Nitroksolina – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć swoje działanie lecznicze. Dla pacjenta oznacza to zrozumienie, jak lek pomaga w zwalczaniu choroby. Istnieją dwa ważne pojęcia związane z mechanizmem działania leków: farmakodynamika i farmakokinetyka.
Farmakodynamika to nauka o tym, jak lek działa na organizm, czyli jakie procesy uruchamia, by zwalczyć bakterie lub inne patogeny. Farmakokinetyka natomiast opisuje, co dzieje się z lekiem po jego zażyciu – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany z organizmu¹.

Jak działa nitroksolina w organizmie?

Nitroksolina to substancja należąca do grupy chemioterapeutyków o działaniu przeciwbakteryjnym i przeciwgrzybiczym. Oznacza to, że zwalcza zarówno bakterie, jak i niektóre grzyby wywołujące infekcje dolnych dróg moczowych¹. Jej działanie polega przede wszystkim na blokowaniu określonych enzymów bakterii, w tym ważnej dla nich polimerazy RNA. W uproszczeniu – nitroksolina uniemożliwia bakteriom namnażanie się i funkcjonowanie, co prowadzi do ich śmierci. Ponadto nitroksolina wiąże się z niektórymi składnikami bakterii (tzw. kationami dwuwartościowymi), co dodatkowo utrudnia im przetrwanie¹.

Substancja ta wykazuje skuteczność wobec wielu rodzajów bakterii, zarówno Gram-ujemnych, jak i Gram-dodatnich, które najczęściej powodują zakażenia dróg moczowych, a także wobec niektórych grzybów, takich jak Candida¹. Ważne jest także to, że bakterie rzadko rozwijają oporność na nitroksolinę, co zwiększa jej skuteczność w leczeniu nawracających zakażeń¹.

• Działa bezpośrednio na bakterie i niektóre grzyby, hamując ich rozwój¹.
• Blokuje ważne enzymy, uniemożliwiając rozmnażanie się bakterii¹.
• Wiąże się z niektórymi składnikami bakterii, co osłabia ich funkcje życiowe¹.
• Rzadko dochodzi do rozwoju oporności na nitroksolinę¹.

Jak nitroksolina zachowuje się w organizmie? (losy leku w organizmie)

Po połknięciu kapsułki nitroksolina jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana w jelicie. Już po 15–30 minutach od zażycia można ją wykryć we krwi⁴. Maksymalne stężenie osiąga w osoczu po około 1–1,5 godziny. Substancja ta nie gromadzi się w dużych ilościach w tkankach (poza prostatą przy wysokich dawkach), ale bardzo skutecznie dociera do moczu, gdzie osiąga aktywne stężenie bakteriobójcze już po 1–2 godzinach⁴.

Wiązanie z białkami krwi jest niewielkie (około 10%), co oznacza, że większość nitroksoliny pozostaje dostępna do działania. Organizm wydala ją głównie przez nerki, w postaci różnych związków (glukuroniany i siarczany). Okres półtrwania w moczu, czyli czas, po którym ilość leku zmniejsza się o połowę, wynosi około 2 godziny⁴.

• Po zażyciu szybko się wchłania i trafia do moczu⁴.
• Najwyższe stężenie osiąga w moczu w ciągu 1–2 godzin⁵.
• Wydalana głównie przez nerki⁴.
• W przypadku umiarkowanych problemów z nerkami lek działa wolniej, ale jest skuteczny; przy poważnych problemach z nerkami nie działa prawidłowo⁵.
• W ekstremalnych sytuacjach (np. sauna) może być wydalana z potem⁵.

Wyniki badań przedklinicznych

Badania przedkliniczne nitroksoliny, prowadzone na zwierzętach, wykazały, że przy bardzo wysokich dawkach mogą pojawić się objawy związane z układem nerwowym, a także zmiany w narządach wewnętrznych. U szczurów, którym przez dłuższy czas podawano duże ilości leku, zaobserwowano zaćmę, choć nie potwierdzono tego u innych zwierząt⁶.
W testach laboratoryjnych nie wykazano, aby nitroksolina powodowała zmiany genetyczne. Nie przeprowadzono jednak długotrwałych badań dotyczących ewentualnego wpływu na powstawanie nowotworów. Nie zbadano też dokładnie, czy lek wpływa na płodność lub rozwój potomstwa⁷.

Nitroksolina – skuteczność dzięki unikalnemu mechanizmowi działania

Nitroksolina to substancja czynna o potwierdzonym działaniu przeciwbakteryjnym i przeciwgrzybiczym, stosowana przede wszystkim w leczeniu zakażeń dolnych dróg moczowych. Jej unikalny mechanizm działania polegający na hamowaniu enzymów i wiązaniu ważnych dla bakterii składników sprawia, że skutecznie zwalcza wiele drobnoustrojów odpowiedzialnych za infekcje. Szybkie wchłanianie i wysokie stężenie w moczu pozwala na efektywne leczenie, zwłaszcza u osób bez ciężkich problemów z nerkami. Przedkliniczne badania wskazują na bezpieczeństwo stosowania w zalecanych dawkach, a oporność bakterii na nitroksolinę występuje rzadko, co czyni ją wartościową opcją w terapii infekcji układu moczowego¹⁴⁶.