Okulary na chorobę lokomocyjną to specjalne okulary bez soczewek, które wyposażone są w cztery okrągłe obręcze wypełnione kolorowym płynem – zazwyczaj niebieskim lub czerwonym [1,2]. Gdy pojazd porusza się, unosi, opada lub skręca, płyn w obręczach również się przemieszcza, tworząc sztuczny horyzont w polu widzenia użytkownika [3]. Producenci twierdzą, że ten mechanizm pomaga zrównoważyć informacje docierające do mózgu, eliminując konflikt sensoryczny odpowiedzialny za objawy choroby lokomocyjnej.

Instrukcje użytkowania są stosunkowo proste – okulary lokomocyjne należy założyć przy pierwszych objawach choroby ruchu i nosić przez około 10-15 minut, aż do ustąpienia dolegliwości [4]. Niektóre osoby stosują je również profilaktycznie, zakładając przed rozpoczęciem podróży. Teoria stojąca za tym rozwiązaniem opiera się na tym, że mózg otrzymuje bardziej “harmonijny” zestaw sygnałów, co ma zmniejszać objawy choroby lokomocyjnej.

Jakie są różne typy okularów lokomocyjnych?

Na rynku dostępne są głównie dwa typy okularów przeciw chorobie lokomocyjnej. Najpopularniejsze to okulary z płynem w obręczach, dostępne w różnych cenach [5]. Drugi typ to okulary Xpand z migającymi diodami LED, które mają równoważyć konflikt między wzrokiem a systemem równowagi za pomocą stroboskopowych błysków światła [3].

Okulary Xpand wymagają jednak szczególnej ostrożności – nie powinny ich używać osoby z epilepsją, migreną, jaskrą czy kobiety w ciąży, ponieważ migające światło może powodować problemy [3]. Również osoby przyjmujące określone leki powinny unikać tego typu okularów.

Dlaczego powstaje choroba lokomocyjna?

Aby zrozumieć, jak działają okulary choroba lokomocyjna, warto najpierw wyjaśnić mechanizm powstawania tej dolegliwości. Choroba lokomocyjna występuje, gdy mózg otrzymuje sprzeczne sygnały od różnych części ciała odpowiedzialnych za odbieranie ruchu [1]. Oczy rejestrują ruch, obserwując mijające obiekty, podczas gdy ucho wewnętrzne i receptory w mięśniach oraz stawach sygnalizują, że ciało pozostaje w bezruchu – na przykład podczas siedzenia w samochodzie.

Ten konflikt informacyjny sprawia, że mózg nie może prawidłowo przetworzyć otrzymanych sygnałów, co prowadzi do charakterystycznych objawów takich jak nudności, zawroty głowy czy wymioty [3]. Choroba lokomocyjna może wystąpić podczas podróży każdym środkiem transportu – samochodem, łodzią, samolotem, pociągiem, a także podczas korzystania z gier wirtualnej rzeczywistości czy przejażdżek w wesołym miasteczku. Niektórzy ludzie są bardziej narażeni na ten problem – dzieci w wieku 2-12 lat chorują częściej niż dorośli, podobnie jak kobiety, osoby pochodzenia azjatyckiego i te z rodzinną skłonnością do choroby lokomocyjnej [1].

Czy opinie okularów na chorobę lokomocyjną potwierdzają ich skuteczność?

Okulary na chorobę lokomocyjną – opinie użytkowników są mocno podzielone. Niektórzy użytkownicy w mediach społecznościowych twierdzą, że te akcesoria to prawdziwy przełom [2]. Użytkownicy raportowali, że okulary działają również w samolocie i są skuteczne zarówno dla dorosłych, jak i dzieci. Jednak nie wszyscy są równie entuzjastyczni. Część recenzentów twierdzi, że okulary przyniosły jedynie łagodną ulgę, podczas gdy inni stwierdzają, że w ogóle nie działały [2]. 

Co mówi nauka o skuteczności tych okularów?

Niestety, badania naukowe nie potwierdzają spektakularnych twierdzeń producentów. Choć strona internetowa producenta pewnych okularów twierdzi, że ich okulary wyleczą do 95% przypadków choroby lokomocyjnej, nie ma opublikowanych badań naukowych, które weryfikowałyby te wyniki [3]. Jedno z niewielu dostępnych badań, opublikowane w czasopiśmie “Displays”, porównywało prawdziwe okulary z płynem z “fałszywymi” okularami bez płynu i grupą kontrolną bez okularów.

Wyniki były zaskakujące – prawdziwe okulary z “sztucznym horyzontem” nie działały lepiej niż fałszywe okulary bez płynu [5]. Jednak oba typy okularów działały lepiej niż brak okularów w ogóle, co sugeruje, że efekt może wynikać z ograniczenia widzenia peryferyjnego lub efektu placebo. Tom Stoffregen, profesor kinezjologii z Uniwersytetu Minnesota, który bada chorobę lokomocyjną, wyjaśnia: “Ogólnie rzecz biorąc, jeśli wyeliminujesz widzenie peryferyjne, ludzie rzadziej chorują.”

Jakie są alternatywy dla okularów lokomocyjnych?

Jeśli okulary przeciw chorobie lokomocyjnej nie wydają się idealnym rozwiązaniem, istnieje wiele innych sprawdzonych metod radzenia sobie z chorobą lokomocyjną. Eksperci zalecają przede wszystkim patrzenie na prawdziwy horyzont, unikanie korzystania z telefonu podczas podróży oraz spożywanie imbiru [5]. Dr Elizabeth Ko z UCLA Health Integrative Medicine Collaborative podkreśla, że picie dużej ilości wody i unikanie tłustych, pikantnych lub kwaśnych potraw, które mogą drażnić żołądek, również może pomóc.

Skuteczne mogą być również leki dostępne bez recepty, takie jak antyhistaminiki (np. lek Aviomarin). Ważne jest jednak, aby te leki przyjmować 30-60 minut przed planowaną podróżą. Niektóre z nich mogą powodować senność, dlatego nie należy prowadzić pojazdu po ich zażyciu.

Gdzie najlepiej usiąść podczas podróży?

Wybór odpowiedniego miejsca w pojeździe może znacząco wpłynąć na nasilenie objawów choroby lokomocyjnej. Eksperci zalecają konkretne miejsca w zależności od środka transportu: w łodzi najlepiej usiąść w środkowej części na górnym pokładzie, w autobusie wybrać miejsce przy oknie, w samochodzie zająć przedni fotel pasażera [1]. W przypadku statku wycieczkowego warto zarezerwować kabinę w przedniej lub środkowej części statku, najlepiej na niższym poziomie, bliżej wody. W samolocie najlepsze są miejsca w sekcji przy skrzydłach, a w pociągu – miejsce przy oknie zwrócone w kierunku jazdy.

Te zalecenia opierają się na tym, że miejsca te zapewniają lepszą stabilność i mniejsze odczuwanie ruchu pojazdu. Ważne jest również, aby zawsze siedzieć twarzą w kierunku jazdy i unikać czytania czy oglądania ekranów podczas podróży.

