REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej określa, w jaki sposób dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć pożądane działanie lecznicze12. W przypadku leków stosowanych w chorobie Alzheimera, takich jak memantyna, bardzo ważne jest zrozumienie, jak działa ona na poziomie komórek nerwowych w mózgu3. Dzięki temu można wyjaśnić, dlaczego stosowanie tej substancji może przynosić korzyści osobom zmagającym się z zaburzeniami pamięci i innymi objawami otępienia.

Warto także wspomnieć o dwóch pojęciach:

  • Farmakodynamika – opisuje, jak substancja czynna działa na organizm, czyli na jakie komórki lub receptory wpływa.
  • Farmakokinetyka – wyjaśnia, jak organizm wchłania, rozprowadza, przekształca i wydala lek.

Te zagadnienia pomagają lepiej zrozumieć, dlaczego lek działa w określony sposób oraz jak długo utrzymuje się jego efekt terapeutyczny4.

Jak memantyna wpływa na organizm?

Memantyna należy do grupy leków przeciw otępieniu i jest stosowana przede wszystkim w leczeniu choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu56. Działa głównie w mózgu, gdzie oddziałuje na specjalne miejsca zwane receptorami NMDA (N-metylo-D-asparaginowymi)37. Te receptory są odpowiedzialne za przekazywanie sygnałów nerwowych z udziałem neuroprzekaźnika o nazwie glutaminian.

U osób z chorobą Alzheimera często dochodzi do nadmiernego pobudzenia tych receptorów przez zbyt duże ilości glutaminianu, co może prowadzić do uszkodzenia komórek nerwowych48. Memantyna działa jako antagonista receptora NMDA – blokuje ten receptor w sposób zależny od napięcia elektrycznego w komórce, ale nie całkowicie. Oznacza to, że pomaga ograniczyć szkodliwe działanie nadmiaru glutaminianu, nie zakłócając przy tym normalnej pracy mózgu19.

  • Memantyna nie blokuje całkowicie działania glutaminianu, lecz chroni komórki nerwowe przed jego szkodliwym nadmiarem.
  • Dzięki temu może spowolnić postęp choroby i poprawić funkcje poznawcze, takie jak pamięć czy orientacja.
  • W badaniach wykazano, że memantyna poprawia codzienne funkcjonowanie oraz opóźnia pogorszenie stanu pacjentów1011.
Ważne: Memantyna jest stosowana w różnych postaciach, takich jak tabletki czy roztwory doustne. Niezależnie od postaci leku, jej mechanizm działania pozostaje taki sam i polega na blokowaniu nadmiernej aktywności glutaminianu w mózgu. Jednak dawka i sposób podania mogą wpływać na to, jak szybko lek zaczyna działać i jak długo utrzymuje się jego efekt. Przyjmowanie memantyny zgodnie z zaleceniami lekarza zwiększa szansę na uzyskanie najlepszych rezultatów terapeutycznych1213.

Co się dzieje z memantyną w organizmie? (losy leku)

Aby lek zadziałał, musi zostać odpowiednio wchłonięty, rozprowadzony, przekształcony i wydalony przez organizm. Te procesy określa się mianem farmakokinetyki. W przypadku memantyny przebiegają one następująco:

  • Wchłanianie: Po podaniu doustnym memantyna jest bardzo dobrze wchłaniana, a jej dostępność biologiczna (czyli ilość leku, która dociera do krwi) wynosi około 100%1415.
  • Rozkład w organizmie: Lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 3–8 godzin od podania. Rozprowadza się w całym organizmie, a w mózgu jego stężenie stanowi około połowy stężenia we krwi16.
  • Większość memantyny (około 80%) występuje w organizmie w postaci niezmienionej – oznacza to, że tylko niewielka jej część jest przekształcana do innych związków, które nie wpływają już na receptory NMDA17.
  • Wydalanie: Memantyna jest usuwana głównie przez nerki – ponad 99% leku wydalane jest z moczem. Proces ten może być spowolniony, jeśli mocz stanie się bardziej zasadowy (np. przy zmianie diety na wegetariańską lub stosowaniu leków alkalizujących treść żołądka)1819.
  • Czas działania: Memantyna utrzymuje się w organizmie stosunkowo długo – jej okres półtrwania (czas potrzebny do zmniejszenia stężenia o połowę) wynosi od 60 do 100 godzin12.
  • Farmakokinetyka jest liniowa – oznacza to, że zwiększając dawkę, można przewidzieć, jak wzrośnie stężenie leku w organizmie20.

