• Dlaczego magnez nazywany jest “naturalnym uspokajaczem” i jak wpływa na Twoje nerwy
• Jakie są najczęstsze objawy niedoboru magnezu, które możesz łatwo przeoczyć
• Kto jest najbardziej narażony na niedobór tego ważnego minerału
• Jak magnez może pomóc w walce z migreną, depresją i lękiem
• Czy magnez rzeczywiście chroni przed udarem mózgu
• Które produkty są najlepszymi naturalnymi źródłami magnezu
• Kiedy warto rozważyć suplementację i jak robić to bezpiecznie
• Praktyczne wskazówki, jak zwiększyć spożycie magnezu w codziennej diecie

Dlaczego magnez jest tak ważny dla naszego układu nerwowego?

Magnez działa jak naturalny strażnik naszych komórek nerwowych, chroniąc je przed nadmierną aktywacją¹. Ten minerał pełni kluczową rolę w przekazywaniu sygnałów między neuronami – blokuje kanały wapniowe w receptorach NMDA, kontrolując poziom pobudzenia nerwów¹. Dzięki temu zapobiega przeciążeniu układu nerwowego i chroni przed uszkodzeniem komórek.

Magnez reguluje również neuroprzekaźniki – chemiczne posłańce w mózgu². Wspomaga działanie GABA (naturalnego “uspokajacza”) i ogranicza uwalnianie glutaminianu (neuroprzekaźnika pobudzającego). Ta podwójna akcja sprawia, że magnez działa jak naturalne lekarstwo przeciwlękowe, ale bez skutków ubocznych.

W jaki sposób magnez wpływa na nasze samopoczucie?

Magnez reguluje poziom kortyzolu – hormonu stresu – pomagając organizmowi lepiej radzić sobie z codziennymi napięciami³. Dodatkowo wspomaga produkcję melatoniny, co przekłada się na lepszą jakość snu⁴. Badania pokazują, że magnez może naśladować działanie niektórych leków przeciwlękowych, ale w sposób naturalny².

Jakie objawy mogą wskazywać na niedobór magnezu?

Niedobór magnezu objawia się różnorodnymi sygnałami ostrzegawczymi, które często są mylone z innymi problemami zdrowotnymi. Oto najczęstsze objawy:

• skurcze i napięcie mięśni – magnez pomaga mięśniom się rozluźnić⁵;
• częste bóle głowy i migreny¹;
• problemy ze snem i bezsenność⁴;
• wewnętrzny niepokój i trudności z koncentracją⁵;
• wahania nastroju i zwiększona drażliwość;
• Zzmęczenie i osłabienie³.

Kto jest najbardziej narażony na niedobór magnezu?

Niektóre grupy osób mają szczególnie wysokie ryzyko niedoboru magnezu:

1. Osoby starsze – z wiekiem zmniejsza się wchłanianie magnezu⁴.
2. Sportowcy – tracą magnez z potem podczas intensywnych treningów⁵.
3. Osoby z cukrzycą – zwiększone wydalanie przez nerki⁴.
4. Kobiety w ciąży i karmiące – zwiększone zapotrzebowanie.
5. Osoby przewlekle stresowane – stres zwiększa wydalanie magnezu³.
6. Osoby przyjmujące niektóre leki – np. inhibitory pompy protonowej, diuretyki⁵.

W jakich problemach zdrowotnych pomaga magnez?

Jak magnez pomaga przy migrenie?

Magnez jest jednym z najlepiej przebadanych naturalnych środków przeciw migrenie. Osoby cierpiące na migreny mają znacznie niższe poziomy magnezu we krwi i mózgu¹. Badania pokazują, że:

• dożylny magnez skutecznie łagodzi ostre napady migreny w ciągu 15-45 minut¹;
• regularne przyjmowanie magnezu zmniejsza częstotliwość i intensywność ataków;
• amerykańska Akademia Neurologii zaleca 600 mg dziennie w zapobieganiu migrenom⁶;
• do 50% osób z migreną ma niedobór magnezu podczas napadu⁷.

Czy magnez pomaga przy depresji i lęku?

Badania pokazują obiecujące wyniki w leczeniu zaburzeń nastroju magnezem. Osoby z depresją często mają niższe poziomy tego minerału¹. Najważniejsze odkrycia:

• 248 mg magnezu dziennie poprawia objawy depresji już w ciągu 2 tygodni¹;
• większe spożycie magnezu wiąże się z 19% zmniejszeniem ryzyka depresji;
• magnez może działać równie skutecznie jak niektóre leki przeciwdepresyjne¹;
• pomaga kontrolować poziom kortyzolu – hormonu stresu².

W jaki sposób magnez chroni przed udarem?

Magnez ma podwójne działanie ochronne – wpływa na naczynia krwionośne i chroni komórki nerwowe¹. Badania wykazują:

• każde dodatkowe 100 mg magnezu dziennie zmniejsza ryzyko udaru o 2-13%¹;
• osoby z najwyższym spożyciem magnezu mają 22% mniejsze ryzyko udaru;
• niskie poziomy magnezu zwiększają ryzyko śmiertelności po udarze¹.

Skąd czerpać magnez i jak go suplementować?

Które produkty są najlepszymi źródłami magnezu?

Najlepsze naturalne źródła magnezu to:

• orzechy i nasiona – migdały (80 mg w 28g), pestki dyni, sezam⁷;
• zielone warzywa liściaste – szpinak, jarmuż;
• produkty pełnoziarniste – chleb, ryż, płatki owsiane⁵;
• strączki – fasola, soczewica, groch;
• woda mineralna – zawartość od 1 do 120 mg/l⁵.

*Na podstawie dziennego zapotrzebowania 400 mg dla dorosłego mężczyzny

Kiedy warto rozważyć suplementy magnezu?

Suplementacja może być potrzebna, gdy dieta nie dostarcza wystarczających ilości lub należysz do grup ryzyka. Ważne informacje o suplementach:

• bezpieczna dawka – maksymalnie 350 mg dziennie z suplementów⁴
• rodzaje – cytrynian magnezu, tlenek magnezu, chlorek magnezu⁴
• skutki uboczne – biegunka, nudności przy przedawkowaniu³
• interakcje – może wpływać na wchłanianie niektórych leków³
• jakość – wybierajmy suplementy od renomowanych dostawców, którzy przeprowadzają badania jakościowe i ilościowe swoich produktów oraz takich, którzy mają certyfikaty potwierdzające jakość.

Jakie są zalecane dawki magnezu?

Dzienne zapotrzebowanie na magnez wynosi:

• kobiety – 310-360 mg⁴;
• mężczyźni – 400-420 mg⁴;
• w migrenie – 400-600 mg (pod kontrolą lekarza)⁷;
• w depresji – 248-250 mg w badaniach klinicznych¹.

Podsumowanie

Magnez odgrywa kluczową rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego – chroni neurony, wspomaga produkcję neuroprzekaźników i zmniejsza poziom stresu. Jego niedobór może objawiać się skurczami mięśni, lękiem, bezsennością czy bólami głowy. Magnez pomaga naturalnie łagodzić migreny i wspiera leczenie depresji. Warto zadbać o jego obecność w diecie poprzez orzechy, warzywa i produkty pełnoziarniste. W razie potrzeby można sięgnąć po suplementy – najlepiej po konsultacji z lekarzem.

Hydroksyzyna jest lekiem przeciwhistaminowym, który jest często stosowany jako środek uspokajający i przeciwlękowy. Mechanizm działania hydroksyzyny polega na [1]:

1. blokowaniu receptorów histaminowych (H1): Hydroksyzyna działa głównie poprzez blokowanie receptorów histaminowych typu H1 w mózgu. Histamina jest neuroprzekaźnikiem, który odgrywa rolę w regulacji snu, czuwania i reakcji alergicznych. Blokowanie receptorów H1 przez hydroksyzynę zmniejsza objawy alergiczne, takie jak świąd, a także działa uspokajająco i przeciwwymiotnie;
2. działaniu na układ nerwowy: Hydroksyzyna ma działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co przyczynia się do jej efektu uspokajającego i przeciwlękowego. Może wpływać na receptory serotoninowe i dopaminowe, co dodatkowo potęguje jej działanie uspokajające.

Diazepam jest benzodiazepiną, która działa głównie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Efektem jest wzmocnienie działania GABA (kwas gamma-aminomasłowy – to główny neuroprzekaźnik hamujący w ośrodkowym układzie nerwowym), co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości neuronów. Efektem tego jest działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i rozluźniające mięśnie [1]. 

Jakie są wskazania do stosowania hydroksyzyny i diazepamu?

Wskazaniami do stosowania hydroksyzyny są:

• lęk i napięcie nerwowe;
• świąd związany z alergiami;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• krótkotrwałe leczenie bezsenności.

Natomiast wskazania do stosowania relanium są następujące:

• leczenie ostrych stanów lękowych;
• stany drgawkowe i epilepsja;

• alkoholowy zespół odstawienia;
• premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi;
• spastyczność mięśni.

Lepiej wybrać hydroksyzynę czy relanium?

Wybór między hydroksyzyną a relanium (diazepamem) zależy od wielu czynników, w tym od konkretnego problemu zdrowotnego, który ma być leczony, oraz indywidualnej reakcji pacjenta na te leki. Oba leki mają różne mechanizmy działania i różne profile skutków ubocznych, co czyni je odpowiednimi do różnych wskazań oraz warunkuje ich użycie u pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub niewydolnością nerek [3]. 

Kiedy nie można stosować hydroksyzyny?

Ograniczenia dotyczące produktów leczniczych zawierających hydroksyzynę, mają na celu zmniejszenie znanego ryzyka wydłużenia odstępu QT [2]:

• hydroksyzyna jest przeciwwskazana u pacjentów ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT oraz ze znanym czynnikiem ryzyka wydłużenia odstępu QT;

• u pacjentów w podeszłym wieku stosowanie hydroksyzyny nie jest zalecane;

Dodatkowo należy pamiętać, że:

• u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki wywołujące hipokaliemię lub bradykardię należy zachować ostrożność.

