Glikopironium, aklidyna i tiotropium to nowoczesne leki wziewne rozszerzające oskrzela, stosowane głównie w leczeniu POChP. Różnią się mechanizmem działania, czasem działania oraz bezpieczeństwem u różnych grup pacjentów.

Glikopironium, aklidyna i tiotropium – jakie leki porównujemy?

Glikopironium, aklidyna i tiotropium to nowoczesne substancje czynne należące do grupy długodziałających leków przeciwcholinergicznych, które są wykorzystywane głównie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP)123. Wszystkie te leki działają poprzez rozszerzanie oskrzeli, co ułatwia oddychanie i zmniejsza duszność u pacjentów z POChP.

  • Glikopironium – dostępne w postaci proszku do inhalacji, roztworu doustnego oraz w połączeniach z innymi substancjami, przeznaczone do regularnego stosowania wziewnego lub, rzadziej, doustnego (np. u dzieci z nadmiernym ślinotokiem)14.
  • Aklidyna – występuje jako proszek do inhalacji, również stosowany przewlekle w POChP2.
  • Tiotropium – dostępne w kilku postaciach wziewnych (kapsułki, roztwór do inhalacji), szeroko stosowane w leczeniu POChP, a w niektórych przypadkach także w astmie35.

Wszystkie trzy leki są przeznaczone do regularnego, codziennego stosowania, a ich głównym zadaniem jest łagodzenie objawów i zapobieganie zaostrzeniom POChP123.

Wskazania – kiedy stosuje się glikopironium, aklidynę i tiotropium?

Wszystkie trzy substancje są wskazane do leczenia podtrzymującego u dorosłych z POChP123. Różnią się jednak możliwościami zastosowania w innych sytuacjach:

  • Glikopironium jest również dostępne jako roztwór doustny do leczenia ciężkiego ślinotoku u dzieci z przewlekłymi chorobami neurologicznymi4.
  • Tiotropium może być stosowane również w leczeniu astmy u dzieci od 6. roku życia i dorosłych, ale wyłącznie w określonych przypadkach5.
  • Aklidyna ma obecnie wskazania ograniczone do POChP u dorosłych2.

Wszystkie trzy substancje nie są przeznaczone do doraźnego leczenia ostrych napadów duszności ani do stosowania u dzieci (poza glikopironium w ślinotoku i tiotropium w astmie)678.

Ważne: Wybór między glikopironium, aklidyną i tiotropium zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta, chorób współistniejących oraz tolerancji na leki. Różnice dotyczą m.in. możliwości stosowania u dzieci i w astmie, a także częstotliwości przyjmowania leku oraz występowania działań niepożądanych.

Mechanizm działania i różnice farmakokinetyczne

Glikopironium, aklidyna i tiotropium to tzw. długodziałający antagoniści receptorów muskarynowych (LAMA). Ich działanie polega na blokowaniu receptorów M3 w mięśniach gładkich dróg oddechowych, co prowadzi do rozkurczu oskrzeli91011. Podobieństwa i różnice w mechanizmie działania oraz w sposobie działania w organizmie:

  • Wszystkie trzy leki mają wysokie powinowactwo do receptorów M3, odpowiedzialnych za skurcz oskrzeli91011.
  • Tiotropium i glikopironium działają przez ponad 24 godziny, co umożliwia podawanie raz na dobę86.
  • Aklidyna ma krótszy czas działania, dlatego podaje się ją dwa razy dziennie7.
  • Glikopironium i aklidyna są szybko usuwane z organizmu, a ich działanie ogólnoustrojowe jest ograniczone, co może przekładać się na mniejsze ryzyko działań niepożądanych poza układem oddechowym10.

W badaniach wykazano, że efekty kliniczne wszystkich trzech substancji pojawiają się już w ciągu 5–30 minut od podania pierwszej dawki, a ich skuteczność utrzymuje się przez cały okres stosowania, bez oznak osłabienia działania121314.

