Monoazotan izosorbidu, molsydomina i nitrogliceryna to leki rozszerzające naczynia, stosowane w chorobach serca. Różnią się mechanizmem działania, wskazaniami i bezpieczeństwem u kobiet w ciąży oraz dzieci.
Monoazotan izosorbidu, molsydomina i nitrogliceryna – czym są i do jakiej grupy należą?
Monoazotan izosorbidu, molsydomina oraz nitrogliceryna to substancje czynne stosowane głównie w leczeniu i zapobieganiu chorobom serca, zwłaszcza dławicy piersiowej123. Należą do grupy leków określanych jako leki rozszerzające naczynia (azotany organiczne i pokrewne), które pomagają poprawić ukrwienie serca poprzez rozkurcz mięśni naczyń krwionośnych456. Ich głównym zadaniem jest zmniejszenie obciążenia serca i poprawa dostarczania tlenu do mięśnia sercowego, co pomaga łagodzić objawy niedokrwienia.
Pod względem mechanizmu działania, wszystkie te substancje wywierają efekt poprzez wpływ na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, jednak nieco się różnią – na przykład molsydomina, choć działa podobnie jak azotany, jest pochodną sydnoniminy i jej mechanizm uwalniania tlenku azotu jest nieco inny5. Monoazotan izosorbidu i nitrogliceryna należą do klasycznych azotanów organicznych46.
Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się te substancje?
Monoazotan izosorbidu, molsydomina i nitrogliceryna są stosowane głównie w leczeniu i zapobieganiu objawom dławicy piersiowej, czyli bólu w klatce piersiowej spowodowanego niedokrwieniem serca123. Monoazotan izosorbidu jest wykorzystywany przede wszystkim do długotrwałego leczenia i zapobiegania napadom dławicy piersiowej, ale nie do przerywania ostrych napadów bólu1. Molsydomina działa podobnie – jest zalecana w profilaktyce oraz leczeniu objawów dławicy piersiowej i niewydolności wieńcowej, a także w celu poprawy tolerancji wysiłku u osób z chorobą niedokrwienną serca2. Nitrogliceryna natomiast, oprócz stosowania profilaktycznego, jest często wykorzystywana w przerwaniu ostrych napadów dławicy piersiowej (np. w postaci aerozolu podjęzykowego) oraz w leczeniu ostrych stanów kardiologicznych, takich jak świeży zawał serca czy ostra niewydolność lewej komory serca7.
Warto zwrócić uwagę, że poszczególne substancje różnią się dostępnością w różnych postaciach leków i drogach podania. Monoazotan izosorbidu dostępny jest głównie w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu lub kapsułkach, molsydomina w tabletkach, natomiast nitrogliceryna występuje zarówno w tabletkach, aerozolach podjęzykowych, maściach, jak i roztworach do infuzji dożylnej37. To wpływa na szybkość działania i zakres zastosowań.
Wszystkie te leki nie są przeznaczone do stosowania u dzieci i młodzieży – nie określono ich bezpieczeństwa ani skuteczności w tej grupie wiekowej8910.
Mechanizm działania i farmakokinetyka – co je łączy, a co dzieli?
Wszystkie porównywane substancje działają poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, co ułatwia przepływ krwi do serca i zmniejsza jego obciążenie456. Monoazotan izosorbidu i nitrogliceryna należą do klasycznych azotanów organicznych. Po wchłonięciu w organizmie przekształcane są do tlenku azotu (NO), który odpowiada za rozkurcz mięśni naczyń46. Molsydomina również działa poprzez uwalnianie NO, jednak jej aktywny metabolit (linsydomina) wytwarza NO bezpośrednio, co odróżnia ją od typowych azotanów5.
Monoazotan izosorbidu charakteryzuje się dłuższym czasem działania i jest przeznaczony do stosowania długoterminowego. Wchłania się szybko i całkowicie po podaniu doustnym, a jego biodostępność jest bardzo wysoka (90–100%)11. Nitrogliceryna, szczególnie w postaci podjęzykowej, działa bardzo szybko (początek efektu już po 1–1,5 minuty), lecz jej działanie utrzymuje się stosunkowo krótko12. Molsydomina po podaniu doustnym zaczyna działać po ok. 20 minutach, a efekt utrzymuje się przez 4–6 godzin13.