Czy warto kupić okulary na chorobę lokomocyjną?

Decyzja o zakupie okularów na chorobę lokomocyjną zależy od indywidualnych potrzeb i oczekiwań. Nawet jeśli ich skuteczność wynika z efektu placebo lub ograniczenia widzenia peryferyjnego, dla niektórych osób mogą stanowić pomocne uzupełnienie innych metod radzenia sobie z chorobą lokomocyjną. Najważniejsze jest jednak realistyczne podejście do oczekiwań – to nie jest cudowny lek, ale może być jednym z elementów kompleksowej strategii walki z tym uciążliwym problemem.

Pokrzywka jest chorobą skóry, podczas której tworzą się wypukłe, blade bąble otoczone zaczerwienieniem. Bąble przypominają te, które powstają na skórze po kontakcie z pokrzywą. Choroba powoduje świąd i pieczenie skóry, najczęściej nie pozostawia blizn lub przebarwień skóry. Jednakże nawet u połowy pacjentów może wystąpić również obrzęk naczynioruchowy. Obrzęk dotyczy tkanek podskórnych, np. ust, powiek, rąk, stóp, niekiedy genitaliów. Dodatkowo w miejscach narażonych na niewielki uraz (np. zadrapanie, potarcie, uciśnięcie) pojawiają się bąble pokrzywkowe. Czy istnieją skuteczne leki na pokrzywkę? Jakie leki przeciwhistaminowe bez recepty warto zastosować? Na te pytania odpowiadamy w dalszej części tekstu [1].

Co zawierają leki przeciwhistaminowe bez recepty na pokrzywkę?

Tabletki na pokrzywkę bez recepty można podzielić na leki przeciwhistaminowe I i II generacji. Każda z nich ma swoje wady i zalety. 

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Leki przeciwhistaminowe I generacji w formie tabletek są w chwili obecnej dostępne na receptę (poza difenhydraminą i innymi postaciami jak krople czy żele). Są to klasyczne leki przeciwhistaminowe, które wprowadzono do lecznictwa w latach 40. XX wieku. Wykazują przede wszystkim skuteczność w leczeniu pokrzywki i kataru siennego. Znacznie słabiej działają w reakcjach uogólnionych, takich jak wstrząs anafilaktyczny. Do tej generacji należą pochodne etanoloaminy, etylenodiaminy, piperydyny, fenotiazyny. Leki I generacji nie są selektywne względem receptora H₁, czyli działają również na inne receptory, m.in. serotoninergiczne, cholinergiczne, adrenergiczne czy dopaminergiczne. Może to być przyczyną występowania działań niepożądanych, takich jak np. senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu, zawroty głowy czy szumy w uszach. Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, działają najczęściej po 15-30 minutach, (z wyjątkiem klemastyny, którą podaje się co 12 godzin) i dawkuje się co 4-6 godzin. Do I generacji leków przeciwhistaminowych należą:

• difenhydramina (np. Apap Noc) — ze względu na silne oddziaływanie na ośrodkowy układ nerwowy, oprócz zastosowania w nagłych odczynach skórnych ze świądem, jest również stosowana w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej;
• klemastyna (np. Clemastinum WZF) — dzięki dłuższemu okresowi półtrwania (12 h w porównaniu do 4-6 h dla pozostałych leków tej generacji) wykazuje mniej działań niepożądanych, jednocześnie zachowując silne działanie przeciwalergiczne;
• prometazyna (np. Diphergan) — wykazuje również działanie uspokajające i przeciwwymiotne;
• ketotifen (np. Ketotifen WZF) — jego pierwszym wskazaniem było zapobieganie napadom astmy oskrzelowej;
• cyproheptadyna (np. Peritol) — stosowana najczęściej w odczynach alergicznych z dużym świądem;
• hydroksyzyna (np. Atarax) — wykazuje również działanie anksjolityczne [1,2].

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki I generacji są bardzo skuteczne w leczeniu alergii, ale wykazują silne działanie na ośrodkowy układ nerwowy, co wywołuje szereg działań niepożądanych. Druga generacja leków przeciwhistaminowych H1 została wprowadzona do lecznictwa na początku lat 80-tych. Charakteryzuje się ona długim biologicznym okresem półtrwania (działają dłużej), mają powinowactwo wyłącznie do receptora H1 oraz słabo przenikają przez barierę krew mózg (brak działania na ośrodkowy układ nerwowy). Do leków przeciwhistaminowych II generacji należą m.in.:

• cetyryzyna (np. Zyrtec) i jej lewoskrętny izomer lewocetyryzyna (np. Xyzal) — najszybciej działający doustny lek przeciwhistaminowy II generacji;
• loratadyna (np. Claritine) i jej metabolit desloratadyna (np. Hitaxa) — wykazuje podobną kinetykę u dzieci i dorosłych;
• feksofenadyna (np. Allegra) — aktywny metabolit terfenadyny;
• ebastyna (np. Kestine) — wykazuje działanie kardiotoksyczne;
• mizolastyna (np. Mizollen) — stosowana głównie w leczeniu pokrzywki [1,2].

Leki przeciwhistaminowe bez recepty na pokrzywkę – przegląd preparatów 

W aptece można spotkać wiele tabletek na wysypkę. Jakie tabletki na świąd skóry bez recepty wybrać? Jaki jest skuteczny lek na pokrzywkę? Przykładowe tabletki dostępne w aptece przedstawiono poniżej.

Zyrtec UCB, tabletki powlekane

O produkcie

• 1 tabletka zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku;
• dorośli, w tym seniorzy, przyjmują 1 tabletkę dziennie;
• lek ma działanie przeciwalergiczne (przeciwhistaminowe), skutecznie zwalcza pokrzywkę i świąd skory pochodzenia alergicznego;
• lek zawiera laktozę [3].

Allertec Effect, tabletki

O produkcie 

• każda tabletka zawiera 20 mg bilastyny;
• może być stosowana od 12. roku życia w ilości 1 tabletki na dobę;
• jest wskazana w leczeniu objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki;
• nie powinien powodować senności [4].

AlergoTeva, tabletki powlekane 

O produkcie 

• 1 tabletka zawiera 5 mg desloratadyny;
• lek nie wywołuje senności;
• tabletki hamują objawy alergii związane zarówno z zapaleniem błony śluzowej nosa, takimi jak katar sienny, łzawienie oczu, czy pokrzywka a także świądem skóry czy bąblami pokrzywkowymi;
• stosuje się 1 tabletkę na dobę (od 12. roku życia) [5].

Hitaxa Fast Junior, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 

O produkcie 

• każda tabletka zawiera 2,5 mg desloratadyny;
• lek stosuje się w leczeniu łagodnych objawów związanych z pokrzywką u dzieci już od 6. roku życia;
• preparat zawiera aspartam, przez co może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią;
• lek nie musi być popijany wodą ani innym płynem [6].

