Co to są opioidy?

Opioidy to substancje chemiczne, które działają na receptory opioidowe, co hamuje docieranie do nich impulsów bólowych. Opioidy mogą być agonistami, antagonistami lub częściowymi agonistami tych receptorów. Najczęściej efektem ich działania jest znoszenie bólu, hamowanie kaszlu i działanie przeciwwymiotne. Większość opioidów to bardzo silne leki dostępne tylko i wyłącznie na receptę. Wyjątkami są preparaty o działaniu przeciwkaszlowym zawierające kodeinę i przeciwbiegunkowym zawierające loperamid. Głównym działaniem opioidów jest jednak ich bardzo silne działanie przeciwbólowe. Jest ono stosowane w przypadku odczuwania bardzo silnych bóli po urazach, w przypadku nowotworów czy w opiece paliatywnej. Dużym problemem w przypadku opioidów jest ich silny potencjał uzależniający. Z tego powodu ich stosowanie jest mocno ograniczone [1,2].

Opiaty a opioidy — jaka jest różnica?

Opiaty są alkaloidami,  które znajdują się w opium (naturalne jak morfina, papaweryna czy kodeina) i ich syntetyczne pochodne takie jak  buprenorfina czy heroina. Pojęcie opioidy jest szersze i obejmuje grupę substancji wykazujących aktywność wobec receptorów opioidowych – μ (mi), κ (kappa) i δ (delta). Generalnie z opiatów można otrzymywać substancje lecznicze, które są opioidami [1,3].

Jak można podzielić opioidy?

  • naturalne opiaty, czyli alkaloidy pochodzące z opium, takie jak kodeina, morfina, papaweryna czy tebaina;
  • opioidy półsyntetyczne, takie jak heroina, oksykodon, hydrokodon czy hydromorfon;
  • opioidy syntetyczne, takie jak tramadol, fentanyl, metadon, buprenorfina czy loperamid;
  • opioidy endogenne, czyli występujące w organizmie, takie jak endorfiny, endomorfiny, dynorfiny czy enkefaliny [2,3].

Lek opioidowy — co to znaczy?

Leki opioidowe, zwane także lekami narkotycznymi, są bardzo silnymi środkami przeciwbólowymi. Stosuje się je, gdy pacjent odczuwa ból o nasileniu od umiarkowanego do silnego. Przykładowe opioidowe leki przeciwbólowe to m.in. oksykodon (np. Oxycontin), hydrokodon (np. niezarejestrowany w Polsce, ale znany dzięki pewnemu serialowi Vicodin), morfina (np. Sevredol), fentanyl (np. Matrifen), metadon (np. Methadone Hydrochloride Molteni), tramadol (np. Tramadol Krka) czy buprenorfina (np. Transtec). Wszystkie wyżej wymienione leki są dostępne tylko i wyłącznie z przepisu lekarza, z czego część na receptę rpw (recepta na środki odurzające lub substancje psychotropowe, wcześniej różowa recepta) [1,2].

REKLAMA
REKLAMA

Opioidy bez recepty

Słabsze opioidy, takie jak kodeina i loperamid, w Polsce są dostępne w niewielkich dawkach bez recepty (niektóre preparaty wymagają jednak recepty jak np. Loperamid WZF). Reszta, w tym te wymienione powyżej, dostępne są w Polsce wyłącznie po okazaniu recepty (cześć na receptę rp, niektóre na receptę rpw), bądź nawet podawane w lecznictwie zamkniętym. Bez recepty można kupić np.:

Stoperan 2 mg, kapsułki twarde, produkt leczniczy OTC

  • 1 kapsułka zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu;
  • preparat stosuje się doraźnie, dawkując zgodnie z ulotką, w zależności od wieku;
  • lek znajduje zastosowanie w leczeniu objawowym ostrej i przewlekłej biegunki [4].