Jeśli chodzi o realanium, czyli diazepam – to benzodiazepina o długim okresie półtrwania (czas po którym połowa dawki leku jest wydalana z organizmu), który proporcjonalny jest do wieku. Z tego powodu większość benzodiazepin nie jest zalecana do stosowania w grupie pacjentów geriatrycznych (powyżej 65 roku życia). Co więcej, lek ten nie jest odpowiednim dla pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na upośledzony mechanizm metabolizmu diazepamu. U pacjentów geriatrycznych i u pacjentów z niewydolnością wątroby lepszą opcją terapeutyczną będzie diazepam [3].

Jakie są dopuszczalne dawki hydroksyzyny i relanium?

W przypadku hydroksyzyny [2]:

• u dorosłych maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg;
• u dzieci o masie ciała do 40 kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg m.c./dobę;
• jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg.

Dawkowanie diazepamu zależy od wieku pacjenta, stanu zdrowia, specyficznej sytuacji klinicznej oraz reakcji na lek. W przypadku stanów lękowych zwykle stosuje się dawkę 2-10 mg od 2-4 razy dziennie. Diazepam może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia, dlatego zaleca się stosowanie go przez krótki okres czasu i pod ścisłym nadzorem lekarza [3].

Czy hydroksyzynę i relanium można łączyć z alkoholem?

Nie – podczas leczenia tymi lekami nie można spożywać alkoholu.

Czy hydroksyzynę i relanium można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Stosowanie hydroksyzyny w okresie ciąży zależne jest od wieku ciąży [4]:
Pierwszy trymestr:

• stosowanie hydroksyzyny w pierwszym trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Badania wskazują na możliwość szkodliwego wpływu na rozwój płodu, w tym zwiększone ryzyko wad wrodzonych.

Drugi i trzeci trymestr:

• hydroksyzynę można rozważyć jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jednak w tych przypadkach lekarz zwykle stara się unikać stosowania tego leku, wybierając bezpieczniejsze alternatywy.

Jeśli chodzi o stosowanie hydroksyzyny w czasie karmienia piersią – hydroksyzyna należy do kategorii L2, czyli kategorii, która obejmuje leki, dla których badania przeprowadzone na mniejszej liczbie kobiet nie wykazały zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, obejmuje też leki, których ryzyko działania szkodliwego na dziecko jest niewielkie. Relanium, czyli diazepam jest bezwzględnie przeciwwskazany w I trymestrze ciąży – badania wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych, zwłaszcza rozszczepu wargi i podniebienia. Stosowanie diazepamu w drugim i trzecim trymestrze może prowadzić do poważnych komplikacji, takich jak [4]:

• zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego;
• zespół odstawienia u noworodka, który może obejmować objawy takie jak drażliwość, nadmierna pobudliwość, drżenie, a w ciężkich przypadkach drgawki;
• problemy z oddychaniem i hipotonia mięśniowa (zespół wiotkiego dziecka).

Jeśli chodzi o stosowanie diazepamu w czasie karmienia piersią – diazepam należy do kategorii L3, czyli kategorii leków potencjalnie toksycznych dla dziecka karmionego piersią, dlatego nie zaleca się, aby kobieta przyjmująca diazepam karmiła piersią.

Jakie są działania niepożądane po stosowaniu hydroksyzyny i relanium?

Najczęściej pojawiające się działania niepożądane hydroksyzyny to:

• nadmierna senność i uspokojenie;
• zaburzenia w produkcji śliny i suchość w jamie ustnej;
• spadek ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie podczas zmiany pozycji ciała;
• zaburzenia widzenia.Najczęściej pojawiającymi się działaniami niepożądanymi relanium są:
• nadmierna senność i uspokojenie;
• zmęczenie i brak energii;
• osłabienie mięśni (szczególnie niebezpieczne u osób starszych).

Jakie są leki zawierające hydroksyzynę i relanium?

Hydroksyzyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych: Hydroxyzinum Adamed, Hydroxyzinum Orion, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum VP, syropu: Atarax, Hydroxyzinum Espefa, Hydroxyzinum Hasco, Hydroxyzinum VP.
Diazepam dostępny jest w postaci tabletek: Diazepam Grindeks, Neorelium, Relanium, roztworu do wstrzykiwań: Neorelium, Relanium, mikrowleki doodbytniczej: Relsed. 

Leki uspokajające, zwane również lekami anksjolitycznymi lub sedatywnymi, mogą być bezpieczne i skuteczne, ale ich stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych oraz potencjalnym uzależnieniem. Bezpieczeństwo tych leków zależy od wielu czynników, w tym rodzaju leku, dawki, czasu stosowania oraz indywidualnej reakcji pacjenta.

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) to aminokwas niebiałkowy. Występuje w organizmie ludzkim, a największe jego stężenia można znaleźć, np. w mózgu [1].

Za co odpowiada i jak działa kwas gamma-aminomasłowy? GABA jest niezbędny do prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego. Moduluje przewodnictwo nerwowe, ale również odpowiada za rozwój neuronów, czyli struktur najważniejszych dla naszego układu nerwowego. Działanie kwasu gamma-aminomasłowego na nasz organizm można określić jako relaksacyjne i uspokajające [1,2].

Jakie są objawy niedoboru GABA?

Jeśli w organizmie mamy prawidłowy poziom GABA, to wszystko pracuje fizjologicznie i bez problemów. Warto pochylić się nad objawami niedoboru GABA, bo dzięki temu zrozumiemy, za co tak faktycznie ten związek odpowiada.

GABA i zaburzenia neurologiczne

Liczne badania dowiodły, że kwas gamma-aminomasłowy wpływa na poprawę pamięci i wzmacnia funkcje poznawcze. GABA przyczynia się do ograniczenia neurodegeneracji, a co za tym idzie rozwoju wielu chorób. Zablokowanie lub zaburzenie działania struktur związanych z GABA może prowadzić do:

• utraty pamięci,
• bezsenności,
• depresji,
• zaburzeń funkcji poznawczych [1,3].

W skrajnych przypadkach jego niedobór może być składową rozwoju choroby Alzheimera, demencji, padaczki lub stwardnienia rozsianego [2].

Wiele badań (w tym niektóre na ludziach) wskazuje, że suplementacja GABA poprawia jakość snu, skraca czas zasypiania, poprawia funkcje poznawcze i wpływa uspokajająco na człowieka [1,4].

Czy GABA pomaga na nerwicę? W przypadku tej choroby niezbędna jest konsultacja psychiatryczna, jednak biorąc pod uwagę działanie relaksacyjne i uspokajające GABA, można stwierdzić, że GABA będzie pozytywnie wpływać na osoby z nerwicą.

Układ sercowo-naczyniowy

Istnieją badania, niestety głównie na zwierzętach, które miały na celu ocenić wpływ GABA na ciśnienie tętnicze krwi. Wynika z nich, że GABA blokuje w pewnym stopniu jeden z receptorów odpowiedzialnych za rozwój nadciśnienia tętniczego. To doniesienia, które trudno odnieść w 100% do organizmu ludzkiego, jednak można sądzić, że objawem niedoboru GABA może być podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi [1,3]

GABA i cukrzyca

GABA, a szczególnie naturalne produkty bogate w GABA, przyczyniają się do obniżenia poziomu glukozy we krwi oraz stymulują procesy odpowiedzialne za wydzielanie insuliny. GABA obniża insulinooporność i zapobiega uszkodzeniom trzustki [1,3,5].

Oczywiście nie znaczy to, że przyjmowanie GABA zastąpi wizytę u diabetologa i stosowanie leków przeciwcukrzycowych, ale może okazać się korzystne w prewencji cukrzycy.

GABA i inne narządy

Suplementacja GABA wpływa pozytywnie na jelita. Dowiodły tego badania na zwierzętach. Przyjmowanie kwasu gamma-aminomasłowego prowadziło do zwiększenia długości kosmków jelitowych oraz pogrubienia śluzówki jelit i ich ścian [1].

GABA ma bardzo szerokie działanie. Wykazuje efekt przeciwzapalny, antyalergiczny i antyoksydacyjny. Niedobory GABA mogą wpływać negatywnie na funkcjonowanie nie tylko trzustki, ale również wątroby i nerek. Czy w takim razie kwas gamma-aminomasłowy ma skutki uboczne [1]?

Passiflora – naturalny modulator układu GABA-ergicznego

W kontekście działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) warto wspomnieć o Passiflorze (męczennicy cielistej, Passiflora incarnata), która w naturalny sposób wspiera jego aktywność w ośrodkowym układzie nerwowym. Zawarty w niej kompleks związków czynnych nasila przekaźnictwo GABA-ergiczne, co przekłada się na wyraźne działanie uspokajające i przeciwlękowe (anksjolityczne). Dzięki temu Passiflora pomaga w utrzymaniu równowagi emocjonalnej, poprawia jakość snu oraz zmniejsza napięcie psychiczne wywołane stresem. W badaniach wykazano, że stosowanie ekstraktów z Passiflory wspomaga naturalną produkcję GABA i zwiększa jego biodostępność w mózgu, co czyni ją cennym elementem terapii wspierającej układ nerwowy.

Sedistress fortetabletki, 500 mg

Lek dostępny bez recepty

O leku

• roślinny, tradycyjny produktu leczniczy;
• zawiera wyciąg suchy z ziela męczennicy – roślinę wykazującą działanie łagodzące objawy stresu psychicznego;
• przeznaczony do łagodzenia nerwowości, niepokoju i rozdrażnienia;
• ułatwia zasypianie;
• nie zawiera laktozy;
• do stosowania powyżej 12. roku życia.

Wskazania

Wskazaniem do stosowania preparatu jest nerwowość, stres oraz bezsenność.

Dawkowanie

Przyjmuj lek zgodnie z poniższymi zaleceniami:

• W przypadku łagodzenia krótkotrwałego stresu psychicznego: przyjmuj od 1 do 2 tabletek na dobę.
• W przypadku trudności z zasypianiem: przyjmij 1 tabletkę wieczorem, na około pół godziny przed snem. W razie potrzeby możesz przyjąć drugą tabletkę później.

Nie przekraczaj dawki 3 tabletek na dobę. Jeśli objawy nie ustępują po 2 tygodniach, skonsultuj się z lekarzem. Tabletki połykaj w całości, popijając dużą ilością wody.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Nie przekraczaj maksymalnej dawki leku. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Kwas gamma-aminomasłowy i skutki uboczne. Co może spowodować?

