Acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid to inhibitory anhydrazy węglanowej stosowane głównie w leczeniu jaskry. Różnią się postacią leku, zakresem wskazań i bezpieczeństwem stosowania.

Podobieństwa między acetazolamidem, dorzolamidem i brynarzolamidem

Acetazolamid, dorzolamid oraz brynarzolamid to substancje czynne z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej. Wspólną cechą wszystkich tych leków jest hamowanie enzymu anhydrazy węglanowej, co wpływa na zmniejszenie ilości cieczy wodnistej w oku, a tym samym obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego12. Dzięki temu wykorzystywane są głównie w leczeniu różnych postaci jaskry oraz nadciśnienia ocznego. Wszystkie należą do tej samej grupy terapeutycznej i mają zbliżony mechanizm działania, choć ich zastosowanie może się różnić w zależności od postaci leku i drogi podania12.

Wskazania terapeutyczne – kiedy stosuje się te substancje?

Chociaż acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid są wykorzystywane głównie w leczeniu jaskry, istnieją istotne różnice w zakresie wskazań oraz w sposobie podawania tych leków:

  • Acetazolamid podawany jest doustnie i stosowany w leczeniu różnych typów jaskry (z otwartym kątem, wtórnej, z zamkniętym kątem – krótkotrwale przed operacją), a także w obrzękach (np. w niewydolności serca), padaczce oraz ostrej chorobie wysokościowej3.
  • Dorzolamid i brynarzolamid to leki podawane miejscowo w postaci kropli do oczu, przeznaczone do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem i jaskrą torebkową lub wtórną456.
  • Leki złożone zawierające dorzolamid z tymololem są wskazane, gdy sama terapia beta-adrenolitykiem nie wystarcza do obniżenia ciśnienia w oku56.

Acetazolamid jest lekiem doustnym, przez co może być stosowany także w innych schorzeniach niż okulistyczne, w przeciwieństwie do dorzolamidu i brynarzolamidu, które są lekami miejscowymi.

Ważne: Acetazolamid może być stosowany u dorosłych i dzieci w padaczce, ale jego dawkowanie u dzieci jest ograniczone do określonych wartości. Dorzolamid i brynarzolamid mają ograniczone wskazania do stosowania u dzieci i nie są przeznaczone dla najmłodszych pacjentów bez wyraźnych wskazań lekarza. Przed zastosowaniem któregokolwiek z tych leków należy zwrócić uwagę na wiek pacjenta i zalecenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie omawiane substancje blokują działanie anhydrazy węglanowej, co prowadzi do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego1278. Istnieją jednak różnice:

  • Acetazolamid działa ogólnoustrojowo po podaniu doustnym, wpływając także na gospodarkę elektrolitową i kwasowo-zasadową organizmu. Może powodować diurezę (zwiększone wydalanie moczu) i wpływać na wiele narządów1.
  • Dorzolamid i brynarzolamid po podaniu miejscowym do oka działają głównie w obrębie gałki ocznej, co zmniejsza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Wchłaniają się jednak częściowo do krwiobiegu, mogąc powodować działania uboczne typowe dla sulfonamidów27.
  • Farmakokinetyka acetazolamidu i dorzolamidu różni się znacząco: acetazolamid jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego i wydalany głównie przez nerki, natomiast dorzolamid gromadzi się w erytrocytach i jego wydalanie jest wolniejsze9101112.

W przypadku leków miejscowych (dorzolamid, brynarzolamid) nie obserwuje się typowych dla acetazolamidu zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej czy znacznych zaburzeń elektrolitowych101112.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – różnice i podobieństwa

Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub inne sulfonamidy13141516. Pozostałe przeciwwskazania różnią się w zależności od leku:

  • Acetazolamid nie może być stosowany u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, kwasicą hiperchloremiczną, niewydolnością nadnerczy, hiponatremią i hipokaliemią13.
  • Dorzolamid i brynarzolamid są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek i u osób z kwasicą hiperchloremiczną1516.
  • Leki złożone (dorzolamid z tymololem) są dodatkowo przeciwwskazane u pacjentów z astmą, ciężką obturacyjną chorobą płuc, niektórymi zaburzeniami rytmu serca oraz niewydolnością krążenia1516.

Wszystkie te leki mogą powodować ciężkie reakcje alergiczne, zwłaszcza u osób uczulonych na sulfonamidy. Dodatkowo acetazolamid wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami płuc lub cukrzycą17. Leki miejscowe mogą wywoływać miejscowe podrażnienia oczu, a u osób z uszkodzoną rogówką istnieje większe ryzyko powikłań18.

Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów

Bezpieczeństwo stosowania acetazolamidu, dorzolamidu i brynarzolamidu różni się w zależności od wieku pacjenta, ciąży, karmienia piersią oraz chorób współistniejących:

  • Dzieci: Acetazolamid może być stosowany u dzieci, ale z ograniczeniem dawki. Dorzolamid i brynarzolamid mają ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci, a stosowanie leków złożonych nie jest zalecane u dzieci poniżej 2 lat19202122.
  • Ciąża: Acetazolamid nie powinien być stosowany w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, z uwagi na ryzyko dla płodu. Dorzolamid i brynarzolamid również nie są zalecane w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko23242526.
  • Karmienie piersią: Acetazolamid przenika do mleka kobiecego i może powodować działania niepożądane u niemowląt. W przypadku dorzolamidu i brynarzolamidu brak jest wystarczających danych, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tych leków23242526.
  • Kierowcy: Acetazolamid może powodować senność, zmęczenie i zawroty głowy, co wyklucza prowadzenie pojazdów podczas terapii. Dorzolamid i brynarzolamid mogą powodować niewyraźne widzenie, więc należy zachować ostrożność po podaniu leku27282930.
  • Osoby z zaburzeniami nerek i wątroby: Wszystkie leki są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. Acetazolamid nie powinien być stosowany także w zaburzeniach czynności wątroby, a dorzolamid i brynarzolamid wymagają ostrożności w tej grupie pacjentów13313233.
Uwaga: Leki miejscowe, takie jak dorzolamid i brynarzolamid, mają mniejsze ryzyko działań ogólnoustrojowych niż acetazolamid, jednak nawet krople do oczu mogą wywołać poważne skutki uboczne, zwłaszcza u osób z chorobami nerek, alergiami czy u dzieci. W przypadku wystąpienia nietypowych objawów, należy niezwłocznie poinformować lekarza.

Porównanie kluczowych cech w tabeli

Substancja czynna Najważniejsze wskazania Stosowanie u dzieci Stosowanie w ciąży Stosowanie u kierowców
Acetazolamid Jaskra, obrzęki, padaczka, ostra choroba wysokościowa Tak, z ograniczeniem dawki Nie zaleca się Przeciwwskazane
Dorzolamid Jaskra z otwartym kątem, nadciśnienie oczne Ograniczone dane, nie zaleca się u najmłodszych Nie zaleca się Ostrożność – możliwe niewyraźne widzenie
Brynarzolamid (dorzolamid z tymololem) Jaskra, gdy monoterapia beta-adrenolitykiem jest niewystarczająca Nie zaleca się u dzieci poniżej 2 lat Nie zaleca się Ostrożność – możliwe niewyraźne widzenie

Acetazolamid i jego miejscowe odpowiedniki – wybór leku zależy od potrzeb pacjenta

Acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid mają podobny mechanizm działania, jednak różnią się pod względem zastosowania, postaci leku, bezpieczeństwa w określonych grupach pacjentów oraz ryzyka działań niepożądanych. Wybór odpowiedniego leku zależy od wskazań, wieku pacjenta, chorób towarzyszących i oczekiwanego profilu bezpieczeństwa. Leki miejscowe, takie jak dorzolamid i brynarzolamid, są preferowane w leczeniu jaskry u dorosłych, gdyż rzadziej wywołują działania ogólnoustrojowe. Acetazolamid znajduje zastosowanie w szerszym zakresie, ale wymaga większej ostrożności i jest przeciwwskazany w wielu schorzeniach.

Pytania i odpowiedzi

Czym różni się acetazolamid od dorzolamidu i brynarzolamidu?

Acetazolamid podaje się doustnie i działa ogólnoustrojowo, natomiast dorzolamid i brynarzolamid stosuje się miejscowo jako krople do oczu. Wszystkie obniżają ciśnienie w oku, ale różnią się wskazaniami i profilem bezpieczeństwa.

Czy acetazolamid można stosować u dzieci?

Tak, acetazolamid można stosować u dzieci, ale należy przestrzegać ograniczeń dawki. Dorzolamid i brynarzolamid mają ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci.

Czy można stosować te leki w ciąży?

Nie zaleca się stosowania acetazolamidu, dorzolamidu ani brynarzolamidu w ciąży, chyba że lekarz uzna to za konieczne.

Który lek wybrać w leczeniu jaskry?

Wybór zależy od rodzaju jaskry, wieku pacjenta i chorób towarzyszących. Acetazolamid jest lekiem doustnym, dorzolamid i brynarzolamid stosuje się miejscowo.