Metformina jest dawno wynalezionym lekiem, który badano już w latach 40-stych XX-tego wieku. Od wielu lat metformina stanowi „złoty standard” w leczeniu cukrzycy typu 2. Jej zastosowanie w tym wskazaniu zaproponowano już w 1957 roku. W opinii najważniejszych towarzystw diabetologicznych jest ona lekiem pierwszego wyboru u chorych ze świeżo rozpoznaną cukrzycą typu 2. Oprócz działania obniżającego poziom cukru we krwi ma korzystny wpływ na masę ciała [1-3].

Semaglutyd natomiast należy do stosunkowo nowej rodziny leków (tzw. analogów glukagonopodbnego peptydu 1, GLP-1). Pierwszym lekiem z tej grupy dostępnym na polskim rynku jest eksenatyd, zarejestrowany na rynku Europejskim w 2007 roku. Semaglutyd dostał pozwolenie na dopuszczenie do obrotu centralnie w krajach Unii Europejskiej przez Europejską Agencję leków w roku 2018, zatem bardzo niedawno w porównaniu do metforminy. Początkowo leki z tej rodziny były badane w cukrzycy typu 2, natomiast ze względu na powodowanie redukcji masy ciała, niektóre z nich są zarejestrowane w leczeniu otyłości.

Jakie działanie ma metformina i semaglutyd?

Insulina jest hormonem regulującym metabolizm glukozy w organizmie. Insulina znajdująca się w wątrobie, mięśniach i tkance tłuszczowej stymuluje komórki do pobierania glukozy z krwi i magazynowania jej w wątrobie i mięśniach [4]. W efekcie jej działania dochodzi do obniżenia poziomu cukru we krwi. Mechanizmy działania leków przeciwcukrzycowych są różne, jednak w większości opierają się na zwiększaniu produkcji insuliny lub uwrażliwieniu komórek na jej działanie.

Metformina jest lekiem przeciwcukrzycowym, który obniża podwyższony poziom cukru we krwi zarówno na czczo jak i po posiłku. Nie powoduje zbytniego obniżenia stężenia glukozy we krwi (hipoglikemii). Działa przeciwcukrzycowo na wielu poziomach, np. zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie, ułatwia wykorzystanie glukozy w organizmie poprzez wsparcie działania insuliny, zmniejsza wchłanianie glukozy z pożywienia. Dodatkowo metformina działa korzystnie na cholesterol u pacjentów z hiperlipidemią [5].

Semaglutyd pomaga kontrolować apetyt, zmniejszając uczucie głodu i łaknienia oraz zwiększając uczucie sytości. Należy do leków modyfikujących przebieg choroby. Semaglutyd jest związkiem o budowie analogicznej do ludzkiego hormonu jelitowego – peptydu glukagonopodobnego i działa tak samo jak on, zwiększając wydzielanie insuliny, a tym samym normalizuje stężenie cukru we krwi. Ponadto powoduje opóźnienie opróżniania żołądka, czym również przyczynia się do zmniejszenia poziomu glukozy w krążeniu. W cukrzycy typu 2 stwierdza się stwierdza się zmniejszenie wydzielania tych hormonów. Ponadto leki z tej grupy redukują masę ciała oraz poprawiają profil lipidowy, zwiększając stężenie “dobrego” cholesterolu HDL, a zmniejszając stężenie “złego” LDL i trójglicerydów [6-9].

Jakie skutki uboczne ma metformina i semaglutyd?

Na początku leczenia metforminą najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądkowo-jelitowe. W celu zapobiegania ich wystąpieniu zaleca się przyjmowanie metforminy w 2 lub 3 dawkach na dobę w czasie posiłku lub po posiłku i stopniowe zwiększanie dawki. W badaniach klinicznych raportowano:

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków): nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha i utrata apetytu;
• często (1 na 10-100 przypadków): niedobór witaminy B12, a także zaburzenia smaku [5]. 

W czasie badań klinicznych nad semaglutydem, najczęściej zgłaszanymi  działaniami niepożądanymi były zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności, biegunka i wymioty. Objawy te były zwykle łagodne lub umiarkowane oraz krótkotrwałe.

W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu semaglutydu na rynek, zgłaszano: 

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków) hipoglikemię, czyli spadek cukru we krwi poniżej normy, nudności oraz biegunkę;
• często (1 na 10-100 przypadków) m.in. hipoglikemię podczas stosowania z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, zmniejszenie apetytu, zawroty głowy, zaburzenia żołądka i jelit (np. wymioty, ból brzucha, wzdęcia brzucha, odbijanie się, nadmierne wytwarzanie gazów jelitowych, zaparcia, niestrawność, choroba refluksowa przełyku), kamicę żółciową, zmęczenie [7].

Porównanie wskazań – metformina a semaglutyd

Metformina o natychmiastowym uwalnianiu jest wskazana w leczeniu cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Można ją stosować u dorosłych jako pojedynczy lek (w monoterapii) lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Lek zmniejsza ryzyko powikłań związanych z cukrzycą [5].

Metformina o przedłużonym uwalnianiu jest dodatkowo wskazana w zapobieganiu cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym oraz w zespole policystycznych jajników (w celu zmniejszenia nasilenia zmian skórnych, jak np. trądzik, regulowania cyklów miesiączkowych oraz indukcji i zwiększenia częstości owulacji) [5,10-12].

W Polsce semaglutyd do wstrzykiwań podskórnych oraz w postaci doustnej jest wskazany do stosowania u dorosłych z niedostatecznie kontrolowaną cukrzycą typu 2 łącznie z odpowiednią dietą i wysiłkiem fizycznym:

• w monoterapii, u pacjentów, u których stosowanie metforminy jest niewskazane ze względu na nietolerancję lub istniejące przeciwwskazania,
• w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu cukrzycy [7,13].

Produkt leczniczy zawierający semaglutyd w formie do wstrzykiwań, zatwierdzony centralnie przez Europejską Agencję Leków w całej Unii Europejskiej o nazwie Wegovy jest wskazany dla pacjentów otyłych i z nadwagą w celu redukcji masy ciała. Lek należy stosować wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłkiem fizycznym u pacjentów, u których początkowa wartość wskaźnika masy ciała, tzw. Body Mass Index (BMI) wynosi ≥ 30 kg/m2 (otyłość) lub ≥ 27 kg/m2, ale mniej niż 30 kg/m2 (nadwaga) z co najmniej jednym współistniejącym schorzeniem związanym z nieprawidłową masą ciała, np. stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2, nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, obturacyjny bezdech senny [14].

Dawkowanie i czas działania

Zazwyczaj dawka początkowa metforminy o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 500 mg lub 850 mg 2 lub 3 razy na dobę podawana w czasie posiłku lub po nim. Maksymalna zalecana dawka metforminy wynosi 3 g na dobę, przyjmowana w 3 podzielonych dawkach [5,10]. W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dawka początkowa metforminy wynosi 1 tabletkę o mocy 500 mg, 750 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Maksymalna zalecana dawka to 2 tabletki o przedłużonym uwalnianiu 1000 mg na dobę [11,12].

Dawka początkowa semaglutydu do wstrzykiwania podskórnego wynosi 0,25 mg raz na tydzień. Po 4 tygodniach dawkę należy zwiększyć do 0,5 mg raz na tydzień. Po co najmniej 4 tygodniach takiego leczenia, dawkę można zwiększyć do 1 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii. Po co najmniej 4 kolejnych tygodniach, dawkę można zwiększyć do 2 mg raz na tydzień w celu dodatkowej poprawy kontroli glikemii. Dawka 0,25 mg semaglutydu nie jest dawką podtrzymującą. Dawki większe niż 2 mg na tydzień nie są zalecane [7].

Dawka początkowa semaglutydu w postaci doustnej wynosi 3 mg raz na dobę, przez jeden miesiąc. Następnie dawkę należy zwiększyć do dawki podtrzymującej wynoszącej 7 mg raz na dobę. Po kolejnym miesiącu dawkę można zwiększyć do dawki podtrzymującej wynoszącej 14 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana pojedyncza dawka semaglutydu wynosi 14 mg na dobę [13].

Który lek bezpieczniejszy – metformina czy semaglutyd?

Oba związki aktywne różnią się profilami bezpieczeństwa, co opisano poniżej.

Stosowanie u kobiet w ciąży 

Metformina przenika przez łożysko w stężeniach, które mogą być tak wysokie, jak stężenia u matki. Jednak niekontrolowany podwyższony poziom cukru we krwi wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, utraty ciąży, nadciśnienia wywołanego ciążą, stanu przedrzucawkowego i śmiertelności okołoporodowej. Ważne jest, aby utrzymać stężenie glukozy we krwi jak najbardziej zbliżone do prawidłowego przez cały okres ciąży, by zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z hiperglikemią u matki i jej dziecka. Jeśli jest to konieczne, stosowanie metforminy można rozważyć w czasie ciąży i w fazie planowania ciąży jako uzupełnienie leczenia insuliną lub alternatywę dla insuliny [5].

Badania semaglutydu na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Dane dotyczące stosowania leku u kobiet w okresie ciąży są ograniczone, dlatego semaglutydu nie należy stosować w okresie ciąży. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub jest w ciąży, należy zaprzestać stosowania semaglutydu. Należy zaprzestać stosowania semaglutydu co najmniej 2 miesiące przed planowaną ciążą z uwagi na jego długi okres półtrwania [7].

Stosowanie u kobiet karmiących piersią 

Metformina przenika do mleka ludzkiego. U noworodków/niemowląt karmionych piersią nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Z uwagi na dostępność jedynie ograniczonych danych, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalnego ryzyka występowania działań niepożądanych u dziecka [5].

U szczurów w okresie laktacji semaglutyd przenikał do mleka. Semaglutyd nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią, gdyż nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią [7].

Prowadzenie pojazdów 

Metformina stosowana w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zwrócić uwagę pacjenta na ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku stosowania metforminyw skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika, insulina lub meglitynidy) [5].

Semaglutyd nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku stosowania tego produktu w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną pacjenci powinni zostać poinformowani o konieczności zapobiegania hipoglikemii podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn [7].

Interakcje z alkoholem 

Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Stosowanie metforminy oraz jednoczesne spożywanie alkoholu jest niezalecane [12].

Spożywanie alkoholu może powodować hipoglikemię, czyli obniżenie poziomu cukru we krwi. Zatem przyjmowanie go jednocześnie z lekami przeciwcukrzycowymi, w tym semaglutydem  jest niewskazane.

Stosowanie u seniorów 

Z uwagi na ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę metforminy należy ustalić na podstawie parametrów czynności nerek. Podczas leczenia konieczna jest regularna kontrola czynności nerek [12].

W przypadku stosowania semaglutydu, nie ma konieczności dostosowywania dawki w związku z wiekiem pacjenta, choć doświadczenie dotyczące stosowania produktu u pacjentów w wieku 75 lat i starszych jest ograniczone [7,13].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności nerek 

Przed rozpoczęciem leczenia metforminą należy ocenić czynność nerek, a następnie powtarzać badanie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku funkcjonowanie tych organów należy oceniać częściej, np. co 3–6 miesięcy [5].

W przypadku stosowania semaglutydu nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Doświadczenie w stosowaniu semaglutydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone. Semaglutyd nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z chorobą nerek w stadium końcowym [7].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności wątroby

Niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania metforminy [5].

Nie ma konieczności dostosowywania dawki semaglutydu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Doświadczenie w stosowaniu semaglutydu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i wymaga zachowania ostrożności [7].

Dostępne postaci leku

Metformina jest dostępna w postaci tabletek, tabletek powlekanych oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu przyjmowanych doustnie. 

Semaglutyd występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu (do podawania podskórnego), które dawkuje się raz w tygodniu (Ozempic), ale także tabletek doustnych (Rybelsus). 

Zamienniki metformin i semaglutydu

Metformina o natychmiastowym uwalnianiu jest dostępna na rynku farmaceutycznym w licznych lekach, będących swoimi odpowiednikami, np.:

• Avamina, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Formetic, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Glucophage, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane;
• Metformax, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki;
• Metformin Galena, 500 mg, 850 mg, tabletki;
• Siofor, 500 mg, 850 mg, 1000 mg, tabletki powlekane.

