Biperyden to substancja czynna stosowana głównie w leczeniu objawów choroby Parkinsona oraz zaburzeń ruchowych wywołanych przez inne leki. Jego działanie polega na wpływaniu na układ nerwowy i zmniejszaniu sztywności mięśni, drżenia oraz innych trudności w poruszaniu się. Występuje w różnych postaciach, co umożliwia dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Jak działa biperyden?

Biperyden należy do leków przeciwcholinergicznych, które oddziałują na układ nerwowy. Jego głównym zadaniem jest łagodzenie sztywności mięśni, drżenia i spowolnienia ruchowego, szczególnie u osób z chorobą Parkinsona lub zaburzeniami ruchowymi wywołanymi innymi lekami12.

Dostępne postacie biperydenu

  • Tabletki: 2 mg biperydenu chlorowodorku (odpowiada 1,8 mg biperydenu)3
  • Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: 4 mg biperydenu chlorowodorku (odpowiada 3,6 mg biperydenu)4
  • Roztwór do wstrzykiwań (dożylnie lub domięśniowo): 5 mg biperydenu mleczanu w 1 ml (odpowiada 3,9 mg biperydenu)5

Biperyden dostępny jest zarówno jako pojedyncza substancja czynna, jak i w postaci różnych soli (chlorowodorek, mleczan). Niektóre postacie są przeznaczone do stosowania doustnego, a inne do wstrzykiwań, co pozwala na szybkie działanie w sytuacjach nagłych5.

Wskazania do stosowania biperydenu

  • Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona12
  • Leczenie zaburzeń ruchowych (parkinsonowskich i dystonicznych) wywołanych przez neuroleptyki i inne leki1
  • Leczenie innych zaburzeń ruchowych, takich jak dystonia, kurcz powiek, spastyczny kręcz karku2
  • W niektórych postaciach – leczenie zatruć nikotyną i organicznymi związkami fosforu6

Najważniejsze informacje o dawkowaniu

Dawkowanie biperydenu ustala się indywidualnie, zaczynając od najmniejszej skutecznej dawki i stopniowo ją zwiększając. Najczęściej stosowane dawki w tabletkach dla dorosłych to od 3 do 16 mg na dobę, podzielone na kilka dawek7. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 16 mg biperydenu chlorowodorku8.

Kiedy nie stosować biperydenu?

  • Nadwrażliwość na biperyden lub składniki pomocnicze9
  • Jaskra z wąskim kątem przesączania10
  • Mechaniczne zwężenie przewodu pokarmowego10
  • Przerost okrężnicy (megacolon), niedrożność jelit9
  • W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu – stosowanie u dzieci10

Profil bezpieczeństwa biperydenu

Biperyden powinien być stosowany ostrożnie u osób starszych oraz u pacjentów z chorobami nerek, wątroby lub zaburzeniami układu nerwowego11. Nie zaleca się stosowania go w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne12. Biperyden może zwiększać ryzyko napadów drgawkowych oraz wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn11. Alkohol może nasilać jego działanie, dlatego należy unikać jego spożywania podczas terapii13.

Przedawkowanie biperydenu

Objawy przedawkowania to m.in. rozszerzone źrenice, suchość błon śluzowych, przyspieszone tętno, zaburzenia świadomości, a w ciężkich przypadkach – ryzyko zatrzymania oddychania i zapaści krążeniowej1415. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest jak najszybsze zgłoszenie się po pomoc medyczną.

Najważniejsze interakcje biperydenu

  • Wzrost działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwcholinergicznymi16
  • Nasilenie działania alkoholu13
  • Osłabienie działania niektórych leków na przewód pokarmowy (np. metoklopramid)17
  • Nasilenie działań niepożądanych niektórych leków stosowanych w chorobie Parkinsona i neuroleptyków18

Najczęstsze działania niepożądane

Mechanizm działania biperydenu

Biperyden działa jako lek przeciwcholinergiczny, blokując działanie acetylocholiny w mózgu. Dzięki temu łagodzi objawy parkinsonizmu, takie jak drżenie i sztywność mięśni2122.

Biperyden a ciąża

Stosowanie biperydenu w ciąży jest niewskazane, chyba że lekarz uzna to za konieczne i korzyści przeważają nad ryzykiem12.

Stosowanie biperydenu u dzieci

Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są ograniczone. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przeciwwskazane u dzieci, natomiast inne postacie można stosować tylko w wyjątkowych sytuacjach i na krótki czas1023.

Biperyden a prowadzenie pojazdów

Biperyden może wpływać na koncentrację i zdolność reakcji, dlatego podczas jego stosowania należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn11.

