Kwas traneksamowy – porównanie substancji czynnych

Kwas traneksamowy, etamsylat i aprotynina to leki przeciwkrwotoczne, stosowane w różnych sytuacjach klinicznych, ale różnią się mechanizmem działania i zastosowaniem.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

Kwas traneksamowy, etamsylat oraz aprotynina to leki wykorzystywane do zapobiegania i leczenia krwawień różnego pochodzenia. Wszystkie należą do grupy leków przeciwkrwotocznych, jednak różnią się dokładnym mechanizmem działania i wskazaniami do stosowania¹²³. Ich wspólnym celem jest ograniczenie utraty krwi, zarówno podczas zabiegów chirurgicznych, jak i w przypadku spontanicznych krwawień. Kwas traneksamowy oraz aprotynina wykazują działanie przeciwfibrynolityczne, czyli hamują proces rozpuszczania skrzepu, natomiast etamsylat wzmacnia naczynia krwionośne i poprawia proces krzepnięcia, nie wpływając bezpośrednio na fibrynolizę¹²³.

Wskazania do stosowania – kiedy wybiera się poszczególne substancje?

Chociaż wszystkie omawiane leki są stosowane w leczeniu krwawień, ich zastosowania nieco się różnią:

• Kwas traneksamowy stosuje się w celu zapobiegania i leczenia krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą, takich jak obfite miesiączki, krwawienia po zabiegach chirurgicznych (np. ginekologicznych, otolaryngologicznych), krwawienia z przewodu pokarmowego oraz w sytuacjach, gdy występuje ryzyko nadmiernej utraty krwi⁴⁵.
• Etamsylat jest zalecany głównie do zapobiegania i leczenia krwawień włośniczkowych, szczególnie w chirurgii (przed i po zabiegach), ginekologii, urologii, stomatologii czy okulistyce. Sprawdza się także przy krwawieniach z nosa, przewodu pokarmowego czy nadmiernych miesiączkach⁶⁷.
• Aprotynina jest wykorzystywana głównie w celu zmniejszenia utraty krwi podczas skomplikowanych operacji serca (np. zabieg pomostowania aortalno-wieńcowego z użyciem krążenia pozaustrojowego) u dorosłych z wysokim ryzykiem dużej utraty krwi⁸.

Warto zaznaczyć, że kwas traneksamowy i etamsylat mogą być stosowane zarówno u dorosłych, jak i dzieci (przy odpowiednim dostosowaniu dawki), natomiast aprotynina jest przeznaczona tylko dla dorosłych⁴⁶⁸.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – jak działają leki przeciwkrwotoczne?

Chociaż wszystkie omawiane substancje ograniczają utratę krwi, ich działanie w organizmie jest odmienne:

• Kwas traneksamowy blokuje proces rozpuszczania skrzepu, wiążąc się z plazminogenem i hamując jego przemianę w plazminę. Dzięki temu skrzepy krwi są bardziej stabilne i trudniej się rozpuszczają¹⁹. Po podaniu dożylnym działa bardzo szybko, natomiast po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie po 2–3 godzinach¹⁰¹¹.
• Etamsylat wzmacnia ściany naczyń włosowatych i poprawia przyleganie płytek krwi, co ułatwia powstawanie skrzepu i skraca czas krwawienia. Nie wpływa na fibrynolizę ani nie zmienia poziomu czynników krzepnięcia²¹². Wchłania się powoli z przewodu pokarmowego, a po podaniu dożylnym działa szybciej¹³.
• Aprotynina to inhibitor proteaz, który hamuje działanie enzymów rozkładających skrzep, takich jak plazmina i kalikreina. W efekcie ogranicza rozpuszczanie skrzepu, co jest szczególnie ważne podczas zabiegów kardiochirurgicznych³. Po podaniu dożylnym aprotynina szybko rozprzestrzenia się w organizmie i jest metabolizowana głównie w nerkach¹⁴.

