REKLAMA

Czym jest mechanizm działania eltrombopagu?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku eltrombopagu chodzi o podniesienie liczby płytek krwi u osób, u których ich poziom jest zbyt niski, co zwiększa ryzyko krwawień1. Zrozumienie, jak działa eltrombopag, jest kluczowe dla wyjaśnienia, dlaczego ta substancja jest stosowana w leczeniu małopłytkowości immunologicznej, przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C czy ciężkiej niedokrwistości aplastycznej23.
Pojęcia farmakodynamiki i farmakokinetyki pomagają zrozumieć, jak substancja działa na poziomie komórek (farmakodynamika) oraz jak jest wchłaniana, rozprowadzana, rozkładana i wydalana z organizmu (farmakokinetyka). Mówiąc prosto, farmakodynamika to efekt działania leku, a farmakokinetyka – droga leku przez organizm14.

Jak eltrombopag wpływa na organizm?

Eltrombopag działa poprzez pobudzanie produkcji płytek krwi w szpiku kostnym. Dzieje się to dzięki jego zdolności do aktywowania receptora trombopoetyny – białka, które naturalnie występuje w organizmie i odpowiada za wzrost i dojrzewanie komórek wytwarzających płytki krwi15. Eltrombopag łączy się z tą strukturą na powierzchni komórek, inicjując sygnały do ich rozmnażania i dojrzewania. To prowadzi do zwiększenia liczby płytek krwi u pacjentów, u których ich produkcja jest zaburzona.

  • Receptor trombopoetyny – kluczowy element dla działania eltrombopagu; jego aktywacja przez lek prowadzi do namnażania komórek produkujących płytki krwi16.
  • Eltrombopag nie jest identyczny z naturalną trombopoetyną, ale wywołuje bardzo podobny efekt w organizmie1.
  • Efekt działania polega na zwiększeniu liczby płytek krwi, co zmniejsza ryzyko krwawień u osób z małopłytkowością7.
  • W badaniach wykazano, że u wielu pacjentów przyjmujących eltrombopag liczba płytek krwi wzrasta do bezpiecznego poziomu już po kilku tygodniach terapii78.
Ważne: Eltrombopag jest stosowany u dzieci, młodzieży i dorosłych, u których inne metody leczenia małopłytkowości immunologicznej okazały się nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania. W przypadku przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C, eltrombopag pomaga utrzymać odpowiednią liczbę płytek krwi, co pozwala na prowadzenie leczenia przeciwwirusowego. W przypadku ciężkiej niedokrwistości aplastycznej jest stosowany, gdy inne terapie nie przyniosły efektu29.

Przebieg eltrombopagu w organizmie (losy leku)

Po przyjęciu eltrombopagu lek wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego maksymalne stężenie we krwi pojawia się zwykle po 2–6 godzinach104. Dostępność leku, czyli to, jak dużo substancji dostaje się do krwiobiegu, zależy od formy leku i innych przyjmowanych jednocześnie produktów – np. nabiał i preparaty mineralne mogą zmniejszać ilość leku wchłanianego do organizmu10.

  • Eltrombopag wiąże się bardzo silnie z białkami osocza, głównie z albuminą, co oznacza, że większość leku krąży we krwi związana z tymi białkami11.
  • Jest rozkładany głównie w wątrobie przez specjalne enzymy i wydalany przede wszystkim z kałem (ok. 59%), a tylko niewielka ilość jego metabolitów trafia do moczu12.
  • Okres półtrwania eltrombopagu, czyli czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę, wynosi około 21–32 godziny12.
  • W przypadku osób z zaburzeniami czynności wątroby lek może utrzymywać się we krwi dłużej, a jego stężenie może być wyższe1314.
  • U osób z zaburzeniami nerek stężenie eltrombopagu jest zwykle niższe, jednak zaleca się szczególną ostrożność podczas leczenia takich pacjentów13.

