Nitrendypina – porównanie substancji czynnych

Nitrendypina, amlodypina i lerkanidypina to leki obniżające ciśnienie krwi z grupy antagonistów wapnia. Różnią się wskazaniami, bezpieczeństwem u dzieci i kobiet w ciąży oraz wpływem na organizm.

Podstawowe informacje o porównywanych substancjach czynnych

Nitrendypina, amlodypina i lerkanidypina to substancje czynne zaliczane do grupy antagonistów wapnia, a dokładniej do pochodnych dihydropirydyny. Wszystkie te leki mają głównie działanie rozkurczające na naczynia krwionośne, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Wspólną cechą jest także doustna postać podania oraz stosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego¹²³. Leki te blokują napływ jonów wapnia do komórek mięśni naczyń, co powoduje ich rozluźnienie i obniżenie oporu naczyniowego⁴⁵³.

• Nitrendypina – stosowana głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych¹.
• Amlodypina – poza nadciśnieniem, stosowana także w leczeniu dławicy piersiowej, zarówno przewlekłej stabilnej, jak i naczynioskurczowej².
• Lerkanidypina – wykorzystywana w leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u dorosłych³.

Kiedy stosuje się poszczególne substancje czynne?

Chociaż wszystkie trzy leki są wykorzystywane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, istnieją istotne różnice dotyczące wskazań, grup wiekowych oraz możliwości stosowania w innych schorzeniach.

• Nitrendypina jest przeznaczona do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych. Nie zaleca się jej stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie⁶.
• Amlodypina może być stosowana nie tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ale także w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz dławicy typu Prinzmetala. Dodatkowo, jest dopuszczona do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym²⁷.
• Lerkanidypina stosowana jest w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Nie zaleca się jej używania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak odpowiednich danych³⁸.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje blokują napływ wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co powoduje ich rozkurcz i spadek ciśnienia tętniczego. Mechanizm działania jest zatem bardzo zbliżony⁴⁵³.

• Nitrendypina wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, ale z powodu intensywnego metabolizmu w wątrobie, jej dostępność biologiczna jest stosunkowo niska (20–30%). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 8–12 godzin⁹.
• Amlodypina charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (35–50 godzin), co pozwala na stosowanie jej raz dziennie. Wchłanianie jest dobre, a lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 6–12 godzinach od podania¹⁰.
• Lerkanidypina również jest szybko wchłaniana, a jej pełne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu około 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Nie zaleca się przekraczania dawki 20 mg na dobę¹¹.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – podobieństwa i różnice

Mimo wielu podobieństw, istnieją także ważne różnice dotyczące przeciwwskazań i specjalnych środków ostrożności:

• Nitrendypina nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne pochodne dihydropirydyny, w przypadku wstrząsu kardiogennego, niedociśnienia, po przebytym niedawno zawale serca, niestabilnej dusznicy bolesnej, u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny¹².
• Amlodypina jest przeciwwskazana przy ciężkim niedociśnieniu, wstrząsie, ciężkiej zwężeniu drogi odpływu z lewej komory serca i niestabilnej niewydolności serca po zawale serca¹³.
• Lerkanidypina nie powinna być stosowana u osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby lub nerek, zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, niestabilną dławicą piersiową, niedawno przebytym zawałem serca, w ciąży i w czasie karmienia piersią, a także podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4, cyklosporyny oraz soku grejpfrutowego¹⁴.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Wybór odpowiedniego leku z grupy antagonistów wapnia powinien uwzględniać bezpieczeństwo dla konkretnych grup pacjentów.

• Dzieci: Amlodypina jest jedynym z tych leków, który może być stosowany u dzieci od 6 roku życia w nadciśnieniu. Nitrendypina i lerkanidypina nie są zalecane dla dzieci i młodzieży⁷⁶⁸.
• Kobiety w ciąży i karmiące piersią: Nitrendypina i lerkanidypina są przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. Amlodypina może być rozważana wyłącznie wtedy, gdy nie ma innych, bezpieczniejszych alternatyw, i tylko jeśli korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem¹⁵¹⁴¹⁶.
• Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Wszystkie trzy substancje wymagają ostrożności i stosowania najmniejszej skutecznej dawki. W przypadku ciężkich zaburzeń wątroby – stosowanie lerkanidypiny i nitrendypiny jest przeciwwskazane¹⁷⁸.
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: Nitrendypina i amlodypina mogą być stosowane bez konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku lerkanidypiny, konieczna jest szczególna ostrożność, a w ciężkich zaburzeniach nerek lek jest przeciwwskazany¹⁷⁸.
• Kierowcy: Wszystkie leki mogą wywoływać działania niepożądane, takie jak zawroty głowy czy zmęczenie, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawki, co może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów¹⁸¹⁹⁸.

Porównanie podstawowych cech – tabela

Nitrendypina, amlodypina i lerkanidypina – na co zwrócić uwagę?

Choć wszystkie trzy substancje są skuteczne w leczeniu nadciśnienia tętniczego, wybór między nimi zależy od szczegółowych wskazań, bezpieczeństwa stosowania w określonych grupach oraz przeciwwskazań. Nitrendypina i lerkanidypina nie powinny być stosowane u dzieci i młodzieży oraz w ciąży, natomiast amlodypina daje możliwość leczenia dzieci od 6 roku życia i może być rozważana u kobiet w ciąży tylko w wyjątkowych przypadkach. Dodatkowo, amlodypina znajduje zastosowanie również w leczeniu dławicy piersiowej, co stanowi przewagę nad pozostałymi lekami z tej grupy¹²³.

Wszystkie te leki mogą powodować zawroty głowy lub zmęczenie, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawki, co może być istotne dla osób prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek powinni stosować te leki z ostrożnością, a w niektórych przypadkach (szczególnie przy ciężkich zaburzeniach) stosowanie może być przeciwwskazane.