Biperyden – porównanie substancji czynnych

Biperyden, amantadyna i triheksyfenidyl to leki stosowane w chorobie Parkinsona, różniące się wskazaniami, mechanizmem działania oraz bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży. Podobieństwa i różnice...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKINETON, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 ampułka 1 ml zawiera 5 mg biperydenu mleczanu (Biperideni lactas), co odpowiada 3,9 mg biperydenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: 1 ampułka 1 ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (w postaci sodu mleczanu). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań dożylnych lub domięśniowych
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus). Zatrucie nikotyną. Zatrucie organicznymi związkami fosforu. Uwaga: Akineton, roztwór do wstrzykiwań, jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy wymagane jest szybkie działanie produktu leczniczego albo w terapii wstępnej w ciężkich przypadkach parkinsonizmu.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie: Dawkowanie ustala się indywidualnie. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek, w leczeniu początkowym można podać w dawkach podzielonych, domięśniowo lub powoli dożylnie nawet 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu na dobę. Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze, oraz inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe Dorośli: W celu osiągnięcia szybkiego efektu terapeutycznego podaje się jednorazowo 2,5 do 5 mg (0,5 do 1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, domięśniowo lub powoli dożylnie. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Maksymalna dawka dobowa mleczanu biperydenu wynosi 10 do 20 mg (2 do 4 ml roztworu do wstrzykiwań). Dzieci i młodzież: do 1 roku życia: 1 mg mleczanu biperydenu (0,2 ml roztworu do wstrzykiwań) do 6 lat: 2 mg mleczanu biperydenu (0,4 ml roztworu do wstrzykiwań) do 10 lat: 3 mg mleczanu biperydenu (0,6 ml roztworu do wstrzykiwań) Produkt leczniczy podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Jeśli w trakcie wstrzykiwania produktu objawy ustępują, podawanie należy przerwać. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 minutach. Zatrucie nikotyn? Podaje się domięśniowo 5 do 10 mg (1 do 2 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu. W ciężkich stanach, oprócz standardowego postępowania podaje się dożylnie 5 mg (1 ml roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu. Do długotrwałego leczenia zaleca się Akineton w postaci tabletek. Zatrucie wywołane organicznymi związkami fosforu Dawkę biperydenu należy ustalać indywidualnie.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    W zależności od stopnia zatrucia podaje się powoli dożylnie 1 ampułkę (5 mg roztworu do wstrzykiwań) mleczanu biperydenu, powtarzając tę dawkę kilka razy, aż do ustąpienia objawów zatrucia. Sposób podawania: Akineton, roztwór do wstrzykiwań, podaje się domięśniowo, powoli dożylnie lub w infuzji dożylnej. Po otwarciu opakowania resztę niezużytego leku należy usunąć. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały (szczególnie u dzieci) lub długotrwały, do momentu, gdy możliwe będzie kontynuowanie leczenia przy użyciu doustnych postaci produktu albo do czasu, gdy leczenie będzie można zakończyć.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru. Dzieci i młodzież: Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi np.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ampułkę o pojemności 1 ml, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie, jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Środki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych, które mogłyby sugerować, że stosowanie biperidenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych, dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie, jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nie znane (nie można ocenić częstości na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nie znane: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i(lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach - fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona Kod ATC: N 04 AA 02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Brak jest danych dotyczących wchłaniania i stężenia w osoczu po podaniu domięśniowym biperydenu. Po podaniu dożylnym stężenia w osoczu są wyższe niż po podaniu doustnym i maleją dwufazowo po okresie półtrwania w osoczu, wynoszącym około 1,5 godziny dla pierwszej fazy i około 24 godzin dla fazy końcowej. Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24  4,1 l/kg. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza po podaniu jednorazowej dawki 4 mg biperydenu mleczanu dożylnie ustalono na 24,3 godziny (średnia wartość, uzyskana w badaniu u 6 osób w wieku 23-27 lat). Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%).
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 Toksyczny wpływ na rozród).
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 Przedawkowanie Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu mleczan Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki z bezbarwnego szkła, w tekturowym pudełku. 5 ampułek po 1 ml 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Akineton, 2 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, np. zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona Zalecana dawka początkowa w leczeniu choroby Parkinsona wynosi 2 razy pół tabletki na dobę (2 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Dawka może być zwiększana o 2 mg na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi pół do 2 tabletek, stosowana 3 lub 4 razy na dobę (co odpowiada 3 do 16 mg biperydenu chlorowodorku na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg chlorowodorku biperydenu (co odpowiada 8 tabletkom na dobę). Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne produkty lecznicze W leczeniu objawów pozapiramidowych spowodowanych innymi produktami leczniczymi, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, stosuje się pół do 2 tabletek, od 1 do 4 razy na dobę (co odpowiada 1 do 16 mg chlorowodorku biperydenu na dobę) w zależności od nasilenia objawów.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Dawkowanie
    Inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe Dostosowanie dawki należy wykonywać powoli, poprzez stopniowe, w odstępach tygodniowych, zwiększanie dawki początkowej 2 mg, aż do osiągnięcia maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może być wielokrotnie większa od maksymalnych dawek dobowych stosowanych w innych wskazaniach. Dzieci i młodzież (w wieku od 3 do 15 lat) W leczeniu objawów pozapiramidowych wywołanych innymi lekami, w terapii skojarzonej z neuroleptykami, podaje się od 1 do 3 razy na dobę pół do 1 tabletki (co odpowiada 1 do 6 mg chlorowodorku biperydenu na dobę). Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji. Sposób podawania Tabletki Akineton można dzielić. Zażywać najlepiej w trakcie lub po posiłku, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest mniejsze, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Dawkowanie
    Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały np. w leczeniu objawów pozapiramidowych, wywołanych przez inne produkty lecznicze (szczególnie u dzieci) lub długotrwały (np. w leczeniu choroby Parkinsona). Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Dzieci i młodzież: Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami, np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Interakcje
    Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Akineton może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nieznana: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Działania niepożądane
    Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym 4 mg sześciu osobom uczestniczącym w badaniu (20-33 lata), chlorowodorek biperydenu wchłaniał się szybko, w czasie 27 min., osiągając maksymalne stężenie w osoczu, wynoszące 5,1 ng/ml po 1,5 godziny (wartości średnie). Według innych badań maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 1,01-6,53 i (lub) 3,2-5,0 ng/ml i było osiągane po 0,5-2 godzinach. W badaniu porównawczym, 10 młodym, zdrowym osobom (24 ± 4,7 lat) oraz 8 pacjentom w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona (77,4 ± 4,8 lat) podano jednorazowo doustnie 4 mg biperydenu, a następnie po 7 dniach, 2 mg biperydenu dwa razy na dobę przez 6 dni. Stężenie biperydenu w osoczu mierzono 1. i 15. dnia. Maksymalne stężenie w osoczu u młodych osób wynosiło 1. dnia 4,3 ± 2,6 ng/ml (po 0,9 godziny), a 15. dnia 2,5 +/-1,4 ng/ml (po 0,8 godziny). Należy przy tym uwzględnić, że 15. dnia, przed pobraniem krwi, podano badanym osobom 2 mg biperydenu.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 7,2 ± 4,4 i 4,2 ± 2,2 ng/ml u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono odpowiednio po 1,6 ± 0,7 i 1,6 ± 0,3 godziny. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu ustalono po jednorazowym podaniu doustnym 4 mg biperydenu chlorowodorku (2 x 2 mg biperydenu chlorowodorku) pomiędzy 12 i 21 godz. u młodych osób oraz 30,2 ± 6,4 godz. u pacjentów w podeszłym wieku. Przy wielokrotnym podaniu (2 x 2 mg chlorowodorku biperydenu przez 6 dni) stężenie w stanie stacjonarnym wynosiło 24,5 ± 8,8 godz. u młodszych osób oraz 38,5 ± 12,2 godz. u pacjentów w podeszłym wieku. Przeprowadzone w roku 1990 badanie biodostępności u 16 osób (płci męskiej, 20-34 lata) wykazało następujące wartości po jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 2 tabletek produktu leczniczego Akineton i dla porównania, w postaci doustnie podanego wodnego roztworu biperydenu: Akineton: Maksymalne stężenie w osoczu Cmax (ng/ml) 2,28 ± 2,01 Wodny roztwór biperydenu: Cmax (ng/ml) 2,29 ± 1,80 Akineton: Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu tmax (h) 1,88 ± 2,73 Wodny roztwór biperydenu: tmax (h) 1,14 ± 0,35 Akineton: Pole powierzchni pod krzywą czasu i stężenia AUC 0-24h (ng x h/ml) 6,64 ± 6,50 Wodny roztwór biperydenu: AUC 0-24h (ng x h/ml) 7,34 ± 6,92 Wartości średnie z przedziałem ufności.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję”).
