Acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid to inhibitory anhydrazy węglanowej stosowane głównie w leczeniu jaskry. Różnią się postacią leku, zakresem wskazań i bezpieczeństwem stosowania.
Podobieństwa między acetazolamidem, dorzolamidem i brynarzolamidem
Acetazolamid, dorzolamid oraz brynarzolamid to substancje czynne z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej. Wspólną cechą wszystkich tych leków jest hamowanie enzymu anhydrazy węglanowej, co wpływa na zmniejszenie ilości cieczy wodnistej w oku, a tym samym obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego12. Dzięki temu wykorzystywane są głównie w leczeniu różnych postaci jaskry oraz nadciśnienia ocznego. Wszystkie należą do tej samej grupy terapeutycznej i mają zbliżony mechanizm działania, choć ich zastosowanie może się różnić w zależności od postaci leku i drogi podania12.
Wskazania terapeutyczne – kiedy stosuje się te substancje?
Chociaż acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid są wykorzystywane głównie w leczeniu jaskry, istnieją istotne różnice w zakresie wskazań oraz w sposobie podawania tych leków:
- Acetazolamid podawany jest doustnie i stosowany w leczeniu różnych typów jaskry (z otwartym kątem, wtórnej, z zamkniętym kątem – krótkotrwale przed operacją), a także w obrzękach (np. w niewydolności serca), padaczce oraz ostrej chorobie wysokościowej3.
- Dorzolamid i brynarzolamid to leki podawane miejscowo w postaci kropli do oczu, przeznaczone do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym, jaskrą z otwartym kątem i jaskrą torebkową lub wtórną456.
- Leki złożone zawierające dorzolamid z tymololem są wskazane, gdy sama terapia beta-adrenolitykiem nie wystarcza do obniżenia ciśnienia w oku56.
Acetazolamid jest lekiem doustnym, przez co może być stosowany także w innych schorzeniach niż okulistyczne, w przeciwieństwie do dorzolamidu i brynarzolamidu, które są lekami miejscowymi.
Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne
Wszystkie omawiane substancje blokują działanie anhydrazy węglanowej, co prowadzi do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego1278. Istnieją jednak różnice:
- Acetazolamid działa ogólnoustrojowo po podaniu doustnym, wpływając także na gospodarkę elektrolitową i kwasowo-zasadową organizmu. Może powodować diurezę (zwiększone wydalanie moczu) i wpływać na wiele narządów1.
- Dorzolamid i brynarzolamid po podaniu miejscowym do oka działają głównie w obrębie gałki ocznej, co zmniejsza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Wchłaniają się jednak częściowo do krwiobiegu, mogąc powodować działania uboczne typowe dla sulfonamidów27.
- Farmakokinetyka acetazolamidu i dorzolamidu różni się znacząco: acetazolamid jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego i wydalany głównie przez nerki, natomiast dorzolamid gromadzi się w erytrocytach i jego wydalanie jest wolniejsze9101112.
W przypadku leków miejscowych (dorzolamid, brynarzolamid) nie obserwuje się typowych dla acetazolamidu zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej czy znacznych zaburzeń elektrolitowych101112.
Przeciwwskazania i środki ostrożności – różnice i podobieństwa
Wszystkie trzy substancje są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub inne sulfonamidy13141516. Pozostałe przeciwwskazania różnią się w zależności od leku:
- Acetazolamid nie może być stosowany u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, kwasicą hiperchloremiczną, niewydolnością nadnerczy, hiponatremią i hipokaliemią13.
- Dorzolamid i brynarzolamid są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek i u osób z kwasicą hiperchloremiczną1516.
- Leki złożone (dorzolamid z tymololem) są dodatkowo przeciwwskazane u pacjentów z astmą, ciężką obturacyjną chorobą płuc, niektórymi zaburzeniami rytmu serca oraz niewydolnością krążenia1516.
Wszystkie te leki mogą powodować ciężkie reakcje alergiczne, zwłaszcza u osób uczulonych na sulfonamidy. Dodatkowo acetazolamid wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami płuc lub cukrzycą17. Leki miejscowe mogą wywoływać miejscowe podrażnienia oczu, a u osób z uszkodzoną rogówką istnieje większe ryzyko powikłań18.
Bezpieczeństwo stosowania u szczególnych grup pacjentów
Bezpieczeństwo stosowania acetazolamidu, dorzolamidu i brynarzolamidu różni się w zależności od wieku pacjenta, ciąży, karmienia piersią oraz chorób współistniejących:
- Dzieci: Acetazolamid może być stosowany u dzieci, ale z ograniczeniem dawki. Dorzolamid i brynarzolamid mają ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci, a stosowanie leków złożonych nie jest zalecane u dzieci poniżej 2 lat19202122.
- Ciąża: Acetazolamid nie powinien być stosowany w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, z uwagi na ryzyko dla płodu. Dorzolamid i brynarzolamid również nie są zalecane w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko23242526.
- Karmienie piersią: Acetazolamid przenika do mleka kobiecego i może powodować działania niepożądane u niemowląt. W przypadku dorzolamidu i brynarzolamidu brak jest wystarczających danych, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tych leków23242526.
- Kierowcy: Acetazolamid może powodować senność, zmęczenie i zawroty głowy, co wyklucza prowadzenie pojazdów podczas terapii. Dorzolamid i brynarzolamid mogą powodować niewyraźne widzenie, więc należy zachować ostrożność po podaniu leku27282930.
- Osoby z zaburzeniami nerek i wątroby: Wszystkie leki są przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek. Acetazolamid nie powinien być stosowany także w zaburzeniach czynności wątroby, a dorzolamid i brynarzolamid wymagają ostrożności w tej grupie pacjentów13313233.
Porównanie kluczowych cech w tabeli
| Substancja czynna | Najważniejsze wskazania | Stosowanie u dzieci | Stosowanie w ciąży | Stosowanie u kierowców |
|---|---|---|---|---|
| Acetazolamid | Jaskra, obrzęki, padaczka, ostra choroba wysokościowa | Tak, z ograniczeniem dawki | Nie zaleca się | Przeciwwskazane |
| Dorzolamid | Jaskra z otwartym kątem, nadciśnienie oczne | Ograniczone dane, nie zaleca się u najmłodszych | Nie zaleca się | Ostrożność – możliwe niewyraźne widzenie |
| Brynarzolamid (dorzolamid z tymololem) | Jaskra, gdy monoterapia beta-adrenolitykiem jest niewystarczająca | Nie zaleca się u dzieci poniżej 2 lat | Nie zaleca się | Ostrożność – możliwe niewyraźne widzenie |
Acetazolamid i jego miejscowe odpowiedniki – wybór leku zależy od potrzeb pacjenta
Acetazolamid, dorzolamid i brynarzolamid mają podobny mechanizm działania, jednak różnią się pod względem zastosowania, postaci leku, bezpieczeństwa w określonych grupach pacjentów oraz ryzyka działań niepożądanych. Wybór odpowiedniego leku zależy od wskazań, wieku pacjenta, chorób towarzyszących i oczekiwanego profilu bezpieczeństwa. Leki miejscowe, takie jak dorzolamid i brynarzolamid, są preferowane w leczeniu jaskry u dorosłych, gdyż rzadziej wywołują działania ogólnoustrojowe. Acetazolamid znajduje zastosowanie w szerszym zakresie, ale wymaga większej ostrożności i jest przeciwwskazany w wielu schorzeniach.


















