Menu

Buspiron – działania niepożądane i skutki uboczne

Buspiron to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu zaburzeń lękowych, która wyróżnia się stosunkowo łagodnym profilem działań niepożądanych. Większość niepożądanych objawów pojawia się na początku leczenia i często ustępuje z czasem lub po zmniejszeniu dawki. Mimo to, jak każdy lek, buspiron może powodować zarówno łagodne, jak i rzadziej poważniejsze skutki uboczne. Znajomość możliwych działań niepożądanych pozwala świadomie obserwować reakcje organizmu podczas terapii i odpowiednio reagować na niepokojące objawy.

Spis treści

Buspiron – ogólna charakterystyka działań niepożądanych

Buspiron, znany także jako buspironi hydrochloridum, jest na ogół dobrze tolerowany przez większość pacjentów. Większość działań niepożądanych występuje głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępuje podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki¹²³⁴⁵⁶⁷. Działania niepożądane mogą różnić się w zależności od postaci leku, dawki oraz indywidualnej reakcji organizmu. Warto pamiętać, że nie każdy pacjent doświadczy skutków ubocznych i nie wszystkie objawy muszą wystąpić jednocześnie. Korzyści wynikające ze stosowania buspironu są zwykle większe niż potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych¹².

Najczęściej opisywane działania niepożądane buspironu dotyczą układu nerwowego, przewodu pokarmowego i ogólnego samopoczucia. Warto również zwrócić uwagę, że niektóre objawy mogą mieć charakter przejściowy lub łagodny, a ich występowanie zależy m.in. od dawki, czasu stosowania oraz indywidualnych cech pacjenta¹².

Ważne: Działania niepożądane buspironu występują najczęściej na początku leczenia i mają zwykle łagodny charakter. Wiele z nich ustępuje samoistnie w trakcie dalszego stosowania leku lub po zmniejszeniu dawki. Wśród najczęstszych objawów wymienia się zawroty głowy, bóle głowy, nudności, nerwowość oraz nadmierną potliwość. Jeśli pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy, należy je zgłosić personelowi medycznemu, aby umożliwić dalszą ocenę bezpieczeństwa terapii¹².

Najczęstsze działania niepożądane buspironu

Działania niepożądane bardzo często (≥1/10)

Zawroty głowy – uczucie wirowania lub zaburzenia równowagi, często pojawiające się na początku leczenia⁸⁹.
Bóle głowy – mogą mieć różne nasilenie i zazwyczaj ustępują samoistnie⁸⁹.
Senność – uczucie zmęczenia lub senności, szczególnie na początku terapii⁸⁹.

Działania niepożądane często (≥1/100 do <1/10)

Nerwowość – uczucie niepokoju lub podenerwowania⁸⁹.
Bezsenność i zaburzenia snu – trudności z zasypianiem lub snem⁸⁹.
Zaburzenia koncentracji – trudności z utrzymaniem uwagi⁸⁹.
Depresja, stan splątania, złość – zmiany nastroju lub dezorientacja⁸⁹.
Parestezje – uczucie mrowienia lub drętwienia⁸⁹.
Nieostre widzenie – przejściowe pogorszenie ostrości wzroku⁸⁹.
Zaburzenia koordynacji – trudności z utrzymaniem równowagi lub precyzyjnych ruchów⁸⁹.
Drżenie, szum w uszach – mimowolne drżenie mięśni lub dźwięki w uszach⁸⁹.
Tachykardia, ból w klatce piersiowej – szybkie bicie serca lub ból w okolicy klatki piersiowej⁸⁹.
Przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani – uczucie zatkanego nosa lub ból gardła⁸⁹.
Nudności, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, wymioty – dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego⁸⁹.
Zimne poty, wysypka – nadmierna potliwość lub zmiany skórne⁸⁹.
Bóle kostno-mięśniowe – bóle mięśni lub stawów⁸⁹.
Zmęczenie – uczucie osłabienia lub braku energii⁸⁹.

Działania niepożądane rzadkie i bardzo rzadkie (<1/10 000)

Zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna – rzadkie zmiany psychiczne, które mogą wymagać dodatkowej oceny⁸⁹.
Zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy – bardzo rzadko obserwowane zaburzenia neurologiczne⁸⁹.
Obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka – zmiany skórne lub reakcje alergiczne⁸⁹.
Zatrzymanie moczu – trudności z oddawaniem moczu⁸⁹.
Mlekotok – wydzielanie mleka z piersi niezwiązane z karmieniem⁸⁹.

Możliwość zgłaszania działań niepożądanych

Każde działanie niepożądane, które pojawi się podczas stosowania buspironu, powinno być zgłoszone odpowiednim instytucjom. Zgłaszanie takich przypadków jest ważne, ponieważ pomaga monitorować bezpieczeństwo stosowania leku. W Polsce zgłoszeń dokonuje się do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych przy Urzędzie Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL)¹⁰¹¹.

Warto wiedzieć: Profil działań niepożądanych buspironu obejmuje zarówno objawy łagodne, jak i rzadziej występujące, potencjalnie poważniejsze skutki uboczne. Działania niepożądane mogą pojawiać się częściej na początku leczenia, ale w większości przypadków ustępują w trakcie kontynuowania terapii. Występowanie skutków ubocznych zależy również od indywidualnych cech pacjenta, takich jak wiek, ogólny stan zdrowia czy jednoczesne stosowanie innych leków. Zawsze należy zwracać uwagę na wszelkie nietypowe objawy i informować o nich personel medyczny¹².

Tabela działań niepożądanych buspironu według układów narządowych i częstości

Układ narządowy	Bardzo często (≥1/10)	Często (≥1/100 do <1/10)	Rzadko	Bardzo rzadko (<1/10 000)	Częstość nieznana
Układ nerwowy	Zawroty głowy, bóle głowy, senność	Parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach	–	Zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy	–
Układ psychiczny	–	Nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość	–	Zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna	–
Układ sercowo-naczyniowy	–	Tachykardia, ból w klatce piersiowej	–	–	–
Układ oddechowy	–	Przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani	–	–	–
Układ pokarmowy	–	Nudności, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, wymioty	–	–	–
Skóra i tkanka podskórna	–	Zimne poty, wysypka	Obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka	–	–
Układ mięśniowo-szkieletowy	–	Bóle kostno-mięśniowe	–	–	–
Nerki i drogi moczowe	–	–	–	Zatrzymanie moczu	–
Układ rozrodczy i piersi	–	–	–	Mlekotok	–
Ogólne	–	Zmęczenie	–	–	–

⁸⁹

Buspiron – dobrze tolerowany lek przeciwlękowy

Podsumowując, buspiron jest substancją czynną, która najczęściej powoduje łagodne i przejściowe działania niepożądane, głównie na początku leczenia. Do najczęściej obserwowanych skutków ubocznych należą zawroty głowy, bóle głowy, nudności, senność, nerwowość oraz zaburzenia przewodu pokarmowego. Poważniejsze działania niepożądane, takie jak drgawki czy zaburzenia psychiczne, występują bardzo rzadko. W razie pojawienia się jakichkolwiek niepokojących objawów podczas stosowania buspironu, warto zgłosić je odpowiednim instytucjom, aby wspierać bezpieczeństwo farmakoterapii¹².

Pytania i odpowiedzi

Jakie są najczęstsze działania niepożądane buspironu?

Do najczęstszych działań niepożądanych należą zawroty głowy, bóle głowy, senność, nudności, nerwowość oraz nadmierna potliwość¹².

Czy działania niepożądane buspironu ustępują samoistnie?

Większość działań niepożądanych pojawia się na początku leczenia i zwykle ustępuje podczas dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki¹².

Czy buspiron może powodować poważne skutki uboczne?

Poważne działania niepożądane, takie jak drgawki, zaburzenia psychiczne czy reakcje alergiczne, są bardzo rzadkie⁸⁹.

Gdzie zgłosić działania niepożądane po buspironie?

Działania niepożądane można zgłaszać do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (URPL)¹⁰¹¹.

Jak często występują działania niepożądane buspironu?

Działania niepożądane pojawiają się głównie na początku leczenia. Najczęstsze z nich dotyczą mniej niż 1 na 10 osób i zwykle ustępują w trakcie dalszego stosowania lub po zmniejszeniu dawki. Bardzo rzadkie działania niepożądane występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów¹².

Które działania niepożądane buspironu wymagają szczególnej uwagi?

Szczególnej uwagi wymagają objawy takie jak drgawki, zaburzenia psychiczne (np. omamy), znaczne zmiany nastroju, reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka), zatrzymanie moczu oraz niepokojące zaburzenia ruchowe. Jeśli pojawią się takie objawy, należy je niezwłocznie zgłosić personelowi medycznemu⁸⁹.

Czy buspiron może powodować działania niepożądane u wszystkich pacjentów?

Nie u wszystkich pacjentów pojawią się działania niepożądane. Wiele osób stosuje buspiron bez żadnych skutków ubocznych, a ryzyko ich wystąpienia zależy m.in. od indywidualnej reakcji organizmu, dawki, długości stosowania oraz innych przyjmowanych leków¹².

Zobacz również:

Dawkowanie leku

Buspiron to substancja czynna stosowana w leczeniu krótkotrwałych zaburzeń lękowych. Jej dawkowanie zależy od wieku pacjenta, funkcjonowania nerek i wątroby oraz innych czynników zdrowotnych. W opisie znajdziesz szczegółowe informacje na temat dawek, częstotliwości przyjmowania, a także wskazówki dotyczące stosowania buspironu u dzieci, osób starszych i pacjentów z chorobami przewlekłymi.

czytaj więcej ❯❯

Mechanizm działania

Buspiron to substancja czynna stosowana w leczeniu zaburzeń lękowych, która działa w wyjątkowy sposób na układ nerwowy. Jego mechanizm różni się od popularnych leków uspokajających, nie powodując senności ani uzależnienia. Dzięki swojemu działaniu na różne szlaki w mózgu, buspiron pomaga łagodzić objawy lęku bez wpływu na codzienne funkcjonowanie. Poznaj, jak buspiron oddziałuje na organizm i jakie procesy decydują o jego skuteczności.

czytaj więcej ❯❯

Porównanie substancji czynnych

Buspiron, bromazepam oraz hydroksyzyna to substancje czynne stosowane w leczeniu zaburzeń lękowych, jednak każda z nich działa w nieco inny sposób i ma odmienne profile bezpieczeństwa. Wybór odpowiedniego preparatu zależy od wielu czynników, takich jak wiek pacjenta, obecność innych schorzeń czy możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Porównanie tych substancji pozwala lepiej zrozumieć, jakie są ich zalety i ograniczenia oraz kiedy mogą być stosowane zamiennie, a kiedy ich wybór wymaga szczególnej ostrożności.

czytaj więcej ❯❯

Profil bezpieczeństwa

Buspiron to lek przeciwlękowy, który wyróżnia się korzystnym profilem bezpieczeństwa wśród preparatów stosowanych w leczeniu zaburzeń lękowych. Jednak jego stosowanie wymaga przestrzegania pewnych zasad, zwłaszcza u osób z problemami z nerkami, wątrobą czy u kobiet w ciąży. Warto poznać najważniejsze informacje dotyczące bezpieczeństwa tej substancji, jej wpływu na prowadzenie pojazdów, możliwych interakcji z alkoholem oraz szczególnych środków ostrożności dla różnych grup pacjentów.

czytaj więcej ❯❯

Przeciwwskazania

Buspiron to lek stosowany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych, działający inaczej niż popularne benzodiazepiny. Chociaż pomaga wielu osobom w radzeniu sobie z lękiem, nie każdy może go przyjmować. Warto wiedzieć, w jakich sytuacjach buspiron jest bezwzględnie przeciwwskazany, kiedy jego stosowanie wymaga ostrożności oraz na co zwrócić szczególną uwagę, aby terapia była bezpieczna i skuteczna.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u dzieci

Buspiron to substancja czynna wykorzystywana w leczeniu krótkotrwałych zaburzeń lękowych u dorosłych. Choć jest dobrze poznana w tej grupie pacjentów, jej stosowanie u dzieci i młodzieży budzi wiele pytań i wymaga szczególnej ostrożności. Poznaj, jak wygląda bezpieczeństwo stosowania buspironu w wieku rozwojowym, kiedy lek ten nie powinien być podawany młodszym pacjentom oraz dlaczego decyzje dotyczące terapii u dzieci są tak istotne dla ich zdrowia.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie u kierowców

Buspiron to substancja czynna stosowana w leczeniu stanów lękowych, która może wpływać na codzienne funkcjonowanie, zwłaszcza na początku terapii. Zdarza się, że powoduje senność lub zawroty głowy, co może mieć znaczenie dla osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Poznaj, jak buspiron oddziałuje na zdolność do bezpiecznego kierowania pojazdami i wykonywania precyzyjnych czynności.

czytaj więcej ❯❯

Stosowanie w ciąży

Bezpieczeństwo stosowania buspironu w okresie ciąży i karmienia piersią jest tematem wymagającym szczególnej uwagi. Z dostępnych informacji wynika, że decyzja o podaniu tego leku kobietom w ciąży lub karmiącym piersią powinna być podejmowana bardzo ostrożnie, ponieważ dane dotyczące jego wpływu na dziecko są ograniczone lub niejednoznaczne. Różne dokumenty źródłowe zawierają zarówno ostrzeżenia przed stosowaniem buspironu w tych okresach, jak i zalecenia ostrożności, podkreślając konieczność indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.

czytaj więcej ❯❯

Wskazania – na co działa?

Buspiron to substancja czynna, która znajduje zastosowanie w leczeniu zaburzeń lękowych, pomagając łagodzić objawy lęku zarówno z towarzyszącą depresją, jak i bez niej. Jest polecany do krótkotrwałej terapii u dorosłych, gdy codzienny stres staje się przytłaczający. Jego działanie nie powoduje uzależnienia i nie prowadzi do senności, co odróżnia go od wielu innych leków przeciwlękowych. Sprawdź, kiedy stosowanie buspironu jest wskazane i jakie są ograniczenia jego użycia.

czytaj więcej ❯❯

Rzedawkowanie substancji

Przedawkowanie buspironu, stosowanego w leczeniu stanów lękowych, rzadko prowadzi do poważnych powikłań, ale może wywołać szereg nieprzyjemnych objawów, takich jak nudności, senność czy zawroty głowy. Choć nie odnotowano przypadków zgonu po przedawkowaniu tej substancji, ważne jest szybkie rozpoznanie objawów i właściwe postępowanie. Dowiedz się, jak wygląda przebieg przedawkowania buspironu, jakie symptomy mogą się pojawić oraz jakie są zalecane działania w takiej sytuacji.