W obrocie aptecznym występuje również  metformina o przedłużonym uwalnianiu. Znajduje się ona w następujących produktach, m.in.:

• Avamina SR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Glucophage, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Siofor XR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu;
• Symformin XR, 500 mg, 750 mg, 1000 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

Semaglutyd jako roztwór do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu jest zarejestrowany obecnie w Polsce jako lek Ozempic o różnych mocach: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. Niestety na ten moment lek jest trudno dostępny w aptekach. Ponadto, na terenie całej Unii Europejskiej odgórnie zarejestrowany jest lek Wegovy, o mocach 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 1,7 mg, 2,4 mg, natomiast nie ma go na rynku w Polsce na ten moment (stan na 06.2024).

Semaglutyd w postaci tabletek doustnych jest dostępny jako lek Rybelsus o mocach 3 mg, 7 mg i 14 mg.

Leczenie cukrzycy

Według wytycznych towarzystw diabetologicznych, kluczem przy wyborze leków przy rozpoczęciu terapii cukrzycy typu 2 jest stopień ryzyka sercowo-naczyniowego, obecność chorób krążenia i nerek oraz występowanie powikłań narządowych. Oczywiście pierwszym krokiem w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób z nadmierną masą ciała, powinny być zmiany stylu życia, czyli zmniejszenie kaloryczności posiłków i zwiększenie aktywności fizycznej do 30–45 minut dziennie.

Jeśli chodzi o farmakoterapię, to Polskie Towarzystwo Diabetologiczne rekomenduje rozpoczynanie leczenia od monoterapii, czyli leczenia pojedynczym lekiem lub w pewnych okolicznościach terapii skojarzonej (kilkoma lekami jednocześnie). Jako leki pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy typu 2 należy rozważać w pierwszej kolejności metforminę (szczególnie przy niskim ryzyku sercowo-naczyniowym), analogi GLP-1 (takie jak semaglutyd) oraz flozyny (np. dapagliflozyna). U osób z wysokim ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych zaleca się wdrożenie jednocześnie kilku leków, metforminy i/lub flozyn i/lub analogów GLP-1. Analogi GLP-1 są szczególnie zalecane, jeśli poza wyrównaniem glikemii ważne jest zmniejszenie masy ciała pacjenta [3,9].

Podsumowanie

Metformina i semaglutyd to dwa leki, które bardzo się różnią, jednak mogą być stosowane razem lub osobno w leczeniu cukrzycy typu 2, szczególnie u osób zmagających się z nadwagą lub otyłością. Leki powinny być stosowane wraz z odpowiednią dietą i wysiłkiem fizycznym. Metformina jest lekiem od dawna stosowanym na rynku i skutecznym filarem w leczeniu cukrzycy. Semaglutyd jest nowym, bardzo obiecującym lekiem w kontroli cukrzycy, zapobieganiu jej powikłaniom oraz redukcji masy ciała. O stosowaniu jednego i drugiego leku osobno lub w połączeniu decyduje lekarz w oparciu o ocenę stanu zdrowia pacjenta pod względem ryzyka chorób sercowo-naczyniowych.

Maj 2024 przyniósł kilka nowych produktów dostępnych bez recepty, które mogą znaleźć zastosowanie w codziennym leczeniu drobnych dolegliwości. Actisept MED, dostępny zarówno w formie roztworu na skórę, jak i aerozolu, zawiera substancje dezynfekujące, które mogą być używane do oczyszczania ran i skóry. Axonalgin (tabletki powlekane o dawce 1000 mg) to skuteczny środek przeciwbólowy, idealny do łagodzenia silnych bólów głowy czy mięśni.

Ciclopirox Ziaja w formie kremu został wprowadzony jako skuteczny lek przeciwgrzybiczy, który może pomóc w leczeniu infekcji skórnych. Z kolei Septogard Plus, aerozol do stosowania w jamie ustnej, łączy w sobie działanie antyseptyczne z wygodą aplikacji, co czyni go idealnym do codziennej higieny jamy ustnej. Excedrin Duo to tabletki powlekane łączące 200 mg ibuprofenu i 500 mg paracetamolu, zapewniają silne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, skuteczne w leczeniu migren i innych bólów.

Dla tych, którzy preferują miejscowe leczenie bólu i stanów zapalnych, nowe żele Ibuprofen Alkaloid-INT i Ibuprofen HWI pharma services GmbH oferują szybką ulgę bez konieczności przyjmowania tabletek. Również Nurofen Express Forte Mini, kapsułki miękkie o dawce 400 mg, to wygodna opcja dla osób potrzebujących szybko działającego środka przeciwbólowego.

Nowe leki dostępne na receptę 

Wśród nowych leków na receptę wprowadzonych w maju 2024, znalazły się innowacyjne terapie dla pacjentów z różnymi poważnymi schorzeniami.

Leki przeciwnowotworowe

Bosutinib Stada i Bosutinib Zentiva są nowymi opcjami leczenia dla pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową. Oxaliplatin Kalceks to kolejny nowy lek przeciwnowotworowy stosowany w chemioterapii. Z kolei  Pazopanib Accord jest nową terapią dla pacjentów z zaawansowanym rakiem nerek. 

Antybiotyki

Cefazoline Phagecon i Ceftriaxone Kalceks to nowe antybiotyki o szerokim spektrum działania, stosowane w leczeniu zakażeń bakteryjnych. Cefuroxime Dali Pharma oraz Cefuroxime Kalceks stanowią kolejne ważne opcje w terapii antybiotykowej. 

Leki na układ krążenia

W maju wprowadzono także szereg nowych leków działających na układ sercowo-naczyniowy. Coaramlessa jest nowym lekiem złożonym, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Emoxen jest lekiem stosowanym w terapii chorób sercowo-naczyniowych, poprawiającym przepływ krwi. Z kolei Ezehron Duo to nowa opcja terapeutyczna dla pacjentów z hiperlipidemią, łącząca w sobie działanie dwóch substancji czynnych. Podobnie lek Medoxa – jest statyną stosowaną w zarządzaniu poziomem cholesterolu i zmniejszaniu ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. 

Inne leki

Nowością jest także lek Elvanse – lek stosowany w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Kelzy PR jest nowym lekiem antykoncepcyjnym. Legrex to nowy lek stosowany w leczeniu osteoporozy. Natomiast Nintedanib Teva jest nowym lekiem stosowanym w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc.

Pojawił się także nowy lek na dławicę piersiową – Ralik. Wreszcie, Testosterone Undecanoate EVER Pharma jest nową opcją terapii hormonalnej dla mężczyzn z niedoborem testosteronu.

Podsumowanie

Maj 2024 przyniósł wiele nowości na rynku farmaceutycznym, zarówno w kategorii leków dostępnych bez recepty, jak i na receptę. Nowe środki przeciwbólowe, antybiotyki, leki przeciwnowotworowe oraz terapie przewlekłych schorzeń stanowią znaczący krok naprzód w różnych dziedzinach medycyny, oferując pacjentom nowe możliwości leczenia i poprawy jakości życia. Każdy z tych leków został starannie przebadany i zatwierdzony, aby zapewnić skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.

Cholesterol jest steroidem, występującym w błonach komórkowych. Jest prekursorem syntezy ważnych dla komórki i organizmu związków organicznych m.in. hormonów steroidowych i kwasów żółciowych. Oprócz tego bierze udział w syntezie i przetwarzaniu witaminy D, a także jest składnikiem osłonek mielinowych, chroniących włókna nerwowe przed uszkodzeniem.

Jaki jest prawidłowy poziom cholesterolu?

Prawidłowy poziom cholesterolu w ludzkim organizmie nie powinien przekraczać 200 mg/dl, z kolei u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie powinien być większy niż 175 mg/dl. W przypadku frakcji HDL (lipoproteiny o wysokiej gęstości, tzw. “dobry cholesterol”), u kobiet powinna wynosić powyżej 45 mg/dl, a u mężczyzn powyżej 40 mg/dl.

Czym grozi wysoki poziom cholesterolu?

Wysoki poziom cholesterolu, a szczególnie jego frakcji LDL (lipoprotein o małej gęstości), który wynosi powyżej 100-115 mg/dl, jest przyczyną wielu chorób cywilizacyjnych. Może on prowadzić do miażdżycy, a w konsekwencji do choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego czy udaru mózgu. Z koeli nadwaga i otyłość, wraz z wysokim poziomem LDL, mogą być przyczyną cukrzycy typu II i prowadzić do jej licznych powikłań.

Jakie są leki bez recepty na cholesterol?

Najbardziej popularna wśród pacjentów i lekarzy jest monakolina K, pozyskiwana w procesie fermentacji czerwonego ryżu (zwana też naturalną statyną). 10 mg monakoliny K odpowiada dawce 5 mg lowastatyny. Obecnie na rynku polskim można ją spotkać w suplementach diety (np. Armolipid, Lipiforma Plus), w maksymalnej dawce 3 mg. Stosuje się ją raz dziennie, zwykle wieczorem po kolacji.

Inną, również naturalną substancją, obniżającą poziom cholesterolu jest bergamota. Jest to owoc rośliny występującej na południu Włoch (rejon Kalabrii). Znana jest ona z obniżania poziomów cholesterolu i glukozy we krwi. Zawiera cenne flawonoidy oraz wykazuje działanie antyoksydacyjne. Dodatkowo chroni naczynia krwionośne przed uszkodzeniami. Produktem zawierającym bergamotę jest np. suplement diety Berimal Forte.

Jakie są klasyczne leki na receptę na cholesterol?

W przypadku leczenia hipercholesterolemii, do najczęściej stosowanych leków na receptę można zaliczyć statyny, fibraty i ezetymib, które skutecznie obniżają poziom cholesterolu we krwi.

Statyny

To najlepiej poznana grupa leków obniżająca poziom cholesterolu. Działają one w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu. Wpływają na enzym reduktazę HMg Co A, która bierze udział w przemianach różnych substancji do cholesterolu. Skutkiem działania tych leków jest zmniejszenie syntezy cholesterolu endogennego i obniżenie jego poziomu we krwi.

Do najnowocześniejszych i najnowszych leków z grupy statyn należy rosuwastatyna. Ma ona większą siłę działania niż inni przedstawiciele tej grupy. Wpływa na obniżenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Można ją stosować niezależnie od posiłku. Dawką początkowa to od 5 do 10 mg, stosowana raz na dobę. Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest przewlekła niewydolność wątroby, niewydolność nerek, miopatia i jednoczesne stosowanie cyklosporyny, która zwiększa stężenie rozuwastatyny w surowicy krwi poprzez wpływ na zahamowanie metabolizmu leku.  Ponadto kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować leku, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczne metody antykoncepcji z powodu możliwego działania teratogennego. Działania niepożądane w trakcie stosowania statyn mogą pojawić się w formie osłabienia i  bólu mięśni, zwłaszcza dużych partii mięśniowych oraz wzrostu poziomu transaminaz wątrobowych. Rzadziej dochodzi do miopatii, czyli uszkodzenia komórek mięśniowych, bądź ich rozpadu (rabdomioliza).

Statyny są tematem licznych badań klinicznych i dużych metaanaliz, świadczących o ich wysokiej skuteczności i potwierdzonym bezpieczeństwie. Najważniejsze z nich to badania z tzw. twardymi punktami końcowymi, a więc zmniejszające ryzyko nagłych zgonów sercowych. Statyny są nazywane lekami przedłużającymi życie.

Przykładowe preparaty zawierające statyny to Roswera, Zahron, Suvardio czy Rosutrox.

Fibraty

Do leków z grupy fibratów można zaliczyć takie substancje jak fenofibrat i ciprofibrat. Są one wskazane do stosowania jako dodatek do diety i innych terapii niefarmakologicznych, takich jak ćwiczenia fizyczne i utrata masy ciała, w następujących przypadkach: leczenie ciężkiej hipertriglicerydemii z niskim poziomem frakcji HDL lub bez; leczenie mieszanej hiperlipidemii, jeżeli stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nie są one tolerowane oraz leczenie mieszanej hiperlipidemii u pacjentów należących do grupy wysokiego ryzyka wystąpienia schorzeń sercowo-naczyniowych, jako dodatek do leczenia statynami, jeżeli stężenia triglicerydów oraz frakcji HDL nie są w wystarczającym stopniu kontrolowane.