Czy kwas gamma-aminomasłowy ma skutki uboczne? Generalnie to preparat dość bezpieczny.

W amerykańskiej Farmakopei można znaleźć badania nad skutkami ubocznymi GABA. Wynika z nich, że nie zaobserwowano niebezpiecznych efektów przy stosowaniu do 18 g na dobę GABA przez 4 dni oraz do 120 mg na dobę przez 12 tygodni [6].

Najczęstszym działaniem niepożądanym przy długotrwałym stosowaniu było niewielkie obniżenie ciśnienia krwi [6].

Inne skutki uboczne obserwowano przy długim stosowaniu GABA w dużych dawkach (od 5 do 10 g na dobę). W tym przypadku badania doświadczali uczucia pieczenia w gardle, które szybko mijało [6].

Nie ma informacji na temat stosowania GABA u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dlatego w takich przypadkach należy zachować ostrożność.

Ile GABA przyjmować?

Ile GABA przyjmować, aby uzyskać zamierzone efekty? Ciężko odpowiedzieć na to pytanie. Wiemy, że przyjmowanie nawet dużych ilości GABA krótkoterminowo (kilkanaście gramów przez kilka dni) jest stosunkowo bezpieczne.

Długoterminowe badania wskazują na bezpieczeństwo przyjmowania 120 mg GABA dziennie.

W dostępnych preparatach najczęściej znajdziemy GABA w ilości od 250 mg do 750 mg w kapsułce.

Najrozsądniejsze wydaje się być przyjmowanie GABA w ilości od 100 mg do 3000 mg na dobę, najlepiej w 2 lub 3 podzielonych dawkach [6].

Jakie są źródła kwasu gamma-aminomasłowego w jedzeniu?

Wszelkie preparaty – jeżeli jest taka możliwość – lepiej przyjmować ze źródeł naturalnych. Gdzie znajduje się kwas gamma-aminomasłowy w jedzeniu?

Spore ilości GABA znajdziemy, np. w:

• zielonej herbacie,
• kimchi,
• soi,
• warzywach kiszonych – głównie kapuście, ale również burakach i ogórkach,
• naturalnym zakwasie
• szpinaku,
• produktach mlecznych poddanych fermentacji, tj. kefirach i jogurtach naturalnych,
• dojrzałych pomidorach [1,6].

Jakie są leki z kwasem gamma-aminomasłowym?

Niestety w aptece nie znajdziemy leków z kwasem gamma-aminomasłowym. Istnieją jedynie suplementy diety. Tabela 1. przedstawia wybrane preparaty z GABA.

Tabela 1. Preparaty z GABA dostępne w aptekach.

Podsumowanie

Kwas gamma-aminomasłowy (GABA) to naturalny neuroprzekaźnik o działaniu uspokajającym, który wspiera prawidłowe funkcjonowanie układu nerwowego i pomaga w utrzymaniu równowagi emocjonalnej. Jego niedobór może prowadzić do problemów z pamięcią, bezsenności, depresji czy zaburzeń poznawczych. Suplementacja GABA może poprawiać jakość snu, koncentrację i samopoczucie, a także wspierać zdrowie układu krążenia, trzustki i jelit. Substancja ta jest uznawana za bezpieczną, a działania niepożądane występują rzadko i mają łagodny charakter. Warto też pamiętać, że naturalnym wsparciem dla GABA jest Passiflora, która wzmacnia jego działanie i dodatkowo pomaga w redukcji stresu. 

Pierwszy raz termin “psychobiotyki” został użyty przez Teda Dinana i Johna F. Cryana w 2013 roku. Określili tak probiotyki, które, spożywane w odpowiedniej ilości, wpływają pozytywnie na połączenie między jelitami a mózgiem. Dziś psychobiotyki to bakterie z udowodnionym korzystnym wpływem na zdrowie psychiczne, takie jak Lactobacillus i Bifidobacterium. Te bakterie pomagają produkować GABA, ważny neuroprzekaźnik. Niedobór GABA może prowadzić do depresji, niepokoju i ataków paniki [1].

Psychobiotyki naturalne — jakie szczepy do nich należą?

Do najlepiej przebadanych psychobiotyków naturalnych należą Lactobacillus helveticus Rosell-52 i Bifidobacterium Longum Rosell-175. Mogą być one stosowane w celu łagodzenia lęku, wspomagająco w utrzymaniu równowagi emocjonalnej czy wspomagająco w łagodzeniu objawów żołądkowo-jelitowych związanych ze stresem. Dodatkowo pozytywny wpływ na oś mózgowo-jelitową mają m.in. szczepy:

• Bifidobacterium infantis;
• Bifidobacterium longum;
• Lactobacillus casei;
• Lactobacillus helveticus,
• Lactobacillus reuteri;
• Lactobacillus rhamnosus [1,2].

Dodatkowo, aby mikroflora jelitowa mogła dobrze funkcjonować, potrzebna jest odpowiednia dieta. Nasze pokarmy powinny być bogate w błonnik, witaminę A, witaminę D, cynk, magnez, związki flawonowe czy polifenole. Te dwie ostatnie substancje wykazują silne właściwości przeciwutleniające i wpływają na wzrost lub zahamowanie rozwoju określonych bakterii jelitowych, dlatego niekiedy są nazywane naturalnymi psychobiotykami. Dlatego warto, aby codzienna dieta była bogata m.in. w:

• pełnoziarnisty chleb, makaron i inne produkty zbożowe bogate w błonnik;
• owoce i warzywa;
• ryby i białe mięso;
• jajka;
• orzechy czy nasiona;
• przyprawy, w szczególności oregano, imbir, cynamon czy kurkuma;
• produkty fermentowane m.in. jogurty, kefiry czy kiszonki [2].

Jakie skutki uboczne mogą powodować psychobiotyki?

Stosowanie psychobiotyków jest bezpieczne i rzadko powoduje poważne skutki uboczne. Mają one mniej potencjalnych skutków ubocznych niż inne terapie depresji czy stresu. Można je łączyć z innymi metodami leczenia, co może zwiększyć efektywność terapii. Najczęstsze działania niepożądane to wzdęcia, gazy, biegunka i inne problemy trawienne. Jakie są opinie o psychobiotykach? Kiedy warto je stosować? Czy istnieją psychobiotyki zarejestrowane jako leki [1,3]?

Czy psychobiotyki pomagają na depresje?

Problemy z barierą jelitową mogą prowadzić do chorób nerwowych, takich jak depresja, lęki czy choroby neurodegeneracyjne, jak choroba Alzheimera i Parkinsona.  Związane jest to ze zwiększeniem przepuszczalności bariery jelitowej, przez zachwianie równowagi mikrobiologicznej i podwyższonego poziomu kortyzolu, związanego z długotrwałym stresem. Dlatego psychobiotyki, które mają zdolność zmieniania mikroflory jelitowej, zmniejszają lęk i poprawiają nastrój. Co więcej, ich suplementowanie wpływa na obniżenie poziomu kortyzolu oraz łagodzi dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Dzieje się tak ze względu na zwiększenie wytwarzania serotoniny, która ma duże znaczenie w przypadku leczenia depresji. Trzeba jednak pamiętać, że odpowiednia dieta oraz preparaty psychobiotyczne są w stanie tylko złagodzić objawy złego nastroju, stresu czy depresji. Nie powinny one jednak w żadnym stopniu zastąpić leczenia zaordynowanego przez lekarza [3].

Czy psychobiotyki pomagają na stres?

Dzięki obniżeniu stężenia kortyzolu, znanego jaki hormon stresu, psychobiotyki doskonale sprawdzają się do zmniejszania stresu. W tym celu szczególnie polecany jest szczep Lactobacillus reuteri, który zwiększa stężenie oksytocyny (hormon szczęścia), która w znacznym stopniu poprawia nastrój [3].

Psychobiotyki bez recepty — kiedy warto je suplementować?

W obecnym świecie coraz więcej osób cierpi na przewlekłe problemy związane z nieprawidłowym działaniem przewodu pokarmowego. Jest to najczęściej efekt złej diety czy stresu. Problemy z mikroflorą jelitową dodatkowo oddziałują na zdrowie psychiczne tych pacjentów, dlatego warto rozważyć suplementację korzystnych dla zdrowia i dostępnych w aptekach psychobiotyków bez recepty. Sprawdzą się one w szczególności w takich przypadkach jak:

• zaburzenia funkcji poznawczych;
• ołobjawy stresu;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsywne;
• zaburzenia nerwicowo-lękowych;
• anoreksja;
• choroba afektywna dwubiegunowa;
• stany depresyjne;
• choroby związane z nieprawidłowym funkcjonowaniem przewodu pokarmowego [1,2].

Ranking psychobiotyków – który będzie najlepszy?

Na rynku dostępnych jest wiele psychobiotyków (np. Osłonka Gastro, YANGO Psychiobiotyk, Biotilac Urea, Multilac Synbiotyk; Sanprobi Stress i Psychobiotyk IBS Activlab Pharma). Nie można jednoznacznie stwierdzić, które z nich są najlepsze, wszystko bowiem zależy, w jakiej sytuacji będzie on stosowany. Niemniej jednak poniżej przedstawiono ranking psychobiotyków wartych zainteresowania, które zawierają wymienione wyżej szczepy bakterii probiotycznych. Niestety, jeśli zastanawiacie się, czy istnieje psychobiotyków w formie leku, to odpowiedź jest przecząca. Wszystkie produkty określane tym mianem zarejestrowane są jako suplementy diety, co nie oznacza, że nie warto rozważyć ich stosowania.

Osłonka Gastrosaszetki

Suplement diety

O produkcie

• synbiotyk zawierający szczepy bakterii kwasu mlekowego, prebiotyk (Actilight®) oraz witaminę C;
• zastosowana specjalną technologię CRYO-PROTECTION, która zwiększa przeżywalność bakterii probiotycznych, podczas całego okresu przydatności do spożycia. Chroni bakterie przed stresem mechanicznym i termicznym;
• saszetki można spożyć bezpośrednio lub po wymieszaniu z niewielką ilością wody;
• składniki dostarczają żywe kultury bakterii probiotycznych kolonizujących jelito cienkie i grube. Zgodnie z zaleceniami włączenie do diety probiotyków może być korzystne u osób z wrażliwością jelit. Uzupełniają mikroflorę jelit, w trakcie i po antybiotykoterapii, a witamina C wspiera odporność;
• w badaniu klinicznym przeprowadzonym na produkcie z udziałem polskiej populacji zgłaszano poprawę komfortu jelitowego;
• nie wymaga przechowywania w lodówce;
• bez laktozy, bez glutenu, bez GMO;
• produkt przeznaczony dla dzieci powyżej 3. roku życia i dorosłych.