Inne preparaty zawierające 2 mg chlorowodorku loperamidu i dostępne bez recepty to m.in. tabletki Laremid czy tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Imodium Instant. W zależności, którą postać leku się preferuje, można wybrać najlepszy dla siebie preparat.

Antidol tabletki, produkt leczniczy OTC

  • 1 tabletka zawiera 15 mg fosforanu kodeiny oraz 500 mg paracetamolu;
  • osoby dorosłe i młodzież powyżej 12 lat może przyjmować 1 lub 2 tabletki co 6 godzin, maksymalnie do 4 razy na dobę, ale nie więcej niż 6 tabletek na dobę;
  • Antidol jest wskazany do stosowania w przypadku bólu o średnim i dużym nasileniu, różnego pochodzenia, np. bólu głowy, bólu po ekstrakcji zęba, bólu kostno-stawowego, bólu pourazowym tkanek miękkich, bólu miesiączkowym, ostrym bólu o umiarkowanym nasileniu, który nie ustępuje po leczeniu innymi lekami przeciwbólowymi zawierającymi paracetamol czy ibuprofen [5].

Neoazarina tabletki, produkt leczniczy OTC

  • 1 tabletka zawiera 10 mg fosforanu kodeiny półwodnego i 316 mg sproszkowanego ziela tymianku;
  • osoby dorosłe i młodzież od 12 lat mogą stosować preparat 1 lub 2 tabletki 3 razy na dobę;
  • tabletki stosuje się w nieżycie górnych dróg oddechowych w silnych napadowych atakach kaszlu i nocnych atakach kaszlu [6].

Nurofen Plus tabletki powlekane, produkt leczniczy OTC

  • 1 tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu i 12,8 mg kodeiny fosforanu półwodnego;
  • młodzież w wieku 12 lat i osoby dorosłe powinny przyjmować od 1 do 2 tabletek co 6 godzin;
  • jest stosowany w przypadku bólów głowy, migreny, bolesnego miesiączkowania, bólu zębów, nerwobóli, bólów reumatycznych, bólów gardła, objawów grypy i przeziębienia oraz gorączce [7].

Solpadeine tabletki, produkt leczniczy OTC

  • 1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu, 8 mg fosforanu kodeiny i 30 mg kofeiny;
  • młodzież powyżej 12 lat i osoby dorosłe mogą stosować 1 lub 2 tabletki do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 godzin i nie więcej niż 8 tabletek w ciągu 24 godzin;
  • Solpadeine ma takie same wskazania jak wymieniony powyżej Nurofen Plus [8].

Thiocodin, tabletki, produkt leczniczy OTC

  • 1 tabletka zawiera 15 mg kodeiny fosforanu półwodnego i 300 mg sulfogwajakolu;
  • młodzież od 12 roku życia i osoby dorosłe stosują 1 tabletkę 3 razy na dobę, ale nie częściej niż co 4 do 6 godzin;
  • produkt leczniczy jest stosowany w celu leczenia suchego, uporczywego kaszlu bez odkrztuszania wydzieliny [9].

Jak można zauważyć, kodeina występuje w preparatach bez recepty, zarówno w tych stosowanych przeciwbólowo, jak i przeciwkaszlowo. Zawsze jednak dodawane są inne składniki, takie jak paracetamol, ibuprofen (działanie przeciwbólowe), czy sulfogwajakol lub tymianek (przeciwkaszlowe). Mimo niewielkich dawek kodeiny należy zachować szczególną uwagę przy stosowaniu tych preparatów i pod żadnym pozorem nie należy przekraczać ich zalecanych dawek.

Uzależnienie od opioidów

Opioidy są substancjami o dużym potencjale uzależniającym. Największym potencjałem uzależniającym wyróżniają się opioidy krótko działające, takie jak np. heroina. Zdecydowanie rzadziej można się uzależnić od opioidów długo działających, takich jak np. metadon czy buprenorfina. Podobnie, łatwiej uzależniają te, które powodują silniejszy efekt euforyzujący, jak np. heroina czy morfina, w porównaniu do opioidów niewykazujących silnego działania euforyzującego,  takich jak np. buprenorfina czy metadon. Również opioidy przyjmowane dożylnie lub wziewnie uzależniają szybciej niż podawane drogą doustną lub transdermalną [1,3].

