Memantyna, donepezyl i rywastygmina to leki stosowane w otępieniu. Różnią się mechanizmem działania, wskazaniami oraz bezpieczeństwem u różnych pacjentów.
Memantyna, donepezyl i rywastygmina – podobieństwa i podstawowe różnice
Memantyna, donepezyl oraz rywastygmina należą do grupy leków stosowanych w leczeniu objawowym otępienia, w tym choroby Alzheimera123. Są to leki wpływające na pracę mózgu i poprawiające funkcje poznawcze, czyli pamięć, myślenie i zdolność wykonywania codziennych czynności. Ich wspólnym celem jest spowolnienie postępu choroby i poprawa jakości życia pacjentów.
- Memantyna to antagonista receptorów NMDA – jej działanie polega na regulowaniu stężenia glutaminianu, neuroprzekaźnika biorącego udział w przekazywaniu sygnałów w mózgu4.
- Donepezyl oraz rywastygmina to inhibitory cholinesterazy – hamują rozkład acetylocholiny, ważnego neuroprzekaźnika, przez co wzmacniają przekazywanie sygnałów między komórkami nerwowymi56.
- Wszystkie te leki stosuje się głównie u osób dorosłych i starszych, nie są zalecane u dzieci i młodzieży789.
Kiedy stosuje się memantynę, donepezyl i rywastygminę?
Chociaż wszystkie te substancje są wykorzystywane w leczeniu otępienia, różnią się zakresem wskazań oraz etapem choroby, w którym są stosowane:
- Memantyna jest przeznaczona do leczenia choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu u dorosłych pacjentów1. Nie jest stosowana w łagodnych postaciach choroby ani w innych typach otępienia.
- Donepezyl jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera2. Nie jest stosowany w zaawansowanych stadiach choroby.
- Rywastygmina wykazuje szersze zastosowanie – stosuje się ją w łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego, ale także w otępieniu u pacjentów z chorobą Parkinsona3. Dostępna jest zarówno w formie doustnej, jak i w postaci plastrów (system transdermalny), co może być korzystne dla pacjentów mających trudności z połykaniem.
Wszystkie leki przeznaczone są do stosowania wyłącznie u dorosłych. Nie zaleca się ich podawania dzieciom i młodzieży, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej789.
- Wskazania do stosowania memantyny, donepezylu i rywastygminy zależą od stadium choroby Alzheimera oraz innych czynników, takich jak obecność choroby Parkinsona.
- Memantyna jest zwykle stosowana w późniejszych, bardziej zaawansowanych stadiach choroby, natomiast donepezyl i rywastygmina – już od łagodnych objawów.
- Rywastygmina dostępna jest także w postaci plastrów, co może być pomocne dla osób mających trudności z połykaniem tabletek.
- Wszystkie te leki są przeznaczone wyłącznie dla osób dorosłych.
Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne
Memantyna, donepezyl i rywastygmina różnią się sposobem działania w mózgu:
- Memantyna działa jako antagonista receptorów NMDA. Dzięki temu zmniejsza szkodliwe pobudzenie komórek nerwowych przez glutaminian, co może chronić neurony przed uszkodzeniem i poprawiać funkcje poznawcze4.
- Donepezyl oraz rywastygmina są inhibitorami cholinesterazy – blokują enzymy rozkładające acetylocholinę, co prowadzi do zwiększenia ilości tego neuroprzekaźnika w mózgu. Acetylocholina jest ważna dla pamięci i uczenia się56.
- Rywastygmina, w odróżnieniu od donepezylu, hamuje nie tylko acetylocholinoesterazę, ale także butyrylocholinoesterazę6, co może mieć znaczenie w niektórych typach otępienia.
Właściwości farmakokinetyczne (czyli to, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany i wydalany z organizmu) również różnią się między tymi substancjami:
- Memantyna ma wysoką biodostępność (prawie 100%) i jest wydalana głównie przez nerki. Czas jej działania jest długi, a dawka dobowa wynosi zazwyczaj 20 mg10.
- Donepezyl wchłania się doustnie, a jego działanie utrzymuje się długo dzięki długiemu okresowi półtrwania. Jest metabolizowany głównie w wątrobie11.