Wskazania

Wskazaniem do stosowania preparatu jest biegunka oraz dysbioza jelitowa.

Dawkowanie

Osłonka Gastro to suplement diety, który jest przeznaczony dla dzieci powyżej 3. roku życia oraz dla dorosłych. Zalecane dawkowanie to 1-2 saszetki dziennie.

To jest lek. Dla bezpieczeństwa stosuj go zgodnie z ulotką dołączoną do opakowania. Nie przekraczaj maksymalnej dawki leku. W przypadku wątpliwości skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą.

Biotilac Urea, kapsułki

O produkcie

• nie zawiera konserwantów, barwników, substancji zapachowych, glutenu;
• odpowiedni dla wegetarian;
• zwiększona stabilność i przeżywalność szczepów bakteryjnych;
• stanowi kombinację probiotyki i prebiotyku;
• proste dawkowanie;
• opakowanie wystarcza na 20 dni stosowania;
• dzięki specjalnej technologii, probiotyk jest chroniony przed szkodliwym działaniem kwasu solnego w żołądku.

Sanprobi Stress, kapsułki

O produkcie

• bakterie probiotyczne wchodzące w skład preparatu zawierają m.in. soję i produkty pochodne oraz mleko i produkty pochodne, w tym z laktozę;
• posiada pozytywną opinię Instytutu „Pomnik-Centrum Zdrowia Dziecka;
• w przypadku antybiotykoterapii zaleca się spożywanie suplementu diety wraz z rozpoczęciem przyjmowania antybiotyku i przez 14 kolejnych dni po zakończeniu antybiotykoterapii.

Multilac Synbiotyk, kapsułki

O produkcie

• specjalna technologia, która zapewnia dużą trwałość bakterii probiotycznych;
• proste dawkowanie;
• nie zawiera mleka, kazeiny i laktozy.

Psychobiotyk IBS Activlab Pharma, kapsułki dojelitowe

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera szczepy różnych bakterii probiotycznych o grzybowych;
• w składzie olejek miętowy i maślan sodu (łagodzi pracę jelit, np. przy IBS);
• może zawiera gluten, soję i mleko;
• do stosowania 1 raz na dobę;
• przeznaczony od 12. roku życia.

YANGO Psychobiotyk, kapsułki

O produkcie

• suplement diety;
• zawiera Bacillus coagulans MTCC 5856 z GABA (unikalny skład);
• odpowiedni dla wegan i wegetarian;
• nie zawiera glutenu ani wypełniaczy;
• produkt bezlaktozowy;
• do stosowania 1 raz na dobę;
• polski producent.

Podsumowanie

Psychobiotyki są szczepami bakterii jelitowych, które korzystnie wpływają na działanie układu nerwowego, hormonalnego czy immunologicznego. Ich suplementacja jest wskazana pomocniczo w leczeniu depresji, nadmiernego stresu czy w przypadku występowania autyzmu. Ze względu na ich bezpieczny profil użytkowania oraz niewiele potencjalnych działań niepożądanych warto zainteresować się tą grupą preparatów [6].

Padaczka, znana również jako epilepsja, to przewlekła choroba mózgu, która powoduje zaburzenia czynności neuronów i prowadzi do napadów padaczkowych. Napady padaczkowe są konsekwencją czasowych, gwałtownych i wzmożonych wyładowań bioelektrycznych w neuronach mózgu. Mogą one manifestować się różnymi objawami, takimi jak drgawki, utrata przytomności, lub inne symptomy psychiczne, wegetatywne i somatyczne. Padaczka może mieć różne przyczyny, zarówno genetyczne, jak i wtórne, czyli spowodowane innymi chorobami lub urazami mózgu. Diagnoza padaczki opiera się na obserwacji objawów pacjenta i badaniach dodatkowych, takich jak EEG (elektroencefalografia).

Padaczka jest chorobą przewlekłą, ale można ją kontrolować za pomocą odpowiedniego leczenia, które może obejmować farmakoterapię, terapię dietetyczną lub, w niektórych przypadkach, procedury chirurgiczne. Ważne jest również wsparcie społeczne i edukacja pacjenta oraz jego bliskich, aby pomóc w radzeniu sobie z chorobą i zapobiec ewentualnym powikłaniom emocjonalnym i społecznym.

Leki na padaczkę — co należy o nich wiedzieć?

Epilepsja jest chorobą neurologiczną, polegającą na zaburzeniu przekazywania impulsów elektrycznych między komórkami nerwowymi. Do głównych zadań leków przeciwdrgawkowych należy zminimalizowanie prawdopodobieństwa ataku epilepsji lub ewentualnie zmniejszenie jego intensywności. Mogą one stabilizować błony komórkowe neuronów (przeciwdziała to rozprzestrzenianiu się impulsów) lub przywracać równowagę pomiędzy neuroprzekaźnikami pobudzającymi i hamującymi. Leki przeciwpadaczkowe zawsze powinny być dobierane indywidualnie dla każdego pacjenta [1,2].

Jakie są klasyczne leki na padaczkę?

Najstarsze leki przeciwpadaczkowe pierwszej generacji to m.in. wymienione fenobarbital, fenytoina, etosuksymid, ale również m.in. prymidon (np. Mizodin). Z kolei do leków drugiej generacji zaliczamy głównie benzodiazepiny, karbamazepinę czy walproiniany [1,2].

Pochodne dibenzoazepiny

Benzodiazepiny działają poprzez stabilizację błony neuronów, blokując kanały sodowe. Dodatkowo hamują rozprzestrzenianie się impulsów poprzez uwalnianie przekaźników. Trzeba pamiętać, że leki z tej grupy nasilają działanie innych środków nasennych oraz wchodzą w interakcję z lekami zwiotczającymi mięśnie. Co gorsze, mogą być uzależniające, a co więcej, nie wolno ich łączyć z narkotykami i alkoholem.

Przykładowe leki z tej grupy to np.:

• okskarbazepina np. Karbagen czy Oxepilax;
• karbamazepina np. Amizepin czy Tegretol;
• lorazepam np. Lorafen;
• klonazepam np. Clonazepamum TZF czy Antelepsin;
• diazepam np. Relsed czy Relanium [1,2].

Pochodne mocznika

Najbardziej znanym przedstawicielami należącym do tej grupy jest fenytoina (np. Phenytoinum WZF). Jest podawana dożylnie, a jej podawanie powinno być monitorowane ze względu na występujące przy przedawkowaniu objawy neurotoksyczne. Pochodne mocznika blokują kanały sodowe, zmniejszając przepuszczalność błony neuronu dla sodu. Fenytoina jest stosowana w częściowych i uogólnionych napadach padaczkowych [2,3].

Sulfonamidy

Są to leki moczopędne, a  ich działanie polega na hamowaniu aktywności enzymu anhydrazy węglanowej. Powoduje to w konsekwencji zahamowanie wytwarzania jonów wodoru i prowadzi do hamowania resorpcji jonów sodu w kanalikach nerkowych, co powoduje stabilizację błon komórkowych. Przykładowe leki to zonisamid np. Zonisamidum Glenmark czy sultiam np. Ospolot [2,3].

Imidy

Ta grupa leków blokuje kanały wapniowe w neuronach, przez co zapobiega wydzielaniu katecholamin i rozprzestrzenianiu się impulsów. Najbardziej znanym przedstawicielem jest etosuksymid np. Petinimid [2,3].

Leki wpływające na GABA

Głównym reprezentantem tej grupy jest gabapentyna (np. Gabacol czy Gabagamma), która zwiększa produkcję i uwalnianie GABA, dzięki czemu nasila przewodnictwo GABA-ergiczne, a aktywność bioelektryczna neuronów jest zahamowana. Z kolei wigabatryna (np. Vigabatrin czy Sabril) blokuje rozkład GABA, jako inhibitor GABA-aminotransferazy. Dodatkowo walproiniany, takie jak kwas walproinowy (np. Convulex czy Depakine) czy walproinian magnezu (np. Dipromal) prowadzą do syntezy enzymów GABA [2,3].

Barbiturany

Barbiturany są kojarzone najczęściej z ich wpływem uspokajającym i nasennym. Część z nich może być również wykorzystana jako leki przeciwpadaczkowe, ale to zastosowanie jest mocno ograniczone przez ich działania euforyzujace i uzależniające. Pod żadnym pozorem nie wolno ich łączyć z etanolem, bo może to doprowadzić do zapaści. Należą do nich m.in. fenobarbital (np. Luminalum), metylofenobarbital (Prominalum) czy benzobarbital (np. Benzonal) [2,3].

Jakie są nowe leki na padaczkę? III generacja leków przeciwpadaczkowych

Bardziej interesującą grupę stanowią nowe leki przeciwdrgawkowe, które są określane jako III generacja. Do najważniejszych leków tej grupy należą:

• wigabatryna, analog GABA, preparaty to m.in. Vigabatrin czy Sabril;
• zonisamid, działa na zależne od potencjału elektrycznego kanały wapniowe i sodowe, moduluje proces hamowania w neuronach w układzie GABA-ergicznym oraz stymuluje neurotransmisję dopaminergiczną i serotoninergiczną, np. Zonisamidum Glenmark;
• lamotrygina ma działanie podobne do karnbamazepiny i fenytoiny, ale dodatkowo ma działania hamujące na uwalnianie glutaminianu w synapsach np. Lamitrin czy Symla;
• gabapentyna nasila przewodnictwo GABA-ergiczne np. Gabacol czy Gabagamma;
• topiramat blokuje kanały sodowe zależne, zwiększa aktywność GABA, wykazuje antagonizm wobec receptora dla kwasu glutaminowego, np. Oritop czy Topamax;
• tiagabina blokuje transporter kwasu gamma-aminomasłowego GAT-1, np. Gabitril;
• okskarbazepina jest prolekiem karbamazepiny, np. Karbagen czy Trileptal;
• lewetiracetam wpływa na stężenie jonów wapnia w komórkach nerwowych, np. Keppra czy Normeg;
• styrypentol nasila hamowanie GABA-ergiczne i zwiększa stężenie kwasu gamma-aminomasłowego, np. Diacomit;
• pregabalina, analog GABA np. Egzysta, Pragiola.

