Betiatyd to substancja stosowana w diagnostyce chorób nerek, umożliwiająca dokładną ocenę ich funkcji. Wykorzystywana jest głównie w medycynie nuklearnej w postaci preparatu radiofarmaceutycznego. Dzięki niej możliwe jest szybkie i precyzyjne przeprowadzenie badań scyntygraficznych, pomagających w wykrywaniu zaburzeń nefrologicznych i urologicznych.

Jak działa betiatyd?

Betiatyd należy do grupy radiofarmaceutyków diagnostycznych i jest stosowany wyłącznie w diagnostyce chorób nerek. Po podaniu dożylnym, umożliwia ocenę morfologii, przepływu krwi i funkcji nerek, a także wydalania moczu1.

Dostępne postacie leku i połączenia

Wskazania do stosowania

Najczęściej stosowane dawki

U dorosłych i osób starszych najczęściej stosowana dawka betiatydu wynosi od 37 do 185 MBq, w zależności od rodzaju badania7. U dzieci dawka jest dostosowywana indywidualnie na podstawie masy ciała8.

Przeciwwskazania

Profil bezpieczeństwa

Betiatyd może być stosowany u dzieci i osób starszych, jednak u dzieci wymaga szczególnej ostrożności ze względu na większą dawkę skuteczną promieniowania w przeliczeniu na masę ciała10. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Produkt nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, ale należy zachować ostrożność u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek11.

Przedawkowanie

Ryzyko przedawkowania betiatydu jest teoretyczne i wiąże się głównie z nadmierną ekspozycją na promieniowanie. W takim przypadku zaleca się wymuszoną diurezę i częste oddawanie moczu, aby zmniejszyć napromienianie nerek i pęcherza12.

Interakcje z innymi lekami

Nie opisano istotnych interakcji betiatydu z innymi lekami. Jednak niektóre środki cieniujące mogą wpływać na wyniki badania. W diagnostyce różnicowej czasami stosuje się dodatkowo leki moczopędne lub inhibitory ACE13.

Najczęstsze działania niepożądane

Mechanizm działania

Betiatyd po połączeniu z technetem (99mTc) umożliwia ocenę przepływu krwi przez nerki, transportu przez kanaliki nerkowe oraz wydalania przez drogi moczowe17.

Stosowanie w ciąży

Brakuje danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania betiatydu w ciąży. Stosowanie wymaga rozważenia stosunku korzyści do ryzyka18.

Stosowanie u dzieci

Betiatyd może być stosowany u dzieci, ale wymaga indywidualnego dostosowania dawki i szczególnej ostrożności ze względu na większą wrażliwość na promieniowanie19.

Stosowanie u kierowców

Nie stwierdzono, aby betiatyd wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn20.

Betiatyd – porównanie substancji czynnych

Betiatyd i metoksalen to substancje o odmiennych zastosowaniach – pierwszy służy diagnostyce nerek, drugi terapii łuszczycy. Porównywane substancje czynne – podstawowe informacje W tej analizie porówn...