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”. Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton, tabletki, 2 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skrobia kukurydziana Skrobia ziemniaczana Laktoza jednowodna Wapnia wodorofosforan dwuwodny Celuloza mikrokrystaliczna Kopowidon (K 28) Talk Magnezu stearynian Woda oczyszczona 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 50 tabletek (5 blistrów po 10 tabletek). 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AKINETON SR 4 mg, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 4 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 3,6 mg biperydenu. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i sód. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka o przedłużonym uwalnianiu
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające produkty lecznicze, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meige’a, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dawkowanie ustala się indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Leczenie produktem leczniczym Akineton SR 4 mg należy rozpoczynać od podawania tabletek 2 mg innej postaci farmaceutycznej produktu leczniczego (Akineton) i następnie stopniowo zwiększać dawkę, indywidualnie dla każdego pacjenta. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej biperydenu w tabletkach, można zmienić leczenie na podawanie biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Akineton SR 4 mg). Zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla dorosłych wynosi od 1 do 3 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 4-12 mg chlorowodorku biperydenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 tabletki o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 16 mg chlorowodorku biperydenu).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Dawkowanie
    Tabletki należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu dnia, przy czym pierwszą tabletkę produktu Akineton SR 4 mg należy przyjąć rano. Uwaga: W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować produkt leczniczy w postaci iniekcji. Sposób podawania Tabletek Akineton SR 4 mg nie należy dzielić. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia i rozgryzania, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest zmniejszone, jeżeli produkt leczniczy zażywa się bezpośrednio po posiłku. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótko- lub długotrwały. Należy unikać nagłego przerwania stosowania produktu leczniczego. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę produktu leczniczego należy zmniejszać stopniowo. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Akineton SR 4 mg jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit. Stosowanie u dzieci.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki produktu leczniczego w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia produktu leczniczego ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Leki przeciwcholinergiczne działające ośrodkowo, jak biperyden, mogą powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych. U pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie (patrz punkt 4.8).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem produktu leczniczego opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży (patrz punkt 4.6). Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe (patrz punkt 4.8). Obserwowano przypadki nadużywania produktu leczniczego Akineton SR 4 mg. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie, polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Stosowanie biperydenu z innymi produktami leczniczymi działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i produktów lewodopy lub karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Interakcje
    Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Leki przeciwcholinergiczne takie jak biperyden zmniejszają skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych wskazujących, że stosowanie biperydenu może wiązać się z działaniem teratogennym. Jednak wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Brak danych dotyczących przenikania przez łożysko. Produkt leczniczy może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Karmienie piersi? Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Produkt leczniczy może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy właściwym stosowaniu produktu leczniczego, działania niepożądane biperydenu, dotyczące ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego, np. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i bierność, niezależnie od ograniczeń spowodowanych podstawową chorobą wymagającą leczenia, mogą zmniejszać zdolność koncentracji i szybkość reakcji, co może stwarzać zagrożenie dla pacjentów prowadzących pojazdy i obsługujących maszyny. Objawy te są bardziej nasilone, jeżeli biperyden stosuje się jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy, środkami przeciwcholinergicznymi, a zwłaszcza z alkoholem.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: Bardzo często (≥1/10) Często (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) Bardzo rzadko (<1/10 000) Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt szybkiego zwiększania dawek. Ze względu na brak danych dotyczących liczby osób przyjmujących produkt leczniczy, nie można dokładnie określić procentowej liczby spontanicznie zgłaszanych działań niepożądanych. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze Nieznana: zapalenie przyusznic. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadko: nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne Rzadko: w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, zespoły deliryczne, omamy, bezsenność.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Działania niepożądane
    Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano przejściowe skrócenie snu REM (faza snu, w której występują szybkie ruchy gałek ocznych), polegające na wydłużeniu czasu do momentu osiągnięcia tej fazy i procentowym zmniejszeniu udziału tej fazy w całym śnie. Bardzo rzadko: nerwowość, euforia. Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, zaburzenia pamięci. Bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych. Zaburzenia oka Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic (mydriasis) ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może wystąpić jaskra z zamkniętym kątem przesączania (należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe). Zaburzenia serca Rzadko: tachykardia. Bardzo rzadko: bradykardia.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowe. Bardzo rzadko: zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Rzadko: drgania mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Bardzo rzadko: zaburzenia w oddawaniu moczu, szczególnie u pacjentów z gruczolakiem prostaty (zaleca się zmniejszenie dawki), rzadziej: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Rzadko: senność. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Działania niepożądane
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, ul. Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Obwodowe objawy antycholinergiczne (rozszerzone, „leniwe” źrenice; suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszona czynność serca, atonia jelitowo-pęcherzowa, zwiększenie temperatury ciała, szczególnie u dzieci), zaburzenia układu nerwowego (podniecenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i (lub) halucynacje). W przypadku ciężkiego zatrucia istnieje ryzyko zapaści krążeniowej i zatrzymania oddychania. Postępowanie w przypadku przedawkowania Jako antidotum zalecane są inhibitory acetylocholinoesterazy, w tym w wyjątkowych przypadkach fizostygmina, która zmniejsza objawy ośrodkowe (np. salicylan fizostygminy w przypadku dodatniego testu na fizostygminę). W zależności od ciężkości objawów może być konieczne wspomaganie krążenia i oddychania (tlenoterapia), obniżenie temperatury ciała w przypadku gorączki i cewnikowanie pęcherza moczowego.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w chorobie Parkinsona, kod ATC: N04AA02 Biperyden jest lekiem przeciwcholinergicznym o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M1). Badania na zwierzętach wykazały wpływ biperydenu na objawy parkinsonizmu wywołane przez ośrodkowo działające leki cholinergiczne (drżenie, sztywność mięśniową).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Całkowita biodostępność po podaniu jednakowych dawek dobowych biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu lub w tabletkach o uwalnianiu natychmiastowym jest prawie taka sama, przy czym, w przypadku produktu leczniczego o przedłużonym uwalnianiu, początek działania następuje później, w związku z farmakokinetycznie rozpoznawalnym, opóźnionym uwalnianiem substancji czynnej. Parametry farmakokinetyczne 4 mg biperydenu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu badano po podaniu jednorazowym (n=23), w stanie stacjonarnym (n=24) i po podaniu wielokrotnym na czczo lub po posiłku (n=24). Po podaniu jednorazowym maksymalne stężenie biperydenu w osoczu wynosiło Cmax= 1,49 ng/ml, w czasie do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu Tmax = 8,8 h. Obserwowane po 24 godzinach po podaniu, stężenie biperydenu w osoczu wynosiło 0,69 ng/ml.