czytaj więcej ❯❯

CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan, 5 mg, tabletki Spamilan, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Spamilan, 5 mg, tabletki Każda tabletka zawiera 5 mg buspironu chlorowodorku (Buspironi hydrochloridum). Spamilan, 10 mg, tabletki Każda tabletka zawiera 10 mg buspironu chlorowodorku (Buspironi hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka produktu leczniczego Spamilan, 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka produktu leczniczego Spamilan, 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki. Spamilan, 5 mg Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 151 po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Spamilan, 10 mg Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 152 po drugiej stronie. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa lub trzy razy na dobę i można ją zwiększać co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, natomiast maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Spamilan wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. W celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tygodnie. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Spamilan należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo, wyłącznie po ocenie lekarskiej (patrz punkt 4.5). Sok grejpfrutowy zwiększa stężenia buspironu w osoczu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Pacjenci w podeszłym wieku Aktualnie dostępne dane nie zalecają zmiany schematu dawkowania w zależności od wieku lub płci pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 mL/min/1,73 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie, oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylo-piperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny < 20 mL/min/1,73 m2), a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Zgodnie z oczekiwaniami, leki takie jak buspiron stosowane u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazują osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone maksymalne stężenia niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże maksymalne stężenia buspironu. Zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
Dzieci i młodzież Badania kontrolowane placebo, w których 334 pacjentów leczono buspironem przez okres do 6 tygodni nie wykazały, aby buspiron, w dawkach zalecanych dla dorosłych, był skuteczny w zespole lęku uogólnionego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Osoczowe stężenia buspironu i jego aktywnego metabolitu były większe u dzieci niż u dorosłych otrzymujących równoważne dawki (patrz punkt 5.2). Ten lek nie jest zalecany do leczenia dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (patrz punkt 4.4), ponieważ nie ustalono jego stosowania u dzieci i młodzieży. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci. Sposób podawania Podanie doustne. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego Spamilan nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; z padaczką; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 mL/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/L); z ciężką niewydolnością wątroby; z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol zaburzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Stosowanie buspironu u pacjenta przyjmującego inhibitor monoaminooksydazy (monoamine oxidase inhibitor; IMAO) może być niebezpieczne. Istnieją doniesienia o występowaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego w przypadkach dołączenia buspironu do schematu leczenia zawierającego IMAO. W związku z tym zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z IMAO.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania; z miastenią; z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych; z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Tego leku nie należy przyjmować okazjonalnie w celu leczenia niepokoju i napięcia związanego z codziennym życiem. Rozwój działań terapeutycznych produktu leczniczego Spamilan wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. Ponieważ, w celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tygodnie, w przypadku pacjentów z ciężkimi objawami lęku może być konieczny ścisły nadzór lekarski. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji. Zespół serotoninowy Jednoczesne stosowanie buspironu i buprenorfiny zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Jeśli jednoczesne leczenie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy przerwać leczenie buspironem. Dzieci i młodzież Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2). Nadużywanie i uzależnienie od leku W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Możliwość stosowania w zespołach odstawiennych u pacjentów uzależnionych od leków uspokajających/nasennych/przeciwlękowych Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Toksyczność przewlekła Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na ośrodkowy układ nerwowy lub inne układy. Laktoza Każda tabletka produktu leczniczego Spamilan, 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej, a każda tabletka produktu leczniczego Spamilan, 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Sód Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Wpływ innych leków na buspiron Połączenie niezalecane Inhibitory MAO: jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania inhibitorów MAO i buspironu (patrz punkt 4.4). Erytromycyna: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i erytromycyny (1,5 g raz na dobę przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5-krotnie a AUC 6-krotnie). Jeśli buspiron i erytromycyna mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Itrakonazol: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i itrakonazolu (200 mg raz dziennie przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 13-krotnie a AUC 19-krotnie). Jeśli buspiron i itrakonazol mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg raz na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Połączenie wymagające ostrożności Diltiazem: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i diltiazemu (60 mg 3 razy na dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5,3-krotnie a AUC 4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Werapamil: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i werapamilu (80 mg 3 razy dziennie) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax i AUC zwiększały się 3,4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna: ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4. Dlatego jednoczesne podawanie buspironu (30 mg w pojedynczej dawce) i ryfampicyny (600 mg raz na dobę przez 5 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zmniejszało się o 84% a AUC o 9%) i osłabienia farmakodynamicznych efektów buspironu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Połączenie wymagające uwagi SSRI: połączenie buspironu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (selective serotonin reuptake inhibitor; SSRI) było badane w wielu badaniach klinicznych u ponad 300 000 pacjentów. Mimo iż nie obserwowano ciężkiej toksyczności, stwierdzano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Podczas systematycznego stosowania w praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek u pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną buspironem i SSRI. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym IMAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, buprenorfina, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego. W przypadku podejrzenia tego stanu, leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe (patrz punkt 4.4).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Wiązanie z białkami: in vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Nefazodon: jednoczesne podawanie buspironu (2,5 lub 5 mg dwa razy na dobę) i nefazodonu (250 mg dwa razy na dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (nawet 20-krotne zwiększenie Cmax i nawet 50-krotne zwiększenie AUC), oraz istotnego statystycznie zmniejszenia (o około 50%) osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Przy podawaniu dawek 5 mg buspironu 2 razy dziennie obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu (23%) i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) (17%) i mCPP (9%). Obserwowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu (8%) i jego metabolitu HO-NEF (11%). Profil objawów niepożądanych u osób przyjmujących buspiron 2,5 mg dwa razy na dobę i nefazodon 250 mg dwa razy na dobę był podobny jak u osób przyjmujących każdy z tych leków w monoterapii.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
U osób przyjmujących buspiron 5 mg dwa razy na dobę i nefazodon 250 mg dwa razy na dobę występowały takie objawy niepożądane, jak uczucie omdlewania, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy: jednoczesne podawanie buspironu 10 mg i soku grejpfrutowego (podwójna dawka 200 mL przez 2 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 4.3-krotnie a AUC 9,2-krotnie). Inne inhibitory i induktory CYP3A4: w razie podawania z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą, ostrożnie stosowaną dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać przeciwlękowe działanie buspironu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Fluwoksamina: w krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwuje się dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Trazodon: przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Cymetydyna: przy jednoczesnym stosowaniu buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na wysoki stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o wysokim stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Wpływ buspironu na inne leki Diazepam: po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Haloperydol: jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. Digoksyna: u ludzi około 95% bupironu wiąże się z białkami osocza. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny). Buspiron może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Kliniczna istotność tej cechy nie jest znana. Warfaryna: są zgłoszenia o wydłużaniu czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozmnażanie (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania buspironu w czasie ciąży. Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Spamilan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek (patrz punkt 4.8). Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jeśli występują działania niepożądane, typowo są one obserwowane na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie dalszego stosowania leku i (lub) po zmniejszeniu dawki. Doświadczenie kliniczne Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p < 0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry. Lista działań niepożądanych Lista działań niepożądanych przedstawiona poniżej uwzględnia klasyfikację układów i narządów, preferowaną terminologię MedDRA i częstość występowania określoną następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10) i bardzo rzadko (< 1/10 000).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
POLEKOWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE OPISYWANE W PRAKTYCE KLINICZNEJ Klasyfikacja układów i narządów Częstość występowania Terminy MedDra Zaburzenia psychiczne często: nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość bardzo rzadko: zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna Zaburzenia układu nerwowego bardzo często: zawroty głowy*, bóle głowy, senność często: parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach bardzo rzadko: zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy Zaburzenia serca często: tachykardia, ból w klatce piersiowej Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia często: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani Zaburzenia żołądka i jelit często: nudności, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: zimne poty, wysypka rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej często: bóle kostno-mięśniowe Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi bardzo rzadko: mlekotok Zaburzenia ogólne i odczyny w miejscu podania często: zmęczenie *Zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała znaczących działań niepożądanych. Po osiągnięciu maksymalnych dawek najczęściej obserwowanymi objawami były: nudności, wymioty, ból głowy, zawroty głowy, senność, szum w uszach, niepokój, zwężenie źrenic i nieżyt żołądka. Zgłaszano łagodną bradykardię i niedociśnienie tętnicze. Rzadko mogą wystąpić drgawki. Leczenie Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące. Nie ma swoistego antidotum na buspiron. Żołądek należy opróżnić w ciągu 1 godziny od spożycia. Należy rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego, jeśli pacjent zgłosi się w ciągu 1 godziny po spożyciu dawki większej niż 5 mg/kg, pod warunkiem, że nie jest zbyt senny. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: psycholeptyki, anksjolityki, pochodne azaspirodekandionu Kod ATC: N05 BE01 Mechanizm działania Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie jest całkowicie znany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Dystrybucja Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Metabolizm Buspiron w 95% wiąże się z białkami osocza. Następnie w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Eliminacja Buspiron jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetyki średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin. Liniowość/nieliniowość Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Dzieci i młodzież W stanie stacjonarnym, następujące dawki buspironu u dzieci w wieku 6-12 lat powodowały zwiększenie Cmax (stężenie maksymalne) i AUC (pole powierzchni pod krzywą) w porównaniu z dorosłymi, jak przedstawiono w tabeli: Dawka 7,5 mg dwa razy dziennie: Cmax 2,9-krotnie, AUC 1,8-krotnie Dawka 15 mg dwa razy dziennie: Cmax 2,1-krotnie, AUC 1,5-krotnie W całym badanym zakresie dawek, Cmax i AUC 1-PP (aktywnego metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny) u dzieci były w przybliżeniu dwukrotnie większe niż u dorosłych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie ma żadnych danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które byłyby dodatkowe w stosunku do danych już zawartych w innych punktach ChPL.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan, 5 mg, tabletki Spamilan, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku (Buspironi hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: jedna tabletka Spamilan, 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej; jedna tabletka Spamilan, 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Spamilan, 5 mg Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 151 po drugiej stronie. Spamilan, 10 mg Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki ze ściętymi krawędziami i linią podziału wytłoczoną po jednej stronie oraz oznakowaniem literą E i liczbą 152 po drugiej stronie.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
Linia podziału na tabletce ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa lub trzy razy na dobę i można ją zwiększać co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, natomiast maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Spamilan należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo, wyłącznie po ocenie lekarskiej (patrz punkt 4.5). Sok grejpfrutowy zwiększa stężenia buspironu w osoczu. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Pacjenci w podeszłym wieku Aktualnie dostępne dane nie zalecają zmiany schematu dawkowania w zależności od wieku lub płci pacjenta.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m2) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie, oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylo-piperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m2), a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Zgodnie z oczekiwaniami, leki takie jak buspiron stosowane u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazują osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone maksymalne stężenia niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego okresu półtrwania. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże maksymalne stężenia buspironu. Zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Dzieci i młodzież Badania kontrolowane placebo, w których 334 pacjentów leczono buspironem przez okres do 6 tygodni nie wykazały, aby buspiron, w dawkach zalecanych dla dorosłych, był skuteczny w zespole lęku uogólnionego u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
Osoczowe stężenia buspironu i jego aktywnego metabolitu były większe u dzieci niż u dorosłych otrzymujących równoważne dawki. Nie ustalono stosowania buspironu u dzieci. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie doustne. Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Produktu leczniczego Spamilan nie należy stosować u pacjentów: z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; z padaczką; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/min/1,73 m2 lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l); z ciężką niewydolnością wątroby; z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego zaburzenia czynności poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Stosowanie buspironu u pacjenta przyjmującego inhibitor monoaminooksydazy (monoamine oxidase inhibitor; MAOI) może być niebezpieczne. Istnieją doniesienia o występowaniu podwyższonego ciśnienia tętniczego w przypadkach dołączenia buspironu do schematu leczenia zawierającego MAOI. W związku z tym zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z MAOI.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Ostrożność w stosowaniu Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania; z miastenią; z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych; z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji. Może maskować kliniczne objawy depresji. Dzieci i młodzież Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania buspironu u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2). Nadużywanie i uzależnienie od leku W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Możliwość stosowania w zespołach odstawiennych u pacjentów uzależnionych od leków uspokajających/nasennych/przeciwlękowych Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Toksyczność przewlekła Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na ośrodkowy układ nerwowy lub inne układy. Jedna tabletka Spamilan 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy a Spamilan 10 mg 111,4 mg laktozy. Dlatego lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Wpływ innych leków na buspiron Połączenie niezalecane: Inhibitory MAO: jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO może powodować zwiększenie ciśnienia tętniczego. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego podawania inhibitorów MAO i buspironu (patrz punkt 4.4). Erytromycyna: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i erytromycyny (1,5 g raz na dobę przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5-krotnie a AUC 6-krotnie). Jeśli buspiron i erytromycyna mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Itrakonazol: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i itrakonazolu (200 mg raz dziennie przez 4 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 13-krotnie a AUC 19-krotnie). Jeśli buspiron i itrakonazol mają być stosowane jednocześnie, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg raz na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Połączenie wymagające ostrożności: Diltiazem: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i diltiazemu (60 mg 3 razy na dobę) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 5,3-krotnie a AUC 4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Werapamil: jednoczesne podawanie buspironu (10 mg w pojedynczej dawce) i werapamilu (80 mg 3 razy dziennie) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax i AUC zwiększały się 3,4-krotnie). W przypadku podawania buspironu razem z werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna: ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4. Dlatego jednoczesne podawanie buspironu (30 mg w pojedynczej dawce) i ryfampicyny (600 mg raz na dobę przez 5 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zmniejszało się o 84% a AUC o 9%) i osłabienia farmakodynamicznych efektów buspironu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Połączenie wymagające uwagi: SSRI: połączenie buspironu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (selective serotonin reuptake inhibitor; SSRI) było badane w wielu badaniach klinicznych u ponad 300 000 pacjentów. Mimo iż nie obserwowano ciężkiej toksyczności, stwierdzano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Podczas systematycznego stosowania w praktyce klinicznej zgłaszano pojedyncze przypadki drgawek u pacjentów otrzymujących terapię skojarzoną buspironem i SSRI. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym MAOI, L-tryptofan, tryptan, tramadol, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego u pacjentów otrzymujących jednocześnie SSRI. W razie podejrzenia tego stanu leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Wiązanie z białkami: in vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Nefazodon: jednoczesne podawanie buspironu (2,5 lub 5 mg 2 razy na dobę) i nefazodonu (250 mg) u zdrowych ochotników prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (nawet 20-krotne zwiększenie Cmax i nawet 50-krotne zwiększenie AUC), oraz istotnego statystycznie zmniejszenia (o około 50%) osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Przy podawaniu dawek 5 mg buspironu 2 razy dziennie obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu (23%) i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) (17%) i mCPP (9%). Obserwowano niewielkie zwiększenie Cmax nefazodonu (8%) i jego metabolitu HO-NEF (11%). Profil objawów niepożądanych u osób przyjmujących buspiron 2,5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250 mg 2 razy na dobę był podobny jak u osób przyjmujących każdy z tych leków w monoterapii.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
U osób przyjmujących buspiron 5 mg 2 razy na dobę i nefazodon 250 mg 2 razy na dobę występowały takie objawy niepożądane, jak uczucie omdlewania, osłabienie, zawroty głowy i senność. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy: jednoczesne podawanie buspironu 10 mg i soku grejpfrutowego (podwójna dawka 200 ml przez 2 dni) u zdrowych ochotników prowadziło do zwiększenia stężeń buspironu w osoczu (Cmax zwiększało się 4.3-krotnie a AUC 9,2-krotnie). Inne inhibitory i induktory CYP3A4: w razie podawania z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą, ostrożnie stosowaną dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać przeciwlękowe działanie buspironu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Fluwoksamina: w krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwuje się dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Trazodon: przy jednoczesnym stosowaniu trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Cymetydyna: przy jednoczesnym stosowaniu buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na wysoki stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o wysokim stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Wpływ buspironu na inne leki Diazepam: po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (Cmax, AUC i Cmin) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Haloperydol: jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. Digoksyna: u ludzi około 95% buspironu wiąże się z białkami osocza. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny). Buspiron może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Kliniczna istotność tej cechy nie jest znana. Warfaryna: są zgłoszenia o wydłużaniu czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na rozmnażanie (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania buspironu w czasie ciąży. Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka kobiecego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Spamilan wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zwraca się uwagę na ryzyko związane z sennością i zawrotami głowy indukowanymi przez lek (patrz punkt 4.8). Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych, należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do czasu aż będą pewni, że buspiron nie wywiera na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Jeśli występują działania niepożądane, typowo są one obserwowane na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie dalszego stosowania leku i (lub) po zmniejszeniu dawki. Doświadczenie kliniczne Gdy porównywano pacjentów otrzymujących buspiron z pacjentami otrzymującymi placebo, jedynymi objawami niepożądanymi, jakie występowały istotnie częściej (p<0,10) w grupie buspironu niż w grupie placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, nudności, pobudzenie i poty/potliwość skóry. Lista objawów niepożądanych Lista objawów niepożądanych przedstawiona poniżej uwzględnia klasyfikację układów i narządów, preferowaną terminologię MedDRA i częstość występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10) i bardzo rzadko (<1/10 000).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