czytaj więcej ❯❯
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Renoscint MAG3, 1 mg, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY Jedna fiolka zawiera 1 mg betiatydu. Do stosowania z nadtechnecjanem (99mTc) sodu (nieujęty w tym zestawie) do sporządzania radiofarmaceutyku: Tiadyd technetu (99mTc). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda fiolka zawiera 4 mg jonów sodu. Pełna lista substancji pomocniczych znajduje się w punkcie 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego. Jedna fiolka zawiera sterylny, biały liofilizowany proszek.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Produkt leczniczy przeznaczony wyłącznie do diagnostyki. Po rekonstytucji i wyznakowaniu roztworem nadtechnecjanu (99mTc) sodu preparat radiofarmaceutyczny - tiatyd technetu (99mTc) można zastosować w celu oceny zaburzeń nefrologicznych i urologicznych, a w szczególności w celu zbadania morfologii, perfuzji i funkcji nerek oraz scharakteryzowania odpływu moczu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Dawkowanie Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 37-185 MBq, w zależności od patologii, którą należy zbadać oraz metody, która ma być zastosowana. Badania nad przepływem krwi w nerkach lub ocena przemieszania się znacznika w moczowodach zazwyczaj wymagają większej dawki niż ta, którą stosuje się w badaniach nad przemieszczaniem się wewnątrz nerek. Renografia wymaga mniejszej radioaktywności niż sekwencyjna scyntygrafia dynamiczna. Dzieci i młodzież: Chociaż Renoscint MAG3 może być stosowany u dzieci i młodzieży, to w tej populacji nie przeprowadzono formalnych badań. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że w celu zastosowania preparatu u dzieci należy zmniejszyć dawkę radioaktywności. Ze względu na zmienną zależność między wielkością a masą ciała pacjentów czasami bardziej satysfakcjonujące wyniki uzyska się po dostosowaniu dawki radioaktywności do powierzchni ciała.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dawkowanie
    Dawkę radioaktywności, która ma być podana u dzieci i młodzieży, określa się zgodnie z tabelą przeliczania dawek EANM (2016) według następującego wzoru: Dawki radioaktywności, które należy zastosować, wymieniono w poniższej tabeli: Masa ciała (w kg) - Dawka radioaktywności (MBq) 3 - 15 4 - 15 6 - 18 8 - 20 10 - 23 12 - 26 14 - 28 16 - 30 18 - 32 20 - 34 22 - 36 24 - 38 26 - 40 28 - 41 30 - 43 32 - 45 34 - 46 36 - 48 38 - 50 40 - 51 42 - 52 44 - 54 46 - 55 48 - 57 50 - 58 52 - 60 54 - 62 56 - 62 58 - 65 60 - 67 62 - 69 U bardzo małych dzieci konieczne jest podanie (jako minimum) dawki 15 MBq w celu uzyskania obrazów o wystarczającej jakości. Podawanie leku moczopędnego lub inhibitora ACE podczas procedury diagnostycznej służy czasami do diagnostyki różnicowej zaburzeń nefrologicznych i urologicznych. Badanie scyntygraficzne zazwyczaj przeprowadza się niezwłocznie po podaniu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dawkowanie
    Sposób podawania Przed podaniem pacjentowi niniejszy produkt leczniczy należy rekonstytuować i wyznakować radioaktywnie. Podanie dożylne. Do wielokrotnego dawkowania. Badanie scyntygraficzne zazwyczaj przeprowadza się niezwłocznie po podaniu. Instrukcje dotyczące rekonstytucji i rozcieńczania produktu leczniczego przed podaniem podano, patrz punkt 12. W celu przygotowania pacjenta, patrz punkt 4.4.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Możliwość wywołania nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznej. Jeśli pojawiają się reakcje nadwrażliwości lub anafilaktyczne, to należy natychmiast zaprzestać podawania produktu leczniczego i - jeśli to konieczne - wdrożyć leczenie dożylne. W celu umożliwienia natychmiastowego działania w przypadkach nagłych musi być zapewniony bezzwłoczny dostęp do koniecznych w tym przypadku leków i sprzętu, takiego jak rurka intubacyjna i respirator. Stosunek korzyści do ryzyka. W przypadku każdego pacjenta ekspozycja na promieniowanie jonizujące musi być uzasadniona spodziewaną korzyścią. Wartość podanej radioaktywności należy dobrać tak, żeby dawka pochłonięta promieniowania była jak najmniejsza, pamiętając jednocześnie o potrzebie uzyskania zamierzonych informacji diagnostycznych.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Dzieci i młodzież Stosowanie u dzieci trzeba starannie rozważyć w oparciu o potrzeby kliniczne oraz ocenę stosunku korzyści do ryzyka w tej grupie pacjentów. Informacje dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży znajdują się w punkcie 4.2. Wymagane jest staranne rozważenie wskazań, ponieważ dawka skuteczna promieniowania w przeliczeniu na jednostkę aktywności w MBq jest większa niż u dorosłych (patrz punkt 11). Przygotowanie pacjenta Pacjent powinien być dobrze nawodniony przed rozpoczęciem badania i należy go zachęcać do jak najczęstszego oddawania moczu w trakcie pierwszych godzin po badaniu w celu zmniejszenia narażenia na promieniowanie. Specjalne ostrzeżenia Środek nie jest odpowiedni do dokładnego monitorowania skutecznego przepływu osocza w nerkach i tym samym przepływu krwi w tym narządzie u pacjentów z poważnym upośledzeniem czynności nerek. W trakcie procesu wyznakowania mogą być obecne i (lub) tworzyć się niewielkie ilości zanieczyszczeń znakowanych 99mTc.