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Po podaniu wielokrotnym jednej tabletki o przedłużonym uwalnianiu (4 mg biperydenu), po 7 dniach podawania, w przerwie między dawkami, uzyskano przed podaniem kolejnej dawki stężenie 0,39 ng/ml. Stężenie Cmax w przerwie między dawkami, wynoszące 1,17 ng/ml, uzyskuje się po Tmax= 6,75 godzin po podaniu. W stanie stacjonarnym (1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu przez 6 dni), u 24 młodych osób poddanych badaniu okres półtrwania w osoczu wynosił pomiędzy 11,7 godziny (minimum) a 19,8 godziny (maksimum). Biodostępność biperydenu po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu po posiłku i po podaniu na czczo (pierwszy posiłek 5 godz. po podaniu) była podobna. Różnice stężenia maksymalnego w osoczu (Cmax), czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) i pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia do czasu AUCγ (AUC w przedziale 24-godzinnym) po podaniu tabletek o przedłużonym uwalnianiu w stanie stacjonarnym po posiłku, w porównaniu do podawania tabletek na czczo, wynosiły odpowiednio: Cmax: 3,2 ng/ml vs.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    2,6 ng/ml tmax: 6,2 h vs. 6,7 h AUCγ: 63,4 vs. 68,6 ng x h/ml Przeprowadzone w roku 1992 badanie biodostępności na 23 osobach płci męskiej (24-35 lat) wykazało następujące wartości przy jednorazowym podaniu 4 mg chlorowodorku biperydenu w postaci 1 tabletki (4 mg) produktu Akineton SR 4 mg o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z 2 tabletkami produktu Akineton (4 mg): Akineton SR 4 mg (wartość średnia z odchyleniem standardowym) Akineton (wartość średnia z odchyleniem standardowym) Maksymalne stężenie w osoczu Cmax (ng/ml) 1,49 ± 1,16 4,42 ± 2,92 Czas do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu tmax (h) 8,78 ± 4,21 1,57 ± 0,73 Pole powierzchni pod krzywą czasu i stężenia AUC 0-24h (ng x h/ml) 29,02 ± 31,460 28,44 ±32,46 Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 24 ± 4,1 l/kg. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. Klirens osoczowy wynosił 11,6 ± 0,8 ml/min/kg masy ciała. Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Brak jest danych dotyczących przenikania przez łożysko. Biperyden przenika do mleka kobiecego, przy czym w mleku może osiągnąć takie samo stężenie jak w osoczu. Ponieważ metabolizm u noworodków nie został zbadany i nie można wykluczyć działań farmakologicznych i toksycznych, podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią (patrz punkt 5.3 „Toksyczny wpływ na reprodukcję).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Toksyczność ostra Patrz punkt 4.9 „Przedawkowanie”. Toksyczność po podaniu wielokrotnym Badania dotyczące toksyczności przewlekłej przeprowadzone u szczurów i psów nie ujawniły żadnej toksyczności narządowej. Genotoksyczność i rakotwórczość Badania in vitro i in vivo nie ujawniły dotychczas wpływu biperydenu na powstawanie mutacji genowych i aberracji chromosomalnych. Długookresowe badania rakotwórczości u zwierząt nie są dostępne. Toksyczny wpływ na reprodukcję Dostępne badania na zwierzętach, dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia na płodność, rozwój płodowy lub rozwój pourodzeniowy. Badania dotyczące embriotoksyczności nie ujawniły ryzyka powstawania wad rozwojowych ani innej embriotoksyczności w zakresie dawek terapeutycznych. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego podczas ciąży i karmienia piersią.
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia kukurydziana Powidon Celuloza mikrokrystaliczna Hypromeloza Magnezu stearynian Woda oczyszczona Skład otoczki: Hypromeloza (typ 2910; 6 mPa x s) Hypromeloza (typ 2910; 15 mPa x s) Hydroksypropyloceluloza Makrogol 400 Makrogol 6000 Sodu dokuzynian Talk Krzemionka koloidalna bezwodna Tytanu dwutlenek (E 171) Żelaza tlenek żółty (E 172) Wosk Carnauba 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 30 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (3 blistry po 10 tabletek) 60 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (6 blistrów po 10 tabletek) 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu (10 blistrów po 10 tabletek).
  • CHPL leku Akineton SR 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg
    Dane farmaceutyczne
    Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Viregyt-K, 100 mg, kapsułki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda kapsułka produktu leczniczego Viregyt-K zawiera jako substancję czynną 100 mg chlorowodorku amantadyny (Amantadini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda kapsułka zawiera 98 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułka Opis produktu: białe lub żółtobiałe granulki znajdujące się w dwuczęściowej, zielonej kapsułce żelatynowej.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Choroba Parkinsona. Zakażenia wirusem grypy typu A.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Choroba Parkinsona Dorośli: Początkowo 100 mg na dobę przez pierwszy tydzień zwiększając dawkę do 100 mg dwa razy na dobę. Dawka może być dobierana na podstawie objawów podmiotowych i przedmiotowych. Dawki przekraczające 200 mg na dobę mogą powodować dodatkowe łagodzenie objawów, lecz mogą być także związane ze zwiększoną toksycznością. Nie należy przekraczać dawki 400 mg/dobę. Dawka powinna być zwiększana stopniowo, w odstępach co najmniej 1 tygodnia. Pacjenci w podeszłym wieku: Ponieważ pacjenci powyżej 65 lat wykazują tendencję do mniejszego klirensu nerkowego i w rezultacie większego stężenia leku w osoczu krwi, należy stosować u nich najmniejszą skuteczną dawkę leku. Amantadyna działa w ciągu kilku dni, jednak może dojść do utraty skuteczności działania w ciągu kilkumiesięcznego leczenia. Skuteczność może być przedłużona przez odstawienie leku na okres trzech do czterech tygodni, co wydaje się przywracać jego aktywność.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dawkowanie
    W tym czasie należy kontynuować istniejące leczenie przeciwparkinsonowskie lub w razie wskazań klinicznych rozpocząć leczenie małą dawką lewodopy. Odstawianie amantadyny powinno być stopniowe, np. połowa dawki w odstępach tygodniowych. Nagłe przerwanie leczenia może zaostrzyć objawy choroby Parkinsona niezależnie od odpowiedzi pacjenta na leczenie (patrz punkt 4.4). Leczenie skojarzone: w trakcie wstępnego leczenia amantadyną należy kontynuować leczenie każdym już stosowanym lekiem przeciwparkinsonowskim. Jest wówczas możliwe stopniowe zmniejszanie dawki tamtego leku. Dawkę należy zmniejszać szybciej w razie nasilonych działań niepożądanych. U pacjentów otrzymujących duże dawki leków cholinolitycznych lub lewodopy faza wstępna leczenia amantadyną powinna być przedłużona do 15 dni. Zakażenia wirusem grypy A Zalecane jest możliwie jak najwcześniejsze rozpoczynanie leczenia grypy i kontynuowanie go przez 4 do 5 dni.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dawkowanie
    Przy rozpoczynaniu leczenia amantadyną w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów, czas trwania gorączki i innych objawów jest krótszy o 1-2 dni, a zwykle towarzysząca grypie reakcja zapalna drzewa oskrzelowego ustępuje szybciej. Dorośli: 100 mg na dobę przez zalecany okres. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): Czynność nerek ma wpływ na stężenia amantadyny w osoczu krwi. U pacjentów w podeszłym wieku półokres eliminacji jest dłuższy, a klirens nerkowy związku zmniejszony w porównaniu z osobami młodymi. Odpowiednia może być dawka dobowa poniżej 100 mg (nie może być osiągnięta za pomocą tej postaci farmaceutycznej) lub 100 mg podawana w odstępach dłuższych niż jeden dzień. Dzieci i młodzież: W zakażeniach wirusem grypy A: Dzieci i młodzież w wieku 10-15 lat: 100 mg na dobę przez zalecany okres. Dzieci poniżej 10 lat: dawkowanie nie zostało ustalone. Zaburzenia czynności nerek: Dawka amantadyny powinna być zmniejszona.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dawkowanie
    Można to uzyskać przez zmniejszenie całkowitej dawki dobowej lub przez wydłużenie odstępu między dawkami według klirensu kreatyniny. Przykładowo: Klirens kreatyniny mL/(min) - Dawka < 15 - Lek przeciwwskazany. 15 – 35 - 100 mg co 2 do 3 dni. > 35 - 100 mg codziennie. Sposób podawania Podanie doustne.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Osoby, u których występują drgawki. Choroba wrzodowa żołądka w wywiadzie. Ciężka choroba nerek. Ciąża.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Viregyt-K powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stanami splątania i omamami oraz podstawowymi chorobami psychicznymi, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz z aktualnymi lub przebytymi chorobami sercowo-naczyniowymi. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu amantadyny z innymi lekami mającymi wpływ na OUN (patrz punkt 4.5). Zaburzenia kontroli impulsów: Należy regularnie sprawdzać, czy u pacjenta nie występują zaburzenia kontroli impulsów. Pacjentów leczonych produktami o działaniu dopaminergicznym, w tym produktem leczniczym Viregyt-K, oraz ich opiekunów należy ostrzec, że u pacjenta mogą wystąpić objawy behawioralne zaburzeń kontroli impulsów, w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, patologiczne przejadanie się i kompulsywne objadanie się.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku przez stopniowe zmniejszanie dawki. Nagłe przerwanie leczenia może zaostrzyć objawy choroby Parkinsona lub objawy naśladujące złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) jak również objawy związane z czynnościami poznawczymi (np. katatonia, splątanie, dezorientacja, pogorszenie czynności umysłowych, majaczenie). Nie należy nagle przerywać leczenia produktem leczniczym Viregyt-K u pacjentów leczonych jednocześnie neuroleptykami. Były pojedyncze zgłoszenia wywołania lub nasilenia złośliwego zespołu neuroleptycznego lub katatonii wywołanej neuroleptykami po odstawieniu amantadyny u pacjentów przyjmujących neuroleptyki. Rzadko zgłaszano występowanie podobnego zespołu po odstawieniu amantadyny i innych leków przeciwparkinsonowskich u pacjentów, którzy nie przyjmowali jednocześnie leków wpływających na psychikę.