Jak długo działa memantyna?

Po regularnym przyjmowaniu memantyny w dawce 20 mg na dobę, jej stężenie we krwi i mózgu stabilizuje się po kilku dniach. Lek działa długo, dlatego zwykle wystarczy go przyjmować raz dziennie. U osób z chorobami nerek wydalanie memantyny może być wolniejsze, co może wymagać dostosowania dawki przez lekarza1819.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Przedkliniczne badania memantyny, czyli testy prowadzone na zwierzętach przed wprowadzeniem leku do stosowania u ludzi, pozwoliły lepiej zrozumieć jej bezpieczeństwo i możliwe działania uboczne21. W skrócie:

  • W bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających te stosowane u ludzi, u szczurów obserwowano uszkodzenia komórek nerwowych (tzw. wakuolizacja i martwica), jednak efekt ten nie występował przy długotrwałym stosowaniu typowych dawek2122.
  • W badaniach na zwierzętach nie wykazano, by memantyna powodowała uszkodzenia wzroku, raka czy uszkodzenia materiału genetycznego23.
  • Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność ani działania uszkadzającego płód, choć u szczurów przy bardzo wysokich dawkach obserwowano zahamowanie wzrostu płodów24.
  • Wysokie dawki memantyny mogą powodować odkładanie się substancji w komórkach płuc u zwierząt, ale nie wiadomo, czy ma to znaczenie u ludzi przy stosowanych dawkach terapeutycznych25.
Warto wiedzieć:

  • Memantyna jest wydalana głównie przez nerki, dlatego u osób z zaburzeniami pracy nerek lekarz może zalecić zmniejszenie dawki.
  • Pokarm nie ma wpływu na wchłanianie memantyny, można ją więc przyjmować niezależnie od posiłków.
  • Przy zmianie diety na wegetariańską lub stosowaniu leków alkalizujących żołądek, szybkość wydalania memantyny może się zmniejszyć, co wydłuża jej obecność w organizmie.
  • Badania na zwierzętach nie wykazały poważnych zagrożeń dla bezpieczeństwa przy stosowaniu dawek terapeutycznych.

Podsumowanie – memantyna i jej rola w leczeniu zaburzeń pamięci

Memantyna to nowoczesna substancja czynna stosowana głównie u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką postacią choroby Alzheimera. Jej mechanizm działania polega na ochronie komórek nerwowych przed szkodliwym nadmiarem glutaminianu, co pozwala opóźnić postęp choroby i poprawić jakość życia pacjentów2627. Memantyna jest dobrze wchłaniana, długo utrzymuje się w organizmie i jest wydalana głównie przez nerki. Jej bezpieczeństwo zostało potwierdzone w licznych badaniach, a działania niepożądane obserwowano głównie przy bardzo wysokich dawkach u zwierząt. Zrozumienie jej mechanizmu działania pomaga w lepszym wykorzystaniu tego leku w terapii otępienia.

Parametr Charakterystyka
Mechanizm działania Blokowanie nadmiernej aktywności receptorów NMDA, ochrona komórek nerwowych przed toksycznym działaniem glutaminianu
Początek działania 3–8 godzin po podaniu doustnym
Wchłanianie Biodostępność ok. 100%, niezależnie od posiłku
Okres półtrwania 60–100 godzin
Wydalanie Głównie przez nerki, ponad 99% w postaci niezmienionej
Wpływ diety Alkalizacja moczu (np. dieta wegetariańska) może spowalniać wydalanie leku

Pytania i odpowiedzi

Jak działa memantyna na mózg?

Memantyna blokuje nadmierną aktywność receptorów NMDA w mózgu, chroniąc komórki nerwowe przed szkodliwym działaniem glutaminianu.1

Jak długo memantyna utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania memantyny wynosi od 60 do 100 godzin, co oznacza, że działa długo i wystarczy ją przyjmować raz dziennie.19

Czy memantyna jest wydalana przez nerki?

Tak, ponad 99% memantyny wydalane jest przez nerki, głównie w postaci niezmienionej.20

Czy pokarm wpływa na wchłanianie memantyny?

Nie, pokarm nie ma wpływu na wchłanianie memantyny. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.13

REKLAMA