Różnice dotyczą także czasu działania i sposobu wydalania z organizmu – kwas traneksamowy i etamsylat są wydalane głównie z moczem, natomiast aprotynina jest rozkładana w nerkach do nieaktywnych metabolitów¹⁰¹³¹⁴.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – na co uważać?

Każda z porównywanych substancji ma własne przeciwwskazania oraz sytuacje, w których należy zachować szczególną ostrożność:

• Kwas traneksamowy nie powinien być stosowany u osób z ostrą zakrzepicą żył lub tętnic, ciężkimi zaburzeniami nerek oraz u pacjentów z drgawkami w wywiadzie¹⁵¹⁶. Wymaga ostrożności u osób przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na ryzyko zakrzepicy¹⁷.
• Etamsylat jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, a także u osób z ostrą porfirią¹⁸. Nie wpływa na proces fibrynolizy, dlatego nie jest stosowany w przypadku zaburzeń tego mechanizmu.
• Aprotynina nie powinna być stosowana u osób z nadwrażliwością na tę substancję, a także u pacjentów, którzy byli wcześniej narażeni na aprotyninę i mają przeciwciała IgG skierowane przeciwko niej – ze względu na ryzyko ciężkich reakcji alergicznych¹⁹. Dodatkowo, jej stosowanie może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi już problemami nerkowymi²⁰.

Wspólnym przeciwwskazaniem dla wszystkich leków jest nadwrażliwość na daną substancję czynną.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Podczas wyboru leku przeciwkrwotocznego należy zwrócić uwagę na bezpieczeństwo stosowania w różnych grupach pacjentów:

• Dzieci: Kwas traneksamowy oraz etamsylat mogą być stosowane u dzieci, jednak wymagają dostosowania dawki i zachowania ostrożności. Aprotynina nie jest zalecana u dzieci⁴²¹⁸.
• Kobiety w ciąży: W przypadku kwasu traneksamowego i etamsylatu brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży, dlatego leki te powinny być używane tylko wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykiem²²²³. Aprotynina może być stosowana w ciąży wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności²⁴.
• Karmienie piersią: Zarówno kwas traneksamowy, jak i etamsylat przenikają do mleka matki, dlatego nie zaleca się ich stosowania w okresie karmienia piersią²²²³. W przypadku aprotyniny nie wiadomo, czy przenika do mleka, ale nie przewiduje się istotnego wpływu na dziecko²⁴.
• Osoby z zaburzeniami nerek: Kwas traneksamowy jest przeciwwskazany u osób z ciężką niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku. Etamsylat powinien być stosowany ostrożnie, gdyż brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie. Aprotynina może zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek, szczególnie u pacjentów z wcześniejszymi problemami nerkowymi²⁵²¹²⁰.
• Kierowcy: Kwas traneksamowy może powodować zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów. Etamsylat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Aprotynina uznawana jest za lek bez wpływu na prowadzenie pojazdów²⁶²⁷²⁸.

Porównanie – najważniejsze różnice w tabeli

Kwas traneksamowy i alternatywy – wybór zależy od sytuacji

Kwas traneksamowy, etamsylat i aprotynina to leki o różnych mechanizmach działania, stosowane w celu ograniczenia krwawień. Wybór odpowiedniego leku zależy od przyczyny krwawienia, wieku pacjenta, obecności innych chorób oraz możliwości wystąpienia działań niepożądanych. Kwas traneksamowy jest lekiem uniwersalnym, ale wymaga szczególnej ostrożności u osób z chorobami nerek, kobiet w ciąży i karmiących piersią. Etamsylat sprawdza się głównie w krwawieniach włośniczkowych i jest bezpieczniejszy dla kierowców, natomiast aprotynina pozostaje zarezerwowana dla szczególnie trudnych przypadków chirurgicznych. Każdy z tych leków powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza, po uwzględnieniu indywidualnej sytuacji pacjenta.