Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany lek wpływa na organizm, by uzyskać określony efekt leczniczy1. W przypadku medroksyprogesteronu, kluczowe jest zrozumienie, jak ten syntetyczny hormon oddziałuje na układ hormonalny i na procesy zachodzące w ciele człowieka. Dzięki temu wiadomo, dlaczego stosuje się go na przykład w antykoncepcji, leczeniu zaburzeń hormonalnych czy jako wsparcie w terapii niektórych nowotworów2.
Warto znać dwa ważne pojęcia:
- Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli jakie procesy uruchamia w komórkach i tkankach.
- Farmakokinetyka – pokazuje, jak organizm radzi sobie z lekiem: jak go wchłania, rozprowadza, przetwarza i wydala.
Jak działa medroksyprogesteron? – wyjaśnienie mechanizmu działania
Medroksyprogesteron jest syntetycznym hormonem, który naśladuje działanie naturalnego progesteronu, jednego z ważnych hormonów płciowych u kobiet12. Jego działanie zależy od dawki, drogi podania oraz tego, czy jest stosowany samodzielnie czy razem z innymi hormonami, jak estrogeny3.
- Hamuje wydzielanie hormonów przysadkowych (FSH i LH), które są niezbędne do dojrzewania komórek jajowych i owulacji12.
- Zmniejsza poziom innych hormonów, takich jak ACTH, hydrokortyzon, testosteron i estrogeny we krwi1.
- W przypadku stosowania w antykoncepcji powoduje brak owulacji, zagęszcza śluz szyjkowy i zmniejsza grubość błony śluzowej macicy, co utrudnia zapłodnienie4.
- Stosowany z estrogenami chroni przed nadmiernym rozrostem błony śluzowej macicy podczas terapii hormonalnej u kobiet po menopauzie5.
- W dużych dawkach wykazuje działanie przeciwnowotworowe w przypadku niektórych nowotworów hormonozależnych1.
Mechanizm działania medroksyprogesteronu sprawia, że jest on wszechstronnie wykorzystywany – zarówno jako środek antykoncepcyjny, jak i w terapii hormonalnej czy leczeniu określonych nowotworów. W tabletkach jego działanie jest nieco inne niż w iniekcjach – doustnie nie zawsze powoduje zahamowanie owulacji, natomiast w iniekcjach skutecznie blokuje ten proces6.
- Stosowanie medroksyprogesteronu, szczególnie w postaci iniekcji, może powodować spadek gęstości mineralnej kości, zwłaszcza w pierwszych latach stosowania78.
- Po zaprzestaniu leczenia wskaźnik gęstości kości stopniowo wraca do wartości wyjściowych, ale może to zająć nawet kilka lat9.
- Nie zaobserwowano zwiększonego ryzyka złamań w trakcie leczenia w porównaniu do kobiet niestosujących tego leku, ale u osób długotrwale stosujących mogą wystąpić pewne różnice w ryzyku10.
- Wpływ na kości może być istotny zwłaszcza u młodych kobiet oraz przy długotrwałym stosowaniu11.
Jak organizm radzi sobie z medroksyprogesteronem? – droga leku w organizmie
To, jak długo i w jaki sposób medroksyprogesteron działa w organizmie, zależy od formy podania:
- Podanie doustne (tabletki): Medroksyprogesteron wchłania się szybko – maksymalne stężenie osiąga w ciągu 2–4 godzin po przyjęciu tabletki12. Okres półtrwania (czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi około 12–17 godzin13. Większość leku jest wydalana z moczem, a podanie z posiłkiem zwiększa ilość leku, która trafia do krwi12.
- Podanie domięśniowe (wstrzyknięcia): Po wstrzyknięciu lek uwalnia się powoli, zapewniając stabilne, ale niskie stężenie przez kilka miesięcy14. Maksymalne stężenie osiąga się po 4–20 dniach, a efekty utrzymują się przez 2–3 miesiące, a nawet dłużej14. Oznaczalne ilości leku można wykryć do 7–9 miesięcy po wstrzyknięciu14.
- Podanie w złożonych preparatach z estrogenami: W takich połączeniach medroksyprogesteron działa zarówno jako ochrona endometrium (błony śluzowej macicy), jak i uzupełnienie działania estrogenów5. Po podaniu doustnym wchłania się i osiąga maksymalne stężenie w ciągu ok. 3 godzin, a jego okres półtrwania jest dłuższy (do 50–60 godzin)15.
Medroksyprogesteron w dużej części wiąże się z białkami krwi (90–95%), dzięki czemu może być transportowany po całym organizmie14. Jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem lub z kałem, w zależności od drogi podania16. U osób z chorobami wątroby lub nerek procesy te mogą przebiegać inaczej17.
Przedkliniczne badania medroksyprogesteronu
W badaniach na zwierzętach długotrwałe stosowanie medroksyprogesteronu w iniekcjach prowadziło do rozwoju nowotworów sutka u psów, natomiast u szczurów i myszy nie zaobserwowano takiego efektu przy podaniu doustnym1819. Lek nie wykazał działania mutagennego, czyli nie powodował zmian w materiale genetycznym18. W wysokich dawkach hamował płodność, ale efekt ten był odwracalny po zakończeniu leczenia18.
- Działanie leku zależy od drogi podania – iniekcje dają długotrwały efekt, tabletki krótszy1412.
- W złożonych preparatach z estrogenami medroksyprogesteron chroni przed przerostem błony śluzowej macicy5.
- Połączenie z estrogenami może wpływać na gęstość kości, zmniejszając ryzyko złamań u kobiet po menopauzie20.
- Wysokie dawki stosowane są także w leczeniu niektórych nowotworów hormonozależnych1.
- Po zakończeniu leczenia powrót do płodności może być opóźniony, szczególnie po iniekcjach21.
Podsumowanie – Medroksyprogesteron jako wszechstronny regulator hormonalny
Medroksyprogesteron to substancja o złożonym, ale dobrze poznanym mechanizmie działania, która skutecznie wpływa na układ hormonalny kobiet. Dzięki różnym drogom podania i możliwości łączenia z innymi hormonami, znajduje zastosowanie w antykoncepcji, terapii zaburzeń miesiączkowania, leczeniu endometriozy, a także jako wsparcie w terapii nowotworów hormonozależnych i w hormonalnej terapii zastępczej123. Wybór postaci leku i dawki powinien być zawsze dostosowany do potrzeb pacjentki i celu terapii, ponieważ wpływa to na siłę i czas działania leku oraz na bezpieczeństwo stosowania.
| Parametr | Tabletki (doustnie) | Zawiesina do wstrzykiwań (domięśniowo) | Złożone preparaty z estrogenami |
|---|---|---|---|
| Wchłanianie | Szybkie, max. stężenie po 2–4 godz. | Wolne, max. stężenie po 4–20 dniach | Szybkie, max. stężenie po ok. 3 godz. |
| Okres półtrwania | 12–17 godz. | ok. 6 tygodni | 50–60 godz. |
| Wydalanie | Przede wszystkim z moczem | Z kałem i moczem | Z moczem i żółcią |
| Najważniejsze działania | Wpływ na endometrium, regulacja cyklu | Brak owulacji, antykoncepcja | Ochrona endometrium, wsparcie HTZ |


















