Latanoprost – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć swoje działanie lecznicze. W przypadku latanoprostu oznacza to, jak ta substancja pomaga obniżyć ciśnienie wewnątrzgałkowe w oku. Zrozumienie mechanizmu działania pozwala lepiej pojąć, dlaczego lek jest skuteczny w określonych schorzeniach, takich jak jaskra czy nadciśnienie wewnątrzgałkowe¹².

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika dotyczy tego, jak substancja działa na organizm – czyli na jakie struktury wpływa i jakie zmiany wywołuje. Farmakokinetyka to z kolei opis losów substancji w organizmie: jak jest wchłaniana, rozprowadzana, przetwarzana i usuwana. Dzięki tym informacjom możemy lepiej zrozumieć, jak i kiedy lek zaczyna działać oraz jak długo utrzymuje się jego efekt¹².

Jak działa latanoprost? – wyjaśnienie mechanizmu

Latanoprost należy do grupy leków nazywanych analogami prostaglandyny F2α. W prostych słowach, jest to substancja, która działa podobnie do naturalnych związków obecnych w organizmie. Latanoprost łączy się ze specjalnymi miejscami w oku zwanymi receptorami FP. Dzięki temu powoduje zwiększenie odpływu cieczy wodnistej z oka przez tzw. drogę naczyniówkowo-twardówkową. To właśnie gromadzenie się cieczy wodnistej powoduje wzrost ciśnienia w oku, dlatego jej sprawniejszy odpływ prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego¹²⁵.

• Latanoprost nie wpływa na produkcję cieczy wodnistej, a jedynie ułatwia jej odpływ⁶⁷.
• Działanie obniżające ciśnienie w oku rozpoczyna się po 3-4 godzinach od podania, a maksymalny efekt występuje po 8-12 godzinach¹²⁵.
• Efekt działania utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny²⁵.
• Latanoprost nie wpływa znacząco na inne funkcje oka, takie jak bariera krew-ciecz wodnista czy krążenie krwi w oku⁶⁷.

Badania wykazały, że latanoprost jest skuteczny zarówno jako samodzielny lek (monoterapia), jak i w połączeniu z innymi substancjami, zwłaszcza z tymololem (beta-blokerem). Połączenie tych leków pozwala uzyskać lepsze obniżenie ciśnienia w oku u osób, u których jeden lek nie przynosi oczekiwanych rezultatów³⁴.

Latanoprost w połączeniu z innymi substancjami czynnymi

W preparatach złożonych, w których latanoprost występuje razem z tymololem, oba leki działają na różne mechanizmy. Latanoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, a tymolol zmniejsza jej produkcję. Dzięki temu ciśnienie w oku obniża się skuteczniej niż przy stosowaniu każdego z tych leków osobno³⁴⁸.

• Połączenie tych substancji przynosi większy efekt terapeutyczny u pacjentów z jaskrą i nadciśnieniem wewnątrzgałkowym³⁴.
• Nie stwierdzono, aby stosowanie tych leków razem powodowało istotne interakcje farmakokinetyczne⁹¹⁰.

Losy latanoprostu w organizmie – co dzieje się po podaniu?

Po zakropleniu latanoprostu do oka, substancja ta bardzo dobrze wchłania się przez rogówkę (czyli przez przezroczystą część oka). Latanoprost jest tzw. prolekiem, czyli początkowo nieaktywną formą, która dopiero po przekształceniu w oku staje się aktywna. Przekształcenie to następuje w rogówce, gdzie latanoprost zmienia się w swoją czynną postać – kwas latanoprostowy¹¹¹².

• Maksymalne stężenie leku w cieczy wodnistej oka osiągane jest po około 2 godzinach od podania¹¹¹².
• Latanoprost rozprowadza się głównie w przedniej części oka, spojówkach i powiekach. Do tylnej części oka docierają minimalne ilości substancji¹¹.
• Kwas latanoprostowy nie jest praktycznie metabolizowany w samym oku – rozkład zachodzi głównie w wątrobie¹¹¹².
• Okres półtrwania (czyli czas, po którym ilość leku w organizmie zmniejsza się o połowę) wynosi około 17 minut¹¹¹².
• Główne produkty rozkładu (metabolity) są nieaktywne lub bardzo słabo aktywne i są wydalane głównie z moczem¹³.

Badania wykazały, że u dzieci ekspozycja na kwas latanoprostowy może być wyższa niż u dorosłych (nawet do 6 razy u dzieci poniżej 3 lat), jednak nie wiązało się to z większym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Lek nie kumuluje się w organizmie, co oznacza, że nie gromadzi się po dłuższym stosowaniu¹³¹⁴.

Co wykazały badania przedkliniczne?

Badania przedkliniczne to testy prowadzone na zwierzętach i w laboratoriach, zanim lek zostanie podany ludziom. W przypadku latanoprostu wykazano, że substancja ta jest dobrze tolerowana zarówno miejscowo (w oku), jak i ogólnoustrojowo (w całym organizmie). Margines bezpieczeństwa, czyli różnica między dawką leczniczą a toksyczną, jest bardzo duży – ponad 1000 razy większy od dawki stosowanej u ludzi¹⁵¹⁶.

• Wysokie dawki latanoprostu mogą powodować krótkotrwałe objawy, takie jak zwiększenie częstości oddechów u zwierząt, ale są to dawki wielokrotnie przekraczające dawki stosowane u ludzi¹⁵.
• Nie wykazano działania alergizującego, mutagennego (uszkadzającego materiał genetyczny) ani rakotwórczego¹⁷¹⁸.
• W badaniach na małpach zaobserwowano, że latanoprost może powodować trwałą zmianę koloru tęczówki poprzez zwiększenie produkcji melaniny (barwnika), ale nie wywołuje niebezpiecznych zmian w oku¹⁹.
• Nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność ani działania teratogennego (uszkadzającego płód) u szczurów, jednak bardzo wysokie dawki mogą wpływać na rozwój płodu u królików¹⁷¹⁸.

Podsumowanie: Latanoprost jako skuteczny lek w obniżaniu ciśnienia śródgałkowego

Latanoprost to nowoczesna substancja czynna, która w prosty i skuteczny sposób obniża ciśnienie w oku, ułatwiając odpływ cieczy wodnistej. Jego działanie jest szybkie, długotrwałe i przewidywalne. Dzięki miejscowemu stosowaniu ryzyko działań ogólnoustrojowych jest niewielkie. Skuteczność i bezpieczeństwo latanoprostu zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych i przedklinicznych zarówno u dorosłych, jak i dzieci. W połączeniu z innymi lekami, takimi jak tymolol, daje jeszcze lepsze rezultaty u pacjentów wymagających intensywniejszego leczenia. Wszystkie te cechy sprawiają, że latanoprost jest jednym z podstawowych leków w leczeniu jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego¹²⁵¹⁷.