Działanie fibratów polega głównie na aktywacji receptorów jądrowych typu alfa (PPARα). Aktywacja tych receptorów prowadzi do zwiększonego rozkładu triglicerydów oraz zmniejszonej biosyntezy cholesterolu. W rezultacie dochodzi do obniżenia poziomu frakcji VLDL i LDL (“złego cholesterolu”) oraz zwiększenia poziomu frakcji HDL. Dodatkowo, fibraty mają działanie obniżające poziom kwasu moczowego we krwi, co jest korzystne dla pacjentów z dyslipidemią i hiperurykemią. Pomimo tych korzyści, fibraty nie wykazują istotnego wpływu na zmniejszenie ogólnej śmiertelności w pierwotnej i wtórnej profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.

Fibraty mogą być stosowane w terapii skojarzonej wraz ze statynami (symwastyna, prawastatyna), jednak nie powinny być używane w połączeniu ze sobą (czyli fibrat + fibrat). Przeciwwskazania do stosowania fibratów obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, ciężką niewydolność wątroby, ciężką niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), objawowe schorzenia pęcherzyka żółciowego oraz uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu. Jeżeli chodzi o działania niepożądane to fibraty najczęściej prowadzą do zaburzeń trawiennych, żołądkowych i jelitowych.

Przykładowe preparaty zawierające fibraty to Lipanor, Biofibrat i Fenardin.

Ezetymib

Ezetymib jest zalecany w pierwotnej i wtórnej hipercholesterolemii (w monoterapii), a także w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pierwotnym oraz po przebyciu ostrego zespołu wieńcowego, czyli po zawale mięśnia sercowego. Stosowany jest ze statyną, jako wzmocnienie jej działania.  Ezetymib działa w jelicie, wiążąc się z komórkami rąbka szczoteczkowego enterocytów i hamując wchłanianie cholesterolu. Wobec innego mechanizmu działania lek może być stosowany łącznie ze statynami, jeśli obniżenie cholesterolu samą satyną jest niewystarczające.

Leku nie powinni stosować pacjenci z czynną chorobą wątroby i wysokimi wartościami transaminaz wątrobowych, których to przyczyny nie są znane. Stosowanie leku  u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wówczas gdy korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet karmiących piersią jego stosowanie nie jest zalecane.  Działania niepożądane leku są zwykle łagodne i przemijające. Należą do nich: zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, wzdęcia, uczucia pełności, gazy i biegunka. Rzadko dochodzi do znacznego osłabienia siły mięśni i ich bólu. Notowano jednak podwyższone wartości transaminaz wątrobowych i fosfatazy kreatynowej (jej 10 krotnie wyższe stężenie świadczy o uszkodzeniu komórek mięśniowych).

Przykładowe preparaty zawierające ezetymib to Ezehron, Ezen i Rosulip Plus.

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Leki na cholesterol nowej generacji obejmują innowacyjne terapie, takie jak inhibitory PCSK9, które w znaczący sposób poprawiają zarządzanie poziomem lipidów we krwi.

Inhibitor PCSK9 (alirokumab)

Alirokumab to przeciwciało monoklonalne grupy IgG, które wiąże się z konwertazą subtylizyny, wpływając na gospodarkę lipidową organizmu, poprzez zwiększenie degradacji receptorów dla LDL w wątrobie. W konsekwencji dochodzi do zwiększonego usuwania z krwi lipoprotein o małej gęstości i obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i LDL. Lek znalazł zastosowanie w pierwotnej i mieszanej hipercholesterolemii, a także w leczeniu miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej.

Stosuje się go raz na 2-4 tygodnie, podskórnie, w udo lub brzuch. Dawkę lekarz dobiera indywidualnie, natomiast nie ma potrzeby korygowania jej ze względu na podeszły wiek pacjenta, a także w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby i nerek.

Statyny i inne leki hipolipemizujące zwiększają produkcję białka, które jest punktem uchwytu dla alirokumabu. Wobec powyższego lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami hipolipemizującymi (statynami), gdy dotychczasowe leczenie jest niewystarczające. Ze względu na brak danych o bezpieczeństwie lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Alirokumab jest dostępny w preparacie Praluent.

Ewolokumab

To również przeciwciało monoklonalne, łączące się z białkiem PCSK9. Połączenie to uniemożliwia łączenie białka z receptorami dla LDL na powierzchni hepatocytów. Zapobiega to rozkładowi LDL za pomocą białka PCSK9 i prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dla LDL i tym samym zwiększonego ich wykorzystania, a co za tym idzie spadku wartości cholesterolu w surowicy krwi.

Lek znalazł zastosowanie w hipercholesterolemii pierwotnej, a także w dyslipidemii mieszanej. Stosuje się go najczęściej w skojarzeniu ze statynami i innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu oraz w monoterapii, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane.  Zaobserwowano zwiększenie efektywności hipolipemizującej przy łącznym stosowaniu leku ze statyną. Klirens statyny w osoczu zwiększa się o 20%, dochodzi bowiem do wzrostu stężenia białka PCSK9. Jednocześnie nie ma konieczności zmniejszania dawki stosowanej satyny. Nie zaobserwowano niekorzystnego działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie ma także konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku. Forma podania i częstość dawkowania leku jest zbliżona do tej dla alirokumabu.

Lek dostępny jest w preparacie Repatha.

Podsumowanie

Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu powinno być rozpoczęte w momencie, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie są w stanie obniżyć jego poziomu. Istotna jest zdrowa dieta, zawierająca nieprzetworzone produkty oraz bogata w warzywa i zdrowy tłuszcz (nienasycone kwasy tłuszczowe), który to z kolei pomoże obniżyć poziom triglicerydów. Jeżeli jednak istnieją czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, należy systematycznie stosować leki zlecone przez lekarza, przy jednoczesnym prowadzeniu zdrowego styl życia.

Na rynku aptecznym mamy zarówno dostęp do skutecznych suplementów diety, jak i leków, które wspomogą leczenie. Nowymi lekami wprowadzonymi niedawno na rynek są przeciwciała monoklonalne, wpływające na gospodarkę lipidową organizmu. Obecnie nie są refundowane, znajdują zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci hipercholesterolemii, wysokim ryzyku zdarzeń sercowo-naczyniowych, związanych z miażdżycą oraz wtedy gdy stosowanie statyn i innych leków jest przeciwwskazane. Istotne jest wykonywanie badań profilaktycznych i kontrolnych, które w porę wykażą nieprawidłowości.

Tabletki antykoncepcyjne dwuskładnikowe

Dwuskładnikowa doustna tabletka antykoncepcyjna (COC) jest najbardziej popularną metodą antykoncepcji hormonalnej wśród młodzieży. Wszystkie dwuskładnikowe preparaty zawierają  składnik estrogenowy i gestagenowy. W prawie każdej pigułce składnikiem estrogenowym jest etynyloestradiol w ilości od 15 do 50 µg.

Mechanizm działania tabletek antykoncepcyjnych dwuskładnikowych polega na hamowaniu owulacji oraz pod wpływem działania tabletek dochodzi do zmian w błonie śluzowej macicy, która nie będzie przygotowana na przyjęcie komórki jajowej. Dodatkowo dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne wywierają wpływ na zmiany śluzu szyjkowego, który jest nieprzepuszczalny  dla plemników. Te wszystkie procesy uniemożliwiają zajście w ciążę.

Jakie zalety mają tabletki dwuskładnikowe?

Prawidłowo stosowana doustna antykoncepcja jest metodą bardzo skuteczną, pewną i niewymagającą stosowania w czasie stosunku. Zmniejsza dolegliwości związane z miesiączkowaniem, obfitość krwawienia i objawy zespołu napięcia przedmiesiączkowego. Pozwala również kontrolować powiększanie się torbieli jajników i zmniejsza ryzyko wystąpienia raka jajnika i błony śluzowej macicy.

Jakie wady mają tabletki dwuskładnikowe?

Głównie ryzyko stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych to ryzyko wystąpienia zakrzepicy i zaburzeń ze strony układu krążenia. Jest ono zwiększone przy występowaniu takich czynników jak:

• wiek,
• otyłość,
• palenie tytoniu,
• cukrzyca,
• nadciśnienie tętnicze,
• rodzinna hiperlipidemia.

Do innych działań niepożądanych o mniejszym znaczeniu, należą: przyrost masy ciała, spadek libido, bolesność piersi, zmiany nastroju oraz krwawienia międzymiesiączkowe.

WAŻNE: Skuteczność złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych jest mniejsza w przypadku jednoczesnego stosowania niektórych antybiotyków, leków indukujących enzymy wątrobowe oraz w przypadku wystąpienia wymiotów i biegunki.

Ze stosowaniem tej metody antykoncepcji związane jest zwiększone ryzyko powstania raka szyjki macicy.

Tabletki antykoncepcyjne jednoskładnikowe

Głównym składnikiem jednoskładnikowej tabletki antykoncepcyjnej (znanej również jako minipigułka) jest progesteron. Zaletą minipigułki jest fakt, że może być ona stosowana przez kobiety, które karmią piersią lub te kobiety, które z różnych przyczyn nie mogą zażywać tabletek zawierających w sobie estrogeny.

Mechanizm działania tabletek antykoncepcyjnych jednoskładnikowych polega głównie na zagęszczaniu śluzu szyjkowego, hamowaniu owulacji w 50-60% oraz zmniejszeniu motoryki jajowodów, co bardzo skutecznie chroni przed zapłodnieniem.

Jakie zalety mają tabletki jednoskładnikowe?

Ponieważ nie zawiera estrogenów, minipigułka powoduje mniej poważnych działań niepożądanych.

Jakie wady mają tabletki jednoskładnikowe?

Skuteczność minipigułki zmniejsza się, jeżeli została ona przyjęta z opóźnieniem większym niż 3 godziny. Główny problem podczas stosowania minipigułki to zmiana regularności krwawień, polegająca na występowaniu plamienia bądź krwawienia między miesiączkami, które nie ustępują w przypadku kontynuowania stosowania preparatu.

Jak brać tabletki antykoncepcyjne?

W przypadku tabletek antykoncepcyjnych dwuskładnikowych pierwsze opakowanie tabletek zaczynamy zażywać pierwszego dnia cyklu. Najczęściej tabletki antykoncepcyjne przyjmuje się w schemacie 21+7, co oznacza, że kobieta przez 21 dni przyjmuje czynną tabletkę hormonalną, a następnie robi tygodniową przerw od hormonów płciowych. W czasie przerwy kobieta zależnie od stosowanego preparatu nie przyjmuje wcale tabletek lub przyjmuje specjalne tabletki placebo, czyli tabletki niehormonalne. W przypadku tabletek dwuskładnikowych nie jest konieczne, aby były zażywane punktualnie, istotne jest, aby brać je codzienne, dopuszczalne są kilkugodzinne przesunięcia w czasie.

W przypadku tabletek antykoncepcyjnych jednoskładnikowych ten rodzaj antykoncepcji stosuje się nieprzerwanie przez 28 dni, a po skończeniu jednego opakowania, od razu zaczyna się zażywać kolejne. Ważne jest, aby kobieta przyjmowała je codziennie, dokładnie o tej samej porze dnia i godzinie. Tylko takie skrupulatne stosowanie pigułek w skuteczny sposób zabezpiecza przed ciążą.

Kiedy tabletka antykoncepcyjna zaczyna działać?

Jeśli kobieta przyjmie pierwszą tabletkę antykoncepcyjną dwuskładnikową w ciągu pierwszych pięciu od wystąpienia pierwszego krwawienia miesięcznego, jest zabezpieczona przed ciążą od razu, od pierwszego dnia. Jeśli tabletka zawiera tylko progesteron, bez estrogenów należy poczekać 48 godz. ze współżyciem lub używać przez ten czas prezerwatyw.

