Czym jest mechanizm działania glukagonu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku glukagonu jego głównym zadaniem jest szybkie podniesienie poziomu cukru we krwi w sytuacji, gdy doszło do jego gwałtownego spadku (hipoglikemii). Zrozumienie mechanizmu działania glukagonu pomaga lepiej pojąć, dlaczego jest on tak ważny w leczeniu nagłych epizodów niedocukrzenia u osób z cukrzycą1234.

Warto wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak substancja działa na organizm, a farmakokinetyka – jak organizm wpływa na lek, czyli jak jest on wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany. Dzięki temu można lepiej zrozumieć, jak szybko i jak długo działa glukagon po podaniu.

Jak glukagon podnosi poziom cukru we krwi?

Glukagon to naturalny hormon wytwarzany w trzustce. Jego głównym zadaniem jest podnoszenie poziomu glukozy (cukru) we krwi, zwłaszcza wtedy, gdy jej poziom spada zbyt nisko. Działa poprzez mobilizację zapasów glikogenu zgromadzonego w wątrobie – glikogen jest to „magazynowana” forma cukru, którą organizm przechowuje na wypadek potrzeby szybkiego uwolnienia energii1234.

Po podaniu glukagonu, nawet w ciągu 5 minut można zaobserwować wzrost poziomu glukozy we krwi. Substancja ta działa przeciwhipoglikemicznie, czyli przeciwdziała zbyt niskim wartościom cukru we krwi. Glukagon jest skuteczny tylko wtedy, gdy w wątrobie znajdują się odpowiednie zapasy glikogenu – dlatego jego skuteczność zależy od stanu organizmu i dostępnych rezerw1234.

Ważne: Glukagon działa bardzo szybko po podaniu, a wzrost poziomu cukru we krwi jest widoczny już po kilku minutach. U dorosłych średni maksymalny wzrost poziomu glukozy po podaniu 1 mg glukagonu wynosi około 176 mg/dl, a efekt terapeutyczny uzyskuje się przeciętnie w ciągu 15 minut. W przypadku dzieci i młodzieży reakcja organizmu również jest szybka i skuteczna, choć wartości mogą się nieco różnić w zależności od wieku15263748.

Przebieg działania glukagonu w organizmie – jak organizm przetwarza lek?

Aby glukagon mógł zadziałać, musi zostać podany w formie wstrzyknięcia podskórnego. Po podaniu bardzo szybko wchłania się do krwiobiegu. U dorosłych najwyższe stężenie glukagonu we krwi (Cmax) osiągane jest średnio po około 50 minutach, natomiast u dzieci i młodzieży czas ten jest nieco krótszy i zależy od wieku – od 34 do 51 minut910111213141516.

Po dostaniu się do krwi, glukagon jest rozprowadzany po całym organizmie. Najwięcej substancji trafia do wątroby, gdzie wywołuje uwalnianie glukozy. Glukagon jest rozkładany głównie w wątrobie, ale również w nerkach i osoczu. Średni czas, przez jaki glukagon pozostaje aktywny w organizmie (okres półtrwania), wynosi około 32 minuty u dorosłych. Oznacza to, że jego działanie jest szybkie i krótkotrwałe, co jest korzystne w sytuacjach nagłego niedocukrzenia9111315.

U dzieci i młodzieży po podaniu odpowiednich dawek glukagonu osiągane są podobne wartości maksymalnego stężenia leku we krwi, jednak czas ten może być nieco krótszy u młodszych pacjentów. Organizm dzieci i młodzieży przetwarza glukagon podobnie jak u dorosłych, choć wartości farmakokinetyczne mogą się różnić w zależności od wieku i masy ciała10121416.

Podsumowanie najważniejszych parametrów działania glukagonu

Parametr Dorośli Dzieci 2-6 lat Dzieci 6-12 lat Młodzież 12-18 lat
Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) 2481,3 pg/ml 2300 pg/ml 1600 pg/ml 1900 pg/ml
Czas do osiągnięcia Cmax (tmax) 50 min 41 min 34 min 51 min
Średni wzrost glukozy w osoczu 176 mg/dl 134 mg/dl 145 mg/dl 123 mg/dl
Okres półtrwania 31,9 min Podobny jak u dorosłych

Źródła: 15910261112371314481516

Wskazówka:

  • Glukagon podaje się w sytuacjach nagłego, ciężkiego niedocukrzenia, gdy osoba nie jest w stanie samodzielnie przyjąć cukru doustnie.
  • Jego działanie uzależnione jest od obecności zapasów glikogenu w wątrobie – u osób głodujących lub niedożywionych efekt może być słabszy.
  • Podanie glukagonu jest bezpieczne zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 2. roku życia.
  • Po podaniu glukagonu należy obserwować osobę do czasu całkowitego ustąpienia objawów niedocukrzenia.

Wyniki badań przedklinicznych glukagonu

Badania prowadzone na zwierzętach oraz w warunkach laboratoryjnych nie wykazały szczególnego ryzyka związanego ze stosowaniem glukagonu. Testy dotyczące bezpieczeństwa, toksyczności, wpływu na geny oraz ewentualnego działania rakotwórczego i wpływu na rozwój potomstwa nie wykazały zagrożenia dla ludzi. Oznacza to, że glukagon, stosowany zgodnie z zaleceniami, jest uznawany za bezpieczny również w świetle badań przedklinicznych17181920.

Glukagon – skuteczny ratunek w nagłym niedocukrzeniu

Glukagon jest niezastąpionym wsparciem w sytuacjach, gdy poziom cukru we krwi gwałtownie spada, a pacjent nie jest w stanie przyjąć cukru doustnie. Działa szybko, skutecznie podnosi poziom glukozy i pozwala na powrót do bezpiecznych wartości w krótkim czasie. Dzięki jasnemu mechanizmowi działania i dobrze poznanej farmakokinetyce, glukagon jest zaufanym środkiem ratunkowym dla osób z cukrzycą, zarówno dorosłych, jak i dzieci od 2. roku życia15263748.

Pytania i odpowiedzi

Jak szybko działa glukagon po podaniu?

Glukagon zaczyna podnosić poziom cukru we krwi już po 5 minutach od podania, a pełny efekt terapeutyczny uzyskuje się średnio w ciągu 15 minut1234.

Jak długo utrzymuje się działanie glukagonu?

Działanie glukagonu jest krótkotrwałe, a jego okres półtrwania wynosi średnio 32 minuty u dorosłych1234.

Czy glukagon jest bezpieczny dla dzieci?

Tak, glukagon można stosować u dzieci od 2. roku życia, a jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone w badaniach klinicznych1234.

Jak organizm usuwa glukagon?

Glukagon jest rozkładany głównie w wątrobie, ale także w nerkach i osoczu, a następnie wydalany z organizmu1234.