Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneNa czym polega mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak granisetron, odnosi się do sposobu, w jaki wpływa ona na organizm, by osiągnąć zamierzony efekt terapeutyczny1. W przypadku granisetronu chodzi przede wszystkim o zapobieganie nudnościom i wymiotom, które mogą pojawić się na przykład podczas leczenia chemioterapią. Zrozumienie tego mechanizmu pomaga wyjaśnić, dlaczego granisetron jest skuteczny w określonych sytuacjach i jakie ma zastosowanie.
Warto przy tym wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis, jak lek wpływa na organizm – na jakie receptory działa i jakie procesy blokuje lub pobudza. Z kolei farmakokinetyka to losy leku w organizmie, czyli jak lek się wchłania, rozprowadza, rozkłada i jest usuwany. Oba te aspekty są ważne, by zrozumieć, jak działa granisetron.
Jak granisetron wpływa na organizm?
Granisetron to silny i bardzo wybiórczy bloker receptorów serotoninowych typu 5HT3 (czyli tzw. antagonista receptorów 5HT3)1. Receptory te znajdują się m.in. w przewodzie pokarmowym i mózgu, a ich pobudzenie jest jednym z głównych mechanizmów powstawania nudności i wymiotów, zwłaszcza podczas stosowania leków przeciwnowotworowych.
- Granisetron blokuje działanie serotoniny (czyli 5-hydroksytryptaminy) na receptory 5HT3, co zapobiega przekazywaniu sygnałów wywołujących nudności i wymioty1.
- Dzięki wysokiej selektywności, granisetron działa głównie na ten jeden typ receptora, praktycznie nie wpływając na inne rodzaje receptorów w organizmie1.
- W badaniach potwierdzono, że granisetron skutecznie zapobiega nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią, zarówno przy podaniu doustnym, jak i w formie plastra na skórę2.
- Działanie przeciwwymiotne utrzymuje się przez cały okres chemioterapii, a skuteczność plastra transdermalnego została uznana za równoważną z doustną formą leku3.
Jak granisetron przemieszcza się i jest usuwany z organizmu?
Losy granisetronu w organizmie zależą od drogi podania. W przypadku plastra transdermalnego, lek powoli przenika przez skórę do krwiobiegu. Maksymalne stężenie osiąga się po 24–48 godzinach od założenia plastra, a średnio 65% zawartej w plastrze dawki trafia do organizmu4.
- Wchłanianie: Wchłanianie przez skórę odbywa się powoli i równomiernie. Przy podaniu dożylnym, najwyższe stężenie we krwi pojawia się już po 10 minutach4.
- Dystrybucja: Granisetron rozprowadza się po organizmie, wiążąc się z białkami krwi w około 65% i przenikając swobodnie między osoczem a czerwonymi krwinkami5.
- Metabolizm: Lek jest rozkładany głównie w wątrobie, a powstające produkty rozkładu są następnie usuwane z organizmu5.
- Wydalanie: Granisetron jest wydalany głównie z moczem (w postaci metabolitów i częściowo w postaci niezmienionej) oraz z kałem6.
- Czas działania: Po podaniu plastra, granisetron utrzymuje się w organizmie przez dłuższy czas, a jego okres półtrwania (czyli czas, po którym ilość leku we krwi zmniejsza się o połowę) wynosi około 36 godzin. Przy podaniu dożylnym lub doustnym ten czas jest krótszy6.
Granisetron działa podobnie u kobiet i mężczyzn, a także u osób starszych. Nie stwierdzono różnic w jego zachowaniu w organizmie w zależności od płci czy wieku7. Osoby z zaburzeniami czynności nerek nie muszą mieć zmienianych dawek, ponieważ niewydolność nerek nie wpływa znacząco na wydalanie leku8. Natomiast u osób z chorobami wątroby lek może być usuwany wolniej, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania przy zalecanych dawkach8.
Co wiemy z badań przedklinicznych?
Badania przedkliniczne, czyli prowadzone przed rozpoczęciem badań na ludziach, wykazały, że granisetron nie powoduje szczególnego zagrożenia dla człowieka, jeśli jest stosowany w zalecanych dawkach9. Nie stwierdzono działania rakotwórczego, toksycznego dla rozrodu ani istotnych działań niepożądanych na poziomie komórkowym. Badania wykazały, że granisetron może wpływać na pewne kanały jonowe w sercu, co teoretycznie mogłoby powodować zmiany w zapisie EKG, ale w badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych klinicznie zaburzeń rytmu serca10.
U zwierząt nie zaobserwowano podrażnień skóry ani nadwrażliwości na światło po zastosowaniu plastra, choć zaleca się, by miejsce przyklejenia plastra chronić przed słońcem przez 10 dni po jego usunięciu11.
| Parametr | Opis |
|---|---|
| Mechanizm działania | Blokuje receptory 5HT3, zapobiegając nudnościom i wymiotom1 |
| Maksymalne stężenie (plaster) | Osiągane po 24–48 godzinach od założenia plastra4 |
| Okres półtrwania (plaster) | Około 36 godzin6 |
| Metabolizm | Rozkładany głównie w wątrobie5 |
| Wydalanie | Z moczem i kałem, głównie jako metabolity6 |
| Działania niepożądane (badania przedkliniczne) | Brak szczególnego zagrożenia przy zalecanych dawkach9 |
Granisetron – skuteczna i bezpieczna ochrona przed nudnościami i wymiotami
Granisetron, dzięki swojemu specyficznemu działaniu na receptory 5HT3, stanowi skuteczne wsparcie dla osób poddawanych chemioterapii, które zmagają się z nudnościami i wymiotami. Różnorodność form podania, w tym wygodne plastry transdermalne, pozwala dostosować terapię do indywidualnych potrzeb pacjentów, zwłaszcza tych, którzy mają trudności z połykaniem leków. Dobrze poznana farmakokinetyka i korzystny profil bezpieczeństwa sprawiają, że granisetron jest cenionym rozwiązaniem zarówno przez pacjentów, jak i lekarzy.