Podsumowanie

Decydując o wyborze metody antykoncepcyjnej, powinno się uwzględnić oczekiwania pacjentki, skuteczność, wpływ na profil krwawień, działania niepożądane oraz koszty. Wybory odpowiedniej formy regulacji płodności zawsze należy dokonywać indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek pacjentki, towarzyszące schorzenia oraz ewentualne plany prokreacyjne. Wraz z rozwojem nauki pojawiają się coraz bardziej udoskonalone, skuteczniejsze metody zapobiegania ciąży, o coraz mniejszych skutkach ubocznych.

Chlorella jest wodorostem, słodkowodną jednokomórkową algą, pochodzącą z Korei Południowej. Należy do tzw.  superfoods, czyli superżywności, bogatej w składniki odżywcze i mikroelementy o prozdrowotnych właściwościach. Jest bardzo bogatym źródłem białka, węglowodanów, chlorofilu czy wielu witamin i minerałów. Jest wykorzystywana jako dodatek do żywności, najczęściej w postaci sproszkowanej.  Inną algą o podobnych właściwościach jest spirulina, jednak występują pomiędzy nimi dosyć znaczne różnice i nie powinno się ich mylić [1,2].

Jakie właściwości lecznicze ma chlorella?

Chlorella wykazuje szereg właściwości leczniczych. Warto wspomnieć o poniższych:

• jest stosowana jako składnik odżywczy, źródło m.in. białka, węglowodanów kwasów omega-3 i -9, witamin takich jak witaminy B6, B12, C, E, K, kwas foliowy czy minerałów m.in. jodu, żelaza, cynku, miedzi, wapnia, potasu czy magnezu, jak również beta-karotenu, chlorofilu, luteiny i zeaksantyny;
• jest stosowana w przypadku <a href=”/poradnik/niedobor-zelaza-przyczyny-i-zasady-skutecznej-suplementacji/”>niedokrwistości z powodu niedoboru żelaza, hiperlipidemii, bolesnym miesiączkowaniu, zespole metabolicznym, nadciśnieniu, zapaleniu wątroby typu C, niealkoholowej stłuszczeniowej chorobie wątroby czy nowotworach mózgu;
• zwiększa produkcję białych krwinek, które mają działanie przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe;
• korzystnie wpływa na układ pokarmowy, jest polecana w przypadku zapalenia błony śluzowej jelit, zaparć, wzdęć, dodatkowo poprawia trawienie, obniża poziom cukru i złego cholesterolu we krwi;
• może wykazywać korzystne działanie w poprawie stanu pacjentów z depresją i w przypadku odchudzania;
• jedną z najważniejszych właściwości chlorelli jest detoksykacja organizmu, czyli usuwania z organizmu szkodliwych substancji, takich jak  toksyny, metale ciężkie, alkohol, azotany czy pestycydy;
• ze względu na swoje właściwości detoksykacyjne jest polecana pacjentom po chemioterapii czy radioterapii [1-4].

Badania potwierdzające właściwości prozdrowotne chlorelli

Badanie przeprowadzone przez Nakano i wsp. w 2010 r. wykazało, że suplementowanie  chlorelli u kobiet ciężarnych w dawce 6 g dziennie zmniejsza ryzyko wystąpienia niedokrwistości matczynej aż o 48,4%. Wynika to z faktu, że chlorella jest źródłem naturalnych, i z tego względów łatwo przyswajalnych, witamin z grupy B, kwasu foliowego i żelaza [1].

Z kolei badanie wykonywane przez Haidari’ego i wsp. w 2018 r. było skierowane na problem bolesnego miesiączkowania. Było to badanie kliniczne z randomizacją i podwójnie ślepą próbą. Co najważniejsze, wykazano w nim skuteczność suplementacji chlorelli w zmniejszeniu bólu miesiączkowego w porównaniu z placebo. Przyjmowano 1500 mg chlorelli dziennie przez 8 tygodni [2].

Podwójnie zaślepione badanie kliniczne z randomizacją dotyczące hiperlipidemii zostało opisane przez Ryu i wsp. w 2014 r. W tym badaniu potwierdzono pozytywny wpływ chlorelli na profil lipidowy pacjentów, którzy przyjmowali 5 g chlorelli na dobę przez 4 tygodnie. Poziom całkowitego cholesterolu zmniejszył się o 1,6%, trójglicerydów o 10,3%, a frakcji VLDL cholesterolu o 11% u pacjentów przyjmujących chlorellę, w porównaniu z placebo [3].

Panahi i wsp. w 2015 r. sprawdzali skuteczność chlorelli w leczeniu pacjentów cierpiących na depresję. Pacjenci byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi, dodatkowo przez sześć tygodni przyjmowali suplementy zawierające chlorellę. Co prawda wyniki nie są zwalidowane, ale zaobserwowano zmniejszenie lęku i ogólną poprawę samopoczucia [4].

Jak stosować chlorellę?

Stosując chlorelle, należy pamiętać o kilku aspektach:

• zawsze należy stosować preparaty zgodnie z dawkowaniem podanym przez producenta;
• producenci preparatów najczęściej zalecają przyjmowanie od 2 do 4 tabletek 3 razy na dobę;
• w przypadku proszków jest to ok. 2-3 g;
• po ok. 2 miesiącach stosowania powinno zrobić się przerwę [2,4].

Chlorella rano czy wieczorem?

Chlorella — objawy oczyszczania. Po czym poznać, że organizm się oczyszcza?

Dlaczego chlorella ma działanie detoksykacyjne? Za to działanie odpowiedzialna jest budowa komórki tej algi. Zewnętrzna powłoka nie jest trawiona przez organizm, a rozerwana ma właściwości pochłaniania toksyn i innych szkodliwych produktów i zatrzymania ich we wnętrzu komórek chlorelli. Można sobie to wyobrazić jako sieć, która wyłapuje toksyczne substancje, a następnie usuwa je z organizmu. Detoksykacja powinna przywrócić dobre samopoczucie, odbudować zniszczoną cerę, wyeliminować dręczące bóle głowy czy trudności z oddychaniem. Prawidłowo przeprowadzone oczyszczanie organizmu z toksyn pozwala odzyskać energię do codziennego życia. Organizm zatruty toksynami nie funkcjonuje prawidłowo i jest podatny na infekcje [1,3].

Jakie są skutki uboczne stosowania chlorelli?

Stosowanie chlorelli niesie za sobą niewielkie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Chlorella jest zazwyczaj dobrze tolerowana, a reakcje alergiczne występują niezwykle rzadko. Mogą wystąpić:

• u osób wrażliwych na słońce może wystąpić efekt światłouczulający;
• ze względu na zawartość błonnika mogą wystąpić biegunki, wzdęcia czy uczucie ociężałości, które jednak z reguły szybko samoistnie ustępują;
• chlorella posiada w swoim składzie duże ilości witaminy K, przez co może prowadzić do interakcji z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak np. warfaryna czy acenokumarol;
• ze względu na detoksykacyjne działanie na organizm, mogą nasilić się zmiany trądzikowe [1,2].

Jakie są przeciwwskazania do stosowania chlorelli?

Chlorella jest uważana za bezpieczny suplement diety, jednak istnieją niektóre przeciwwskazania do jej stosowania. Oto kilka z nich:

1. Alergia: Osoby z alergią lub nadwrażliwością na składniki chlorelli powinny unikać jej stosowania, ponieważ może to prowadzić do reakcji alergicznych, takich jak wysypka, świąd, obrzęk lub trudności w oddychaniu.
2. Ciąża i karmienie piersią: Nie ma wystarczających danych na temat bezpieczeństwa stosowania chlorelli w czasie ciąży i laktacji. Dlatego zaleca się, aby kobiety w ciąży i karmiące piersią skonsultowały się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji chlorellą.
3. Niewydolność nerek: Osoby z niewydolnością nerek lub problemy z filtracją krwi powinny unikać chlorelli lub skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem jej stosowania, ponieważ obciążenie nerek może być niekorzystne.
4. Cukrzyca: Chlorella może wpływać na poziom cukru we krwi, dlatego osoby z cukrzycą powinny monitorować swoje poziomy glukozy i skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji.
5. Terapia immunosupresyjna: Osoby przyjmujące leki immunosupresyjne, takie jak po przeszczepie organów, powinny skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji chlorellą, ponieważ jej działanie na układ odpornościowy może być niepożądane.

Jakie preparaty z chlorellą można kupić w aptece?

Chlorella, tabletki i kapsułki

Chlorella, tabletki z prasowanymi algami 500 tabletek, suplement diety

• 1 tabletka zawiera 127 mg białka, 10 mg węglowodanów, 24,7 mg tłuszczu, 18 mg błonnika, 0,34 μg witaminy D, 0,84 μg witaminy B12, 2,6 μg kwasu foliowego, 0,78 μg biotyny, 324 μg żelaza, 498 μg luteiny, 6,53 μg chlorofilu, 340 μg inozytolu oraz 380 μg choliny.
• dorośli powinni przyjmować 3 razy dziennie po 5 tabletek;
• preparat wspomaga naturalne siły obronne organizmu i regenerację tkanek [5].

Herbapol Chlorella, 500 tabletek, suplement diety

• 1 tabletka zawiera 250 mg sproszkowanej i sprasowanej algi chlorelli (Chlorella pyrenoidosa);
• dorośli powinni przyjmować 4 tabletki 3 razy dziennie;
• chlorella pomaga m.in. utrzymać prawidłowe trawienie, właściwe funkcjonowanie wątroby i wzmocnić organizm [6].

Singularis Chlorella, 550 mg ,60 kapsułek  suplement diety

• 1 kapsułka zawiera 550 mg chlorelli (Chlorella pyrenoidosa);
• osoby dorosłe stosują 1 kapsułkę 3 razy dziennie podczas posiłku, popijając wodą;
• preparat wspiera układ trawienny, wspomaga neutralizować wolne rodniki i wspiera układ odpornościowy organizmu [7].

Solgar Chlorella (rozerwane ściany komórkowe) 100 kapsułek, suplement diety

• 1 kapsułka zawiera 520 mg sproszkowanej chlorelli (rozerwanych ścian komórkowych) z suszonych i mielonych zielonych mikroalg, w tym 30 mg chlorofilu;
• osoby dorosłe powinny stosować od 1 do 3 kapsułek dziennie;
• suplement diety wzmacnia odporność, korzystnie wpływa na zdrowie, uzupełnia niedobory wielu witamin i minerałów [8].

Chlorella w proszku

Chlorella Organiczna 100g proszek, suplement diety

• 1 łyżeczka zawierająca 3 g proszku zawiera 2052,0 µg witaminy A, 12,6 µg witamina B12, 35,1 µg witaminy K  40,8 µg kwasu foliowego, 1,5 mg żelaza, 78,6 mg chlorofilu, 0,8 mg zeaksantyny i 4,2 mg luteiny;
• osoby dorosłe stosują 1 łyżeczkę (3 g) dziennie;
• produkt zawiera węglowodany złożone, aminokwasy, kwasy tłuszczowe, witaminy i minerały [9].

Plan by DOZ Chlorella 100 g proszek, suplement diety

• produkt zawiera 100% sproszkowanej Chlorella (Chlorella vulgaris), która zawiera w 1 łyżeczce (3 g) 0,39 g tłuszczu, 0,12 g cukrów, 0,39 g błonnika, 1,83 g białka, 535,5 µg witaminy A, 135 µg kwasu foliowego, 28,8 µg biotyny, 75 mg chlorofilu, 9,12 mg inozytolu, 6,9 mg choliny, 0,146 mg lizyny, 0,07 mg fenyloalaniny, 0,136 mg leucyny, 0,06 g izoleucyny, 0,036 g metioniny, 0,09 g waliny, 0,07 g treoniny i 0,03 g tryptofanu;
• osoby dorosłe stosują 1 łyżeczkę (3 g) dziennie;
• uzupełnia braki organizmu w minerały i witaminy oraz wzmacnia odporność [10].

