Fludeoksyglukoza – mechanizm działania

Na czym polega mechanizm działania fludeoksyglukozy?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt diagnostyczny lub terapeutyczny¹. W przypadku fludeoksyglukozy (18F) chodzi o wykorzystanie jej właściwości do precyzyjnego obrazowania procesów zachodzących w organizmie za pomocą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Zrozumienie mechanizmu działania tej substancji jest kluczowe, by wiedzieć, jak pozwala ona wykrywać choroby i monitorować leczenie².

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis tego, jak substancja działa na komórki lub narządy w organizmie. Farmakokinetyka natomiast tłumaczy, co dzieje się z substancją po jej podaniu – jak się rozprzestrzenia, jak długo działa i jak jest usuwana z organizmu. Oba te aspekty pomagają lepiej zrozumieć, dlaczego fludeoksyglukoza jest tak skuteczna w diagnostyce PET³.

Jak fludeoksyglukoza działa w organizmie? – wyjaśnienie mechanizmu

Fludeoksyglukoza (18F) jest bardzo podobna do naturalnej glukozy, którą komórki organizmu wykorzystują jako główne źródło energii⁴. Po podaniu dożylnym substancja ta rozprzestrzenia się w całym ciele i jest pobierana przez komórki, które najbardziej potrzebują energii – na przykład przez komórki nowotworowe, aktywne ogniska zapalne, mózg czy serce⁵.

Komórki pobierają fludeoksyglukozę w podobny sposób jak zwykłą glukozę. Jednak po wejściu do komórki, fludeoksyglukoza zostaje zatrzymana na etapie pierwszej przemiany metabolicznej (glikolizy), tworząc specjalny związek (fludeoksyglukozo-6-fosforan), który nie ulega dalszym przemianom⁶. Dzięki temu „uwięziony” związek gromadzi się w komórkach o dużym zapotrzebowaniu na energię, a lekarze mogą zobaczyć, gdzie w organizmie dochodzi do zwiększonego pobierania glukozy⁷.

• Fludeoksyglukoza gromadzi się szczególnie intensywnie w komórkach nowotworowych, ponieważ te mają bardzo wysokie zapotrzebowanie na energię⁴.
• Substancja jest pobierana także przez zdrowe tkanki o dużej aktywności metabolicznej, takie jak mózg czy mięsień sercowy⁷.
• W przypadku padaczki można zaobserwować miejsca, w których metabolizm glukozy jest obniżony⁶.
• W chorobach serca fludeoksyglukoza pozwala ocenić, czy w mięśniu sercowym nadal są obecne żywe komórki, które mogą się regenerować⁷.

⁴⁶⁵⁷

Losy fludeoksyglukozy w organizmie – co dzieje się po podaniu?

Po dożylnym podaniu fludeoksyglukoza (18F) bardzo szybko rozprzestrzenia się po całym organizmie. Największe stężenia pojawiają się w narządach, które intensywnie wykorzystują glukozę: mózgu, sercu, wątrobie i w mniejszym stopniu w płucach⁸. Profil jej rozprzestrzeniania i eliminacji można podzielić na dwa etapy:

• Dystrybucja: Substancja osiąga równomierne rozłożenie w organizmie już po około 1 minucie od podania⁸.
• Eliminacja: Po około 12 minutach zaczyna się proces usuwania fludeoksyglukozy z krwi, głównie przez nerki. Około 20% podanej dawki zostaje wydalone z moczem w ciągu 2 godzin⁸.

⁸

Warto wiedzieć, że wychwyt fludeoksyglukozy przez komórki zależy także od insuliny, dlatego dieta, poziom cukru we krwi oraz obecność cukrzycy mogą wpływać na wynik badania⁷. U osób z cukrzycą wychwyt substancji przez komórki jest mniejszy, co może wpłynąć na interpretację obrazu PET⁷.

Fludeoksyglukoza może również gromadzić się w niewielkich ilościach w innych narządach, takich jak trzustka, płuca czy mięśnie. Po wysiłku fizycznym obserwuje się zwiększone jej stężenie w mięśniach, dlatego przed badaniem zaleca się unikanie intensywnej aktywności fizycznej⁷.

Wyniki badań przedklinicznych fludeoksyglukozy

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fludeoksyglukozy (18F) przeprowadzono głównie na myszach, szczurach i psach. Wyniki tych badań wskazują, że podanie jednorazowej dawki znacznie przekraczającej dawkę stosowaną u ludzi nie powodowało poważnych działań niepożądanych ani śmierci zwierząt⁹¹⁰. Fludeoksyglukoza (18F) nie jest przeznaczona do regularnego stosowania – podaje się ją wyłącznie jednorazowo, na potrzeby konkretnego badania diagnostycznego¹¹.

Nie prowadzono długoterminowych badań dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego lub wpływu na płodność, ponieważ substancja ta nie jest stosowana przewlekle¹⁰.

Fludeoksyglukoza (18F) – klucz do nowoczesnej diagnostyki obrazowej

Fludeoksyglukoza (18F) jest substancją, która zrewolucjonizowała diagnostykę wielu chorób. Dzięki temu, że naśladuje zachowanie glukozy w organizmie, pozwala na precyzyjne wykrywanie nowotworów, ocenę czynności serca czy lokalizację ognisk padaczkowych. Jej mechanizm działania opiera się na prostych zasadach biologicznych, które – dzięki nowoczesnej technologii – umożliwiają szybkie i skuteczne rozpoznawanie problemów zdrowotnych. Szybka dystrybucja, specyficzne gromadzenie w aktywnych metabolicznie tkankach oraz sprawne wydalanie z organizmu sprawiają, że jest bezpieczna i bardzo skuteczna w diagnostyce obrazowej¹²³⁸.