Lirra Gem, tabletki powlekane 

O produkcie 

• każda tabletka zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku;
• lek ma działanie przeciwalergiczne i może być używany np. w przypadku pokrzywki;
• może być stosowany od 6. roku życia;
• zawiera laktozę, powinien być stosowany z ostrożnością u osób z nietolerancją niektórych cukrów [7]. 

Podsumowanie 

W leczeniu wysypki najczęściej wykorzystuje się tabletki zawierające leki przeciwhistaminowe H₁ II generacji. Skuteczny lek na pokrzywkę zawiera więc np. cetyryzynę, bilastynę, desloratadynę czy lewocetyryzynę. Tabletki na wysypkę stosuje się analogicznie jak w przypadku innych stanów alergicznych, zgodnie z ulotką. W przypadku, gdy objawy nie ustępują, należy udać się do lekarza. 

Sertralina i paroksetyna należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Jest to popularna grupa substancji wykorzystywana w leczeniu depresji. Warto zaznaczyć, że zarówno sertralina, jak i paroksetyna, są substancjami o silnym działaniu, dostępnymi tylko na receptę lekarską. Ich stosowanie powinno odbywać się pod kontrolą lekarza. Pacjent nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i paroksetyna?

Sertralina i paroksetyna należą do grupy SSRI. Leki należące do tej grupy blokują transport serotoniny do komórek nerwowych. W konsekwencji rośnie stężenie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Serotonina to ważny neuroprzekaźnik, pełniący istotne funkcje dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest szczególnie ważna w regulacji nastroju [1,2].

Pomimo zbliżonego mechanizmu działania, istnieją drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. 

Paroksetyna jest jednym z najsilniejszych SSRI, czyli ma bardzo wysokie powinowactwo do transportera serotoniny (SERT). Prowadzi to do znaczących wzrostów poziomu serotoniny w synapsach. Z kolei sertralina ma mniejsze powinowactwo do SERT od paroksetyny. Prowadzi to do stabilnego i mniej intensywnego wzrostu poziomu serotoniny w porównaniu do paroksetyny. Dodatkowo paroksetyna wykazuje działania antycholinergiczne, czyli blokuje receptory acetylocholiny. Może to powodować skutki uboczne, takie jak suchość w ustach czy zaparcia. Z kolei sertralina ma słabe działanie hamujące wychwyt zwrotny dopaminy (DAT) [1,2].

Jakie skutki uboczne ma sertralina i paroksetyna?

Ponieważ obydwie substancje należą do tej samej grupy leków, mają podobne skutki uboczne, chociaż występują pewne różnice. Sertralina może powodować m.in. nudności, biegunki, bezsenność, nadmierne pocenie się czy zmniejszenie apetytu. Z kolei paroksetyna częściej może powodować przyrost masy ciała, senność, suchość w ustach, zaparcia czy obniżenie libido. Obydwie substancje mogą za to powodować bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia, jak również stany lękowe, w szczególności na początku leczenia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Są one głównie stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych. Dokładniej są wskazane w leczeniu epizodów depresji, lęku napadowego, fobii społecznych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Wybór leku przez lekarza powinien być poparty wcześniejszą historią leczenia pacjenta i reakcją jego organizmu na poszczególne leki [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i paroksetyny?

Dawkowanie tych leków zawsze ustala lekarz i należy go bezwzględnie przestrzegać. Nie wolno samodzielnie modyfikować dawki, bo może to doprowadzić do poważnych skutków ubocznych. Sertralina może być stosowana już przez dzieci od 6 roku życia w dawce od 25 mg, do 50 mg na dobę od 12 roku życia. Lekarz może jednak zadecydować o stopniowym zwiększaniu leku do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [1]. 

Paroksetyna z kolei nie powinna być stosowana u dzieci i młodzieży. Badania kliniczne wykazały, że jej stosowanie przed 18 rokiem życia zwiększało ryzyko zachowań agresywnych oraz samobójczych. Zwykle stosuje się 20 mg paroksetyny dziennie. Po upływie co najmniej kilku tygodni stosowania leku lekarz może zadecydować o stopniowym zwiększaniu dawki. Maksymalna dawka dobowa nie powinna jednak przekraczać 60 mg na dobę [2]. 

Porównanie profilów bezpieczeństwa sertraliny i paroksetyny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Substancji tych nie można samodzielnie odstawiać, dlatego pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stałą kontrolą lekarza. Musi on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie zaleca się stosowania tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Leki zawierające sertralinę lub paroksetynę mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania oraz prowadzenia pojazdów mechanicznych [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie powinno łączyć się tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2].

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki sertraliny u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Jak najmniejsze dawki należy zastosować u pacjentów z niedoczynnością wątroby. W przypadku paroksetyny u seniorów maksymalna dawka nie powinna przekroczyć 40 mg na dobę. Z kolei u pacjentów z zaburzeniami wątroby lub nerek należy stosować jak najmniejsze możliwe dawki [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki sertraliny 

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Drogi podania i zamienniki paroksetyny 

Paroksetyna występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 20 i 40 mg. W aptekach można znaleźć ją pod nazwami handlowymi: Paroxinor, Parogen, Rexetin, Paxtin, Arketis, Xetanor, Seroxat, Paroxetine Aurovitas, Paroxetine Aurobindo.

Podsumowanie

Paroksetyna i sertralina są często stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi z grupy SSRI. Są one dosyć skuteczne, ale niosą za sobą potencjalne działania niepożądane. Pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać leczenia lub modyfikować dawek. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Reumatoidalne Zapalenie Stawów (RZS) to przewlekła choroba zapalna, która obejmuje głównie stawy rąk i stóp. Co charakterystyczne, schorzenie zwykle rozpoczyna się od małych stawów po jednej stronie ciała i postępuje. Stan zapalny wywołuje ból, obrzęk oraz ból przy dotyku. RZS to poważna choroba, która nieleczona może utrudniać poruszanie się, ale wpływa także na inne narządy i może być przyczyną rozwoju chorób sercowo-naczyniowych lub niewydolności nerek. Metotreksat i leflunomid to leki modyfikujące przebieg choroby, które stanowią leki I rzutu w leczeniu RZS. Czym właściwie jest metotreksat i co to za lek? Jakie skutki uboczne może powodować metotreksat? Czy leflunomide medac ma poważne skutki uboczne? Na te i inne pytania odpowiemy w dalszej części artykułu [1].

Jak działają metotreksat i leflunomid?

Metotreksat to lek modyfikujący przebieg choroby stosowany do leczenia RZS. Posiada różne mechanizmy działania. W chorobach autoimmunologicznych, np. wspomnianym RZS, wpływa na ilość adenozyny, która ma działanie przeciwzapalne. Metotreksat hamuje enzym odpowiedzialny za metabolizm, czyli rozpad tego związku. W efekcie zwiększa się stężenie adenozyny o działaniu przeciwzapalnym. Oprócz tego dochodzi do wielu zmian związanych z wygaszaniem stanu zapalnego lub zwiększoną produkcją innych komórek o działaniu przeciwzapalnym [2].