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Oporność na amantadynę występuje w trakcie seryjnego pasażowania szczepów wirusów grypy in vitro lub in vivo w obecności leku. Jawne przenoszenie wirusów opornych na lek mogło być przyczyną niepowodzenia profilaktyki i leczenia u osób mających kontakt w warunkach domowych i u pacjentów w domach opieki. Jednak do tej pory nie ma danych, że wirusy oporne wywołują chorobę, która w jakikolwiek sposób różni się od wywoływanej przez wirusy wrażliwe. Ponieważ istniały przypadki prób samobójczych przy użyciu amantadyny, należy wypisywać recepty z najmniejszą ilością leku odpowiadającą prawidłowemu leczeniu pacjenta. Obrzęki obwodowe (uważane za spowodowane zmianami reaktywności naczyń obwodowych) mogą występować u niektórych pacjentów w trakcie przewlekłego leczenia produktem leczniczym Viregyt-K (rzadko przed upływem czterech tygodni). Należy brać to pod uwagę u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W przypadku przedawkowania zgłaszano kardiotoksyczność (patrz punkt 4.9), dlatego należy zachować ostrożność w stanach predysponujących do wydłużenia odstępu QT. Jeśli wystąpi niewyraźne widzenie lub inne problemy ze wzrokiem, należy skontaktować się z okulistą w celu upewnienia się, że nie występuje obrzęk rogówki. Jeśli stwierdzono obrzęk rogówki, należy przerwać leczenie amantadyną. Amantadyna ma działanie cholinolityczne, nie powinna być stosowana u pacjentów z nieleczoną jaskrą z zamkniętym kątem przesączania. Obserwowano występowanie hipotermii u dzieci, zwłaszcza poniżej 5. roku życia. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu produktu leczniczego Viregyt-K dzieciom w leczeniu grypy wywołanej przez wirus A (patrz także punkt 4.2). Viregyt-K zawiera 98 mg laktozy jednowodnej. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Jednoczesne stosowanie amantadyny i leków cholinolitycznych lub lewodopy może nasilać splątanie, omamy, koszmary nocne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe lub inne atropinopodobne działania niepożądane (patrz punkt 4.9). Leki przeciwdepresyjne, leki przeciwdyskinetyczne, leki przeciwhistaminowe, pochodne fenotiazyny mogą nasilać rozwój działań niepożądanych typu cholinolitycznego. Po przedawkowaniu zyprazydonu i amantadyny zgłaszano wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes. Należy unikać jednoczesnego podawania amantadyny i leków, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT. Obserwowano reakcje psychotyczne u pacjentów otrzymujących amantadynę i lewodopę. W pojedynczych przypadkach zgłaszano nasilenie objawów psychotycznych u pacjentów otrzymujących amantadynę jednocześnie z lekiem neuroleptycznym. Jednoczesne podawanie amantadyny i leków lub substancji (np.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Interakcje
    alkoholu) działających na OUN może powodować addycyjne działanie toksyczne na OUN. Zalecana jest ścisła obserwacja (patrz punkt 4.9). Były pojedyncze zgłoszenia podejrzenia interakcji między amantadyną i złożonymi lekami moczopędnymi (hydrochlorotiazyd + leki moczopędne oszczędzające potas). Jeden lub oba składniki tych leków wyraźnie zmniejszają klirens amantadyny prowadząc do zwiększenia stężenia w osoczu krwi i działań toksycznych (splątanie, omamy, ataksja, drgawki kloniczne mięśni).
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Zgłaszano powikłania w czasie ciąży związane z amantadyną. Viregyt-K jest przeciwwskazany w czasie ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę (patrz punkt 4.3). Karmienie piersi? Amantadyna przenika do mleka ludzkiego. Zgłaszano występowanie działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Matki karmiące piersią nie powinny stosować produktu leczniczego Viregyt-K. Płodność Brak danych.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Pacjentów należy przestrzec o potencjalnych zagrożeniach w trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w razie wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane amantadyny są często łagodne i przemijające, zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 2-4 dni leczenia i szybko ustępują 24-48 godzin po przerwaniu leczenia. Nie wykazano bezpośredniego związku między dawką a częstością występowania działań niepożądanych, jednak wydaje się, że częstość ich występowania (zwłaszcza dotyczących OUN) wzrasta przy zwiększonych dawkach leku. Działania niepożądane, zgłaszane po zakończeniu głównych badań klinicznych dotyczących grypy u ponad 1200 pacjentów otrzymujących amantadynę w dawce 100 mg na dobę, były w większości łagodne, przemijające i porównywalne z placebo. Tylko 7% uczestników zgłaszało działania niepożądane, z których wiele było podobnych do skutków samej grypy. Najczęściej zgłaszanymi działaniami były zaburzenia żołądkowo-jelitowe (jadłowstręt, nudności), działania na OUN (utrata koncentracji, zawroty głowy, pobudzenie, nerwowość, depresja, bezsenność, zmęczenie, osłabienie) lub bóle mięśniowe.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Działania niepożądane
    Reakcje niepożądane (Tabela 1) zostały podzielone ze względu na częstość występowania zaczynając od najczęstszych według poniższej konwencji: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); niezbyt często (> 1/1 000 do < 1/100 ); rzadko (> 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). Uwaga: Częstość i nasilenie niektórych wymienionych poniżej działań niepożądanych różnią się w zależności od dawki leku i charakteru leczonej choroby. Tabela 1 Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Leukopenia Zaburzenia psychiczne Często: Lęk, poprawa nastroju, letarg, omamy, koszmary nocne, nerwowość, depresja, bezsenność. Rzadko: Splątanie, dezorientacja, psychoza. Nieznane: Majaczenie, stan hipomaniakalny i mania.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia kontroli impulsów U pacjentów leczonych produktami o działaniu dopaminergicznym, w tym produktem leczniczym Viregyt-K, może wystąpić patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, patologiczne przejadanie się i kompulsywne objadanie się (patrz punkt 4.4). Zaburzenia układu nerwowego Często: Uczucie pustki w głowie, ból głowy, ataksja, niewyraźna mowa, utrata koncentracji uwagi. Rzadko: Drżenie, dyskineza, drgawki, objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny. Zaburzenia oka Niezbyt często: Niewyraźne widzenie. Rzadko: Uszkodzenie rogówki np. punkcikowate podnabłonkowe zmętnienia rogówki mogące mieć związek z powierzchniowym punkcikowatym zapaleniem rogówki, obrzękiem nabłonka rogówki i znacznie zmniejszoną ostrością widzenia. Zaburzenia serca Bardzo często: Obrzęk kostek, sinica marmurkowata. Często: Kołatanie serca. Bardzo rzadko: Niewydolność serca.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia naczyniowe Często: Niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Suchość w jamie ustnej, jadłowstręt, nudności, wymioty, zaparcia. Rzadko: Biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Często: Obfite pocenie się. Rzadko: Wysypka. Bardzo rzadko: Nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej Często: Bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Rzadko: Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Nieznane: Hipotermia. Badania Bardzo rzadko: Odwracalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. 1 Częściej, jeśli amantadyna jest podawana jednocześnie z lekami przeciwcholinergicznymi lub u pacjenta występuje choroba psychiczna. 2 Zgłaszane, lecz trudno określić częstość występowania na podstawie piśmiennictwa. 3 Zwykle po bardzo dużych dawkach lub stosowaniu przez wiele miesięcy.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Działania niepożądane
    4 W badaniach narażenia po wprowadzeniu leku na rynek zgłaszano występowanie hipotermii u dzieci, zwłaszcza poniżej 5 lat (patrz także punkt 4.4). Częstość występowania nie została ustalona. 5 U pacjentów leczonych produktami o działaniu dopaminergicznym, w tym amantadyną, może wystąpić patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie lub kupowanie, objadanie się i kompulsywne przejadanie się (patrz punkt "Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania: Zaburzenia kontroli impulsów").
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Przedawkowanie produktu leczniczego Viregyt-K może prowadzić do zgonu. Objawy Na pierwszy plan wysuwają się zaburzenia nerwowo-mięśniowe i objawy ostrej psychozy. Ośrodkowy układ nerwowy: nadreaktywność niepokój ruchowy drgawki objawy pozapiramidowe dystonia torsyjna dystonia posturalna rozszerzenie źrenic splątanie dezorientacja majaczenie omamy wzrokowe drgawki kloniczne mięśni Układ oddechowy: hiperwentylacja obrzęk płuc niewydolność oddechowa, w tym zespół ostrej niewydolności oddechowej dorosłych (ARDS) Układ sercowo-naczyniowy: zgłaszano przypadki zatrzymania czynności serca i nagłego zgonu sercowego częstoskurcz zatokowy niemiarowość nadciśnienie tętnicze Układ pokarmowy: nudności wymioty suche usta Układ moczowy: zatrzymanie moczu zaburzenia czynności nerek, w tym wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi (BUN) i zmniejszenie klirensu kreatyniny Przedawkowanie w wyniku leczenia skojarzonego: amantadyna nasila efekty działania leków przeciwcholinergicznych.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Przedawkowanie
    W przypadku zastosowania dużych dawek tych leków może dojść do ostrych reakcji psychotycznych (które mogą być identyczne, jak objawy zatrucia atropiną). Objawy podmiotowe i przedmiotowe ostrego zatrucia amantadyną mogą być nasilone i(lub) zmienione pod wpływem jednoczesnego spożycia alkoholu lub substancji pobudzających ośrodkowy układ nerwowy. Leczenie Brak swoistej odtrutki. W zależności od oceny lekarza zasadne może być wywołanie wymiotów i (lub) aspiracja treści żołądkowej (z płukaniem żołądka, jeśli pacjent jest przytomny), podanie węgla aktywowanego lub osmotycznych środków przeczyszczających. Ponieważ amantadyna jest wydalana głównie w postaci niezmienionej z moczem, skuteczną metodą usuwania leku z krwi jest utrzymanie prawidłowej czynności nerek i nasilenie diurezy (w razie konieczności diureza wymuszona). Wydalaniu leku sprzyja zakwaszenie moczu. Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu znaczących ilości amantadyny.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Przedawkowanie