 Singularis Chlorella Powder 100% Pure, 100 g proszku, suplement diety

• proszek zawiera 100% chlorelli;
• młodzież powyżej 12 roku życia i osoby dorosłe powinny stosować 1/2 miarki raz dziennie (najlepiej wymieszać z sokiem lub przegotowaną wodą);
• produkt pomaga neutralizować wolne rodniki, wspiera odmładzanie organizmu, wpływa na metabolizm i wspiera układ trawienny oraz wpływa pozytywnie na układ odpornościowy [11].

Czy warto stosować chlorellę?

Czy da się jednoznacznie stwierdzić, jaka chlorella jest najlepsza? Na rynku spotkać można wiele różnych preparatów, zarówno w kapsułkach, tabletkach, jak i proszku. Wszystkie z nich są suplementami diety, dlatego producenci różnie podają zawartość poszczególnych składników. Niektórzy zamieszczają dosyć obszerne informacje na temat ich zawartości w danym preparacie, pomimo braku informacji o standaryzacji. Inni z kolei, podają tylko, że preparat zawiera chlorellę.

Z tego względu przy wyborze preparatu warto zwrócić na to uwagę i wybrać ten, który najlepiej odpowiada naszym wymaganiom. Z całą pewnością warto zainteresować się tą algą, nie tylko względu na jej właściwości detoksykacyjne, ale również w celu uzupełnienia diety w wiele cennych składników, począwszy od aminokwasów, przez witaminy czy minerały.

Dlaczego więc są przyjmowane jedynie przez połowę pacjentów ze wskazaniami do ich stosowania? Co istotne kontynuacja leczenia trwa zaledwie pół roku po ich zleceniu u 25 % pacjentów, a ponad 50 % chorych przerywa ich stosowanie po dwóch latach leczenia.

Dlaczego pacjenci boją się stosować statyny?

Odpowiedź nie jest jednoznaczna. Na pewno wpływ na stosowanie leku mają działania niepożądane statyn, do których zalicza się możliwość uszkodzenia wątroby, a także ryzyko uszkodzenia mięśni szkieletowych.

W randomizowanych badaniach klinicznych ryzyko miopatii oceniono na około 1 % a w badaniach obserwacyjnych ryzyko miopatii oceniono juz znacznie wyżej , bo od 9 do 20 %.

Miopatia to zjawisko uszkodzenia mięśni szkieletowych, manifestujące się bólem, pieczeniem, sztywnością dużych grup mięśniowych. Pojawia się symetrycznie w mięśniach i zwykle częściej odczuwają je osoby szczupłe i aktywne fizycznie.

Jeśli pacjent uskarża się na ból mięśni podczas terapii statynami trzeba zweryfikować ,czy nie stosuje innych leków mogących taki efekt wywołać. Do leków powodujących bóle mięśni zaliczamy [1,2]:

• bisfosfoniany stosowane w leczeniu osteoporozy
• zydowudyna lek hamujący replikację wirusów HIV 1 i HIV 2 a także wirus Epsteina -Barr
• glikokortykosteroidy
• leki antyarytmiczne
• leki przeciw padaczkowe
• witamina E

Upatruje się też roli niedoborów witaminy D w przebiegu miopatii a także wiąże się ja z niedoczynnością tarczycy.

Jak diagnozuje się miopatię?

Lekarz podejrzewający miopatię po statynach kieruje pacjenta na badanie poziomu kinazy kreatynowej. Jest to enzym, który pomaga dostarczyć energię do komórek, które mają wysokie zapotrzebowanie energetyczne. Do takich komórek należą mięśnie szkieletowe, ale także komórki mózgowe, mięsień sercowy i siatkówka oka. W warunkach prawidłowych stężenie kinazy kreatynowej w osoczu jest niskie, gdy dochodzi do uszkodzenia mięśni poprzecznie prążkowanych jej stężenie rośnie, proporcjonalnie do masy uszkodzonych mięśni.

Jest to zatem pierwszy wskaźnik mówiący o uszkodzeniu mięśni poza objawami bólowymi. Ważne by pacjent zgłaszał się na badanie, gdy przerwa pomiędzy wysiłkiem fizycznym wynosi chociaż 72 godziny. Wzmożona aktywność fizyczna czy przepracowanie mięśni mogą skutkować wynikami fałszywie dodatnimi.

Bywają też sytuacje, gdy lekarz nie ma pewności, że bóle mięśni odczuwane przez pacjenta są spowodowane stosowaniem statyn. Jeśli stężenie kinazy kreatynowej jest wysokie lekarz może podjąć decyzję o odstawieniu statyny na dwa tygodnie. Jeśli po tym  czasie bóle ustąpią, prawdopodobnie statyna jest za nie odpowiedzialna. Po dwóch tygodniach przerwy bóle na ogół mijają i znów gdy pacjent zacznie stosować statynę a one powrócą, jest pewność, że wspomniane bóle mięśni są wywołane stosowanym lekiem.

Należy jednak dodać, że u sporej liczby pacjentów bóle mięśni podczas leczenia statyną ustępują samoistnie w ciągu dwóch tygodni [1,2]. 

Zaczynając terapię statyną lekarz nie ma obowiązku zbadania poziomu kinazy kreatynowej a jedynie przeprowadza dokładny wywiad z pacjentem, uwzględniając jego stan zdrowia, aktywność fizyczną, BMI.

Czym jest rabdomioliza po statynach?

W porównaniu z bólami mięśniowymi, które mogą być objawami miopatii, bardzo rzadko obserwuje się także zjawisko rabdomiolizy. Jest to stan mogący zagrażać zdrowiu i życiu pacjenta.

Rabdomioliza jest zespołem klinicznych i biochemicznych procesów występujących po uszkodzeniu i rozpadzie mięśni szkieletowych. Zawartość komórek uwalniana jest do przestrzeni pozakomórkowej i krwioobiegu. Komórki uwalniają mioglobinę (białko pigmentowe) a także enzymy (m.inn.kinazę kreatynową, potas, fosforany i związki purynowe.

Rabdomiolizie towarzyszą objawy bólowe i ponad 10 krotny wzrost poziomu kinazy kreatynowej w surowicy. Przebieg rabdomiolizy może mieć obraz względnie łagodny, poprzez ciężki i zagrażający życiu pacjenta, związany z uszkodzeniem nerek, martwicą dużych grup mięśni i zjawiskiem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego.

Dolegliwości  związane z mialgią, czyli bólem mięśni mogą pogarszać jakość życia chorych i być przyczyną obawy przed stosowaniem leku, gdyż choroba (dyslipidemia),  nie daje żadnych objawów zauważalnych, czyli bólu, sztywności i pieczenia mięśni. Pacjenci dlatego też wielokrotnie rezygnują z terapii nie informując o tym swojego lekarza. Jest to bardzo ryzykowne, gdyż nagłe odstawienie statyn może skutkować nieskutecznością leczenia-progresem zmian miażdżycowych i spowodować zawał serca lub udar mózgu u pacjentów z grupy ryzyka.

Jeśli pacjent odczuwa ból mięśni i nie jest w stanie go zaakceptować, zwykle odstawia się statynę na dwa do sześciu tygodni, a następnie znów włącza się ją do leczenia.

Badania kliniczne nad miopatią po statynach

We francuskim badaniu PRIMO wzięły udział 7924 osoby z hiperlipidemią od 3 miesięcy przyjmujące statyny w dużych dawkach. Schematy leczenia obejmowały codzienne stosowanie: atorwastatyny w dawce 40 lub 80 mg, fluwastatyny w dawce 80 mg,  prawastatyny w dawce 40 mg i simwastatyny w dawce 40 i 80 mg.

u 752 pacjentów (około 10,5%) wystąpiły dolegliwości bólowe mięśni. Najmniejszy odsetek odczuwania bólu wystapił u chorych stosujących fluwastatynę (5,1%), u przyjmujących prawasatynę wyniósł 10,9 %, u 14,9 % leczonych atorwastatyną i u 18,2 % pacjentów leczonych simwastatyną [1].

Większość chorych (ponad 57%) nie potrafiła zidentyfikować czynnika wyzwalającego ból mięśni. Jednak pacjenci wskazywali na wzmożony wysiłek fizyczny, zmianę leku lub zwiększenie dawki. Około 24 % pacjentów, u których wystąpiły dolegliwości bólowe wskazywało na ból uogólniony. Ból odczuwany był zazwyczaj w kończynach dolnych (łydki i uda), rzadziej w kończynach górnych i tułowiu. Większość chorych około 71 % zgłaszało uczucie bólu a także ciężkości nóg, sztywność lub skurcze.

Prawie 40 % pacjentów odczuwających ból musiało zastosować leki przeciwbólowe. U większości osób ból uniemożliwiał wykonanie umiarkowanie trudnych czynności i zmniejszał wydolność organizmu podczas wzmożonego wysiłku fizycznego [2].

U 57 % pacjentów z objawami bólu konieczna była zmiana leczenia hipolipemizującego (na inną statynę lub fibrat), u 20 % odstawienie statyny a w 17 % przypadków zmniejszenie dawki stosowanego leku.

Kolejne badanie, a dokładniej metaanaliza przeprowadzona na ponad 71 tysiącach chorych udowodniła 316 zdarzeń mięśniowych (mialgia, miopatia i astenia) w porównaniu z 253 osobami przyjmującymi placebo. Rabdomiolizę odnotowano u 9 chorych leczonych simwastatyną, u 1 chorego leczonego lowastatyną i 5 chorych przyjmujących placebo. Na podstawie tych danych określono, że liczba osób, które muszą być leczone statynami, aby doszło do poważnych powikłań ze strony mięśni wynosi 3400. Jest to tzw współczynnik NNH-number needed to hurt. Oznacza to, że aby rozpoznać jeden przypadek rabdomiolizy lub 10 krotny wzrost kinazy kreatynowej należy podawać statyny właśnie 3400 chorym [1,2].

Na podstawie wielu badań oceniono, że najlepiej zapobiegać rozwojowi mialgii określając stosunek jej ryzyka. Należą do nich:

1. płeć-częściej mialgii doświadczają kobiety
2. wątła budowa ciała, niskie BMI
3. osoby aktywnie fizycznie (często z urazami sportowymi)
4. niedoczynność tarczycy
5. równoległe stosowanie inhibitorów izoenzymów CYP450
6. upośledzenie sprawności wątroby i nerek
7. polipragmazja czyli wielolekowość u osób w podeszłym wieku

Stwierdzono,że miopatia jest zależna od dawki statyny. Mniejsze ryzyko wystąpienia miopatii obserwuje się przy stosowaniu niższych dawek silniej działających statyn, niż podczas stosowania dużych dawek, słabiej działających statyn [2].

Większość statyn ulega metabolizmowi za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450,  a szczególnie CYP3A4. Metabolizowana jest w ten sposób simwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna. Prawastatyna nie jest metabolizowana przez CYP3A4, dlatego często jest lekiem pierwszego wyboru u pacjentów z niewydolnością wątroby i funkcjonujących ze znaczną wielolekowością. Rosuwastatyna w niewielkim stopniu ulega biotransformacji przy udziale CYP2C9 i CYP2C19. Jej działanie hipolipemizujące jest najwyższe w grupie statyn.

Do miopatii może dochodzić przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu często i w dużych ilościach-u osób uzależnionych i nadużywających.

Większe ryzyko mialgii i rabdomiolizy występuje u pacjentów stosujących równocześnie statynę i fibrat. Fibraty są lekami obniżającymi stężenie triglicerydów. Ich połączenie w schorzeniach lipidowych jest zasadne ale trzeba liczyć się ze zwiększeniem częstości działań niepożądanych [1].

38 % przypadków rabdomiolizy zgłoszonych między 1997 a 2000 r do FDA dotyczyło połączenia statyny i gemfibrozilu.

Gemfibrozil hamuje metabolizm niektórych statyn poprzez zmniejszenie sprzęgania z kwasem glukuronowym. W wyniku tego procesu dochodzi do zwiększenia biodostępności statyn, zwłaszcza atorwastatyny i simwastatyny. Może to być przyczyną zwiększonego występowania miopatii i rabdomiolizy.

