Cyzapryd to substancja czynna, która poprawia motorykę przewodu pokarmowego i jest stosowana u dorosłych w leczeniu ciężkich zaburzeń opróżniania żołądka, szczególnie gdy inne metody zawiodły. Działa poprzez pobudzanie naturalnych procesów trawiennych, ale wymaga ścisłego nadzoru ze względu na możliwe poważne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami.

Jak działa cyzapryd?

Cyzapryd należy do leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego. Stosowany jest głównie u dorosłych z poważnymi zaburzeniami opróżniania żołądka, takimi jak gastropareza. Jego działanie polega na pobudzaniu ruchów jelit i żołądka, co ułatwia przesuwanie treści pokarmowej12.

Dostępne postacie leku i dawki

  • Tabletki 5 mg
  • Tabletki 10 mg

Cyzapryd występuje w postaci tabletek zawierających odpowiednio 5 mg lub 10 mg substancji czynnej w jednej tabletce34.

Wskazania do stosowania

Dawkowanie

Najczęściej stosowana dawka dla dorosłych to 10 mg trzy do czterech razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg. Lek przyjmuje się na 15 minut przed posiłkiem, popijając płynem78.

Przeciwwskazania

Profil bezpieczeństwa

Cyzapryd nie jest zalecany dla kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie. Może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy. Należy zachować szczególną ostrożność u osób starszych oraz pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby – zaleca się wówczas zmniejszenie dawki. Lek może nasilać działanie alkoholu11121314.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania to najczęściej kurcze brzucha, częste wypróżnienia, a także groźne zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT. W razie przedawkowania konieczna jest hospitalizacja, monitorowanie EKG i podanie węgla aktywnego1516.

Interakcje z innymi lekami

  • Silne inhibitory CYP3A4 (niektóre leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteaz HIV, nefazodon) – mogą powodować groźne zaburzenia rytmu serca
  • Leki wydłużające odstęp QT lub powodujące częstoskurcz komorowy
  • Doustne leki przeciwzakrzepowe – ryzyko nasilenia działania i krwawienia
  • Sok grejpfrutowy – może zwiększać działanie leku
  • Alkohol – może nasilać działanie uspokajające

17181920

Najczęstsze działania niepożądane

  • Kurcze brzucha
  • Biegunka
  • Bóle i zawroty głowy
  • Nadwrażliwość (wysypka, pokrzywka, świąd)
  • Zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy
  • Rzadko: drgawki, objawy pozapiramidowe, ginekomastia, zaburzenia czynności wątroby21222324

Mechanizm działania

Cyzapryd pobudza receptory serotoninowe (5-HT4), zwiększa wydzielanie acetylocholiny w przewodzie pokarmowym, co usprawnia perystaltykę przełyku, żołądka i jelit. Nie wpływa na receptory dopaminowe ani nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego25262728.

Stosowanie w ciąży

Brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania cyzaprydu u kobiet w ciąży, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tym okresie2930.

Stosowanie u dzieci

Cyzapryd w dostępnych postaciach przeznaczony jest wyłącznie dla dorosłych i nie powinien być stosowany u dzieci3132.

Stosowanie u kierowców

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub innych działań niepożądanych mogących wpływać na koncentrację, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów3334.

