REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wywiera swój efekt terapeutyczny na organizm. To właśnie dzięki niemu lek może skutecznie walczyć z chorobą. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga lepiej pojąć, jak lek wpływa na organizm oraz jakie są jego możliwe zastosowania. Dwa kluczowe pojęcia to farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek oddziałuje na organizm – czyli na jakie procesy i struktury działa. Farmakokinetyka natomiast mówi o tym, co dzieje się z lekiem w organizmie – jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany12.

Jak kabozantynib działa na komórki nowotworowe?

Kabozantynib jest tzw. inhibitorem kinaz tyrozynowych. Oznacza to, że hamuje działanie pewnych białek na powierzchni i wewnątrz komórek, które odpowiadają za wzrost, podział i rozprzestrzenianie się komórek nowotworowych. W praktyce, blokując te białka, kabozantynib spowalnia rozwój nowotworu, zmniejsza jego zdolność do tworzenia nowych naczyń krwionośnych (angiogeneza), a także ogranicza przerzuty do innych części ciała12.

Kabozantynib oddziałuje na kilka różnych receptorów i kinaz, między innymi:

Hamując te białka, kabozantynib wpływa na:

  • wzrost nowotworu,
  • powstawanie nowych naczyń krwionośnych potrzebnych do rozwoju guza,
  • procesy związane z przerzutami,
  • odporność nowotworu na inne leki.
Ważne dla pacjenta:

  • Kabozantynib działa na wiele różnych białek, które odgrywają rolę w rozwoju i rozprzestrzenianiu się nowotworów.
  • Jego szerokie działanie pozwala na skuteczne spowalnianie wzrostu raka oraz ograniczanie powstawania przerzutów.
  • Substancja ta jest stosowana głównie w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego.
  • Odpowiedź na leczenie może być różna w zależności od indywidualnych cech pacjenta i typu nowotworu.

Losy kabozantynibu w organizmie (farmakokinetyka)

Po podaniu doustnym, czyli w formie tabletki, kabozantynib osiąga najwyższe stężenie we krwi po 3–4 godzinach. Warto wiedzieć, że lek jest bardzo silnie wiązany z białkami osocza, co oznacza, że większość leku krąży po organizmie w połączeniu z białkami34.

Kabozantynib jest metabolizowany głównie w wątrobie przez specjalny enzym (CYP3A4). W organizmie powstają jego cztery główne produkty rozpadu, ale tylko niewielka ich część jest aktywna56.

Substancja ta jest wydalana zarówno z kałem (54%), jak i z moczem (27%), a jej okres półtrwania, czyli czas, po którym połowa leku zostaje usunięta z organizmu, wynosi aż około 99 godzin. To oznacza, że kabozantynib działa długo i powoli się usuwa z organizmu78.

U osób z lekkimi lub umiarkowanymi problemami z nerkami lub wątrobą lek może utrzymywać się dłużej i działać silniej, dlatego w takich przypadkach lekarz może zdecydować o zmianie dawkowania. Warto podkreślić, że badania nie obejmowały osób z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby, więc u tych pacjentów stosowanie kabozantynibu nie jest zalecane910.

Pokarm bogaty w tłuszcze może zwiększać stężenie leku we krwi, dlatego należy przestrzegać zaleceń dotyczących przyjmowania leku w odniesieniu do posiłków34.

Co wykazały badania przedkliniczne kabozantynibu?

Badania na zwierzętach pokazały, że kabozantynib może mieć toksyczny wpływ na niektóre narządy, takie jak przewód pokarmowy, szpik kostny, nerki, nadnercza i układ rozrodczy. Nie wykazano, by substancja ta powodowała mutacje genetyczne. W badaniach na szczurach i królikach stwierdzono także, że kabozantynib może wpływać na rozwój płodu oraz płodność1112.

W długoterminowych badaniach na szczurach zaobserwowano wzrost ryzyka niektórych łagodnych nowotworów, jednak nie stwierdzono jednoznacznie, by miało to znaczenie dla ludzi. W młodych zwierzętach odnotowano wpływ na rozwój kości i wątroby, ale objawy te nie zawsze były trwałe1314.

Parametr Opis
Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) 3–4 godziny po podaniu doustnym34
Wiązanie z białkami osocza ≥ 99,7%56
Metabolizm Głównie w wątrobie (enzym CYP3A4)1516
Wydalanie 81% wydalone: 54% z kałem, 27% z moczem78
Okres półtrwania Około 99 godzin78
Wpływ posiłku Pokarm tłusty zwiększa stężenie leku we krwi34
Warto wiedzieć:

  • Kabozantynib jest bardzo silnie wiązany z białkami krwi, co wpływa na sposób jego działania i wydalania.
  • Osoby z zaburzeniami pracy nerek lub wątroby mogą mieć wyższe stężenia leku we krwi.
  • Badania na zwierzętach wykazały, że kabozantynib może wpływać na płodność i rozwój płodu, dlatego jego stosowanie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności.
  • Przyjmowanie leku z tłustym posiłkiem może zwiększyć jego stężenie we krwi.

Kabozantynib – szerokie i ukierunkowane działanie przeciwnowotworowe

Kabozantynib to substancja, która skutecznie blokuje różne mechanizmy wykorzystywane przez komórki nowotworowe do wzrostu i rozprzestrzeniania się. Jego działanie opiera się na hamowaniu kluczowych białek odpowiedzialnych za rozwój raka, co pozwala na zahamowanie postępu choroby. Jednocześnie, sposób wchłaniania i wydalania leku sprawia, że może on działać długo po przyjęciu tabletki. Dzięki temu kabozantynib znalazł zastosowanie w leczeniu zaawansowanych postaci raka nerkowokomórkowego i stanowi ważną opcję terapeutyczną dla wielu pacjentów13112412.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa kabozantynib?

Kabozantynib hamuje działanie wielu białek (kinaz tyrozynowych), które są ważne dla wzrostu i rozwoju komórek nowotworowych. Dzięki temu spowalnia rozwój raka i ogranicza powstawanie przerzutów12.

Jak długo kabozantynib utrzymuje się w organizmie?

Kabozantynib ma długi okres półtrwania – około 99 godzin. Oznacza to, że działa długo po podaniu tabletki34.

Czy kabozantynib można przyjmować z jedzeniem?

Pokarm, zwłaszcza tłusty, może zwiększać stężenie kabozantynibu we krwi. Zaleca się stosowanie się do wskazówek dotyczących przyjmowania leku względem posiłków56.

Czy kabozantynib jest bezpieczny dla osób z problemami nerek lub wątroby?

U osób z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami nerek lub wątroby lek może działać silniej. Nie zaleca się stosowania kabozantynibu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami tych narządów78.

REKLAMA