REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej opisuje, w jaki sposób dany lek wpływa na organizm, aby osiągnąć swój efekt terapeutyczny1. W przypadku leków obniżających cholesterol, takich jak lowastatyna, oznacza to wyjaśnienie, jak substancja hamuje produkcję cholesterolu i pomaga chronić naczynia krwionośne. Dla lepszego zrozumienia warto poznać dwa pojęcia:

  • Farmakodynamika – to opis, jak lek działa na organizm, czyli na jakie procesy wpływa, aby przynieść pożądany efekt.
  • Farmakokinetyka – to opis, co dzieje się z lekiem po jego przyjęciu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany z organizmu.

Jak działa lowastatyna w organizmie?

Lowastatyna należy do grupy leków nazywanych statynami, które obniżają poziom cholesterolu we krwi12. Po przyjęciu lowastatyny, w przewodzie pokarmowym przekształca się ona w aktywną formę, która hamuje działanie ważnego enzymu – reduktazy HMG-CoA. Ten enzym odpowiada za jeden z początkowych etapów produkcji cholesterolu w wątrobie. Blokując go, lowastatyna zmniejsza ilość wytwarzanego cholesterolu, zwłaszcza tej „złej” frakcji, czyli LDL12.

Dzięki temu działaniu:

Dzięki temu lowastatyna nie tylko obniża poziom cholesterolu, ale również spowalnia rozwój zmian miażdżycowych w naczyniach, co zmniejsza ryzyko poważnych chorób sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca56.

Ważne: Lowastatyna zaczyna działać już po około 2 tygodniach regularnego stosowania, a pełen efekt terapeutyczny pojawia się po 4-6 tygodniach. Skuteczność utrzymuje się podczas kontynuowania leczenia, jednak po jego odstawieniu poziom cholesterolu wraca do wartości sprzed leczenia. Lek jest skuteczny zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży z określonymi zaburzeniami lipidowymi57.

Co dzieje się z lowastatyną w organizmie? (losy leku po przyjęciu)

Po połknięciu tabletki lowastatyna wchłania się w przewodzie pokarmowym, gdzie przekształca się w swoją aktywną postać89. Około 30% dawki doustnej zostaje wchłonięte do organizmu. Jednak tylko niewielka część (mniej niż 5%) trafia do krwiobiegu w formie aktywnej, ponieważ większość leku zostaje zatrzymana przez wątrobę, która jest głównym miejscem jego działania (tzw. efekt pierwszego przejścia)1011.

  • Maksymalne stężenie leku we krwi pojawia się po 2-4 godzinach od przyjęcia tabletki1211.
  • Lowastatyna i jej główny metabolit są silnie związane z białkami osocza, co wpływa na jej dłuższe działanie1011.
  • Około 10% dawki wydalane jest z moczem, a aż 83% z kałem – głównie jako nieaktywne metabolity89.
  • U osób z ciężką niewydolnością nerek stężenie leku może być wyższe niż u zdrowych pacjentów1213.
  • Wchłanianie lowastatyny jest większe, jeśli lek przyjmowany jest po posiłku niż na czczo1213.

Lowastatyna przechodzi przez barierę krew-mózg i przez łożysko, co ma znaczenie przy stosowaniu leku w ciąży i okresie karmienia piersią1011.

Co pokazują badania przedkliniczne?

W badaniach na zwierzętach stosowano znacznie większe dawki lowastatyny niż te używane u ludzi. W takich badaniach obserwowano częstsze występowanie nowotworów wątroby oraz płuc, a także niektóre zmiany w żołądku i narządach rozrodczych. Jednak nie wykazano działania mutagennego, czyli uszkadzającego materiał genetyczny, ani istotnego wpływu na płodność w typowych dawkach terapeutycznych14151617.

W testach mikrobiologicznych i laboratoryjnych lowastatyna nie wykazywała działania uszkadzającego DNA. Zmiany obserwowane w narządach rozrodczych dotyczyły tylko bardzo wysokich dawek u zwierząt, przekraczających typowe dawki stosowane u ludzi1517.

Pamiętaj: Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania lowastatyny u dzieci były badane w ściśle określonych grupach – u chłopców i dziewcząt z rodzinną hipercholesterolemią. Dawki powyżej 40 mg na dobę nie zostały przebadane u dzieci. Długoterminowe skutki leczenia w dzieciństwie nie zostały ustalone1819720.

Podsumowanie – lowastatyna jako skuteczny lek obniżający cholesterol

Lowastatyna jest skuteczną substancją stosowaną w leczeniu podwyższonego poziomu cholesterolu, szczególnie frakcji LDL, która odpowiada za powstawanie zmian miażdżycowych w naczyniach krwionośnych321. Mechanizm działania lowastatyny polega na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za produkcję cholesterolu w wątrobie, dzięki czemu obniża się poziom „złego” cholesterolu, a rośnie poziom „dobrego” HDL. Losy leku w organizmie pokazują, że największa jego część działa właśnie w wątrobie, a wydalany jest głównie z kałem. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały pewne działania niepożądane przy bardzo wysokich dawkach, jednak w dawkach stosowanych u ludzi lowastatyna nie wykazuje działania uszkadzającego materiał genetyczny. Dzięki dobrze poznanemu mechanizmowi działania, lowastatyna jest szeroko stosowana w profilaktyce i leczeniu zaburzeń lipidowych oraz w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym.

Parametr Lowastatyna
Mechanizm działania Hamowanie enzymu reduktazy HMG-CoA, co ogranicza produkcję cholesterolu w wątrobie
Początek działania Widoczny po 2 tygodniach, pełny efekt po 4-6 tygodniach
Wchłanianie Około 30% dawki doustnej
Wiązanie z białkami osocza Powyżej 95%
Wydalanie 10% z moczem, 83% z kałem
Główne działanie Obniżenie LDL, VLDL, trójglicerydów; wzrost HDL

Pytania i odpowiedzi

Jak działa lowastatyna?

Lowastatyna hamuje enzym odpowiedzialny za produkcję cholesterolu w wątrobie, co obniża poziom cholesterolu LDL i VLDL, a podwyższa HDL12.

Jak długo trzeba czekać na efekt działania lowastatyny?

Pierwsze efekty pojawiają się po około 2 tygodniach, a pełny efekt terapeutyczny po 4-6 tygodniach stosowania521.

Jak lowastatyna jest wydalana z organizmu?

Lowastatyna wydalana jest głównie z kałem (83%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (10%)89.

Czy lowastatynę można stosować u dzieci?

Lowastatyna może być stosowana u dzieci z rodzinną hipercholesterolemią, jednak nie zaleca się dawek powyżej 40 mg na dobę i nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa1920.

REKLAMA