Należy pamiętać, że leki przeciwpadaczkowe nowszej generacji mają lepszy profil farmakokinetyczny i z reguły są lepiej tolerowane przez pacjentów, ale ich skuteczność nie jest znacznie wyższa niż leków starszych. Z tego względu dalej ok. 30% pacjentowi cierpi na tzw. padaczkę lekooporną, czekając na nowe leki [1,2].

Jaki jest najnowszy lek na padaczkę?

W 2021 r. do obrotu został dopuszczony nowy, bardzo obiecujący lek — cenobamat. Jest on stosowany w leczeniu uzupełniającym napadów ogniskowych z wtórnym uogólnieniem lub bez dla dorosłych pacjentów, u których stosowano już 2 leki, które nie przyniosły poprawy. Jest to nowa cząsteczką wykazująca wyjątkowy podwójny i komplementarny mechanizm działania (pozytywny allosteryczny modulator receptorów GABA w miejscu wiążącym substancje inne niż benzodiazepiny, jak i preferencyjny bloker długotrwałego prądu sodowego). Z tego względu jest skuteczny zarówno w zapobieganiu napadom drgawkowym, jak i w ograniczeniu ich szerzenia. Był to wyczekiwany lek, szczególnie przez pacjentów, u których nie uzyskano dostatecznej kontroli napadów ogniskowych przy użyciu dostępnych metod leczenia. Oczywiście są podejmowane dalsze kroki, nowe terapie są nadal poszukiwane, aby pomóc jak największej grupie pacjentów z padaczką oporną [4].

Czy leki przeciwpadaczkowe są bezpieczne? Skutki uboczne leków na padaczke

Każdy lek może mieć działania niepożądane. Z reguły leki działające na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak, chociażby leki przeciwdrgawkowe, mogą powodować dużo skutków ubocznych, szczególnie jeżeli są źle dobrane dla konkretnego pacjenta. Na szczęście w przypadku leków stosowanych w epilepsji, poza okresem rozpoczęcia leczenia i momentami zwiększania dawki, najczęściej skutki uboczne nie są groźne. Przykładowe działania niepożądane leków przeciwdrgawkowych to:

• zawroty i bóle głowy;
• nadmierne uspokojenie i wahania nastroju;
• problemy z koncentracją i pamięcią;
• zbyt duże wyciszenie i uspokojenie;
• alergie skórne;
• niewydolność wątroby i nerek;
• przyrost masy ciała;
• niedokrwistość [2].

Jak bezpiecznie stosować leki na padaczke?

Aby bezpiecznie stosować leki przeciwpadaczkowe, ważne jest przestrzeganie wskazówek i wytycznych lekarza. Oto kilka ogólnych wskazówek:

1. Przestrzegaj zalecanej dawki: Stosuj leki zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie zmieniaj dawki ani nie przerywaj stosowania leku bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.
2. Regularnie przyjmuj leki: Leki te wymagają zazwyczaj regularnego przyjmowania w ustalonych godzinach, aby utrzymać odpowiednie stężenie leku we krwi. Pomijanie dawek lub nieregularne przyjmowanie może obniżyć skuteczność leku.
3. Zwracaj uwagę na możliwe skutki uboczne: Leki przeciwpadaczkowe mogą powodować różne skutki uboczne, takie jak zawroty głowy, senność czy zmiany nastroju. Ważne jest, aby być świadomym możliwych skutków ubocznych i zgłaszać wszelkie obawy lekarzowi.
4. Unikaj alkoholu i innych substancji: Niektóre leki przeciwpadaczkowe mogą oddziaływać z alkoholem lub innymi substancjami, co może zwiększać ryzyko wystąpienia skutków ubocznych lub zmniejszać skuteczność leku. Skonsultuj się z lekarzem w sprawie potencjalnych interakcji z innymi lekami lub substancjami.
5. Regularnie monitoruj stan zdrowia: Lekarz może zalecić regularne badania krwi lub inne badania kontrolne, aby upewnić się, że lek działa skutecznie i nie powoduje negatywnych skutków dla zdrowia.
6. Informuj o stosowanych lekach: Ważne jest poinformowanie wszystkich dostawców opieki zdrowotnej, włącznie z dentystami czy specjalistami, że stosujesz leki przeciwpadaczkowe. Ta informacja może być istotna, gdy rozważane są inne leki lub metody leczenia.

O czym powinni pamiętać pacjenci chorujący na padaczkę?

Oto ogólne zalecenia dla pacjentów z padaczką, które mogą pomóc w zarządzaniu chorobą:

1. Unikaj czynników wywołujących napady: U wielu osób z padaczką istnieją określone czynniki, które mogą wywoływać napady. Mogą to być takie czynniki jak brak snu, stres, alkohol czy jasne światło. Jeśli potrafisz zidentyfikować czynniki, które wywołują u Ciebie napady, staraj się ich unikać lub minimalizować.
2. Utarzaj regularny rytm snu: Regularny sen jest ważny dla ogólnego zdrowia, a także może mieć wpływ na kontrolę napadów padaczkowych. Staraj się utrzymywać regularny rytm snu, dbaj o odpowiednią ilość snu i stwórz komfortową atmosferę do spania.
3. Unikaj nadmiernego stresu: Stres może wpływać na częstość i nasilenie napadów padaczkowych. Dlatego warto stosować techniki relaksacyjne, takie jak medytacja, głębokie oddychanie lub joga, aby redukować stres. Ważne jest także zapewnienie sobie odpowiedniego wsparcia emocjonalnego.
4. Unikaj alkoholu i substancji psychoaktywnych: Alkohol i niektóre substancje psychoaktywne mogą obniżać próg padaczkowy i zwiększać ryzyko wystąpienia napadów. Stosuj umiar w spożywaniu alkoholu i unikaj nielegalnych narkotyków.
5. Regularnie odwiedzaj lekarza: Regularne wizyty kontrolne u lekarza są ważne, aby ocenić skuteczność leczenia i dostosować dawkę leków, jeśli to konieczne. Lekarz może również przeprowadzić badania dodatkowe, takie jak EEG, w celu monitorowania aktywności mózgu.
6. Informuj otoczenie o swojej padaczce: Ważne jest, aby bliscy i ludzie w Twoim otoczeniu byli świadomi Twojej padaczki i wiedzieli, jak reagować w przypadku napadu. Udziel im odpowiednich informacji i instrukcji dotyczących udzielania pierwszej pomocy, jeśli będziesz tego potrzebować.
7. Prowadź zdrowy tryb życia: Regularna aktywność fizyczna, zdrowa dieta i unikanie złych nawyków mogą wspomagać ogólne zdrowie i samopoczucie. To również może wpływać na kontrolę napadów padaczkowych.

Należy jednak pamiętać, że każdy przypadek padaczki jest inny, dlatego ważne jest indywidualne podejście i ścisła współpraca z lekarzem w celu opracowania planu leczenia dostosowanego do Twoich potrzeb.

Podsumowanie

Leki przeciwdrgawkowe dzielą się na 3 generacje. Niestety, pomimo że ma przestrzeni lat udawało się wprowadzić do lecznictwa wiele nowych leków, to odsetek pacjentów opornych na leczenie pozostaje w dalszym ciągu duży. Leki nowszej generacji mają jednak dużą zaletę w stosunku do swoich poprzedników. Są one z reguły dużo lepiej tolerowane przez pacjentów. Dodatkowo nowe leki takie jak cenobamat, dają nadzieję pacjentom z padaczką lekooporną. Być może w najbliższych latach wszystkim pacjentom cierpiącym na padaczkę uda się pomóc.

Barbiturany to grupa leków, która oddziałuje na Ośrodkowy Układ Nerwowy (OUN) w sposób hamujący. Barbiturany dzieli się na kilka grup:

• Ultra-szybkodziałające i szybkodziałające, np. tiopental, metoheksital, heksobarbital.
• O średnim czasie działania, np. butobarbital, cyklobarbital, pentobarbital.
• Długodziałające, np. fenobarbital, benzobarbital.

W celu zrozumienia tego, jak działają barbiturany i co to są za leki, warto zapoznać się z pewnym związkiem, to jest kwasem gamma-aminomasłowym (GABA). To neuroprzekaźnik działający właśnie w OUN, który działa hamująco na ten układ. Barbiturany “zwiększają” moc działania GABA, stąd właśnie ich efekt hamujący na OUN [1,2].

Kiedy stosuje się barbiturany?

Wiemy już, że barbiturany działają na OUN, ale w jakim celu dokładnie się je stosuje? Kiedy pojawia się zalecenie do włączenia terapii barbituranami i w jakich jednostkach chorobowych można je podawać? Jakie są najmocniejsze barbiturany?

Historycznie barbiturany stosowało się nasennie i uspokajająco. Jednak ze względu na ich działania niepożądane i ryzyko uzależnienia, już się ich tak nie stosuje. W dzisiejszych czasach stosuje się je, np. do narkozy. W tym celu wykorzystuje się związki ultra-szybkodziałające, tj. tiopental. Aczkolwiek aktualnie tiopental został wyparty przez bezpieczniejszy propofol [2].

Leki długodziałające wykorzystuje się do leczenia padaczki lub stanów związanych z drgawkami, konwulsjami lub skurczami. Przykładowym lekiem może być fenobarbital, ale oczywiście nie jest to lek I rzutu w takich jednostkach chorobowych. Co ciekawe, fenobarbital stosowany jest do leczenia objawów odstawiennych u noworodków matek, które w czasie ciąży były uzależnione od substancji psychoaktywnych [1,2].

Fenobarbital jest szeroko stosowany w weterynarii, np. do narkozy i eutanazji. W USA do eutanazji wykorzystuje się tiopental [1,2].

Czy barbiturany są bezpieczne?