POLEKOWE ZDARZENIA NIEPOŻĄDANE OPISYWANE W PRAKTYCE KLINICZNEJ Klasa układowo-narządowa Częstość występowania Terminy MedDra Zaburzenia psychiczne często: nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość bardzo rzadko: zaburzenia psychotyczne, omamy, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna Zaburzenia układu nerwowego bardzo często: zawroty głowy*, bóle głowy, senność często: parestezje, nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji, drżenie, szum w uszach bardzo rzadko: zespół serotoninowy, drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe, sztywność mięśni z objawem koła zębatego, dyskinezy, dystonia, omdlenie, amnezja, ataksja, parkinsonizm, akatyzja, zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy Zaburzenia serca często: tachykardia, ból w klatce piersiowej Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej często: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani i śródpiersia Zaburzenia żołądka i jelit często: nudności, ból brzucha, suchość w ustach, biegunka, zaparcia, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej często: zimne poty, wysypka rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wybroczyny, pokrzywka Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej często: bóle kostno-mięśniowe Zaburzenia nerek i dróg moczowych bardzo rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu rozrodczego i piersi bardzo rzadko: mlekotok Zaburzenia ogólne i odczyny w miejscu podania często: zmęczenie *Zawroty głowy obejmują uczucie omdlewania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy wykonać płukanie żołądka tak szybko jak to możliwe. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała znaczących działań niepożądanych. Po osiągnięciu maksymalnych dawek najczęściej obserwowanymi objawami były: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, zwężenie źrenic i nieżyt żołądka.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekandionu Kod ATC: N05 BE01 Mechanizm działania Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie jest całkowicie znany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Dystrybucja Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Metabolizm Buspiron w 95% wiąże się z białkami osocza. Następnie w dużym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Eliminacja Buspiron jest wydalany głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetyki średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin. Liniowość/nieliniowość Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna bezwodna. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan 5 mg, tabletki 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku ( Buspironi hydrochloridum ). Substancje pomocnicze: Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Opis: białe lub białawe tabletki, bez zapachu lub z nieznacznym, charakterystycznym zapachem. Tabletki są okrągłe, płaskie, ze skośnie ściętym brzegiem i linią podziału po jednej stronie. Po drugiej stronie tabletek 5 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 151. Po drugiej stronie tabletek 10 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 152.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i może być zwiększana co 2-3 dni. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i w razie potrzeby może być zwiększana. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Dzieci Stosowanie leku u dzieci nie zostało ustalone. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Preparatu Spamilan nie należy stosować u pacjentów z:  nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu;  padaczką;  ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/m i n lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);  ciężką chorobą wątroby.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić stosowane dotychczas wymienione wyżej leki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek w wywiadzie. Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Dlatego preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Buspironu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną. Podobne badanie z zastosowaniem diazepamu wykazało nieznaczne zwiększenie stężenia metabolitu (nordiazepamu). W testach in vitro wykazano, że buspiron jest metabolizowany przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 (CYP3A4). Potwierdza to interakcję obserwowaną między buspironem a substancjami hamującymi ten izoenzym, takimi jak erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, diltiazem i werapamil. W przypadkach, gdy buspiron jest stosowany z silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 należy stosować mniejsze dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy na dobę).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Wykazano, że jednoczesne podawanie ryfampicyny, silnego induktora izoenzymu CYP3A4, z buspironem znacząco zmniejsza stężenie buspironu w osoczu i jego działanie farmakodynamiczne. 4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu. 4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość. 4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekanedionu Kod ATC: N05 BE01 Buspiron jest azaspirodekanedionem. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Następnie podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Buspiron w 95 % wiąże się z białkami osocza. Buspiron jest eliminowany z organizmu, głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetycznych średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typu A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna, bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan 5 mg, tabletki 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku ( Buspironi hydrochloridum ). Substancje pomocnicze: Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Opis: białe lub białawe tabletki, bez zapachu lub z nieznacznym, charakterystycznym zapachem. Tabletki są okrągłe, płaskie, ze skośnie ściętym brzegiem i linią podziału po jednej stronie. Po drugiej stronie tabletek 5 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 151. Po drugiej stronie tabletek 10 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 152.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i może być zwiększana co 2-3 dni. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i w razie potrzeby może być zwiększana. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Dzieci Stosowanie leku u dzieci nie zostało ustalone. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Preparatu Spamilan nie należy stosować u pacjentów z:  nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu;  padaczką;  ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/m i n lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);  ciężką chorobą wątroby.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić stosowane dotychczas wymienione wyżej leki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek w wywiadzie. Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Dlatego preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Buspironu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną. Podobne badanie z zastosowaniem diazepamu wykazało nieznaczne zwiększenie stężenia metabolitu (nordiazepamu). W testach in vitro wykazano, że buspiron jest metabolizowany przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 (CYP3A4). Potwierdza to interakcję obserwowaną między buspironem a substancjami hamującymi ten izoenzym, takimi jak erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, diltiazem i werapamil. W przypadkach, gdy buspiron jest stosowany z silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 należy stosować mniejsze dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy na dobę).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Wykazano, że jednoczesne podawanie ryfampicyny, silnego induktora izoenzymu CYP3A4, z buspironem znacząco zmniejsza stężenie buspironu w osoczu i jego działanie farmakodynamiczne. 4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu. 4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość. 4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekanedionu Kod ATC: N05 BE01 Buspiron jest azaspirodekanedionem. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Następnie podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Buspiron w 95 % wiąże się z białkami osocza. Buspiron jest eliminowany z organizmu, głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetycznych średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typu A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna, bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan 5 mg, tabletki 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku ( Buspironi hydrochloridum ). Substancje pomocnicze: Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Opis: białe lub białawe tabletki, bez zapachu lub z nieznacznym, charakterystycznym zapachem. Tabletki są okrągłe, płaskie, ze skośnie ściętym brzegiem i linią podziału po jednej stronie. Po drugiej stronie tabletek 5 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 151. Po drugiej stronie tabletek 10 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 152.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i może być zwiększana co 2-3 dni. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i w razie potrzeby może być zwiększana. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Dzieci Stosowanie leku u dzieci nie zostało ustalone. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Preparatu Spamilan nie należy stosować u pacjentów z:  nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu;  padaczką;  ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/m i n lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);  ciężką chorobą wątroby.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić stosowane dotychczas wymienione wyżej leki.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek w wywiadzie. Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Dlatego preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Buspironu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną. Podobne badanie z zastosowaniem diazepamu wykazało nieznaczne zwiększenie stężenia metabolitu (nordiazepamu). W testach in vitro wykazano, że buspiron jest metabolizowany przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 (CYP3A4). Potwierdza to interakcję obserwowaną między buspironem a substancjami hamującymi ten izoenzym, takimi jak erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, diltiazem i werapamil. W przypadkach, gdy buspiron jest stosowany z silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 należy stosować mniejsze dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy na dobę).
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Interakcje
Wykazano, że jednoczesne podawanie ryfampicyny, silnego induktora izoenzymu CYP3A4, z buspironem znacząco zmniejsza stężenie buspironu w osoczu i jego działanie farmakodynamiczne. 4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu. 4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Interakcje
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość. 4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Interakcje
U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekanedionu Kod ATC: N05 BE01 Buspiron jest azaspirodekanedionem. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Następnie podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Buspiron w 95 % wiąże się z białkami osocza. Buspiron jest eliminowany z organizmu, głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetycznych średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku o rpl_id: 100386344
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typu A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna, bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan 5 mg, tabletki 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku ( Buspironi hydrochloridum ). Substancje pomocnicze: Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Opis: białe lub białawe tabletki, bez zapachu lub z nieznacznym, charakterystycznym zapachem. Tabletki są okrągłe, płaskie, ze skośnie ściętym brzegiem i linią podziału po jednej stronie. Po drugiej stronie tabletek 5 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 151. Po drugiej stronie tabletek 10 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 152.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i może być zwiększana co 2-3 dni. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i w razie potrzeby może być zwiększana. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Dzieci Stosowanie leku u dzieci nie zostało ustalone. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Preparatu Spamilan nie należy stosować u pacjentów z:  nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu;  padaczką;  ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/m i n lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);  ciężką chorobą wątroby.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić stosowane dotychczas wymienione wyżej leki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek w wywiadzie. Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Dlatego preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Buspironu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną. Podobne badanie z zastosowaniem diazepamu wykazało nieznaczne zwiększenie stężenia metabolitu (nordiazepamu). W testach in vitro wykazano, że buspiron jest metabolizowany przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 (CYP3A4). Potwierdza to interakcję obserwowaną między buspironem a substancjami hamującymi ten izoenzym, takimi jak erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, diltiazem i werapamil. W przypadkach, gdy buspiron jest stosowany z silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 należy stosować mniejsze dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy na dobę).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Wykazano, że jednoczesne podawanie ryfampicyny, silnego induktora izoenzymu CYP3A4, z buspironem znacząco zmniejsza stężenie buspironu w osoczu i jego działanie farmakodynamiczne. 4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu. 4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość. 4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Interakcje
U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekanedionu Kod ATC: N05 BE01 Buspiron jest azaspirodekanedionem. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Następnie podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Buspiron w 95 % wiąże się z białkami osocza. Buspiron jest eliminowany z organizmu, głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetycznych średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 5 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typu A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna, bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA WŁASNA PRODUKTU LECZNICZEGO Spamilan 5 mg, tabletki 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY SUBSTANCJI CZYNNYCH Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku ( Buspironi hydrochloridum ). Substancje pomocnicze: Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz pkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki Opis: białe lub białawe tabletki, bez zapachu lub z nieznacznym, charakterystycznym zapachem. Tabletki są okrągłe, płaskie, ze skośnie ściętym brzegiem i linią podziału po jednej stronie. Po drugiej stronie tabletek 5 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 151. Po drugiej stronie tabletek 10 mg wytłoczone jest stylizowane E i liczba 152.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Spamilan wskazany jest w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dorośli Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i może być zwiększana co 2-3 dni. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci w podeszłym wieku Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg dwa do trzech razy na dobę i w razie potrzeby może być zwiększana. Zwykle stosowana dawka lecznicza wynosi 15 do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zaś maksymalna dawka dobowa wynosi 45 mg w dawkach podzielonych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć. Dzieci Stosowanie leku u dzieci nie zostało ustalone. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Preparatu Spamilan nie należy stosować u pacjentów z:  nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu;  padaczką;  ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤ 20 ml/m i n lub stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 200 mikromoli/l);  ciężką chorobą wątroby.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania W kontrolowanych badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron w pojedynczej dawce do 20 mg nie powodował znaczącego upośledzenia funkcji poznawczych i sprawności psychomotorycznej. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników buspiron nie nasilał wywołanego przez alkohol upośledzenia sprawności psychofizycznej. Jednakże brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania buspironu w pojedynczych dawkach nie większych niż 20 mg z alkoholem. Dlatego podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem należy stopniowo odstawić stosowane dotychczas wymienione wyżej leki.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Buspiron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek w wywiadzie. Jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawiera odpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Dlatego preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji Buspironu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Badania in vitro wykazały, że buspiron nie wypiera warfaryny, digoksyny, fenytoiny ani propranololu z połączeń z białkami osocza. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną. Podobne badanie z zastosowaniem diazepamu wykazało nieznaczne zwiększenie stężenia metabolitu (nordiazepamu). W testach in vitro wykazano, że buspiron jest metabolizowany przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 (CYP3A4). Potwierdza to interakcję obserwowaną między buspironem a substancjami hamującymi ten izoenzym, takimi jak erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, diltiazem i werapamil. W przypadkach, gdy buspiron jest stosowany z silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 należy stosować mniejsze dawki buspironu (np. 2,5 mg dwa razy na dobę).
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Wykazano, że jednoczesne podawanie ryfampicyny, silnego induktora izoenzymu CYP3A4, z buspironem znacząco zmniejsza stężenie buspironu w osoczu i jego działanie farmakodynamiczne. 4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu. 4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość. 4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Interakcje
U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Ciąża i laktacja W niektórych badaniach podawanie dużych dawek buspironu ciężarnym zwierzętom wpływało na przeżywalność, masę urodzeniową i masę ciała po zaprzestaniu karmienia mlekiem matki, jakkolwiek nie miało wpływu na rozwój płodu. Ponieważ nie ustalono znaczenia tych wyników dla ludzi buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu Ze względu na możliwość wystąpienia na początku leczenia przemijających działań niepożądanych należy ostrzec pacjentów, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu aż będą pewni, że buspiron nie ma na nich niepożądanego wpływu.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Buspiron jest na ogół dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i zwykle ustępują w czasie leczenia i (lub) po zmniejszeniu dawki. W badaniach kontrolowanych działaniami niepożądanymi obserwowanymi znacząco częściej w grupie leczonej buspironem niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy, bóle głowy, nerwowość, zaburzenia równowagi, pobudzenie, nudności. W rzadkich przypadkach obserwowano też tachykardię, palpitacje, bóle w klatce piersiowej, senność, splątanie, drgawki, suchość w jamie ustnej, zmęczenie oraz nadmierną potliwość.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Brak swoistego antidotum dla buspironu. Buspironu nie można usunąć przez hemodializę. Należy tak szybko jak to możliwe wykonać płukanie żołądka. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania należy podejrzewać jednoczesne zażycie wielu leków. Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania. U zdrowych ochotników dawka 375 mg na dobę nie wywoływała żadnych znaczących działań niepożądanych. Po podaniu maksymalnych dawek najczęściej obserwowane objawy to: nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i zwężenie źrenic.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne azaspirodekanedionu Kod ATC: N05 BE01 Buspiron jest azaspirodekanedionem. Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. Następnie podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 60-90 minutach od podania. Stężenie w osoczu jest liniowo zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym występują w ciągu 2 dni leczenia. Buspiron w 95 % wiąże się z białkami osocza. Buspiron jest eliminowany z organizmu, głównie w wyniku metabolizmu w wątrobie. W badaniach farmakokinetycznych średni okres półtrwania wynosił od 2 do 11 godzin.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak innych istotnych danych.
CHPL leku Spamilan, tabletki, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typu A) Magnezu stearynian Krzemionka koloidalna, bezwodna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu Bez specjalnych zaleceń. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 60 tabletek (6 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego do stosowania i usuwania jego pozostałości Brak specjalnych wymagań.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Lexotan, 3 mg, tabletki Lexotan, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Lexotan, 3 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Lexotan, 6 mg, tabletki 1 tabletka zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Tableki zawierają laktozę jednowodną. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenia lękowe uogólnione; dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną, m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia, układu moczowo-płciowego; stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego; zaburzenia stresowe pourazowe, z objawami lęku; zaburzenia adaptacyjne.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie standardowe Średnie dawki dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie: 1,5 mg do 3 mg do trzech razy na dobę. Ciężkie przypadki, zwłaszcza w lecznictwie szpitalnym: 6 mg do 12 mg dwa lub trzy razy na dobę. W celu zastosowania zalecanego dawkowania dostępne są różne moce tego produktu leczniczego (tabletki zawierające 3 mg lub 6 mg bromazepamu). Podane dawkowanie należy traktować jako ogólne wytyczne i dobierać dawkę indywidualnie dla danego pacjenta. Ambulatoryjne leczenie pacjentów należy rozpoczynać od podawania małych dawek, dawki należy stopniowo zwiększać do optymalnej wielkości. Czas trwania leczenia Leczenie powinno trwać tak krótko jak to tylko możliwe. Pacjent powinien zgłaszać się do lekarza regularnie, w celu oceny konieczności dalszego podawania produktu leczniczego, szczególnie w sytuacjach, w których nie obserwuje się objawów choroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Całkowity czas leczenia nie powinien wynosić więcej niż 8-12 tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. W niektórych przypadkach leczenie może trwać dłużej, pod warunkiem przeprowadzenia specjalistycznej oceny stanu pacjenta. Należy regularnie monitorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku Pacjenci w podeszłym wieku (patrz punkt 5.2) wymagają stosowania mniejszych dawek ze względu na potencjalnie większą wrażliwość na produkt leczniczy i zmiany w jego farmakokinetyce. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby nie powinni być leczeni produktem Lexotan w postaci tabletek (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dawkowanie
Pacjentom z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym należy podawać najniższą możliwą dawkę. Dzieci Produktu leczniczego Lexotan nie stosuje się u dzieci.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu Lexotan jest przeciwwskazane u pacjentów z: wcześniej stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ benzodiazepiny mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii wątrobowej, miastenią, zespołem bezdechu sennego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Niepamięć Benzodiazepiny mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten występuje najczęściej kilka godzin po przyjęciu produktu i dlatego w celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni upewnić się, że będą mogli pozwolić sobie na niezakłócony sen, trwający kilka godzin. Efekt amnestyczny może wiązać się z nietypowym zachowaniem (patrz także punkt 4.8). Reakcje psychiczne i paradoksalne Podczas stosowania benzodiazepin mogą wystąpić reakcje paradoksalne takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, lęk, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowania i inne niepożądane efekty behawioralne. Jeśli takie objawy wystąpią, produkt leczniczy należy odstawić. Wyżej wymienione objawy mogą z większym prawdopodobieństwem wystąpić u dzieci i u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Czas trwania leczenia Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy (patrz punkt 4.2) i nie przekraczać ośmiu do dwunastu tygodni, wliczając w to okres stopniowego odstawiania produktu leczniczego. Wydłużenie czasu leczenia poza taki okres wymaga ponownej oceny stanu pacjenta. Na początku leczenia należy dokładnie poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia będzie ograniczony, oraz dokładnie wyjaśnić mu zasady stopniowego zmniejszania dawki produktu leczniczego. Ponadto ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości wystąpienia zjawiska „z odbicia” w trakcie odstawiania produktu leczniczego, co zminimalizuje niepokój, jeśli takie objawy u niego wystąpią. Gdy stosowane są beznodiazepiny o długim czasie działania ważne jest, aby przestrzec przed ich zamianą na benzodiazepiny o krótkim czasie działania, gdyż mogą wówczas rozwinąć się objawy odstawienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Jednoczesne stosowanie alkoholu/produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego Należy unikać jednoczesnego stosowania produktu Lexotan z alkoholem i(lub) produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego. Jednoczesne ich stosowanie może nasilić działanie kliniczne produktu Lexotan, w tym spowodować znaczną sedację, istotną klinicznie depresję układu oddechowego i(lub) układu sercowo-naczyniowego, co może prowadzić do śpiączki lub śmierci (patrz punkt 4.5 oraz punkt 4.9). Należy regularnie nadzorować stan pacjenta na początku leczenia w celu dobrania minimalnej skutecznej dawki i(lub) ustalenia częstości podawania produktu leczniczego oraz aby zapobiec przedawkowaniu, wynikającemu z kumulacji produktu leczniczego. Tolerancja W przypadku wielokrotnego podawania benzodiazepin przez kilka tygodni może dojść do zmniejszenia ich skuteczności.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Specjalne grupy pacjentów Benzodiazepin nie należy podawać dzieciom bez starannej oceny zasadności ich stosowania; czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki u pacjentów w wieku powyżej 50 lat (patrz punkt 4.2). Mniejszą dawkę produktu leczniczego zaleca się także u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na ryzyko depresji ośrodka oddechowego. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą przyczyniać się do występowania u nich epizodów encefalopatii wątrobowej (patrz punkt 4.3). Należy zachować szczególną ostrożność w razie podawania produktu Lexotan pacjentom z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin jako produktów leczniczych pierwszego rzutu w leczeniu zaburzeń psychotycznych.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Benzodiazepin nie należy stosować jako monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją oraz stanami lękowymi z depresją (mogą u nich występować większe skłonności samobójcze). Dlatego produkt leczniczy Lexotan należy stosować ostrożnie, z zachowaniem ograniczenia ilości przepisywanego produktu pacjentom z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami zaburzeń depresyjnych lub z tendencjami samobójczymi. Benzodiazepiny należy stosować z wyjątkową ostrożnością u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków (patrz punkt 4.5). Przypadki nadużywania produktu Lexotan zgłaszano częściej u osób nadużywających kilku substancji. Uzależnienie od produktu leczniczego Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tych produktów leczniczych. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania leczenia; jest ono także większe u pacjentów nadużywających alkoholu lub produktów leczniczych/narkotyków w wywiadzie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Gdy rozwinie się uzależnienie fizyczne, odstawieniu leczenia towarzyszyć będą objawy odstawienia. Mogą one obejmować bóle głowy, biegunkę, bóle mięśni, nasilony lęk, napięcie, niepokój, dezorientację i drażliwość. W wyjątkowo nasilonych przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: nieprawidłowy odbiór otaczającej rzeczywistości (derealizacja), depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub drgawki. U pacjentów stosujących benzodiazepiny mogą wystąpić objawy z odstawienia po zmianie leczenia na benzodiazepinę o znacznie krótszym okresie półtrwania. Lęk z odbicia Po odstawianiu produktu leczniczego może wystąpić lęk „z odbicia”: przemijający zespół, w którym objawy będące przyczyną zastosowania produktu Lexotan nawracają w nasilonej postaci. Mogą także wystąpić inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu oraz niepokój.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Specjalne środki ostrozności