Inny mechanizm działania metotreksatu wykorzystuje się przy leczeniu chorób nowotworowych. Tutaj pojawia się pytanie, czy metotreksat to chemia? W pewnym sensie tak, ponieważ działa jako antagonista kwasu foliowego i jest stosowany w chemioterapii. Metotreksat jest aktywnie wchłaniany do komórek (m.in. tych nowotworowych) i zmienia metabolizm związków folianowych. Prowadzi do zmniejszenia ilości tetrahydrofolianu. Co najważniejsze, ten związek jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych, bez których komórka nie ma szans przeżycia. Nie ma możliwości tworzenia DNA, więc dochodzi do śmierci komórki nowotworowej [2].

Czy leflunomid jest sterydem? Odpowiedź również jest przecząca, bo leflunomid to lek immunosupresyjny. Mechanizm leflunomidu jest bardzo skomplikowany, ale lek działa w taki sposób, że hamuje namnażanie się zmienionych komórek oraz działa przeciwzapalnie. Leflunomide medac, podobnie jak inne preparaty zawierające tę substancję, może powodować skutki uboczne, o których powiemy w dalszej części artykułu [3].

Porównanie skutków ubocznych

Jakie są najczęstsze metotreksat skutki uboczne? Główne działania niepożądane tego leku to zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, spadek apetytu oraz zwiększone ryzyko rozwoju wrzodów żołądka. Niestety skutki uboczne po tym leku pojawiają się często, nawet przy małych dawkach, ale zwykle nie są zbyt intensywne. Metotreksat może niestety uszkadzać wątrobę z racji jego mechanizmu działania, który powoduje spadek poziomu folianów. Temu skutkowi ubocznemu łatwo przeciwdziałać poprzez suplementację kwasu foliowego (w dawkach nawet do 15 mg).

Oprócz tego w badaniach laboratoryjnych często stwierdza się podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych. Inne działania niepożądane, które występuje dość często to zmęczenie, senność, bóle głowy, spadek poziomu białych krwinek, czerwonych i płytek krwi, zwiększona podatność na infekcje, łysienie. Wielu pacjentów zastanawia się również, czy metotreksat a tycie są ze sobą powiązane – warto zaznaczyć, że u niektórych osób może wystąpić przyrost masy ciała podczas terapii, choć nie jest to najczęstszy skutek uboczny [2,4].

A jak to wygląda w przypadku iniekcji, np. skutków ubocznych po zastrzykach Metex? Metex w zastrzykach, może powodować skutki uboczne podobne do tych opisanych wcześniej dla metotreksatu. Obejmują one głównie dolegliwości żołądkowo-jelitowe, reakcje w miejscu wstrzyknięcia oraz ogólne osłabienie organizmu.

Jakie są objawy zatrucia metotreksatem? Mogą to być silne nudności, wymioty, biegunka, owrzodzenia jamy ustnej, krwawienia, poważne zmiany w obrazie krwi, a w skrajnych przypadkach niewydolność wątroby lub nerek. Zatrucie metotreksatem wymaga natychmiastowej pomocy medycznej i podania antidotum w postaci folinianu wapnia.

Jakie są najczęstsze skutki uboczne leku Leflunomide medac? Lek ten (oraz inne, które zawierają leflunomid) powoduje nudności, wymioty, ból brzucha i biegunkę. Często pacjenci zgłaszają także wysypkę i ból pleców. Może dojść do podwyższenia poziomu enzymów wątrobowych. Przy stosowaniu leflunomidu pacjenci zgłaszali także często wzrost ciśnienia tętniczego krwi i wzrost wypadania włosów. Znacznie rzadziej notuje się takie skutki uboczne jak zaburzenia związane z ilością krwinek lub choroby zapalne płuc [3].

Kiedy stosować leflunomid, a kiedy metotreksat?

Główne wskazanie do stosowania leflunomidu to Reumatoidalne Zapalenie Stawów. Lek ten podaje się także w terapii Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Kiedyś leflunomid stosowany był w leczeniu niektórych nowotworów, jednak ze względu na efektywność i działania niepożądane nie uzyskał akceptacji FDA [3,5].

Metotreksat jest lekiem modyfikującym przebieg choroby (podobnie jak leflunomid), którego stosuje się głównie w leczeniu RZS. Stosuje się go także w terapii Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Oprócz tego stosuje się go w leczeniu łuszczycy, chorób zapalnych jelit, naczyń i tkanki łącznej, a także toczniu rumieniowatym lub sarkoidozy. Czasami podaje się go jako lek immunosupresyjny po przeszczepach. Metotreksat znajduje zastosowanie w chemioterapii i w tym kontekście można powiedzieć, że metotreksat to chemia, ponieważ jest stosowany jako lek cytostatyczny w leczeniu onkologicznym wielu nowotworów, np.:

• ostrej białaczki limfoblastycznej;
• chłoniaków nieziarniczych;
• kostniakomięsaków;
• raku piersi, głowy i szyi;
• raku pęcherza moczowego;
• kosmówczaków [2,4].

Dawkowanie i czas działania

Metotreksat to lek, który podaje się doustnie albo domięśniowo, dożylnie, dooponowo lub podskórnie. Lek podaje się najczęściej 1 raz na tydzień. Istnieje schemat, w którym podaje się go 1 raz na tydzień, ale w 3 podzielonych dawkach co 8 godzin w konkretnym dniu tygodnia. Pojedyncze dawki metotreksatu wahają się od 2,5 mg do 30 mg (ze zmianą co 2,5 mg).

Po podaniu leku maksymalne stężenie w organizmie osiąga się po około 1 godzinie. Niestety na docelowe efekty trzeba poczekać od 4 do 8 tygodni. Jak długo metotreksat utrzymuje się w organizmie? Połowa podanego leku zostaje usunięta z organizmu po kilkunastu godzinach. Po zaprzestaniu stosowania leku zostaje on usunięty z organizmu po około 3-4 dniach, ale tutaj występuje dużo różnic pomiędzy ludźmi [2,4].

Wielu pacjentów zastanawia się, czy Trexan należy przyjmować przed czy po jedzeniu. Trexan jak i inne produkty z metotreksatem zaleca się przyjmować na pusty żołądek, aby zapewnić optymalne wchłanianie, jednak w przypadku wystąpienia dolegliwości żołądkowych lekarz może zalecić przyjmowanie go po posiłku.

Leflunomid występuje jedynie w formie doustnej i tutaj dostępne dawki to 10, 15 i 20 mg. Dawkowanie w RZS rozpoczyna się od dawki nasycającej 100 mg przez 3 dni, a następnie stosuje się codziennie od 10 mg do 20 mg. Po podaniu leku osiąga on najwyższe stężenie w organizmie po około dobie, chociaż to mocno waha się względem ludzi. Niestety na docelowe efekty leczenia trzeba poczekać – zwykle od 4 do 6 tygodni. Lek utrzymuje się długo w organizmie. Jest wykrywany nawet po upływie ponad 30 dni. Całkowite usunięcie leku osiąga się po około 10 tygodniach [3,5].

