REKLAMA

Czym jest mechanizm działania selegiliny?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak selegilina, opisuje, w jaki sposób wpływa ona na organizm, aby przynieść pożądany efekt leczniczy1. Zrozumienie tego mechanizmu pomaga wyjaśnić, dlaczego lek jest skuteczny w określonych chorobach oraz jak działa na poziomie komórek i tkanek2. Dwa kluczowe pojęcia, które warto znać, to:

  • Farmakodynamika – określa, co lek robi z organizmem, czyli jak wpływa na komórki i procesy biologiczne.
  • Farmakokinetyka – wyjaśnia, co organizm robi z lekiem, czyli jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i usuwany z organizmu.

Jak działa selegilina w organizmie?

Selegilina należy do grupy leków, które nazywamy inhibitorami monoaminooksydazy typu B (MAO-B). Jej głównym zadaniem jest hamowanie działania enzymu MAO-B, który normalnie rozkłada dopaminę w mózgu12. Dopamina to substancja odpowiedzialna za prawidłowe funkcjonowanie mięśni i ruchów ciała. W chorobie Parkinsona ilość dopaminy jest zmniejszona, co prowadzi do charakterystycznych objawów, takich jak drżenie czy sztywność mięśni.

Dzięki blokowaniu MAO-B, selegilina:

  • Spowalnia rozkład dopaminy w mózgu, co prowadzi do zwiększenia jej ilości i wydłużenia czasu działania12.
  • Wzmacnia oraz przedłuża działanie lewodopy, leku często stosowanego w terapii choroby Parkinsona, pozwalając na stosowanie niższych dawek tej substancji12.
  • Hamuje również wychwyt zwrotny dopaminy, czyli sprawia, że dopamina dłużej pozostaje aktywna w mózgu1.
  • Nie powoduje niepożądanych reakcji po spożyciu pokarmów zawierających tyraminę, co odróżnia ją od niektórych innych leków tej grupy3.

123

Warto dodać, że w wyższych dawkach selegilina może przestać działać wybiórczo i hamować również inny typ enzymu (MAO-A), dlatego zaleca się stosowanie dawek terapeutycznych3.

Ważne:

  • Selegilina nie tylko poprawia działanie dopaminy w mózgu, ale także pozwala zmniejszyć dawki innych leków stosowanych w chorobie Parkinsona, co może ograniczyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych12.
  • Stosowanie selegiliny z lewodopą jest bezpieczne i pozwala na lepszą kontrolę objawów choroby4.
  • W początkowych fazach choroby Parkinsona selegilina może być stosowana samodzielnie, aby opóźnić konieczność wdrożenia lewodopy5.
  • W przypadku większych dawek lek może stracić swoją selektywność, dlatego bardzo ważne jest stosowanie się do zaleceń dotyczących dawkowania3.

Jak organizm przetwarza selegilinę?

Po podaniu doustnym selegilina jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie we krwi osiąga już po około 30–45 minutach67. Biodostępność, czyli ilość leku, która faktycznie trafia do krwiobiegu, wynosi przeciętnie około 10%, ale może się zwiększyć nawet 3–4 razy, jeśli lek przyjmowany jest razem z posiłkiem7.

Selegilina szybko rozprzestrzenia się po organizmie i łatwo przenika do mózgu, gdzie jest najbardziej potrzebna. Większość leku wiąże się z białkami obecnymi we krwi (około 75–85%)67. Selegilina jest szybko i niemal całkowicie przekształcana w wątrobie oraz jelitach do innych związków, w tym do N-demetyloselegiliny, l-amfetaminy i l-metamfetaminy67.

Główne cechy procesu przetwarzania selegiliny w organizmie:

  • Szybkie wchłanianie – lek działa już po około godzinie od podania8.
  • Krótki czas obecności w organizmie – okres półtrwania (czyli czas, po którym ilość leku w organizmie zmniejsza się o połowę) to około 1,5–3,5 godziny dla selegiliny, ale jej metabolity utrzymują się znacznie dłużej (nawet do 20 godzin)67.
  • Wydalanie – większość przekształconych form leku wydalana jest z moczem, a tylko niewielka ilość z kałem67.
  • Długi efekt działania – hamowanie enzymu MAO-B utrzymuje się przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki, a poprawa objawów może być widoczna przez 1–3 dni89.

6789

Wyniki badań przedklinicznych

Badania prowadzone na zwierzętach nie wykazały, aby selegilina wywoływała działania rakotwórcze czy uszkadzające materiał genetyczny1011. Nie stwierdzono także negatywnego wpływu na płód u szczurów i królików, nawet przy stosowaniu dawek wielokrotnie wyższych niż te zalecane u ludzi1011. W badaniach na królikach zaobserwowano jedynie mniejszą liczbę potomstwa przy bardzo wysokich dawkach selegiliny11.

Warto wiedzieć:

  • Efekt działania selegiliny utrzymuje się długo po podaniu, co oznacza, że nawet po jednej dawce pacjent może odczuwać poprawę przez kilka dni8.
  • Stosowanie leku zgodnie z zaleceniami pozwala na skuteczne i bezpieczne leczenie objawów choroby Parkinsona5.
  • Selegilina może być bezpiecznie stosowana z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi, takimi jak lewodopa4.
  • Przedkliniczne badania potwierdzają bezpieczeństwo selegiliny w zakresie mutagenności i rakotwórczości1011.

Selegilina – skuteczność i bezpieczeństwo mechanizmu działania

Selegilina wyróżnia się jako lek wspomagający terapię choroby Parkinsona, dzięki specyficznemu wpływowi na enzymy rozkładające dopaminę. Jej działanie pozwala na lepszą kontrolę objawów, zmniejszenie dawek innych leków oraz zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Przeprowadzone badania kliniczne i przedkliniczne potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo jej stosowania w zalecanych dawkach. Szybkie wchłanianie, wydłużony czas działania oraz korzystny profil bezpieczeństwa czynią selegilinę ważnym elementem leczenia zaburzeń ruchowych w chorobie Parkinsona16102711.

Podsumowanie mechanizmu działania i farmakokinetyki selegiliny

Parametr Opis
Mechanizm działania Hamuje enzym MAO-B, zwiększa ilość i wydłuża działanie dopaminy w mózgu, wzmacnia działanie lewodopy
Początek działania Około 1 godzina po doustnym podaniu
Czas trwania efektu 1–3 dni po pojedynczej dawce
Wchłanianie Szybkie, maksymalne stężenie po 30–45 minutach; biodostępność ok. 10%, większa z posiłkiem
Metabolizm Szybki i prawie całkowity, głównie w wątrobie i jelitach, powstają metabolity: N-demetyloselegilina, l-amfetamina, l-metamfetamina
Okres półtrwania 1,5–3,5 godziny (selegilina); metabolity: 2–20 godzin
Wydalanie Głównie z moczem, około 15% z kałem

16827

Pytania i odpowiedzi

Jak działa selegilina w chorobie Parkinsona?

Selegilina hamuje enzym MAO-B, co zwiększa ilość dopaminy w mózgu i poprawia objawy choroby Parkinsona.1

Jak szybko zaczyna działać selegilina?

Efekt działania pojawia się około 1 godziny po doustnym podaniu i może utrzymywać się 1–3 dni.2

Czy selegilina może być stosowana z lewodopą?

Tak, selegilina może być bezpiecznie stosowana z lewodopą i pozwala na zmniejszenie jej dawki.3

Jak organizm wydala selegilinę?

Selegilina jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów, a około 15% z kałem.4

REKLAMA