REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak sitagliptyna, oznacza sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby uzyskać określony efekt leczniczy. W przypadku leków przeciwcukrzycowych, takich jak sitagliptyna, celem jest poprawa kontroli poziomu cukru we krwi. Aby lepiej zrozumieć jej działanie, warto znać dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis, jak lek oddziałuje na organizm, natomiast farmakokinetyka pokazuje, co dzieje się z lekiem po jego przyjęciu – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany z organizmu12.

Jak sitagliptyna wpływa na organizm – uproszczony mechanizm działania

Sitagliptyna należy do grupy leków określanych jako inhibitory DPP-4. Jej działanie polega na zwiększaniu stężenia tzw. inkretyn, czyli naturalnych hormonów, które pomagają regulować poziom cukru we krwi. Głównymi hormonami inkretynowymi są GLP-1 i GIP, które organizm wydziela w jelitach po spożyciu posiłku. Te hormony zwiększają wydzielanie insuliny (hormonu obniżającego poziom cukru) i zmniejszają wydzielanie glukagonu (hormonu podwyższającego cukier) wtedy, gdy poziom cukru we krwi jest wysoki12.

  • Sitagliptyna blokuje enzym DPP-4, który szybko rozkłada inkretyny.
  • Dzięki temu stężenie inkretyn utrzymuje się dłużej na wysokim poziomie po posiłku.
  • Efektem jest zwiększenie wydzielania insuliny i zmniejszenie wydzielania glukagonu w sposób zależny od poziomu cukru we krwi.
  • Gdy poziom cukru jest prawidłowy lub niski, sitagliptyna nie zwiększa wydzielania insuliny, co minimalizuje ryzyko niedocukrzenia (hipoglikemii)12.

Takie działanie sprawia, że sitagliptyna pomaga obniżać poziom cukru zarówno na czczo, jak i po posiłku, a także poprawia ogólną kontrolę cukrzycy typu 212.

Ważne: Sitagliptyna wyróżnia się tym, że jej działanie zależy od aktualnego poziomu cukru we krwi. Oznacza to, że nie powoduje zwiększonego wydzielania insuliny, gdy poziom cukru jest prawidłowy lub niski, dzięki czemu ryzyko niedocukrzenia jest niewielkie. Jest to szczególnie istotne w porównaniu z niektórymi starszymi lekami przeciwcukrzycowymi, które mogą wywoływać hipoglikemię nawet przy niskim poziomie cukru34.

Przemiany sitagliptyny w organizmie – co się dzieje po jej przyjęciu?

Farmakokinetyka sitagliptyny opisuje, jak substancja czynna jest wchłaniana, rozprowadzana, rozkładana i usuwana z organizmu:

  • Wchłanianie: Po połknięciu tabletki, sitagliptyna szybko dostaje się do krwi. Najwyższe stężenie osiąga w ciągu 1–4 godzin56.
  • Biodostępność: Około 87% dawki trafia do krwiobiegu, co oznacza, że organizm dobrze ją przyswaja.
  • Dystrybucja: Lek rozprowadza się po całym ciele, ale tylko niewielka jego część wiąże się z białkami krwi.
  • Metabolizm: Większość sitagliptyny nie ulega rozkładowi – prawie 80% wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej.
  • Wydalanie: Sitagliptyna opuszcza organizm głównie przez nerki, a okres półtrwania (czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę) wynosi około 12,4 godziny. Oznacza to, że lek działa przez większość doby po jednej dawce56.

W przypadku osób z zaburzeniami czynności nerek, lek może pozostawać w organizmie dłużej, dlatego w tej grupie konieczne może być zmniejszenie dawki78. U osób starszych i u osób z lekkimi lub umiarkowanymi problemami z nerkami nie trzeba zwykle zmieniać dawkowania. U dzieci i młodzieży farmakokinetyka jest podobna jak u dorosłych, choć nie zaleca się stosowania sitagliptyny u dzieci poniżej 10 roku życia, ze względu na brak badań w tej grupie910.