Bezpieczeństwo leflunomidu i metotreksatu

Metotreksat jest bezwzględnie przeciwwskazany w trakcie ciąży. Kobiety poddawane leczeniu tym lekiem w wieku reprodukcyjnym powinny stosować podwójną antykoncepcję. Nawet personel medyczny płci żeńskiej nie powinien mieć kontaktu z tym lekiem, np. podczas przygotowywania. Podobnie ma się to w stosunku do leflunomidu. Tutaj nawet po zaprzestaniu leczenia, kobiety powinny stosować skuteczną antykoncepcję do 2 lat po [2-5].

Leflunomidu ani metotreksatu nie można stosować w trakcie karmienia piersią, bo niesie to bardzo poważne zagrożenie dla dziecka [2-5].

Omawiane leki nie są przeciwwskazane podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, jednak mogą pojawić się takie działania niepożądane, jak senność lub zawroty głowy. Należy zachować ostrożność [2-5].

Spożywanie alkoholu podczas leczenia metotreksatem i leflunomidem jest przeciwwskazane. Jednoczesna podaż może zwiększyć ryzyko poważnego uszkodzenia wątroby. Jest to szczególnie niebezpieczne u pacjentów nadużywających alkoholu lub alkoholików [2-5].

Osoby w podeszłym wieku, które stosują metotreksat powinny zachować ostrożność. Należy monitorować stan pacjenta i ewentualnie modyfikować dawki. Sam wiek sprawia, że naturalne rezerwy kwasu foliowego są mniejsze, więc należy wtedy rozważyć zwiększenie dawki. U starszych pacjentów jest większe ryzyko niewydolności wątroby i nerek, co również należy wziąć pod uwagę. W przypadku leflunomidu wiek nie stanowi problemu [2-5].

W przypadku niewydolności wątroby lub nerek przy stosowaniu metotreksatu należy zachować ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki, lub zmianę leku. Leflunomid jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną lub silną niewydolnością nerek. W niektórych przypadkach można rozważyć zmniejszenie dawek [2-5].

Dostępne leki i drogi podania

Leflunomid to lek, który występuje jedynie w formie tabletek powlekanych do podania doustnego. Dostępne dawki to 10, 15 i 20 mg.

Metotreksat dostępny jest w formie doustnej jako tabletki o dawce 2,5, 5 i 10 mg oraz jako roztwór doustny w dawce 2 mg/ml. Występuje także do podania pozajelitowego (najczęściej podskórnie) w gotowych ampułko-strzykawkach w dawce od 7,5 do 30 mg. Istnieje także w formie koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji w dawce 100 mg/ml.

Zamienniki i preparaty metotreksatu i leflunomidu

W Tabeli 1. prezentujemy dostępne zamienniki metotreksatu w Polsce.

W Tabeli 2. prezentujemy dostępne zamienniki leflunomidu w Polsce.

Podsumowanie

Leflunomid i metotreksat to leki stosowane głównie do leczenia Reumatoidalnego Zapalenia Stawów i Łuszczycowego Zapalenia Stawów. Co lepiej wybrać: metotreksat czy leflunomid? W leczeniu RZS to metotreksat jest polecany jako lek I rzut i zwykle od niego rozpoczyna się terapię. Metotreksat również znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu wielu nowotworów. Czy leflunomid jest sterydem? Czy metotreksat to steryd? Oba leki należą do innych grup i nie są sterydami. Są to skuteczne i silnie działające leki. Decyzje o włączeniu lub zamianie poszczególnych leków powinny być podejmowane na podstawie objawów i wyników pacjenta. Warto pamiętać, że leki dość długo utrzymują się w organizmie, a na pierwsze efekty terapii trzeba zwykle poczekać około 6 tygodni.

Oferowane na rynku aptecznym preparaty na chorobę lokomocyjną mogą występować w postaci tabletek lub syropów. Te pierwsze dostępne są jako tabletki do połykania lub do ssania. Ta forma preparatów dedykowana jest dla starszych dzieci (najczęściej powyżej 6. roku życia) i dla dorosłych.

Syropy to alternatywa dla młodszych podróżników — najczęściej producenci rekomendują je powyżej 3. roku życia. Mogą być jednak z powodzeniem stosowane także u starszych dzieci i dorosłych, szczególnie kiedy występują u nich problemy z połykaniem tabletek.

Syropy na chorobę lokomocyjną — co zawierają w składzie?

Syropy na chorobę lokomocyjną w składzie mogą zawierać składniki pochodzenia naturalnego, a także substancje syntetyczne. Wśród surowców naturalnych, które zawierają syropy na chorobę lokomocyjną zdecydowanie najpopopularniejszy jest imbir lekarski (Zingiber officinale).

Kłącze imbiru

Imbir słynie ze swoich właściwości przeciwwymiotnych. Cennym surowcem pozyskiwanym z kłącza imbiru jest olejek eteryczny, zawierający szereg związków aktywnych. Wśród nich warto wymienić szoagole i gingerole o właściwościach przeciwwymiotnych. Dodatkowo surowiec ten działa również spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Preparaty z tym składnikiem dostępne są dla dzieci już od 3. roku życia [5].

Dimenhydramina (Dimenhydrinatum)

Syntetyczny lek, należący do grupy leków przeciwhistaminowych o działaniu przeciwwymiotnym. Stosuje się go przede wszystkim w celu zapobiegania objawom choroby lokomocyjnej, jak nudności i wymioty. Lek działa na poziomie ośrodkowego układu nerwowego (przenika barierę krew-mózg), hamując ośrodek wymiotny. Wpływa także na czynność bioelektryczną żołądka. Częstym działaniem niepożądanym po zastosowaniu tego leku może być senność. Preparaty z tym składnikiem zaleca się przyjmować około 30 minut przed planowaną podróżą. Efekt ich działania obserwuje się przez 3-6 godzin od podania dawki leku. Jest to składnik popularnego preparatu na chorobę lokomocyjną — leku Aviomarin. Aviomarin syrop nie jest dostępny na rynku, natomiast syropem z tym samym składnikiem co tabletki aviomarin będzie syrop Effektan max [4].

Jakie syropy na chorobę lokomocyjną  są dostępne w aptekach?

Poniżej przegląd kilku popularnych preparatów w formie syropów na chorobę lokomocyjną, dostępnych w aptekach. 

Lokomotiv, syrop 

O produkcie

• Suplement diety;
• Może być stosowany powyżej 3. roku życia;
• Słodki, landrynkowy smak;
• Nie powoduje senności;
• Butelka 130 ml [1]. 

Anaketon 125, syrop

O produkcie

• Suplement diety;
• Dla dzieci powyżej 3. roku życia i dorosłych
• Złożony skład — oprócz przeciwwymiotnego imbiru zawiera dodatkowe składniki, jak rumianek i wybrane witaminy z grupy B;
• Nie zawiera laktozy i glutenu;
• Brak działania usypiającego;
• Butelka  150 ml [2].

