Bisoprolol – porównanie substancji czynnych

Bisoprolol, acebutolol i atenolol to beta-adrenolityki stosowane w leczeniu nadciśnienia i chorób serca. Różnią się selektywnością, wskazaniami i bezpieczeństwem u różnych pacjentów.

Bisoprolol, acebutolol i atenolol – podobieństwa i ogólna charakterystyka

Bisoprolol, acebutolol oraz atenolol to leki należące do grupy beta-adrenolityków, czyli substancji blokujących działanie adrenaliny na określone receptory w sercu i naczyniach krwionośnych¹²³. Wszystkie te leki wykazują selektywność wobec receptorów beta1, co oznacza, że głównie działają na serce, a w mniejszym stopniu na inne narządy. Dzięki temu ich stosowanie wiąże się z mniejszym ryzykiem niepożądanych działań na układ oddechowy w porównaniu do starszych, niewybiórczych beta-blokerów.

• Bisoprolol – bardzo selektywny beta1-adrenolityk, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia, dławicy piersiowej i przewlekłej niewydolności serca⁴.
• Acebutolol – także beta1-selektywny, ale wykazuje umiarkowaną aktywność sympatykomimetyczną, co może mieć znaczenie dla niektórych pacjentów².
• Atenolol – selektywny beta1-bloker, szeroko stosowany w nadciśnieniu, dławicy i zaburzeniach rytmu serca⁵.

Każdy z tych leków dostępny jest w postaci tabletek doustnych i działa przez blokowanie pobudzającego wpływu układu współczulnego na serce. Dzięki temu obniżają ciśnienie tętnicze, zwalniają czynność serca i zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybrać dany lek?

Wszystkie trzy leki są stosowane w leczeniu:

• nadciśnienia tętniczego⁴⁶⁵
• dławicy piersiowej (choroby niedokrwiennej serca)⁴⁶⁵

Istnieją jednak różnice:

• Bisoprolol jako jedyny z tej trójki ma udowodnione wskazanie do leczenia przewlekłej, stabilnej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. W tym celu stosuje się go łącznie z innymi lekami, takimi jak inhibitory ACE i leki moczopędne⁴.
• Acebutolol ma dodatkowe zastosowanie w leczeniu zaburzeń rytmu serca, zarówno nadkomorowych (np. migotanie przedsionków), jak i komorowych⁶.
• Atenolol również jest używany w zaburzeniach rytmu serca, a także w ostrym zawale mięśnia sercowego⁵.

W praktyce wybór leku zależy od ogólnego stanu zdrowia pacjenta, obecności innych chorób oraz wskazań klinicznych.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak te leki wpływają na organizm?

Wszystkie trzy substancje blokują receptory beta1-adrenergiczne, dzięki czemu zwalniają czynność serca, zmniejszają jego kurczliwość i obniżają ciśnienie tętnicze. Jednak istnieją różnice:

• Bisoprolol – bardzo silnie selektywny wobec receptorów beta1, nie ma własnej aktywności sympatykomimetycznej, a jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 godziny, co pozwala na stosowanie go raz na dobę. Jest w równym stopniu wydalany przez nerki i wątrobę⁷.
• Acebutolol – także selektywny, ale wykazuje tzw. wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, co oznacza, że w pewnych sytuacjach może nieco pobudzać serce. Działa przeciwarytmicznie i jest metabolizowany do czynnego metabolitu diacetololu². Jego eliminacja zachodzi zarówno przez nerki, jak i wątrobę⁸.
• Atenolol – silnie selektywny wobec beta1, nie wykazuje aktywności sympatykomimetycznej. W odróżnieniu od pozostałych, jest wydalany niemal wyłącznie przez nerki i tylko w niewielkim stopniu jest metabolizowany w wątrobie⁹.

W praktyce oznacza to, że u osób z niewydolnością nerek konieczne może być dostosowanie dawki atenololu, podczas gdy bisoprolol i acebutolol są w tym względzie bezpieczniejsze, choć w ciężkich przypadkach także mogą wymagać korekty dawkowania¹⁰¹¹¹².

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co zwrócić uwagę?

Wszystkie trzy leki mają zbliżone przeciwwskazania:

• ostra niewydolność serca lub okresy jej zaostrzenia¹³¹⁴¹⁵
• wstrząs kardiogenny¹³¹⁴¹⁵
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez rozrusznika serca)¹³¹⁴¹⁵
• zespół chorego węzła zatokowego¹³¹⁴¹⁵
• ciężka bradykardia¹³¹⁴¹⁵
• ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc¹³¹⁴¹⁵
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego lub zespół Raynauda¹³¹⁴¹⁵
• nieleczony guz chromochłonny¹³¹⁴¹⁵
• kwasica metaboliczna¹³¹⁴¹⁵

Warto podkreślić, że acebutolol oraz atenolol nie są zalecane do stosowania u dzieci, a w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek czy wątroby wymagają ostrożności i dostosowania dawki¹¹¹². Bisoprolol również nie jest zalecany u dzieci, a w przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg na dobę¹⁰.

Istnieją także pewne różnice w ryzyku wystąpienia niektórych działań niepożądanych – acebutolol, ze względu na swoją aktywność sympatykomimetyczną, może być lepiej tolerowany przez niektórych pacjentów z bradykardią, ale mniej skuteczny w innych sytuacjach klinicznych².

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Beta-adrenolityki wymagają szczególnej ostrożności u niektórych pacjentów:

• Dzieci i młodzież – żaden z leków nie jest zalecany w tej grupie ze względu na brak wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności¹⁰¹⁶¹².
• Kobiety w ciąży – wszystkie leki tej grupy mogą wpływać niekorzystnie na przebieg ciąży i rozwój płodu, powodując m.in. opóźnienie wzrostu płodu, bradykardię czy hipoglikemię u noworodka. Ich stosowanie w ciąży jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne¹⁷¹⁸¹⁹.
• Karmienie piersią – acebutolol i atenolol przenikają do mleka matki i mogą powodować działania niepożądane u dziecka, dlatego nie powinny być stosowane podczas laktacji¹⁸¹⁹. W przypadku bisoprololu brak jest danych, ale również nie zaleca się karmienia piersią podczas jego stosowania²⁰.
• Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby – konieczne może być zmniejszenie dawki, szczególnie w przypadku atenololu i acebutololu¹⁰¹¹¹².
• Kierowcy i osoby obsługujące maszyny – u wszystkich trzech leków mogą wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia, szczególnie na początku leczenia, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów²¹²²²³.

W przypadku każdej z tych grup należy indywidualnie rozważyć stosowanie leku i ściśle monitorować stan pacjenta.

Podsumowanie – Bisoprolol, acebutolol i atenolol w codziennej praktyce

Bisoprolol, acebutolol i atenolol to leki, które mają wspólne cechy, ale także ważne różnice. Bisoprolol wyróżnia się skutecznością i bezpieczeństwem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca, podczas gdy acebutolol i atenolol są szeroko stosowane w zaburzeniach rytmu serca i po zawale. Wszystkie wymagają ostrożności u pacjentów z chorobami nerek, wątroby, u kobiet w ciąży i karmiących oraz podczas prowadzenia pojazdów. Wybór odpowiedniego leku zawsze powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta i prowadzony pod kontrolą lekarza.