Czym są statyny? Charakterystyka

Fluwastatyna jest lekiem syntetycznym z dużym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Charakteryzuje się niską biodostępnością, krótkim okresem półtrwania oraz dużym stopniem wiązania się z białkami osocza. Nie podlega metabolizmowi przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest bezpieczna u chorych po przeszczepie nerek, stosujących cyklosporynę. Jest  statyną z wyboru u pacjentów nietolerujących innych statyn. Nie spowodowała do tej pory w badaniach żadnego zgonu z powodu rabdomiolizy [1,3].

Rozuwastatyna jest statyną względnie hydrofilną, ma długi okres półtrwania około 19 h, nie jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4 ani w procesie glukuronidacji. Jest lekiem bardzo skutecznym i bezpiecznym.

Prawastatyna nie podlega metabolizmowi wątrobowemu przy udziale izoenzymu CYP3A4 a jedynie w niedużym stopniu przez izoenzym CYP2C9 i CYP2C19.

Czy statyny są niebezpieczne?

Statyny jaki i inne leki niosą za sobą ryzyko działań niepożądanych. Jednym z nich jest opisana miopatia. Pacjentom ciężko jest zaakceptować jakiekolwiek działania uboczne, gdy sama ich choroba “nie boli”. Dlatego wielu pacjentów rezygnuje z terapii, co może mieć poważne konsekwencje zdrowotne. W toku wielu badań i metaanaliz dowiedziono, że leki te przedłużają życie zarówno pacjentom po przebytym zawale serca czy udarze mózgu jak i opóźniają bądź w ogóle nie dopuszczają do pojawienia się incydentów sercowo-naczyniowych w grupach ryzyka. Istotną informacją jest samoistnie ustąpienie dolegliwości bólowych miopatii po dwóch tygodniach leczenia. Pacjent powinien pozostawać w kontakcie ze swoim lekarzem lub farmaceutą na wypadek komplikacji a nie rezygnować z terapii statynami na własną rękę.

Czosnek pospolity (Allium sativum L.) to roślina powszechnie używana w kuchni jako przyprawa. W lecznictwie wykorzystuje się cebulę czosnku zarówno w postaci sproszkowanej, jak i w formie wyciągu [1]. Jest to jedna z najstarszych znanych roślin leczniczych, która od wieków znajduje szerokie zastosowanie w medycynie naturalnej dzięki swoim cennym właściwościom prozdrowotnym. Oto najważniejsze właściwości lecznicze czosnku:

• wspomaga układ odpornościowy;
• wykazuje działanie przeciwbakteryjnie, przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze (jest nazywany naturalnym antybiotykiem);
• nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze krwi;
• pomaga utrzymać prawidłowe stężenie cholesterolu we krwi [1,2].

Co zawiera czosnek?

Czosnek zawiera około 2 tysięcy składników czynnych. Tymi, które nadają roślinie charakterystyczny zapach oraz odpowiadają za większość właściwości leczniczych, są organiczne związki siarki. Powstają podczas rozkładu alliny pod wpływem enzymów. Są to przede wszystkim to allicyna, ajoen, sulfidy allilowe i sulfidy propylowe. Enzymy zaczynają przekształcać allinę kiedy główka czosnku zostaje zmiażdżona. Powstałe w ten sposób związki mają silne działanie antybakteryjne, dzięki czemu roślina zyskuje właściwości antybiotyczne. Innymi składnikami, jakie zawiera czosnek, są witaminy (C, B₁, B₂, PP, A) oraz związki mineralne takie jak: wapń, żelazo, miedź, magnez, nikiel, kobalt, chrom, selen i german [3,4].

Czy czosnek to naturalny antybiotyk?

Przede wszystkim za działanie bakteriobójcze odpowiadają związki siarki, które powstają podczas rozkładu alliny. Badania dowiodły, że roślina wykazuje działanie wobec wielu bakterii zarówno Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych. Zauważono działanie na takie gatunki jak Salmonella, Eschericha, Staphylococcus, Streptococcus, Clostridium i Mycobacterium tuberculosis. W dodatku czosnek jest w stanie zlikwidować bakterie oporne na antybiotyki, takie jak Staphylococcus aureus. Bakterie zazwyczaj nie są w stanie wytworzyć oporności przeciwko związkom siarki występującym w czosnku. W badaniach in vitro dowiedziono, że roślina ma także działanie przeciwwirusowe, przeciwgrzybicze i przeciwrobacze [3,5].

Różnice w składzie czosnku. Czym się różni świeży czosnek od suszonego?

Czosnek można spożywać pod wieloma postaciami, jednakże mogą się one różnić zawartością substancji czynnych. W poniższej tabeli przedstawione zostały zawartości związków siarki dla różnych postaci tej rośliny:

Czosnek — przeciwwskazania. Kto powinien unikać czosnku?

Czosnek posiada właściwości antyagregacyjne, w związku z tym jego stosowanie nie jest bezpieczne dla osób zażywających leki powodujące rozrzedzenie krwi, takie jak Acard, Polocard, Plavix czy Warfin. Może również powodować hamowanie aktywności cytochromów wątrobowych, więc zażywając leki metabolizowane przez wątrobę, należy zachować szczególną ostrożność. Najczęściej spotykanym działaniem niepożądanym jest nieświeży oddech, występujący zwłaszcza po spożyciu świeżej rośliny. U niektórych osób mogą pojawić się dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego [3,6].

Czy można stosować tabletki z czosnkiem podczas ciąży?

Brakuje danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania tych preparatów w okresie ciąży, dlatego nie zaleca się ich stosowania podczas ciąży, bez konsultacji z lekarzem. Nie zaleca się również ich stosowania w okresie karmienia piersią. Związki siarkowe czosnku przechodzą do mleka matki, powodując zmianę jego zapachu [1,7].

Które tabletki z czosnkiem wybrać?

Na rynku aptecznym dostępnych jest wiele preparatów zawierających czosnek, zarówno w formie leków bez recepty, jak i suplementów diety, które różnią się między sobą składem, zawartością substancji czynnych, a także dawkowaniem i wskazaniami. Poniżej przedstawiliśmy niektóre z nich:

Alliofil, tabletki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty;
• 1 tabletka zawiera 200 mg sproszkowanej cebuli czosnku i 53,5 mg sproszkowanego liścia pokrzywy;
• jest stosowany profilaktycznie i wspomagająco w łagodnych infekcjach górnych dróg oddechowych;
• u młodzieży poniżej 18. roku życia dopuszcza się stosowanie leku po uprzedniej konsultacji z lekarzem;
• nie jest zalecany u kobiet w ciąży i karmiących piersią;
• dorośli 3 razy dziennie po 1 tabletce (maksymalnie przez 6 miesięcy);
• dostępny w opakowaniach po 30 tabletek [8].

Tabletki z czosnku Labofarm, tabletki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty;
• 1 tabletka zawiera 300 mg cebuli czosnku;
• preparat może być stosowany w profilaktyce miażdżycy, w łagodnych postaciach hiperlipidemii i hipercholesterolemii, w zapobieganiu starczym zmianom naczyń krwionośnych oraz w początkowym okresie infekcji górnych dróg oddechowych;
• lek może być stosowany od 12. roku życia;
• nie jest zalecany dla kobiet w ciąży i karmiących piersią;
• lek jest stosowany profilaktycznie 2-3 razy dziennie po 1-2 tabletki, a w przypadku infekcji górnych dróg oddechowych 2 tabletki 3-4 razy dziennie;
• dostępny w opakowaniach po 60 tabletek [9].

Alliofil forte, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• 1 kapsułka zawiera 350 mg czosnku pospolitego (Allium sativum) i 50 mg pokrzywy zwyczajnej (Urtica dioica);
• suplement wspomaga odporność i może być stosowany wspomagająco w infekcji górnych dróg oddechowych;
• nie należy stosować u dzieci i kobiet w ciąży;
• może być stosowany przez osoby dorosłe 1-2 kapsułki na dobę;
• dostępny w opakowaniach po 30 kapsułek [10].

Czosnek Forte bezzapachowy Oleofarm, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• 1 kapsułka zawiera 15 mg maceratu olejowego z czosnku, co odpowiada 825 mg, standaryzowany na 0,3 mg alliiny;
• preparat wspomaga prawidłowe funkcjonowanie układu odpornościowego, pracę serca i utrzymanie prawidłowego poziomu cholesterolu we krwi;
• może być stosowany od 6. roku życia;
• dzieci powyżej 6. roku życia stosują 1 kapsułka dziennie, a dorośli 2 kapsułki dziennie;
• dostępny w opakowaniach po 60 kapsułek [11].

Naturell Czosnek forte bezzapachowy, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• 1 kapsułka zawiera 2 mg ekstraktu z czosnku, co odpowiada 400 mg czosnku i 100 j.m. witaminy D;
• preparat wspomaga odporność oraz właściwy poziom cholesterolu;
• może być stosowany od 6. roku życia;
• kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego preparatu;
• dzieci powyżej 6. roku życia stosują 1 kapsułka dziennie, a dorośli 1-2 kapsułki dziennie;
• nie zawiera cukru, glutenu i laktozy;
• dostępny w opakowaniach po 90 kapsułek [12].

Olimp Garlicin, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• 1 kapsułka zawiera 200 mg ekstraktu z czosnku standaryzowanego na 4 mg alicyny, 7 mg tiosulfinatów, 7 mg alliny i 7,6 mg gamma-glutamylocysteiny;
• preparat wspomaga prawidłowe funkcjonowanie serca i układu krążenia, wpływa na utrzymanie prawidłowego poziomu cholesterolu i poprawia odporność;
• preparat przeznaczony dla osób dorosłych;
• kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny zażywać preparatu;
• dorośli stosują 1 kapsułkę dziennie;
• dostępny w opakowaniach po 30 kapsułek [13].

Solgar Olejek czosnkowy, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• 1 kapsułka zawiera 218 mg oleju z krokosza barwierskiego i 1 mg olejku czosnkowego skoncentrowanego (z ok. 500 mg świeżego czosnku);
• produkt wykazuje działania antywirusowe, przeciwbakteryjne, przeciwzakrzepowe i przeciwmiażdżycowe oraz wzmacnia odporność organizmu;
• preparat przeznaczony dla osób dorosłych;
• kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego preparatu;
• stosuje się 1 kapsułkę na dobę;
• produkt nie zawiera glutenu, cukru, soli oraz skrobi;
• preparat jest produkowany bez użycia sztucznych substancji konserwujących, zapachowych i barwiących;
• dostępny w opakowaniach po 100 kapsułek.

Na rynku dostępne są preparaty z czosnkiem w dwóch kategoriach: zarejestrowane leki OTC, których jakość jest potwierdzona badaniami klinicznymi, oraz suplementy diety. Nie oznacza to jednak, że na starcie należy skreślać suplementy diety – niektóre z nich mają starannie opracowane składy i zawierają standaryzowane ilości substancji czynnych. Preparaty mogą zawierać czosnek w różnych postaciach: sproszkowany, w formie suchych i olejowych wyciągów albo jako olejek czosnkowy. Dla osób, którym zależy na uniknięciu charakterystycznego zapachu czosnku, dobrym wyborem będą preparaty zawierające bezzapachowy wyciąg. Ponieważ za działanie czosnku odpowiada głównie allicyna, warto zwrócić szczególną uwagę na preparaty, które mają standaryzację na zawartość tej substancji czynnej – daje to pewność, że produkt zawiera odpowiednią ilość składnika aktywnego.

Czy czosnek szkodzi na wątrobę?

Według dostępnych informacji, czosnek nie szkodzi wątrobie, jeśli jest spożywany w normalnych ilościach. Czosnek jest silnym antyoksydantem, wspomaga wydzielanie żółci, reguluje florę jelitową i posiada właściwości przeciwbakteryjne. Jednak nadmierne spożycie czosnku, choć rzadko występujące, może podrażniać wątrobę ze względu na jego wysoką zawartość siarki.

Z jakimi lekami nie łączyć czosnku?

