,

Opioidy – jak działają? Jakie mają skutki uboczne?

Opioidowe leki przeciwbólowe – co to za leki?

Opioidy są substancjami działającymi na receptory opioidowe, znane również jako receptory bólu, z tego względu znajdują zastosowanie w leczeniu silnych bólów. Niektóre z nich są jedyną nadzieją pacjentów w leczeniu trudnych do wytrzymania bólów, nawet w opiece paliatywnej. Niestety oprócz wieku zalet, posiadają również szereg wad, co znacznie ogranicza ich zastosowanie. W jakich przypadkach stosuje się opioidy? Czy są bezpieczne? Jakie są skutki uboczne ich stosowania?

Co to są opioidy?

Opioidy to substancje chemiczne, które działają na receptory opioidowe, co hamuje docieranie do nich impulsów bólowych. Opioidy mogą być agonistami, antagonistami lub częściowymi agonistami tych receptorów. Najczęściej efektem ich działania jest znoszenie bólu, hamowanie kaszlu i działanie przeciwwymiotne. Większość opioidów to bardzo silne leki dostępne tylko i wyłącznie na receptę. Wyjątkami są preparaty o działaniu przeciwkaszlowym zawierające kodeinę i przeciwbiegunkowym zawierające loperamid. Głównym działaniem opioidów jest jednak ich bardzo silne działanie przeciwbólowe. Jest ono stosowane w przypadku odczuwania bardzo silnych bóli po urazach, w przypadku nowotworów czy w opiece paliatywnej. Dużym problemem w przypadku opioidów jest ich silny potencjał uzależniający. Z tego powodu ich stosowanie jest mocno ograniczone [1,2].

Jak działają opioidy?

Opioidy działają poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi znajdującymi się w różnych częściach mózgu i układu nerwowego. Proces ten prowadzi do zmniejszenia przewodzenia sygnałów bólowych w rdzeniu kręgowym, co daje działanie przeciwbólowe. Receptory opioidowe można znaleźć w rogach tylnych rdzenia kręgowego, zarówno przed, jak i pozasynaptycznie. Aktywacja receptorów opioidowych hamuje przewodzenie impulsów bólowych i zmniejsza odczuwanie bólu.

Dodatkowo, opioidy mogą wpływać na układ nagrody w mózgu, co może prowadzić do działania uzależniającego.

Opiaty a opioidy — jaka jest różnica?

Opiaty są alkaloidami,  które znajdują się w opium (naturalne jak morfina, papaweryna czy kodeina) i ich syntetyczne pochodne takie jak  buprenorfina czy heroina. Pojęcie opioidy jest szersze i obejmuje grupę substancji wykazujących aktywność wobec receptorów opioidowych – μ (mi), κ (kappa) i δ (delta). Generalnie z opiatów można otrzymywać substancje lecznicze, które są opioidami [1,3].

Jak można podzielić opioidy?

Opioidy można podzielić w następujący sposób:

  • naturalne opiaty, czyli alkaloidy pochodzące z opium, takie jak kodeina, morfina, papaweryna czy tebaina;
  • opioidy półsyntetyczne, takie jak heroina, oksykodon, hydrokodon czy hydromorfon;
  • opioidy syntetyczne, takie jak tramadol, fentanyl, metadon, buprenorfina czy loperamid;
  • opioidy endogenne, czyli występujące w organizmie, takie jak endorfiny, endomorfiny, dynorfiny czy enkefaliny [2,3].

Lek opioidowy — co to znaczy?

Leki opioidowe, zwane także lekami narkotycznymi, są bardzo silnymi środkami przeciwbólowymi. Stosuje się je, gdy pacjent odczuwa ból o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Przykładowe opioidowe leki przeciwbólowe to m.in. oksykodon (np. Oxycontin), hydrokodon (np. niezarejestrowany w Polsce, ale znany dzięki pewnemu serialowi Vicodin), morfina (np. Sevredol), fentanyl (np. Matrifen), metadon (np. Methadone Hydrochloride Molteni), tramadol (np. Tramadol Krka) czy buprenorfina (np. Transtec). Wszystkie wyżej wymienione leki są dostępne tylko i wyłącznie z przepisu lekarza, z czego część na receptę rpw (recepta na środki odurzające lub substancje psychotropowe, wcześniej różowa recepta) [1,2].

Jakie są opioidy bez recepty?