Effektan max, roztwór doustny

O produkcie

• Lek dostępny bez recepty;
• Można stosować od 6. roku życia;
• Smak czarnej porzeczki;
• Może powodować senność;
• Saszetki z roztworem — wygodne do podania, a także do transportu
• W przypadku dorosłych — nie prowadzić pojazdów po przyjęciu leku, ponieważ może ograniczać zdolności psychofizyczne [3]. 

Podsumowanie

Dostępne w aptekach preparaty na chorobę lokomocyjną w składzie zawierają wyciąg z kłącza imbiru lub syntetyczny lek dimenhydraminę. Produkty na bazie imbiru będą odpowiednie przede wszystkim dla młodszych dzieci (wiek 3+), natomiast te z dimenhydraminą dla starszych (6+). Wybierając preparat, warto wziąć pod uwagę możliwe działania niepożądane — jak senność po dimenhydraminie. Nie powinny jej więc stosować osoby, które muszą zachować skupienie i koncentrację. Takie osoby powinny sięgnąć po preparaty zawierające w składzie kłącze imbiru.

Glukozamina i kolagen to dwie zupełnie różne substancje, które są od lat z powodzeniem stosowane w leczeniu dolegliwości ze strony mięśni i stawów. Glukozamina, zaliczana do grupy aminocukrów, jest związkiem występującym naturalnie w ludzkim organizmie, a konkretniej w chrząstce oraz mazi stawowej. Dzięki temu możliwe jest utrzymanie prawidłowej struktury i amortyzacji stawów, a także odpowiedniego poziomu ich nawilżenia. Kolagen natomiast jest białkiem strukturalnym, które występuje nie tylko w chrząstce stawowej, ale również w kościach, więzadłach oraz skórze. Substancja odpowiada za elastyczność i wytrzymałość mechaniczną [1].

Glukozamina a kolagen – jak działają?

Ze względu na to, że glukozamina wpływa na kondycję stawów, jest składnikiem wielu preparatów – zarówno suplementów diety, jak i leków. Jednak co ciekawe, dokładny mechanizm działania glukozaminy na stawy kolanowe i inne pozostaje nieznany. Faktem popartym badaniami jest to, że działanie glukozaminy na stawy związane jest z pobudzeniem chondrocytów (komórek chrząstki stawowej) do produkcji proteoglikanów oraz glikozaminoglikanów. Co więcej, wywiera także wpływ na synowiocyty (komórki płynu maziowego), które syntetyzują kwas hialuronowy. Proteoglikany, glikozaminoglikany oraz kwas hialuronowy są niezbędne do prawidłowej pracy stawów i zachowania płynności ruchów. 

Jak działa kolagen i co to jest? Mianem kolagenu określa się grupę białek mających różne struktury i tym samym różne mechanizmy działania. Wśród najbardziej znanych i najczęściej stosowanych wymienia się kolagen typu I (występuje we włosach, skórze, ścięgnach i kościach) oraz kolagen typu II (obecny w chrząstce stawowej). Działanie na chrząstkę stawową opiera się na utrzymaniu jej elastyczności i sprężystości oraz zapobieganiu uszkodzeniom. Niektórzy naukowcy przypuszczają, że kolagen może wykazywać również efekt przeciwzapalny. Konieczne jest jednak przeprowadzenie kolejnych badań, które potwierdzą korzystny wpływ kolagenu na kondycję chrząstki stawowej [1,2].

Jakie są skutki uboczne glukozaminy i kolagenu?

Skutki uboczne siarczanu glukozaminy obejmują najczęściej dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, niestrawność lub bóle brzucha), układu nerwowego (senność, bóle głowy) oraz układu naczyniowego (nagłe zaczerwienienie skóry, szczególnie twarzy) [3].

Powszechnie uważa się, że stosowanie preparatów zawierających kolagen jest bezpieczne. Niekiedy mogą jednak wystąpić niegroźne skutki uboczne, które obejmują niestrawność, wzdęcia oraz nudności [4].

Kiedy stosować glukozaminę, a kiedy kolagen?

W lecznictwie wykorzystuje się siarczan oraz chlorowodorek glukozaminy. Wskazaniem do stosowania siarczanu glukozaminy jest łagodna lub umiarkowana choroba zwyrodnieniowa stawów. Natomiast chlorowodorek glukozaminy może być wykorzystywany w łagodzeniu stanów objawów stanów zapalnych stawów, np. stawu kolanowego [3,5]. 

Kolagen, podobnie jak glukozaminę, stosuje się pomocniczo w chorobie zwyrodnieniowej stawów. Oprócz tego, preparaty zawierające kolagen wykorzystuje się także m.in. w celu regeneracji chrząstki stawowej, mięśni, a także skóry, włosów oraz paznokci [4].

Jak podawać siarczan glukozaminy a jak kolagen? Kiedy zaczną działać?

Dawkowanie glukozaminy oraz kolagenu zależy od rodzaju preparatu. Każdy produkt ma bowiem nieco inną zawartość omawianych substancji. Na rynku dostępne są dwie postaci glukozaminy, dla których dawkowanie przedstawia się następująco:

• siarczan glukozaminy – 1000-1500 mg na dobę. Zalecany okres stosowania wynosi 3 miesiące; 
• chlorowodorek glukozaminy – 1250-1500 mg raz na dobę. Zalecany okres stosowania wynosi 2-3 miesiące. Jeśli po tym czasie nie nastąpi poprawa, skonsultuj się z lekarzem. 

Efekty terapii glukozaminą powinny utrzymać się przez przynajmniej 2-3 miesiące po zaprzestaniu leczenia [1,3,5].

Jeśli chodzi o kolagen, brak jest ścisłych wytycznych co do zalecanej, optymalnej dziennej dawki. Dawka rekomendowana przez producentów jest zależna od postaci kolagenu zawartej w preparacie (kolagen niezdenaturowany lub hydrolizat kolagenu).  W przypadku formy niezdenaturowanej (UC-II), kolagen zachowuje swoją trójwymiarową strukturę białkową i jest przetwarzany w niskiej temperaturze. Dzienne dawkowanie wynosi ok. 40 miligramów.  Z kolei hydrolizaty kolagenu są bardziej przetworzone, a ich cząsteczka jest rozłożona na krótsze łańcuchy, co ma z założenia poprawić przyswajalność. Zalecana dawka dzienna może wówczas sięgać nawet 10-15 gramów dziennie. W przypadku większości preparatów zaleca się stosowanie produktu przez przynajmniej 2-3 miesiące [6].

Porównanie profili bezpieczeństwa – przeciwwskazania glukozaminy i kolagenu

Zarówno preparaty z glukozaminą, jak i kolagenem są uważane za bezpieczne. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest niskie. Jednocześnie pamiętaj o przestrzeganiu dawkowania i stosowaniu produktów w zalecanych ilościach. Warto zaznaczyć, że glukozamina jest pozyskiwana ze skorupiaków, dlatego nie powinny jej stosować osoby z nadwrażliwością [3,5]. 