Cyzapryd – porównanie substancji czynnych

Cyzapryd, metoklopramid i itopryd to leki pobudzające perystaltykę przewodu pokarmowego, różniące się wskazaniami, bezpieczeństwem oraz zakresem stosowania u różnych grup pacjentów. Podobieństwa i ogó...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GASPRID, 5 mg, tabletki GASPRID, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg cyzaprydu (Cisapridum) w postaci cyzaprydu jednowodnego. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka Gasprid 5 mg zawiera 57,74 mg laktozy jednowodnej oraz 0,13 mg sodu. Każda tabletka Gasprid 10 mg zawiera 115,49 mg laktozy jednowodnej oraz 0,26 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania DOROŚLI Leczenie ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis), gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Gasprid w postaci tabletek przeznaczony jest tylko dla dorosłych. Leczenie produktem leczniczym Gasprid powinno być rozpoczęte w warunkach szpitalnych oraz ściśle monitorowane przez lekarza specjalistę, doświadczonego w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis). Gasprid należy podawać na 15 minut przed posiłkiem i najlepiej przed udaniem się na spoczynek, (gdy konieczne jest podanie czwartej dawki leku), popijając płynem. Zalecana dawka produktu leczniczego Gasprid wynosi 10 mg trzy do czterech razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę. Produktu leczniczego Gasprid nie należy popijać sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5). Gasprid należy stosować jedynie w leczeniu krótkotrwałym.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku, ze względu na umiarkowane wydłużenie okresu półtrwania, stężenie leku w surowicy krwi w stanie stacjonarnym jest większe. Niemniej, terapeutyczne dawki leku są podobne do stosowanych u młodszych pacjentów. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zaleca się zmniejszenie o połowę dawki dobowej.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cyzapryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Gasprid przeciwwskazany jest: u pacjentów przyjmujących równocześnie doustnie lub pozajelitowo leki, będące silnymi inhibitorami cytochromu P 450 3A4 (CYP 3A4), (patrz punkt 4.5) np.: leki przeciwgrzybicze, pochodne azolowe antybiotyki makrolidowe inhibitory proteaz HIV nefazodon u pacjentów przyjmujących równocześnie leki, mogące powodować częstoskurcz komorowy typu „torsade de pointes” i (lub) wydłużające odstęp QT (patrz punkt. 4.5) w hipokaliemii lub hipomagnezemii w klinicznej istotnej bradykardii w innych, klinicznie istotnych zaburzeniach rytmu w niewyrównanej niewydolności krążenia u pacjentów ze stwierdzonym wrodzonym wydłużeniem odstępu QT lub u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym w przypadku nietolerancji fruktozy, w zespole złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub w niedoborze sacharazy – izomaltazy w przypadku, gdy pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego może być niebezpieczne (organiczne niedrożności).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed przepisaniem produktu Gasprid należy rozważyć i ocenić potencjalne ryzyko powstania ciężkich lub zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. U pacjentów z następującymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub z ich podejrzeniem, należy rozważyć potencjalne korzyści do ryzyka zastosowania cyzaprydu. Pacjenci należący do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca to pacjenci z chorobą serca w wywiadzie (komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo – komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia), przypadkami nagłej śmierci w wywiadzie rodzinnym, niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami płuc, niewydolnością oddechową, czynnikami predysponującymi do zaburzeń równowagi elektrolitowej (szczególnie pacjenci przyjmujący leki moczopędne powodujące hipokaliemię oraz pacjenci leczeni z nagłych powodów insuliną), pacjenci z wymiotami i (lub) pacjenci z przewlekłą biegunką.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    U wszystkich pacjentów leczonych preparatem Gasprid, przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy monitorować zapis EKG oraz przeprowadzać badanie biochemiczne krwi. W trakcie leczenia, należy uważnie obserwować wszystkich pacjentów by móc rozpoznać sytuacje stanowiące ryzyko jak wymioty lub przewlekła biegunka. Produktu leczniczego Gasprid nie należy przepisywać pacjentom z odstępem QT dłuższym, niż 450 msek. lub u pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej (patrz punkt 4.3). U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zaleca się zmniejszenie dawki dobowej cyzaprydu o połowę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Gasprid u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (patrz punkt 4.5). Pacjentów, którym przepisano Gasprid należy jasno poinstruować, by ze względu na mogące wystąpić interakcje, zgłaszali lekarzowi lub farmaceucie jakiekolwiek zmiany leczenia, w tym zmiany dokonane samodzielnie (patrz punkt 4.5).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Gasprid Produkt leczniczy Gasprid zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Gasprid zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Gasprid wpływa na właściwości farmakokinetyczne digoksyny i propranololu. Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania Cyzapryd jest metabolizowany głównie przez CYP 3A4. Jednocześnie, doustne lub pozajelitowe stosowanie leków silnie hamujących aktywność CYP 3A4, prowadzić może do zwiększenia stężenia cyzaprydu w surowicy krwi, powodując w następstwie zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca, jak: częstoskurcz komorowy, migotanie komór, częstoskurcz komorowy typu: „torsades de pointes”. Dlatego też, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cyzaprydu z następującymi lekami (patrz punkt 4.3): podawane doustnie lub pozajelitowo leki przeciwgrzybicze, pochodne azolowe, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol; podawane doustnie lub pozajelitowo antybiotyki makrolidowe, szczególnie: azytromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna; inhibitory proteaz HIV: w badaniach in vitro wykazano, że rytonawir i indynawir mają silny, hamujący wpływ na aktywność CYP 3A4, podczas gdy sankwinawir jest słabym inhibitorem; nefazodon; leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują powstawanie częstoskurczu komorowego typu „torsades de pointes”: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid) i klasy III (amiodaron, sotalol); beperydyl; halofantryna; niektóre antybiotyki pochodne chinolonów (szczególnie: sparfloksacyna, grepafloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna); trój – i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, maprotylina); winkamina; neuroleptyki (takie jak: fenotiazyny, prymozyd, sertyndol, haloperydol, droperydol, sultopryd); zyprazydon; difemanil; niektóre leki przeciwhistaminowe (takie jak: astemizol i terfenadyna).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Podczas przyjmowania cyzaprydu nie zaleca się, wielokrotnego spożywania soku grejpfrutowego, z powodu możliwego zwiększenia biodostępności Gaspridu (patrz punkt 4.2). Jednoczesne podawanie leków wymagające środków ostrożności Doustne leki przeciwzakrzepowe (na przykład acenokumarol): jednoczesne leczenie może prowadzić do nasilenia działania leku przeciwzakrzepowego i ryzyka krwotoku. Zaleca się częstsze kontrolowanie wskaźnika protrombinowego i znormalizowanego wskaźnika protrombinowego (INR). Należy pamiętać o dostosowaniu dawki doustnego leku przeciwzakrzepowego, podczas leczenia i do 8 dni po zakończeniu leczenia cyzaprydem. Jednoczesne podawanie leków Może wystąpić przemijające nasilenie działania sedatywnego diazepamu, spowodowane zwiększeniem szybkości wchłaniania. Cymetydyna powoduje nieznaczne zwiększenie biodostępności cyzaprydu, co nie ma znaczenia klinicznego. Może nasilić się sedatywne działanie alkoholu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację U zwierząt nie obserwowano wpływu cyzaprydu na płodność ani działania embriotoksycznego czy teratogennego. W badaniach licznej grupy ludzi, cyzapryd nie wpływał na zwiększenie występowania wad u płodu. Niemniej, stosując Gasprid podczas ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści z zastosowania leku w zestawieniu z potencjalnym ryzykiem. Pomimo, że przenikanie cyzaprydu do mleka jest minimalne, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu Gasprid.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gasprid nie wpływa na funkcje psychomotoryczne oraz nie powoduje uspokojenia lub uczucia senności. Gasprid może jednak przyspieszać wchłanianie substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak barbiturany i alkohol. Dlatego, jeśli Gasprid jest przyjmowany jednocześnie z tymi substancjami, należy zachować ostrożność.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT i (lub) ciężkie, czasem prowadzące do śmierci komorowe zaburzenia rytmu, jak częstoskurcz komorowy typu „torsades de pointes”, częstoskurcz komorowy oraz migotanie komór. W większości przypadków działania te wystąpiły u pacjentów, którzy przyjmowali jednocześnie inne leki, w tym inhibitory CYP 3A4 i (lub) mieli chorobę serca w wywiadzie lub czynniki ryzyka rozwoju zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3, punkt 4.4, punkt 4.5). Obserwowano następujące działania niepożądane: Częste (od 1/100 do 1/10): Z powodu farmakologicznego działania cyzaprydu, mogą wystąpić: przemijające kurcze brzucha, burczenie w brzuchu i biegunka. Niezbyt częste (od 1/1000 do 1/100): Czasami obserwowano przypadki nadwrażliwości, w tym wysypkę, pokrzywkę i świąd, łagodne i przemijające bóle głowy lub zawroty głowy. Obserwowano także zależne od dawki leku częste oddawanie moczu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Bardzo rzadkie (poniżej 1/10000): Obserwowano pojedyncze przypadki drgawek i objawy pozapiramidowe. Rzadko obserwowano także przemijające przypadki ginekomastii i mlekotoku, czasem z towarzyszącą hiperprolaktynemią. Donoszono o przemijających zaburzeniach czynności wątroby z cholestazą lub bez. Skurcz oskrzeli. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Objawami występującymi w wyniku przedawkowania są: kurcze brzucha i częste oddawanie stolca. Może wystąpić wydłużenie odstępu QT oraz komorowe zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy typu „torsades de pointes”. Leczenie W razie przedawkowania, niezbędna jest hospitalizacja. Zaleca się podanie węgla aktywnego, obserwację kliniczną pacjenta oraz monitorowanie zapisu EKG. Należy rozpoznać i odpowiednio leczyć czynniki predysponujące do wydłużenia odstępu QT, takie jak zaburzenia równowagi elektrolitowej (zwłaszcza hipokaliemię i hipomagnezemię) oraz bradykardię.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC: A03FA02 Badania in vitro wykazały, że cyzapryd jest agonistą receptora serotoninowego (5-HT4). Cyzapryd pobudza motorykę przewodu pokarmowego. Mechanizm działania cyzaprydu wiąże się głównie z nasileniem fizjologicznego uwalniania acetylocholiny ze splotów nerwowych błony mięśniowej jelita. Cyzapryd nie pobudza receptorów muskarynowych i nikotynowych, nie hamuje też aktywności acetylocholinoesterazy. W dawkach terapeutycznych, cyzapryd nie blokuje receptorów dopaminergicznych. Wpływ na motorykę przewodu pokarmowego Przełyk Cyzapryd pobudza perystaltykę przełyku zarówno u pacjentów zdrowych, jak i pacjentów z refluksem żołądkowo – przełykowym, zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku poprawiające jego opróżnianie. Żołądek Cyzapryd zwiększa kurczliwość żołądka i dwunastnicy oraz poprawia opróżnianie żołądka i dwunastnicy.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Jelita Cyzapryd poprawia perystaltykę jelit, a także przyspiesza pasaż treści przez jelito cienkie i grube. Początek działania farmakologicznego cyzaprydu występuje około 30 do 60 minut po doustnym przyjęciu produktu. Inne działania Z powodu braku bezpośredniego działania cholinomimetycznego, cyzapryd nie zwiększa podstawowego oraz indukowanego pentagastryną wydzielania kwasu żołądkowego. Z powodu małego powinowactwa do receptorów dopaminergicznych, cyzapryd rzadko zwiększa stężenie prolaktyny.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym, cyzapryd w organizmie ludzkim jest wchłaniany szybko i całkowicie, lecz jego całkowita biodostępność wynosi od 40 do 50%. Spowodowane jest to znacznym jelitowym metabolizmem cyzaprydu oraz efektem pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie cyzaprydu w surowicy krwi występuje w ciągu 1 do 2 godzin. Większa biodostępność występuje, gdy cyzapryd przyjmowany jest na 15 minut przed przyjęciem posiłków. Główna droga metabolizmu cyzaprydu przebiega z udziałem CYP3A4. Cyzapryd jest metabolizowany głównie w procesie utleniającej N-dealkilacji oraz aromatycznej hydroksylacji. Jednym z głównych metabolitów jest norcyzapryd. Okres półtrwania cyzaprydu wynosi około 10 godzin. Cyzapryd jest wydzielany niemalże w równym stopniu z moczem i kałem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Bardzo niewielka ilość wydzielana jest z mlekiem matki. Kinetyka cyzaprydu jest liniowa dla dawek od 5 mg do 20 mg.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W stanie stacjonarnym, poranne stężenie cyzaprydu w surowicy krwi przed przyjęciem kolejnej dawki wynoszą od 10 ng/ml do 20 ng/ml dla dawki 5 mg podawanej trzy razy na dobę, oraz od 20 ng/ml do 40 ng/ml dla dawki 10 mg podawanej trzy razy na dobę. Podczas przyjmowania kolejnych dawek, zarówno kumulacja, jak i metabolizm cyzaprydu nie ulegają zmianie. Niewydolność nerek nie wpływa na parametry kinetyczne leku, z wyjątkiem kumulacji norcyzaprydu. U pacjentów z niewydolnością wątroby, okres półtrwania cyzaprydu może ulec wydłużeniu, bez zmiany jego biodostępności. U osób w podeszłym wieku, stężenie leku w stanie stacjonarnym jest ogólnie zwiększone (umiarkowane zwiększenie biodostępności). Niemniej, terapeutyczne dawki są zbliżone do stosowanych u młodszych osób. Cyzapryd w znacznym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi (97,5%).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania elektrofizjologiczne in vitro i in vivo wykazały, że cyzapryd w pewnych warunkach może wydłużać okres repolaryzacji serca. W pewnych warunkach prowadzić to może do wydłużenia odstępu QT.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Polisorbat 80 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Lek Gasprid 5 mg tabletki pakowany jest w blistry PVC/Al. 1 blister po 30 tabletek (30 tabletek) w tekturowym pudełku. Lek Gasprid 10 mg tabletki pakowany jest w blistry PVC/Al. 2 blistry po 15 tabletek (30 tabletek) w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO GASPRID, 5 mg, tabletki GASPRID, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg cyzaprydu (Cisapridum) w postaci cyzaprydu jednowodnego. Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka Gasprid 5 mg zawiera 57,74 mg laktozy jednowodnej oraz 0,13 mg sodu. Każda tabletka Gasprid 10 mg zawiera 115,49 mg laktozy jednowodnej oraz 0,26 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania DOROŚLI Leczenie ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis), gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Podanie doustne. Gasprid w postaci tabletek przeznaczony jest tylko dla dorosłych. Leczenie produktem leczniczym Gasprid powinno być rozpoczęte w warunkach szpitalnych oraz ściśle monitorowane przez lekarza specjalistę, doświadczonego w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis). Gasprid należy podawać na 15 minut przed posiłkiem i najlepiej przed udaniem się na spoczynek, (gdy konieczne jest podanie czwartej dawki leku), popijając płynem. Zalecana dawka produktu leczniczego Gasprid wynosi 10 mg trzy do czterech razy na dobę. Nie należy stosować dawki większej niż 40 mg na dobę. Produktu leczniczego Gasprid nie należy popijać sokiem grejpfrutowym (patrz punkt 4.5). Gasprid należy stosować jedynie w leczeniu krótkotrwałym.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Dawkowanie
    Osoby w podeszłym wieku U osób w podeszłym wieku, ze względu na umiarkowane wydłużenie okresu półtrwania, stężenie leku w surowicy krwi w stanie stacjonarnym jest większe. Niemniej, terapeutyczne dawki leku są podobne do stosowanych u młodszych pacjentów. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zaleca się zmniejszenie o połowę dawki dobowej.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na cyzapryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Gasprid przeciwwskazany jest: u pacjentów przyjmujących równocześnie doustnie lub pozajelitowo leki, będące silnymi inhibitorami cytochromu P 450 3A4 (CYP 3A4), (patrz punkt 4.5) np.: leki przeciwgrzybicze, pochodne azolowe antybiotyki makrolidowe inhibitory proteaz HIV nefazodon u pacjentów przyjmujących równocześnie leki, mogące powodować częstoskurcz komorowy typu „torsade de pointes” i (lub) wydłużające odstęp QT (patrz punkt. 4.5) w hipokaliemii lub hipomagnezemii w klinicznej istotnej bradykardii w innych, klinicznie istotnych zaburzeniach rytmu w niewyrównanej niewydolności krążenia u pacjentów ze stwierdzonym wrodzonym wydłużeniem odstępu QT lub u pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym w przypadku nietolerancji fruktozy, w zespole złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub w niedoborze sacharazy – izomaltazy w przypadku, gdy pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego może być niebezpieczne (organiczne niedrożności).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Przed przepisaniem produktu Gasprid należy rozważyć i ocenić potencjalne ryzyko powstania ciężkich lub zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. U pacjentów z następującymi czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca lub z ich podejrzeniem, należy rozważyć potencjalne korzyści do ryzyka zastosowania cyzaprydu. Pacjenci należący do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca to pacjenci z chorobą serca w wywiadzie (komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo – komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia), przypadkami nagłej śmierci w wywiadzie rodzinnym, niewydolnością nerek, ciężkimi chorobami płuc, niewydolnością oddechową, czynnikami predysponującymi do zaburzeń równowagi elektrolitowej (szczególnie pacjenci przyjmujący leki moczopędne powodujące hipokaliemię oraz pacjenci leczeni z nagłych powodów insuliną), pacjenci z wymiotami i (lub) pacjenci z przewlekłą biegunką.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    U wszystkich pacjentów leczonych preparatem Gasprid, przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia należy monitorować zapis EKG oraz przeprowadzać badanie biochemiczne krwi. W trakcie leczenia, należy uważnie obserwować wszystkich pacjentów by móc rozpoznać sytuacje stanowiące ryzyko jak wymioty lub przewlekła biegunka. Produktu leczniczego Gasprid nie należy przepisywać pacjentom z odstępem QT dłuższym, niż 450 msek. lub u pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej (patrz punkt 4.3). U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, zaleca się zmniejszenie dawki dobowej cyzaprydu o połowę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Gasprid u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (patrz punkt 4.5). Pacjentów, którym przepisano Gasprid należy jasno poinstruować, by ze względu na mogące wystąpić interakcje, zgłaszali lekarzowi lub farmaceucie jakiekolwiek zmiany leczenia, w tym zmiany dokonane samodzielnie (patrz punkt 4.5).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ważne informacje o niektórych substancjach pomocniczych produktu leczniczego Gasprid Produkt leczniczy Gasprid zawiera laktozę jednowodną. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy Gasprid zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Gasprid wpływa na właściwości farmakokinetyczne digoksyny i propranololu. Przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania Cyzapryd jest metabolizowany głównie przez CYP 3A4. Jednocześnie, doustne lub pozajelitowe stosowanie leków silnie hamujących aktywność CYP 3A4, prowadzić może do zwiększenia stężenia cyzaprydu w surowicy krwi, powodując w następstwie zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca, jak: częstoskurcz komorowy, migotanie komór, częstoskurcz komorowy typu: „torsades de pointes”. Dlatego też, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie cyzaprydu z następującymi lekami (patrz punkt 4.3): podawane doustnie lub pozajelitowo leki przeciwgrzybicze, pochodne azolowe, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol; podawane doustnie lub pozajelitowo antybiotyki makrolidowe, szczególnie: azytromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna; inhibitory proteaz HIV: w badaniach in vitro wykazano, że rytonawir i indynawir mają silny, hamujący wpływ na aktywność CYP 3A4, podczas gdy sankwinawir jest słabym inhibitorem; nefazodon; leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują powstawanie częstoskurczu komorowego typu „torsades de pointes”: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid) i klasy III (amiodaron, sotalol); beperydyl; halofantryna; niektóre antybiotyki pochodne chinolonów (szczególnie: sparfloksacyna, grepafloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna); trój – i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, maprotylina); winkamina; neuroleptyki (takie jak: fenotiazyny, prymozyd, sertyndol, haloperydol, droperydol, sultopryd); zyprazydon; difemanil; niektóre leki przeciwhistaminowe (takie jak: astemizol i terfenadyna).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Interakcje
