REKLAMA

Kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir to nowoczesne leki hamujące namnażanie HIV, różniące się wskazaniami, sposobem podania i bezpieczeństwem stosowania.

Substancje czynne porównywane w leczeniu HIV-1

Kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir to leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów integrazy, czyli substancje, które blokują działanie enzymu integrazy HIV-1. Dzięki temu uniemożliwiają wirusowi wbudowanie swojego materiału genetycznego do DNA komórek człowieka, co jest kluczowe dla namnażania się wirusa123. Wszystkie trzy substancje wykazują wysoką skuteczność przeciwwirusową i są wykorzystywane w leczeniu zakażenia HIV-1 u dorosłych, a niektóre z nich także u dzieci i młodzieży45. Różnią się natomiast postacią leku, zakresem wskazań oraz szczegółami dotyczącymi stosowania w określonych sytuacjach klinicznych645.

  • Kabotegrawir dostępny jest zarówno w formie doustnej, jak i w postaci wstrzyknięć o przedłużonym działaniu78.
  • Biktegrawir jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami w jednej tabletce, przyjmowanej doustnie9.
  • Dolutegrawir występuje w postaci tabletek i tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej, również przeznaczonych do leczenia w połączeniu z innymi lekami10.

Kiedy stosuje się kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir?

Choć wszystkie te substancje są stosowane w leczeniu HIV-1, istnieją istotne różnice w ich wskazaniach i możliwościach zastosowania:

  • Kabotegrawir (zarówno doustny, jak i wstrzyknięcia) jest wykorzystywany w leczeniu zakażenia HIV-1 u dorosłych w skojarzeniu z rylpiwiryną, ale także w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP), czyli w celu zapobiegania zakażeniu HIV-1 u osób z grup wysokiego ryzyka611. Doustna forma jest również stosowana jako leczenie wprowadzające przed rozpoczęciem terapii wstrzyknięciami lub jako rozwiązanie w przypadku pominięcia dawki wstrzyknięcia1213.
  • Biktegrawir podawany jest w jednej tabletce z emtrycytabiną i alafenamidem tenofowiru. Jest wskazany do leczenia zakażenia HIV-1 u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 2. roku życia i o określonej masie ciała, bez potwierdzonej oporności na składniki leku4.
  • Dolutegrawir stosuje się w leczeniu HIV-1 u dorosłych, młodzieży i dzieci (od 4 tygodnia życia, od masy ciała 3 kg), zawsze w połączeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi. Jest dostępny zarówno w monoterapii, jak i w preparatach złożonych5. Dolutegrawir jest także elementem terapii u pacjentów z wcześniejszą opornością na inne leki3.

Pod względem stosowania u dzieci i młodzieży, biktegrawir i dolutegrawir mają szerokie wskazania pediatryczne, podczas gdy kabotegrawir stosuje się przede wszystkim u dorosłych i młodzieży powyżej określonej masy ciała1145.

Drogi podania i schematy dawkowania

Kabotegrawir wyróżnia się możliwością stosowania w formie wstrzyknięć o przedłużonym działaniu, podawanych co miesiąc lub co dwa miesiące, co może być wygodniejsze dla niektórych pacjentów14. Biktegrawir i dolutegrawir podaje się doustnie, codziennie, zwykle w połączeniu z innymi lekami153.

Ważne: Kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir różnią się możliwościami stosowania w profilaktyce HIV. Kabotegrawir jest jedynym z tej grupy, który można stosować nie tylko w leczeniu zakażenia HIV-1, ale także w profilaktyce przedekspozycyjnej (PrEP), zarówno w postaci tabletek, jak i wstrzyknięć domięśniowych. Pozostałe leki z tej grupy są przeznaczone wyłącznie do leczenia już istniejącego zakażenia HIV-1116.

Mechanizm działania i farmakokinetyka – podobieństwa i różnice

Wszystkie omawiane substancje czynne blokują enzym integrazy, uniemożliwiając wirusowi HIV-1 wbudowanie się do DNA komórki człowieka123. Dzięki temu hamują namnażanie wirusa w organizmie.

  • Kabotegrawir działa bardzo długo – po podaniu domięśniowym utrzymuje się w organizmie przez wiele tygodni, co pozwala na rzadsze przyjmowanie leku16. Po doustnym podaniu szybko się wchłania i osiąga stężenie terapeutyczne, a efekt działania utrzymuje się nawet po odstawieniu przez dłuższy czas16.
  • Biktegrawir wchłania się doustnie, osiągając maksymalne stężenie po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się przez całą dobę17.
  • Dolutegrawir także działa całą dobę po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w ciągu 2–3 godzin3. Możliwa jest modyfikacja dawkowania w zależności od wieku, masy ciała oraz współistniejących chorób18.

Wszystkie trzy leki charakteryzują się dobrą biodostępnością i możliwością stosowania z jedzeniem lub bez16173.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je łączy, co różni?

Kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir mają kilka wspólnych przeciwwskazań:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze192021.
  • Nie należy ich łączyć z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi (karbamazepina, okskarbazepina, fenytoina, fenobarbital), lekami przeciwgruźliczymi (ryfampicyna, ryfapentyna) oraz niektórymi ziołami (np. dziurawiec zwyczajny)192021.