    Należy kontrolować ciśnienie krwi, czynność serca, EKG, oddech i temperaturę ciała, w razie konieczności wyrównywać możliwe spadki ciśnienia krwi i zaburzenia rytmu serca. Drgawki i nadmierny niepokój ruchowy: podać leki przeciwdrgawkowe, takie jak diazepam dożylnie, paraldehyd domięśniowo lub doodbytniczo albo fenobarbital domięśniowo. Ostre objawy psychotyczne, majaczenia, dystonia posturalna, objawy miokloniczne: opisywano stosowanie fizostygminy w powolnym wlewie dożylnym (1 mg u dorosłych, 0,5 mg u dzieci), powtórne podanie w zależności od początkowej odpowiedzi i dalszej potrzeby. Zatrzymanie moczu: cewnikowanie pęcherza; w razie potrzeby należy pozostawić cewnik w pęcherzu tak długo jak to niezbędne.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwparkinsonowskie, leki dopaminergiczne, pochodne adamantanu, amantadyna Kod ATC: N04B B01 Choroba Parkinsona: wykazano, że amantadyna jest antagonistą receptorów glutaminianowych podtypu N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) o małym powinowactwie. Nadaktywność neuroprzewodnictwa glutaminergicznego ma wpływ na powstawanie objawów parkinsonowskich. Uważa się, że skuteczność kliniczna amantadyny jest wynikiem antagonizmu leku względem podtypu NMDA receptorów glutaminianowych. Ponadto amantadyna może także wywierać pewne działanie przeciwcholinergiczne. Zakażenie wirusem grypy A: amantadyna w małych stężeniach swoiście hamuje replikację wirusów grypy A. W oznaczeniu wrażliwości metodą zmniejszenia liczby łysinek, wirusy ludzkiej grypy, w tym podtypy H1N1, H2N2 i H3N2 są hamowane przez amantadynę w stężeniach ≤ 0,4mikrograma/mL.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Amantadyna hamuje wczesne stadium replikacji wirusa blokując pompę protonową wirusowego białka M2. Ma to dwa działania; zatrzymuje usuwanie otoczki wirusa i unieczynnia nowo syntetyzowaną wirusową hemaglutyninę. Wpływ na późne etapy replikacji stwierdzono dla reprezentatywnych wirusów ptasiej grypy. Dane z badań reprezentatywnych szczepów wirusa grypy A wskazują, że amantadyna przypuszczalnie działa na uprzednio nieznane szczepy i mogłaby być stosowana we wczesnych stadiach epidemii, przed ogólną dostępnością szczepionki przeciw szczepowi wywołującemu epidemię.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Amantadyna jest wchłaniana powoli, lecz niemal całkowicie. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszące około 250 ng/mL i 500 ng/mL są stwierdzane 3 do 4 godzin po pojedynczym doustnym podaniu odpowiednio dawki 100 mg i 200 mg amantadyny. Po wielokrotnym podawaniu dawki 200 mg na dobę, stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym ustala się na poziomie 300 ng/mL w ciągu 3 dni. Dystrybucja Amantadyna gromadzi się po kilku godzinach w wydzielinie z nosa i przekracza barierę krew-mózg (nie zostało to określone ilościowo). Wiązanie z białkami osocza in vitro wynosi 67%, znaczne ilości są związane z czerwonymi krwinkami. Stężenie w erytrocytach u normalnych zdrowych ochotników jest 2,66 razy większe niż stężenie w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 5 do 10 L/kg, co wskazuje na intensywne wiązanie leku w tkankach. Zmniejsza się ono wraz ze wzrostem dawki. Stężenia w płucach, sercu, nerkach, wątrobie i śledzionie są większe niż we krwi.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Metabolizm Amantadyna jest metabolizowana w niewielkim zakresie, głównie przez N-acetylację. Eliminacja Średni półokres eliminacji leku z osocza u zdrowych młodych dorosłych osób wynosi 15 godzin (10 do 31 godzin). Całkowity klirens osoczowy jest w przybliżeniu identyczny z klirensem nerkowym (250 mL/min). Klirens nerkowy amantadyny jest o wiele większy od klirensu kreatyniny, wskazując na wydalanie przez kanaliki nerkowe. Po 4 do 5 dniach, 90% dawki pojawia się w postaci niezmienionej w moczu. Znaczny wpływ na szybkość wydalania ma pH moczu: wzrost pH zmniejsza wydalanie. Szczególne populacje Pacjenci w podeszłym wieku: W porównaniu ze zdrowymi młodymi dorosłymi osobami, półokres trwania może być podwojony, a klirens nerkowy zmniejszony. U osób w podeszłym wieku wydzielanie kanalikowe zmniejsza się bardziej niż przesączanie kłębkowe.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek wielokrotne podawanie dawki 100 mg na dobę przez 14 dni podwyższało stężenie w osoczu do zakresu toksycznego. Zaburzenia czynności nerek: Amantadyna może kumulować się w niewydolności nerek powodując ciężkie działania niepożądane. Szybkość eliminacji z osocza krwi koreluje z klirensem kreatyniny podzielonym przez pole powierzchni ciała, chociaż całkowita eliminacja przez nerki przekracza tę wartość (przypuszczalnie z powodu wydzielania kanalikowego). Wpływ zaburzonej czynności nerek jest dramatyczny: zmniejszenie klirensu kreatyniny do 40 mL/min może spowodować pięciokrotne wydłużenie półokresu eliminacji. Mocz jest niemal wyłączną drogą wydalania, nawet w niewydolności nerek, a amantadyna może utrzymywać się w osoczu przez kilka dni. Hemodializa nie usuwa znaczących ilości amantadyny, przypuszczalnie z powodu intensywnego wiązania w tkankach.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania toksyczności rozrodczej przeprowadzono na szczurach i królikach. Wykazano działanie teratogenne doustnych dawek 50 i 100 mg/kg u szczurów. Jest to 33-krotność zalecanej dawki 100 mg w przypadku grypy. Maksymalna zalecana dawka wynosząca 400 mg odpowiada mniej niż 6 mg/kg. Brak innych danych przedklinicznych o istotnym znaczeniu dla lekarza przepisującego lek, które uzupełniają te już zawarte w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Magnezu stearynian Skład kapsułki CONI-SNAP: Żółcień chinolinowa (E 104) Indygotyna (Indygokarmin) (E 132) Tytanu dwutlenek (E 171) Żelatyna 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 30 kapsułek w butelce z brązowego szkła o pojemności 30 mL z zakrętką z pierścieniem gwarancyjnym i amortyzatorem z polietylenu (LDPE) typu FG-7, w tekturowym pudełku razem z ulotką dla pacjenta. 50 kapsułek w butelce z oranżowego szkła z zakrętką z LDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym z amortyzatorem, w tekturowym pudełku razem z ulotką dla pacjenta. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.
  • CHPL leku Viregyt-K, kapsułki, 100 mg
    Dane farmaceutyczne
    Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO AMANTIX, 200 mg/500 ml, roztwór do infuzji 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jeden pojemnik z 500 ml roztworu do infuzji zawiera 200 mg siarczanu amantadyny (Amantadini sulfas). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Produkt zawiera 4500 mg sodu chlorku w 500 ml roztworu (patrz punkt 4.4). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do infuzji. Roztwór bezbarwny, przezroczysty.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Wskazania do stosowania
    4.1. Wskazania do stosowania Początkowe oraz intensywne leczenie ciężkich i zagrażających życiu objawów choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń świadomości i stanu czuwania o różnej etiologii (jako element kompleksowej terapii w warunkach szpitalnych).
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Przed rozpoczęciem leczenia i podczas jego trwania należy wykonać EKG w sposób opisany w punkcie 4.4. Przestrzegając powyższych ostrzeżeń i przeciwwskazań podanych w punkcie 4.3 można zapobiec bardzo rzadkiemu, ale zagrażającemu życiu działaniu niepożądanemu w postaci częstoskurczu komorowego torsade de pointes. Dawka jednorazowa oraz dawka dobowa: Choroba Parkinsona: Przy nasileniu objawów choroby Parkinsona oraz w przełomie akinetycznym: 200 mg siarczanu amantadyny w 500 ml roztworu 1-3 razy na dobę w dożylnym wlewie kroplowym. Szybkość wlewu nie powinna przekraczać 55 kropli/min., co jest równoznaczne z czasem przeprowadzenia wlewu, który powinien wynosić ok. 3 godzin. Zaburzenia świadomości: W celu poprawy świadomości u pacjentów w śpiączce o różnej etiologii początkowo w dawce 200 mg na dobę w powolnym wlewie kroplowym (> 3 godzin) przez 3-5 dni.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Dawkowanie
    W zależności od stanu klinicznego leczenie może być kontynuowane (jeśli to możliwe tym produktem leczniczym w postaci doustnej) do 4 tygodni w dawce 200 mg siarczanu amantadyny na dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy dostosować do wartości klirensu nerkowego (określonego za pomocą wskaźnika przesączania kłębuszkowego – GFR), jak przedstawiono w poniższej tabeli: GFR (ml/min) Dawka siarczanu amantadyny (200 mg/500 ml) Odstęp między dawkami 80-60 100 mg co 12 godzin 60-50 200 mg i 100 mg naprzemiennie co 24 godziny 50-30 100 mg co 24 godziny 30-20 200 mg dwa razy w tygodniu 20-10 100 mg trzy razy w tygodniu <10 oraz u pacjentów dializowanych 200 mg lub 100 mg raz w tygodniu lub co dwa tygodnie Wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR) można oszacować wg następującego wzoru: (140 – wiek)  masa ciała Clcr = ------------------------------ 72  kreatynina gdzie: Clcr = klirens kreatyniny w ml/min Kreatynina = stężenie kreatyniny w surowicy w mg/100 ml Klirens kreatyniny wyliczony zgodnie z tym wzorem odnosi się tylko do mężczyzn (odpowiednie wartości u kobiet stanowią w przybliżeniu 85% tych wartości) i może być równoważny z klirensem inuliny dla określenia GFR (120 ml/min u dorosłych).
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Dawkowanie