Słabsze opioidy, takie jak kodeina i loperamid, w Polsce są dostępne w niewielkich dawkach bez recepty (niektóre preparaty wymagają jednak recepty jak np. Loperamid WZF). Reszta, w tym te wymienione powyżej, dostępne są w Polsce wyłącznie po okazaniu recepty (cześć na receptę Rp, niektóre na receptę Rpw), bądź nawet podawane w lecznictwie zamkniętym. Bez recepty można kupić np.:

Stoperan 2 mg, kapsułki twarde, lek bez recepty

  • 1 kapsułka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu;
  • preparat stosuje się doraźnie, dawkując zgodnie z ulotką, w zależności od wieku;
  • lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawowym ostrej i przewlekłej biegunki [4].

Inne preparaty zawierające 2 mg chlorowodorku loperamidu i dostępne bez recepty to m.in. tabletki Laremid czy tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Imodium Instant. W zależności, którą postać leku się preferuje, można wybrać najlepszy dla siebie preparat.

Antidol, tabletki, lek bez recepty

  • 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu kodeiny oraz 500 mg paracetamolu;
  • osoby dorosłe i młodzież powyżej 12 lat może przyjmować 1 lub 2 tabletki co 6 godzin, maksymalnie do 4 razy na dobę, ale nie więcej niż 6 tabletek na dobę;
  • Antidol jest wskazany do stosowania w przypadku bólu o średnim i dużym nasileniu, różnego pochodzenia, np. bólu głowy, bólu po ekstrakcji zęba, bólu kostno-stawowego, bólu pourazowym tkanek miękkich, bólu miesiączkowym, ostrym bólu o umiarkowanym nasileniu, który nie ustępuje po leczeniu innymi lekami przeciwbólowymi zawierającymi paracetamol czy ibuprofen [5].

Neoazarina, tabletki, lek bez recepty

  • 1 tabletka zawiera 10 mg fosforanu kodeiny półwodnego i 316 mg sproszkowanego ziela tymianku;
  • osoby dorosłe i młodzież od 12 lat mogą stosować preparat 1 lub 2 tabletki 3 razy na dobę;
  • tabletki stosuje się w nieżycie górnych dróg oddechowych w silnych napadowych atakach kaszlu i nocnych atakach kaszlu [6].

Nurofen Plus, tabletki powlekane, lek bez recepty

  • 1 tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego;
  • młodzież w wieku 12 lat i osoby dorosłe powinny przyjmować od 1 do 2 tabletek co 6 godzin;
  • jest stosowany w przypadku bólów głowy, migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu zębów, nerwobóli, bólów reumatycznych, bólów gardła, objawów grypy i przeziębienia oraz gorączce [7].

Solpadeine, tabletki, lek bez recepty

  • 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny i 30 mg kofeiny;
  • młodzież powyżej 12 lat i osoby dorosłe mogą stosować 1 lub 2 tabletki do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin i nie więcej niż 8 tabletek w ciągu 24 godzin;
  • Solpadeine ma takie same wskazania jak wymieniony powyżej Nurofen Plus [8].

Thiocodin, tabletki, lek bez recepty

  • 1 tabletka zawiera 15 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 300 mg sulfogwajakolu;
  • młodzież od 12 roku życia i osoby dorosłe stosują 1 tabletkę 3 razy na dobę, ale nie częściej niż co 4 do 6 godzin;
  • produkt leczniczy jest stosowany w celu leczenia suchego, uporczywego kaszlu bez odkrztuszania wydzieliny [9].

Jak można zauważyć, kodeina występuje w preparatach bez recepty, zarówno w tych stosowanych przeciwbólowo, jak i przeciwkaszlowo. Zawsze jednak dodawane są inne składniki, takie jak paracetamol, ibuprofen (działanie przeciwbólowe), czy sulfogwajakol lub tymianek (przeciwkaszlowe). Mimo niewielkich dawek kodeiny należy zachować szczególną uwagę przy stosowaniu tych preparatów i pod żadnym pozorem nie należy przekraczać ich zalecanych dawek.

Dlaczego występuje uzależnienie od opioidów?

Opioidy są substancjami o dużym potencjale uzależniającym. Największym potencjałem uzależniającym wyróżniają się opioidy krótko działające, takie jak np. heroina. Zdecydowanie rzadziej można się uzależnić od opioidów długo działających, takich jak np. metadon czy buprenorfina. Podobnie, łatwiej uzależniają te, które powodują silniejszy efekt euforyzujący, jak np. heroina czy morfina, w porównaniu do opioidów niewykazujących silnego działania euforyzującego,  takich jak np. buprenorfina czy metadon. Również opioidy przyjmowane dożylnie lub wziewnie uzależniają szybciej niż podawane drogą doustną lub transdermalną [1,3].

Odstawienie opioidów — dlaczego bywa takie trudne?

