Finasteryd – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania finasterydu?

Mechanizm działania substancji czynnej, takiej jak finasteryd, opisuje, w jaki sposób wywiera ona swoje efekty w organizmie, prowadząc do poprawy zdrowia pacjenta. Zrozumienie tego procesu pomaga lepiej pojąć, dlaczego lek jest skuteczny w określonych chorobach oraz jakich efektów można się spodziewać w trakcie terapii. W kontekście farmakologii, często spotykamy się z dwoma ważnymi pojęciami: farmakodynamika (czyli to, jak lek działa na organizm) oraz farmakokinetyka (czyli jak organizm przetwarza lek). W przypadku finasterydu te procesy są dobrze poznane i mają bezpośredni wpływ na jego skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania¹².

Jak działa finasteryd na organizm?

Finasteryd należy do grupy leków nazywanych inhibitorami 5-alfa-reduktazy typu II. Enzym ten jest odpowiedzialny za przekształcanie testosteronu – podstawowego hormonu męskiego – w jego silniejszą postać, czyli dihydrotestosteron (DHT). To właśnie DHT odpowiada za wzrost komórek w gruczole krokowym oraz procesy prowadzące do miniaturyzacji mieszków włosowych na głowie, co powoduje łysienie typu męskiego¹²³.

• Finasteryd blokuje działanie enzymu 5-alfa-reduktazy typu II, dzięki czemu zmniejsza ilość DHT w organizmie¹⁴.
• Nie oddziałuje bezpośrednio na receptory hormonów płciowych, co oznacza, że nie wpływa na inne hormony, takie jak estrogeny czy progesteron²³.
• Zmniejszenie poziomu DHT prowadzi do zahamowania rozrostu gruczołu krokowego u mężczyzn z łagodnym przerostem prostaty¹⁴.
• W przypadku łysienia typu męskiego, obniżenie poziomu DHT przeciwdziała procesowi wypadania włosów i może nawet odwrócić ten proces, przywracając wzrost włosów²³.
• Efekty działania finasterydu są zauważalne po kilku tygodniach, ale pełne korzyści terapeutyczne mogą być widoczne po kilku miesiącach regularnego stosowania⁵⁶.

Losy finasterydu w organizmie – jak jest wchłaniany i wydalany?

Farmakokinetyka finasterydu opisuje, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany po organizmie, przetwarzany (metabolizowany) i wydalany. Po podaniu doustnym finasteryd jest dobrze przyswajany przez organizm – jego dostępność biologiczna wynosi około 80%, co oznacza, że większość przyjętej dawki trafia do krwiobiegu⁷⁸.

• Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po około 2 godzinach od przyjęcia tabletki⁷⁹.
• Pokarm nie wpływa na ilość leku, jaka dostaje się do organizmu⁸.
• Finasteryd silnie wiąże się z białkami krwi (ok. 93%), co pomaga mu skutecznie docierać do miejsc działania⁷⁹.
• Jest metabolizowany w wątrobie, gdzie powstają dwa główne metabolity, które mają bardzo słabe działanie biologiczne⁷⁸.
• Wydalany jest głównie z kałem (około 57%) i w mniejszym stopniu z moczem (około 39%), ale w moczu praktycznie nie pojawia się w postaci niezmienionej⁷⁹.
• Okres półtrwania, czyli czas, po którym stężenie leku we krwi spada o połowę, wynosi przeciętnie 6 godzin u dorosłych mężczyzn i może się wydłużyć do 8 godzin u osób starszych⁷⁹.

Wpływ drogi podania i stanów chorobowych na losy leku

Finasteryd jest dostępny wyłącznie w formie tabletek doustnych. Jego przyswajanie i metabolizm nie zmieniają się istotnie u osób z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, co oznacza, że nie trzeba zmieniać dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, którzy nie wymagają dializoterapii¹⁰¹¹. U osób starszych wydalanie leku może być nieco wolniejsze, ale nie ma to znaczenia dla dawkowania¹².

Wyniki badań przedklinicznych finasterydu

Badania przedkliniczne, czyli te prowadzone na zwierzętach, miały na celu ocenę bezpieczeństwa stosowania finasterydu przed jego wprowadzeniem do terapii u ludzi. Wyniki tych badań są ważne dla zrozumienia potencjalnych zagrożeń oraz skutków ubocznych związanych z długotrwałym stosowaniem leku¹³¹⁴.

• W badaniach na zwierzętach nie wykazano ryzyka dla ludzi związanych z typowymi dawkami stosowanymi w leczeniu¹³¹⁵.
• Nie stwierdzono działania rakotwórczego ani genotoksycznego (czyli powodującego uszkodzenia genów)¹³¹⁵.
• Finasteryd powodował u samców szczurów zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, co jest związane z jego mechanizmem działania¹⁶¹⁷.
• U samic szczurów oraz małp podawanie finasterydu w czasie ciąży mogło prowadzić do zaburzeń rozwoju narządów płciowych u męskich płodów, jednak dotyczyło to dawek wielokrotnie wyższych niż te, na jakie kobieta mogłaby być narażona przez kontakt z nasieniem partnera leczonego finasterydem¹⁶¹⁸.
• Nie wykazano nieprawidłowości u płodów żeńskich związanych z ekspozycją na finasteryd¹⁹²⁰.

Podsumowanie: Finasteryd – skuteczny sposób na zahamowanie działania DHT

Finasteryd jest lekiem o dobrze poznanym i precyzyjnym mechanizmie działania. Jego skuteczność opiera się na blokowaniu przemiany testosteronu w dihydrotestosteron, co przekłada się na zmniejszenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz zahamowanie procesu łysienia typu męskiego. Lek jest dobrze wchłaniany, przetwarzany głównie w wątrobie i wydalany z organizmu przez kał oraz mocz. Badania przedkliniczne potwierdziły bezpieczeństwo stosowania finasterydu w typowych dawkach, jednak wskazują na konieczność unikania ekspozycji kobiet w ciąży na lek. Dzięki temu, finasteryd jest ważnym narzędziem terapeutycznym dla mężczyzn z problemami związanymi z nadmiarem DHT¹²⁴³.