Barbiturany to środki silnie działające o niskim indeksie terapeutycznym. Niski indeks terapeutyczny świadczy o tym, że granica pomiędzy dawką bezpieczną a niebezpieczną jest stosunkowo niewielka i łatwa do przekroczenia.

Działania niepożądane

Działania niepożądane barbituranów dotyczą głównie efektów z układu nerwowego. Są one zależne od dawki. Najczęściej pacjenci doświadczają:

• senności,
• nadmiernego uspokojenia,
• braku koordynacji ruchowej,
• zaburzenia równowagi,
• efektów podobnych do stanu po nadużyciu alkoholu,
• otępienia, uczucia pustki w głowie.

Wraz ze wzrostem przyjętej dawki mogą pojawić się:

• zaburzenia oddychania,
• splątanie,
• zaburzenia pamięci [2,3].

Barbiturany i uzależnienie

Niestety barbiturany to leki, które mogą szybko uzależnić. W momencie ich stosowania, co pewien czas trzeba zwiększać dawkę, aby efekty terapeutyczne utrzymywały się na podobnym poziomie. Organizm wykazuje także tendencję do przyzwyczajania się do środka leczniczego [3].

Leki z grupy barbituranów wywołują uzależnienie psychiczne i fizyczne. Po terapii nie wolno odstawiać ich nagle, gdyż dojdzie do efektów z odbicia, czyli nagłego pogorszenia stanu pacjenta, co objawia się, np.:

• drgawkami i delirium,
• bezsennością,
• splątaniem,
• pobudzeniem,
• w poważnych stanach może dojść nawet do śmierci [3].

Jaka jest dawka śmiertelna barbituranów?

Większość barbituranów, która dostępna jest w aptekach, występuje w dawkach rzędu miligramów. Dawki śmiertelne natomiast wyrażane są w gramach. To duże różnice, jednak istnieje wiele przypadków przedawkowania barbituranów – celowych, jak i niecelowych [2].

Przykładowo dawka śmiertelna dla amobarbitalu lub pentobarbitalu to od 2 g do 3 g. W przypadku fenobarbitalu (Luminalum, Luminalum Unia) jest to od 6g do 10g [2].

Niestety najmocniejsze barbiturany mogą szybko doprowadzić do śmierci i nie ma antidotum na te leki [1].

Benzodiazepiny a barbiturany — czy się różnią?

Czy benzodiazepiny i barbiturany to te same leki? Nie. Są to leki, które co prawda działają nieco podobnie i mają zbliżony mechanizm działania, ale nie są to te same grupy. Barbiturany są mniej bezpieczne niż benzodiazepiny, gdyż działają mniej specyficznie [2].

Dane statystyczne również wskazują na to, że barbiturany są bardziej niebezpieczne niż benzodiazepiny. Istnieje więcej przypadków śmiertelnych po przedawkowaniu barbituranów niż benzodiazepin [2].

W przypadku zatrucia barbituranami nie ma na nie antidotum w postaci leku. Benzodiazepiny posiadają odtrutkę – flumazenil.

Jakie są leki zawierające barbiturany?

Na początku artykułu został przedstawiony podział barbituranów ze względu na czas działania. Jednak nie wszystkie związki dostępne są w aptekach. Poniżej przedstawiamy leki zawierające barbiturany dopuszczone do obrotu w Polsce:

• Fenobarbital (Luminalum, Luminalum Unia).
• Tiopental (Tiopental Panpharma – jedynie lecznictwo zamknięte).

Leki miorelaksacyjne stanowią ważną grupę farmaceutyków na receptę, które są powszechnie stosowane w monoterapii bądź terapii skojarzonej z lekami przeciwzapalnymi i przeciwbólowymi. Znoszą nadmierne napięcie mięśniowe, które towarzyszy uszkodzeniu układu piramidowego (kontrolującego postawę ciała i ruchy dowolne) na poziomie rdzenia kręgowego i/lub mózgu. Nadmierne napięcie mięśni może być również następstwem zespołów bólowych kręgosłupa, co zresztą nasila dolegliwości i przyczynia się do znacznego spadku komfortu życia pacjenta.

Co ważne, na polskim rynku aptecznym nie występują leki o działaniu typowo rozluźniającym mięśnie, które byłyby dostępne bez recepty. Wśród najczęściej stosowanych środków miorelaksacyjnych wydawanych z przepisu lekarza wymienia się: tyzanidynę, tolperizon, metokarbamol oraz baklofen. Tak jak wspomniałam wcześniej, są one bardzo zróżnicowane pod wieloma względami — począwszy od budowy chemicznej, skończywszy na mechanizmie działania [1]. 

Co zawierają leki rozluźniające mięśnie na receptę?

Leki rozluźniające mięśnie na receptę zawierają głównie jedną z czterech następujących substancji czynnych: tyzanidynę, tolperizon, metokarbamol lub baklofen. Poniżej przedstawiono ich charakterystykę oraz listę leków, w których się znajdują.

Tyzanidyna 

Tyzanidyna zaliczana jest do agonistów receptorów alfa2-adrenergicznych – wywiera wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, przez co jej działanie nie przekłada się bezpośrednio na mięśnie szkieletowe. Podanie tyzanidyny powoduje pobudzenie wyżej wymienionych receptorów znajdujących się w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania kwasów glutaminowego i asparaginowego (zaliczanych do tzw. aminokwasów pobudzających). Dzięki temu przewagę osiągają aminokwasy działające przeciwstawnie (hamująco), a to sprawia, że aktywność motoneuronów (neuronów ruchowych) spada i w konsekwencji dochodzi do rozluźnienia mięśni.

Tyzanidyna jest lekiem znoszącym objawy; stosuje się ją we wzmożonym napięciu mięśni w przebiegu wielu chorób neurologicznych, m.in. stwardnienia rozsianego, porażeniu mózgowym, a także po udarze mózgu. Jest również zalecana w przypadku silnych skurczów mięśniowych występujących w zespołach lędźwiowych oraz szyjnych.  Lek może wywoływać senność, zawroty głowy, a także spadek ciśnienia tętniczego, rzadko zaś nudności, bezsenność i omamy [1,2].
Przykładowe preparaty z tyzanidyną: Sirdalud, Tizanor (tabletki) Sirdalud MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

Tolperizon

Tolperizon swoją budową przypomina lidokainę – popularny lek stosowany w znieczuleniu miejscowym. Choć dokładny mechanizm działania tolperizonu nie został jeszcze do końca wyjaśniony, wiadomo, że działa on poprzez ośrodkowy układ nerwowy. Tolperizon hamuje odruchy rdzeniowe, dzięki czemu dochodzi do osłabienia skurczu mięśni szkieletowych (nie działa on jednak na receptory adrenergiczne). Lek jest najczęściej stosowany w przebiegu spastyczności poudarowej u dorosłych, ale nie tylko. Tolperizon jest skuteczny jako farmaceutyk wspomagający leczenie rwy ramiennej, bolesnych skurczach mięśniowych, a także bólach korzeniowych. W przeciwieństwie do tyzanidyny rzadziej powoduje senność, zawroty głowy oraz nadmierne osłabienie mięśniowe [3,4]. Przykładowe preparaty z tolperizonem: Mydocalm, Mydocalm forte, Tolperis VP, Tolperison NeuroPharma (tabletki).

Metokarbamol

Pod względem budowy chemicznej metokarbamol jest połączeniem dwóch substancji – estru kwasu karbaminowego oraz gwajfenazyny (środka wykrztuśnego). Lek działa na poziomie ośrodkowego układu nerwowego, jednak nie wpływa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe.  Metokarbamol jest skuteczny nie tylko w leczeniu bolesnych skurczy mięśniowych, ale również może być stosowany jako lek skracający okres rehabilitacji osób po przebytych zabiegach chirurgicznych (np. po wymianie stawu kolanowego). Co więcej, wskazaniami do stosowania metokarbamolu jest zespół dyskowo-korzonkowy, a także zapalenia stawów, mięśni oraz ścięgien.

Farmaceutyk jest zalecany zwłaszcza tym osobom, u których po podaniu tyzanidyny lub tolperizonu występuje silna senność, sedacja (uspokojenie), a także zawroty głowy i dezorientacja. Należy jednak podkreślić, że wysokie dawki metokarbamolu także mogą wywoływać podobne skutki uboczne.  Wśród typowych działań niepożądanych leku można wymienić wspomnianą już senność i osłabienie siły mięśniowe, a także zabarwienie moczu na brązowo, czarno lub zielono [5,6]. Przykładowe preparaty z metokarbamolem: Metocarbamol Espefa (tabletki).

Baklofen

Lek jest analogiem GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), przez co działa hamująco na poziomie rdzenia kręgowego. Wykazuje działanie uogólnione, a to oznacza, że działa nie tylko na układ nerwowy, ale również na układ krążenia oraz układ oddechowy. Lek jest stosowany w przebiegu stwardnienia rozsianego, po udarach mózgu, porażeniu mózgowym, a także w przypadku uszkodzeń rdzenia kręgowego. Farmaceutyk jest podawany zarówno doustnie, jak i pozajelitowo (we wstrzyknięciach i roztworach do infuzji). Ze względu na swoje ośrodkowe działanie baklofen może wywoływać senność, splątanie i osłabienie, a także dezorientację, bóle głowy, a nawet bolesne oddawanie moczu [7,8]. Przykładowe preparaty z baklofenem: Baclofen Polpharma (tabletki), Lioresal Intrathecal (roztwór do wstrzykiwań), Lioresal Intrathecal (roztwór do infuzji).

Jakie są leki na rozluźnienie mięśni bez recepty?

Wymienione wyżej leki miorelaksacyjne są preparatami dostępnymi jedynie z przepisu lekarza. W pewnych przypadkach ulgę mogą jednak przynieść środki bez recepty, np. w postaci żelu, kremu lub maści do stosowania miejscowego (Voltaren Max, Traumon, Naproksen Emo, Dolgit). Działają one przeciwbólowo, a także łagodzą stan zapalny. 

W niektórych sytuacjach (np. zapalenie korzonków nerwowych, bolesne skurcze i naciągnięcia mięśni) można zastosować preparaty o działaniu rozgrzewającym, które zawierają takie składniki jak kamfora, olejki eteryczne (np. terpentynowy, eukaliptusowy) czy kapsaicynę (Neo-Capsiderm, maść końska rozgrzewająca, Dip Hot rozgrzewający, Viprosal B). Preparaty rozgrzewające powodują rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych, przekrwienie tkanek, a w efekcie łagodne rozluźnienie mięśni i zniwelowanie bólu w miejscu aplikacji produktu [9-10].

