Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneMechanizm działania substancji czynnej – co to oznacza?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć swoje działanie lecznicze. W przypadku burosumabu kluczowe jest zrozumienie, jak wpływa on na poziom fosforanów we krwi, a tym samym na zdrowie kości1. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga lepiej pojąć, dlaczego substancja ta jest skuteczna w leczeniu określonych chorób kości.
Warto tu wspomnieć o dwóch pojęciach:
- Farmakodynamika – wyjaśnia, jak lek działa na organizm, czyli co się dzieje w ciele po podaniu leku.
- Farmakokinetyka – opisuje, jak organizm wchłania, rozprowadza, przetwarza i wydala lek.
Jak działa burosumab w organizmie?
Burosumab to specjalne przeciwciało monoklonalne, które powstało dzięki inżynierii genetycznej. Jest ono skierowane przeciwko czynnikowi wzrostu fibroblastów 23 (FGF23). FGF23 to białko naturalnie występujące w organizmie, które reguluje poziom fosforanów. U niektórych osób FGF23 działa zbyt intensywnie, przez co nerki wydalają zbyt dużo fosforanów, a to prowadzi do problemów z kośćmi123.
Burosumab wiąże się z FGF23 i hamuje jego działanie. Dzięki temu:
- zwiększa się ilość fosforanów zatrzymywanych przez nerki, co oznacza, że mniej fosforanów jest wydalanych z moczem123
- wzrasta poziom aktywnej witaminy D w organizmie, co pomaga lepiej wchłaniać fosforany i wapń z jedzenia123
Takie działanie prowadzi do poprawy mineralizacji kości i łagodzi objawy związane z niedoborem fosforanów, jak np. krzywica u dzieci czy osteomalacja (rozmiękanie kości) u dorosłych123.
- Burosumab jest podawany w formie zastrzyków podskórnych, co zapewnia niemal całkowite wchłanianie do krwiobiegu456
- Mechanizm działania polega na blokowaniu nadmiaru FGF23, dzięki czemu organizm zatrzymuje więcej fosforanów
- Poprawa poziomu fosforanów i aktywnej witaminy D prowadzi do lepszej mineralizacji kości
- Efekty działania burosumabu są potwierdzone w badaniach zarówno u dzieci, jak i dorosłych z określonymi schorzeniami kości123
Co dzieje się z burosumabem po podaniu? (losy leku w organizmie)
Po podaniu zastrzyku burosumab jest bardzo dobrze wchłaniany do krwi. Maksymalne stężenie we krwi osiąga zwykle po około 7–13 dniach456.
W organizmie burosumab rozprowadza się głównie w osoczu, czyli w płynnej części krwi, co oznacza, że nie rozchodzi się szeroko do innych tkanek456.
Lek jest rozkładany przez organizm podobnie jak naturalne przeciwciała – rozkłada się do aminokwasów i niewielkich fragmentów białek, a nie jest wydalany w niezmienionej postaci789.
Średni czas, po którym połowa leku zostaje usunięta z organizmu, to około 16–19 dni. Po kilku tygodniach regularnego stosowania osiąga się stabilny poziom burosumabu we krwi789.
Warto dodać, że losy burosumabu w organizmie są podobne u dzieci i dorosłych, a na szybkość usuwania leku największy wpływ ma masa ciała pacjenta101112.
Nie wykazano, by wiek, płeć, rasa czy łagodne zaburzenia pracy nerek miały istotny wpływ na działanie burosumabu131415.
Podanie burosumabu nie powoduje przekroczenia prawidłowych wartości fosforanów i wapnia po posiłku – lek działa stabilnie i nie wywołuje nagłych wzrostów tych wartości we krwi161718.
Wyniki badań przedklinicznych
Przedkliniczne badania na zwierzętach wykazały, że burosumab działa zgodnie ze swoim przeznaczeniem, czyli powoduje wzrost poziomu fosforanów i aktywnej witaminy D we krwi192021.
Przy bardzo wysokich dawkach, przekraczających wartości stosowane u ludzi, u zwierząt dochodziło do zbyt dużego wzrostu poziomu fosforanów i odkładania się minerałów w różnych narządach, jak nerki czy serce192021. Jednak przy stosowaniu dawek odpowiadających leczeniu ludzi nie obserwowano takich niekorzystnych efektów.
W badaniach na ciężarnych małpach nie stwierdzono działania szkodliwego na rozwijające się płody, choć lek przenikał przez łożysko222324.
| Parametr | Opis działania burosumabu |
|---|---|
| Mechanizm działania | Hamuje działanie FGF23, zwiększając poziom fosforanów i aktywnej witaminy D we krwi |
| Wchłanianie | Bardzo dobre po podaniu podskórnym, maksymalne stężenie po 7–13 dniach |
| Rozkład w organizmie | Rozprowadza się głównie w osoczu, metabolizowany jak naturalne przeciwciała |
| Wydalanie | Rozkładany do aminokwasów, nie wydalany w niezmienionej formie |
| Okres półtrwania | Około 16–19 dni |
- Podanie leku w zastrzyku zapewnia jego skuteczne i powolne działanie w organizmie
- Lek jest usuwany głównie przez rozkład na małe cząsteczki, nie przez nerki czy wątrobę
- Stężenie leku utrzymuje się na stałym poziomie przy regularnym stosowaniu
- Brak istotnych różnic w działaniu leku w różnych grupach wiekowych i przy łagodnych zaburzeniach pracy nerek
Burosumab – nowoczesne podejście do leczenia zaburzeń gospodarki fosforanowej
Burosumab jest przykładem nowoczesnego leku biologicznego, który działa w sposób bardzo precyzyjny, blokując nadmierne działanie FGF23 i pomagając przywrócić równowagę fosforanową w organizmie. Jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały potwierdzone zarówno w badaniach klinicznych, jak i przedklinicznych. Dzięki temu burosumab może być stosowany u dzieci, młodzieży oraz dorosłych z określonymi schorzeniami kości, przynosząc realną poprawę jakości życia123.