Ponieważ ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego/zespołu „z odbicia” jest większe w razie nagłego przerwania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek produktu leczniczego. Produkt leczniczy zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Jednoczesne stosowanie bromazepamu z produktami leczniczymi hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, w tym z alkoholem, może spowodować nasilone działania niepożądane, takie jak nadmierna sedacja i depresja układu krążeniowo-oddechowego. W czasie leczenia produktem Lexotan nie należy spożywać alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie przy skojarzonym przyjmowaniu innych produktów leczniczych hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego. Nasilenie hamującego wpływu na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z przeciwpsychotycznymi produktami leczniczymi (neuroleptykami), przeciwlękowymi/uspokajającymi produktami leczniczymi, niektórymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi, opioidami, przeciwdrgawkowymi produktami leczniczymi, oraz przeciwhistaminowymi produktami leczniczymi blokującymi receptor H1 o działaniu sedatywnym.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktów leczniczych hamujących ośrodek oddechowy, takich jak opioidy (produkty lecznicze przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, leczenie substytucyjne uzależnień), szczególnie u osób w podeszłym wieku. Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić podczas jednoczesnego stosowania produktu leczniczego Lexotan i produktów leczniczych hamujących enzym CYP3A4 w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem poziomu bromazepamu w osoczu. Jednoczesne podawanie cymetydyny, inhibitora grupy enzymów CYP, i ewentualnie propranololu może wydłużyć okres półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez znaczne zmniejszenie klirensu (z cymetydyną zmniejszenie o 50%). Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, inhibitorem CYP1A2, powoduje znaczne zwiększenie ekspozycji na bromazepam (AUC, 2,4-krotne) oraz wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotne).
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, przez cytochrom P450 (CYP450). Konkretne uczestniczące w tym izoenzymy CYP nie zostały jednak zidentyfikowane, natomiast obserwacje, że silnie działający inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie miały wpływu na właściwości farmakokinetyczne bromazepamu, sugerują niewielką rolę wspomnianych izozymów. Wyraźna interakcja z fluwoksaminą wskazuje na istotną rolę CYP1A2 w metaboliźmie bromazepamu. Bromazepam nie wpływał na metabolizm antypiryny, która jest markerem zastępczym aktywności CYP1A2, CYP2B6, CYP2C i CYP3A, nie indukował również głównych izoenzymów cytochromu P450 w warunkach in vitro na poziomie mRNA, ani nie powodował aktywacji jądrowych receptorów hormonów. Wynika z tego, że prawdopodobieństwo wywołania przez bromazepam farmakokinetycznych interakcji lek-lek wynikających z indukcji CYP450 jest niewielkie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Interakcje
W przypadku narkotycznych przeciwbólowych produktów leczniczych może także wystąpić stan euforii prowadzący do zwiększenia ryzyka uzależnienia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i karmienie piersi? Choć nie ma specyficznych danych klinicznych dotyczących bromazepamu, liczne dane pochodzące z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem istotnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne badania epidemiologiczne typu „case-control” wykazały jednak zwiększone ryzyko rozszczepu w obrębie jamy ustnej. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia się dziecka z taką wadą po ekspozycji matki na benzodiazepinę jest mniejsze niż 2/1000; dla porównania spodziewany wskaźnik takich wad w populacji ogólnej jest na poziomie 1/1000. Stosowanie benzodiazepin w dużych dawkach w drugim i(lub) trzecim trymestrze ciąży powodowało zmniejszenie aktywności ruchowej płodu oraz zmienność rytmu serca płodu. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatnim okresie ciąży, nawet w małych dawkach, może powodować wystąpienie tzw.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
zespołu wiotkiego dziecka, który objawia się wiotkością osiową oraz problemami ze ssaniem, które powodują słabe przybieranie na wadze. Objawy te są przemijające, ale mogą utrzymywać się od 1 do 3 tygodni, odpowiednio do okresu półtrwania produktu leczniczego. Podczas stosowania produktu leczniczego w wysokich dawkach, u noworodka może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia. Ponadto obserwowano objawy odstawienia u noworodka, wyrażające się nadmierną pobudliwością, niepokojem i drżeniem, nawet gdy nie stwierdzano zespołu wiotkiego dziecka. Biorąc pod uwagę powyższe informacje, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli konieczne jest stosowanie bromazepamu w ostatnim okresie ciąży, należy unikać podawania dużych dawek produktu leczniczego, a noworodka należy starannie monitorować pod kątem objawów odstawienia i zespołu wiotkiego dziecka.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromazepam przenika do mleka kobiecego, dlatego też kobiety karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Lexotan.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nadmierne uspokojenie, niepamięć, zaburzona koncentracja i zaburzenia czynności mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W razie niedoboru snu może narastać prawdopodobieństwo zmniejszenia czujności (patrz także punkt 4.5). Ten niekorzystny wpływ zwiększa się dodatkowo po spożyciu alkoholu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem zgłaszano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Bardzo często: ≥1/10; Często ≥1/100 do <1/10; Niezbyt często ≥1/1000 do <1/100; Rzadko (≥1/10000 do <1/1000); Bardzo rzadko (<1/10000); Częstość nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane: Zaburzenia układu immunologicznego częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne częstość nieznana: Stan splątania*, dezorientacja*, zaburzenia emocjonalne* i zaburzenia nastroju*, zaburzenia libido, uzależnienie lekowe**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, nerwowość, lęk, nietypowe sny, nadmierna aktywność, niepamięć następcza**, upośledzenie pamięci Zaburzenia układu nerwowego częstość nieznana: Senność*, bóle głowy*, zawroty głowy*, osłabiona czujność*, ataksja* Zaburzenia oka częstość nieznana: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca częstość nieznana: Niewydolność serca, w tym zatrzymanie akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit częstość nieznana: Nudności*, wymioty*, zaparcie Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej częstość nieznana: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej częstość nieznana: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania częstość nieznana: Zmęczenie* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku i zwykle ustępują w trakcie leczenia.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4 *** Ryzyko upadków i złamań zwiększa się u osób stosujących jednocześnie środki uspokajające (w tym napoje alkoholowe) oraz u osób w podeszłym wieku. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie produktu leczniczego Lexotan rzadko zagraża życiu, jeśli produkt leczniczy stosowany jest w monoterapii, ale może powodować niewyraźną mowę, zanik odruchów, bezdech, spadek ciśnienia, depresję krążeniowo-oddechową i śpiączkę. Śpiączka, jeśli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, ale może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego, także alkoholu. Leczenie przedawkowania Należy obserwować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć procedury podtrzymujące te czynności, według oceny stanu klinicznego pacjenta.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
Szczególnie należy zwrócić uwagę, czy pacjent wymaga objawowego leczenia zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Należy zapobiegać dalszemu wchłanianiu produktu leczniczego stosując odpowiednie metody np. podanie w ciągu 1-2 godzin węgla aktywowanego. U chorych, u których występuje senność, w trakcie stosowania węgla aktywowanego, powinny zostać zabezpieczone drogi oddechowe. W przypadku zatruć mieszanych można rozważyć płukanie żołądka, nie jest to jednak rutynowe postępowanie. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego w ośrodkowym układzie nerwowym można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Należy jednak pamiętać, że flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania (około 1 godziny) i możliwość nawrotu objawów przedawkowania.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedawkowanie
W przypadku równoczesnego podawania flumazenilu i produktów leczniczych obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowe przeciwdepresyjne produkty lecznicze) należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem flumazenilu należy zapoznać się z jego Charakterystyką Produktu Leczniczego.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne benzodiazepiny; kod ATC: N05 BA08. Ośrodkowe działanie benzodiazepin polega na wzmacnianiu GABA-ergicznej neurotransmisji w synapsach hamujących. W obecności benzodiazepin wzmacnia się powinowactwo receptora GABA do neuroprzekaźnika poprzez pozytywną modulację allosteryczną, co powoduje nasilenie oddziaływania uwalnianego GABA na napływ jonów chlorkowych przez błonę postsynaptyczną. Podawany w małych dawkach bromazepam wybiórczo zmniejsza lęk i napięcie. W dużych dawkach wykazuje właściwości uspokajające i rozluźnia mięśnie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Podany doustnie, bromazepam jest wchłaniany szybko i osiąga największe stężenie w osoczu w ciągu 2 godzin. Całkowita biodostępność bromazepamu podanego w postaci tabletek wynosi 60%. Pokarm może zmniejszać biodostępność bromazepamu, jednak kliniczne znaczenie tej obserwacji nie zostało ustalone. Po podaniu wielu dawek bromazepamu stopień wchłaniania pozostaje stały; obserwuje się przewidywalne stężenia w stanie stacjonarnym, co potwierdza linearną kinetykę leku. Stan stacjonarny stężenia leku w osoczu osiągany jest po około 5–9 dniach. Po podaniu wielu dawek wynoszących 3 mg trzy razy dziennie średnie maksymalne stężenie bromazepamu w stanie stacjonarnym wynosiło 120 ng/ml, czyli jest 3- do 4-krotnie wyższe niż stężenie stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki 3 mg. Dystrybucja Po wchłonięciu następuje szybka dystrybucja bromazepamu w organizmie.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Przeciętnie 70% bromazepamu wiąże się z białkami osocza poprzez oddziaływanie hydrofobowe; ligandami wiążącymi są albumina i kwaśna α1-glikoproteina. Objętość dystrybucji wynosi ok. 50 litrów. Metabolizm i eliminacja Bromazepam jest metabolizowany w wątrobie. Nie tworzą się żadne metabolity o okresie półtrwania dłuższym niż okres półtrwania leku wyjściowego. Ilościowo przeważają 2 metabolity: 3-hydroksybromazepam (mniej aktywny niż bromazepam) i 2-(2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyna (nieaktywny). Bromazepam jest metabolizowany, przynajmniej częściowo, z udziałem cytochromu P450 (CYP450). Nie ustalono jednak, które konkretnie izoenzymy CYP biorą udział w tym procesie. Obserwuje się jednak, że silny inhibitor CYP3A4 (itrakonazol) i umiarkowany inhibitor CYP2C9 (flukonazol) nie mają wpływu na farmakokinetykę bromazepamu, co wskazuje na to, że wspomniane izoenzymy nie odgrywają tu większej roli. Wyraźne interakcje z fluwoksaminą wskazują na współudział CYP1A2.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Okres półtrwania bromazepamu wynosi około 20 godzin, a klirens wynosi około 40 ml/min. Okres półtrwania u pacjentów w podeszłym wieku może być dłuższy (patrz punkt 4.2). Metabolizm jest główną drogą eliminacji leku. Ilość bromazepamu w niezmienionej postaci w moczu wynosi zaledwie 2%, a koniugatów glukoronidowych 3-hydroksybromazepamu i 2-(-2-amino-5-bromo-3-hydroksybenzoilo)-pirydyny – odpowiednio 27% i 40% przyjętej dawki leku. Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku mogą występować znacząco większe stężenie maksymalne, mniejsza objętość dystrybucji, zwiększenie wolnej frakcji osocza, niższy klirens, a tym samym przedłużony okres półtrwania. Wynika stąd, że ustalone stężenia bromazepamu dla określonej wielkości dawkowania będą średnio dwa razy wyższe u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu z pacjentami młodszymi.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Działanie farmakologiczne benzodiazepin wydaje się większe u osób w podeszłym wieku niż u młodszych pacjentów, nawet przy podobnym stężeniu benzodiazepin w osoczu. Być może wynika to ze związanych z wiekiem zmian w interakcji między lekiem a receptorem, mechanizmach poreceptorowych i czynności narządów. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę ani nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie przeprowadzono formalnego badania oceniającego farmakokinetykę oraz nie zebrano populacyjnych danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania kancerogenności przeprowadzone z udziałem szczurów nie dostarczyły dowodów na działanie rakotwórcze bromazepamu. Nie wykazano działania genotoksycznego bromazepamu w badaniach in-vitro i in-vivo. Codzienne doustne przyjmowanie bromazepamu nie miało wpływu na płodność i reprodukcję u szczurów. U ciężarnych samic szczurów, którym podawano bromazepam, odnotowano wzrost śmiertelności płodów, wzrost odsetka porodów martwych płodów i zmniejszenie przeżywalności młodych. W badaniach embriotoksyczności/teratogenności nie wykazano działania teratogennego do dawki 125 mg/kg mc./dobę. Po podaniu doustnym dawek wynoszących do 50 mg/kg mc./dobę ciężarnym samicom królików odnotowano zmniejszenie przyrostu masy ciała u matki, zmniejszenie masy płodu i wzrost częstości resorpcji płodów.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz składników pomocniczych Lexotan, 3 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (94,40 mg w 1 tabletce) żelaza tlenek czerwony Lexotan, 6 mg, tabletki Celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian talk laktoza jednowodna (90,85 mg w 1 tabletce) lak aluminiowy indygotyny żelaza tlenek żółty 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności Lexotan, 3 mg: 3 lata Lexotan, 6 mg: 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 sztuk w blistrach z folii Al/PVC lub Al/PVC/PVDC, w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Należy zminimalizować usuwanie produktu leczniczego do środowiska.
CHPL leku Lexotan, tabletki, 6 mg
Dane farmaceutyczne
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpady.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Sedam 3, 3 mg, tabletki Sedam 6, 6 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka Sedam 3 zawiera 3 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 267,84 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka Sedam 6 zawiera 6 mg bromazepamu (Bromazepamum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu Każda tabletka zawiera 259,47 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Sedam 3: białe, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach. Sedam 6: zielone, podłużne tabletki z 3 nacięciami ułatwiającymi przełamywanie po obu stronach.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Wymagające leczenia farmakologicznego: zaburzenie lękowe uogólnione, dysfunkcje autonomiczne występujące pod postacią somatyczną m.in. z objawami skórnymi, ze strony układu pokarmowego, ze strony układu krążenia i układu moczowo-płciowego, stany lękowe występujące w przebiegu przewlekłych chorób organicznych ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie stresowe pourazowe z objawami lęku, zaburzenia adaptacyjne. Uwaga: Nie wszystkie stany lękowe wymagają podawania leków i często są objawem choroby somatycznej lub psychicznej. W takich przypadkach należy im przeciwdziałać w inny sposób lub leczyć chorobę podstawową.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkę produktu leczniczego i czas leczenia należy ustalić w zależności od wskazania, ciężkości choroby oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. Z zasady należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną przez możliwie krótki czas. Leczenie stanów lękowych nie powinno trwać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Leczenie ambulatoryjne: Leczenie należy rozpocząć od 3 mg bromazepamu przyjmowanych jedną godzinę przed udaniem się na spoczynek. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 6 mg bromazepamu na dobę. Działanie bromazepamu podanego wieczorem trwa zwykle do następnego wieczora i nie wymaga przyjmowania dodatkowej dawki w ciągu dnia. Jednak w rzadkich przypadkach może być konieczne podanie w ciągu dnia 1,5 mg albo 3 mg bromazepamu. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do 12 mg bromazepamu na dobę. Leczenie szpitalne: W ciężkich przypadkach dawkę można stopniowo zwiększać do 18 mg bromazepamu na dobę.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Na początku leczenia lekarz prowadzący powinien uważnie obserwować reakcję pacjenta, aby możliwie szybko rozpoznać ewentualne objawy przedawkowania. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową oraz zaburzoną czynnością wątroby. Pacjenci powinni otrzymać wskazówki dotyczące zachowania w codziennym życiu, uwzględniające w szczególności sytuację życiową, aktywność zawodową itd. Specjalne wskazówki dotyczące dawkowania: U pacjentów w podeszłym wieku, z organicznym uszkodzeniem mózgu, niewydolnością krążenia, niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek leczenie należy rozpoczynać od połowy wyżej opisanych dawek, tzn. od 1,5 mg bromazepamu na noc. Dawka nie powinna być większa niż połowa zwykle zalecanej dawki, a maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg bromazepamu. Sposób i czas podawania: Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dawkowanie
Czas leczenia określany jest indywidualnie dla każdego pacjenta. W razie ostrych objawów klinicznych stosowanie bromazepamu należy ograniczyć do pojedynczych dawek lub kilkudniowego leczenia. Jeśli objawy utrzymują się długo, czas podawania zależy od stadium choroby. Po 2 tygodniach leczenia należy stopniowo zmniejszyć dawkę produktu leczniczego i zweryfikować jego dalsze stosowanie. Produktu nie powinno się podawać dłużej niż 8 do 12 tygodni. Długie stosowanie (trwające ponad 1 tydzień) oraz nagłe przerwanie leczenia może spowodować przejściowe zaburzenia snu, stany niepokoju i napięcia, uczucie zmęczenia i pobudzenia. Produkt leczniczy należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby (ze względu na ryzyko encefalopatii). Miastenia (Myasthenia gravis). Zespół bezdechu sennego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Ciągłe stosowanie produktu leczniczego dozwolone jest tylko w razie bezwzględnych wskazań, po uważnej ocenie stosunku korzyści z leczenia do ryzyka przyzwyczajenia i uzależnienia. Uwagi ogólne dla lekarza Stosowanie pochodnych benzodiazepiny stanowi postęp w leczeniu ciężkich stanów lękowych, które wymagają farmakoterapii. Oprócz premedykacji i uspokojenia w przypadkach ciężkich chorób somatycznych (np. zawału mięśnia sercowego) pochodne benzodiazepiny mogą być stosowane do krótkotrwałego (4 do 6 tygodni) leczenia silnych stanów lękowych, których nie można złagodzić poprzez rozmowę lekarza z pacjentem. Brak naukowych danych do oceny stosunku korzyści do ryzyka długotrwałego (dłuższego niż 2 miesiące) leczenia pochodnymi benzodiazepiny pacjentów z przewlekłymi stanami lękowymi wymagającymi farmakoterapii. Podczas leczenia pochodnymi benzodiazepiny istnieje ryzyko zmniejszenia szybkości reakcji (np.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
ryzyko wypadków ulicznych), reakcji paradoksalnych, tendencji do kumulacji leku, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Według aktualnych danych pochodne benzodiazepiny, choć nie są przepisywane zbyt często, są stosowane zbyt długo. Ogólne zalecenia: Należy precyzyjnie ustalać wskazanie. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci uzależnieni w przeszłości od leków. Z zasady nie należy przepisywać im produktów leczniczych z tej grupy. Należy przepisywać najmniejsze opakowanie produktu leczniczego. Należy przepisać najmniejszą skuteczną dawkę. Jeżeli jest to możliwe, już w pierwszym tygodniu leczenia należy ją zmniejszać lub stosować przerwy w leczeniu. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić z pacjentem czas stosowania leku i sprawdzać w krótkich odstępach czasu dalszą konieczność jego przyjmowania. Uzależnienie może rozwinąć się nawet po stosowaniu małych dawek.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Specjalne środki ostrozności
Po długotrwałym leczeniu dawkę bromazepamu należy stopniowo zmniejszać, aby uniknąć objawów odstawienia, takich jak pobudzenie, niepokój, bezsenność, omamy lub napady drgawkowe (patrz niżej). Nawet łagodne objawy odstawienia mogą prowadzić do ponownego sięgnięcia po produkt leczniczy. Należy ostrzec pacjenta, aby nie przekazywał leku innej osobie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Interakcje farmakodynamiczne Działanie benzodiazepin sumuje się z działaniem jednocześnie stosowanego alkoholu lub innych substancji działających hamująco na OUN. Podczas leczenia bromazepamem nie zaleca się picia alkoholu. Bromazepam należy stosować ostrożnie z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (tj. leki przeciwpsychotyczne [neuroleptyki], leki uspokajające, niektóre leki przeciwdepresyjne, opioidy, leki nasenne, leki przeciwdrgawkowe, produkty lecznicze stosowane w znieczuleniu ogólnym, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym), gdyż mogą wzajemnie nasilać swoje działanie. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania z lekami hamującymi czynność oddechową, np. z opioidami (w produktach leczniczych przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, w leczeniu zastępczym), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Opioidy Jednoczesne stosowanie opioidów i produktów leczniczych o działaniu sedatywnym, takich jak benzodiazepiny lub produkty pokrewne (np. bromazepam), zwiększa ryzyko sedacji, zahamowania czynności oddechowej, śpiączki i zgonu na skutek addycyjnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę oraz czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4). Interakcje farmakokinetyczne Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy bromazepam stosuje się razem z produktami leczniczymi, które hamują aktywność izoenzymu CYP3A4 w wątrobie i zwiększają w ten sposób stężenie bromazepamu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną, która jest inhibitorem grupy izoenzymów CYP, oraz prawdopodobnie z propranololem, może powodować wydłużenie okresu półtrwania bromazepamu w fazie eliminacji poprzez istotne zmniejszenie klirensu (50% zmniejszenie w przypadku cymetydyny).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jednoczesne stosowanie z fluwoksaminą, która jest inhibitorem CYP1A2, istotnie zwiększa ekspozycję na bromazepam (zwiększenie AUC 2,4-krotnie) i wydłuża okres półtrwania w fazie eliminacji (1,9-krotnie). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bromazepamu i silnych inhibitorów CYP3A4 (np. azolowych leków przeciwgrzybiczych, inhibitorów proteazy lub niektórych antybiotyków makrolidowych) i rozważyć znaczne zmniejszenie dawki. W wypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić stan euforii, zwiększający ryzyko uzależnienia psychicznego. Bromazepam może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających napięcie mięśniowe. U pacjentów długotrwałe stosujących inne produkty lecznicze, takie jak leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi o działaniu ośrodkowym, leki beta-adrenolityczne, glikozydy naparstnicy, metyloksantyny i hormonalne środki antykoncepcyjne mogą wystąpić interakcje, których rodzaj i stopień nasilenia jest trudny do przewidzenia.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny lub omeprazolu nie można wykluczyć zmian siły działania bromazepamu. Cyzapryd nasila uspokajające działanie bromazepamu przyjętego doustnie ze względu na przyspieszenie jego wchłaniania. Ze względu na długi czas wydalania bromazepamu interakcje mogą wystąpić nawet po zakończeniu jego stosowania. 4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała. Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka. Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Interakcje