Niektóre leki mogą oddziaływać z czosnkiem i osłabiać lub wzmagać ich działanie. Niektóre leki, z którymi nie należy łączyć czosnku to:

• leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, heparyna i klopidogrel, ponieważ czosnek ma właściwości rozrzedzające krew i może zwiększać ryzyko krwawienia;
• NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), takie jak kwas acetylosalicylowy (aspiryna) i ibuprofen, ponieważ w połączeniu z czosnkiem mogą zwiększyć ryzyko krwawienia;
• leki obniżające poziom cukru we krwi, ponieważ czosnek może zwiększyć ich skuteczność i prowadzić do hipoglikemii (zbyt niskiego poziomu cukru we krwi).

Podsumowanie

Czosnek, dzięki zawartości związków siarki, jest naturalnym antybiotykiem o udowodnionym działaniu przeciwbakteryjnym, przeciwwirusowym i przeciwgrzybiczym, dlatego możesz stosować go wspomagająco podczas przeziębienia i w celu wzmocnienia odporności. Pamiętaj jednak, że jeśli przyjmujesz leki przeciwzakrzepowe, przeciwzapalne lub przeciwcukrzycowe, skonsultuj się z lekarzem przed rozpoczęciem suplementacji czosnkiem, gdyż może on wchodzić w interakcje z tymi lekami. Na rynku znajdziesz wiele preparatów z czosnkiem – od leków OTC po suplementy diety – wybierając któryś z nich, zwróć szczególną uwagę na zawartość allicyny i standaryzację składu, a jeśli przeszkadza Ci charakterystyczny zapach, rozważ preparaty bezzapachowe. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny zachować szczególną ostrożność i skonsultować stosowanie czosnku i jego preparatów z lekarzem, natomiast dla pozostałych osób czosnek jest bezpiecznym rozwiązaniem, o ile jest spożywany w rozsądnych ilościach.

W codziennym życiu utarło się, że cholesterol jest przyczyną chorób sercowo-naczyniowych. Po części jest to prawda, jednak sytuacja nie jest, tzw. “zero-jedynkowa”. Pochodne cholesterolu budują lipoproteiny, które są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania organizmu, gdyż transportują lipidy do tkanek, które są źródłem energii bądź biorą udział w tworzeniu hormonów steroidowych [1].

Natomiast we krwi możemy wyróżnić aż 6 różnych lipoprotein:

• bardzo małej gęstości (VLDL);
• pośredniej gęstości (IDL);
• małej gęstości (LDL);
• dużej gęstości (HDL);
• Lp(a);
• chylomikrony [1].

Co w takim razie jest niebezpieczne?

Generalnie można by powiedzieć, że wszystko zależy od ilości. Natomiast na podstawie wyników wielu badań klinicznych można stwierdzić, że to LDL-C odpowiada za zwiększone ryzyko wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Analizy potwierdzają, że wraz ze zmniejszeniem stężenia LDL-C, spada ryzyko pojawienia się incydentów sercowo-naczyniowych [1].

Co ciekawe, w przypadku HDL-C zależność jest odwrotna [1]!

Jak cholesterol LDL wpływa na ryzyko sercowo-naczyniowe?

Jeśli nasz lipidogram nie wyszedł idealnie, to po pierwsze powinniśmy oszacować ryzyko sercowo-naczyniowe. Pomocna może okazać się tabela SCORE.

W tym artykule skupimy się na sytuacji, gdy 10-letnie absolutne ryzyko wystąpienia śmiertelnych chorób sercowo-naczyniowych zostało określone jako niskie lub umiarkowane. Czy taki wynik powinien już budzić nasz niepokój? Niekoniecznie, jednak wymaga podjęcia odpowiednich działań. Zgodnie z wytycznymi, zalecenia zależą od stężenia LDL-C i przedstawiają się następująco:

• w przypadku niskiego ryzyka i LDL-C poniżej 3 mmol/l – zmiana stylu życia;
• w przypadku umiarkowanego ryzyka i LDL-C poniżej 2,6 mmol/l – zmiana stylu życia [1].

Choć modyfikacja stylu życia brzmi jak proste rozwiązanie, w praktyce obejmuje wiele aspektów. Nasuwa się więc pytanie: czy istnieją inne skuteczne metody poprawy profilu lipidowego, które mogą wspomóc zmiany stylu życia?

Jak bergamota wpływa na poziom cholesterolu?

Bergamota (Citrus bergamia), pochodząca z włoskiej Kalabrii, to roślina o wszechstronnym zastosowaniu. Jej skórka jest szeroko wykorzystywana w przemyśle kosmetycznym, szczególnie przy produkcji perfum. Jednak to sok z owoców bergamoty zasługuje na szczególną uwagę ze względu na swoje właściwości zdrowotne – wykazuje działanie przeciwzapalne, antyoksydacyjne, a co najważniejsze, pomaga w obniżaniu poziomu cholesterolu [2].

Najważniejsze substancje, które wpływają na profil lipidowy, określane są mianem BPF (ang. Bergamot Polyphenolic Fraction, czyli frakcje polifenolowe bergamoty) i należą do nich głównie: neokriocytryna, naryngenina i neohesperydyna. Mechanizm działania tych związków jest podobny do działania statyn [2].

Bergamota w badaniach klinicznych

Jednak jak przekłada się to na rzeczywiste wyniki? W jednym badaniu klinicznym podawano pacjentom (z różnymi zaburzeniami lipidowymi, m.in. z poziomem LDL-C ponad 130 mg/dl) 500 mg, 1000 mg lub 1500 mg BPF przez 30 dni. U pacjentów, którzy przyjmowali 500 mg lub 1000 mg BPF przez 30 dni zaobserwowano:

• 500 mg BPF jako dawka dobowa:
  • spadek cholesterolu całkowitego o 21,8%;
  • spadek LDL-C o 24,1%;
  • wzrost HDL-C o 22,3%;
• 1000 mg BPF jako dawka dobowa:
  • spadek cholesterolu całkowitego o 29,4%;
  • spadek LDL-C o 30,6%;
  • wzrost HDL-C o 40,1%;
• 1500 mg BPF jako dawka dobowa u pacjentów z mieszaną hiperlipidemią i cukrzycą, którzy cierpieli na działania niepożądane (typu mialgia), po terapii statynami (terapia rozpoczęta 60 dni po odstawieniu statyn):
  • spadek cholesterolu całkowitego o 25%;
  • spadek LDL-C o 27,6%;
  • brak działań niepożądanych [2].

Ciekawe wnioski nasuwa kolejne badanie, w którym obserwowano pacjentów z zaburzeniami lipidowymi. Zastosowano terapię łączoną z klasycznymi statynami. Badani przyjmowali 10 mg rosuwastatyny oraz 1000 mg BPF dobowo. Wykazano, że taka koterapia jest bardziej efektywna niż monoterapia statyną [3].

Bergamota i przegląd systematyczny

Wysoka wartość bergamoty w regulacji zaburzeń lipidowych została potwierdzona w przeglądzie systematycznym przeprowadzonym przez hiszpańskich naukowców. Ten rodzaj analizy naukowej ma szczególne znaczenie, ponieważ zestawia wyniki wielu badań klinicznych, co przekłada się na większą wiarygodność wniosków. Wyniki przeglądu są imponujące – w 9 na 12 analizowanych badań zaobserwowano znaczące obniżenie poziomu LDL-C i cholesterolu całkowitego, a w 8 badaniach odnotowano również korzystny wzrost poziomu HDL-C.

Czy BPF z bergamoty faktycznie działa?

Na podstawie przeprowadzonej analizy wykazano, że frakcje polifenolowe bergamoty (BPF) skutecznie normalizują poziom lipidów we krwi. Choć minimalna skuteczna dawka dobowa wynosi 500 mg, wyniki badań sugerują, że optymalne efekty można osiągnąć przy dawce 1000 mg BPF na dobę. Aby terapia przyniosła oczekiwane rezultaty, powinna trwać co najmniej 30 dni, a jej skuteczność jest bezpośrednio związana z wielkością przyjmowanej dawki [2-3].

Gdzie znajdziemy BPF?

Największą ilość BPF w jednej kapsułce znajdziemy w takich preparatach jak: Berimal Forte (500 mg) oraz Bergamil Forte (500 mg). Pamiętajmy jednak, żeby decyzji o terapii nie podejmować samodzielnie. Na początku powinno odbyć się odpowiednie badania diagnostyczne i konsultację lekarską. Jeśli aktualnie przyjmujemy statyny, to nie rezygnujmy z ich stosowania na rzecz środków roślinnych. Wszelką chęć zmiany terapii należy przedyskutować z lekarzem lub farmaceutą.

Podsumowanie

Pamiętaj, że cholesterol nie zawsze jest twoim wrogiem – jego pochodne są niezbędne do prawidłowego funkcjonowania organizmu, jednak to podwyższony poziom LDL-C wymaga szczególnej uwagi i może zwiększać ryzyko chorób sercowo-naczyniowych. Jeśli zmagasz się z zaburzeniami lipidowymi, bergamota na cholesterol może okazać się skutecznym rozwiązaniem – badania kliniczne potwierdzają, że jej aktywne składniki (BPF) znacząco obniżają poziom cholesterolu całkowitego i LDL-C, jednocześnie podwyższając korzystną frakcję HDL-C. Aby uzyskać optymalne efekty, powinieneś przyjmować 1000 mg BPF dziennie (na przykład w formie preparatów zawierających po 500 mg BPF w kapsułce) przez minimum 30 dni. Pamiętaj jednak, że przed rozpoczęciem jakiejkolwiek terapii, w tym suplementacji bergamotą, konieczna jest konsultacja z lekarzem, który przeprowadzi odpowiednią diagnostykę i dobierze dla Ciebie najlepsze rozwiązanie.

Cyprofibrat, fenofibrat i rozuwastatyna – co je łączy?

Cyprofibrat, fenofibrat oraz rozuwastatyna to substancje czynne wykorzystywane w leczeniu zaburzeń gospodarki lipidowej, czyli stanów związanych z podwyższonym poziomem cholesterolu i/lub trójglicerydów we krwi¹²³. Cyprofibrat i fenofibrat należą do grupy leków nazywanych fibratami, natomiast rozuwastatyna to przedstawiciel statyn⁴⁵⁶. Wszystkie te leki są stosowane w celu obniżenia ryzyka chorób serca i naczyń krwionośnych, choć ich główne zastosowania oraz działanie mogą się różnić.

• Cyprofibrat i fenofibrat obniżają głównie poziom trójglicerydów i zwiększają tzw. „dobry” cholesterol HDL⁴⁵.
• Rozuwastatyna jest skuteczna przede wszystkim w obniżaniu „złego” cholesterolu LDL, ale również korzystnie wpływa na inne frakcje lipidowe⁶.

Kiedy stosuje się cyprofibrat, fenofibrat i rozuwastatynę?

Choć omawiane substancje mają podobne zastosowanie, różnią się szczegółami wskazań oraz zakresem stosowania w różnych grupach pacjentów¹²³.

• Cyprofibrat i fenofibrat stosuje się głównie w leczeniu ciężkiej hipertriglicerydemii oraz mieszanej hiperlipidemii, szczególnie gdy statyny są przeciwwskazane lub źle tolerowane¹².
• Fenofibrat może być też używany jako uzupełnienie statyn u osób z wysokim ryzykiem chorób serca, jeśli trójglicerydy i cholesterol HDL nie są wystarczająco kontrolowane samą statyną².
• Rozuwastatyna jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu hipercholesterolemii i mieszanej dyslipidemii u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6. roku życia³. Jest także stosowana w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym u osób z wysokim ryzykiem³.

Warto podkreślić, że cyprofibrat i fenofibrat nie są przeznaczone do rutynowego stosowania u dzieci i młodzieży – ich bezpieczeństwo i skuteczność w tej grupie wiekowej nie zostały dostatecznie potwierdzone⁷⁸. Rozuwastatyna natomiast może być stosowana u dzieci już od 6. roku życia, szczególnie w przypadku rodzinnej hipercholesterolemii³.

Jak działają te substancje czynne?

Cyprofibrat i fenofibrat należą do tej samej grupy leków i wykazują bardzo podobny mechanizm działania. Zwiększają aktywność enzymów odpowiedzialnych za rozkład tłuszczów, dzięki czemu obniżają stężenie trójglicerydów i poprawiają profil lipidowy krwi⁴⁵. Ich wpływ na poziom cholesterolu LDL jest umiarkowany, ale znacznie poprawiają stężenie tzw. „dobrego” cholesterolu HDL⁵. Dodatkowo fenofibrat może wpływać korzystnie na inne parametry zapalne i hemostatyczne, np. obniżając poziom fibrynogenu czy kwasu moczowego⁹.