    Amantadyna jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowana w trakcie dializy (około 5%). Dzieci i młodzież Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego AMANTIX u dzieci i młodzieży. Sposób podawania Podanie dożylne. Należy unikać nagłego przerwania podawania produktu AMANTIX, ponieważ u pacjentów z chorobą Parkinsona może to prowadzić do nasilenia objawów pozapiramidowych, włącznie z przełomem akinetycznym oraz wystąpienia objawów odstawiennych, czasami przebiegających z majaczeniami. W przypadku terapii zaburzeń świadomości kontynuacja leczenia tym produktem leczniczym w postaci doustnej nie powinna trwać dłużej niż 4 tygodnie (patrz punkty 4.1 i 4.2).
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Przeciwwskazania
    4.3. Przeciwwskazania Nie stosować produktu AMANTIX u pacjentów z: nadwrażliwością na związki amantadyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 ciężką niewyrównaną niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA) kardiomiopatią lub zapaleniem mięśnia serca blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia bradykardią poniżej 55 uderzeń na minutę wydłużonym odstępem QT (Bazett QTc > 420 ms) lub dostrzegalnymi falami U lub wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT w wywiadzie rodzinnym ciężkimi komorowymi zaburzeniami rytmu serca, w tym z zaburzeniami torsade de pointes, w wywiadzie jednocześnie przyjmującymi leki, które wydłużają odstęp QT (patrz punkt 4.5) zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania produktu AMANTIX u pacjentów z: ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min); rozrostem gruczołu krokowego; jaskrą z wąskim kątem przesączania; niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (ryzyko kumulacji leku z powodu pogorszenia zdolności filtracji nerkowej (patrz punkt 4.2); stanami pobudzenia lub splątania; zespołami majaczeniowymi lub egzogennymi psychozami w wywiadzie; jednocześnie leczonych memantyną (patrz punkt 4.5). Środki ostrożności Przed rozpoczęciem leczenia oraz po upływie 1 i 3 tygodni od rozpoczęcia terapii należy wykonać EKG oraz określić wartość QT skorygowaną metodą Bazetta (QTc). EKG powinno być także wykonane przed zwiększeniem dawki oraz 2 tygodnie po każdym zwiększeniu dawki. Kolejne kontrolne badania EKG powinny być wykonywane co najmniej raz w roku.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Leczenia należy unikać lub przerwać u pacjentów, u których stwierdzono: początkowe wartości QTc większe niż 420 ms, zwiększenie wartości QTc o więcej niż 60 ms podczas stosowania produktu AMANTIX lub czas QTc większy niż 480 ms podczas stosowania produktu AMANTIX oraz u pacjentów z dostrzegalnymi falami U. Pacjenci zagrożeni zaburzeniami równowagi elektrolitowej (np. przyjmujący leki moczopędne, często wymiotujący i (lub) z biegunką, stosujący insulinę doraźnie w stanach nagłych, z chorobami nerek lub anoreksją) muszą mieć zapewnione odpowiednie monitorowanie parametrów laboratoryjnych i odpowiednią podaż elektrolitów, szczególnie potasu i magnezu. W przypadku wystąpienia takich objawów jak kołatanie serca, zawroty głowy lub omdlenie, należy natychmiast przerwać podawanie produktu AMANTIX, a pacjent powinien być poddany 24-godzinnej obserwacji w celu stwierdzenia ewentualnego wydłużenia odstępu QT.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli nie stwierdza się wydłużenia odstępu QT, podawanie produktu AMANTIX można wznowić, biorąc pod uwagę przeciwwskazania i interakcje. W przypadku pacjentów z rozrusznikami serca nie jest możliwe dokładne określenie odstępu QT, dlatego decyzję odnośnie zastosowania produktu AMANTIX należy podejmować indywidualnie dla każdego pacjenta, po konsultacji z kardiologiem. Podawanie amantadyny w profilaktyce i leczeniu infekcji wirusem grypy typu A jest niewskazane i należy tego unikać ze względu na niebezpieczeństwo przedawkowania. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania: Pacjenci przyjmujący jednocześnie leki neuroleptyczne i produkt AMANTIX są - w przypadku nagłego przerwania podawania produktu AMANTIX – narażeni na wystąpienie zagrażającego życiu złośliwego zespołu neuroleptycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić zatrucie lekiem.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Szczególną ostrożność zaleca się przy stosowaniu produktu AMANTIX u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym lub skłonnością do drgawek, ponieważ może wystąpić nasilenie indywidualnych objawów oraz mogą wystąpić drgawki (patrz punkty 4.2 i 4.8). Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego muszą w trakcie leczenia produktem AMANTIX pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. U pacjentów z chorobą Parkinsona często obserwuje się objawy kliniczne, takie jak: obniżone ciśnienie krwi, ślinotok, pocenie się, podwyższona temperatura ciała, retencja płynów oraz depresja. Stosując produkt AMANTIX w tej grupie pacjentów należy szczególnie brać pod uwagę jego działania niepożądane oraz interakcje. Jeśli wystąpi niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia wzroku, należy skontaktować się z okulistą w celu upewnienia się, że nie doszło do obrzęku rogówki. Jeśli stwierdzono obrzęk rogówki, należy przerwać leczenie amantadyną.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Należy poinformować pacjentów o konieczności skontaktowania się z lekarzem, jeśli wystąpią trudności w oddawaniu moczu. U osób starszych, dawka powinna być dobierana ostrożnie, szczególnie w przypadku występowania stanów pobudzenia i splątania lub zespołu majaczeniowego. 500 ml roztworu zawiera 77 mmol (4500 mg) chlorku sodu (0,9 % roztwór NaCl), co jest równoznaczne z zawartością 77 mmol (1770 mg) sodu. Fakt ten należy brać pod uwagę w przypadku pacjentów będących na diecie nisko solnej lub wymagających ograniczenia podaży sodu. Zaburzenia kontrolowania popędów Należy regularnie sprawdzać, czy u pacjenta nie występują zaburzenia kontrolowania popędów. Pacjentów leczonych produktami o działaniu dopaminergicznym, w tym produktem leczniczym AMANTIX, oraz ich opiekunów należy ostrzec, że u pacjenta mogą wystąpić objawy behawioralne zaburzeń kontrolowania popędów, w tym skłonność do patologicznego hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, przejadanie się i kompulsywne objadanie się.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Specjalne środki ostrozności
    Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku przez stopniowe zmniejszanie dawki.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amantadyny i produktów powodujących wydłużenie odstępu QT, jak np.: niektóre leki przeciwarytmiczne klasy I A (np. chinidyna, dizopiramid, prokainamid) oraz klasy III (np. amiodaron, sotalol) niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tioridazyna, chloropromazyna, haloperydol, pimozyd) niektóre trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina) niektóre leki przeciwhistaminowe (np. astemizol, terfenadyna) niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna, klarytromycyna) niektóre inhibitory gyrazy (np. sparfloksacyna) azolowe produkty przeciwgrzybicze inne produkty lecznicze, jak np. budypina, halofantryna, kotrimoksazol, pentamidyna, cizapryd, bepridyl Powyższa lista może być niepełna.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Interakcje
    Przed zastosowaniem amantadyny razem z jakimkolwiek innym lekiem należy zapoznać się z Charakterystyką Produktu Leczniczego tego leku w celu zdobycia informacji dotyczących możliwych interakcji, w szczególności dotyczących możliwości wydłużenia odstępu QT. Możliwe jest leczenie skojarzone produktem AMANTIX i innymi lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona. W celu wyeliminowania działań niepożądanych (np. reakcji psychotycznych) konieczne może być zmniejszenie dawki podawanego produktu lub obu produktów. Nie ma specyficznych badań dotyczących występowania interakcji po podaniu produktu AMANTIX w skojarzeniu z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi (np. lewodopa, bromokryptyna, triheksyfenidyl itd.) lub z memantyną (patrz punkt 4.8). Jednoczesne leczenie produktem AMANTIX i każdym z typów leków lub substancji czynnych wymienionych poniżej może prowadzić do wystąpienia następujących interakcji: Leki przeciwcholinergiczne: Nasilenie działań niepożądanych (splątanie, omamy) leków przeciwcholinergicznych (np.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Interakcje
    triheksyfenidyl, benzatropina, skopolamina, biperyden, orfenadryna itp.). Sympatykomimetyki pośrednio aktywne wobec ośrodkowego układu nerwowego: Nasilenie działania ośrodkowego amantadyny. Alkohol: Zmniejszenie tolerancji alkoholu. Lewodopa (lek stosowany w chorobie Parkinsona): Wzajemne nasilenie działania terapeutycznego (dlatego lewodopa może być podawana razem z produktem AMANTIX). Memantyna (lek stosowany w otępieniu): Memantyna może nasilać działanie i działania niepożądane produktu AMANTIX (patrz punkt 4.3). Inne leki: Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych zawierających triamteren w połączeniu z hydrochlorotiazydem może powodować zmniejszenie klirensu osoczowego amantadyny, prowadząc do osiągnięcia toksycznych stężeń w surowicy. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania amantadyny i tego typu produktów.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Brak danych dotyczących przenikania amantadyny przez łożysko. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania amantadyny u kobiet w ciąży. Istnieją doniesienia o zdrowych urodzeniach, jak również o występowaniu komplikacji w czasie ciąży. Istnieje pięć doniesień o wadach płodów (wady układu sercowo-naczyniowego, anomalie kończyn). W badaniach na zwierzętach wykazano embriotoksyczny i teratogenny wpływ amantadyny (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Amantadyna podczas ciąży może być stosowana tylko wówczas, gdy jest to absolutnie konieczne. Podczas stosowania amantadyny w pierwszym trymestrze należy wykonywać badania ultrasonograficzne. Karmienie piersi? Amantadyna przenika do mleka matki. Jeśli jej stosowanie jest absolutnie konieczne podczas karmienia piersią, należy obserwować dziecko w kierunku objawów, które mogą wystąpić w związku ze stosowaniem leku (wysypka skórna, zatrzymanie moczu, wymioty), a karmienie piersią należy przerwać, jeśli jest to konieczne.