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Ponieważ niektóre z tych zanieczyszczeń przemieszczają się do wątroby i są wydalane do pęcherzyka żółciowego, to mogą wpływać na późną fazę (po 30 minutach) dynamicznej scyntygrafii nerkowej ze względu na nakładanie się obrazu nerek i wątroby w obszarze zainteresowania diagnosty. Należy unikać nieumyślnego lub przypadkowego podania podskórnego tiatydu technetu (99mTc), ponieważ opisywano w tym kontekście występowanie zapalenia okołonaczyniowego. Substancje pomocnicze. Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, tzn. właściwie jest wolny od sodu. W zależności od czasu wstrzyknięcia ilość sodu podawanego pacjentowi może w niektórych przypadkach być większa niż 1 mmol. Należy to wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów stosujących dietę niskosodową.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Nie opisywano przypadków interakcji tiatydu technetu (99m Tc) z lekami powszechnie przepisywanymi lub podawanymi pacjentom wymagającym badań z wykorzystaniem tiatydu technetu (99m Tc) (np. lekami przeciwnadciśnieniowymi i produktami leczniczymi stosowanymi w leczeniu lub zapobieganiu odrzuceniu przeszczepu narządu). Jednak w diagnostyce różnicowej zaburzeń nefrologicznych i urologicznych stosuje się czasem pojedynczą dawkę leku moczopędnego lub inhibitora ACE. Podawane środki cieniujące mogą zaburzać proces wydzielania kanalikowego w nerkach a tym samym wpływać na klirens tiatydu technetu (99m Tc).
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Kobiety w wieku rozrodczym W przypadku zamiaru podania preparatów radiofarmaceutycznych kobiecie w wieku rozrodczym, należy upewnić się, że kobieta nie jest w ciąży. Należy zakładać, że kobieta, u której nie pojawiła się jedna miesiączka, jest w ciąży do czasu jej wykluczenia. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości co do ewentualnej ciąży (jeśli u kobiety nie pojawiła się spodziewana miesiączka, jeśli cykl miesiączkowy jest bardzo nieregularny itp.), należy zaproponować pacjentce alternatywne techniki bez użycia promieniowania jonizującego (jeśli takie są dostępne). Ciąża Badania z użyciem radionuklidów prowadzone u kobiet w ciąży powodują napromieniowanie płodu. Z tego względu w okresie ciąży należy przeprowadzać jedynie bezwzględnie konieczne badania, jeśli prawdopodobne korzyści znacznie przewyższają zagrożenia dla matki i płodu. Karmienie piersi?
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    Przed podaniem preparatu radiofarmaceutycznego matce karmiącej piersią należy rozważyć, czy badanie można opóźnić do chwili, kiedy matka zakończy karmienie piersią i czy dany preparat radiofarmaceutyczny jest odpowiedni, mając na względzie fakt przenikanie związku radioaktywnego do mleka matki. Jeżeli podanie preparatu jest konieczne, karmienie piersią należy przerwać na 4 godziny, a porcje mleka narażone na działanie preparatu odrzucić.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Nie przeprowadzono żadnych badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Częstość występowania działań niepożądanych została zdefiniowana następująco: bardzo częste (≥1/10), częste (od ≥1/100 do <1/10), niezbyt częste (od ≥1/1000 do <1/100), rzadkie (od ≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10 000), częstość nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych). Zaburzenia układu nerwowego Częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych) Drgawki pochodzenia mózgowego. Zaburzenia układu immunologicznego Bardzo rzadkie (<1/10 000) Reakcje anafilaktoidalne, takie jak: pokrzywka, obrzęk powiek i kaszel. Obserwowane u 15-dniowego dziecka. Nie ustalono ich związku przyczynowego z preparatem radiofarmaceutycznym. Narażenie na promieniowanie jonizujące jest powiązane z możliwością wywołania nowotworu złośliwego i wystąpienia wad wrodzonych.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Działania niepożądane
    W przypadku badań diagnostycznych stosowanych w medycynie nuklearnej aktualne dane naukowe sugerują, że działania niepożądane będą występować z niewielką częstością z powodu stosowania niewielkich dawek promieniowania. W przypadku większości badań diagnostycznych opartych na procedurach stosowanych w medycynie nuklearnej dostarczany równoważnik dawki skutecznej promieniowania (EDE) jest mniejszy od 20 mSv. W niektórych przypadkach klinicznych może być uzasadnione zastosowanie wyższych dawek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Działania niepożądane
    Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Ryzyko przedawkowania tiatydu technetu (99m Tc) jest głównie teoretyczne i najprawdopodobniej będzie związane z nadmierną ekspozycją na promieniowanie. W takich okolicznościach napromienianie ciała (nerki, pęcherz moczowy i pęcherzyk żółciowy) można zmniejszyć przez wymuszoną diurezę i częste oddawanie moczu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Radiofarmaceutyki diagnostyczne, układ moczowy, związki technetu (99m Tc). Kod ATC: V 09 CA 03 Tiatyd technetu (99m Tc) podawany w przewidywanych zwykłych dawkach w postaci iniekcji nie wykazuje żadnych znanych skutków farmakodynamicznych. Pomiar aktywności nad nerkami umożliwia rejestrację (oddzielnie dla obu nerek) przepływu nerkowego krwi, pozwala na ustalenie wewnątrznerkowego czasu przejścia produktu do kanalików nerkowych a także ocenę wydalania poprzez drogi odpływu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Dystrybucja Po wstrzyknięciu dożylnym tiatyd technetu (99m Tc) jest szybko usuwany z krwi do nerek. Wychwyt narządowy Technet (99m Tc) tiatydu charakteryzuje się stosunkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza. Przy prawidłowej czynności nerek 70% podanej dawki ulega wydaleniu po 30 minutach, a ponad 95% po 3 godzinach. Te wartości procentowe zależą od konkretnego procesu patologicznego dotyczącego nerek i układu moczowo-płciowego. Eliminacja Mechanizm wydalania oparty jest głównie na wydzielaniu kanalikowym. Filtracja kłębuszkowa odpowiada za 11% całkowitego klirensu.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie Przeprowadzono badania dotyczące ostrej, podostrej (8 dni) i przewlekłej (13 tygodni) toksyczności a także badania mutagenności. W zakresie badanych dawek, nawet do 1000 razy większych niż maksymalna dawka dopuszczona u ludzi, nie zaobserwowano żadnych efektów toksycznych. Podobnie, nie zaobserwowano efektów mutagennych.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Disodu winian dwuwodny Cyny (II) chlorek dwuwodny Kwas solny do ustalenia pH 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie są znane poważniejsze niezgodności farmaceutyczne. Jednakże, aby nie pogarszać stabilności tiatydu 99m Tc, preparatu nie należy podawać z innymi produktami leczniczymi. Produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami z wyjątkiem tych, które wymieniono w punkcie 12. 6.3 Okres ważności 18 miesięcy. Termin ważności jest podany jest na opakowaniu kartonowym oraz na każdej fiolce. Po wyznakowaniu nadtechnecjanem (99m Tc) sodu termin ważności wynosi 8 godzin. Wyznakowany produkt leczniczy należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. 6.4 Szczególne środki ostrożności przy przechowywaniu Przechowywać w lodówce (2-8ºC). Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dane farmaceutyczne
    W celu zapoznania się z warunkami przechowywania produktu leczniczego po wyznakowaniu nadtechnecjanem (99m Tc) sodu, patrz punkt 6.3. Produkt należy przechowywać zgodnie z przepisami krajowymi dotyczącymi materiałów radioaktywnych. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania Fiolki szklane (typ I Ph. Eur.) o pojemności 10 ml, zamykane korkiem z gumy chlorobutylowej, uszczelnione kapslem aluminiowym typu flip-off. Renoscint MAG3 jest dostarczany w postaci 6 fiolek w pudełku. Wielkości opakowań Jedno opakowanie zawiera 6 fiolek. 6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania Ostrzeżenia ogólne Ten preparat radiofarmaceutyczny może być odbierany, stosowany i podawany wyłącznie przez wyznaczone osoby w określonych warunkach klinicznych.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dane farmaceutyczne
    Jego przyjmowanie na stan, przechowywanie, stosowanie, transport oraz niszczenie podlegają przepisom i (lub) wymagają posiadania odpowiednich licencji wydawanych przez upoważnione do tego miejscowe instytucje. Preparaty radiofarmaceutyczne powinny być przygotowane przez użytkownika w sposób, który spełnia wymogi zarówno zabezpieczenia przed promieniowaniem, jak i farmaceutyczne wymagania jakości. Należy zastosować odpowiednie środki ostrożności, obchodząc się z tymi produktami w sposób aseptyczny. Zawartość fiolki musi być oznaczona etykietą: Nadtechnecjan (99m Tc) sodu w postaci do iniekcji. Po rekonstytucji roztworem nadtechnecjanu (99m Tc) sodu otrzymuje się po podgrzaniu we wrzącej łaźni wodnej środek diagnostyczny, czyli tiatyd technetu (99m Tc). Podawanie radiofarmaceutyków stwarza ryzyko dla innych osób związane z zewnętrznym promieniowaniem lub skażeniem spowodowanym rozlaniem moczu, treści wymiotów, itp.
  • CHPL leku Renoscint MAG3, zestaw do sporządzania preparatu radiofarmaceutycznego, 1 mg
    Dane farmaceutyczne
    Z tego względu należy przedsięwziąć środki ostrożności w zakresie ochrony radiologicznej zgodnie z krajowymi przepisami. Każda ilość nieużytego produktu lub materiał odpadowy powinny zostać zutylizowane zgodnie z miejscowymi przepisami. Należy używać tylko eluatów otrzymanych z generatora 99m Tc, które zostały eluowane w ciągu ostatnich 24 godzin. Preparat należy rozcieńczać roztworem soli fizjologicznej. Po rekonstytucji i wyznakowaniu powstały roztwór można stosować w jednym lub kilku podaniach. Roztwór znajdujący się w fiolce nie zawiera żadnych środków konserwujących. Właściwości produktu leczniczego po wyznakowaniu: Roztwór wodny bezbarwny, przezroczysty do lekko opalizującego. pH 5,0-7,5 Osmolalność: lekko hipertoniczny.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Nazwa produktu leczniczego, skład i postać farmaceutyczna
    1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO Oxsoralen, 10 mg, kapsułki miękkie 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka miękka zawiera 10 mg metoksalenu (8-Methoxypsoralen). Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sorbitol. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA Kapsułki miękkie.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wskazania do stosowania