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację Ciąża Wprawdzie nie są dostępne szczególne dane kliniczne dotyczące bromazepamu, ale obszerne dane z kohortowych badań wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w pierwszym trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększeniem ryzyka rozwoju dużych wad wrodzonych. Jednak niektóre wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepienia podniebienia. Ryzyko to szacowane jest na 2/1000 w porównaniu z około 1/1000 w populacji ogólnej. Benzodiazepiny w dużych dawkach stosowane w drugim i (lub) trzecim trymestrze ciąży powodowały zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmiany rytmu jego serca. Bromazepam podawany ze wskazań medycznych w ostatniej fazie ciąży (nawet w niewielkich dawkach) powodował wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka z takimi objawami, jak hipotonia osiowa, zaburzenia ssania będące przyczyną słabego przyrostu masy ciała.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Objawy te są przemijające, ale ze względu na okres półtrwania bromazepamu mogą utrzymywać się przez 1 do 3 tygodni. Stosowanie bromazepamu w dużych dawkach może spowodować u noworodka depresję oddechową lub bezdech i hipotermię. Ponadto po kilku dniach po urodzeniu można obserwować u noworodka objawy odstawienia z nadmiernym pobudzeniem i drżeniem, nawet jeśli nie stwierdzono u niego zespołu wiotkiego dziecka. Wystąpienie tych objawów zależne jest od okresu półtrwania bromazepamu. Biorąc powyższe informacje pod uwagę, bromazepam można stosować w okresie ciąży wyłącznie pod warunkiem ścisłego przestrzegania wskazań terapeutycznych i dawkowania. Jeśli stosowanie bromazepamu jest konieczne w ostatnim trymestrze ciąży, należy unikać podawania dużych dawek i zaleca się kontrolowanie, czy u noworodka nie wystąpią objawy odstawienia i (lub) zespół wiotkiego dziecka.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pacjentki planujące ciążę, które zaszły w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży powinny niezwłocznie poinformować o tym lekarza prowadzącego, który musi podjąć decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu stosowania bromazepamu. Karmienie piersi? Bromazepam przenika do mleka ludzkiego. Karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Uspokojenie, amnezja, zaburzenia koncentracji i zwiotczenie mięśni mogą niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a niedobór snu może zwiększyć prawdopodobieństwo zaburzeń uwagi (patrz punkt 4.5). Działania te mogą nasilać się, jeśli pacjent pije alkohol. 4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Podczas leczenia bromazepamem notowano niżej wymienione działania niepożądane, które występowały z następującą częstością: Często (≥1/100 to <1/10) Niezbyt często (≥1/1,000 to <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA Działania niepożądane Zaburzenia układu immunologicznego Częstość nieznana: Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia psychiczne Rzadko: Stan splątania*, zaburzenia emocjonalne*, zaburzenia libido, uzależnienie od leku**, nadużywanie leku**, zespół odstawienia**, depresja, reakcje paradoksalne, tj. niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, zachowanie agresywne, urojenia, złość, koszmary senne, omamy, psychoza, nietypowe zachowanie**, niepamięć następcza**, zaburzenia pamięci Zaburzenia układu nerwowego Często: Senność* Częstość nieznana: Ból głowy*, zawroty głowy*, zmniejszenie czujności*, ataksja* Zaburzenia oka Rzadko: Podwójne widzenie* Zaburzenia serca Częstość nieznana: Niewydolność serca, włącznie z zatrzymaniem akcji serca Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Częstość nieznana: Depresja oddechowa Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: Nudności*, wymioty*, zaparcia Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: Wysypka, świąd, pokrzywka Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Niezbyt często: Osłabienie siły mięśniowej* Zaburzenia nerek i dróg moczowych Częstość nieznana: Zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Częstość nieznana: Uczucie zmęczenia* Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach Częstość nieznana: Upadki, złamania*** * Działania te występują głównie na początku leczenia i zazwyczaj ustępują w jego trakcie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
** Patrz punkt 4.4. Stosowanie produktu leczniczego (nawet w dawkach terapeutycznych) może powodować rozwój uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia lub objawy „z odbicia”. Możliwe jest uzależnienie psychiczne. Opisywano nadużywanie benzodiazepin (patrz punkt 4.4). *** Ryzyko upadków i złamań jest większe u osób przyjmujących jednocześnie leki uspokajające. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów należy zwrócić uwagę na działanie zmniejszające napięcie mięśniowe, które może być przyczyną niezborności ruchów i zwiększonego ryzyka upadków i złamań kości. Dodatkowo, zwłaszcza w przypadku odstawiania leku, mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak agresja, ostre stany pobudzenia, skłonności samobójcze, zwiększone napięcie mięśniowe, trudności w zasypianiu i zaburzenia snu. W razie wystąpienia opisanych objawów należy przerwać leczenie.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
U pacjentów z depresją i stanami lękowymi pochodne benzodiazepiny mogą po zmniejszeniu objawów lękowych nasilić depresję, w tym tendencje samobójcze, nawet jeżeli nie były podawane jako leki anksjolityczne. Produkt leczniczy podawany w dużych dawkach przez długi czas może spowodować przemijające zaburzenia, takie jak wolniejsza i niewyraźna mowa (zaburzenia artykulacji), niepewne ruchy i chód, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs). Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się rozwój tolerancji w postaci osłabienia działania, szczególnie uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową. Przyzwyczajenie Nagłe odstawienie bromazepamu po długotrwałym stosowaniu może powodować zaburzenia snu i zwiększać częstość występowania snów. Nasila się niepokój, napięcie, podniecenie i uczucie zmęczenia. Mogą wystąpić takie objawy, jak drżenie i zlewne poty, aż do objawów somatycznych i psychicznych, np. napadów drgawkowych, psychozy (majaczenia).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu). Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Działania niepożądane
Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie W razie przedawkowania zawsze należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami, np. zażycia w celu samobójczym kilku leków. Objawy przedawkowania Do częstych objawów przedawkowania benzodiazepin należą: senność, zaburzenia koordynacji (ataksja), zaburzenia mowy oraz oczopląs. Przedawkowanie samego bromazepamu rzadko stanowi zagrożenie dla życia, ale może być przyczyną niewyraźnej mowy, braku odruchów, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji sercowo-oddechowej i śpiączki. Śpiączka, jeżeli wystąpi, trwa zwykle kilka godzin, może nawracać i pogłębiać się, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Objawy depresji oddechowej mają cięższy przebieg u osób ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego (także alkoholu).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Leczenie Należy monitorować czynności życiowe pacjenta i w razie potrzeby wdrożyć leczenie odpowiednie do stanu klinicznego pacjenta. Pacjent może wymagać w szczególności objawowego leczenia niewydolności krążeniowo-oddechowej i depresji OUN. Należy zahamować dalsze wchłanianie leku odpowiednimi metodami, np. podając w ciągu 1-2 godzin węgiel aktywny. U pacjentów podsypiających konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych. Jeśli pacjent przyjął wiele leków, można rozważyć płukanie żołądka, choć nie jest to standardowe postępowanie. W razie ciężkiej depresji OUN należy rozważyć zastosowanie flumazenilu – antagonisty benzodiazepin. Wolno go podawać wyłącznie w ściśle kontrolowanych warunkach. Flumazenil ma krótki okres półtrwania (około 1 godziny), dlatego pacjentów należy monitorować po ustaniu jego działania. Flumazenil należy stosować bardzo ostrożnie w obecności leków obniżających próg drgawkowy (np. trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedawkowanie
Szczegółowe informacje dotyczące stosowania flumazenilu znajdują się w jego Charakterystyce Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne. Anksjolityki. Kod ATC: N05BA08 Bromazepam jest lekiem psychotropowym z grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Zmniejsza napięcie, pobudzenie i niepokój. Zmniejsza napięcie mięśni i działa łagodnie nasennie i uspokajająco. Bromazepam ma właściwości przeciwdrgawkowe.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym bromazepam wchłania się szybko w około 85%. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga po 1 godzinie od podania. Wiąże się z białkami osocza w 70%. Objętość dystrybucji waha się od 0,6 do 0,9 l/kg mc., a klirens wynosi około 60 ml/min. Bromazepam metabolizowany jest w wątrobie. Brak metabolitów o znaczącym działaniu klinicznym. Dwa główne metabolity: 3-hydroksybromazepam oraz 2-amino-5-bromobenzoilopirydyna wydalane są głównie przez nerki w postaci sprzężonej. Około 2% niezmienionej substancji czynnej znajduje się w moczu. Okres półtrwania bromazepamu i jego metabolitów wynosi od 15 do 28 godzin i może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym, nieopisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Sedam 3, tabletki, 3 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sedam 3: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Sedam 6: Laktoza jednowodna Powidon K 30 Krospowidon Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian CDSv06 + subst. pom. 10 Lak zielony (wodorotlenek glinu z żółcienią chinolinową i indygotyną) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry PP/Aluminium w tekturowym pudełku zawierają 30 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Atarax, tabletki powlekane, 10 mg Atarax, tabletki powlekane, 25 mg 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera: 10 mg lub 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletka powlekana 10 mg: biała, okrągła. Tabletka powlekana 25 mg: biała, podłużna, z linią dzielącą na pół.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Atarax wskazany jest w: objawowym leczeniu lęku u dorosłych; objawowym leczeniu świądu; premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Atarax należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dawkowanie Dorośli W objawowym leczeniu lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg/dobę. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce doustnie. Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Osoby w podeszłym wieku: Stosowanie hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku nie jest zalecane.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Niewydolność wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Niewydolność nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę zgodnie ze wskazaniami. Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Stopień GFR (ml/min) Procent zalecanej dawki Łagodne zaburzenia czynności nerek: 60 – < 90 – 100% Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: 30 – < 60 – 50% Ciężkie zaburzenia czynności nerek: < 30 – nie wymaga dializy – 25% Schyłkowa choroba nerek: < 15 – wymaga dializy – 25% 3 razy w tygodniu Dzieci (w wieku od 12 miesięcy) i młodzież W objawowym leczeniu świądu: od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Dawkowanie
na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Sposób podawania Produkt leczniczy Atarax stosuje się doustnie.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Atarax jest przeciwwskazany u: pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, pacjentów z porfirią, pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5), kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Wydłużenie odstępu QT: Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Niewydolność wątroby i nerek: U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2). Tabletki zawierają laktozę. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować leku w tej postaci.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50: 103 do 140 µM; 46 do 52 µg/ml). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP–glukuronylotransferazy.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina i hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym / Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować odpowiednią metodę antykoncepcji, aby zapobiec zajściu w ciążę w trakcie leczenia hydroksyzyną. Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki u ludzi.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka matki u ludzi, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi nie są dostępne. Badania na zwierzętach z zastosowaniem chlorowodorku hydroksyzyny nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, sedację, zaburzenia widzenia i w ten sposób wywierać umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność reakcji i koncentracji, szczególnie w dużych dawkach i (lub) w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Podsumowanie Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i szacowaną częstością występowania. Częstość określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Hydroksyzyna – podanie doustne. Poniższa tabela zawiera działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną kontrolowanych placebo. W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów przyjmujących hydroksyzynę w dawce 50 mg/dobę oraz 630 osób przyjmujących placebo.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane (zalecane określenie) Zaburzenia układu nerwowego Senność: Bardzo często (13,74), Często (2,70) Ból głowy: Często (1,63), Często (1,90) Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej: Często (1,22), Niezbyt często (0,63) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: Często (1,36), Niezbyt często (0,63) Opis wybranych działań niepożądanych Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Szczególne grupy pacjentów Brak danych.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu: Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie) Zaburzenia oka: Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyń: Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana: zmiany pęcherzowe (np.: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia) oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
W razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania. U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Działania niepożądane
Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka. Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych preparatów, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia) oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. W razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych preparatów, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne; anksjolityki. Kod ATC: N0 5B B01 Substancja czynna, chlorowodorek hydroksyzyny, jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Mechanizm działania Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin po zastosowaniu. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienne. Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-45 minutach od podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne Cmax wynosi zazwyczaj 65 ng/ml. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny, (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7-20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16% dawki domięśniowej hydroksyzyny). Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci i młodzież Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną żółciową marskością wątroby pierwotną, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanych we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tabletki powlekane 10 mg: laktoza jednowodna skrobia kukurydziana talk (E553b) wapnia stearynian powidon K 30 Skład otoczki: kopolimer metakrylanu butylu zasadowy sodu laurylosiarczan krzemu dwutlenek (E551) kwas stearynowy (E570) talk (E553b) Tabletki powlekane 25 mg: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian krzemionka koloidalna bezwodna Skład otoczki: Opadry Y-1-7000 (tytanu dwutlenek, hypromeloza, makrogol 400) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane są zapakowane w blistry z folii Aluminium /PVC po 25 sztuk umieszczone w tekturowym pudełku.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 10 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Atarax, tabletki powlekane, 10 mg Atarax, tabletki powlekane, 25 mg 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera: 10 mg lub 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletka powlekana 10 mg: biała, okrągła. Tabletka powlekana 25 mg: biała, podłużna, z linią dzielącą na pół.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Atarax wskazany jest w: objawowym leczeniu lęku u dorosłych; objawowym leczeniu świądu; premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Atarax należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dawkowanie Dorośli W objawowym leczeniu lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg/dobę. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce doustnie. Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Osoby w podeszłym wieku: Stosowanie hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku nie jest zalecane.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Dawkowanie
W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Niewydolność wątroby: U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Niewydolność nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę zgodnie ze wskazaniami. Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Stopień GFR (ml/min) Procent zalecanej dawki: Łagodne zaburzenia czynności nerek: 60 – < 90 – 100% Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: 30 – < 60 – 50% Ciężkie zaburzenia czynności nerek: < 30 – 25% (nie wymaga dializy) Schyłkowa choroba nerek: < 15 – 25% (wymaga dializy 3 razy w tygodniu) Dzieci (w wieku od 12 miesięcy) i młodzież W objawowym leczeniu świądu: od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Dawkowanie
na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Sposób podawania Produkt leczniczy Atarax stosuje się doustnie.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Atarax jest przeciwwskazany u: pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, pacjentów z porfirią, pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5), kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Wydłużenie odstępu QT: Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Niewydolność wątroby i nerek: U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2). Tabletki zawierają laktozę. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować leku w tej postaci.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50: 103 do 140 µM; 46 do 52 µg/ml). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP–glukuronylotransferazy.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina i hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym / Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować odpowiednią metodę antykoncepcji, aby zapobiec zajściu w ciążę w trakcie leczenia hydroksyzyną. Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki u ludzi.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka matki u ludzi, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi nie są dostępne. Badania na zwierzętach z zastosowaniem chlorowodorku hydroksyzyny nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, sedację, zaburzenia widzenia i w ten sposób wywierać umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność reakcji i koncentracji, szczególnie w dużych dawkach i (lub) w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Podsumowanie Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i szacowaną częstością występowania. Częstość określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Hydroksyzyna – podanie doustne. Poniższa tabela zawiera działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną kontrolowanych placebo. W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów przyjmujących hydroksyzynę w dawce 50 mg/dobę oraz 630 osób przyjmujących placebo.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
Działania niepożądane (zalecane określenie) Zaburzenia układu nerwowego Senność: Bardzo często (13,74) Często (2,70) Ból głowy: Często (1,63) Często (1,90) Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej: Często (1,22) Niezbyt często (0,63) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: Często (1,36) Niezbyt często (0,63) Opis wybranych działań niepożądanych Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Szczególne grupy pacjentów Brak danych.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu: Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie) Zaburzenia oka: Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyń: Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana: zmiany pęcherzowe (np.: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia) oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. W razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych preparatów, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne; anksjolityki. Kod ATC: N0 5B B01 Substancja czynna, chlorowodorek hydroksyzyny, jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Mechanizm działania Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin po zastosowaniu. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienne. Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-45 minutach od podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne Cmax wynosi zazwyczaj 65 ng/ml. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu, cetyryzyny, (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7-20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16% dawki domięśniowej hydroksyzyny). Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci i młodzież Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną żółciową marskością wątroby pierwotną, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanych we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Tabletki powlekane 10 mg: laktoza jednowodna skrobia kukurydziana talk (E553b) wapnia stearynian powidon K 30 Skład otoczki: kopolimer metakrylanu butylu zasadowy sodu laurylosiarczan krzemu dwutlenek (E551) kwas stearynowy (E570) talk (E553b) Tabletki powlekane 25 mg: laktoza jednowodna celuloza mikrokrystaliczna magnezu stearynian krzemionka koloidalna bezwodna Skład otoczki: Opadry Y-1-7000 (tytanu dwutlenek, hypromeloza, makrogol 400) 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Tabletki powlekane są zapakowane w blistry z folii Aluminium /PVC po 25 sztuk umieszczone w tekturowym pudełku.
CHPL leku Atarax, tabletki powlekane, 25 mg
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Hydroxyzinum Teva, 50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ml roztworu zawiera 50 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). 1 ampułka (2 ml) zawiera 100 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu. Każda ampułka (2 ml) zawiera maksymalnie 6,38 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Zaburzenia lękowe uogólnione, niepokój i pobudzenie psychoruchowe w przebiegu zaburzeń nerwicowych, a także w chorobach organicznych. Jako leczenie wspomagające w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi i w okresie pooperacyjnym. Lek w postaci iniekcyjnej stosowany jest w nagłych, ciężkich przypadkach i wtedy, gdy podanie doustne jest utrudnione.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Hydroxyzinum Teva przeznaczony jest wyłącznie do podawania domięśniowego. Produkt Hydroxyzinum Teva należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dawka maksymalna U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. Dawkowanie u dorosłych pacjentów Przeciwlękowo: dorośli: maksymalna dawka to 100 mg. Uspokajająco: dorośli: 50 mg, w pojedynczej dawce. Wspomagająco w premedykacji w okresie przed- i pooperacyjnym: dorośli: 25 mg do 100 mg, Dawkę leku należy dostosować do reakcji pacjenta. Dawkowanie u dzieci Uspokajająco: dzieci: 0,6 mg/kg mc. Wspomagająco w premedykacji w okresie przed- i pooperacyjnym: dzieci: 1 mg/kg mc.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Dawkowanie
Pacjenci w podeszłym wieku: Na początku leczenia zaleca się zastosować mniejszą dawkę leku. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby: Dawkę leku należy dostosować do reakcji pacjenta.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane: w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1; w przypadku nadwrażliwości na cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę i etylenodiaminę; w ciąży; w okresie laktacji; u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5); w przypadku porfirii; u noworodków.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Produkt leczniczy Hydroxyzinum Teva jest przeznaczony tylko do stosowania we wstrzyknięciach domięśniowych i nie może być stosowany we wstrzyknięciach podskórnych, dożylnych, czy dotętniczych. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie wiadomo, czy lek może się kumulować i czy w tej grupie pacjentów mogą występować inne jeszcze działania niepożądane. Hydroksyzyna jest całkowicie metabolizowana, a jednym z jej metabolitów jest cetyryzyna – czynny metabolit wydalany przez nerki. Klirens cetyryzyny jest zmniejszony u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby wymagają zmniejszenia dawki hydroksyzyny. Hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia napadu drgawek.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Dzieci są bardziej wrażliwe na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U dzieci drgawki występowały częściej niż u pacjentów dorosłych. Ze względu na działanie cholinolityczne należy zachować ostrożność w przypadku stosowania hydroksyzyny u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami odpływu moczu, zmniejszoną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni i demencją. Hydroksyzyna nasila działanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy takich, jak: opioidy, barbiturany, a także alkohol. Jeżeli leki te stosowane są jednocześnie z hydroksyzyną, ich dawka powinna być odpowiednio dostosowana (zmniejszona). Podczas stosowania hydroksyzyny należy unikać spożywania alkoholu. Należy również dostosować dawkowanie jednocześnie stosowanych leków o właściwościach cholinolitycznych.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Leczenie hydroksyzyną należy przerwać przynajmniej na 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzelowej metacholiną, gdyż lek może wpływać na ich wyniki. Wpływ na układ krążenia: Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca. Pacjenci w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Substancja pomocnicza Sód: Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w ampułce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hydroksyzyna nasila działanie leków wpływających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (barbiturany, inne leki hamujące OUN), alkoholu, a także leków o właściwościach cholinolitycznych. Połączenia przeciwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Interakcje
prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Hydroksyzyna może nasilać działanie cholinolityczne leków przeciwhistaminowych oraz leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Podczas jednoczesnego stosowania nasileniu może ulegać kardiotoksyczne działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Nie należy stosować hydroksyzyny jednocześnie z inhibitorami MAO.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Interakcje
Hydroksyzyna znosi działanie betahistyny oraz inhibitorów acetylocholinesterazy. Hydroksyzyna osłabia presyjne działanie adrenaliny (epinefryny). Cymetydyna podawana w dawce 600 mg 2 razy na dobę powodowała zwiększenie stężenia hydroksyzyny w osoczu o 36%, a zmniejszała o 20% maksymalne stężenie jej metabolitu – cetyryzyny. Hydroksyzyna jest inhibitorem izoenzymu cytochromu P450 2D6 i w dużych dawkach może wchodzić w interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniach 100 mikromoli nie wykazuje działania hamującego transferazę UDP-glukuronylową izoenzymów wątrobowych 1A1 i 1A6. Hydroksyzyna w stężeniach znacznie przewyższających wartości terapeutyczne we krwi wpływa hamująco na aktywność izoenzymów cytochromu P450 (2C9/C10, 2C19 i 3A4). Metabolit hydroksyzyny – cetyryzyna w stężeniach 100 mikromoli nie działa hamująco na aktywność izoenzymów cytochromu P450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz transferazy UDP-glukuronylowej.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Interakcje