Właściwości farmakokinetyczne

  • Glikopironium po podaniu wziewnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po ok. 5 minutach, z biodostępnością ok. 45%. Jest wydalane głównie przez nerki15.
  • Aklidyna jest szybko wchłaniana z płuc, ale jej biodostępność ogólnoustrojowa jest bardzo mała, poniżej 5%, dzięki szybkiemu rozkładowi w osoczu16.
  • Tiotropium również szybko się wchłania, a jego działanie utrzymuje się długo dzięki powolnemu uwalnianiu z receptorów17.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność podczas stosowania wszystkich trzech leków, ponieważ mogą być wydalane przez nerki i ich stężenie w organizmie może się zwiększać687.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Podobieństwa w przeciwwskazaniach:

Różnice:

  • Glikopironium (w roztworze doustnym) jest przeciwwskazane w ciąży i u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²)24.
  • Tiotropium i aklidyna są przeciwwskazane u osób uczulonych na atropinę i jej pochodne2019.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch leków przeciwcholinergicznych, ponieważ może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych252627.

Bezpieczeństwo u szczególnych grup pacjentów

Dzieci i młodzież:

  • Glikopironium doustne jest stosowane u dzieci powyżej 3. roku życia z ciężkim ślinotokiem, ale nie jest przeznaczone dla dzieci z POChP4.
  • Tiotropium wziewne może być stosowane u dzieci z astmą od 6. roku życia, ale nie w POChP5.
  • Aklidyna nie jest wskazana u dzieci7.

Kobiety w ciąży i karmiące piersią:

  • Wszystkie trzy leki nie powinny być stosowane w ciąży i podczas karmienia piersią, chyba że lekarz uzna, że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko282930.

Prowadzenie pojazdów:

  • Leki te nie mają istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, choć mogą powodować zawroty głowy lub niewyraźne widzenie313233.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby:

  • W POChP glikopironium i tiotropium mogą być stosowane w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek, natomiast w ciężkich zaburzeniach stosowanie wymaga szczególnej ostrożności687.
  • Aklidyna nie wymaga dostosowania dawki u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby7.
Pamiętaj:

  • Leki te przeznaczone są do regularnego stosowania, a nie do doraźnego łagodzenia nagłych duszności.
  • U osób z chorobami serca, jaskrą lub problemami z oddawaniem moczu – konieczna jest szczególna ostrożność.
  • Przed rozpoczęciem leczenia ważne jest, aby poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach i chorobach współistniejących.

Podsumowanie – podobieństwa i różnice w praktyce

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Glikopironium POChP u dorosłych, ślinotok u dzieci z zaburzeniami neurologicznymi Powyżej 3. roku życia (tylko ślinotok); nie zaleca się w POChP Tylko gdy korzyść przewyższa ryzyko; przeciwwskazane w ślinotoku Brak istotnego wpływu
Aklidyna POChP u dorosłych Nie stosować u dzieci Tylko gdy korzyść przewyższa ryzyko Może powodować zawroty głowy
Tiotropium POChP u dorosłych, astma u dzieci od 6 lat (tylko wybrane przypadki) Od 6. roku życia w astmie; nie w POChP Tylko gdy korzyść przewyższa ryzyko Brak istotnego wpływu

Podsumowując, glikopironium, aklidyna i tiotropium mają podobny mechanizm działania i wskazania, ale różnią się profilem bezpieczeństwa, długością działania, możliwością stosowania u dzieci oraz szczegółowymi przeciwwskazaniami. Wybór odpowiedniego leku powinien być zawsze dopasowany do potrzeb pacjenta, rodzaju choroby i innych czynników zdrowotnych.

Pytania i odpowiedzi

Czym różni się glikopironium od tiotropium?

Oba leki należą do tej samej grupy, ale różnią się długością działania i możliwościami stosowania u dzieci. Tiotropium można stosować także w astmie, glikopironium – głównie w POChP.13

Czy glikopironium i aklidyna są równie skuteczne w POChP?

Obie substancje skutecznie rozszerzają oskrzela i łagodzą objawy POChP. Różnią się czasem działania – glikopironium podaje się raz na dobę, aklidynę dwa razy dziennie.67

Czy te leki można stosować u dzieci?

Glikopironium doustne jest stosowane u dzieci z ciężkim ślinotokiem, tiotropium można stosować w astmie od 6 lat, aklidyna nie jest zalecana dla dzieci.457

Czy glikopironium, aklidyna i tiotropium są bezpieczne dla kierowców?

Leki te nie mają istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów, choć mogą powodować zawroty głowy lub niewyraźne widzenie.313233