Wpływ różnych czynników na działanie eltrombopagu

  • U dzieci i młodzieży lek jest szybciej usuwany z organizmu wraz ze wzrostem masy ciała, co oznacza, że mniejsze dzieci mogą mieć wyższe stężenie leku niż starsze15.
  • Kobiety mogą mieć nieco wyższe stężenie eltrombopagu niż mężczyźni, a osoby pochodzenia azjatyckiego – wyższe niż osoby innych ras1617.
  • U osób starszych (powyżej 65 lat) stężenie leku we krwi jest zwykle wyższe niż u młodszych pacjentów18.

Badania przedkliniczne eltrombopagu

Badania przedkliniczne, czyli testy na zwierzętach, pozwoliły ocenić bezpieczeństwo eltrombopagu zanim trafił do badań klinicznych z udziałem ludzi. W tych badaniach wykazano, że:

  • Eltrombopag nie pobudza produkcji płytek krwi u zwierząt, ponieważ jego działanie jest specyficzne dla ludzkiego receptora trombopoetyny19.
  • W bardzo dużych dawkach u niektórych zwierząt pojawiały się zmiany w oczach (zaćma), nerkach i wątrobie, ale przy dawkach stosowanych u ludzi takie działania niepożądane nie były obserwowane2021.
  • Nie stwierdzono działania rakotwórczego ani mutagennego eltrombopagu22.
  • W badaniach na zwierzętach nie wykazano negatywnego wpływu na płodność ani rozwój płodu przy dawkach porównywalnych z tymi stosowanymi u ludzi, ale bardzo wysokie dawki mogły powodować zaburzenia rozwoju u potomstwa23.
Parametr Opis Wartości orientacyjne
Wchłanianie Maksymalne stężenie we krwi po 2–6 godzinach od podania doustnego 2–6 godzin
Wiązanie z białkami Bardzo silne, głównie z albuminą >99,9%
Okres półtrwania Czas obecności leku we krwi do spadku o połowę 21–32 godziny
Wydalanie Głównie z kałem, mniej z moczem Kał: 59%, mocz: 31% (metabolity)
Działanie farmakodynamiczne Pobudzenie produkcji płytek krwi przez aktywację receptora trombopoetyny Wzrost liczby płytek krwi do poziomu >50 000/µl u większości pacjentów
Warto wiedzieć:

  • Eltrombopag może być stosowany zarówno w tabletkach powlekanych, jak i w proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, a wybór postaci zależy od wieku pacjenta i indywidualnych potrzeb24.
  • Skuteczność eltrombopagu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych z udziałem dzieci, młodzieży i dorosłych z małopłytkowością immunologiczną78.
  • W badaniach obserwowano znaczne zmniejszenie ryzyka krwawień oraz poprawę jakości życia pacjentów, którzy odpowiedzieli na leczenie7.

Eltrombopag – skuteczność i bezpieczeństwo stosowania

Eltrombopag to nowoczesna substancja czynna, która poprzez swój ukierunkowany mechanizm działania skutecznie zwiększa liczbę płytek krwi u osób z ich niedoborem. Jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone zarówno w badaniach klinicznych, jak i przedklinicznych. Dzięki temu eltrombopag znajduje zastosowanie w leczeniu różnych schorzeń związanych z małopłytkowością, umożliwiając pacjentom prowadzenie normalnego życia i zmniejszając ryzyko poważnych powikłań, takich jak krwawienia. Warto jednak pamiętać, że skuteczność i losy eltrombopagu w organizmie mogą się różnić w zależności od wieku, masy ciała, płci, rasy oraz stanu zdrowia wątroby i nerek, dlatego leczenie powinno być zawsze dostosowane indywidualnie do pacjenta161813.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa eltrombopag?

Eltrombopag pobudza produkcję płytek krwi w szpiku kostnym, aktywując receptor trombopoetyny i zwiększając liczbę płytek we krwi1.

Po jakim czasie zaczyna działać eltrombopag?

Pierwsze efekty zwiększenia liczby płytek krwi można zaobserwować już po około 2 tygodniach stosowania2.

Jak eltrombopag jest wydalany z organizmu?

Eltrombopag jest wydalany głównie z kałem (ok. 59%), a w moczu pojawiają się tylko jego metabolity3.

Czy eltrombopag może być stosowany u dzieci?

Tak, eltrombopag jest stosowany u dzieci od 1. roku życia z małopłytkowością immunologiczną, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne4.

REKLAMA