. Wymaga ostrożności przy zaburzeniach przewodzenia w sercu, chorobach żołądka, astmie i problemach z wątrobą lub nerkami18.

Wszystkie te leki mogą powodować działania niepożądane, a o możliwości ich stosowania powinien zawsze decydować lekarz, uwzględniając indywidualne potrzeby i choroby towarzyszące.

1415161718

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Stosowanie tych leków u osób z określonymi problemami zdrowotnymi może wymagać ostrożności lub być przeciwwskazane:

  • Dzieci i młodzież: żaden z tych leków nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej789.
  • Kobiety w ciąży i karmiące piersią: stosowanie memantyny, donepezylu i rywastygminy w ciąży jest niewskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne192021. Nie wiadomo, czy substancje te przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się ich stosowania w okresie karmienia piersią.
  • Osoby z zaburzeniami czynności nerek: w przypadku memantyny, konieczne może być zmniejszenie dawki u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek22. Donepezyl i rywastygmina mogą być stosowane w tej grupie pacjentów, ale wymagają monitorowania823.
  • Osoby z zaburzeniami czynności wątroby: w przypadku wszystkich tych leków, konieczna jest ostrożność i indywidualne dostosowanie dawki, zwłaszcza w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby72423.
  • Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: choroba Alzheimera sama w sobie może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Wszystkie te leki mogą dodatkowo wpływać na koncentrację, wywoływać senność lub zawroty głowy252627.
Bezpieczeństwo w szczególnych sytuacjach:

  • Stosowanie memantyny, donepezylu i rywastygminy w ciąży i podczas karmienia piersią jest niewskazane, chyba że lekarz uzna to za konieczne.
  • W przypadku problemów z nerkami lub wątrobą konieczna jest indywidualna ocena ryzyka i dostosowanie dawki.
  • U osób starszych bezpieczeństwo i skuteczność tych leków jest dobrze udokumentowana, ale konieczne jest monitorowanie działań niepożądanych.
  • Leki te mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki.

Porównanie substancji czynnych – tabela

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Memantyna Choroba Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu Nie zaleca się Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
Donepezyl Łagodna do średnio ciężkiej postać otępienia w chorobie Alzheimera Nie zaleca się Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów
Rywastygmina Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego, otępienie w chorobie Parkinsona Nie zaleca się Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów

Wybór odpowiedniej substancji – podsumowanie

Wybór pomiędzy memantyną, donepezylem i rywastygminą zależy przede wszystkim od stadium choroby, objawów, chorób towarzyszących oraz indywidualnych potrzeb pacjenta123. Memantyna najczęściej stosowana jest w zaawansowanych stadiach choroby Alzheimera, natomiast donepezyl i rywastygmina – już od łagodnych objawów. Rywastygmina wyróżnia się możliwością stosowania u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona oraz dostępnością w formie plastrów. Każdy z tych leków wymaga regularnej oceny skuteczności oraz indywidualnego dostosowania do potrzeb pacjenta.

123

Pytania i odpowiedzi

Czy memantyna, donepezyl i rywastygmina są stosowane w tych samych wskazaniach?

Nie. Memantyna jest przeznaczona do leczenia umiarkowanej i ciężkiej postaci choroby Alzheimera, donepezyl i rywastygmina – w łagodnej do umiarkowanej postaci, przy czym rywastygmina jest też stosowana w otępieniu związanym z chorobą Parkinsona123.

Który z tych leków można stosować w formie plastra?

Rywastygmina dostępna jest również w postaci systemu transdermalnego (plastry), które zapewniają stałe uwalnianie leku przez 24 godziny1.

Czy leki te można stosować u dzieci lub młodzieży?

Nie. Memantyna, donepezyl i rywastygmina nie są zalecane do stosowania u dzieci i młodzieży123.

Czy można stosować te leki w ciąży lub podczas karmienia piersią?

Nie zaleca się stosowania memantyny, donepezylu i rywastygminy w ciąży i podczas karmienia piersią, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne123.

Czy leki te mają wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Tak. Wszystkie te leki mogą wpływać na koncentrację i sprawność psychoruchową, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów123.