    Nie zaleca się jednoczesnego stosowania Podczas przyjmowania cyzaprydu nie zaleca się, wielokrotnego spożywania soku grejpfrutowego, z powodu możliwego zwiększenia biodostępności Gaspridu (patrz punkt 4.2). Jednoczesne podawanie leków wymagające środków ostrożności Doustne leki przeciwzakrzepowe (na przykład acenokumarol): jednoczesne leczenie może prowadzić do nasilenia działania leku przeciwzakrzepowego i ryzyka krwotoku. Zaleca się częstsze kontrolowanie wskaźnika protrombinowego i znormalizowanego wskaźnika protrombinowego (INR). Należy pamiętać o dostosowaniu dawki doustnego leku przeciwzakrzepowego, podczas leczenia i do 8 dni po zakończeniu leczenia cyzaprydem. Jednoczesne podawanie leków Może wystąpić przemijające nasilenie działania sedatywnego diazepamu, spowodowane zwiększeniem szybkości wchłaniania. Cymetydyna powoduje nieznaczne zwiększenie biodostępności cyzaprydu, co nie ma znaczenia klinicznego. Może nasilić się sedatywne działanie alkoholu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację U zwierząt nie obserwowano wpływu cyzaprydu na płodność ani działania embriotoksycznego czy teratogennego. W badaniach licznej grupy ludzi, cyzapryd nie wpływał na zwiększenie występowania wad u płodu. Niemniej, stosując Gasprid podczas ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści z zastosowania leku w zestawieniu z potencjalnym ryzykiem. Pomimo, że przenikanie cyzaprydu do mleka jest minimalne, nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania produktu Gasprid.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Gasprid nie wpływa na funkcje psychomotoryczne oraz nie powoduje uspokojenia lub uczucia senności. Gasprid może jednak przyspieszać wchłanianie substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak barbiturany i alkohol. Dlatego, jeśli Gasprid jest przyjmowany jednocześnie z tymi substancjami, należy zachować ostrożność.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Notowano przypadki wydłużenia odstępu QT i (lub) ciężkie, czasem prowadzące do śmierci komorowe zaburzenia rytmu, jak częstoskurcz komorowy typu „torsades de pointes”, częstoskurcz komorowy oraz migotanie komór. W większości przypadków działania te wystąpiły u pacjentów, którzy przyjmowali jednocześnie inne leki, w tym inhibitory CYP 3A4 i (lub) mieli chorobę serca w wywiadzie lub czynniki ryzyka rozwoju zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3, punkt 4.4, punkt 4.5). Obserwowano następujące działania niepożądane: Częste (od 1/100 do 1/10): Z powodu farmakologicznego działania cyzaprydu, mogą wystąpić: przemijające kurcze brzucha, burczenie w brzuchu i biegunka. Niezbyt częste (od 1/1000 do 1/100): Czasami obserwowano przypadki nadwrażliwości, w tym wysypkę, pokrzywkę i świąd, łagodne i przemijające bóle głowy lub zawroty głowy. Obserwowano także zależne od dawki leku częste oddawanie moczu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Działania niepożądane
    Bardzo rzadkie (poniżej 1/10000): Obserwowano pojedyncze przypadki drgawek i objawy pozapiramidowe. Rzadko obserwowano także przemijające przypadki ginekomastii i mlekotoku, czasem z towarzyszącą hiperprolaktynemią. Donoszono o przemijających zaburzeniach czynności wątroby z cholestazą lub bez. Skurcz oskrzeli. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Działania niepożądane
    Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Objawami występującymi w wyniku przedawkowania są: kurcze brzucha i częste oddawanie stolca. Może wystąpić wydłużenie odstępu QT oraz komorowe zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy typu „torsades de pointes”. Leczenie W razie przedawkowania, niezbędna jest hospitalizacja. Zaleca się podanie węgla aktywnego, obserwację kliniczną pacjenta oraz monitorowanie zapisu EKG. Należy rozpoznać i odpowiednio leczyć czynniki predysponujące do wydłużenia odstępu QT, takie jak zaburzenia równowagi elektrolitowej (zwłaszcza hipokaliemię i hipomagnezemię) oraz bradykardię.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC: A03FA02 Badania in vitro wykazały, że cyzapryd jest agonistą receptora serotoninowego (5-HT4). Cyzapryd pobudza motorykę przewodu pokarmowego. Mechanizm działania cyzaprydu wiąże się głównie z nasileniem fizjologicznego uwalniania acetylocholiny ze splotów nerwowych błony mięśniowej jelita. Cyzapryd nie pobudza receptorów muskarynowych i nikotynowych, nie hamuje też aktywności acetylocholinoesterazy. W dawkach terapeutycznych, cyzapryd nie blokuje receptorów dopaminergicznych. Wpływ na motorykę przewodu pokarmowego Przełyk Cyzapryd pobudza perystaltykę przełyku zarówno u pacjentów zdrowych, jak i pacjentów z refluksem żołądkowo – przełykowym, zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku poprawiające jego opróżnianie. Żołądek Cyzapryd zwiększa kurczliwość żołądka i dwunastnicy oraz poprawia opróżnianie żołądka i dwunastnicy.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Jelita Cyzapryd poprawia perystaltykę jelit, a także przyspiesza pasaż treści przez jelito cienkie i grube. Początek działania farmakologicznego cyzaprydu występuje około 30 do 60 minut po doustnym przyjęciu produktu. Inne działania Z powodu braku bezpośredniego działania cholinomimetycznego, cyzapryd nie zwiększa podstawowego oraz indukowanego pentagastryną wydzielania kwasu żołądkowego. Z powodu małego powinowactwa do receptorów dopaminergicznych, cyzapryd rzadko zwiększa stężenie prolaktyny.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Po podaniu doustnym, cyzapryd w organizmie ludzkim jest wchłaniany szybko i całkowicie, lecz jego całkowita biodostępność wynosi od 40 do 50%. Spowodowane jest to znacznym jelitowym metabolizmem cyzaprydu oraz efektem pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie cyzaprydu w surowicy krwi występuje w ciągu 1 do 2 godzin. Większa biodostępność występuje, gdy cyzapryd przyjmowany jest na 15 minut przed przyjęciem posiłków. Główna droga metabolizmu cyzaprydu przebiega z udziałem CYP3A4. Cyzapryd jest metabolizowany głównie w procesie utleniającej N-dealkilacji oraz aromatycznej hydroksylacji. Jednym z głównych metabolitów jest norcyzapryd. Okres półtrwania cyzaprydu wynosi około 10 godzin. Cyzapryd jest wydzielany niemalże w równym stopniu z moczem i kałem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Bardzo niewielka ilość wydzielana jest z mlekiem matki. Kinetyka cyzaprydu jest liniowa dla dawek od 5 mg do 20 mg.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    W stanie stacjonarnym, poranne stężenie cyzaprydu w surowicy krwi przed przyjęciem kolejnej dawki wynoszą od 10 ng/ml do 20 ng/ml dla dawki 5 mg podawanej trzy razy na dobę, oraz od 20 ng/ml do 40 ng/ml dla dawki 10 mg podawanej trzy razy na dobę. Podczas przyjmowania kolejnych dawek, zarówno kumulacja, jak i metabolizm cyzaprydu nie ulegają zmianie. Niewydolność nerek nie wpływa na parametry kinetyczne leku, z wyjątkiem kumulacji norcyzaprydu. U pacjentów z niewydolnością wątroby, okres półtrwania cyzaprydu może ulec wydłużeniu, bez zmiany jego biodostępności. U osób w podeszłym wieku, stężenie leku w stanie stacjonarnym jest ogólnie zwiększone (umiarkowane zwiększenie biodostępności). Niemniej, terapeutyczne dawki są zbliżone do stosowanych u młodszych osób. Cyzapryd w znacznym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi (97,5%).
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Badania elektrofizjologiczne in vitro i in vivo wykazały, że cyzapryd w pewnych warunkach może wydłużać okres repolaryzacji serca. W pewnych warunkach prowadzić to może do wydłużenia odstępu QT.
  • CHPL leku Gasprid, tabletki, 5 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia ziemniaczana Powidon Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian Polisorbat 80 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Lek Gasprid 5 mg tabletki pakowany jest w blistry PVC/Al. 1 blister po 30 tabletek (30 tabletek) w tekturowym pudełku. Lek Gasprid 10 mg tabletki pakowany jest w blistry PVC/Al. 2 blistry po 15 tabletek (30 tabletek) w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Bez specjalnych wymagań.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metoclopramidum 0,5% Polpharma, 5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każdy ml roztworu zawiera 5 mg metoklopramidu chlorowodorku (Metoclopramidi hydrochloridum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sodu pirosiarczyn (E 223) oraz sód. Każda ampułka 2 ml zawiera 5,5 mg sodu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Roztwór do wstrzykiwań Roztwór jest przezroczysty i bezbarwny.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Dorośli Metoclopramidum 0,5% Polpharma jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących przypadkach: Zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych (ang. PONV - post operative nausea and vomiting). Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny. Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (ang. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting). Dzieci i młodzież Metoclopramidum 0,5% Polpharma jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży (w wieku 1-18 lat) w następujących przypadkach: Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (ang. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting), jako lek drugiego rzutu. Leczenie nudności i wymiotów występujących po zabiegach chirurgicznych (PONV), jako lek drugiego rzutu.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Roztwór należy podawać dożylnie lub domięśniowo. Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie (przez co najmniej 3 minuty). Wszystkie wskazania (dorośli) W celu zapobiegania PONV zalecana pojedyncza dawka wynosi 10 mg. Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV): zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg, którą można powtarzać do trzech razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg masy ciała. Produkt leczniczy należy stosować dożylnie możliwie jak najkrócej, a następnie należy możliwie jak najszybciej zastosować leczenie doustne lub doodbytnicze. Wszystkie wskazania (dzieci i młodzież w wieku 1-18 lat) Zalecana dawka wynosi 0,1 do 0,15 mg/kg mc., powtarzana do trzech razy na dobę drogą dożylną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Tabela dawkowania 1-3 lat: 10-14 kg - 1 mg do 3 razy na dobę 3-5 lat: 15-19 kg - 2 mg do 3 razy na dobę 5-9 lat: 20-29 kg - 2,5 mg do 3 razy na dobę 9-18 lat: 30-60 kg - 5 mg do 3 razy na dobę 15-18 lat: ponad 60 kg - 10 mg do 3 razy na dobę Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 48 godzin w przypadku leczenia nudności i wymiotów po zabiegach chirurgicznych (PONV). Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Sposób podawania Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki (patrz punkt 4.4). Szczególne grupy pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dawkowanie