Odstawienie opioidów

Osoby uzależnione od opioidów czują silny „głód” opioidów, objawiający się silnym, subiektywnym odczuwaniem przymusu sięgnięcia po nie. Mają trudności z kontrolowaniem używania opioidów, co wiąże się z niedotrzymywaniem obietnic wobec innych i samego siebie, dotyczących zmniejszania lub zaprzestania przyjmowania opioidów. Osoby takie czują również zespół odstawienny (abstynencyjny)  w przypadku ich odstawienia lub zmniejszenia  dawki. Pojawić się mogą:

  • silny głód opioidów;
  • gęsia skórka;
  • łzawienie i wysięk z nosa;
  • ziewanie i kichanie;
  • rozszerzenie źrenic;
  • nudności i wymioty;
  • bóle brzucha z biegunką;
  • bóle stawów, mięśni i kości;
  • podwyższone ciśnienie krwi;
  • zaburzenia snu takie jak głównie bezsenność,
  • drażliwość i napady złości lub apatia [2,3].

Opioidy — skutki uboczne

Używanie opioidów, oprócz faktu, że powodują uzależnienie i tolerancję (potrzeba coraz większej dawki leku, aby osiągnąć ten sam efekt terapeutyczny), powodują szereg poważnych skutków ubocznych.

Do najważniejszych z nich należą:

  • zaparcia, nudności i wymioty;
  • apatia i zaburzenia koncentracji;
  • spadek apetytu;
  • świąd skóry;
  • zatrzymanie moczu;
  • depresja oddechowa;
  • suchość w ustach;
  • bezsenność i senność;
  • euforia [1,2].

Zatrucie opioidami

Najczęściej pierwszym objawem zatrucia opioidami jest uczucie gorąca i wymioty. Następnie pojawia się senność, która może przejść w śpiączkę narkotyczną, z nieregularnym i płytkim oddechem. W zależności od ilości przyjętych opioidów oraz drogi ich podania może ona trwać od kilkunastu minut, do nawet kilkunastu godzin.

Oprócz tego podczas zatrucia opioidami obserwuje się:

  • zaburzenia oddechowe, nawet z całkowitym zatrzymaniem oddychania;
  • szpilkowate źrenice;
  • spowolnienie akcji serca i hipotensję;
  • bełkotliwą mowę;
  • wymioty;
  • zawroty głowy;
  • hipotermię;
  • senność przechodzącą w śpiączkę.

Jeżeli dojdzie do zatrucia opioidami, natychmiast należy udzielić pacjentowi pomocy medycznej i przetransportować go do szpitala. Przytomnemu pacjentowi można podać płynny węgiel aktywowany, środki przeczyszczające, płukać żołądek i prowokować wymioty. Najskuteczniejszą formą leczenia zatrucia opioidami jest podanie metadonu lub naloksonu, które blokują receptory opioidowe i neutralizują działanie zażytych opioidów [1,2].

Czy warto stosować opioidy?

Opioidy należą do najsilniejszych dostępnych leków przeciwbólowych, są stosowane w sytuacji, gdy inne substancje zawodzą. Ze względu na ich duży potencjał uzależniający i poważne skutki uboczne, są one stosowane wyłącznie pod kontrolą lekarza i są dostępne na receptę. W mniejszych dawkach, bez recepty można kupić loperamid, który stosuje się w przypadku biegunek oraz kodeinę, która wraz z innymi substancjami może być stosowana w preparatach przeciwbólowych lub przeciwkaszlowych. Należy jednak pamiętać, żeby nie nadużywać tych preparatów oraz pod żadnym pozorem nie przekraczać ich zalecanych dawek.