Podsumowanie

Leki rozluźniające mięśnie to ważna kategoria farmakologiczna stosowana w celu łagodzenia bólu, napięcia mięśniowego oraz skurczów mięśni. Podzielone są na dwie główne grupy: leki dostępne na receptę i te dostępne bez recepty. Leki rozluźniające mięśnie na receptę, takie jak metokarbamol czy tizanidyna, są zazwyczaj silniejsze i stosowane w bardziej intensywnych przypadkach, wymagając nadzoru medycznego ze względu na możliwe skutki uboczne i interakcje z innymi lekami. Z kolei produkty bez recepty, często zawierające substancje wspierające funkcjonowanie mięśni, mogą być używane przy lżejszych dolegliwościach mięśniowych. Niezależnie od tego, wybór odpowiedniego środka powinien być poprzedzony konsultacją z lekarzem lub farmaceutą, aby zapewnić bezpieczeństwo stosowania i skuteczność terapii.

Topiramat w formie płynu doustnego

Nowy lek będzie dostępny pod nazwą handlową Eprontia. Natomiast substancją czynną jest stosowany już w leczeniu padaczki i migreny topiramat. Eprontia wyróżnia się od innych leków na padaczkę z topiramatem formą podania, gdyż jest to roztwór do podawania doustnego. Dotychczas na rynku dostępne były tylko tabletki. Zaletą tego leku jest łatwość podania osobom, które mają problem z połykaniem.

Jak działa topiramat?

Mechanizm działania topiramatu nie został do końca poznany. Przeprowadzone badania sugerują, że działanie przeciwdrgawkowe topiramatu wynika ze zdolności do blokowania kanałów sodowych oraz nasilenia hamującego działania GABA poprzez działanie na niektóre podtypy receptora GABA-A. Topiramat dobrze wchłania się po podaniu doustnym i nie wykazuje interakcji z pożywieniem.

Dla kogo jest lek Eprontia?

Lek Eprontia został zarejestrowany jako:

–monoterapia napadów częściowych lub pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych,

-terapia wspomagająca w leczeniu napadów częściowych, pierwotnie uogólnionych napadów toniczno-klonicznych lub napadów związanych z zespołem Lennoxa-Gastauta,

-leczenie zapobiegawcze migreny.

Lek w terapii napadów padaczkowych może być podawanym pacjentom powyżej 2 roku życia. Natomiast jako środek zapobiegawczy migrenie mogą go stosować osoby po ukończeniu 12 lat.

Działania niepożądane leku Eprontia

Lek Eprontia może powodować poważne problemy z oczami. Jeśli pacjent zaobserwuje jakiekolwiek objawy związane z oczami, powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. Skutkiem ubocznym stosowania tego leku może być również zmniejszone pocenie oraz gorączka. U niektórych pacjentów podczas przyjmowania leków zaobserwowano wystąpienie kwasicy metabolicznej. Dlatego lekarz prowadzący powinien wykonać badanie krwi w celu określenia stężenia kwasu we krwi przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia lekiem Eprontia.

Eprontia a ciąża

Przyjmowanie leków z topiramatem może zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych takich jak rozszczepienie warg i podniebienia. Wady te mogą rozpocząć się we wczesnym okresie ciąży, nawet zanim pacjentka dowie się, że jest w ciąży.

Nowy lek na padaczkę zostanie wprowadzony na amerykański rynek do końca tego roku.

Źródło: https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-eprontia-topiramate-oral-solution-epilepsy-preventive-migraine-5709.html

Stosuje się je w celu leczenia bólu o stopniu umiarkowanym i silnym. Działają głównie poprzez aktywację receptorów opioidowych w organizmie. Opioidy mogą powodować uzależnienie zarówno fizycznie jak i psychicznie. Zależność psychiczna pojawia się zwykle szybciej, już nawet po kilku dniach stosowania, natomiast fizyczna — po dłuższym czasie regularnego przyjmowania leków. Długotrwałe stosowanie opioidów wiąże się także z rozwojem tolerancji — wraz z upływem czasu konieczne jest zwiększanie dawki, w celu uzyskania tego samego efektu. Przedawkowanie może prowadzić do zaburzenia świadomości (w tym także śpiączki), zahamowania funkcji ośrodka oddechowego czy wstrząsu, a objawem wskazującym etiologię opioidową są zwężone źrenice. Warto również pamiętać o interakcjach opioidów z innymi lekami i środkami psychoaktywnymi.

Tramadol

Lek należy do słabych opioidów. Oprócz aktywacji receptorów opioidowych odziałuje także na przewodzenie bólu na poziomie rdzenia kręgowego, poprzez wpływ na stężenie neuroprzekaźników. Wskazaniem do stosowania tramadolu są bóle pooperacyjne, pourazowe, a także bóle związane z chorobami nowotworowymi. Wywołuje uczucie euforii i pobudzenia, ale może powodować też senność i dysforię (obniżenie nastroju). Niekiedy po zażyciu dużych dawek, mogą wystąpić drgawki oraz zaburzenia postrzegania i trudności przy podejmowaniu decyzji. Poziom nasilenia oraz rodzaj zaburzeń, jest zależny m.in. od osobowości i od czasu stosowania.

Do preparatów dostępnych w aptekach, zawierającyc tramadol, można zaliczyć np.: Poltram Retard, Tramadol Krka czy Tramal. Lek ten często występuje w preparatach złożonych (łączony jest najczęściej z paracetamolem), np.: Doreta, Padolten, Poltram Combo, Tramapar czy Zaldiar [1].

Oksykodon

Oprócz działania przeciwbólowego wykazuje efekt uspokajający. Stosuje się go w celach pozamedycznych jako narkotyk, ponieważ po jego zażyciu występuje uczucie euforii. Szybko jednak rozwija się uzależnienie, które objawia się silną potrzebą zażycia leku, rozwija się także tolerancja. Nagłe odstawienie wiąże się z wystąpieniem zespołu abstynencyjnego, pojawia się ogólny niepokój, bezsenność, nudności i wymioty. Dlatego też bardzo ważne jest, aby nie stosować tego leku przez okres dłuższy, niż jest to naprawdę konieczne. Odstawianie oksykodonu także powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza, poprzez stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć niekorzystnych objawów nagłego odstawienia.

Preparaty zawierające oksykodon to np.: OksyContin, Accordeon lub Oxydolor [2].

Jakie są objawy uzależnienia od leków nasennych i przeciwlękowych (benzodiazepin)?

Są to leki, które często stosuje się w celu leczenia bezsenności, lęku i podczas premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi. Ich głównym mechanizmem działania jest wzmacnianie przekaźnictwa kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który powoduje spadek aktywności komórek nerwowych.  Długotrwałe oraz częste przyjmowanie leków z grupy benzodiazepin, może prowadzić do uzależnienia zarówno fizycznego jak i psychicznego. Ryzyko uzależnienia jest tym większe, im dłuższy czas ich stosowania i wyższa dawka. Wzrasta także u osób z zaburzeniami osobowości i nadużywających alkoholu lub narkotyków. Przewlekłe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do rozwoju tolerancji. Nagłe odstawienie lub zbyt szybkie zmniejszenie dawki, wiąże się z występowaniem tzw. zjawiska “z odbicia” (nasilenie objawów leczonej choroby po odstawieniu leku, np. bezsenność po zaprzestaniu stosowania benzodiazepin). Warto pamiętać, że benzodiazepiny nasilają działanie innych leków hamujących układ oddechowy (np. opioidów) oraz alkoholu, dlatego też nie powinny być z nimi łączone. Do najpopularniejszych benzodiazepin, które bardzo często są stosowane i wiele osób jest od nich uzależniona, należą m.in.: Alprazolam i Diazepam [6].

Alprazolam

Należy do benzodiazepin o pośrednim czasie działania. Wskazaniem do jego stosowania jest leczenie lęku (w tym lęku uogólnionego, napadowego, a także lęku ze współistniejącą depresją). Lek ten zaleca się stosować krótkotrwale lub doraźnie. Maksymalny czas leczenia nie powinien trwać dłużej niż 8 do 12 tygodni.

Preparaty zawierające alprazolam to np.: Xanax, Zomiren, Afobam lub Alpragen [4].

Diazepam

Jest to długodziałająca benzodiazepina, stosowana w przypadku leczenia lęku, bezsenności związanej z lękiem, a także podczas premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi. Inne wskazania to leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu, a także stanów związanych ze wzmożonym napięciem mięśniowym. Efekty niepożądane, jakie mogą pojawić się po przyjęciu tego leku to m.in. zawroty głowy, niewyraźna mowa, podwójne widzenie, bóle głowy, osłabienie odczuwania emocji.

Preparaty zawierające diazepam to m.in.: Relanium i Neorelium [3].

Jak wygląda uzależnienie lekami z grupy Z-drugs (niebenzodiazepinowe leki nasenne)?

Nazwa tej grupy pochodzi od leków, które ją tworzą: zolpidem, zopiklon, zaleplon. To bardzo często stosowane leki nasenne, których wprowadzenie na rynek wzbudziło duże zainteresowanie i poruszenie. W porównaniu do benzodiazepin, miały nie uzależniać i powodować mniej działań niepożądanych. Szybko okazało się jednak, że mają także wady. Wszystko dlatego, że leki te przyjmowane w wyższych niż zalecane dawki, mogą powodować działanie euforyzujące. W związku z tym pacjenci chętnie przyjmują je też w dzień, a to z kolei wiąże się z rozwojem tolerancji. Najpopularniejszym lekiem z tej grupy jest zolpidem [7].

Zolpidem 

Lek jest zalecany do krótkotrwałego leczenia bezsenności, w przypadkach, kiedy uniemożliwia ona normalne funkcjonowanie i jest skrajnie uciążliwa. Charakteryzuje się szybkim działaniem, dlatego też prawidłowo powinno się go przyjmować tuż przed pójściem spać. Według zaleceń terapia nie powinna trwać dłużej niż 4 tygodnie, a w tym czasie powinno następować stopniowe zmniejszanie dawki leku pod kontrolą lekarza. Następnie konieczna jest ocena stanu zdrowia pacjenta i na tej podstawie podejmuje się decyzję o ewentualnym dalszym leczeniu.