Kolagen natomiast otrzymywany jest głównie z morskich ryb, wieprzowiny, wołowiny oraz drobiu, co jest cenną informacją m.in. dla wegan i wegetarian (na rynku dostępne są również produkty zawierające kolagen wegański) [6].

Stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią

Czy glukozamina jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży lub karmiących piersią? Jak to wygląda w przypadku kolagenu? Nie zaleca się zażywania preparatów zawierających glukozaminę lub kolagen w czasie ciąży. Jeśli jednak jest to konieczne, przed użyciem tego typu produktów skonsultuj się z lekarzem. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania leków zawierających glukozaminę oraz preparatów z kolagenem są ograniczone. W ulotkach leków z glukozaminą znajdziemy informację o tym, że zażywanie produktu jest niezalecane. Podobnie jest w przypadku preparatów zawierających kolagen [3,5,6].

Co ciekawe, niektóre źródła podają, że zarówno siarczan, jak i chlorowodorek glukozaminy są bezpieczne i kompatybilne z karmieniem piersią. Argumentuje się to tym, że glukozamina jest związkiem występującym naturalnie w ludzkim organizmie (co więcej, jednym ze składników kobiecego mleka jest pochodna glukozaminy, N-acetyloglukozamina) a ryzyko przedostania się dużych ilości leku do mleka matki jest mało prawdopodobne [7]. Jednocześnie pamiętaj, aby przed zażyciem preparatów z glukozaminą skonsultować się z lekarzem.

Czy po kolagenie i glukozaminie można prowadzić pojazdy?

Zarówno glukozamina, jak i kolagen, z reguły nie mają większego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. U niektórych osób stosujących glukozaminę mogą jednak wystąpić senność lub zawroty głowy, dlatego warto obserwować swoją reakcję na dany preparat [3-6].

Glukozamina i kolagen a picie alkoholu

Brak jest szczegółowych danych na temat tego, czy glukozamina wchodzi w interakcje z etanolem. Jednakże miej na uwadze to, że leki, podobnie jak alkohol, ulegają przekształceniom w wątrobie. Jednoczesne stosowanie glukozaminy i etanolu może nadmiernie obciążać ten organ, a także nasilać dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (np. niestrawność, biegunkę, zaparcia, zgagę). Połączenie kolagenu z alkoholem może natomiast osłabić efekt działania suplementów diety [3-6].

Zasady stosowania glukozaminy i kolagenu u seniorów

Według dostępnych danych, nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania preparatów z glukozaminą u ogólnie zdrowych seniorów. Produkty z kolagenem z reguły również nie wymagają zmiany dawkowania – chyba że lekarz uzna to za konieczne [3-6].

Czy są jakieś przeciwwskazania do stosowania glukozaminy i kolagenu u osób z zaburzeniami wątroby lub nerek? Zachowaj ostrożność w przypadku stosowania preparatów z glukozaminą bądź kolagenem zwłaszcza wtedy, gdy zmagasz się z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby. Przed rozpoczęciem terapii skonsultuj się ze swoim lekarzem prowadzącym [3-6].

Dostępność leków i droga podania

Glukozamina jest dostępna w postaci tabletek, kapsułek, tabletek musujących oraz proszku do sporządzania zawiesiny doustnej. Stosowana jest doustnie. Preparaty z kolagenem występują w postaci kapsułek, tabletek, proszku lub saszetek do rozpuszczania w wodzie, tabletek musujących, a nawet żelek. Niektórzy producenci proponują również kolagen w formie płynnej.

Zamienniki i preparaty glukozaminy i kolagenu

Na rynku znajduje się kilka leków zawierających siarczan lub chlorowodorek glukozaminy. Wymienione preparaty są dostępne jedynie na receptę:

• Arthryl – siarczan glukozaminy (saszetki);
• Flexove – chlorowodorek glukozaminy (tabletki);
• Chronada – chlorowodorek glukozaminy + siarczan chondroityny (kapsułki twarde).

Przykładowe preparaty z glukozaminą oraz dodatkowymi składnikami bez recepty (suplementy diety):

• Naturell Glukozamina + C – siarczan glukozaminy, witamina C (tabletki);
• Olimp Gold Glucosamine 1000 – siarczan glukozaminy 2KCl*, witamina C (kapsułki);
• Duo Stawy MaxiFlex – siarczan glukozaminy, witamina C, siarczan chondroityny, mangan, kolagen, wyciąg z liści pokrzywy zwyczajnej (tabletki musujące);
• Artresan Optima – siarczan glukozaminy, witamina C, kolagen typu II, siarczan chondroityny, minerały, wyciągi ziołowe (kapsułki);
• Olimp Arthroblock – siarczan glukozaminy 2KCl, witamina C, siarczan chondroityny, kwas hialuronowy, mangan, wyciąg Boswellia serrata (kapsułki).

*siarczan glukozaminy 2KCl – cząsteczka glukozaminy jest dość niestabilna, dlatego niektórzy producenci stabilizują ją za pomocą dwóch cząsteczek chlorku potasu (KCl), co ma dodatkowo poprawić rozpuszczalność glukozaminy [8].

Przykładowe preparaty z kolagenem (i dodatkowymi substancjami) bez recepty (suplementy diety):

• Doppelherz system Kollagen 11.000 – hydrolizat kolagenu, siarczan chondroityny, witamina C, witamina D, miedź (ampułki z płynem);
• Collaflex – hydrolizat kolagenu typu II pochodzenia drobiowego, siarczan chondroityny, kwas hialuronowy, witamina C (kapsułki);
• 4Flex – hydrolizat kolagenu pochodzenia wołowego lub wieprzowego, witamina C (saszetki z proszkiem do rozpuszczania w wodzie);
• Artresan Efekt – hydrolizat kolagenu pochodzenia wołowego, witamina C, mangan, miedź, wyciąg z Boswellia serrata (kapsułki);
• Flexus shots – hydrolizat kolagenu, siarczan chondroityny, siarczan glukozaminy, kwas hialuronowy, witamina C, witamina D (fiolki z płynem doustnym);
• Swanson Kolagen UC-II – niezdenaturowany kolagen typu II (kapsułki).

Podsumowanie

Glukozamina jest zaliczana do grupy określanej jako SYSADOA, czyli wolno działających leków objawowych stosowanych w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów. Jak sama nazwa wskazuje, jej działanie jest powolne, a pierwsze efekty są obserwowane dopiero po pewnym czasie. Glukozamina nie działa przeciwbólowo, dlatego niekiedy na początku leczenia konieczne jest dołączenie leków łagodzących dolegliwości bólowe (np. niesteroidowych leków przeciwzapalnych, np. celekoksyb, etorykoksyb). Jeśli chodzi o kolagen, brak jest jednoznacznych dowodów na to, że jego suplementacja rzeczywiście wpływa pozytywnie na kondycję stawów. Istnieją jednak badania, które potwierdzają korzystne efekty działania preparatów zawierających hydrolizowany kolagen oraz kolagen niezdenaturowany. Jako że pozostają w sprzeczności z opiniami niektórych specjalistów, konieczne jest przeprowadzenie kolejnych eksperymentów. Warto wspomnieć też o chondroitynie, która dopełnia trójcę preparatów na zdrowe i niebolące stawy. Najlepiej szukać suplementów diety bez recepty, które w składzie mają glukozaminę+kolagen+chondroitynę [1-5].