Dlatego nie wydaje się prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała na metabolizm leków będących substratami tych enzymów. Hydroksyzyna jest metabolizowana w wątrobie. W przypadku jednoczesnego podawania z innymi lekami silnie hamującymi aktywność enzymów wątrobowych, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania prowadzone na ciężarnych myszach, szczurach i królikach wykazały, że lek w dawkach znacznie przewyższających stężenia terapeutyczne może powodować nieprawidłowości w rozwoju płodu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania hydroksyzyny w okresie ciąży. U noworodków matek, które otrzymywały hydroksyzynę w późniejszym okresie ciąży i (lub) podczas porodu obserwowano natychmiast po porodzie lub w ciągu kilku następnych godzin po urodzeniu następujące objawy: hipotonia, zaburzenia ruchowe łącznie z zaburzeniami pozapiramidowymi, ruchy kloniczne, zahamowanie OUN, stany niedotlenienia noworodka lub zatrzymanie moczu. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiet karmiących, dlatego nie zaleca się stosowania hydroksyzyny w okresie laktacji.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Należy ostrzec pacjenta, że hydroksyzyna upośledza sprawność psychofizyczną. Podczas stosowania hydroksyzyny nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Spożycie alkoholu lub zastosowanie dodatkowych leków uspokajających może pogłębiać niekorzystny wpływ na sprawność psychoruchową.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane hydroksyzyny związane są z hamowaniem czynności OUN, a niekiedy paradoksalnym pobudzeniem tego układu, działaniem cholinolitycznym i reakcjami nadwrażliwości. Poniżej podano możliwe działania niepożądane hydroksyzyny w zależności od częstości występowania (jeśli jest znana) zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA. Częstość określono następująco: bardzo często (≥1/10) często (≥1/100 do <1/10) niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) rzadko (≥1/10 000 do <1/100) bardzo rzadko (<1/10 000) częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Klasyfikacja układów i narządów MedDRA–baza danych Częstość nieznana Zaburzenia układu immunologicznego: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, splatanie, dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, zawroty głowy, dyskineza, bóle głowy, bezsenność, uspokojenie, senność, drżenia Zaburzenia oka: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nudności, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, wysypka, wysypka rumieniowata, wysypka plamkowo-grudkowa, nadmierne pocenie się, pokrzywka, ostra uogólniona osutka krostkowa (ang. acute generalized exanthematosus pustulosis, AGEP) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie, złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych, zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie hydroksyzyny może wywołać nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, nadmierne uspokojenie, senność, bóle głowy, suchość w jamie ustnej, upośledzenie koordynacji ruchów, ruchy mimowolne, drżenia, dezorientację lub omamy. W następstwie ciężkiego przedawkowania mogą wystąpić: zaburzenia świadomości, zaburzenia oddechowe, drgawki, niedociśnienie, arytmia, śpiączka i zapaść krążeniowa. Brak specyficznej odtrutki. W razie przedawkowania należy wdrożyć leczenie podtrzymujące, z częstą kontrolą czynności życiowych. W przypadku wystąpienia niedociśnienia, co jest mało prawdopodobne, można zastosować wlewy płynów infuzyjnych i podać noradrenalinę. Nie należy stosować adrenaliny, gdyż hydroksyzyna znosi jej działanie presyjne. Korzyści z zastosowania hemodializy są wątpliwe. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę ewentualne przyjęcie innych jeszcze leków.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Przedawkowanie
W przypadku zaburzeń stanu psychicznego spowodowanych jednoczesnym przyjęciem innych leków lub alkoholu zaleca się podanie tlenu, naloksonu, glukozy i tiaminy, jeżeli konieczne. Nie należy stosować adrenaliny. Dane z piśmiennictwa wskazują, że w przypadku wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu objawów cholinolitycznych, nie reagujących na inne leki, pomocne może być podanie terapeutycznej dawki fizostygminy. Należy jednak unikać podania fizostygminy pacjentom, którzy przyjęli pierścieniowe leki przeciwdepresyjne, gdyż może dojść do drgawek i zatrzymania akcji serca. Nie należy stosować fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami układu przewodzenia w sercu.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: anksjolityki, pochodne difenylometanu; kod ATC: N05BB01. Hydroksyzyna jest pochodną piperazyny i wykazuje działanie anksjolityczne, uspokajające i nasenne. Efekt przeciwlękowy jest połączony z wpływem hydroksyzyny na specyficzne struktury mózgu (zahamowanie aktywności warstw podkorowych). Neurofizjologiczny mechanizm działania hydroksyzyny związany jest z hamowaniem pobudzenia włókien nerwowych doprowadzających sygnały z ustroju i z zewnątrz do centralnego układu nerwowego. Hydroksyzyna nasila działanie leków przeciwlękowych, nasennych i znieczulających. Hydroksyzyna (podobnie jak jej aktywny metabolit – cetyryzyna) wykazuje działanie przeciwhistaminowe (blokuje receptory H1) i cholinolityczne.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Hydroksyzyna ulega przemianom metabolicznym w wątrobie i jej głównym metabolitem (aktywnym) jest cetyryzyna. Dalsze przemiany prowadzą do powstania nieaktywnych metabolitów, głównie glukuronidów. Lek i jego metabolity są szeroko dystrybuowane do tkanek. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew – mózg oraz barierę łożyskową. Eliminacja leku jest dwufazowa, a końcowy okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Okres półtrwania leku jest krótszy u dzieci (od 33% do 41%) i wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku (o około 50%) a także u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego. Wydala się w moczu (w postaci glukuronidów) i w kale.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Hydroksyzyna podawana w dawkach znacznie przewyższających dawki terapeutyczne u ludzi, powodowała nieprawidłowości w rozwoju płodów ciężarnych myszy, szczurów i królików.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu wodorotlenek Kwas solny stężony Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Hydroksyzyny chlorowodorek wykazuje niezgodności z aminofiliną, solami benzylopenicyliny, solą sodową bursztynianu chloramfenikolu, dimenhydraminą, doksorubicyny chlorowodorkiem (forma liposomalna), tiorydazyną, allopurinolem, amifostyną, ketorolakiem, rozpuszczalnymi barbituranami oraz solą sodową piperacyliny. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chronić przed światłem. Przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 5 ampułek po 2 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Hydroxyzinum Teva, roztwór do wstrzykiwań, 50 mg/ml
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Hydroxyzinum Aflofarm, 2 mg/mL, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 mL syropu zawiera 2 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 5 mL syropu zawiera: 2711 mg sacharozy; 4,519 mg sodu benzoesanu (E211); 4,446 mg glikolu propylenowego (E1520); 3,01 mg sodu; cytral; geraniol; farnezol; linalol; cytronellol; limonen; Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYC ZNA Syrop Płyn o barwie jasnożółtej.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie objawowe lęku u dorosłych Objawowe leczenie świądu Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie należy ustalać indywidualnie zależnie od reakcji pacjenta. W opakowaniu znajduje się miarka ułatwiająca dawkowanie. Dawkowanie Zalecane dawkowanie Dorośli W objawowym leczeniu lęku: 50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W objawowym leczeniu świądu: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem i kontynuować zwiększając w miarę potrzeby dawkowanie do 25 mg 3 lub 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 50 do 100 mg w dawce jednorazowej. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 3 lat. W objawowym leczeniu świądu: Dzieci w wieku od 3 do 6 lat: 5 do 15 mg/dobę, maksymalnie 50 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 15 do 25 mg/dobę, maksymalnie 50 do 100 mg/dobę, w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Dawkowanie
w dawce jednorazowej. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. U osób w podeszłym wieku oraz chorych z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się rozpocząć podawanie produktu leczniczego od połowy zalecanej dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek dawkę należy zmniejszyć ze względu na zwolniony metabolizm i wydalanie zarówno hydroksyzyny jak i jej metabolitów (m. in. cetyryzyny). U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Produkt Hydroxyzinum Aflofarm należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Nadwrażliwość na cetyryzynę, inną pochodną piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę. Okres ciąży i karmienia piersią. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania U pacjentów z uszkodzeniem nerek lub wątroby dawkę leku należy zmniejszyć (patrz pkt. 4.2). Hydroksyzynę należy stosować ostrożnie u chorych z obniżonym progiem drgawkowym. Małe dzieci są bardziej podatne na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN). U dzieci częściej niż u dorosłych zgłaszano wystąpienie drgawek po podaniu hydroksyzyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do arytmii lub przyjmujących leki antyarytmiczne. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpocząć leczenie od dawki zmniejszonej o połowę w stosunku do zalecanej. U osób w podeszłym wieku może wystąpić pogorszenie czynności poznawczych. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem ze względu na potencjalne działanie cholinolityczne, oraz u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, w porażennej niedrożności jelit i miastenii.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Dawki mogą wymagać odpowiedniego dostosowania u osób otrzymujących jednocześnie inne leki wpływające depresyjnie na OUN lub działające antycholinergicznie (patrz pkt. 4.5). Należy unikać jednoczesnego podawania produktu leczniczego i picia alkoholu (patrz pkt. 4.5). Aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki testów alergicznych lub testu prowokacji dooskrzelowej z metacholiną, należy zaprzestać przyjmowania hydroksyzyny co najmniej 5 dni przed ich wykonaniem. Wpływ na układ krążenia Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8).
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych Sacharoza Produkt leczniczy zawiera 2711 mg sacharozy w 5 mL syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Sodu benzoesan (E211) Produkt leczniczy zawiera 4,519 mg sodu benzoesanu w 5 mL syropu. Sód Produkt leczniczy zawiera 3,01 mg sodu w 5 mL syropu. Produkt leczniczy zawiera 30,1 mg sodu w 50 mL syropu co odpowiada 1,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Glikol propylenowy (E1520) Produkt leczniczy zawiera 4,446 mg glikolu propylenowego w 5 mL syropu. Produkt leczniczy zawiera: cytral, geraniol, farnezol, linalol, cytronellol, limonen.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Hydroksyzyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny, meperydyny, leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (opioidowe i nieopioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, leki uspokajające i nasenne). Hydroksyzyna może zawyżać oznaczenie 17-hydroksysteroidów w moczu. Może także nasilać przeciwcholinergiczne działanie leków przeciwhistaminowych, neuroleptyków i leków przeciwdepresyjnych. Hydroksyzyna stosowana z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi nasila ich działanie kardiotoksyczne, co może powodować uszkodzenia mięśnia sercowego i w następstwie kardiomiopatię. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny i inhibitorów monoaminooksydazy oraz innych leków o właściwościach cholinolitycznych. Hydroksyzyna osłabia działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny oraz działanie podwyższające ciśnienie krwi leków adrenergicznych. Może osłabiać działanie betahistyny.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Interakcje
Podanie 600 mg cymetydyny powoduje zwiększenie stężenia hydroksyzyny w surowicy krwi o 36% i zmniejszenie stężenia cetyryzyny (metabolitu hydroksyzyny) o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem cytochromu P450 2D6 (Ki: 3.9 µM; 1.7 µg/mL). W dużych dawkach może powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie wykazuje efektu hamowania przy stężeniu 100 µM na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy 1A1 i 1A6 w mikrosomach ludzkiej wątroby. Hamuje izoenzymy 2C9/C10, 2C19 i 3A4 cytochromu P450 przy stężeniach IC50 19 – 140 µM (7 – 52 µg/mL). Cetyryzyna (metabolit hydroksyzyny) w ilości 100 µM nie wykazuje efektu hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy. Ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana w wątrobie, można spodziewać się zwiększenia jej stężenia we krwi podczas podawania wraz z lekami hamującymi czynność enzymów wątrobowych. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania hydroksyzyny u kobiet w ciąży. Hydroksyzyny nie należy stosować w okresie ciąży. Hydroksyzyna przechodzi przez łożysko i osiąga większe stężenia u płodu niż u matki. Produktu leczniczego nie należy podawać w czasie porodu. W jednym z badań stwierdzono związek między przyjmowaniem hydroksyzyny przez kobiety w ciąży i zaburzeniami czynności poznawczych u dzieci w wieku 5 lat. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę podczas ciąży lub porodu zgłaszano występowanie hipotonii, zmniejszenie napięcia mięśni, drgawki kloniczne, depresję OUN, zespół niedotlenienia, zatrzymanie oddawania moczu. Nie należy stosować produktu leczniczego w okresie karmienia piersią, gdyż hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Ponieważ hydroksyzyna może wywołać senność, zawroty głowy i ból głowy, podczas stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Aflofarm nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane, które mogą wystąpić po przyjęciu hydroksyzyny związane są głównie z hamującym lub pobudzającym wpływem na OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub reakcją nadwrażliwości. Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z częstością występowania określoną następująco: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do <1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie Zaburzenia żołądka i jelit Często: suchość w jamie ustnej Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia krwi i układu chłonnego Częstość nieznana: zaburzenia hemopoezy z małopłytkowością i zaburzenia krzepnięcia Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: nadwrażliwość Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: senność Często: ból głowy, uspokojenie Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie, stan splątania Rzadko: dezorientacja, omamy Częstość nieznana: uczucie pustki w głowie, rozdrażnienie Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: zapalenie skóry, świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka Bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy, zwiększona potliwość Zaburzenia naczyniowe Rzadko: hipotensja Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: uczucie zmęczenia i znużenia Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Częstość nieznana: niezborność ruchów, nadmierne pocenie się, pogorszenie czynności poznawczych u osób w podeszłym wieku Badania diagnostyczne Częstość nieznana: wyniki wskazujące na zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Działania niepożądane
Nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Po dawkach znacznie większych niż zwykle zalecane zgłaszano wystąpienie ruchów mimowolnych, w tym rzadkie przypadki drżenia i drgawek. Po podaniu zalecanych dawek nie notowano przypadków zahamowania czynności ośrodka oddechowego. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Działania niepożądane
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu są związane głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, działaniem depresyjnym na OUN lub nadmiernym pobudzeniem OUN. Obejmują one nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, senność, osłabienie odruchu źrenicznego, drżenie, stan splątania lub omamy. W następstwie może dojść do obniżenia poziomu przytomności, depresji układu oddechowego, drgawek, obniżenia ciśnienia lub arytmii. Może dojść do głębokiej śpiączki i zapaści. Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia i w razie konieczności podanie tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienia krwi aż pacjent pozostanie bez objawów przez 24 h. Pacjenci z zaburzeniami świadomości nie powinni otrzymywać innych leków. W razie konieczności należy podać tlen, nalokson, glukozę i tiaminę. Jeżeli konieczny jest środek zwiększający ciśnienie krwi, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Przedawkowanie
Nie należy używać adrenaliny. Pacjentom z występującymi objawami przedawkowania, drgawkami, takim, którym zagraża utrata świadomości lub są w stanie śpiączki nie należy podawać środków wymiotnych, ponieważ może to prowadzić do aspiracyjnego zapalenia płuc. Jeśli wystąpią objawy kliniczne, można przeprowadzić płukanie żołądka po intubacji dotchawiczej. Można podać węgiel aktywny, jednakże brak jest wystarczających danych potwierdzających jego skuteczność. Wartość hemodializy lub hemoperfuzji jest wątpliwa. Brak specyficznego antidotum dla hydroksyzyny. Dane literaturowe wskazują, że w przypadku ciężkich, zagrażających życiu działań przeciwcholinergicznych niewrażliwych na inne leki, skuteczne może być zastosowanie fizostygminy. Fizostygmina nie powinna być używana do wybudzania pacjenta. Jeśli zastosowano trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, użycie fizostygminy może przyspieszyć wystąpienie drgawek, udaru mózgu i opornego na leczenie zatrzymania akcji serca.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Przedawkowanie
Stosowania fizostygminy należy także unikać u pacjentów z zaburzeniami w układzie bodźco-przewodzącym serca.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne difenylometanu. Kod ATC: N05BB01 Hydroksyzyna należy do anksjolityków o szybkim działaniu i szerokim marginesie bezpieczeństwa. Nie jest chemicznie podobna do fenotiazyn, rezerpiny, meprobamatu ani benzodiazepin. Jej aktywność anksjolityczna wynika prawdopodobnie z hamującego wpływu na ośrodki podkorowe w ośrodkowym układzie nerwowym. Hydroksyzyna wykazuje również właściwości przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, spazmolityczne i przeciwbólowe. Działanie hydroksyzyny polega na kompetywnym antagonizmie z histaminą, poprzez wiązanie się z receptorami H1. Poza blokowaniem receptorów H1 hydroksyzyna w niewielkim stopniu może wpływać na receptory muskarynowe i dopaminergiczne.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym działanie występuje w ciągu 15-30 minut. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 mg/mL. Dystrybucja Hydroksyzyna i jej metabolity są rozprowadzane do tkanek. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż matki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 7-20 h. Okres półtrwania leku u dzieci jest krótszy niż u dorosłych i wynosi około 4 godzin w wieku 1 rok oraz 11 godzin w wieku 14 lat. Metabolizm Hydroksyzyna metabolizowana jest całkowicie w wątrobie. Eliminacja Hydroksyzyna wydalana jest z moczem w postaci glukuronidów.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak danych przedklinicznych związanych z odpowiednimi punktami Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Hydroxyzinum Aflofarm, syrop, 100 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu benzoesan (E211) Sacharoza Kwas cytrynowy (E330) Sodu cytrynian (E331) Aromat waniliowy AR 0345 (zawiera glikol propylenowy (E1520)) Aromat pomarańczowy AR1430 (zawiera m.in. cytral, geraniol, farnezol, linalol, cytronellol, limonen) Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego z białą aluminiową zakrętką oraz miarką, w tekturowym pudełku. 200 mL- 1 butelka po 200 mL 250 g – 1 butelka po 250 g 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO HYDROXYZINUM ESPEFA , 10 mg/5 ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 5 ml syropu (łyżeczka) zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). 15 ml syropu (łyżka) zawiera 30 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Leczenie lęku Objawowe leczenie świądu Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli W leczeniu lęku: 50 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie rozpocząć od dawki 25 mg przed snem. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 25 mg, 3 lub 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 50 mg do 100 mg jednorazowo. Dzieci i młodzież W objawowym leczeniu świądu: Od 12 miesięcy: 1 mg/ kg mc. na dobę do 2 mg/ kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg masy ciała jednorazowo. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Dawkowanie
Dostosowanie dawkowania Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Osoby w wieku podeszłym U osób w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych. Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Pacjenci z niewydolnością wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Sposób podawania Podanie doustne.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego nie należy stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; u pacjentów z porfirią; u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią; u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Dzieci i młodzież Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Pacjenci w podeszłym wieku Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne, produkt leczniczy Hydroxyzinum Espefa należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli stosuje się produkt Hydroxyzinum Espefa jednocześnie z innymi produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z produktami leczniczymi o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu i stosowania produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa (patrz punkt 4.5). Wpływ na układ krążenia Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Specjalne środki ostrozności
Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca. W celu uniknięcia wpływu na wyniki testów alergicznych lub test prowokacji dooskrzelowej metacholiną, leczenie należy przerwać przynajmniej 5 dni przed ich wykonaniem. Produkt Hydroxyzinum Espefa zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Interakcje
Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. W razie jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym, należy rozważyć możliwość nasilenia działania a dawkowanie dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. U szczurów hydroksyzyna osłabiała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu (cetyryzyny) o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy, 1A1 i 1A6, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit – cetyryzyna w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P 450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) oraz izoenzymy UDP – glukuronylotransferazy. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Hydroksyzyny nie należy podawać w czasie ciąży. Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu, gdyż może to spowodować hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Podczas leczenia produktem leczniczym Hydroxyzinum Espefa należy przerwać karmienie piersią, ponieważ hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Pacjentów należy o tym poinformować i przestrzec przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych oraz obsługiwaniem maszyn.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia serca: rzadko: tachykardia nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Zaburzenia oka: rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia żołądka i jelit: często: suchość w jamie ustnej niezbyt często: nudności rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: zmęczenie niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Zaburzenia układu immunologicznego: rzadko: reakcje nadwrażliwości bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Badania diagnostyczne: rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby nieznana: zwiększenie masy ciała Zaburzenia układu nerwowego: bardzo często: senność często: ból głowy, sedacja niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia psychiczne: niezbyt często: pobudzenie, splątanie rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia nerek i dróg moczowych: rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa Zaburzenia naczyniowe: rzadko: niedociśnienie Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, osłabiony odruch źreniczny, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie lub arytmia serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa. Konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągłe badanie EKG oraz zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu. Należy kontrolować czynność serca i ciśnienie krwi do momentu, gdy u pacjenta przez 24 godziny nie będą występowały objawy przedawkowania. W przypadku pacjentów z zaburzeniami świadomości należy sprawdzić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli uzna się to za konieczne.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Przedawkowanie
W razie konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. Nie należy stosować preparatów wymiotnicy u pacjentów z objawami przedawkowania ani u tych, u których może szybko nastąpić utrata świadomości, śpiączka lub napady drgawek, ponieważ może to spowodować zachłystowe zapalenie płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Nie istnieje swoiste antidotum. Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie innymi preparatami, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Jeśli jednocześnie zostały zażyte trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Przedawkowanie
Fizostygminy należy również unikać u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, anksjolityki, pochodne difenylometanu, hydroksyzyna Kod ATC: N05BB01 Hydroksyzyna działa hamująco na czynność ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, z czego wynika jej uspokajające działanie. Nie zaburza czynności kory mózgu. Jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Wykazano doświadczalnie działanie przeciwhistaminowe, rozkurczające oskrzela i przeciwwymiotne. Hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu solnego ani kwaśności treści żołądkowej. W większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakodynamiczne
W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może wydłużyć się do 96 godzin po zażyciu.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Początek działania uspokajającego stwierdzono po 15 – 30 minutach od momentu podania i utrzymuje się ono przez 4 do 6 godzin. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu jednorazowo dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne w przypadku podawania leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym. Jej stężenie w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit to cetyryzyna (45% dawki doustnej), a jej powstawanie katalizuje dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym metabolit N-dealkilowany oraz metabolit O-dealkilowany o 59-godzinnym okresie półtrwania w osoczu. CYP3A4/5 bierze udział we wspomnianych szlakach metabolicznych. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 – 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min na kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Populacje szczególne Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu jednorazowo dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Niewydolność wątroby U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną pierwotną marskością żółciową, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin a stężenie metabolitu, cetyryzyny w surowicy krwi było większe niż u młodych pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu leczniczego u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Właściwości farmakokinetyczne
Zaleca się przerwanie podawania hydroksyzyny na 4 dni przed planowanym wykonaniem śródskórnych testów z podaniem alergenów lub histaminy.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Nie przeprowadzono badań przedklinicznych produktu leczniczego Hydroxyzinum Espefa.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sacharoza Powidon Sodu benzoesan Glikol propylenowy Aromat pomarańczowy Mentol Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelka ze szkła brunatnego z aluminiową zakrętką, w tekturowym pudełku 250 ml (1 butelka po 250 g syropu) Butelka ze szkła brunatnego z aluminiową zakrętką zaopatrzona w etykietę kompaktową 250 ml (1 butelka po 250 g syropu) Butelka ze szkła brunatnego z aluminiową zakrętką, w tekturowym pudełku 125 ml (1 butelka po 150 g syropu) Butelka ze szkła brunatnego z aluminiową zakrętką zaopatrzona w etykietę kompaktową 125 ml (1 butelka po 150 g syropu) Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku Hydroxyzinum Espefa, syrop, 10 mg/5 ml
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Atarax, 2 mg/ml, syrop 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml syropu zawiera: 2 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Syrop Przejrzysty, bezbarwny roztwór.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Atarax wskazany jest w: objawowym leczeniu lęku u dorosłych; objawowym leczeniu świądu; premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt Atarax należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dawkowanie Dorośli W objawowym leczeniu lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg/dobę. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg w pojedynczej dawce doustnie. Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Osoby w podeszłym wieku Stosowanie hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku nie jest zalecane.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Dawkowanie
W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Niewydolność wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Niewydolność nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Należy zapoznać się z poniższą tabelą i dostosować dawkę zgodnie ze wskazaniami. Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Stopień GFR (ml/min) – Procent zalecanej dawki Łagodne zaburzenia czynności nerek: 60 – < 90 – 100% Umiarkowane zaburzenia czynności nerek: 30 – < 60 – 50% Ciężkie zaburzenia czynności nerek: < 30 – nie wymaga dializy – 25% Schyłkowa choroba nerek: < 15 – wymaga dializy – 25% 3 razy w tygodniu Dzieci i młodzież (w wieku od 12 miesięcy) W objawowym leczeniu świądu: od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Dawkowanie
na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Skumulowana dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Sposób podawania Produkt leczniczy Atarax stosuje się doustnie.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Atarax jest przeciwwskazany u: pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę, pacjentów z porfirią, pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5), kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, u pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Wydłużenie odstępu QT: Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Osoby w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Niewydolność wątroby i nerek: U pacjentów z niewydolnością wątroby i u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2). Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące niektórych składników produktu: Syrop zawiera 0,75 g sacharozy w 1 ml. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego (patrz punkt 6.1). U pacjentów z cukrzycą, przy stosowaniu syropu w dawkach większych niż 6,5 ml, należy wziąć pod uwagę sacharozę znajdującą się w jego składzie.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Specjalne środki ostrozności
Sacharoza jest szkodliwa dla zębów. Syrop zawiera niewielką ilość (0,1%) etanolu (alkohol). Stężenie alkoholu po przyjęciu dawki 100 ml syropu (odpowiadającego 200 mg hydroksyzyny) wynosi do 100 mg, co odpowiada 2 ml piwa lub 1 ml wina. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z chorobą alkoholową, u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci i pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, tj. pacjenci z chorobami wątroby lub z padaczką.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50: 103 do 140 µM; 46 do 52 µg/ml). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 µM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP–glukuronylotransferazy.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina i hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym / Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować odpowiednią metodę antykoncepcji, aby zapobiec zajściu w ciążę w trakcie leczenia hydroksyzyną. Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka matki u ludzi.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących tego wydzielania, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Płodność Dane dotyczące wpływu na płodność u ludzi nie są dostępne. Badania na zwierzętach z zastosowaniem chlorowodorku hydroksyzyny nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, sedację, zaburzenia widzenia i w ten sposób wywierać umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność reakcji i koncentracji, szczególnie w dużych dawkach i (lub) w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i szacowaną częstością występowania. Częstość określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Hydroksyzyna – podanie doustne. Poniższa tabela zawiera działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną kontrolowanych placebo. W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów przyjmujących hydroksyzynę w dawce 50 mg/dobę oraz 630 osób przyjmujących placebo.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Działania niepożądane (zalecane określenie) Zaburzenia układu nerwowego Senność: Bardzo często (13,74), Często (2,70) Ból głowy: Często (1,63), Często (1,90) Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej: Często (1,22), Niezbyt często (0,63) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: Często (1,36), Niezbyt często (0,63) Opis wybranych działań niepożądanych Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała. Szczególne grupy pacjentów Brak danych.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu: Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie) Zaburzenia oka: Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyń: Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioworuchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana: zmiany pęcherzowe (np.: martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Działania niepożądane
Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu (w tym bradykardia) serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. W razie znaczącego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego krwi należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku, można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu, działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych preparatów, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne; anksjolityki. Kod ATC: N05B B01 Substancja czynna, chlorowodorek hydroksyzyny, jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Mechanizm działania Chlorowodorek hydroksyzyny nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin po zastosowaniu. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsenności wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakodynamiczne
Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienne. Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-45 minutach od podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po zażyciu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne Cmax wynosi zazwyczaj 65 ng/ml. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu – cetyryzyny, (45 % dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59 godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 – 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16 % dawki domięśniowej hydroksyzyny). Szczególne grupy pacjentów Osoby w podeszłym wieku: Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci i młodzież: Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Właściwości farmakokinetyczne
Niewydolność wątroby: U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną żółciową marskością wątroby pierwotną, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu, cetyryzyny, w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Niewydolność nerek: Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą hemodializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się metabolitu po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanych we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Atarax, syrop, 2 mg/ml
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Syrop 2 mg/ml: etanol sodu benzoesan sacharoza mentol aromat orzechowy woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Butelki ze szkła oranżowego zawierające 200 ml syropu, zamykane plastikową zakrętką z zabezpieczeniem przed dziećmi, z wewnętrzną polietylenową uszczelką, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera skalowaną co 0,25 ml strzykawkę dozującą (polietylen/polistyren) do podawania doustnego. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Nie dotyczy.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Hydroxyzinum Hasco, 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku (Hydroxyzini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Jedna tabletka powlekana zawiera 43,60 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Tabletki – białe, owalne, obustronnie wypukłe, gładkie tabletki powlekane z obustronną linią podziału. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Objawowe leczenia lęku u osób dorosłych Objawowe leczenie świądu Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Produkt Hydroxyzinum Hasco należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U osób w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. Dorośli Objawowe leczenie lęku: 50 mg hydroksyzyny na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych; w ciężkich przypadkach można stosować do 100 mg hydroksyzyny na dobę. Objawowe leczenie świądu: leczenie należy rozpoczynać od podawania 25 mg hydroksyzyny przed snem, w razie potrzeby zwiększając dawkę do 25 mg hydroksyzyny 3 do 4 razy na dobę. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 50 do 100 mg hydroksyzyny jednorazowo. Dla dawek, których nie można uzyskać za pomocą tabletek o tej mocy, dostępne są inne moce tego produktu leczniczego.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Dawkowanie
Dzieci w wieku od 12 miesięcy U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Objawowe leczenie świądu: dzieci w wieku od 12 miesięcy: 1 mg na kg mc. na dobę do 2 mg hydroksyzyny na kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg hydroksyzyny na kg mc. jednorazowo. Specjalne grupy pacjentów W zalecanym zakresie dawkowania optymalną dawkę hydroksyzyny należy dostosować indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie podawania hydroksyzyny od połowy dawki zalecanej dla młodszych osób dorosłych. U osób w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Dawkowanie
Stosowanie u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu hydroksyzyny, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Sposób podawania Podanie doustne
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Porfiria Pacjenci z wydłużeniem odcinka QT w wywiadzie Ciąża Karmienie piersi? Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podając hydroksyzynę pacjentom ze zwiększoną skłonnością do występowania drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN) związanych z podawaniem hydroksyzyny (patrz punkt 4.8). U dzieci częściej niż u osób dorosłych zgłaszano przypadki występowania drgawek po podaniu hydroksyzyny. Ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania hydroksyzyny u pacjentów z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, u osób z osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem. Może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania hydroksyzyny, jeśli podaje się ją razem z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Specjalne środki ostrozności
Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5). Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań. U osób w podeszłym wieku, w związku z dłużej utrzymującym się działaniem hydroksyzyny, zaleca się rozpoczęcie leczenia od podania połowy zalecanej dawki (patrz punkt 4.2). U pacjentów z niewydolnością wątroby i ciężką niewydolnością nerek należy podawać niższe dawki hydroksyzyny (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami wpływającymi depresyjnie na OUN lub z lekami wykazującymi działanie przeciwcholinergiczne może wymagać użycia niższej dawki, którą należy dopasować indywidualnie do reakcji pacjenta. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny razem z inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitorami MAO). Hydroksyzyna ogranicza wzrost ciśnienia krwi wywołany działaniem adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejsza przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny podawanej szczurom. Podanie 600 mg cymetydyny dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w osoczu krwi o 36% oraz zmniejsza stężenie metabolitu hydroksyzyny – cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i w dużych dawkach powoduje interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Interakcje
Hydroksyzyna nie wpływa hamująco na aktywność izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy – 1A1 oraz 1A6 w mikrosomach ludzkich komórek wątrobowych. Hydroksyzyna hamuje aktywność cytochromu P450 (izoenzymów 2C9, 2C19 oraz 3A4), lecz w stężeniach znacznie przekraczających jej maksymalne stężenie stwierdzane w osoczu krwi (IC50 od 103 do 140 μM , 46 do 52 μg/ml), dlatego jest mało prawdopodobne by podanie hydroksyzyny wpływało niekorzystnie na metabolizm leków będących substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (izoenzymy 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy. Ponieważ hydroksyzyna jest metabolizowana przy udziale dehydrogenazy alkoholowej oraz CYP3A4/5, dlatego podczas równoczesnego stosowania leków hamujących działanie tych enzymów może dojść do wzrostu stężenia hydroksyzyny w osoczu krwi.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Interakcje
Jednakże w przypadku, gdy hamowana jest aktywność tylko jednego ze szlaków metabolicznych, wówczas zwiększona aktywność innego może kompensować wywołane zaburzenie metabolizmu. Jednoczesne podawanie hydroksyzyny i produktów leczniczych mogących wywołać zaburzenia rytmu serca może zwiększać ryzyko wystąpienia zmian w zapisie EKG – wydłużenia odcinka QT lub wystąpienia zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Interakcje
erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Połączenia wymagające zachowania ostrożności Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Płodność Badania wykonane u zwierząt wykazały toksyczny wpływ hydroksyzyny na reprodukcję. Ciąża Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie ciąży. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową osiągając u płodu wyższe stężenia niż u matki. Aktualnie brak danych epidemiologicznych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania hydroksyzyny w okresie ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi? Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących przenikania hydroksyzyny do mleka kobiet karmiących, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Hydroksyzyna wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. O tym działaniu niepożądanym należy poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z alkoholem lub lekami o działaniu uspokajającym, gdyż nasila to depresyjny wpływ na układ nerwowy.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane hydroksyzyny wynikają przede wszystkim z depresyjnego lub paradoksalnego wpływu pobudzającego na OUN, działania przeciwcholinergicznego lub z reakcji nadwrażliwości. Podczas badań klinicznych wykonanych z udziałem 735 pacjentów odnotowano następujące przypadki działań niepożądanych, które wystąpiły co najmniej u 1% pacjentów otrzymujących hydroksyzynę w dawce 50 mg/dobę oraz u 630 osób otrzymujących placebo: Działanie niepożądane Procent pacjentów otrzymujących hydroksyzynę Procent pacjentów otrzymujących placebo Senność 13,74 2,70 Ból głowy 1,63 1,90 Zmęczenie 1,36 0,63 Uczucie suchości w jamie ustnej 1,22 0,63 Po wprowadzeniu hydroksyzyny do obrotu uzyskano następujące informacje dotyczące działań niepożądanych. Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo często (≥1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często (1/1000 do <1/100), rzadko (1/10 000 do <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Działania niepożądane
Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Zaburzenia oka Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4) Zaburzenia naczyń Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną będącą głównym metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podawaniu hydroksyzyny: małopłytkowość, agresywność, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk, zwiększenie masy ciała.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C, 02 – 222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu hydroksyzyny wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Należą do nich nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie lub omamy, a następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki, niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. W przypadku znaczącego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia – w oparciu o ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego krwi należy kontynuować przez 24 godziny, aż do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali oni jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. W przypadku konieczności podania środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny. U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować preparatów wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące zażycie leku, to można wykonać płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na stosowanie innych leków, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego zażycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne; anksjolityki; kod ATC: N05BBOl Hydroksyzyna jest pochodną difenylometanu, o budowie chemicznej odmiennej od pochodnych fenotiazyny, rezerpiny, meprobamatu czy benzodiazepin. Mechanizm działania Hydroksyzyna nie hamuje czynności kory mózgu, jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Działanie farmakodynamiczne Wpływ przeciwhistaminowy i rozszerzający oskrzela udowodniono doświadczalnie i potwierdzono klinicznie. Działanie przeciwwymiotne hydroksyzyny wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W niewydolności wątroby, działanie przeciwhistaminowe pojedynczej dawki hydroksyzyny może ulec wydłużeniu do 96 godzin po zastosowaniu. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne hydroksyzyny. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzeń w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg hydroksyzyny w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg hydroksyzyny.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakodynamiczne
Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci. Po 4 tygodniach leczenia hydroksyzyną pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawnne. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe hydroksyzyny rozpoczyna się mniej więcej po l godzinie od podania doustnego. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 30-45 minutach od doustnego podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Posiada ona słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po jej podaniu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg hydroksyzyny osobom dorosłym wartość Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/mL. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci syropu i tabletek. Po kolejnej dawce hydroksyzyny podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym. Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana, a w powstawaniu jej głównego metabolitu cetyryzyny (45% dawki doustnej) bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów hydroksyzyny, w tym metabolit N-dealkilowany oraz O-dealkilowany o 59-godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Te metabolity powstają przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u osób dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7 – 20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki hydroksyzyny jest wydalane w postaci niezmienionej wraz moczem. Główny metabolit hydroksyzyny – cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16 % dawki domięśniowej hydroksyzyny).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka w szczególnych grupach docelowych Farmakokinetyka u osób w podeszłym wieku: Charakterystykę farmakokinetyczną hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania hydroksyzyny w fazie eliminacji był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Dlatego u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny (patrz punkt 4.2). Farmakokinetyka u dzieci: Charakterystykę farmakokinetyczną hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Stwierdzono, że pozorny klirens osoczowy hydroksyzyny był około 2,5 razy większy niż u osób dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godzin u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dlatego u dzieci konieczne jest dostosowanie dawki hydroksyzyny (patrz punkt 4.2). Farmakokinetyka u osób z niewydolnością wątroby: U pacjentów z wtórną niewydolnością wątroby spowodowaną żółciową marskością wątroby, całkowity klirens hydroksyzyny wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu – cetyryzyny w surowicy krwi było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. Dlatego u pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.2). Farmakokinetyka u osób z niewydolnością nerek: Charakterystykę farmakokinetyczną hydroksyzyny oceniano u 8 pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Wartość (AUC) dla hydroksyzyny nie uległa istotnej zmianie, natomiast dla jej zasadniczego metabolitu – cetyryzyny, zwiększyła się. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Właściwości farmakokinetyczne
Dlatego aby uniknąć znacznego gromadzenia się cetyryzyny po wielokrotnym podawaniu hydroksyzyny, u pacjentów z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę dobową hydroksyzyny (patrz punkt 4.2).
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa stosowania oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanych we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka Opadry II 57U18539 White: Hypromeloza Polidekstroza Tytanu dwutlenek (E 171) Talk Maltodekstryna Triglicerydy kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 2 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku 30 tabletek powlekanych 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
CHPL leku Hydroxyzinum Hasco, tabletki powlekane, 25,00 mg
Dane farmaceutyczne
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Hydroxyzinum PPH, 10 mg, tabletki powlekane Hydroxyzinum PPH, 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 mg Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Laktoza jednowodna 40,9 mg 25 mg Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Laktoza jednowodna 102,3 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Hydroxyzinum PPH, 10 mg: białe, okrągłe, wypukłe tabletki powlekane o średnicy około 6 mm. Hydroxyzinum PPH, 25 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią dzielącą na pół po jednej stronie i średnicy około 8 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Hydroxyzinum PPH wskazany jest w: objawowym, leczeniu lęku u dorosłych; objawowym leczeniu świądu; premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Hydroxyzinum PPH należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dawkowanie W objawowym leczeniu lęku: 50 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg na dobę. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg doustnie w pojedynczej dawce. Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku: Stosowanie hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Dawkowanie
W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Dzieci (w wieku od 12 miesięcy) i młodzież: W objawowym leczeniu świądu: od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Dawkowanie
Sposób podawania: Produkt leczniczy Hydroxyzinum PPH stosuje się doustnie.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Hydroxyzinum PPH jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; u pacjentów z porfirią; u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w wywiadzie rodzinnym, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5); u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego – OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miasthenia gravis oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia Wydłużenie odstępu QT: Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Zaburzenia czynności nerek i wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2). Tabletki zawierają laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym, należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny (epinefryny) zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i, w dużych dawkach, powoduje interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50:103 do 140 μM; 46 do 52 μg/ml). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego powodu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Wskazane jest zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5 i podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym / Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w celu zapobiegania ciąży w czasie leczenia hydroksyzyną. Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej, nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub dopiero po kilku godzinach po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Z tego powodu hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi?