    Niewydolność nerek U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50% (patrz punkt 5.2). Niewydolność wątroby U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50% (patrz punkt 5.2). Dzieci i młodzież Metoklopramid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 1. roku życia (patrz punkt 4.3).
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1 Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek) Choroba Parkinsona Jednoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych (patrz punkt 4.5) Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5 Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 1. roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia neurologiczne Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu produktu. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu produktu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu określonego w punkcie 4.2, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwałe leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy ze względu na ryzyko wystąpienia dyskinezy późnej (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.3). Metoklopramid może również nasilić objawy choroby Parkinsona. Methemoglobinemia Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W takich przypadkach należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (jak na przykład leczenie błękitem metylenowym). Zaburzenia serca Zgłaszano występowanie poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia, w tym przypadki zapaści krążeniowej, ciężkiej bradykardii, zatrzymania akcji serca i wydłużenia odstępu QT po podaniu metoklopramidu we wstrzyknięciu, zwłaszcza dożylnie (patrz punkt 4.8). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. niedociśnienie tętnicze, akatyzja).
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    Niewydolność nerek i wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby zalecane jest zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Hipokaliemia U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia, ponieważ produkt leczniczy zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu. Depresja U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć, czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Zaburzenia endokrynologiczne Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu. Może to spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów, którzy chorują na marskość wątroby lub zastoinową niewydolność serca.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Specjalne środki ostrozności
    W badaniach in vitro wykazano, że około 1/3 nowotworów piersi jest zależna od prolaktyny. Metoklopramid zwiększa stężenie prolaktyny, dlatego ten produkt leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Substancje pomocnicze Sodu pirosiarczyn może rzadko powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem jest przeciwwskazane: Lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają na siebie antagonistycznie (patrz punkt 4.3). Substancje, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem nie jest zalecane: Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu. Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem należy uwzględnić: Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki) nasilenie działania uspokajającego leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy i metoklopramidu.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    Leki neuroleptyczne: Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Leki serotoninergiczne: Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. 5. Digoksyna: Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny. Wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Cyklosporyna: Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (Cmax o 46% i ekspozycję o 22%). Wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu. Kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane. Miwakurium i suksametonium: Metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Silne inhibitory CYP2D6: Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Interakcje
    Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. Inhibitory MAO: U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych inhibitorami MAO (inhibitorami monoaminooksydazy), metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża: Dane otrzymane z ograniczonej liczby (ponad 1000 opisanych przypadków narażenia) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że metoklopramid wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód. Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Ze względu na właściwości farmakologiczne (podobnie jak inne neuroleptyki), nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. Z tego względu należy unikać stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Karmienie piersią: Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Z tego względu stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Metoklopramid może wywołać senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów. Częstości występowania są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Neutropenia, leukopenia i agranulocytoza, bez wyraźnego związku ze stosowaniem metoklopramidu. Nieznana: Methemoglobinemia, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5, szczególnie u noworodków (patrz punkt 4.4); sulfhemoglobinemia, głównie po jednoczesnym stosowaniu dużych dawek produktów leczniczych uwalniających siarkę. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nadwrażliwość. Nieznana: Reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny, zwłaszcza po podaniu dożylnej postaci produktu).
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: Brak miesiączki; hiperprolaktynemia. Rzadko: Mlekotok. Nieznana: Ginekomastia, impotencja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: Porfiria. Zaburzenia psychiczne Często: Depresja (patrz punkt 4.4). Niezbyt często: Omamy. Rzadko: Dezorientacja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: Senność. Często: Zaburzenia pozapiramidowe (szczególnie u dzieci i młodzieży i (lub) w razie przekroczenia zalecanej dawki, nawet po podaniu pojedynczej dawki) (patrz punkt 4.4); objawy choroby Parkinsona; akatyzja; niepokój, zmęczenie i znużenie. Niezbyt często: Dystonia (w tym zaburzenia widzenia i napady przymusowego patrzenia w górę), dyskineza, obniżony poziom świadomości. Rzadko: Drgawki, szczególnie u pacjentów z padaczką, bóle i zawroty głowy.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Nieznana: Dyskineza późna, która może być długotrwała, w trakcie lub po długotrwałym leczeniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4); złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka Rzadko: Zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca Niezbyt często: Bradykardia, szczególnie po podaniu dożylnym. Nieznana: Zatrzymanie akcji serca, następujące krótko po podaniu produktu we wstrzyknięciu i która może nastąpić w wyniku bradykardii (patrz punkt 4.4); blok przedsionkowo-komorowy; zahamowanie zatokowe, zwłaszcza po podaniu dożylnym; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG; torsade de pointes, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe Często: Spadek ciśnienia tętniczego, zwłaszcza po zastosowaniu postaci dożylnej produktu. Nieznana: Wstrząs; omdlenie po podaniu dożylnym; ostre nadciśnienie tętnicze u pacjentów z guzem chromochłonnym (patrz punkt 4.3), przemijające zwiększenie ciśnienia krwi.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Obrzęk języka lub krtani. Bardzo rzadko: Skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Biegunka. Nieznana: Nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Obserwowano toksyczny wpływ metoklopramidu na wątrobę. Działanie takie jest możliwe podczas równoczesnego stosowania metoklopramidu z innymi lekami o działaniu hepatotoksycznym. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Wysypka lub pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nieznana: Nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Astenia. * Zaburzenia endokrynologiczne podczas długotrwałego leczenia w powiązaniu z hiperprolaktynemią (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia).
