Mechanizm działania substancji czynnej – co to oznacza?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć pożądany efekt leczniczy1. W przypadku lanreotydu chodzi przede wszystkim o jego wpływ na układ hormonalny i różne procesy zachodzące w komórkach. Poznanie mechanizmu działania lanreotydu jest bardzo ważne, ponieważ pozwala zrozumieć, dlaczego i w jakich sytuacjach jest on stosowany oraz jakie korzyści może przynieść pacjentom2. Warto też wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis tego, jak substancja działa na organizm, czyli jakie procesy wywołuje. Z kolei farmakokinetyka tłumaczy, jak lek przemieszcza się po organizmie, jak długo w nim pozostaje i w jaki sposób jest wydalany3.

Jak lanreotyd działa w organizmie?

Lanreotyd to tzw. analog somatostatyny, czyli substancja, która działa podobnie do naturalnego hormonu występującego w organizmie14. Jego główne działanie polega na hamowaniu wydzielania różnych hormonów oraz spowalnianiu niektórych procesów zachodzących w komórkach.

  • Lanreotyd działa głównie poprzez blokowanie receptorów somatostatynowych SSTR 2 i 5, które znajdują się na powierzchni komórek12.
  • Hamuje wydzielanie hormonu wzrostu (GH) oraz insulinopodobnego czynnika wzrostu (IGF-1), co jest szczególnie istotne w leczeniu akromegalii14.
  • Zmniejsza wydzielanie innych hormonów przewodu pokarmowego, takich jak motylina czy polipeptyd trzustkowy, oraz spowalnia niektóre procesy w jelitach5.
  • Obniża stężenie markerów nowotworowych u pacjentów z guzami neuroendokrynnymi, co może być pomocne w kontrolowaniu choroby6.
  • Może również powodować zmniejszenie objętości guzów przysadki u osób z akromegalią7.
Ważne: Lanreotyd działa silniej i dłużej niż naturalna somatostatyna, dzięki czemu pozwala na skuteczniejsze i rzadsze podawanie leku. Jego wpływ na organizm jest bardzo wybiórczy, co oznacza, że hamuje głównie te procesy, które są związane z chorobą, nie zaburzając innych ważnych funkcji. U pacjentów z akromegalią nie tylko obniża poziom hormonów, ale także łagodzi objawy, takie jak bóle głowy, zmęczenie czy nadmierna potliwość87.

Jak lanreotyd przemieszcza się po organizmie?

Farmakokinetyka lanreotydu, czyli to, jak lek zachowuje się w organizmie, zależy od sposobu podania i dawki93. Najczęściej lanreotyd podaje się w postaci zastrzyku głęboko pod skórę lub domięśniowo.

  • Po podaniu podskórnym stężenie lanreotydu we krwi wzrasta stopniowo i osiąga maksimum w ciągu kilku godzin10.
  • Lanreotyd jest powoli uwalniany z miejsca podania, co pozwala na utrzymanie stabilnego poziomu leku we krwi przez kilka tygodni11.
  • Stężenia leku stabilizują się po kilku kolejnych zastrzykach, co oznacza, że lek utrzymuje się na stałym poziomie przez dłuższy czas12.
  • Większość lanreotydu jest wydalana z żółcią, a tylko niewielka część z moczem i kałem3.
  • W przypadku osób starszych lub z zaburzeniami pracy nerek lub wątroby, lek może być usuwany wolniej z organizmu, ale nie wymaga to zwykle zmiany dawki początkowej13.

Porównanie farmakokinetyki różnych postaci lanreotydu

Postać leku Czas do maksymalnego stężenia Okres półtrwania Utrzymywanie się leku w organizmie Droga wydalania
Roztwór do wstrzykiwań podskórnych (Autogel) 6-24 godziny 23-50 dni do kilku tygodni żółć (głównie), mocz (mało), kał (bardzo mało)
Proszek do wstrzykiwań domięśniowych (PR) 1-2 godziny 5 dni około 15 dni żółć (głównie), mocz (mało), kał (bardzo mało)

Warto pamiętać, że różne postacie leku mogą mieć nieco inne parametry farmakokinetyczne914.

Ważne: Stabilne stężenie lanreotydu we krwi uzyskuje się po kilku regularnych zastrzykach. U osób z niewydolnością nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku, lek utrzymuje się w organizmie dłużej, ale zwykle nie wymaga to zmiany dawki początkowej. Lanreotyd jest wydalany głównie przez żółć, a tylko niewielka ilość przez mocz i kał, co ma znaczenie dla osób z chorobami nerek13.

Wyniki badań przedklinicznych lanreotydu

Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach i w laboratorium, pozwalają ocenić bezpieczeństwo lanreotydu przed jego zastosowaniem u ludzi15. Oto najważniejsze wnioski z tych badań:

  • Nie zaobserwowano powstawania nowotworów u zwierząt otrzymujących lanreotyd w dawkach większych niż stosowane u ludzi15.
  • W miejscach podania leku u zwierząt pojawiały się czasami guzy podskórne, ale wynikało to z codziennego podawania, podczas gdy u ludzi lek podaje się znacznie rzadziej15.
  • Lanreotyd nie wykazywał działania uszkadzającego materiał genetyczny (brak genotoksyczności)15.
  • Nie stwierdzono działania teratogennego (uszkadzającego płód) u szczurów i królików, ale w bardzo dużych dawkach obserwowano zwiększoną utratę zarodków i płodów16.

Lanreotyd – skuteczny i nowoczesny sposób kontroli nad hormonami

Lanreotyd to substancja, która działa precyzyjnie na wybrane procesy w organizmie, głównie hamując wydzielanie niektórych hormonów. Dzięki temu jest skuteczny w leczeniu takich schorzeń jak akromegalia czy guzy neuroendokrynne. Jego działanie jest długotrwałe, a stabilny poziom leku utrzymuje się we krwi przez wiele tygodni. Badania przedkliniczne potwierdziły bezpieczeństwo lanreotydu, a różne postacie leku pozwalają dopasować terapię do indywidualnych potrzeb pacjenta. Działanie lanreotydu jest dobrze poznane, a jego farmakokinetyka umożliwia wygodne i skuteczne leczenie1243.

Pytania i odpowiedzi

Na czym polega mechanizm działania lanreotydu?

Lanreotyd hamuje wydzielanie hormonów, głównie hormonu wzrostu i IGF-1, działając na receptory SSTR 2 i 51.

Jak długo lanreotyd utrzymuje się w organizmie?

Po podaniu podskórnym okres półtrwania wynosi nawet do 50 dni, a lek utrzymuje się we krwi przez kilka tygodni12.

Czy lanreotyd działa tak samo u wszystkich pacjentów?

Farmakokinetyka lanreotydu jest podobna u większości pacjentów, ale u osób starszych lub z niewydolnością nerek lub wątroby lek może być usuwany wolniej14.

Czy lanreotyd może powodować powstawanie nowotworów?

W badaniach na zwierzętach nie wykazano rakotwórczego działania lanreotydu w dawkach większych niż stosowane u ludzi16.