Buspiron – porównanie substancji czynnych

Buspiron, bromazepam i hydroksyzyna to anksjolityki o różnych mechanizmach działania, wskazaniach i bezpieczeństwie stosowania.

Buspiron, bromazepam i hydroksyzyna – czym są i co je łączy?

Buspiron, bromazepam oraz hydroksyzyna to substancje czynne należące do grupy leków o działaniu przeciwlękowym, czyli anksjolityków¹²³. Stosuje się je głównie w celu łagodzenia objawów lęku, choć każda z nich działa nieco inaczej i może być wskazana w innych sytuacjach klinicznych.

• Buspiron to lek z grupy pochodnych azaspirodekandionu, który wykazuje działanie przeciwlękowe bez typowego działania uspokajającego i nasennego¹.
• Bromazepam należy do benzodiazepin – leków o silnym działaniu uspokajającym, przeciwlękowym i rozluźniającym mięśnie².
• Hydroksyzyna jest lekiem przeciwhistaminowym o działaniu uspokajającym, przeciwlękowym i przeciwświądowym³.

Wszystkie te substancje mogą być stosowane w zaburzeniach lękowych, jednak różnią się profilem działania, czasem wystąpienia efektu oraz dodatkowymi właściwościami. Różnice te mają istotne znaczenie w doborze leczenia dla konkretnego pacjenta¹²³.

Kiedy stosuje się buspiron, bromazepam i hydroksyzynę?

Wskazania do stosowania tych substancji pokrywają się częściowo, ale każda z nich ma też swoje unikalne zastosowania:

• Buspiron jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia zaburzeń lękowych oraz łagodzenia objawów lęku, zarówno z towarzyszącą depresją, jak i bez niej⁴. Nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ nie wykazano skuteczności i bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej⁵.
• Bromazepam znajduje zastosowanie w leczeniu różnych rodzajów zaburzeń lękowych, w tym lęku uogólnionego, zaburzeń adaptacyjnych, lęku pourazowego, a także objawów lęku w przebiegu chorób organicznych układu nerwowego⁶. Nie jest stosowany u dzieci⁷.
• Hydroksyzyna poza leczeniem objawowym lęku, jest także używana w łagodzeniu świądu (np. w chorobach alergicznych) oraz jako środek uspokajający przed zabiegami chirurgicznymi (premedykacja)⁸. Wskazania dla dzieci obejmują głównie leczenie świądu i premedykację, natomiast stosowanie w leczeniu lęku jest zarezerwowane dla dorosłych⁹.

Warto podkreślić, że hydroksyzyna i bromazepam są wykorzystywane także w innych schorzeniach niż tylko zaburzenia lękowe, podczas gdy buspiron jest lekiem typowo przeciwlękowym⁴⁶⁸.

Jak działają te substancje czynne?

Mechanizm działania oraz właściwości farmakokinetyczne każdej z tych substancji są odmienne, co wpływa na czas działania, skuteczność oraz profil działań niepożądanych:

• Buspiron działa głównie na receptory serotoninowe i dopaminowe w mózgu, nie wpływając na receptory benzodiazepinowe. Jego działanie przeciwlękowe pojawia się po kilku dniach do dwóch tygodni stosowania. Buspiron nie powoduje typowego uspokojenia, senności ani nie działa rozluźniająco na mięśnie¹. Jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 1-1,5 godziny¹⁰.
• Bromazepam jako benzodiazepina nasila działanie neuroprzekaźnika GABA w mózgu, co prowadzi do szybkiego uspokojenia, zmniejszenia lęku i napięcia mięśniowego, a w większych dawkach także do działania nasennego i przeciwdrgawkowego². Działa już po pojedynczej dawce, a maksymalne stężenie osiąga po około 1-2 godzinach. Okres półtrwania bromazepamu jest znacznie dłuższy niż buspironu i wynosi ok. 20 godzin¹¹.
• Hydroksyzyna blokuje receptory histaminowe H1, przez co wykazuje działanie przeciwlękowe, uspokajające, przeciwwymiotne i przeciwświądowe. Jej działanie pojawia się szybko – już po 15-30 minutach od podania doustnego, a maksymalne stężenie osiąga po około 2 godzinach³. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a jej główny aktywny metabolit – cetyryzyna – odpowiada za część efektów przeciwświądowych¹².

Buspiron nie wywołuje uzależnienia ani nie prowadzi do rozwoju tolerancji na lek, natomiast bromazepam, jako benzodiazepina, może prowadzić do uzależnienia i wystąpienia objawów odstawiennych po nagłym przerwaniu leczenia¹³¹⁴. Hydroksyzyna nie powoduje uzależnienia, ale może wywoływać senność i zmęczenie³.

Przeciwwskazania i szczególne środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Przeciwwskazania do stosowania tych substancji są częściowo zbieżne, ale można wskazać istotne różnice:

• Buspiron nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min/1,73 m²) lub wątroby, u pacjentów z padaczką oraz podczas ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi lub przeciwbólowymi¹⁵.
• Bromazepam jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką niewydolnością oddechową, miastenią oraz zespołem bezdechu sennego. Nie należy go stosować u osób z nadwrażliwością na benzodiazepiny¹⁶.
• Hydroksyzyna nie może być stosowana u pacjentów z wydłużonym odstępem QT w EKG, z chorobami serca, poważnymi zaburzeniami elektrolitowymi, u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią oraz u osób z porfirią¹⁷. Hydroksyzyna jest także przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny.

Wspólnym przeciwwskazaniem dla wszystkich tych leków jest nadwrażliwość na substancję czynną. W przypadku zaburzeń funkcji wątroby i nerek wszystkie trzy substancje wymagają ostrożności i odpowiedniego dostosowania dawki lub nawet unikania stosowania¹⁸⁷⁹.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, karmiących piersią i kierowców

Te trzy substancje różnią się także pod względem bezpieczeństwa stosowania w szczególnych grupach pacjentów:

• Dzieci i młodzież: Buspiron i bromazepam nie są zalecane do stosowania u dzieci i młodzieży⁵⁷. Hydroksyzyna może być stosowana u dzieci w leczeniu świądu i jako premedykacja, jednak dawka powinna być dostosowana do masy ciała dziecka⁹.
• Kobiety w ciąży: Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w okresie ciąży¹⁹²⁰²¹. Buspiron nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, bromazepam może powodować tzw. zespół wiotkiego dziecka, a hydroksyzyna przenika przez łożysko i może powodować powikłania u noworodka.
• Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania żadnej z tych substancji podczas karmienia piersią, ponieważ mogą przenikać do mleka i wywoływać działania niepożądane u niemowląt¹⁹²²²¹.
• Kierowcy i obsługa maszyn: Buspiron może wywoływać zawroty głowy i senność, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia²³. Bromazepam wyraźnie wpływa na zdolność koncentracji i szybkość reakcji, dlatego prowadzenie pojazdów podczas jego stosowania nie jest zalecane²⁴. Hydroksyzyna może powodować senność i zaburzenia koncentracji, co również wyklucza prowadzenie pojazdów w czasie jej stosowania²⁵.

Podsumowanie: Buspiron, bromazepam i hydroksyzyna – najważniejsze różnice