W przypadku kabotegrawiru w profilaktyce (PrEP) przeciwwskazaniem jest także dodatni lub nieznany status zakażenia HIV-122.

Różnice mogą dotyczyć szczególnych ostrzeżeń:

  • Kabotegrawir może powodować długotrwałe utrzymywanie się leku w organizmie nawet po zakończeniu terapii, co wymaga ostrożności w przypadku planowania ciąży lub zmiany leczenia23.
  • Biktegrawir i dolutegrawir mogą być przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby2425.

Bezpieczeństwo stosowania w szczególnych grupach pacjentów

Stosowanie kabotegrawiru, biktegrawiru i dolutegrawiru wymaga uwzględnienia specyficznych zaleceń dotyczących dzieci, kobiet w ciąży, osób starszych, kierowców i osób z chorobami nerek lub wątroby.

  • Kabotegrawir nie jest zalecany w ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko2627. Może utrzymywać się w organizmie przez wiele miesięcy po ostatniej dawce, co należy wziąć pod uwagę przy planowaniu ciąży28.
  • Biktegrawir można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to konieczne. Karmienie piersią nie jest zalecane podczas leczenia ze względu na ryzyko przeniesienia wirusa HIV29.
  • Dolutegrawir nie jest zalecany w ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Także w tym przypadku odradza się karmienie piersią3.
  • U dzieci i młodzieży biktegrawir i dolutegrawir mają szerokie wskazania, natomiast kabotegrawir – głównie dla osób dorosłych i młodzieży o masie ciała powyżej 35 kg3045.
  • W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby, kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir nie wymagają dostosowania dawki przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach, ale nie są zalecane lub powinny być stosowane ostrożnie przy ciężkich zaburzeniach tych narządów302425.
  • Podczas leczenia kabotegrawirem, biktegrawirem lub dolutegrawirem zgłaszano występowanie zawrotów głowy i senności, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów31323.
Warto wiedzieć: U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir mogą być stosowane bez konieczności dostosowywania dawki, jeśli zaburzenia są łagodne lub umiarkowane. Jednak w ciężkich przypadkach zawsze konieczna jest szczególna ostrożność, a czasem leki te są przeciwwskazane3024.

Podsumowanie: Wybór leku z grupy inhibitorów integrazy

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Kabotegrawir Leczenie HIV-1 (z rylpiwiryną), profilaktyka (PrEP) Nie zaleca się u dzieci 35 kg) Nie zaleca się, chyba że korzyści przewyższają ryzyko Zachować ostrożność (możliwe zawroty głowy, senność)
Biktegrawir Leczenie HIV-1 (w skojarzeniu) Od 2. roku życia i od 14 kg Można rozważyć tylko, gdy jest to konieczne Zachować ostrożność (możliwe zawroty głowy)
Dolutegrawir Leczenie HIV-1 (w skojarzeniu) Od 4 tygodni życia i od 3 kg Nie zaleca się, chyba że korzyści przewyższają ryzyko Zachować ostrożność (możliwe zawroty głowy, senność)

Kabotegrawir, biktegrawir i dolutegrawir – nowoczesne leczenie HIV

Wszystkie trzy substancje są skutecznymi i bezpiecznymi lekami z grupy inhibitorów integrazy. Kabotegrawir wyróżnia się możliwością stosowania w profilaktyce zakażenia HIV (PrEP) i formą wstrzyknięć o przedłużonym działaniu. Biktegrawir i dolutegrawir są szeroko stosowane w terapii zakażenia HIV-1, także u dzieci i młodzieży, z możliwością indywidualnego dostosowania dawki i składu terapii. Wybór leku zależy od wielu czynników, takich jak wiek, masa ciała, planowana długość terapii, preferowana forma podania i szczególne potrzeby pacjenta645.

Pytania i odpowiedzi

Czym różni się kabotegrawir od biktegrawiru i dolutegrawiru?

Kabotegrawir można stosować także w profilaktyce zakażenia HIV (PrEP) i w formie wstrzyknięć domięśniowych, podczas gdy biktegrawir i dolutegrawir są stosowane wyłącznie w leczeniu HIV-1 i podawane doustnie.123

Czy kabotegrawir można stosować u dzieci?

Nie zaleca się stosowania kabotegrawiru u dzieci poniżej 18 lat (poza profilaktyką, gdzie wymagane jest ukończone 12 lat i masa ciała powyżej 35 kg).14

Jakie są przeciwwskazania do stosowania tych leków?

Nie można ich stosować w przypadku nadwrażliwości na składniki leku oraz jednocześnie z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi, przeciwgruźliczymi i dziurawcem zwyczajnym.123

Czy można stosować kabotegrawir, biktegrawir lub dolutegrawir w ciąży?

Stosowanie tych leków w ciąży nie jest zalecane, chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.123

Czy można prowadzić samochód podczas leczenia tymi lekami?

Można prowadzić pojazdy, ale należy zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy i senność.123

REKLAMA