    4.1 Wskazania do stosowania Leczenie bardzo ciężkiej łuszczycy pospolitej w ramach terapii PUVA (Psoralen+ promieniowanie UV-A).
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Dawkowanie
    4.2 Dawkowanie i sposób podawania Produkt leczniczy Oxsoralen może być przepisany jedynie przez lekarzy specjalistów doświadczonych w terapii PUVA i stosowany zgodnie z zaleconymi przez nich instrukcjami. Leczenie polega na doustnym przyjmowaniu produktu leczniczego Oxsoralen (w celu uaktywnienia światłoczułości) oraz następnie naświetlaniu promieniowaniem ultrafioletowym UV-A za pomocą specjalnych lamp (metoda fotochemioterapii – PUVA). Dawkowanie Zalecana dawka: Masa ciała do 40 kg: 10 mg Masa ciała 40 – 50 kg: 20 mg Masa ciała 50 – 60 kg: 30 mg Masa ciała powyżej 60 kg: 40 mg (maksymalnie do 50 mg) U pacjentów, którzy wykazują małą wrażliwość na promieniowanie UV, należy zwiększyć dawkę, aby uniknąć zbyt długiego naświetlania. Opis procedur PUVA: Oxsoralen powinien być podawany godzinę przed naświetlaniem promieniowaniem UV-A.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Dawkowanie
    Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić test wrażliwości na promieniowanie w celu określenia odpowiedniej dawki produktu leczniczego Oxsoralen oraz czasu naświetlania promieniowaniem UV-A. Po upływie jednej godziny od podania kapsułki, pacjent naświetlany jest zwiększającymi się dawkami promieniowania UV-A poczynając od małej dawki początkowej. Test powinien być przeprowadzony na najwrażliwszych częściach ciała (okolica pośladkowa, okolica pachwinowa). Minimalna dawka fototoksyczna (powstanie najmniejszego zauważalnego rumienia) określona w ten sposób będzie pierwszą dawką terapeutyczną. Na początku, leczenie powinno być przeprowadzane raz na dobę, nie częściej niż cztery razy w tygodniu. Dotyczy to również przyjmowania produktu leczniczego Oxsoralen. Po dwóch kolejnych dniach naświetlań, należy zachować jednodniową przerwę. Konieczny jest jeden dzień bez zabiegu.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Dawkowanie
    Po ustąpieniu objawów klinicznych łuszczycy, terapia ciągła może być zamieniona na terapię przerywaną z zastosowaniem tych samych dawek: terapia PUVA dwa razy w tygodniu przez jeden miesiąc, następnie raz w tygodniu przez kolejny miesiąc, pod warunkiem, że u pacjenta nie ma objawów łuszczycy. Jeśli u pacjenta nie ma objawów choroby po zakończeniu dwumiesięcznej terapii przerywanej, terapia może zostać zakończona, ponieważ w takich przypadkach możliwa jest długotrwała remisja. Całkowita dawka metoksalenu oraz promieniowania UV-A powinna być utrzymywana na jak najniższym, możliwym stałym poziomie. Mimo, że efekty przyzwyczajenia nie są znane, może być konieczne powolne zwiększanie dawki naświetlania, z uwagi na nasilanie się pigmentacji podczas leczenia. Czas i wielkość dawki powinny być ponownie określone w teście wrażliwości na promieniowanie UV-A. Dzieci i młodzież Produkt leczniczy Oxsoralen jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3).
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Dawkowanie
    Sposób podawania: Kapsułki powinny być przyjmowane z pożywieniem lub z mlekiem.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Przeciwwskazania
    4.3 Przeciwwskazania Nadwrażliwość na substancję czynną, inne psoraleny lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek Choroby związane z nadwrażliwością na światło jak np.: porfiria skórna późna, porfiria mieszana, porfiria erytropoetyczna, kseroderma pigmentowa, fotodermatozy wielopostaciowe Toczeń rumieniowaty Albinizm Czerniak złośliwy lub rak płaskokomórkowy skóry lub nowotwory skóry w wywiadzie Jednoczesne leczenie cytostatykami lub promieniowaniem jonizującym Bezsoczewkowość Dzieci w wieku poniżej 12 lat Okres ciąży i karmienia piersi?
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Czynniki ryzyka, takie jak uprzednio stosowana terapia dziegciem, terapia z użyciem promieniowania UV-B, uprzednie leczenie preparatami z arszenikiem, lub z użyciem promieniowania rentgenowskiego powinny wykluczać, jeśli to możliwe, stosowanie terapii PUVA. Terapia PUVA może być zastosowana w poniższych przypadkach, wyłącznie jeżeli jest to absolutnie konieczne: u pacjentów młodych u pacjentów ze skórą typu I i II u pacjentów z nowotworami skóry w wywiadzie u pacjentów z rakiem podstawnokomórkowym, kolczystokomórkowym, melanozą Dubreuilh’a, leukodermią pochodzenia zakaźnego (podczas terapii PUVA obszary skóry dotknięte jedną z tych chorób powinny być zakryte przed naświetlaniem!) w przypadku opryszczki w przypadku zaćmy, zapalenia naczyniówki i siatkówki, jaskry u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo – naczyniowego (ci pacjenci powinni być naświetlani w pozycji leżącej).
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Specjalne środki ostrozności
