Leki bez recepty (OTC)
Leki na receptę (RX)
Suplementy diety
Wyroby medyczne
Środki spożywcze
Poradniki
Schorzenia
Substancje czynne
Interakcje
Porady
Kalkulatory
Badania kliniczneCo oznacza mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dany związek wpływa na organizm, by osiągnąć określony efekt leczniczy1. W przypadku cyproteronu mechanizm ten dotyczy głównie wpływu na hormony płciowe, a szczególnie na tzw. androgeny, czyli męskie hormony obecne zarówno u mężczyzn, jak i kobiet2.
Warto wiedzieć, że na działanie leku mają wpływ dwa ważne pojęcia:
- Farmakodynamika – opisuje, jak lek działa na organizm, czyli jakie wywołuje efekty i jak blokuje lub pobudza określone procesy.
- Farmakokinetyka – tłumaczy, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany przez organizm.
Jak działa cyproteron na poziomie organizmu?
Cyproteron należy do grupy leków nazywanych antyandrogenami. Jego główne działanie polega na blokowaniu wpływu androgenów (np. testosteronu) na wybrane narządy, co pomaga ograniczyć skutki nadmiaru tych hormonów12. Cyproteron „rywalizuje” z androgenami o miejsca, do których te hormony normalnie się przyłączają w komórkach, przez co androgeny nie mogą wywołać swojego efektu3.
W praktyce oznacza to:
- Zmniejszenie nadmiernego owłosienia u kobiet (hirsutyzm)1.
- Ograniczenie łysienia androgenowego, czyli utraty włosów spowodowanej działaniem męskich hormonów2.
- Poprawę stanu skóry w trądziku i łojotoku4.
- Zmniejszenie popędu seksualnego u mężczyzn, jeśli jest to wskazane terapeutycznie3.
- Hamowanie działania androgenów na gruczoł krokowy (prostatę), co jest ważne w leczeniu raka tego narządu3.
Cyproteron nie tylko blokuje działanie androgenów, ale także zmniejsza ich ilość we krwi. Dzieje się tak, ponieważ hamuje wydzielanie substancji, które pobudzają produkcję androgenów w organizmie. Efekty działania cyproteronu są odwracalne po odstawieniu leku1.
Jak cyproteron jest przetwarzany w organizmie?
Po przyjęciu doustnym cyproteron szybko i niemal całkowicie się wchłania78. Najwyższe stężenie we krwi osiąga po około 1,5–3 godzinach, w zależności od dawki i postaci leku78.
W organizmie cyproteron wiąże się głównie z białkami osocza, ale tylko niewielka część pozostaje wolna i aktywna. Zwiększenie białka SHBG (globulina wiążąca hormony płciowe) nie wpływa na jego działanie, co jest ważne w przypadku terapii skojarzonej z estrogenami79.
Cyproteron jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez enzym CYP3A4. Następnie jego metabolity są wydalane przez nerki i z żółcią – większość w postaci przetworzonej, niewielka część w postaci niezmienionej10. Okres półtrwania, czyli czas, po którym połowa leku zostaje usunięta z organizmu, wynosi od około 2 do 3 dni, co sprawia, że lek może się kumulować przy regularnym przyjmowaniu711.
W przypadku stosowania cyproteronu w połączeniu z etynyloestradiolem (składnik tabletek antykoncepcyjnych i leków na trądzik), należy pamiętać, że oba składniki mają swoje własne drogi wchłaniania, dystrybucji i wydalania, ale nie wpływają negatywnie na wzajemną skuteczność912.
Podsumowanie farmakokinetyki cyproteronu
- Szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym7.
- Silne wiązanie z białkami krwi7.
- Metabolizm w wątrobie, główny metabolit to 15β-hydroksycyproteron10.
- Wydalanie przez nerki i z żółcią10.
- Możliwość kumulacji leku przy regularnym stosowaniu10.
Wyniki badań przedklinicznych cyproteronu
Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach lub komórkach przed rozpoczęciem badań na ludziach, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka podczas stosowania cyproteronu w zalecanych dawkach1314. W testach nie stwierdzono działania uszkadzającego komórki ani wpływu na płodność, jeśli lek był stosowany zgodnie z zaleceniami13.
W niektórych badaniach podawanie bardzo dużych dawek cyproteronu w fazie rozwoju narządów płciowych mogło prowadzić do feminizacji płodów męskich, ale obserwacje noworodków nie wykazały trwałych zmian tego typu1315. Stosowanie cyproteronu w ciąży jest przeciwwskazane.
Niektóre testy laboratoryjne wykazały, że cyproteron może wywoływać zmiany w strukturze DNA w komórkach wątroby zwierząt, jednak doświadczenia kliniczne i badania epidemiologiczne nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów wątroby u ludzi przy stosowaniu leku zgodnie z zaleceniami1617.
Podsumowanie: Cyproteron jako skuteczny bloker androgenów
Cyproteron działa poprzez blokowanie działania androgenów i zmniejszanie ich ilości w organizmie, co przekłada się na skuteczność w leczeniu takich schorzeń jak trądzik, nadmierne owłosienie czy łysienie androgenowe, a także w terapii niektórych chorób u mężczyzn124. Jego działanie opiera się zarówno na blokowaniu receptorów androgenowych, jak i hamowaniu ich produkcji. Cyproteron jest szybko wchłaniany, długo utrzymuje się w organizmie i wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, jeśli jest stosowany zgodnie z zaleceniami78. Przy długotrwałym stosowaniu należy jednak zachować ostrożność i regularnie kontrolować stan zdrowia.
| Parametr | Cyproteron (monoterapia lub w połączeniu) |
|---|---|
| Wchłanianie | Szybkie i całkowite po podaniu doustnym, biodostępność ok. 88% |
| Maksymalne stężenie we krwi | Po 1,6–3 godz., 15–140 ng/ml (zależnie od dawki) |
| Wiązanie z białkami | Prawie całkowite z albuminami, wolna frakcja 3,5–4% |
| Metabolizm | W wątrobie, główny metabolit: 15β-hydroksycyproteron |
| Wydalanie | Przez nerki i z żółcią, głównie w postaci metabolitów |
| Okres półtrwania | Około 2–3 dni |
| Efekty działania | Blokowanie działania androgenów, zmniejszenie ich ilości we krwi |
| Czas pojawienia się efektów | 3–4 miesiące dla zmian skórnych, szybciej dla łojotoku |