Cetyryzyna – mechanizm działania

Co to jest mechanizm działania cetyryzyny?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki wpływa ona na organizm, aby osiągnąć pożądany efekt leczniczy¹. W przypadku cetyryzyny mówimy głównie o działaniu przeciwalergicznym – lek ten pomaga zmniejszyć objawy alergii, takie jak katar, swędzenie czy wysypka. Zrozumienie mechanizmu działania pozwala lepiej pojąć, jak cetyryzyna pomaga osobom z alergiami oraz dlaczego jest wybierana jako lek pierwszego wyboru w wielu przypadkach².

Warto przy tym wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach:

• Farmakodynamika – to opis, jak lek działa na organizm, czyli jak blokuje określone procesy lub wpływa na nie (np. blokowanie receptorów histaminowych przez cetyryzynę)³.
• Farmakokinetyka – to informacje o tym, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, rozkładany i wydalany przez organizm⁴.

Jak cetyryzyna działa w organizmie?

Blokowanie działania histaminy

Cetyryzyna należy do tzw. leków przeciwhistaminowych. Oznacza to, że blokuje ona działanie histaminy – substancji naturalnie występującej w organizmie, która odpowiada za objawy alergii, takie jak kichanie, katar, swędzenie skóry czy łzawienie oczu¹³⁵. Cetyryzyna działa jako silny i bardzo wybiórczy “antagonista” receptorów histaminowych H1, czyli blokuje te miejsca w organizmie, do których normalnie przyczepia się histamina, uniemożliwiając jej wywołanie reakcji alergicznej¹⁶.

W przeciwieństwie do starszych leków przeciwhistaminowych, cetyryzyna działa głównie na receptory histaminowe poza mózgiem, dzięki czemu nie powoduje senności u większości osób¹.

Dodatkowe działanie przeciwalergiczne

• Cetyryzyna nie tylko blokuje receptory H1, ale także hamuje napływ tzw. eozynofili – komórek biorących udział w późnej fazie reakcji alergicznej – do skóry i spojówek¹³⁷.
• Dzięki temu zmniejsza się nasilenie objawów takich jak wysypka czy świąd, a także reakcje zapalne w oku i skórze¹.
• Badania wykazały, że cetyryzyna skutecznie hamuje powstawanie bąbli i zaczerwienienia po podaniu histaminy do skóry, choć nie zawsze przekłada się to bezpośrednio na skuteczność w łagodzeniu wszystkich objawów alergii¹.

Co dzieje się z cetyryzyną w organizmie? (Farmakokinetyka)

Farmakokinetyka to opis “losów leku” w organizmie – od momentu połknięcia do wydalenia. W przypadku cetyryzyny wygląda to następująco:

Wchłanianie i początek działania

• Po podaniu doustnym (tabletka, krople, syrop), cetyryzyna szybko się wchłania i osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu około 1 godziny (średnio od 0,5 do 1,5 godziny)⁴¹¹.
• Pokarm nie zmniejsza ilości wchłanianej cetyryzyny, ale może spowolnić jej wchłanianie¹¹.
• Biodostępność, czyli ilość leku, która trafia do krwiobiegu, jest podobna niezależnie od postaci leku (tabletka, syrop, krople)¹².

Dystrybucja w organizmie

• Cetyryzyna wiąże się z białkami krwi w bardzo dużym stopniu (około 93%)¹²¹³.
• Lek rozkłada się w organizmie w przewidywalny sposób, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,5 litra na kilogram masy ciała¹³.

Metabolizm i wydalanie

• Cetyryzyna nie jest w dużym stopniu rozkładana w wątrobie, co oznacza, że jej działanie nie zależy mocno od pracy tego narządu¹².
• Około 2/3 przyjętej dawki jest wydalane z moczem w niezmienionej postaci¹³.
• Okres półtrwania, czyli czas, po którym stężenie leku we krwi zmniejsza się o połowę, wynosi u dorosłych około 10 godzin¹².
• Nie dochodzi do kumulacji leku w organizmie przy stosowaniu zalecanych dawek przez 10 dni¹².

Wpływ różnych czynników na farmakokinetykę

• U osób starszych oraz u osób z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby, cetyryzyna może być wydalana wolniej, dlatego czas działania może się wydłużyć i konieczna może być zmiana dawkowania¹⁴¹⁵¹⁶.
• U dzieci okres półtrwania jest krótszy: u dzieci 6-12 lat wynosi ok. 6 godzin, u dzieci 2-6 lat – 5 godzin, a u niemowląt od 6 do 24 miesięcy – ok. 3 godziny¹⁷.

Połączenia cetyryzyny z innymi substancjami czynnymi

Cetyryzyna bywa łączona z pseudoefedryną w niektórych preparatach, co dodatkowo pomaga w zmniejszaniu przekrwienia błony śluzowej nosa. Obie substancje nie wpływają wzajemnie na swoje wchłanianie i wydalanie, a połączenie ich działania przynosi korzyści osobom z nasilonymi objawami alergii⁷¹⁸.

Co pokazują badania przedkliniczne?

Badania przedkliniczne, czyli prowadzone na zwierzętach i w laboratorium, mają na celu ocenę bezpieczeństwa i ewentualnych działań niepożądanych. W przypadku cetyryzyny wyniki tych badań są bardzo korzystne:

• Nie stwierdzono istotnych zagrożeń dla człowieka, takich jak działanie rakotwórcze, toksyczne czy zaburzające płodność¹⁹²⁰.
• Badania na zwierzętach wykazały, że nawet wysokie dawki nie powodowały poważnych działań niepożądanych²¹.
• Nie wykazano też niekorzystnego wpływu na rozwój potomstwa w badaniach na szczurach²².

Podsumowanie: Cetyryzyna jako skuteczny bloker objawów alergii

Cetyryzyna to nowoczesny lek przeciwhistaminowy, który skutecznie i bezpiecznie łagodzi objawy alergii poprzez blokowanie działania histaminy. Dzięki szybkiemu wchłanianiu i przewidywalnemu wydalaniu, cetyryzyna jest lekiem wygodnym w stosowaniu – efekty można odczuć już po około godzinie od podania. Lek działa głównie poza ośrodkowym układem nerwowym, dlatego nie powoduje senności u większości osób. Cetyryzyna wykazuje też korzystny profil bezpieczeństwa, co potwierdzają zarówno badania kliniczne, jak i przedkliniczne¹³¹⁹. To sprawia, że jest polecana osobom w różnym wieku – także dzieciom i osobom starszym – z uwzględnieniem odpowiedniego dostosowania dawki w szczególnych przypadkach.