    Mężczyźni aktywni seksualnie oraz kobiety w wieku rozrodczym mogą przyjmować terapię tylko wtedy, gdy stosują odpowiednią skuteczną antykoncepcję (patrz punkt 4.6). Fotochemioterapia może być przeprowadzona jedynie przez wyspecjalizowane ośrodki posiadające przeszkolony personel oraz odpowiednią aparaturę. Należy używać specjalnych lamp UV-A emitujących stale jednakowe dawki promieniowania UV-A, ale bez istotnej emisji promieniowania UV-B czy UV-C. Należy używać urządzeń do dokładnego pomiaru emitowanej energii (podawanej w dżulach, wyliczenie promieniowania w J/cm²pc.) oraz bezpiecznych urządzeń do naświetlania. Pacjenci nie powinni opalać się przez 24 godziny przed przeprowadzeniem testu, ponieważ oparzenie słoneczne może zafałszować wyniki testu. W przypadku wystąpienia rumienia pod żadnym pozorem nie wolno zwiększać dawki promieniowania.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Interakcje
    4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji Fenytoina może zaburzać działanie metoksalenu. Metoksalen mocno wiąże się z białkami osocza, ale może być przesunięty z tego miejsca wiązania, szczególnie przez tolbutamid. Jednoczesne stosowanie metoksalenu i tolbutamidu może prowadzić do zwiększenia fotowrażliwości. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leczenie z zastosowaniem leków cytotoksycznych lub innych substancji uwrażliwiających na światło, jak ditranol, smoła pogazowa i jej pochodne, gryzeofulwina, kwas naliksydowy, sulfonamidy, tetracykliny, pochodne chlorowcowanych salicyloanilidów, tiazydy, fenotiazyna, sulfonylomocznik, niektóre barwniki organiczne, takie jak: błękit metylenowy, błękit toluidyny, róż bengalski, oranż metylowy oraz doustne leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny. Jednoczesne podawanie retynoidów jest możliwe i może zmniejszyć ryzyko nawrotu.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Interakcje
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ze względu na brak wystarczających danych na temat stosowania metoksalenu u kobiet ciężarnych, produktu leczniczego Oxsoralen nie należy stosować w okresie ciąży. Badania przedkliniczne wskazują, że podawanie zwierzętom w okresie ciąży metoksalenu może powodować uszkodzenia płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy metoksalen przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować produktu Oxsoralen w okresie karmienia piersią. 4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oxsoralen nie wpływa w ogóle lub ma nieznaczny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Poniższe kryteria zastosowano do sklasyfikowania częstości występowania działań niepożądanych: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Interakcje
    Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (włączając torbiele i polipy): Może zwiększyć się ryzyko rozwoju raka płaskokomórkowego skóry szczególnie w obrębie męskich narządów płciowych, jednak ryzyko to nie może być wykluczone u kobiet (patrz również punkt 4.4). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: W czasie długotrwałej terapii PUVA: Bardzo rzadko zmieniona morfologia krwi. Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: ból głowy, nerwowość, bezsenność. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Niezbyt często: nudności i wymioty bezpośrednio po podaniu. Objawy te mogą być zmniejszone poprzez przyjmowanie kapsułek z pożywieniem lub mlekiem. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: w czasie długotrwałej terapii: uszkodzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: działania fototoksyczne jak rumień, wysypka pęcherzowa, świąd.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Interakcje
    Jedynie w przypadku przedawkowania promieniowania UV-A zaobserwowano oparzenia słoneczne jak rumień i wysypka pęcherzowa, włączając oparzenia drugiego stopnia. Ponieważ wymienione objawy nie nasilają się przed upływem 48 – 72 godzin po naświetlaniu, nie należy zwiększać dawki promieniowania UV-A w ciągu dwóch następujących po sobie dni. Rzadko: zblaknięcie koloru włosów, które jest odwracalne, gdy zaprzestanie się przyjmowania metoksalenu. Częstość nieznana: W czasie długoterminowej terapii PUVA: nadmierne rogowacenie, przedwczesne starzenie się skóry, plamy na skórze. Zaburzenia nerek i układu moczowego: W czasie długoterminowej terapii PUVA: Bardzo rzadko uszkodzenia nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Interakcje
    Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl 4.9 Przedawkowanie Objawy Ostre przedawkowanie (przyjęcie dawki około 140 razy większej niż dawka terapeutyczna) objawia się nudnościami, gwałtownymi wymiotami i zawrotami głowy. Postępowanie Należy wywołać u pacjenta wymioty i powinien on pozostawać w zaciemnionym pokoju przez co najmniej 24 godziny. Zalecane jest monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wpływ na płodność, ciążę i laktację