- Rywastygmina może być podawana doustnie lub przezskórnie (plaster). Plastry zapewniają równomierne uwalnianie leku przez 24 godziny, co może ograniczać wahania stężenia leku we krwi i zmniejszać ryzyko działań niepożądanych związanych z przewodem pokarmowym1213.
Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?
Chociaż wszystkie trzy leki mają podobne przeciwwskazania, można wskazać pewne różnice:
- Memantyna nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych14.
- Donepezyl jest przeciwwskazany u osób uczulonych na donepezyl lub pochodne piperydyny15. Wymaga ostrożności u osób z zaburzeniami rytmu serca, chorobą wrzodową, astmą oraz chorobami wątroby16.
- Rywastygmina nie powinna być stosowana u osób uczulonych na substancję czynną lub inne karbaminiany oraz u osób, u których wystąpiły reakcje alergiczne na plastry z rywastygminą17. Wymaga ostrożności przy zaburzeniach przewodzenia w sercu, chorobach żołądka, astmie i problemach z wątrobą lub nerkami18.
Wszystkie te leki mogą powodować działania niepożądane, a o możliwości ich stosowania powinien zawsze decydować lekarz, uwzględniając indywidualne potrzeby i choroby towarzyszące.
Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów
Stosowanie tych leków u osób z określonymi problemami zdrowotnymi może wymagać ostrożności lub być przeciwwskazane:
- Dzieci i młodzież: żaden z tych leków nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie badano skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej789.
- Kobiety w ciąży i karmiące piersią: stosowanie memantyny, donepezylu i rywastygminy w ciąży jest niewskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne192021. Nie wiadomo, czy substancje te przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się ich stosowania w okresie karmienia piersią.
- Osoby z zaburzeniami czynności nerek: w przypadku memantyny, konieczne może być zmniejszenie dawki u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek22. Donepezyl i rywastygmina mogą być stosowane w tej grupie pacjentów, ale wymagają monitorowania823.
- Osoby z zaburzeniami czynności wątroby: w przypadku wszystkich tych leków, konieczna jest ostrożność i indywidualne dostosowanie dawki, zwłaszcza w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby72423.
- Kierowcy i osoby obsługujące maszyny: choroba Alzheimera sama w sobie może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Wszystkie te leki mogą dodatkowo wpływać na koncentrację, wywoływać senność lub zawroty głowy252627.
- Stosowanie memantyny, donepezylu i rywastygminy w ciąży i podczas karmienia piersią jest niewskazane, chyba że lekarz uzna to za konieczne.
- W przypadku problemów z nerkami lub wątrobą konieczna jest indywidualna ocena ryzyka i dostosowanie dawki.
- U osób starszych bezpieczeństwo i skuteczność tych leków jest dobrze udokumentowana, ale konieczne jest monitorowanie działań niepożądanych.
- Leki te mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia lub przy zmianie dawki.
Porównanie substancji czynnych – tabela
| Substancja czynna | Najważniejsze wskazania | Stosowanie u dzieci | Stosowanie w ciąży | Stosowanie u kierowców |
|---|---|---|---|---|
| Memantyna | Choroba Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu | Nie zaleca się | Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne | Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów |
| Donepezyl | Łagodna do średnio ciężkiej postać otępienia w chorobie Alzheimera | Nie zaleca się | Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne | Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów |
| Rywastygmina | Łagodna do średniozaawansowanej postać otępienia typu alzheimerowskiego, otępienie w chorobie Parkinsona | Nie zaleca się | Nie zaleca się, tylko gdy bezwzględnie konieczne | Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów |
Wybór odpowiedniej substancji – podsumowanie
Wybór pomiędzy memantyną, donepezylem i rywastygminą zależy przede wszystkim od stadium choroby, objawów, chorób towarzyszących oraz indywidualnych potrzeb pacjenta123. Memantyna najczęściej stosowana jest w zaawansowanych stadiach choroby Alzheimera, natomiast donepezyl i rywastygmina – już od łagodnych objawów. Rywastygmina wyróżnia się możliwością stosowania u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona oraz dostępnością w formie plastrów. Każdy z tych leków wymaga regularnej oceny skuteczności oraz indywidualnego dostosowania do potrzeb pacjenta.


