Przedkliniczne badania sitagliptyny – co wykazały testy na zwierzętach?

Przedkliniczne badania, czyli testy prowadzone na zwierzętach przed wprowadzeniem leku do stosowania u ludzi, dostarczają ważnych informacji o bezpieczeństwie substancji czynnej. W przypadku sitagliptyny wykazano, że:

  • Przy bardzo wysokich dawkach obserwowano uszkodzenia wątroby i nerek u gryzoni, ale nie przy dawkach zbliżonych do tych stosowanych u ludzi.
  • Nie wykazano działania rakotwórczego ani szkodliwego wpływu na płodność.
  • W bardzo wysokich dawkach u szczurów pojawiały się nieprawidłowości w zębach i zwiększona częstość nowotworów wątroby, ale te efekty nie mają znaczenia przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi.
  • U królików przy bardzo dużych dawkach obserwowano toksyczność dla matki, ale nie stwierdzono istotnego zagrożenia dla rozwoju potomstwa w dawkach odpowiadających tym stosowanym u ludzi1112.

Wszystkie te badania potwierdzają, że sitagliptyna ma szeroki margines bezpieczeństwa, a ryzyko poważnych działań niepożądanych w typowych dawkach terapeutycznych jest bardzo niskie1112.

Warto wiedzieć:

  • Sitagliptyna nie powoduje wzrostu masy ciała – jej stosowanie nie prowadzi do przybierania na wadze, co jest istotne dla wielu osób z cukrzycą typu 2.
  • Ryzyko niedocukrzenia podczas stosowania sitagliptyny jest niskie, zwłaszcza gdy lek nie jest łączony z innymi substancjami mogącymi wywołać hipoglikemię.
  • Przyjmowanie sitagliptyny nie zależy od posiłków – można ją zażywać z jedzeniem lub na czczo.
  • Nie ma potrzeby dostosowywania dawki ze względu na płeć, wiek czy masę ciała.

Podsumowanie – Sitagliptyna jako nowoczesny regulator poziomu cukru we krwi

Sitagliptyna działa w sposób zbliżony do naturalnych mechanizmów organizmu, wspierając wydzielanie insuliny i hamując wydzielanie glukagonu wtedy, gdy poziom cukru we krwi jest zbyt wysoki. Dzięki swojemu mechanizmowi działania, lek ten pomaga skutecznie obniżać poziom glukozy, minimalizując jednocześnie ryzyko niedocukrzenia. Przemiany sitagliptyny w organizmie są przewidywalne, a jej wydalanie odbywa się głównie przez nerki. Przedkliniczne badania potwierdzają bezpieczeństwo jej stosowania w typowych dawkach, a brak konieczności dostosowywania dawki u większości pacjentów sprawia, że jest ona wygodna w użyciu15112612.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa sitagliptyna?

Sitagliptyna blokuje enzym DPP-4, dzięki czemu zwiększa poziom hormonów inkretynowych, co prowadzi do wzrostu wydzielania insuliny i zmniejszenia wydzielania glukagonu, a tym samym obniżenia poziomu cukru we krwi w sposób zależny od jego stężenia.12

Jak długo działa sitagliptyna w organizmie?

Po przyjęciu tabletki sitagliptyna osiąga najwyższe stężenie we krwi w ciągu 1–4 godzin, a jej działanie utrzymuje się przez około 12 godzin.56

Czy sitagliptyna powoduje hipoglikemię?

Ryzyko niedocukrzenia (hipoglikemii) jest niskie, ponieważ sitagliptyna działa tylko wtedy, gdy poziom cukru we krwi jest podwyższony.34

Czy przyjmowanie sitagliptyny wymaga zmiany diety?

Sitagliptyna może być stosowana niezależnie od posiłków, nie wymaga specjalnej diety, ale zaleca się stosowanie się do ogólnych zaleceń dietetycznych w cukrzycy.56

Jak sitagliptyna jest wydalana z organizmu?

Większość sitagliptyny jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, a tylko niewielka część ulega rozkładowi.56

REKLAMA