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Płodność Kobiety w wieku rozrodczym, u których stosowana jest amantadyna, powinny być poinformowane o konieczności skontaktowania się z lekarzem w przypadku planowania ciąży lub w przypadku, gdy istnieje podejrzenie ciąży.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie można wykluczyć wpływu produktu AMANTIX na czuwanie i akomodację, szczególnie w połączeniu z działaniem innych leków przeciwparkinsonowskich. Na początku leczenia może wystąpić dalsze pogorszenie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, większe niż upośledzenie spowodowane samą chorobą. Dotyczy to zwłaszcza przypadków jednoczesnego spożywania alkoholu.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została zdefiniowana następująco: Bardzo często ≥ 1/10 Często ≥ 1/100 do < 1/10 Niezbyt często ≥ 1/1 000 do < 1/100 Rzadko ≥ 1/ 10 000 do < 1/1 000 Bardzo rzadko < 1/10 000 Częstość nieznana nie może być określona na podstawie dostępnych danych Zaburzenia układu nerwowego: Często: zawroty głowy Bardzo rzadko: napady padaczkowe (występują najczęściej po przekroczeniu dawek), mioklonie, objawy neuropatii obwodowych Zaburzenia psychiczne: Często: zaburzenia snu, pobudzenie ruchowe i psychiczne, egzogenne psychozy paranoidalne z towarzyszącymi omamami wzrokowymi (szczególnie u predysponowanych starszych pacjentów). Działania niepożądane tego typu mogą występować częściej przy podawaniu amantadyny jednocześnie z innymi lekami przeciwparkinsonowskimi (np. lewodopa, bromokryptyna) lub z memantyną.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Działania niepożądane
    Częstość nieznana: U pacjentów leczonych produktami o działaniu dopaminergicznym, w tym produktem leczniczym AMANTIX, może wystąpić skłonność do patologicznego hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, przejadanie się i kompulsywne objadanie się (patrz punkt 4.4). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Często: zatrzymanie moczu u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Często: sinica marmurkowata (livedo reticularis), niekiedy z towarzyszącymi obrzękami podudzi i kostek Zaburzenia żołądka i jelit: Często: nudności, suchość w jamie ustnej Zaburzenia serca: Bardzo rzadko: zaburzenia rytmu serca, takie jak: częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, migotanie komór oraz wydłużenie odstępu QT.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Działania niepożądane
    W większości przypadków zaburzenia te występują po przekroczeniu zalecanych dawek lub w przypadku stosowania amantadyny łącznie z innymi lekami o działaniu proarytmicznym lub też w przypadku występowania innych czynników ryzyka zaburzeń rytmu serca (patrz punkty 4.3 i 4.5). Zaburzenia naczyniowe: Często: niedociśnienie ortostatyczne Zaburzenia oka: Niezbyt często: niewyraźne widzenie* Rzadko: uszkodzenie rogówki, np. punkcikowate podnabłonkowe zmętnienia, które mogą być związane z punkcikowatym powierzchniowym zapaleniem rogówki, obrzękiem nabłonka rogówki i znaczenie zmniejszoną ostrością widzenia Bardzo rzadko: tymczasowa utrata wzroku*, zwiększona wrażliwość na światło * W przypadku wystąpienia utraty ostrości widzenia lub niewyraźnego widzenia pacjent powinien być zbadany przez lekarza okulistę w celu wykluczenia obrzęku rogówki jako możliwej przyczyny zaburzeń (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia krwi i układu chłonnego: Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia (występują rzadziej podczas dożylnego podawania amantadyny) Zaburzenia układu immunologicznego: Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne po podaniu dożylnym Zgłoszenia podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Postępowanie w stanie nagłym, objawy, antidotum Należy zawsze brać pod uwagę możliwość zatrucia kilkoma produktami (na przykład zażycie więcej niż jednego leku w celach samobójczych). Objawy przedawkowania: Ostre zatrucie charakteryzuje się nudnościami, wymiotami, nadpobudliwością, drżeniami, ataksją, niewyraźnym widzeniem, letargiem, depresją, zaburzeniami mowy i drgawkami mózgowymi. W jednym przypadku opisano złośliwą arytmię serca. Po jednoczesnym podaniu amantadyny i innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona obserwowano psychozy w postaci splątania z omamami wzrokowymi, czasami włącznie ze śpiączką oraz mioklonie. Postępowanie w przypadkach przedawkowania: Nie jest znana żadna specyficzna farmakoterapia ani antidotum. W przypadku zatrucia zagrażającego życiu konieczna jest intensywna terapia.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Przedawkowanie
    Postępowanie terapeutyczne powinno obejmować: podawanie płynów i zakwaszenie moczu w celu szybszego wydalenia substancji toksycznej, jeśli możliwe sedację, podawanie leków przeciwdrgawkowych i przeciwarytmicznych (lidokaina iv.). W leczeniu objawów neurotoksyczności (takich jak opisano powyżej) można podjąć próbę dożylnego podawania fizostygminy w dawce 1 - 2 mg co 2 godziny u dorosłych oraz 2 × 0,5 mg z przerwą 5-10 min, do maksymalnej dawki 2 mg u dzieci. Ze względu na to, że amantadyna w niewielkim stopniu eliminowana jest podczas dializy (ok. 5%), hemodializa nie jest polecana. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów, szczególnie ze względu na wydłużenie odstępu QT oraz czynników, które predysponują do wystąpienia torsade de pointes, np. zaburzeń elektrolitowych (szczególnie hipokaliemii i hipomagnezemii) oraz bradykardii.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwparkinsonowskie, leki dopaminergiczne. Kod ATC: N04 BB 01 Amantadyna posiada wielokierunkowe działanie farmakologiczne. Wykazuje pośrednie działanie agonistyczne w stosunku do receptorów dopaminergicznych w prążkowiu. W badaniach na zwierzętach wykazano, że amantadyna zwiększa pozakomórkowe stężenie dopaminy poprzez nasilenie jej uwalniania jak również poprzez blokowanie wychwytu zwrotnego przez neurony presynaptyczne. W stężeniach terapeutycznych amantadyna hamuje uwalnianie acetylocholiny za pośrednictwem receptorów NMDA i przez to wykazuje działanie przeciwcholinergiczne (cholinolityczne). Amantadyna ma działanie synergistyczne w stosunku do lewodopy.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po jednorazowym podaniu 200 mg siarczanu amantadyny we wlewie dożylnym w ciągu 3 godzin osiągane jest średnie stężenie w osoczu krwi wynoszące 0,54 μg/ml. Podczas leczenia dawką 200 mg na dobę osiągane jest średnie stężenie w osoczu krwi 0,76 μg/ml pod koniec wlewu w 6. dobie. Średni całkowity klirens wyliczono na 3,6 l/godzinę; okres półtrwania w osoczu krwi wynosił od 7 do 23 godzin, średnio około 10 godzin. Dystrybucja Pozorna objętość dystrybucji (4,2 ± 1,9 l/kg) jest zależna od wieku; u starszych pacjentów wynosi 6,0 l/kg. Amantadyna wiąże się z białkami osocza w około 67% (in vitro). Około 33% leku znajduje się w osoczu krwi w postaci niezwiązanej. Lek przenika przez barierę krew-mózg za pomocą ulegającego wysyceniu układu transportującego. Metabolizm Amantadyna nie jest metabolizowana u ludzi. Eliminacja Amantadyna wydalana jest z moczem w postaci prawie całkowicie niezmetabolizowanej (90% pojedynczej dawki).
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Niewielkie ilości wydalane są z kałem. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 10 do 30 godzin, średnio około 15 godzin i w dużym stopniu zależy od wieku pacjenta. Chlorowodorek amantadyny w małym stopniu ulega dializie, około 5% podczas jednej dializy. Szczególne grupy pacjentów: U mężczyzn w podeszłym wieku (62-72 lata) okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 30 godzin. U pacjentów z niewydolnością nerek końcowy okres półtrwania w osoczu krwi może być znacznie wydłużony, do 68 ± 10 godz. Stwierdzono, że klirens osoczowy jest identyczny z klirensem nerkowym i wynosi 17,7 ± 10 l/godz. u zdrowych starszych ochotników.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Amantadyna ma wpływ na elektrofizjologię serca, w tym na wydłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego, poprzez zahamowanie napływu repolaryzujących jonów potasu. W rzadkich przypadkach działania te mogą powodować wystąpienie szczególnych zaburzeń rytmu serca u ludzi (np. arytmia torsade de pointes). Badania przewlekłej toksyczności amantadyny wykazały efekt stymulujący na OUN. W pojedynczych przypadkach u psów i małp obserwowano skurcze dodatkowe serca oraz u psów obserwowano niewielkie stłuszczenie mięśnia serca. Badania mutagenności, w testach in vitro i in vivo, nie wykazały dowodów na jakikolwiek potencjał genotoksyczny amantadyny. Nie przeprowadzano długoterminowych badań dotyczących rakotwórczości amantadyny. W badaniach embriotoksyczności przeprowadzonych na szczurach, myszach i królikach, tylko u szczurów, przy podawaniu dużych dawek, zaobserwowano letalny wpływ na płód i powodowanie wad rozwojowych.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Ze zwiększoną częstością obserwowano obrzęk, nieprawidłowe ustawienie kończyn tylnych, nieprawidłowości w budowie szkieletu. Wpływ na płodność nie został dostatecznie zbadany, aczkolwiek istnieją dowody na zaburzenia płodności u szczurów. Nie przeprowadzono badań toksyczności amantadyny w okresie okołoporodowym i poporodowym.
  • CHPL leku Amantix, roztwór do infuzji, 200 mg/500 ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat. 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 10 Butelki o pojemności 500 ml w tekturowym pudełku. 2 butelki po 500 ml, 10 butelek po 500 ml. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.

Zobacz również:

REKLAMA