Lanzoprazol – mechanizm działania

Jak działa lanzoprazol? Wstęp do mechanizmu działania

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki lek wpływa na organizm, aby przynieść oczekiwane efekty lecznicze. W przypadku lanzoprazolu, kluczowe jest zrozumienie, jak blokuje on produkcję kwasu żołądkowego. Dzięki temu można skutecznie łagodzić objawy takie jak zgaga, refluks czy dolegliwości związane z wrzodami żołądka¹². W farmakologii często pojawiają się dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis, jak lek oddziałuje na organizm (czyli jak wywołuje swój efekt), natomiast farmakokinetyka dotyczy tego, jak organizm wpływa na lek – od momentu podania, przez rozprowadzanie w organizmie, aż po wydalenie³.

Jak lanzoprazol blokuje wydzielanie kwasu żołądkowego?

Lanzoprazol należy do grupy leków nazywanych inhibitorami pompy protonowej. Jego głównym zadaniem jest zahamowanie aktywności specjalnego enzymu – ATP-azy H+/K+ w komórkach okładzinowych żołądka. To właśnie ten enzym odpowiada za ostatni etap wytwarzania kwasu solnego, czyli głównego składnika soku żołądkowego⁴⁵⁶. Po przyjęciu leku, lanzoprazol gromadzi się w tych komórkach i uaktywnia się w ich kwaśnym środowisku. Następnie wiąże się z określoną częścią enzymu (grupą sulfhydrylową), blokując jego działanie. Skutkuje to zmniejszeniem produkcji kwasu, zarówno tego wydzielanego na czczo, jak i po posiłku.

• Pojedyncza dawka 30 mg potrafi zmniejszyć wydzielanie kwasu żołądkowego nawet o 80% już po pierwszym użyciu⁵⁷.
• Po tygodniu codziennego stosowania, zahamowanie produkcji kwasu może sięgać 90%⁷⁵.
• Lanzoprazol działa odwracalnie i zależnie od dawki, co oznacza, że efekt ustępuje po odstawieniu leku⁶.
• Dzięki obniżeniu kwaśności soku żołądkowego, lanzoprazol wspomaga także skuteczność niektórych antybiotyków w leczeniu zakażenia Helicobacter pylori⁸.

Losy lanzoprazolu w organizmie – od połknięcia do wydalenia

Po połknięciu kapsułki lanzoprazolu, lek wchłania się z przewodu pokarmowego, ale nie w żołądku, tylko w dwunastnicy, gdyż szybko ulega rozkładowi w kwaśnym środowisku żołądka. Dlatego kapsułki mają specjalną powłokę, która chroni je przed działaniem kwasu do momentu dotarcia do miejsca wchłaniania³⁹.

• Biodostępność (czyli ilość leku, która trafia do krwiobiegu) wynosi 80-90% po podaniu pojedynczej dawki³⁹.
• Maksymalne stężenie we krwi pojawia się zwykle po 1,5-2 godzinach od zażycia kapsułki³.
• Pokarm może opóźnić i zmniejszyć wchłanianie lanzoprazolu – dlatego zaleca się przyjmować lek przed posiłkiem³.
• Większość lanzoprazolu (ok. 97%) wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jego rozprowadzanie po organizmie³.
• Lek jest rozkładany głównie w wątrobie przez specjalne enzymy (CYP2C19 i CYP3A4), a jego nieaktywne produkty wydalane są przez nerki i wątrobę¹⁰¹¹.
• Około 1/3 dawki jest wydalana z moczem, a 2/3 z kałem¹⁰.
• Okres półtrwania (czas, po którym połowa leku zostaje usunięta z organizmu) to 1-2 godziny¹⁰¹¹.
• U osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością wątroby lanzoprazol może być usuwany wolniej, co wydłuża jego działanie¹²¹³.
• U dzieci i młodzieży parametry wchłaniania i działania są zbliżone do dorosłych, jednak u niemowląt (poniżej 2-3 miesięcy) ekspozycja na lek może być większa¹².
• Niektóre osoby mają wolniejszy metabolizm lanzoprazolu z powodu zmian genetycznych (tzw. osoby słabo metabolizujące), co może powodować większe stężenia leku we krwi¹⁴.

Przedkliniczne badania lanzoprazolu

Badania na zwierzętach wykazały, że lanzoprazol nie powoduje szczególnych zagrożeń dla ludzi, jeśli chodzi o bezpieczeństwo stosowania czy toksyczność po długotrwałym przyjmowaniu¹⁵¹⁶¹⁷. U szczurów stosujących wysokie dawki przez dłuższy czas zaobserwowano niektóre zmiany, takie jak rozrost komórek żołądka czy zmiany w komórkach jąder, ale ich znaczenie dla ludzi nie jest znane¹⁵¹⁶¹⁷. U młodych szczurów zauważono przejściowe pogrubienie zastawek serca, jednak efekt ten zanikał po zakończeniu podawania leku¹⁸¹⁹. Wyniki te nie mają potwierdzenia w badaniach prowadzonych na innych gatunkach zwierząt, a ich znaczenie dla dzieci poniżej 12 lat pozostaje niejasne¹⁹.

Lanzoprazol – skuteczny bloker kwasu żołądkowego

Lanzoprazol działa skutecznie i szybko, zmniejszając produkcję kwasu żołądkowego już po pierwszej dawce, a pełny efekt pojawia się po kilku dniach regularnego stosowania. Jego działanie jest zależne od dawki i ustępuje po odstawieniu leku. Dzięki wysokiej skuteczności i bezpieczeństwu potwierdzonemu w badaniach przedklinicznych, lanzoprazol jest szeroko stosowany w leczeniu chorób żołądka i przełyku, zarówno u dorosłych, jak i dzieci (z pewnymi wyjątkami wiekowymi). Warto pamiętać, że u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami wątroby lub osób wolniej metabolizujących lek, lanzoprazol może działać dłużej i silniej, co może wymagać indywidualnego dostosowania dawki¹²¹⁴.