Osoby uzależnione od opioidów czują silny „głód” opioidów, objawiający się silnym, subiektywnym odczuwaniem przymusu sięgnięcia po nie. Mają trudności z kontrolowaniem używania opioidów, co wiąże się z niedotrzymywaniem obietnic wobec innych i samego siebie, dotyczących zmniejszania lub zaprzestania przyjmowania opioidów. Osoby takie czują również zespół odstawienny (abstynencyjny)  w przypadku ich odstawienia lub zmniejszenia  dawki. Pojawić się mogą:

  • silny głód opioidów;
  • gęsia skórka;
  • łzawienie i wysięk z nosa;
  • ziewanie i kichanie;
  • rozszerzenie źrenic;
  • nudności i wymioty;
  • bóle brzucha z biegunką;
  • bóle stawów, mięśni i kości;
  • podwyższone ciśnienie krwi;
  • zaburzenia snu takie jak głównie bezsenność,
  • drażliwość i napady złości lub apatia [2,3].

Jak uniknąć uzależnienia od opioidów?

Aby zminimalizować ryzyko uzależnienia podczas stosowania leków opioidowych, należy podjąć kilka kroków:

  1. Przestrzeganie zaleconej dawki.
  2. Regularne monitorowanie terapii przez lekarza.
  3. Krótkoterminowe stosowanie.
  4. Stosowanie dodatkowo alternatyw nieopioidowych w leczeniu bólu.
  5. Poprawne przechowywanie leku [7].

Opioidy — skutki uboczne. Co mogą spowodować?

Używanie opioidów, oprócz faktu, że powodują uzależnienie i tolerancję (potrzeba coraz większej dawki leku, aby osiągnąć ten sam efekt terapeutyczny), powodują szereg poważnych skutków ubocznych.

Do najważniejszych z nich należą:

  • zaparcia, nudności i wymioty;
  • apatia i zaburzenia koncentracji;
  • spadek apetytu;
  • świąd skóry;
  • zatrzymanie moczu;
  • depresja oddechowa;
  • suchość w ustach;
  • bezsenność i senność;
  • euforia [1,2].

Jak wygląda zatrucie opioidami?

Najczęściej pierwszym objawem zatrucia opioidami jest uczucie gorąca i wymioty. Następnie pojawia się senność, która może przejść w śpiączkę narkotyczną, z nieregularnym i płytkim oddechem. W zależności od ilości przyjętych opioidów oraz drogi ich podania może ona trwać od kilkunastu minut, do nawet kilkunastu godzin.

Oprócz tego podczas zatrucia opioidami obserwuje się:

  • zaburzenia oddechowe, nawet z całkowitym zatrzymaniem oddychania;
  • szpilkowate źrenice;
  • spowolnienie akcji serca i hipotensję;
  • bełkotliwą mowę;
  • wymioty;
  • zawroty głowy;
  • hipotermię;
  • senność przechodzącą w śpiączkę.

Jeżeli dojdzie do zatrucia opioidami, natychmiast należy udzielić pacjentowi pomocy medycznej i przetransportować go do szpitala. Przytomnemu pacjentowi można podać płynny węgiel aktywowany, środki przeczyszczające, płukać żołądek i prowokować wymioty. Najskuteczniejszą formą leczenia zatrucia opioidami jest podanie metadonu lub naloksonu, które blokują receptory opioidowe i neutralizują działanie zażytych opioidów [1,2].

Czy warto stosować opioidy?

Opioidy należą do najsilniejszych dostępnych leków przeciwbólowych, są stosowane w sytuacji, gdy inne substancje zawodzą. Ze względu na ich duży potencjał uzależniający i poważne skutki uboczne, są one stosowane wyłącznie pod kontrolą lekarza i są dostępne na receptę. W mniejszych dawkach, bez recepty można kupić loperamid, który stosuje się w przypadku biegunek oraz kodeinę, która wraz z innymi substancjami może być stosowana w preparatach przeciwbólowych lub przeciwkaszlowych. Należy jednak pamiętać, żeby nie nadużywać tych preparatów oraz pod żadnym pozorem nie przekraczać ich zalecanych dawek.

Globalne nadużuwanie opioidów. Na czym polega ten problem?

Nadużywanie opioidów jest poważnym globalnym problemem zdrowotnym o zasięgu epidemicznym. Niestety, nadużywanie tych leków może prowadzić do uzależnienia i wielu negatywnych skutków zdrowotnych.