Preparaty zawierające zolpidem to m.in.: Nasen, Onirex, Zolpidem Genoptin czy Polsen [5].

Podsumowanie

Uzależnienie od leków opioidowych, benzodiazepin i leków z grupy Z-drugs jest poważnym problemem zdrowotnym, który może prowadzić do fizycznej i psychicznej zależności, rozwoju tolerancji oraz wystąpienia zespołu abstynencyjnego po nagłym odstawieniu. Opioidy, takie jak tramadol i oksykodon, wykorzystywane są głównie do leczenia silnego bólu, ale mogą wywoływać euforię i szybko prowadzić do uzależnienia. Benzodiazepiny, w tym alprazolam i diazepam, stosowane są w leczeniu lęku i bezsenności, jednak długotrwałe ich stosowanie może skutkować uzależnieniem i nasileniem objawów po odstawieniu. Leki nasenne z grupy Z-drugs, takie jak zolpidem, miały być mniej uzależniające, lecz ich nadużywanie również prowadzi do poważnych problemów. Skuteczne leczenie uzależnienia wymaga ścisłej kontroli lekarskiej i stopniowego zmniejszania dawki leku.

Jakie substancje czynne porównujemy i co je łączy?

W tej analizie skupiamy się na porównaniu trzech substancji czynnych: tyzanidyny, baklofenu oraz tolperyzonu. Wszystkie należą do leków zwiotczających mięśnie, które działają ośrodkowo, czyli wpływają na układ nerwowy w taki sposób, by zmniejszać napięcie mięśniowe¹²³. Są stosowane głównie w leczeniu spastyczności i bolesnych skurczów mięśni, które towarzyszą chorobom neurologicznym lub są wynikiem urazów⁴⁵⁶.

• Wszystkie wymienione substancje wykazują działanie rozluźniające mięśnie poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
• Są stosowane w leczeniu spastyczności, czyli nadmiernego napięcia mięśniowego, często w przebiegu chorób neurologicznych.
• Różnią się szczegółowymi wskazaniami, sposobem podania, a także profilem bezpieczeństwa.

Kiedy stosuje się tyzanidynę, baklofen i tolperyzon?

Tyzanidyna jest najczęściej stosowana u dorosłych w leczeniu zwiększonego napięcia mięśni w chorobach neurologicznych, takich jak stwardnienie rozsiane, przewlekłe choroby rdzenia kręgowego, choroby zwyrodnieniowe rdzenia, po udarze mózgu czy w mózgowym porażeniu dziecięcym u dorosłych⁴⁷. Może być też używana w łagodzeniu bolesnych skurczów mięśni po zabiegach chirurgicznych lub w zespołach bólowych kręgosłupa⁸. Jednak jej stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności⁹.

Baklofen natomiast jest szeroko stosowany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej 4 roku życia (w formie podania dooponowego) oraz u dzieci i młodzieży do 18 lat (w postaci doustnej) w leczeniu spastyczności pochodzenia mózgowego lub rdzeniowego, np. w przebiegu stwardnienia rozsianego, uszkodzeń rdzenia, porażenia mózgowego, po udarze czy urazach głowy⁵¹⁰. Wyróżnia się dostępnością różnych dróg podania – doustnej i dooponowej (przez wszczepioną pompę), co pozwala na leczenie nawet bardzo ciężkiej spastyczności, również u dzieci¹⁰.

Tolperyzon stosowany jest głównie u dorosłych w leczeniu objawowym spastyczności poudarowej⁶. Nie jest zalecany u dzieci i młodzieży, a także w przypadku ciężkich zaburzeń wątroby czy nerek¹¹. Tolperyzon nie znajduje zastosowania w leczeniu innych rodzajów spastyczności, np. w przebiegu stwardnienia rozsianego czy urazów rdzenia.

• Tyzanidyna: dorosłe osoby z chorobami neurologicznymi powodującymi spastyczność, sporadycznie w bólowych skurczach mięśni⁴.
• Baklofen: szeroko, zarówno u dorosłych, jak i dzieci (różne drogi podania), w różnych przyczynach spastyczności⁵¹⁰.
• Tolperyzon: tylko dorośli, wyłącznie spastyczność poudarowa⁶.

Mechanizm działania i różnice farmakokinetyczne

Tyzanidyna działa poprzez hamowanie uwalniania aminokwasów pobudzających w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do zmniejszenia przewodnictwa odpowiedzialnego za wzmożone napięcie mięśni¹. Dodatkowo wykazuje umiarkowane działanie przeciwbólowe¹. Szybko się wchłania, a jej działanie pojawia się już po około godzinie od podania doustnego¹². Wydalana jest głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, a jej biodostępność jest umiarkowana¹².

Baklofen natomiast jest analogiem kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest naturalnym przekaźnikiem hamującym w układzie nerwowym². Działa głównie poprzez pobudzanie receptorów GABA-B w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do zahamowania odruchów mono- i polisynaptycznych oraz zmniejszenia napięcia mięśni²¹³. Baklofen podawany dooponowo działa miejscowo, pozwalając na uzyskanie efektu terapeutycznego przy znacznie mniejszych dawkach niż przy podaniu doustnym¹³.

Tolperyzon również działa ośrodkowo, ale jego mechanizm nie jest w pełni poznany. Wiadomo, że hamuje odruchy rdzeniowe i stabilizuje błony komórkowe neuronów, a także blokuje kanały wapniowe, co zmniejsza pobudliwość neuronów³. W przeciwieństwie do baklofenu i tyzanidyny, tolperyzon nie wykazuje silnego działania uspokajającego³. Po podaniu doustnym szybko się wchłania, ale jego dostępność biologiczna jest niska ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę¹⁴.

• Tyzanidyna i baklofen mają wyraźny wpływ na rdzeń kręgowy, ale działają poprzez różne receptory.
• Baklofen może być podawany doustnie lub dooponowo, co umożliwia leczenie nawet bardzo ciężkiej spastyczności.
• Tolperyzon działa głównie na odruchy rdzeniowe, ale nie jest tak szeroko stosowany jak baklofen czy tyzanidyna.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Tyzanidyny nie należy stosować u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby, trwałym zwiększeniem aktywności aminotransferaz oraz u osób przyjmujących silne inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna)¹⁵. Przeciwwskazana jest również w przypadku nadwrażliwości na składniki leku¹⁵. W przypadku nagłego odstawienia może dojść do tzw. zespołu z odstawienia, objawiającego się m.in. nadciśnieniem czy tachykardią¹⁶.

Baklofen jest przeciwwskazany przy nadwrażliwości na substancję czynną oraz w przypadku choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy (w postaci doustnej), a także padaczki lekoopornej (w postaci dooponowej)¹⁷¹⁸. Leku nie wolno nagle odstawiać – może to prowadzić do groźnych powikłań, takich jak drgawki, wzmożona spastyczność czy nawet śmierć¹⁹. W przypadku baklofenu szczególnie ważne jest monitorowanie stanu pacjenta po wszczepieniu pompy infuzyjnej oraz regularne jej napełnianie²⁰.

Tolperyzon jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub eperyzon, a także u osób z miastenią (chorobą mięśni), kobiet karmiących piersią oraz dzieci i młodzieży²¹. Stosowanie w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, jest odradzane²². Należy zachować ostrożność u osób z chorobami wątroby i nerek, gdyż w tych grupach występuje większe ryzyko działań niepożądanych¹¹.

• Tyzanidyna: przeciwwskazana przy ciężkiej niewydolności wątroby i niektórych interakcjach lekowych.
• Baklofen: przeciwwskazany przy niektórych chorobach przewodu pokarmowego, padaczce lekoopornej, nadwrażliwości.
• Tolperyzon: przeciwwskazany u kobiet karmiących, dzieci, osób z miastenią, ciężkimi chorobami wątroby i nerek.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

W przypadku dzieci i młodzieży, tylko baklofen (zwłaszcza w postaci dooponowej) ma potwierdzone bezpieczeństwo i skuteczność – jest wskazany w leczeniu ciężkiej spastyczności już od 4. roku życia¹⁰. Tyzanidyna i tolperyzon nie powinny być stosowane w tej grupie wiekowej⁹¹¹.

W ciąży i podczas karmienia piersią wszystkie trzy substancje powinny być stosowane jedynie w sytuacjach, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka²³²⁴²². Tolperyzon jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią²¹.

Dla kierowców i osób obsługujących maszyny, baklofen i tyzanidyna mogą powodować senność, zawroty głowy i zaburzenia koncentracji, co może utrudniać bezpieczne prowadzenie pojazdów²⁵²⁶. Tolperyzon, choć nie wykazuje wyraźnego działania uspokajającego, może u niektórych pacjentów powodować zawroty głowy i osłabienie mięśniowe²⁷.

U osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zalecana jest szczególna ostrożność przy stosowaniu wszystkich omawianych substancji. W przypadku ciężkich zaburzeń wątroby lub nerek, stosowanie tyzanidyny i tolperyzonu jest przeciwwskazane¹⁵¹¹, natomiast w przypadku baklofenu może być konieczne zmniejszenie dawki²⁸.

Porównanie w praktyce – wskazania, bezpieczeństwo i ograniczenia

Tyzanidyna, baklofen i tolperyzon – różnice w praktycznym zastosowaniu

Podsumowując, choć tyzanidyna, baklofen i tolperyzon są lekami o podobnym działaniu – rozluźniają mięśnie i zmniejszają spastyczność – to jednak różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem i możliwościami zastosowania w różnych grupach pacjentów. Tyzanidyna jest preferowana u dorosłych z chorobami neurologicznymi, baklofen ma szerokie zastosowanie również u dzieci, zwłaszcza w ciężkiej spastyczności wymagającej podania dooponowego, a tolperyzon jest wykorzystywany głównie w spastyczności poudarowej u dorosłych. Wybór leku powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta, a każda zmiana terapii wymaga nadzoru lekarza i ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących bezpieczeństwa stosowania.⁴⁵¹⁰⁶