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Następujące reakcje czasami powiązane występują z większą częstością po stosowaniu dużych dawek: Objawy pozapiramidowe: ostra dystonia i dyskineza, objawy choroby Parkinsona, akatyzja, nawet po podaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego, szczególnie u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.4). Senność, obniżony poziom świadomości, splątanie, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych: Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Może dojść do wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności, obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji, omamów i zatrzymania krążenia i oddychania. Postępowanie W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych powiązanych z przedawkowaniem lub nie, stosuje się leczenie objawowe (u dzieci podaje się benzodiazepiny i (lub) leki stosowane w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Objawowe leczenie i ciągłą obserwację czynności układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC: A03FA01 Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Blokuje on presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Metoklopramid przenika przez barierę krew - mózg, wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po dożylnym podaniu metoklopramidu, działanie rozpoczyna się po 1-3 minutach, a po podaniu domięśniowym po 10-15 minutach. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 1-2 godziny po podaniu. Dystrybucja Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13-30%), głównie z albuminami. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na rozległą dystrybucję leku do tkanek. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego. Stężenie produktu w mleku po 2 godzinach po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid przenika przez barierę krew - mózg. Metabolizm Metoklopramid ulega przemianie tylko w nieznacznym stopniu. Wiąże się z kwasem siarkowym i glukuronowym. Eliminacja Okres półtrwania (t1/2) metoklopramidu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi od 5 do 6 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Właściwości farmakokinetyczne
    Produkt leczniczy jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Niewydolność nerek U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, klirens metoklopramidu zmniejsza się o 70%, natomiast zwiększa się okres półtrwania w fazie eliminacji (około 10 godzin dla klirensu kreatyniny 10-50 ml/min i 15 godzin dla klirensu kreatyniny <10 ml/min). Niewydolność wątroby U pacjentów z marskością wątroby, zaobserwowano kumulację metoklopramidu, związaną z 50% redukcją jego klirensu osoczowego.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym nie opisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Metoclopramidum 0,5% Polpharma, roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Pirosiarczyn sodu (E223) Sodu chlorek Woda do wstrzykiwań 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Produktu nie należy mieszać z roztworami cefalotyny sodowej, chloramfenikolu sodowego i węglanu sodu. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Ampułki ze szkła bezbarwnego w tekturowym pudełku. 5 ampułek po 2 ml. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Metoclopramidum Polpharma, 10 mg, tabletki 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka zawiera 10 mg metoklopramidu chlorowodorku (Metoclopramidi hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna. Każda tabletka zawiera 50 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletka Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 6 mm, z wytłoczonym oznakowaniem „M” po jednej stronie.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Dorośli Metoclopramidum Polpharma jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących przypadkach: Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (ang. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting). Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (ang. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting). Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny. Metoklopramid może być stosowany w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwbólowymi w celu zwiększenia wchłaniania leków przeciwbólowych w ostrych napadach migreny. Młodzież Metoclopramidum Polpharma tabletki jest wskazany do stosowania u młodzieży (w wieku od 15 do 18 lat) w następujących przypadkach: Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV), jako lek drugiego rzutu.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Wszystkie wskazania (dorośli) Zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg, powtarzana do trzech razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc. Maksymalny zalecany czas trwania leczenia wynosi 5 dni. Zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV) (młodzież w wieku od 15 do 18 lat) Zalecana dawka metoklopramidu wynosi 0,1 do 0,15 mg/kg mc., powtarzana do trzech razy na dobę drogą doustną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc. U młodzieży w wieku od 15 do 18 lat z masą ciała powyżej 60 kg zaleca się stosowanie 1 tabletki 10 mg do trzech razy na dobę. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Tabletki Metoclopramidum Polpharma to postać leku nieprzystosowana do stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 61 kg. Dla tej grupy pacjentów należy zastosować inne postacie farmaceutyczne/moce produktu.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    Sposób podawania: Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki (patrz punkt 4.4). Szczególne grupy pacjentów: Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia. Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów. Niewydolność nerek: U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50% (patrz punkt 5.2). Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów. Niewydolność wątroby: U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50% (patrz punkt 5.2).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Dawkowanie
    Inne postacie farmaceutyczne i moce mogą być bardziej odpowiednie dla tej grupy pacjentów. Dzieci i młodzież: Metoklopramid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia (patrz punkt 4.3).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1. Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko. Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego. Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie. Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek). Choroba Parkinsona. Równoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych (patrz punkt 4.5). Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5. Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 1 roku życia, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych (patrz punkt 4.4).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Zaburzenia neurologiczne Mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu produktu. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu produktu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać co najmniej sześciogodzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu określonego w punkcie 4.2, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwałe leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Czas leczenia nie powinien przekraczać 3 miesięcy ze względu na ryzyko wystąpienia dyskinezy późnej (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem (patrz punkt 4.8). W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.3). Metoklopramid może również nasilić objawy choroby Parkinsona. Methemoglobinemia Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (jak na przykład leczenie błękitem metylenowym). Zaburzenia serca Zgłaszano występowanie poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia, w tym przypadki zapaści krążeniowej, ciężkiej bradykardii, zatrzymania akcji serca i wydłużenia odstępu QT po podaniu metoklopramidu we wstrzyknięciu, zwłaszcza dożylnie (patrz punkt 4.8). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. Dożylne dawki należy podawać w powolnym bolusie przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. niedociśnienie tętnicze, akatyzja).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Niewydolność nerek i wątroby U pacjentów z niewydolnością nerek lub ciężką niewydolnością wątroby zalecane jest zmniejszenie dawki (patrz punkt 4.2). Hipokaliemia U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić hipokaliemia, ponieważ produkt leczniczy zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu i zmniejsza wydalanie sodu. Depresja U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć, czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Zaburzenia endokrynologiczne Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu. Może to spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów, którzy chorują na marskość wątroby lub zastoinową niewydolność serca.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    W badaniach in vitro wykazano, że około 1/3 nowotworów piersi jest zależna od prolaktyny. Metoklopramid zwiększa poziom prolaktyny, dlatego ten produkt leczniczy należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Substancje pomocnicze Produkt leczniczy zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem jest przeciwwskazane: Lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają na siebie antagonistycznie (patrz punkt 4.3). Substancje, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem nie jest zalecane: Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu. Leki, których jednoczesne stosowanie z metoklopramidem należy uwzględnić: Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Leki hamujące czynność ośrodkowego układu nerwowego (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H1 o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki) - nasilenie działania uspokajającego leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy i metoklopramidu.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    Leki neuroleptyczne - metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Leki serotoninergiczne - jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Digoksyna - metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny. Wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Cyklosporyna - metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (Cmax o 46% i ekspozycję o 22%). Wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu. Kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane. Miwakurium i suksametonium - metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Silne inhibitory CYP2D6 - podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Interakcje
    Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. Inhibitory MAO - u pacjentów z nadciśnieniem leczonych inhibitorami MAO (inhibitorami monoaminooksydazy), metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Dane otrzymane z ograniczonej liczby (ponad 1000 opisanych przypadków narażenia) zastosowań produktu w okresie ciąży nie wskazują, że metoklopramid wywołuje wady rozwojowe lub działa szkodliwie na płód. Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Ze względu na właściwości farmakologiczne (podobnie jak inne neuroleptyki), nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. Z tego względu należy unikać stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Karmienie piersi? Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Z tego względu stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Metoklopramid może wywołać senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Działania niepożądane są wymienione według klasyfikacji układów i narządów. Częstości występowania są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych). Klasyfikacja układów i narządów Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko: Neutropenia, leukopenia i agranulocytoza, bez wyraźnego związku ze stosowaniem metoklopramidu. Nieznana: Methemoglobinemia, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5, szczególnie u noworodków (patrz punkt 4.4); sulfhemoglobinemia, głównie po jednoczesnym stosowaniu dużych dawek produktów leczniczych uwalniających siarkę. Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często: Nadwrażliwość. Nieznana: Reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny, zwłaszcza po podaniu dożylnej postaci produktu).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia endokrynologiczne Niezbyt często: Brak miesiączki; hiperprolaktynemia. Rzadko: Mlekotok. Nieznana: Ginekomastia, impotencja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania Nieznana: Porfiria. Zaburzenia psychiczne Często: Depresja (patrz punkt 4.4). Niezbyt często: Omamy. Rzadko: Dezorientacja, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego Bardzo często: Senność. Często: Zaburzenia pozapiramidowe (szczególnie u dzieci i młodzieży i (lub) w razie przekroczenia zalecanej dawki, nawet po podaniu pojedynczej dawki) (patrz punkt 4.4); objawy choroby Parkinsona; akatyzja; niepokój, zmęczenie i znużenie. Niezbyt często: Dystonia (w tym zaburzenia widzenia i napady przymusowego patrzenia w górę), dyskineza, obniżony poziom świadomości. Rzadko: Drgawki, szczególnie u pacjentów z padaczką, bóle i zawroty głowy.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Nieznana: Dyskineza późna, która może być długotrwała, w trakcie lub po długotrwałym leczeniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4); złośliwy zespół neuroleptyczny (patrz punkt 4.4). Zaburzenia oka Rzadko: Zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca Niezbyt często: Bradykardia, szczególnie po podaniu dożylnym. Nieznana: Zatrzymanie akcji serca, następujące krótko po podaniu produktu we wstrzyknięciu i która może nastąpić w wyniku bradykardii (patrz punkt 4.4); blok przedsionkowo-komorowy; zahamowanie zatokowe, zwłaszcza po podaniu dożylnym; wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG; torsade de pointes, tachykardia. Zaburzenia naczyniowe Często: Spadek ciśnienia tętniczego, zwłaszcza po zastosowaniu postaci dożylnej produktu. Nieznana: Wstrząs; omdlenie po podaniu dożylnym; ostre nadciśnienie u pacjentów z guzem chromochłonnym (patrz punkt 4.3), przemijające zwiększenie ciśnienia krwi.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: Obrzęk języka lub krtani. Bardzo rzadko: Skurcz oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie. Zaburzenia żołądka i jelit Często: Biegunka. Nieznana: Nudności. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Rzadko: Obserwowano toksyczny wpływ metoklopramidu na wątrobę. Działanie takie jest możliwe podczas równoczesnego stosowania metoklopramidu z innymi lekami o działaniu hepatotoksycznym. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Bardzo rzadko: Wysypka lub pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych Nieznana: Nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania Często: Astenia. * Zaburzenia endokrynologiczne podczas długotrwałego leczenia w powiązaniu z hiperprolaktynemią (brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia).
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Następujące reakcje czasami powiązane występują z większą częstością po stosowaniu dużych dawek: Objawy pozapiramidowe: ostra dystonia i dyskineza, objawy choroby Parkinsona, akatyzja, nawet po podaniu pojedynczej dawki produktu leczniczego, szczególnie u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.4). Senność, obniżony poziom świadomości, splątanie, omamy. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. Al.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Może dojść do wystąpienia objawów pozapiramidowych, senności, obniżenia poziomu świadomości, dezorientacji, omamów i zatrzymania krążenia i oddychania. Postępowanie W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych powiązanych z przedawkowaniem lub nie, stosuje się leczenie objawowe (u dzieci podaje się benzodiazepiny i (lub) leki stosowane w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Objawowe leczenie i ciągłą obserwację czynności układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające perystaltykę. Kod ATC: A03FA01 Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych. Działa również antagonistycznie na receptory 5-HT3 i słabo pobudza zwoje. Blokuje on presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M2 w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyśpiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy. Pobudza on również motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Metoklopramid przenika przez barierę krew - mózg, wywierając na OUN działanie typowe dla blokady receptora dopaminowego. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Metoklopramid, po doustnym podaniu, szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. U pacjentów z nieżytem żołądka czas wchłaniania może ulec zmianie. Biodostępność metoklopramidu zastosowanego doustnie wynosi 80% ± 15%. Działanie produktu rozpoczyna się w ciągu 30 - 60 minut po zastosowaniu. Dystrybucja Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13 - 30%), głównie z albuminami. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, co wskazuje na rozległą dystrybucję leku do tkanek. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie produktu w mleku po 2 godzinach po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid przenika przez barierę krew - mózg. Metabolizm Metoklopramid ulega przemianie tylko w nieznacznym stopniu. Wiąże się z kwasem siarkowym i glukuronowym.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Eliminacja Okres półtrwania (t1/2) metoklopramidu u dorosłych z prawidłową czynnością nerek wynosi od 5 do 6 godzin i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Około 85% doustnej dawki produktu wydala się z moczem, głównie w postaci niezmienionej lub związanej z kwasem siarkowym i glukuronowym w ciągu 72 godzin. Pozostała ilość jest wydalana z kałem. Niewydolność nerek U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, klirens metoklopramidu zmniejsza się o 70%, natomiast zwiększa się okres półtrwania w fazie eliminacji (około 10 godzin dla klirensu kreatyniny 10-50 ml/min i 15 godzin dla klirensu kreatyniny <10 ml/min). Niewydolność wątroby U pacjentów z marskością wątroby, zaobserwowano akumulację metoklopramidu, związaną z 50% redukcją jego klirensu osoczowego.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Brak istotnych danych o znaczeniu klinicznym nie opisanych w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
  • CHPL leku Metoclopramidum Polpharma, tabletki, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Powidon K-25 Magnezu stearynian 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Blistry z folii Aluminium/PVC w tekturowym pudełku. 10, 15, 50 tabletek. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć w zgodnie z lokalnymi przepisami.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Zirid, 50 mg, tabletki powlekane 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg itoprydu chlorowodorku. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Każda tabletka zawiera 90 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Tabletki powlekane. Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Zirid przeznaczony jest do leczenia objawów żołądkowo-jelitowych czynnościowej niewrzodowej niestrawności, takich jak uczucie wzdęcia brzucha, uczucie nadmiernej pełności w żołądku, ból w nadbrzuszu, dyskomfort, brak łaknienia, zgaga, nudności i wymioty. Zirid jest wskazany do stosowania u dorosłych.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli Zazwyczaj stosowana dawka dobowa u dorosłych to 150 mg chlorowodorku itoprydu, co odpowiada jednej tabletce produktu leczniczego Zirid 3 razy na dobę przed posiłkiem. Dawka może być zmniejszona w zależności od przebiegu choroby (np. do ½ tabletki 3 razy na dobę). Dokładne dawkowanie produktu oraz czas trwania leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. W badaniach klinicznych chlorowodorek itoprydu podawano do 8 tygodni. Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek lub wątroby Itopryd jest metabolizowany w wątrobie. Główną drogą eliminacji itoprydu i jego metabolitów są nerki. Dlatego pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby otrzymujących ten produkt leczniczy należy uważnie obserwować i w razie wystąpienia działań niepożądanych należy podjąć odpowiednie działania, takie jak zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Dawkowanie