Istotną różnicą jest również rozwój tolerancji na działanie azotanów. W przypadku monoazotanu izosorbidu i nitrogliceryny może wystąpić zjawisko tolerancji, czyli stopniowego osłabienia skuteczności leku przy dłuższym stosowaniu1415. Molsydomina nie wywołuje takiej tolerancji, co może być zaletą przy długotrwałym leczeniu16.
Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?
Monoazotan izosorbidu, molsydomina i nitrogliceryna mają wiele przeciwwskazań wspólnych:
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne azotany171819
- Ostra niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa)171819
- Znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg)171819
- Jednoczesne stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) – może prowadzić do groźnego spadku ciśnienia krwi171819
Dodatkowo, każda z tych substancji może mieć inne przeciwwskazania. Przykładowo, molsydomina jest przeciwwskazana w ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) i podczas karmienia piersią18, podczas gdy monoazotan izosorbidu i nitrogliceryna mogą być stosowane w ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności i pod kontrolą lekarza2021. Nitrogliceryna dodatkowo jest przeciwwskazana przy niektórych chorobach oczu i w przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego19.
Podczas stosowania tych leków należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami wątroby, nerek, niedokrwistością, a także u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na większą wrażliwość na działanie leków rozszerzających naczynia222324.
Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów
Stosowanie monoazotanu izosorbidu, molsydominy i nitrogliceryny u dzieci i młodzieży nie jest zalecane – nie ma wystarczających danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie8910.
W przypadku kobiet w ciąży i karmiących piersią występują istotne różnice:
- Monoazotan izosorbidu i nitrogliceryna mogą być stosowane w ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna, że korzyść przewyższa potencjalne ryzyko2021.
- Molsydomina jest przeciwwskazana w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze oraz podczas karmienia piersią, ponieważ przenika do mleka kobiecego25.
U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby dawkowanie powinno być ustalane ostrożnie, a w przypadku molsydominy często zaleca się rozpoczynanie od niższych dawek26. Podobnie postępuje się przy stosowaniu azotanów u osób starszych823.
Wszystkie te substancje mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub przy jednoczesnym spożyciu alkoholu272829.
Porównanie wybranych cech – tabela
| Substancja czynna | Najważniejsze wskazania | Stosowanie u dzieci | Stosowanie w ciąży | Stosowanie u kierowców |
|---|---|---|---|---|
| Monoazotan izosorbidu | Profilaktyka napadów dławicy piersiowej, leczenie przewlekłe | Nie zaleca się (brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie) | Można stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności | Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów |
| Molsydomina | Profilaktyka i leczenie dławicy piersiowej, niewydolność wieńcowa | Nie zaleca się (brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie) | Przeciwwskazana, zwłaszcza w I trymestrze | Może powodować zawroty głowy – zachować ostrożność |
| Nitrogliceryna | Leczenie i zapobieganie napadom dławicy piersiowej, stany ostre (np. zawał, obrzęk płuc) | Nie zaleca się (brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie) | Można stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności | Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów |
Monoazotan izosorbidu, molsydomina i nitrogliceryna – podobieństwa i różnice w praktyce
Wszystkie trzy substancje są skuteczne w leczeniu i profilaktyce objawów dławicy piersiowej, choć różnią się pod względem szybkości działania, ryzyka rozwoju tolerancji, przeciwwskazań oraz bezpieczeństwa u szczególnych grup pacjentów123. Monoazotan izosorbidu i molsydomina są głównie wykorzystywane do zapobiegania napadom, natomiast nitrogliceryna jest nieoceniona w szybkim łagodzeniu ostrych napadów bólu wieńcowego7.
Największe różnice między tymi lekami dotyczą bezpieczeństwa stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią, tempa początku działania oraz ryzyka rozwoju tolerancji. Molsydomina nie powoduje tolerancji, natomiast azotany organiczne (monoazotan izosorbidu i nitrogliceryna) mogą tracić skuteczność przy dłuższym stosowaniu, jeśli nie stosuje się odpowiednich przerw w dawkowaniu1416.


