    4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża Ze względu na brak wystarczających danych na temat stosowania metoksalenu u kobiet ciężarnych, produktu leczniczego Oxsoralen nie należy stosować w okresie ciąży. Badania przedkliniczne wskazują, że podawanie zwierzętom w okresie ciąży metoksalenu może powodować uszkodzenia płodu. Karmienie piersi? Nie wiadomo, czy metoksalen przenika do mleka ludzkiego, dlatego nie należy stosować produktu Oxsoralen w okresie karmienia piersią.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Oxsoralen nie wpływa w ogóle lub ma nieznaczny wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. 4.8 Działania niepożądane Poniższe kryteria zastosowano do sklasyfikowania częstości występowania działań niepożądanych: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (włączając torbiele i polipy): Może zwiększyć się ryzyko rozwoju raka płaskokomórkowego skóry szczególnie w obrębie męskich narządów płciowych, jednak ryzyko to nie może być wykluczone u kobiet (patrz również punkt 4.4). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: W czasie długotrwałej terapii PUVA: Bardzo rzadko zmieniona morfologia krwi.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: ból głowy, nerwowość, bezsenność. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Niezbyt często: nudności i wymioty bezpośrednio po podaniu. Objawy te mogą być zmniejszone poprzez przyjmowanie kapsułek z pożywieniem lub mlekiem. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: w czasie długotrwałej terapii: uszkodzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: działania fototoksyczne jak rumień, wysypka pęcherzowa, świąd. Jedynie w przypadku przedawkowania promieniowania UV-A zaobserwowano oparzenia słoneczne jak rumień i wysypka pęcherzowa, włączając oparzenia drugiego stopnia. Ponieważ wymienione objawy nie nasilają się przed upływem 48 – 72 godzin po naświetlaniu, nie należy zwiększać dawki promieniowania UV-A w ciągu dwóch następujących po sobie dni. Rzadko: zblaknięcie koloru włosów, które jest odwracalne, gdy zaprzestanie się przyjmowania metoksalenu.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    Częstość nieznana: W czasie długoterminowej terapii PUVA: nadmierne rogowacenie, przedwczesne starzenie się skóry, plamy na skórze. Zaburzenia nerek i układu moczowego: W czasie długoterminowej terapii PUVA: Bardzo rzadko uszkodzenia nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl 4.9 Przedawkowanie Objawy Ostre przedawkowanie (przyjęcie dawki około 140 razy większej niż dawka terapeutyczna) objawia się nudnościami, gwałtownymi wymiotami i zawrotami głowy.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów
    Postępowanie Należy wywołać u pacjenta wymioty i powinien on pozostawać w zaciemnionym pokoju przez co najmniej 24 godziny. Zalecane jest monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Działania niepożądane
    4.8 Działania niepożądane Poniższe kryteria zastosowano do sklasyfikowania częstości występowania działań niepożądanych: Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (włączając torbiele i polipy): Może zwiększyć się ryzyko rozwoju raka płaskokomórkowego skóry szczególnie w obrębie męskich narządów płciowych, jednak ryzyko to nie może być wykluczone u kobiet (patrz również punkt 4.4). Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: W czasie długotrwałej terapii PUVA: Bardzo rzadko zmieniona morfologia krwi. Zaburzenia układu nerwowego: Niezbyt często: ból głowy, nerwowość, bezsenność. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: Niezbyt często: nudności i wymioty bezpośrednio po podaniu.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Działania niepożądane
    Objawy te mogą być zmniejszone poprzez przyjmowanie kapsułek z pożywieniem lub mlekiem. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: Bardzo rzadko: w czasie długotrwałej terapii: uszkodzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: Niezbyt często: działania fototoksyczne jak rumień, wysypka pęcherzowa, świąd. Jedynie w przypadku przedawkowania promieniowania UV-A zaobserwowano oparzenia słoneczne jak rumień i wysypka pęcherzowa, włączając oparzenia drugiego stopnia. Ponieważ wymienione objawy nie nasilają się przed upływem 48 – 72 godzin po naświetlaniu, nie należy zwiększać dawki promieniowania UV-A w ciągu dwóch następujących po sobie dni. Rzadko: zblaknięcie koloru włosów, które jest odwracalne, gdy zaprzestanie się przyjmowania metoksalenu. Częstość nieznana: W czasie długoterminowej terapii PUVA: nadmierne rogowacenie, przedwczesne starzenie się skóry, plamy na skórze.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Działania niepożądane
    Zaburzenia nerek i układu moczowego: W czasie długoterminowej terapii PUVA: Bardzo rzadko uszkodzenia nerek. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 e-mail: ndl@urpl.gov.pl 4.9 Przedawkowanie Objawy Ostre przedawkowanie (przyjęcie dawki około 140 razy większej niż dawka terapeutyczna) objawia się nudnościami, gwałtownymi wymiotami i zawrotami głowy.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Działania niepożądane
    Postępowanie Należy wywołać u pacjenta wymioty i powinien on pozostawać w zaciemnionym pokoju przez co najmniej 24 godziny. Zalecane jest monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Przedawkowanie
