Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?
Mechanizm działania substancji czynnej opisuje, w jaki sposób dana substancja wywiera swoje korzystne działanie w organizmie. W przypadku benfotiaminy chodzi o to, jak wpływa ona na różne procesy zachodzące w komórkach i tkankach, aby poprawić funkcjonowanie organizmu lub złagodzić objawy choroby1. Zrozumienie tego mechanizmu pozwala lepiej pojąć, dlaczego benfotiamina jest stosowana w określonych przypadkach i jakie może przynieść korzyści zdrowotne2.
Warto przy tym rozróżnić dwa pojęcia:
- Farmakodynamika – to nauka o tym, jak lek działa na organizm, czyli jakie procesy wywołuje po jego zażyciu1.
- Farmakokinetyka – opisuje, co dzieje się z lekiem po dostaniu się do organizmu: jak jest wchłaniany, rozprowadzany, przekształcany i wydalany3.
Jak działa benfotiamina? – wyjaśnienie mechanizmu
Benfotiamina to pochodna witaminy B1, która w organizmie przekształca się w aktywną formę tej witaminy – pirofosforan tiaminy (TPP lub TDP)124. TPP odgrywa kluczową rolę w procesach energetycznych, szczególnie w przemianach węglowodanów, które są podstawowym źródłem energii dla komórek nerwowych i mięśni2.
- TPP pomaga w przemianie pirogronianu do acetylo-CoA, co umożliwia wytwarzanie energii w cyklu kwasu cytrynowego (tzw. cyklu Krebsa)21.
- Uczestniczy w cyklu pentozofosforanowym, ważnym dla prawidłowego funkcjonowania komórek, zwłaszcza układu nerwowego2.
- Wspiera przemianę alfa-ketoglutaranu do sukcynylo-CoA, również istotną w cyklu energetycznym komórek21.
Benfotiamina, poprzez swoje działanie, zapobiega gromadzeniu się w organizmie szkodliwych produktów przemiany materii, takich jak pirogronian, mleczan czy ketoglutaran, które mogą negatywnie wpływać na mięśnie, serce oraz układ nerwowy5. Wysoki poziom tych związków może być szczególnie niebezpieczny dla osób z niedoborem tiaminy, np. u osób z cukrzycą lub przewlekłym alkoholizmem1.
Benfotiamina nie tylko wspiera procesy energetyczne, ale również wpływa na przewodnictwo nerwowe oraz może mieć działanie przeciwbólowe i ochronne dla komórek nerwowych6. W badaniach na zwierzętach wykazano, że witamina B1 (i jej pochodne) mogą łagodzić ból oraz wspomagać regenerację nerwów7.
Benfotiamina w organizmie – jak jest wchłaniana, rozprowadzana i wydalana?
Benfotiamina to substancja, która po podaniu doustnym przechodzi przez żołądek w stanie niezmienionym, ponieważ nie ulega rozkładowi w kwaśnym środowisku3. W jelicie cienkim, pod wpływem enzymów (fosfataz), ulega przemianie do S-benzoilotiaminy, która dzięki swojej rozpuszczalności w tłuszczach jest znacznie lepiej wchłaniana niż klasyczna, wodna forma tiaminy39. Biodostępność benfotiaminy (czyli ilość substancji, która rzeczywiście trafia do krwiobiegu) jest około 3,6 razy większa niż tradycyjnych form tiaminy310.
- Po wchłonięciu, benfotiamina zostaje przekształcona w aktywną tiaminę i dalej w pirofosforan tiaminy (TPP), który jest formą czynną biologicznie3.
- Tiamina rozprowadzana jest po całym organizmie – największe stężenia osiąga w sercu, wątrobie, nerkach i mózgu11.
- Około 90% tiaminy we krwi znajduje się w komórkach krwi (erytrocytach i leukocytach), a tylko 10% w osoczu, gdzie wiąże się z białkami1112.
- Tiamina może przekraczać barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową i przenika do mleka kobiecego12.
W organizmie benfotiamina jest metabolizowana do tiaminy, a następnie do jej aktywnej formy (TPP). Nadmiar tiaminy, którego organizm nie jest w stanie zmagazynować, jest wydalany przez nerki – głównie w postaci niezmienionej lub jako różne metabolity1314. Biologiczny okres półtrwania (czas, po którym połowa substancji zostaje usunięta z organizmu) wynosi średnio od 9 do 18 dni, choć czas ten może się różnić w zależności od dawki i indywidualnych cech organizmu1215.
Co wykazały badania przedkliniczne dotyczące benfotiaminy?
W badaniach na zwierzętach benfotiamina okazała się substancją bardzo dobrze tolerowaną. Podawana nawet w dużych dawkach nie powodowała istotnych niepożądanych zmian w narządach wewnętrznych1617. Nie wykazano działania mutagennego ani rakotwórczego tiaminy17. Również nie zaobserwowano efektu teratogennego, czyli szkodliwego wpływu na rozwój płodu16. U zwierząt bardzo wysokie dawki witaminy B1 mogą powodować bradykardię i inne objawy, ale w praktyce klinicznej benfotiamina stosowana jest w dawkach uznawanych za bezpieczne17.
| Cecha | Opis |
|---|---|
| Mechanizm działania | Przekształcenie do pirofosforanu tiaminy (TPP), koenzym niezbędny w metabolizmie węglowodanów |
| Główne miejsce działania | Układ nerwowy, mięśnie, serce |
| Wchłanianie | Bardzo dobre, biodostępność ok. 3,6 razy większa niż tiaminy |
| Dystrybucja | Najwyższe stężenie w sercu, wątrobie, nerkach i mózgu; przenika do komórek krwi |
| Metabolizm | Przekształcana do tiaminy, a następnie do TPP |
| Wydalanie | Głównie przez nerki w postaci niezmienionej lub jako metabolity |
| Okres półtrwania | Około 9–18 dni |
- Benfotiamina wykazuje lepsze wchłanianie niż klasyczna tiamina, co pozwala szybciej uzupełniać jej niedobory, szczególnie u osób z zaburzeniami wchłaniania.
- Jest bezpieczna w stosowaniu, a ryzyko działań niepożądanych jest bardzo niskie przy stosowaniu zalecanych dawek.
- Może być stosowana także w połączeniu z innymi witaminami z grupy B, co dodatkowo wspiera funkcjonowanie układu nerwowego.
- W badaniach klinicznych potwierdzono jej skuteczność w leczeniu polineuropatii cukrzycowej i alkoholowej.
Benfotiamina – wsparcie energetyczne i ochrona układu nerwowego
Benfotiamina jest substancją o potwierdzonej skuteczności i bezpieczeństwie. Dzięki swojej unikalnej budowie i wysokiej biodostępności, skutecznie uzupełnia niedobory witaminy B1 i wspiera prawidłowe funkcjonowanie układu nerwowego, mięśni oraz serca. Jej mechanizm działania opiera się na przekształceniu do aktywnej formy tiaminy, która jest niezbędna w procesach energetycznych organizmu12. Benfotiamina jest dobrze tolerowana, a ryzyko działań niepożądanych jest bardzo niskie, co czyni ją bezpiecznym wyborem w leczeniu i profilaktyce niedoborów witaminy B11718.


