    Pacjenci w podeszłym wieku Osoby w podeszłym wieku często charakteryzują się zmniejszoną sprawnością procesów fizjologicznych, dlatego prawdopodobne jest wystąpienie działań niepożądanych w tej grupie pacjentów. Osoby w podeszłym wieku otrzymujące ten produkt leczniczy należy uważnie obserwować i w razie wystąpienia działań niepożądanych należy podjąć odpowiednie działania, takie jak zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu. Jednak w badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów w wieku 65 lat i powyżej nie była większa niż u młodszych pacjentów. Dzieci i młodzież Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności itoprydu u dzieci. Dlatego nie zaleca się stosowania produktu Zirid u dzieci. Sposób podawania Podanie doustne. Tabletkę należy połykać w całości lub podzieloną, popijając wodą, przed posiłkiem.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1. Produktu leczniczego Zirid nie należy stosować u pacjentów, u których przyspieszone opróżnianie żołądka może być szkodliwe, np. w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożności mechanicznej lub perforacji.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Chlorowodorek itoprydu wzmacnia działanie acetylocholiny i może powodować działania niepożądane pochodzenia cholinergicznego. Dane dotyczące długotrwałego stosowania itoprydu nie są dostępne. Zirid zawiera laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania itoprydu i warfaryny, diazepamu, diklofenaku, tyklopidyny, nifedypiny i chlorku nikardypiny. Nie oczekuje się interakcji na poziomie cytochromu P 450, ponieważ itopryd jest metabolizowany głównie przy udziale monooksygenazy flawinowej. Itopryd działa na kinetykę żołądka, co może wpływać na wchłanianie jednocześnie podawanych leków doustnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na produkty lecznicze o wąskim indeksie terapeutycznym, produkty lecznicze o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej i powlekane dojelitowe postacie farmaceutyczne. Substancje o działaniu antycholinergicznym mogą zmniejszać działanie itoprydu. Substancje takie jak cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat nie wpływają na działanie prokinetyczne itoprydu.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania produktu w okresie ciąży. Dlatego chlorowodorku itoprydu nie należy stosować u pacjentek w ciąży i u kobiet, u których nie wyklucza się ciąży, chyba że korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Nie jest znany wpływ chlorowodorku itoprydu na przebieg porodu. Karmienie piersi? Chlorowodorek itoprydu przenika do mleka samic szczurów w okresie laktacji. Brak danych dotyczących stosowania itoprydu u ludzi podczas karmienia piersią. Dlatego nie zaleca się stosowania itoprydu u kobiet karmiących piersią.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Chociaż nie wykazano wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nie można jednak wykluczyć osłabienia koncentracji uwagi w wyniku rzadko występujących zawrotów głowy.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane W poniższej tabeli przedstawiono działania niepożądane itoprydu, podzielone na grupy zgodnie z terminologią MedDRA i częstością ich występowania: bardzo często (≥1/10); często (1/100 do <1/10); niezbyt często (1/1000 do <1/100); rzadko (1/10 000 do < 1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): Klasyfikacja układowo-narządowa MedDRA Częstość Działanie niepożądane Zaburzenia krwi i układu chłonnego niezbyt często: leukopenia ** nieznana: małopłytkowość Zaburzenia układu immunologicznego nieznana: reakcje anafilaktoidalne Zaburzenia układu nerwowego niezbyt często: ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy nieznana: drżenie Zaburzenia żołądka i jelit niezbyt często: biegunka, zaparcie, ból brzucha, zwiększone wydzielanie śliny nieznana: nudności Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych nieznana: żółtaczka Zaburzenia nerek i dróg moczowych niezbyt często: zwiększenie stężenia azotu mocznika (BUN) i kreatyniny Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej rzadko: wysypka, rumień, świąd Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej niezbyt często: ból w klatce piersiowej lub ból pleców Zaburzenia endokrynologiczne niezbyt często: zwiększenie stężenia prolaktyny * nieznana: ginekomastia Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania niezbyt często: zmęczenie Zaburzenia psychiczne niezbyt często: drażliwość Badania diagnostyczne nieznana: zwiększona aktywność AspAT (SGOT), AlAT (SGPT), gamma-GTP, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie bilirubiny * Jeśli wystąpi np.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Działania niepożądane
    mlekotok lub ginekomastia, niezbędne jest przerwanie lub zakończenie leczenia. ** Należy zwrócić szczególną uwagę na ocenę hematologiczną pacjentów. W przypadku wystąpienia nietypowych objawów niezbędne jest przerwanie leczenia. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02 - 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Dotychczas nie odnotowano przypadków przedawkowania chlorowodorku itoprydu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy zastosować standardowe postępowanie, tj. płukanie żołądka i leczenie objawowe.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające perystaltykę przewodu pokarmowego, kod ATC: A03FA07 Mechanizm działania Chlorowodorek itoprydu pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego poprzez aktywność antagonistyczną wobec receptorów dopaminowych D2 oraz hamowanie działania acetylocholinoesterazy. Itopryd stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Chlorowodorek itoprydu wykazuje także działanie przeciwwymiotne poprzez receptory D2 zlokalizowane w strefie wyzwalającej chemoreceptora. Zostało to wykazane na podstawie zależnego od dawki hamowania wymiotów u psów, wywołanych podaniem apomorfiny. Wykazano, że chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka u ludzi. W badaniach przeprowadzonych na psach z zastosowaniem pojedynczej dawki leku wykazano, że chlorowodorek itoprydu przyspiesza opróżnianie żołądka. Działanie chlorowodorku itoprydu jest wysoce specyficzne w stosunku do górnego odcinka przewodu pokarmowego.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Stosowanie chlorowodorku itoprydu nie wpływa na poziom gastryny w surowicy krwi.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Itopryd wchłania się szybko i niemal całkowicie z przewodu pokarmowego. Względna biodostępność wynosząca około 60% jest wynikiem metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę (efekt pierwszego przejścia). Pokarm nie wpływa na biodostępność produktu. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 30 - 45 min od przyjęcia 50 mg chlorowodorku itoprydu. Po zastosowaniu wielokrotnych dawek doustnych w zakresie od 50 – 200 mg, podawanych 3 razy na dobę, chlorowodorek itoprydu i jego metabolity wykazują liniową farmakokinetykę w ciągu 7-dniowego okresu leczenia, z minimalnym efektem kumulacji leku. Dystrybucja Chlorowodorek itoprydu wiąże się z białkami osocza w około 96%. Wiązany jest głównie przez albuminy, natomiast alfa-1-kwaśna glikoproteina odpowiada za mniej niż 15% efektu wiązania.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    U szczurów, chlorowodorek itoprydu wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vdbeta = 6,1 l/kg) z wyjątkiem ośrodkowego układu nerwowego; wysokie stężenia są osiągane w nerkach, jelicie cienkim, wątrobie, nadnerczach i żołądku. Zdolność wiązania z białkami u szczurów jest mniejsza niż u ludzi (78% wobec 96%). Zakres penetracji do ośrodkowego układu nerwowego jest minimalny. Chlorowodorek itoprydu przenika do mleka karmiących samic szczurów. Metabolizm U ludzi, chlorowodorek itoprydu jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano trzy metabolity, z których tylko jeden wykazuje niewielką aktywność, bez istotnego znaczenia farmakologicznego (około 2-3% efektu działania chlorowodorku itoprydu). Podstawowym metabolitem u ludzi jest N-tlenek, powstający przez utlenianie trzeciorzędowej grupy N-dimetyloaminowej. Chlorowodorek itoprydu jest metabolizowany przez monooksygenazę flawino-zależną (FMO3).
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Stężenie i skuteczność działania ludzkich izoenzymów FMO podlega polimorfizmowi genetycznemu, co może prowadzić do występowania rzadkiej choroby dziedziczonej autosomalnie recesywnie, znanej jako trimetyloaminuria (zespół odoru rybnego). Okres półtrwania chlorowodorku itoprydu może być wydłużony u pacjentów z trimetyloaminurią. Badania farmakokinetyczne w warunkach in vivo dotyczące reakcji za pośrednictwem CYP wykazały, że chlorowodorek itoprydu nie wykazuje ani hamującego, ani pobudzającego wpływu na aktywność CYP2C19 lub CYP2E1. Aktywność CYP oraz transferazy urydyno-bifosfo-glukuronowej nie zmieniły się w wyniku podania chlorowodorku itoprydu. Eliminacja Chlorowodorek itoprydu i jego metabolity są wydalane głównie w moczu. Wydalanie itoprydu i jego N-tlenku w moczu wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4%, u osób zdrowych po doustnym podaniu pojedynczej dawki leczniczej. Okres półtrwania itoprydu wynosi około 6 godzin.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Pojedyncza dawka śmiertelna podana doustnie wynosi 2000 mg/kg u myszy i szczurów, oraz około 600 mg/kg u psów. Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania prowadzono wyłącznie z zastosowaniem wysokich dawek, przekraczających zakres dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi, a zatem poziom istotności otrzymanych wyników dla stosowania itoprydu u ludzi jest niski. Poza tym, efekt działania hormonalnego u ludzi jest znacznie mniejszy niż obserwowany u zwierząt. Wysokie dawki chlorowodorku itoprydu (30 mg/kg/dobę) wywoływały hiperprolaktynemię i wtórny odwracalny przerost endometrium u szczurów. Zjawisko to nie było obserwowane u psów (w przypadku stosowania dawek do 100 mg/kg/dobę) i naczelnych (w przypadku stosowania dawek do 300 mg/kg/dobę). W trakcie 3-miesięcznego badania toksyczności przeprowadzonego na psach, stwierdzono zanik prostaty w następstwie podania doustnego itoprydu w dawce 30 mg/kg/dobę.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Efektu tego nie stwierdzono w przypadku stosowania wyższych dawek doustnych (100 mg/kg/dobę) u szczurów, a nawet bardzo wysokich dawek (300 mg/kg/dobę) u naczelnych – dawki te były podawane przez okres do 6 miesięcy. Nie prowadzono długookresowych badań na zwierzętach, dotyczących potencjału rakotwórczego chlorowodorku itoprydu. W serii badań przeprowadzonych w warunkach in vitro i in vivo nie wykazano klastogennych ani mutagennych efektów działania chlorowodorku itoprydu. W badaniach płodności u zwierząt, zaobserwowano hiperprolaktynemię i wtórnie wydłużony cykl estrogenowy, gdy samice otrzymywały itopryd w dawkach 30 mg/kg/dobę lub wyższych. W przypadku zastosowania dawek 300 mg/kg/dobę obserwowano także wydłużenie okresu przedkopulacyjnego. Nie wykazano niekorzystnego wpływu na przebieg kopulacji i płodność.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Skład rdzenia Laktoza jednowodna Skrobia żelowana kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian Skład otoczki Hypromeloza 2910/5 Makrogol 6000 Tytanu dwutlenek Talk 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 3 lata 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Opakowanie bezpośrednie: blister z przezroczystej folii PVC /PVDC/Aluminium. Opakowaniem zewnętrznym jest pudełko tekturowe. Każde pudełko tekturowe zawiera ulotkę dla pacjenta. Wielkość opakowania 40 tabletek powlekanych (4 x 10 lub 2 x 20 tabletek) 100 tabletek powlekanych (10 x 10 lub 5 x 20 tabletek) Każdy blister zawiera 10 lub 20 tabletek powlekanych. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
  • CHPL leku Zirid, tabletki powlekane, 50 mg
    Dane farmaceutyczne
    6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

Zobacz również:

REKLAMA