    4.9 Przedawkowanie Objawy Ostre przedawkowanie (przyjęcie dawki około 140 razy większej niż dawka terapeutyczna) objawia się nudnościami, gwałtownymi wymiotami i zawrotami głowy. Postępowanie Należy wywołać u pacjenta wymioty i powinien on pozostawać w zaciemnionym pokoju przez co najmniej 24 godziny. Zalecane jest monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    5.1 Właściwości farmakodynamiczne Grupa farmakoterapeutyczna: Kod ATC: D05BA02 Metoksalen (8-methoksypsoralen) należy do leków z grupy furokumaryn, które pod wpływem długich fal promieniowania UV (UV-A, 320 – 400 nm) dają odczyny fototoksyczne. Poprzez powstawanie podwójnego łańcucha metoksalen wstrzymuje syntezę naskórkowego DNA, hamując w ten sposób hiperproliferację naskórka charakterystyczną dla łuszczycy. Kwas nukleinowy kompleksu fotokumaryny utworzony podczas tego procesu ma również słabe właściwości wiążące (siły van der Waalsa, wiązanie wodorowe, oddziaływania hydrofobowe). Wiązanie te są łatwo odwracalne i nie mają żadnych konsekwencji farmakologicznych, jeśli nie zachodzi proces fotoaktywacji. Aktywacja poprzez absorpcję promieniowania UV-A powoduje jednak wiązanie metoksalenu z podstawą pirymidyn kwasu nukleinowego i formowanie kowalencyjnego wiązania poprzecznego między dwoma łańcuchami DNA. Reakcja ta trwa kilka mikrosekund.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Właściwości farmakodynamiczne
    Wraz z zakończeniem naświetlania, substancje aktywne farmakologicznie powracają do postaci obojętnej. Działanie antyproliferatywne wynika ze światło przewodnictwa. Zaobserwowano również reakcje zapalne, po których następuje zwiększenie syntezy melaniny i liczby melanocytów oraz zgrubienie warstwy rogowej naskórka. Metoksalen nie działa samodzielnie, aktywowany jest przez promieniowanie UV-A. Ani zwykłe światło, ani krótkie fale promieniowania UV (UV-B lub UV-C) nie powodują aktywacji metoksalenu. Podawanie metoksalenu jest zatem właściwe, jeśli dysponuje się odpowiednim sprzętem do naświetlania.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    5.2 Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie i dystrybucja Kapsułki żelatynowe miękkie zawierające substancję czynną w postaci płynnej, zwiększają jej biodostępność i umożliwiają zastosowanie mniejszych dawek, niż w przypadku stosowania postaci krystalicznej. Podany doustnie metoksalen osiąga największe stężenie w tkankach i osoczu po około jednej godzinie od podania. Metabolizm i wydalanie Okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godziny. Metoksalen jest metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację i glukuronidację. 90% podanej dawki jest wydalane z moczem po 6 – 8 godzinach. Działanie na enzymy wątrobowe Metoksalen, który zarówno indukuje jak i hamuje aktywność enzymów wątrobowych, wydaje się, że przede wszystkim wykazuje silne działanie hamujące na procesy metaboliczne mikrosomalnego utleniania u ludzi. Należy się więc spodziewać interakcji między metoksalenem i innymi produktami leczniczymi, metabolizowanymi z udziałem cytochromu P450.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Właściwości farmakokinetyczne
    Klirens kofeiny i antypiryny zmniejszał się znacznie po zastosowaniu metoksalenu. Badania wykazały również zmniejszenie aktywacji metabolizmu paracetamolu spowodowane metoksalenem, co może być również konsekwencją hamowania przez cytochrom P450 oksydacji paracetamolu. Zidentyfikowano sprzężone i wolne metabolity, ale nie mają istotnego działania farmakologicznego.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie W badaniach nieklinicznych obserwowano działanie jedynie w przypadku ekspozycji na promieniowanie uznanej za wystarczająco większą od maksymalnej dozwolonej u ludzi, co ma niewielki związek z zastosowaniem klinicznym. W badaniach nad ostrą toksycznością, wartości LD₅₀ po doustnym podaniu wynosiły 791 mg/kg mc. u szczurów oraz między 423, a 699 mg/kg mc u myszy. U myszy, stałe podawanie 12 mg/kg mc. na dobę przez 1 rok nie wykazało działania toksycznego. W połączeniu z promieniowaniem, UV (długość fali 320-400 nm), metoksalen długotrwale dootrzewnowo podawany w dawce 4 mg działał toksycznie na część skóry i wątrobę. Zaobserwowano toksyczne działanie metoksalenu w połączeniu z promieniowaniem UV-A na oczy. Działanie fototoksyczne badano na modelu zwierzęcym. Objawy działania fototoksycznego obserwowane były na skórze i oczach po podaniu doustnym oraz w wątrobie po podaniu dootrzewnowym.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
    Badania u ludzi wykazały, że reakcje fototoksyczne są mało prawdopodobne, jeśli ekspozycja ogólnoustrojowa nie osiągnie poziomu co najmniej 30 ng/ml. Po przyjęciu od 15 mg/kg mc. do 150 mg/kg mc. na dobę, szczury wykazywały zależne od dawki upośledzenie rozrodczości. Upośledzeniu ulegał też wzrost płodu, zdolności życiowe i rozwój morfologiczny. Badania wykazują, że metoksalen może zwiększać ryzyko rozwoju raka skóry z powodu wystawiania na działanie promieniowania UV. Nie pobudzony światłem metoksalen wywoływał nieprawidłowości genetyczne u bakterii jak również nieprawidłowości chromosomowe i Sister Chromatic Exchange (SCE) w komórkach u ssaków.
  • CHPL leku Oxsoralen, kapsułki miękkie, 10 mg
    Dane farmaceutyczne
    6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych Makrogol 400 Glikol propylenowy Otoczka: Żelatyna Glicerol 85% Tytanu dwutlenek (E171) Anidrisorb 85/70: sorbitol, sorbitan, mannitol, superior Polyols. 6.2 Niezgodności farmaceutyczne Nie dotyczy. 6.3 Okres ważności 5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC. 6.5 Rodzaj i zawartość opakowania 50 kapsułek miękkich (5 blistrów Al/PVC/PVDC zawierających po 10 kapsułek), umieszczonych w tekturowym pudełku. 6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania Brak szczególnych wymagań.

Zobacz również:

REKLAMA