Rozuwastatyna, jako statyna, działa głównie poprzez blokowanie enzymu odpowiedzialnego za syntezę cholesterolu w wątrobie. Dzięki temu znacząco obniża poziom cholesterolu LDL, co przekłada się na mniejsze ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. Rozuwastatyna wykazuje także korzystny wpływ na inne frakcje lipidowe i może być stosowana nawet u dzieci z dziedziczną hipercholesterolemią⁶.

• Cyprofibrat: szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, maksymalne stężenie we krwi po około 2 godzinach, wydalany głównie z moczem¹⁰.
• Fenofibrat: wolniejsze wchłanianie (maksimum po 4-5 godzinach), silne wiązanie z białkami osocza, wydalany z moczem jako kwas fenofibrynowy, okres półtrwania ok. 20 godzin¹¹.
• Rozuwastatyna: wchłania się w ciągu ok. 5 godzin, działa głównie w wątrobie, metabolizowana w niewielkim stopniu, wydalana z kałem i moczem, okres półtrwania ok. 19 godzin¹².

Przeciwwskazania i środki ostrożności – najważniejsze różnice

Każda z tych substancji ma nieco inne przeciwwskazania i wymaga innego podejścia w określonych sytuacjach¹³¹⁴¹⁵.

• Cyprofibrat: nie wolno stosować w ciąży, podczas karmienia piersią, przy ciężkich chorobach wątroby lub nerek, w przypadku uczulenia na substancję czynną, ani razem z innymi fibratami¹³.
• Fenofibrat: przeciwwskazany przy niewydolności wątroby i nerek, chorobach pęcherzyka żółciowego, niektórych zaburzeniach trzustki, uczuleniu na światło czy po innych reakcjach fototoksycznych¹⁴.
• Rozuwastatyna: nie stosuje się w czynnej chorobie wątroby, przy ciężkiej niewydolności nerek, miopatii, w ciąży, podczas karmienia piersią, ani u osób z niektórymi zaburzeniami mięśniowymi lub leczonych cyklosporyną¹⁵.

Warto też zwrócić uwagę na fakt, że rozuwastatyna, w przeciwieństwie do fibratów, jest często przeciwwskazana w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami z tej samej grupy (fibraty) oraz w przypadku niektórych chorób mięśniowych w wywiadzie¹⁵.

Bezpieczeństwo w ciąży, laktacji i u dzieci

Stosowanie cyprofibratu i rozuwastatyny jest bezwzględnie przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią¹³¹⁶. Fenofibrat można stosować u kobiet w ciąży tylko po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, jednak w praktyce unika się jego stosowania w tym okresie¹⁷. U dzieci i młodzieży rozuwastatyna jest dopuszczona do stosowania już od 6. roku życia, natomiast cyprofibrat i fenofibrat nie mają takiego wskazania i ich bezpieczeństwo nie zostało potwierdzone w tej grupie pacjentów⁷³.

Bezpieczeństwo u kierowców i osób z zaburzeniami nerek lub wątroby

Rozuwastatyna rzadko powoduje zawroty głowy, ale należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia takich objawów¹⁸. Fenofibrat i cyprofibrat mają podobne zalecenia – nie wpływają istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, choć w pojedynczych przypadkach mogą wystąpić niepożądane objawy ze strony układu nerwowego¹⁹²⁰. We wszystkich przypadkach przy zaburzeniach nerek lub wątroby konieczne jest dostosowanie dawki lub nawet unikanie stosowania leku, zwłaszcza w ciężkich przypadkach tych chorób⁷²¹²².

Podsumowanie – wybór leku w zależności od sytuacji klinicznej

Cyprofibrat, fenofibrat i rozuwastatyna to substancje o udowodnionej skuteczności w leczeniu zaburzeń lipidowych. Wybór odpowiedniego leku zależy od indywidualnych wskazań, wieku pacjenta, obecności innych chorób oraz potencjalnych przeciwwskazań. Rozuwastatyna jest lekiem z wyboru w leczeniu dzieci i młodzieży, a także w przypadkach, gdzie konieczne jest silne obniżenie poziomu cholesterolu LDL. Fibraty – cyprofibrat i fenofibrat – mają swoje miejsce szczególnie u osób z wysokimi trójglicerydami lub tam, gdzie statyny są niewskazane lub źle tolerowane. W każdym przypadku ważne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych oraz przestrzeganie zaleceń dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Deksketoprofen to substancja czynna o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym, która należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)¹². Stosuje się go głównie w leczeniu bólu o różnym nasileniu – od łagodnego po silny, zarówno w formie tabletek, granulatu do sporządzania roztworu doustnego, jak i w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji³⁴⁵. Chociaż lek ten może skutecznie łagodzić ból, w pewnych przypadkach jego stosowanie jest bezwzględnie zabronione (przeciwwskazania bezwzględne), a w innych wymaga szczególnej ostrożności lub jest dozwolone tylko po dokładnej ocenie przez lekarza (przeciwwskazania względne)⁶⁷.

Warto także pamiętać, że niektóre przeciwwskazania mogą dotyczyć tylko określonych postaci leku, dawek lub sytuacji, gdy deksketoprofen występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, np. tramadolem⁸. Ponadto istnieją sytuacje, w których lek nie jest formalnie przeciwwskazany, ale jego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności, np. u osób starszych czy z niektórymi chorobami przewlekłymi⁹.

Przeciwwskazania bezwzględne – kiedy nie wolno stosować deksketoprofenu?

• Nadwrażliwość na deksketoprofen, inne NLPZ lub jakąkolwiek substancję pomocniczą leku – podanie leku może prowadzić do poważnych reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego⁶⁷¹⁰.
• Reakcje alergiczne na inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy (np. napad astmy, skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, polipy nosa, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy) – mogą wystąpić groźne dla życia reakcje, takie jak trudności w oddychaniu czy gwałtowne pogorszenie stanu zdrowia⁶¹⁰⁷.
• Reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne po ketoprofenie lub fibratach – mogą pojawić się ciężkie zmiany skórne pod wpływem światła¹⁰⁶.
• Choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie lub perforacja (dziura w ścianie przewodu pokarmowego) w wywiadzie – stosowanie leku może nasilić te powikłania i prowadzić nawet do zgonu⁶¹⁰⁷.
• Przewlekła niestrawność – zwiększa się ryzyko poważnych powikłań żołądkowo-jelitowych⁶.
• Inne czynne krwawienia lub zaburzenia krzepnięcia krwi (np. skaza krwotoczna) – może dojść do groźnych krwotoków⁶¹⁰.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego – stosowanie NLPZ może nasilić objawy tych chorób i prowadzić do poważnych powikłań⁶¹⁰.
• Ciężka niewydolność serca – lek może powodować zatrzymanie płynów i pogorszenie pracy serca⁶¹⁰.
• Umiarkowana lub ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min) – istnieje ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek, aż do ich niewydolności⁶¹⁰.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (skala Child-Pugh 10-15) – deksketoprofen może pogorszyć stan wątroby i prowadzić do jej niewydolności⁶¹⁰.
• Ciężkie odwodnienie (np. na skutek wymiotów, biegunki, niedostatecznej podaży płynów) – lek może nasilić zaburzenia elektrolitowe i uszkodzenie nerek⁶¹⁰.
• Kobiety w trzecim trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią – stosowanie NLPZ może zaszkodzić dziecku i matce⁶¹⁰.
• Centralne podawanie (dokanałowe lub nadtwardówkowe) roztworu do wstrzykiwań lub infuzji – przeciwwskazane z powodu obecności etanolu w preparacie¹¹¹².

Przeciwwskazania względne – kiedy stosować deksketoprofen tylko po ocenie lekarza?

Są sytuacje, w których deksketoprofen można zastosować wyłącznie wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyści przewyższają ryzyko. Oto najważniejsze z nich:

• Pacjenci w podeszłym wieku – u osób starszych częściej występują działania niepożądane, szczególnie dotyczące przewodu pokarmowego, nerek, serca i wątroby⁹¹³.
• Osoby z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. niekontrolowane nadciśnienie, miażdżyca, cukrzyca, palenie tytoniu, hiperlipidemia) – NLPZ mogą nieznacznie zwiększać ryzyko zawału serca lub udaru⁹¹⁴.
• Pacjenci przyjmujący inne leki wpływające na krzepnięcie krwi (np. warfaryna, heparyna, leki przeciwpłytkowe) – zwiększa się ryzyko krwawień¹⁵¹⁴.
• Osoby przyjmujące leki mogące uszkadzać przewód pokarmowy (np. kortykosteroidy, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) – ryzyko powikłań ze strony żołądka i jelit wzrasta¹⁵.
• Pacjenci wymagający długotrwałego leczenia deksketoprofenem – konieczne są regularne badania kontrolne czynności nerek, wątroby i morfologii krwi⁹¹⁶.

Kiedy należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu deksketoprofenu?

Pewne stany nie stanowią przeciwwskazania, ale wymagają wzmożonej uwagi podczas leczenia deksketoprofenem. Są to:

• Alergia w wywiadzie – większe ryzyko wystąpienia reakcji uczuleniowych⁹.
• Równoczesne przyjmowanie innych NLPZ – zwiększa się ryzyko działań niepożądanych, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego⁹.
• Osoby odwodnione (np. po wymiotach lub biegunce) – większe ryzyko uszkodzenia nerek¹⁰.
• Choroby wątroby lub nerek – lek może powodować pogorszenie czynności tych narządów, dlatego wymagana jest ostrożność i częstsze badania kontrolne¹⁶¹⁴.
• Choroby serca lub wysokie ciśnienie krwi – może dojść do zatrzymania płynów, obrzęków i nasilenia niewydolności serca¹⁴.
• Choroby autoimmunologiczne (np. toczeń rumieniowaty, mieszana choroba tkanki łącznej) – należy zachować szczególną ostrożność¹⁷.
• Osoby z zaburzeniami hematopoezy (krwiotworzenia) – mogą być bardziej narażone na działania niepożądane związane z krwią¹⁷.
• Wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryn – stosowanie deksketoprofenu może być niebezpieczne¹⁷.
• Bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych – organizm może być bardziej podatny na działania niepożądane leków¹⁷.
• Maskowanie objawów zakażenia – deksketoprofen może ukrywać objawy infekcji, przez co rozpoznanie i leczenie mogą być opóźnione⁹.
• Reakcje skórne – w razie pojawienia się wysypki lub innych zmian skórnych należy natychmiast przerwać stosowanie leku¹⁷.
• Dzieci i młodzież – bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej¹⁸.

Czy w powyższych przypadkach trzeba zmienić dawkę deksketoprofenu?

W niektórych przypadkach, szczególnie u osób starszych lub z chorobami przewlekłymi, zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dostępnej dawki i monitorowanie stanu zdrowia podczas terapii⁹¹³. Decyzję o dawkowaniu zawsze podejmuje lekarz, biorąc pod uwagę ogólny stan zdrowia pacjenta.

Tabela podsumowująca przeciwwskazania

Deksketoprofen – ostrożność to podstawa skutecznego i bezpiecznego leczenia

Deksketoprofen jest cenioną substancją o szybkim i silnym działaniu przeciwbólowym, jednak jego stosowanie wymaga rozwagi i świadomości potencjalnych przeciwwskazań. Bezwzględne przeciwwskazania, takie jak aktywne choroby wrzodowe, poważne zaburzenia nerek, wątroby czy serca oraz skłonność do krwawień, wykluczają stosowanie tego leku. W przypadku innych schorzeń lub czynników ryzyka decyzję o leczeniu powinien zawsze podejmować lekarz po dokładnej analizie sytuacji. Zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza u osób starszych, z chorobami przewlekłymi lub przyjmujących inne leki, pozwala zminimalizować ryzyko poważnych powikłań i zapewnić bezpieczeństwo terapii^913151614.