Jak działa bisoprolol, a jak propranolol?

Bisoprolol jest β1-selektywnym beta-blokerem, co oznacza, że głównie blokuje receptory β1-adrenergiczne w sercu. Dzięki temu ma mniejszy wpływ na receptory β2-adrenergiczne znajdujące się w oskrzelach i naczyniach krwionośnych. Propranolol natomiast jest nieselektywnym β-blokerem, co oznacza, że blokuje zarówno receptory β1, jak i β2. W związku z tym ma szerszy zakres działania, ale może również powodować więcej działań niepożądanych, szczególnie u osób z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) [1].

Jakie są wskazania do stosowania bisoprololu i propranololu?

Wskazaniami do stosowania obu leków są [2, 3]:

• nadciśnienie tętnicze;
• niewydolność serca;
• choroba niedokrwienna serca;
• niektóre zaburzenia rytmu serca;
• nadczynność tarczycy;
• tachykardia zatokowa;
• jaskra;
• migrena.

Propranolol poprzez swoją nieselektywność w stosunku do receptorów β działa również poza receptorami β1 w sercu. Pokonuje barierę krew-mózg, dzięki czemu może mieć działanie ośrodkowe stosowane w terapii lęku. Innym (relatywnie nowym) wskazaniem do stosowania propranololu jest leczenie naczyniaków u niemowląt.

Jakie są skutki uboczne stosowania bisoprololu i propranololu?

Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem bisoprololu należą [2]:

• bóle i zawroty głowy;
• nudności;
• wymioty;
• biegunka;
• zaparcia;
• bóle brzucha;
• uczucie drętwienia kończyn;
• zmęczenie;
• zmniejszenie częstości skurczów serca (bradykardia);
• skurcz oskrzeli;
• osłabienie mięśni;
• niedociśnienie ortostatyczne (związane z gwałtowną zmianą pozycji ciała);
• zaburzenia snu.

Wśród działań niepożądanych propranololu wyróżnić można [3]:

• koszmary senne, senność lub bezsenność;
• wymioty, biegunka, nudności;
• bradykardia, czyli spowolnienie akcji serca; 
• hipotonia ortostatyczna;
• przemijające uczucie zmęczenia; 
• uczucie zimnych kończyn, ich drętwienie, sinienie, mrowienie; 
• zawroty głowy, omamy, stany psychotyczne, wahania nastroju; 
• wysypki, nasilenie objawów łuszczycy, łysienie;
• suchość oczu ze zmniejszonym wydzielaniem łez; 
• napady duszności i kaszlu – u osób z astmą;
• zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co może powodować drgawki (zwłaszcza u dzieci i osób starszych).

Jakie dawki bisoprololu i propranololu są stosowane?

Dawki bisoprololu i propranololu zależą od wskazań terapeutycznych i stanu klinicznego pacjenta. Istnieje kilka różnych dawek bisoprololu, a najbardziej popularne to 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg. Dawka maksymalna bisoprololu wynosi 20 mg na dobę. Propranolol występuje w postaci tabletek zawierających 10 mg lub 40 mg leku. Dawka maksymalna propranololu wynosi 320 mg na dobę [2, 3]. 

Profile bezpieczeństwa

Profile bezpieczeństwa obu tytułowych substancji nieco się od siebie różnią. Przyjrzyjmy się temu zagadnieniu bliżej. 

Łączenie z alkoholem

Łączenie β-blokerów, takich jak bisoprolol i propranolol, z alkoholem nie jest zalecane z kilku powodów:

• nasilenie działania hipotensyjnego: alkohol ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co może obniżać ciśnienie krwi. W połączeniu z β-blokerami, które również obniżają ciśnienie krwi, może to prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia, powodując zawroty głowy, omdlenia i zwiększone ryzyko upadków;
• wpływ na metabolizm leku: alkohol może wpływać na metabolizm β-blokerów w wątrobie, co może zmieniać stężenie leku we krwi i prowadzić do nieprzewidywalnych efektów terapeutycznych oraz wystąpienia działań niepożądanych;
• działanie na układ nerwowy: propranolol, szczególnie w wyższych dawkach, może przenikać przez barierę krew-mózg i wywoływać działania ośrodkowe, takie jak senność czy depresja. Alkohol również wpływa na układ nerwowy, co może potęgować te efekty.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Bisoprolol wykazuje działania farmakologiczne, które mogą mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód/noworodka – zmniejsza przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Nie zaleca się stosowania bisoprololu podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Ta sama zasada dotyczy propranololu.  
Bisoprolol należy do kategorii ryzyka L3, czyli do grupy leków prawdopodobnie bezpiecznych w okresie karmienia piersią. Natomiast propranolol należy do kategorii ryzyka L2, czyli do grupy leków bezpiecznych podczas karmienia piersią. 

Prowadzenie pojazdów

Jest mało prawdopodobne, aby bisoprolol i propranolol miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Choroby nerek i wątroby

Brak jest danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami, 50% jest metabolizowane w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który jest potem wydalany przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Ponieważ eliminacja leku zachodzi w takim samym stopniu przez nerki i wątrobę, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub z niewydolnością nerek [2].
W przypadku propranololu – okres półtrwania (czas po którym połowa dawki jest usuwana z organizmu) propranololu ulega wydłużeniu u osób ze znaczną niewydolnością nerek lub wątroby – należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia i doboru dawki początkowej [3].

Seniorzy

Tak – to leki, które mogą być stosowane w tej grupie pacjentów. 

Jakie są leki zawierające bisoprolol i propranolol?

Bisoprolol jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: Bibloc, Bisocard, Bisoprolol VP, Bisopromerck, Bisoratio, Concor, Concor cor, Corectin, Coronal, Sobycor.
Propranolol natomiast dostępny jest w postaci tabletek: Propranolol WZF oraz tabletek powlekanych: Propranolol Accord. 

Podsumowanie

Leków oddziałujących na układ krążenia jest bardzo dużo. W obrębie jednej grupy leków mamy do dyspozycji wiele opcji terapeutycznych i nie jest “wszystko jedno” którą z opcji wybierzemy. Tak jest również w przypadku bisoprololu oraz propranololu – leków należących do grupy tak zwanych β-blokerów.