Oto kilka kluczowych punktów, które opisują globalny problem nadużywania opioidów:

  1. Wzrost liczby przypadków uzależnienia: W wielu krajach, w tym w Stanach Zjednoczonych, Kanadzie i niektórych krajach europejskich, liczba przypadków uzależnienia od opioidów wzrosła gwałtownie w ostatnich latach. To zjawisko nazywane jest kryzysem opioidowym.
  2. Przedawkowania i śmierć: Nadużywanie opioidów często prowadzi do przedawkowania, które może być śmiertelne. Wiele osób umiera rocznie z powodu zatrzymania oddechu lub zatrzymania pracy serca spowodowanych nadużyciem opioidów. To poważna kwestia zdrowotna i społeczna.
  3. Zmiana opioidu na mocniejszy: Często osoby, które zostają zależne od leków opioidowych, przechodzą na heroinę, która jest tańsza i łatwiej dostępna. To powoduje kolejny problem zdrowotny i społeczny, ponieważ heroina jest jeszcze bardziej uzależniająca i niesie ze sobą ryzyko infekcji i innych negatywnych skutków zdrowotnych.
  4. Społeczne konsekwencje: Nadużywanie opioidów ma również poważne konsekwencje społeczne. Wzrost liczby osób uzależnionych od opioidów prowadzi do wzrostu przestępczości, rozbójników i problemów związanych z narkotykami. Rodziny i społeczności cierpią z powodu złamanych relacji, utraty pracy i trudności społecznych.
  5. Zalegalizowane używanie: Niekiedy opioidy są używane zgodnie z zaleceniami lekarzy do złagodzenia bólu, ale nadużywanie tych leków może prowadzić również do poważnych konsekwencji. W niektórych przypadkach, nieodpowiednie przepisywanie i zalewany rynek lekami opioidowymi może przyczynić się do upowszechniania się problemu.

W obliczu tego globalnego problemu, ważne jest, aby podjąć działania w celu ograniczenia nadużywania opioidów poprzez wprowadzenie skutecznych strategii prewencyjnych, dostęp do wsparcia dla osób uzależnionych i edukację w zakresie odpowiedniego stosowania tych leków. Współpraca międzynarodowa oraz świadomość i mądra polityka zdrowotna są kluczowe dla rozwiązania tego globalnego problemu.

Bibliografia

  1. Przewłocki, Ryszard, and Barbara Przewłocka. „Opioids in chronic pain.” European journal of pharmacology 429.1-3 (2001): 79-91.
  2. Ballantyne, Jane C., and Naomi S. Shin. „Efficacy of opioids for chronic pain: a review of the evidence.” The Clinical journal of pain 24.6 (2008): 469-478.
  3. Davis, Mellar P., and Zankhana Mehta. „Opioids and chronic pain: where is the balance?.” Current oncology reports 18.12 (2016): 1-14.
  4. Stoperan charakterystyka produktu leczniczego
  5. Antidol charakterystyka produktu leczniczego
  6. Neoazarina charakterystyka produktu leczniczego
  7. https://www.mp.pl/pacjent/psychiatria/uzaleznienia/91662,uzaleznienie-opioidowe

Omawiane substancje

  • Buprenorfina

    Buprenorfina jest syntetycznym opioidem stosowanym w leczeniu bólu i uzależnienia od opioidów. Jest również stosowana w terapii zastępczej w przypadku uzależnienia od heroiny.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Fentanyl

    Fentanyl jest silnym opioidem stosowanym w medycynie do łagodzenia bólu. Jest to substancja bardzo uzależniająca i niebezpieczna w przypadku nadużyć.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Kodeina

    Kodeina jest lekiem przeciwbólowym stosowanym w łagodzeniu bólu. Jest to substancja opioidowa, która działa na receptory mózgowe.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Loperamid

    Loperamid jest lekiem przeciwbiegunkowym. Działa poprzez zmniejszenie ruchów jelitowych.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Oksykodon

    Oksykodon to silny lek przeciwbólowy stosowany w terapii bólu o umiarkowanym lub silnym nasileniu. Substancja ta działa na receptory opioidowe w mózgu, zmniejszając odczuwanie bólu.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Tramadol

    Tramadol jest lekiem przeciwbólowym stosowanym w leczeniu umiarkowanego i silnego bólu. Substancja ta działa na receptory opioidowe w mózgu, zmniejszając odczuwanie bólu.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne

Omawiane schorzenia

  • Ból ostry

    Ból ostry jest jednym z najczęstszych objawów różnych schorzeń, który może występować w różnych częściach ciała i mieć różne przyczyny. W przypadku wystąpienia ostrych bólów należy jak najszybciej skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia przyczyny i odpowiedniego leczenia.
  • Chroniczny ból przewlekły

    Chroniczny ból przewlekły to stan, w którym ból utrzymuje się przez długi czas, często powodując znaczne ograniczenia w codziennym funkcjonowaniu. Schorzenie to może dotyczyć różnych części ciała i wymaga kompleksowego podejścia do leczenia.

Więcej poradników

Wyświetlane poradniki pochodzą z kategorii czytanego artykułu: , .