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka kobiecego, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Płodność Dane dotyczące wpływu hydroksyzyny chlorowodorku na płodność nie są dostępne. Badania na zwierzętach z zastosowaniem hydroksyzyny chlorowodorku nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, sedację, zaburzenia widzenia i w ten sposób wywierać umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność reakcji i koncentracji, szczególnie w dużych dawkach i (lub) w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Hydroxyzinum PPH z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Podsumowanie Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i szacowaną częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Hydroksyzyna – podanie doustne Poniższa tabela zawiera działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną kontrolowanych placebo.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Działania niepożądane
W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów, przyjmujących hydroksyzynę w dawkach do 50 mg na dobę oraz 630 pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane (zalecane określenie) Częstość występowania (% działań niepożądanych) hydroksyzyna Częstość występowania (% działań niepożądanych) placebo Zaburzenia układu nerwowego Senność: Bardzo często (13,74) Często (2,70) Ból głowy Często (1,63) Często (1,90) Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej: Często (1,22) Niezbyt często (0,63) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie: Często (1,36) Niezbyt często (0,63) Opis wybranych działań niepożądanych Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, i mogą one potencjalnie wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Działania niepożądane
Szczególne grupy pacjentów Brak danych. Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu: Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie) Zaburzenia oka: Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyń: Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana: zmiany pęcherzowe (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Objawy obejmują nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie oraz omamy, następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki lub niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia) oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. Postępowanie W razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę (norepinefrynę) lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny). U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować syropu z wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego, opornego na stosowanie innych środków, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki psycholeptyczne, anksjolityki, kod ATC: N05BB01 Substancja czynna, hydroksyzyny chlorowodorek, jest pochodną difenylometanu, chemicznie nie związaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Mechanizm działania Hydroksyzyny chlorowodorek nie hamuje czynności kory mózgu, ale jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W zaburzeniach czynności wątroby, działanie przeciwhistaminowe po zastosowaniu pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzenia w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakodynamiczne
Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienia. Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-45 minutach od podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Hydroksyzyna ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po podaniu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne Cmax wynosi zazwyczaj 65 ng/ml. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi od 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu cetyryzyny (około 45% dawki doustnej), bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59-godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7-20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach po podaniu doustnym wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16% dawki domięśniowej hydroksyzyny). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci i młodzież Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godziny u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z wtórnymi zaburzeniami czynności wątroby spowodowanymi pierwotną żółciową marskością wątroby, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu cetyryzyny w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą dializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się cetyryzyny po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanym we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Hydroxyzinum PPH jest pakowany w pojemniki z HDPE z wieczkiem z HDPE/LDPE oraz blistry PVDC/PVC/Aluminium. 10 mg: Blistry: 25, 30, 100 tabletek Pojemniki HDPE: 25, 100, 250 tabletek 25 mg: Blistry: 10, 20, 25, 30, 60, 100 tabletek Pojemniki HDPE: 25, 100, 250 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku o rpl_id: 100351430
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Hydroxyzinum PPH, 10 mg, tabletki powlekane Hydroxyzinum PPH, 25 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 10 mg Każda tabletka powlekana zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Laktoza jednowodna 40,9 mg 25 mg Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg hydroksyzyny chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Laktoza jednowodna 102,3 mg Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka powlekana Hydroxyzinum PPH, 10 mg: białe, okrągłe, wypukłe tabletki powlekane o średnicy około 6 mm. Hydroxyzinum PPH, 25 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, z linią dzielącą na pół po jednej stronie i średnicy około 8 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Wskazania do stosowania
4.1 Wskazania do stosowania Hydroxyzinum PPH wskazany jest w: objawowym, leczeniu lęku u dorosłych; objawowym leczeniu świądu; premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Dawkowanie
4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Hydroxyzinum PPH należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dawkowanie W objawowym leczeniu lęku: 50 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. W ciężkich przypadkach można stosować doustnie dawki do 100 mg na dobę. W objawowym leczeniu świądu: Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg przed snem, kontynuować terapię zwiększając w razie konieczności dawkę, podając po 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: Po 50 mg w dwóch podaniach lub 100 mg doustnie w pojedynczej dawce. Szczególne grupy pacjentów Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, w zalecanym zakresie dawek, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku: Stosowanie hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zalecane.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Dawkowanie
W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu, zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy zalecanej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg (patrz punkt 4.4). Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%. Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek, ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku, cetyryzyny, należy zmniejszyć stosowane dawki. Dzieci (w wieku od 12 miesięcy) i młodzież: W objawowym leczeniu świądu: od 12 miesięcy: 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. W premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. doustnie w pojedynczej dawce. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 mg/kg mc. na dobę. U dzieci i młodzieży o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. U dzieci i młodzieży o masie ciała powyżej 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Dawkowanie
Sposób podawania: Produkt leczniczy Hydroxyzinum PPH stosuje się doustnie.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Przeciwwskazania
4.3 Przeciwwskazania Hydroxyzinum PPH jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę; u pacjentów z porfirią; u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT; u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w wywiadzie rodzinnym, znaczącą bradykardią, stosujących jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (patrz punkty 4.4 i 4.5); u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.6).
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Specjalne środki ostrozności
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu pacjentom ze zwiększoną skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego – OUN (patrz punkt 4.8). U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z jaskrą, pacjentów z utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, miasthenia gravis oraz otępieniem. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych (patrz punkt 4.5). Należy unikać jednoczesnego picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny (patrz punkt 4.5).
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Specjalne środki ostrozności
Wpływ na układ krążenia: Wydłużenie odstępu QT. Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń (patrz punkt 4.8). Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Specjalne środki ostrozności
Pacjenci w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne) (patrz punkty 4.2 i 4.8). Zaburzenia czynności nerek i wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć stosowane dawki (patrz punkt 4.2). Tabletki zawierają laktozę. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Interakcje
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z produktami leczniczymi działającymi depresyjnie na OUN lub z produktami leczniczymi o działaniu przeciwcholinergicznym, należy rozważyć możliwość nasilenia działania. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Również alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed przeprowadzeniem testów na alergię lub testu prowokacji oskrzelowej z metacholiną, aby uniknąć wpływu na wyniki tych badań. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO). Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny (epinefryny) zwiększające ciśnienie krwi. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Interakcje
Wykazano, że cymetydyna w dawce 600 mg podawanej dwa razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i, w dużych dawkach, powoduje interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na izoenzymy 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy, w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje ona izoenzymy 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450, w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu (IC50:103 do 140 μM; 46 do 52 μg/ml). Dlatego jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów. Metabolit – cetyryzyna, w stężeniu 100 μM nie wykazuje działania hamującego na cytochrom P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4) ani na izoenzymy UDP-glukuronylotransferazy.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Interakcje
Połączenia przeciwwskazane Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina, hydroksychlorochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Interakcje
Połączenia wymagające zachowania ostrożności Wskazane jest zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5 i podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. W przypadku, kiedy hamowany jest tylko jeden ze szlaków metabolicznych, inny może częściowo go kompensować.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym / Antykoncepcja u mężczyzn i kobiet Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w celu zapobiegania ciąży w czasie leczenia hydroksyzyną. Ciąża Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając wyższe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Do chwili obecnej, nie ma istotnych danych epidemiologicznych dotyczących stosowania hydroksyzyny podczas ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, odnotowano następujące zdarzenia bezpośrednio lub dopiero po kilku godzinach po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN), niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Z tego powodu hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. Karmienie piersi?
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono standardowych badań dotyczących wydzielania hydroksyzyny do mleka kobiecego, jednak obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę. Dlatego hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas laktacji. Karmienie piersią należy przerwać, jeżeli konieczne jest leczenie hydroksyzyną. Płodność Dane dotyczące wpływu hydroksyzyny chlorowodorku na płodność nie są dostępne. Badania na zwierzętach z zastosowaniem hydroksyzyny chlorowodorku nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Hydroksyzyna może powodować zmęczenie, zawroty głowy, sedację, zaburzenia widzenia i w ten sposób wywierać umiarkowany do znacznego wpływ na zdolność reakcji i koncentracji, szczególnie w dużych dawkach i (lub) w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu lub leków uspokajających. Należy o tym poinformować pacjentów i przestrzec ich przed prowadzeniem pojazdów oraz obsługiwaniem maszyn. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Hydroxyzinum PPH z alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi, gdyż nasila to ich działanie.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Działania niepożądane
4.8 Działania niepożądane Badania kliniczne Podsumowanie Działania niepożądane są związane przede wszystkim z depresyjnym lub paradoksalnym działaniem pobudzającym OUN, z działaniem przeciwcholinergicznym lub z reakcjami nadwrażliwości. Działania niepożądane Działania niepożądane wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i szacowaną częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Hydroksyzyna – podanie doustne Poniższa tabela zawiera działania niepożądane, które wystąpiły u co najmniej 1% pacjentów, zgłoszone w badaniach klinicznych z hydroksyzyną kontrolowanych placebo.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Działania niepożądane
W badaniach uczestniczyło 735 pacjentów, przyjmujących hydroksyzynę w dawkach do 50 mg na dobę oraz 630 pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane (zalecane określenie) Częstość występowania (% działań niepożądanych) hydroksyzyna Częstość występowania (% działań niepożądanych) placebo Zaburzenia układu nerwowego Senność Bardzo często (13,74) Często (2,70) Ból głowy Często (1,63) Często (1,90) Zaburzenia żołądka i jelit Suchość w jamie ustnej Często (1,22) Niezbyt często (0,63) Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Zmęczenie Często (1,36) Niezbyt często (0,63) Opis wybranych działań niepożądanych Zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym metabolitem hydroksyzyny, i mogą one potencjalnie wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: trombocytopenia, agresja, depresja, tiki, dystonia, parestezja, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie moczu, astenia, obrzęk.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Działania niepożądane
Szczególne grupy pacjentów Brak danych. Dane z okresu po wprowadzeniu do obrotu: Poniższa lista zawiera działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu wymienione zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA i częstością występowania. Częstość występowania została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu immunologicznego: Rzadko: reakcje nadwrażliwości Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny Zaburzenia psychiczne: Niezbyt często: pobudzenie, splątanie Rzadko: dezorientacja, omamy Zaburzenia układu nerwowego: Często: sedacja Niezbyt często: zawroty głowy, bezsenność, drżenie Rzadko: drgawki, dyskineza Częstość nieznana: utrata przytomności (omdlenie) Zaburzenia oka: Rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie Zaburzenia serca: Rzadko: tachykardia Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Działania niepożądane
torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT (patrz punkt 4.4). Zaburzenia naczyń: Rzadko: niedociśnienie tętnicze Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: Bardzo rzadko: skurcz oskrzeli Zaburzenia żołądka i jelit: Niezbyt często: nudności Rzadko: zaparcia, wymioty Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Rzadko: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby Częstość nieznana: zapalenie wątroby Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Rzadko: świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona Częstość nieznana: zmiany pęcherzowe (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid) Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Rzadko: zatrzymanie moczu Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: Często: zmęczenie Niezbyt często: złe samopoczucie, gorączka Badania diagnostyczne: Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Działania niepożądane
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Przedawkowanie
4.9 Przedawkowanie Objawy Objawy obserwowane po znacznym przedawkowaniu wiążą się głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym, depresją lub paradoksalnym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Objawy obejmują nudności, wymioty, tachykardię, gorączkę, senność, zaburzenia odruchu źrenicznego, drżenie, splątanie oraz omamy, następnie może wystąpić obniżony poziom świadomości, depresja oddechowa, drgawki lub niedociśnienie tętnicze lub zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia) oraz pogłębiająca się śpiączka i zapaść krążeniowo-oddechowa. Postępowanie W razie znacznego przedawkowania konieczne jest ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia poprzez ciągły zapis EKG oraz zapewnienie odpowiedniej podaży tlenu. Monitorowanie akcji serca i ciśnienia tętniczego należy kontynuować przez 24 godziny, do ustąpienia objawów przedawkowania.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Przedawkowanie
U pacjentów z zaburzeniami świadomości należy ustalić, czy nie przyjmowali jednocześnie innych leków lub alkoholu oraz podać im tlen, nalokson, glukozę i tiaminę, jeśli zaistnieje taka konieczność. Jeśli konieczne jest podanie środka obkurczającego naczynia, należy zastosować noradrenalinę (norepinefrynę) lub metaraminol. Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny). U osób z objawami przedawkowania oraz u których mogą wystąpić objawy zaburzeń świadomości, śpiączka lub drgawki, nie należy stosować syropu z wymiotnicy ze względu na niebezpieczeństwo rozwoju zachłystowego zapalenia płuc. Jeżeli nastąpiło klinicznie znaczące spożycie leku można wykonać płukanie żołądka, z uprzednią intubacją dotchawiczą. Istnieje niewiele danych potwierdzających działanie zastosowanego węgla aktywnego. Wątpliwe jest, by hemodializa lub hemoperfuzja miały jakiekolwiek istotne znaczenie. Nie istnieje swoista odtrutka.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Przedawkowanie
Dane literaturowe wskazują, że w przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego, opornego na stosowanie innych środków, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Nie należy stosować fizostygminy wyłącznie w celu niedopuszczenia do zapadnięcia pacjenta w sen. Jeśli doszło do jednoczesnego spożycia trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, stosowanie fizostygminy może wywołać drgawki i oporne na leczenie zatrzymanie akcji serca. Należy również unikać fizostygminy u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia sercowego.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakodynamiczne
5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki psycholeptyczne, anksjolityki, kod ATC: N05BB01 Substancja czynna, hydroksyzyny chlorowodorek, jest pochodną difenylometanu, chemicznie nie związaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Mechanizm działania Hydroksyzyny chlorowodorek nie hamuje czynności kory mózgu, ale jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych ośrodkowego układu nerwowego. Działanie farmakodynamiczne Działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela zostało udowodnione doświadczalnie i potwierdzone klinicznie. Działanie przeciwwymiotne wykazano w próbie apomorfinowej i w próbie veriloidowej. Badania farmakologiczne i kliniczne wskazują, że hydroksyzyna w dawkach terapeutycznych nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakodynamiczne
Wykazano zmniejszenie odczynu bąbel-rumień u zdrowych, dorosłych ochotników oraz u dzieci, po śródskórnym podaniu histaminy lub antygenów. Wykazano również skuteczność hydroksyzyny w zmniejszaniu świądu w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. W zaburzeniach czynności wątroby, działanie przeciwhistaminowe po zastosowaniu pojedynczej dawki może ulec wydłużeniu do 96 godzin. Zapisy EEG u zdrowych ochotników wykazują działanie anksjolityczno-sedacyjne. Działanie anksjolityczne zostało potwierdzone u pacjentów w różnych klasycznych testach psychometrycznych. Polisomnograficzny zapis snu u pacjentów z zaburzeniami lękowymi i bezsennością wykazał wydłużenie całkowitego czasu snu, skrócenie całkowitego czasu przebudzenia w nocy oraz skrócenie czasu zasypiania po podaniu 50 mg w jednej lub kilku dawkach na dobę. U pacjentów z zaburzeniami lękowymi odnotowano zmniejszenie napięcia mięśniowego po zastosowaniu dawki dobowej 3 x 50 mg. Nie zaobserwowano zaburzeń pamięci.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakodynamiczne
Po 4 tygodniach leczenia pacjentów z zaburzeniami lękowymi nie wystąpiły objawy odstawienia. Początek działania Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się mniej więcej po 1 godzinie od podania produktu w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 minutach od doustnego podania syropu i po 30-45 minutach od podania tabletek. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Hydroksyzyna ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Hydroksyzyna wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakokinetyczne
5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Hydroksyzyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne w osoczu (Cmax) jest osiągane w ciągu około dwóch godzin po podaniu doustnym. Po doustnym podaniu pojedynczych dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, stężenie maksymalne Cmax wynosi zwykle odpowiednio 30 i 70 ng/ml. Szybkość i zakres ekspozycji na hydroksyzynę są bardzo podobne przy podawaniu leku w postaci tabletek i syropu. Po kolejnej dawce podawanej raz na dobę stężenie wzrasta o 30%. Biodostępność hydroksyzyny po podaniu doustnym w stosunku do podania domięśniowego wynosi około 80%. Po domięśniowym podaniu pojedynczej dawki 50 mg, stężenie maksymalne Cmax wynosi zazwyczaj 65 ng/ml. Dystrybucja Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji u dorosłych wynosi od 7 do 16 l/kg mc. Hydroksyzyna przenika do skóry po podaniu doustnym.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakokinetyczne
Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Hydroksyzyna przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Metabolizm Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu cetyryzyny (około 45% dawki doustnej), bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H1. Zidentyfikowano kilka innych metabolitów, w tym N-dealkilowany metabolit oraz O-dealkilowany metabolit o 59-godzinnym okresie półtrwania w osoczu. Ich metabolizm zachodzi głównie przy udziale CYP3A4/5. Eliminacja Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi około 14 godzin (zakres: 7-20 godzin). Pozorny całkowity klirens określony w badaniach po podaniu doustnym wynosi 13 ml/min/kg mc. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakokinetyczne
Główny metabolit, cetyryzyna, jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej i 16% dawki domięśniowej hydroksyzyny). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 9 zdrowych osób w podeszłym wieku (69,5 ± 3,7 lat) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Okres półtrwania w fazie eliminacji hydroksyzyny był wydłużony do 29 godzin, a pozorna objętość dystrybucji była zwiększona do 22,5 l/kg mc. Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.2). Dzieci i młodzież Farmakokinetykę hydroksyzyny oceniano u 12 dzieci (6,1 ± 4,6 lat; 22,0 ± 12,0 kg mc.) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 0,7 mg/kg mc. Pozorny klirens osoczowy był około 2,5 razy większy niż u dorosłych. Okres półtrwania był krótszy niż u dorosłych. Wynosił on około 4 godziny u rocznych pacjentów oraz 11 godzin u pacjentów czternastoletnich. U dzieci konieczne jest dostosowanie dawki (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Właściwości farmakokinetyczne
Zaburzenia czynności wątroby U pacjentów z wtórnymi zaburzeniami czynności wątroby spowodowanymi pierwotną żółciową marskością wątroby, całkowity klirens leku wynosił 66% klirensu osób zdrowych. Okres półtrwania był wydłużony do 37 godzin, a stężenie metabolitu cetyryzyny w surowicy było większe niż u młodych osób z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, należy zmniejszyć dawkę dobową lub częstość dawkowania (patrz punkt 4.2). Zaburzenia czynności nerek Farmakokinetykę hydroksyzyny badano u 8 pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny: 24 ± 7 ml/min). Zakres ekspozycji (AUC) na hydroksyzynę nie uległ istotnej zmianie, natomiast na metabolit, cetyryzynę, zwiększył się. Metabolit ten nie jest skutecznie usuwany za pomocą dializy. Aby uniknąć znacznego gromadzenia się cetyryzyny po wielokrotnych dawkach hydroksyzyny, należy zmniejszyć dawkę dobową produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania farmakologiczne ukierunkowane na ocenę bezpieczeństwa oraz badania toksykologiczne nie ujawniły istotnego zagrożenia związanego ze stosowaniem hydroksyzyny. Brak danych o istotnym znaczeniu klinicznym, nieopisanym we wcześniejszych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Dane farmaceutyczne
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń: Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Otoczka: Hypromeloza (E 464) Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 6000 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Hydroxyzinum PPH jest pakowany w pojemniki z HDPE z wieczkiem z HDPE/LDPE oraz blistry PVDC/PVC/Aluminium. 10 mg: Blistry: 25, 30, 100 tabletek Pojemniki HDPE: 25, 100, 250 tabletek 25 mg: Blistry: 10, 20, 25, 30, 60, 100 tabletek Pojemniki HDPE: 25, 100, 250 tabletek Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
CHPL leku o rpl_id: 100351452
Dane farmaceutyczne
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.