REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć pożądany efekt leczniczy1. W przypadku difenhydraminy oznacza to, jak działa ona w ciele człowieka, by łagodzić objawy alergii, ułatwiać zasypianie lub zmniejszać świąd2. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga lepiej pojąć, dlaczego dana substancja jest stosowana w określonych dolegliwościach i jakie są jej główne zastosowania.

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach związanych z mechanizmem działania leków:

  • Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli na jakie miejsca w ciele wpływa i jakie efekty wywołuje3.
  • Farmakokinetyka – tłumaczy, jak organizm wchłania, rozprowadza, przetwarza i wydala lek4.

Jak działa difenhydramina? (Mechanizm działania na poziomie organizmu)

Difenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, co oznacza, że blokuje działanie histaminy – substancji odpowiedzialnej za objawy alergii, takie jak świąd, kichanie, łzawienie oczu czy wodnisty katar5. Histamina działa poprzez receptory H1 w organizmie, a difenhydramina hamuje te receptory, nie dopuszczając do rozwoju typowych objawów alergicznych12.

Oprócz działania przeciwalergicznego, difenhydramina wykazuje też inne właściwości:

  • Ma działanie uspokajające i nasenne, dlatego jest wykorzystywana w leczeniu bezsenności lub trudności z zasypianiem16.
  • Może działać przeciwświądowo i przeciwbólowo, szczególnie w preparatach stosowanych na skórę2.
  • Wykazuje także działanie antycholinergiczne – oznacza to, że może hamować niektóre reakcje wywołane przez acetylocholinę, co wpływa na funkcje układu nerwowego i może powodować np. suchość w ustach czy senność35.
Ważne: Difenhydramina może działać różnie w zależności od postaci leku i drogi podania. Na przykład, przy stosowaniu doustnym wywołuje silniejsze działanie uspokajające i nasenne, natomiast w preparatach miejscowych (np. żel na skórę) działa głównie przeciwświądowo i przeciwalergicznie. W lekach złożonych jej działanie może być uzupełnione przez inne substancje, np. paracetamol (przeciwbólowo) lub lidokainę (znieczulająco)27.

Losy difenhydraminy w organizmie – jak organizm przetwarza lek?

Farmakokinetyka difenhydraminy, czyli to, co dzieje się z lekiem po jego podaniu, zależy od drogi podania:

  • Doustnie – difenhydramina szybko się wchłania, a jej działanie zaczyna być odczuwalne po 15–30 minutach, osiągając maksymalny efekt po 1–3 godzinach. Efekt utrzymuje się zwykle 4–6 godzin48.
  • Na skórę – substancja wchłania się przez skórę, utrzymując wyższe stężenie miejscowe niż w surowicy krwi9. Dzięki temu działa głównie w miejscu aplikacji.
  • Krople do nosa i oczu – ogólnoustrojowe działanie difenhydraminy jest mało prawdopodobne, ponieważ działa ona głównie miejscowo1011.

Po wchłonięciu difenhydramina rozprowadza się po całym organizmie, w tym do mózgu, co wyjaśnia jej działanie uspokajające4. Wiąże się z białkami osocza w około 76–85%912. Lek jest następnie metabolizowany w wątrobie, głównie do nieaktywnych metabolitów, i wydalany z moczem. Okres półtrwania (czas potrzebny do usunięcia połowy leku z organizmu) wynosi średnio od 2,4 do 9,3 godzin, ale może być dłuższy u osób starszych lub z chorobami wątroby1314.

W przypadku preparatów miejscowych, większość difenhydraminy działa na miejscu podania, a ilość leku wchłonięta do krwi jest niewielka9.

Badania nad difenhydraminą – co wiemy z badań przedklinicznych?

Badania przedkliniczne to testy prowadzone głównie na zwierzętach i w laboratoriach przed rozpoczęciem badań na ludziach. Dostępne dane nie wykazują szczególnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu difenhydraminy zgodnie z zaleceniami1516. W bardzo wysokich dawkach, znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, difenhydramina może wpływać na rytm serca lub wywoływać inne działania niepożądane, jednak w praktyce klinicznej nie odnotowano takich problemów przy prawidłowym stosowaniu. Nie wykazano działania rakotwórczego ani mutagennego tej substancji w badaniach na zwierzętach. W niektórych przypadkach, przy bardzo dużych dawkach, obserwowano działania toksyczne u zwierząt, ale nie dotyczy to standardowych dawek stosowanych u ludzi1718.

Parametr Opis Zakres wartości Wpływ drogi podania
Wchłanianie Szybko po podaniu doustnym, przez skórę lub błony śluzowe Doustnie: 15–30 min do początku działania; przez skórę – szybkie miejscowe Doustnie: ogólnoustrojowe; miejscowo – głównie w miejscu podania
Więzanie z białkami Wysokie 76–85% Bez znaczenia dla miejscowych preparatów
Metabolizm Wątroba (głównie CYP2D6), szybki rozkład do nieaktywnych metabolitów Około 50% ulega przemianom w czasie pierwszego przejścia Doustnie: silny efekt pierwszego przejścia; miejscowo – mniej istotny
Wydalanie Z moczem, głównie w postaci metabolitów 1% w postaci niezmienionej Wydalanie głównie po podaniu ogólnym
Okres półtrwania Czas potrzebny do usunięcia połowy dawki leku 2,4–9,3 godziny (u starszych dłuższy) Bez znaczenia dla miejscowego stosowania
Wskazówka: Difenhydramina może powodować senność, zwłaszcza po podaniu doustnym. Jej działanie uspokajające jest wykorzystywane w leczeniu bezsenności, ale należy pamiętać, że przyjmowanie jej w ciągu dnia może wpływać na zdolność koncentracji i prowadzenia pojazdów. Działanie przeciwalergiczne i przeciwświądowe jest natomiast wykorzystywane w leczeniu objawów alergii skórnych oraz po ukąszeniach owadów21.

Difenhydramina – skuteczny lek przeciwhistaminowy o szerokim zastosowaniu

Difenhydramina to substancja czynna o udowodnionym działaniu przeciwhistaminowym, uspokajającym i przeciwświądowym. Jej mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów histaminowych H1, co pozwala łagodzić objawy alergii i ułatwiać zasypianie. Po podaniu doustnym szybko się wchłania i działa przez kilka godzin, a przy stosowaniu miejscowym zapewnia ulgę głównie w miejscu aplikacji. Liczne badania przedkliniczne oraz wieloletnie doświadczenie kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo difenhydraminy przy prawidłowym stosowaniu. Różnorodność postaci leków z difenhydraminą umożliwia jej zastosowanie w wielu dolegliwościach – od alergii, przez świąd, po zaburzenia snu.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa difenhydramina?

Difenhydramina blokuje receptory histaminowe H1, dzięki czemu łagodzi objawy alergii, działa uspokajająco i ułatwia zasypianie.

Po jakim czasie zaczyna działać difenhydramina?

Difenhydramina po podaniu doustnym zaczyna działać po 15–30 minutach, a efekt utrzymuje się 4–6 godzin.

Czy difenhydramina powoduje senność?

Tak, jednym z głównych działań difenhydraminy jest wywoływanie senności, szczególnie po podaniu doustnym.

Jak długo difenhydramina utrzymuje się w organizmie?

Okres półtrwania difenhydraminy wynosi od 2,4 do 9,3 godziny, ale u osób starszych może być dłuższy.

REKLAMA