Obydwie substancje należą do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Są to bardzo popularne leki wykorzystywane w leczeniu depresji. Są to silne substancje, dostępne jedynie na receptę. Ich używanie powinno być kontrolowane przez lekarza, a pacjent pod żadnym pozorem nie powinien samodzielnie modyfikować ich dawkowania [1,2]. 

Jakie działanie ma sertralina i fluoksetyna?

Jak wspomniano, obydwa leki należą do grupy SSRI. Tego typu leki blokują transport serotoniny do komórek nerwowych, przez co jej stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym rośnie. Serotonina jest neuroprzekaźnikiem będącym ważną cząsteczką dla prawidłowego funkcjonowania organizmu, jest bardzo ważna w regulacji nastroju. Istnieją jednak drobne różnice w mechanizmie działania tych dwóch substancji. Fluoksetyna nie wiąże się z receptorami takimi jak receptory adrenergiczne, serotoninergiczne, muskarynowe, histaminowe, dopaminergiczne czy GABA. Z kolei sertralina w niewielkim stopniu wiąże się z tymi receptorami, przez co działanie tych dwóch substancji oraz potencjalne działania niepożądane różnią się nieznacznie od siebie [1,2]. 

Jakie skutki uboczne ma fluoksetyna i sertralina?

Fluoksetyna i sertralina należą do tej samej grupy preparatów, dlatego część działań niepożądanych będzie podobna. Obie substancje mogą powodować m.in. bezsenność, bóle i zawroty głowy, nudności, nadmierną potliwość czy zaburzenia seksualne. Z kolei fluoksetyna częściej może powodować zaburzenia koncentracji, epizody maniakalne, stany euforii, omamy, łysienie czy krwawienia z przewodu pokarmowego. Z kolei sertralina może prowadzić do senności, suchości błon śluzowych, tachykardi, zapalenia trzustki czy zaparć. W przypadku obydwu substancji należy pamiętać, aby nie odstawiać ich nagle, bo może to prowadzić do wielu nieprzyjemnych skutków, zwanych efektem odstawienia [1,2]. 

Kiedy stosuje się obie substancje?

Zarówno fluoksetyna jak i sertralina są stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń depresyjnych. Fluoksetyna częściej jest wykorzystywana do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych i bulimii. Z kolei sertralina jest stosowania w leczeniu stanów lękowych, fobii społecznych czy obsesyjnych myśli np. na temat swojego ciała [1,2].

Jak wygląda dawkowanie sertraliny i fluoksetyny?

Dawkę zawsze ustala lekarz i należy jej przestrzegać. Nie powinno się samodzielnie zwiększać lub zmniejszać dawki, bo może to doprowadzić do poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna może być stosowana u dzieci od 8. roku życia. Najczęściej stosuje się 10 mg dziennie, a po pewnym czasie stosowania lekarz może zalecić zwiększenie dawki do 20 mg na dobę. Z kolei u dorosłych leczenie rozpoczyna się z reguły od 20 mg dziennie. Na podstawie efektów działania leku, lekarz może zalecić zwiększenie dawki do nawet 60 mg na dobę (co jest jednocześnie dawką zwykle stosowana w przypadku bulimii) [1].

Sertralina może być stosowana przez dzieci od 6. roku życia, w zależności od wieku i wskazań, w dawce od 25 mg do 50 mg na dobę (dawka początkowa od 12 lat). Lekarz może jednak zalecić stopniowe zwiększanie leku do maksymalnej dawki 200 mg dziennie. Powinno się ją stosować raz dziennie, rano lub wieczorem popijać szklanką wody [2].

Porównanie profilów bezpieczeństwa fluoksetyny i sertraliny

Obie substancje mają różne profile bezpieczeństwa. Przyjrzyjmy im się bliżej.

Ciąża i karmienie piersią

Ponieważ tych leków nie można samodzielnie odstawiać, pacjentka planująca ciążę lub w niej będąca powinna być pod stała kontrola lekarza. Powinien on ocenić ryzyko i korzyści płynące ze stosowania tych leków. Tym bardziej że mogą one prowadzić do powstania groźnych wad płodu (szczególnie w ostatnich trzech miesiącach ciąży). Podobnie w przypadku karmienia piersią, nie jest zalecane stosowanie tych preparatów [1,2]. 

Prowadzenie pojazdów

Preparaty zawierające te substancje mogą niekorzystnie wpływać na prowadzenie pojazdów. Mogą one prowadzić do zaburzenia równowagi, osłabienia refleksu czy zawrotów głowy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas ich stosowania i prowadzenia pojazdów [1,2]. 

Interakcje z alkoholem

Nie należy łączyć tych leków z alkoholem. Spożycie alkoholu podczas terapii może prowadzić do nadmiernej senności, zaburzeń koncentracji czy zawrotów głowy [1,2]. 

Stosowanie u seniorów, przy zaburzeniach czynności nerek, lub wątroby

Dane literaturowe nie wskazują na konieczność zmiany dawki tych leków u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na zaburzenia nerek. Niemniej jednak tacy pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność i zgłaszać lekarzowi niezwłocznie wszystkie niepokojące objawy [1,2]. 

Lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawek fluoksetyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Może on zdecydować np. o zwiększeniu odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, dla przykładu 20 mg na dobę co drugi dzień. Podobnie mniejsze dawki sertraliny lub dłuższe odstępy pomiędzy podaniami zaleca się w przypadku sertraliny i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby [1,2]. 

Drogi podania i zamienniki fluoksetyny

Fluoksetyna na rynku występuje w formie preparatów doustnych, a dokładniej tabletek i kapsułek w dawkach 10 lub 20 mg. W aptekach można znaleźć następujące preparaty:

• kapsułki: Fluoksetyna Egis, Seronil, Fluoxetin Polpharma, Fluxemed, Andepin, Fluoxetin Aurovitas;
• tabletki: Fluoksetyna, Bioxetin, Seronil; Fluoxetine Vitabalans.

Drogi podania i zamienniki sertraliny

Sertralina występuje pod postacią tabletek w dwóch dawkach, 50 i 100 mg. W aptekach można znaleźć sertralinę pod następującymi nazwami handlowymi: Sertralina Krka, Asertin, Asentra, Setaloft, Zoloft, Sertagen, Zotral, Sertranorm, Miravil czy Sertraline Aurovitas.

Podsumowanie

Fluoksetyna i sertralina są jednymi z najczęściej stosowanych leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Pomimo, że są one dosyć skuteczne, to niosą za sobą potencjalne działania niepożądane i pod żadnym pozorem nie wolno samodzielnie przerywać lub modyfikować terapii. Efekt odstawienia może być groźny dla zdrowia pacjenta. 

Z tego artykułu dowiesz się:

• Czy leki przeciwbólowe faktycznie leczą ból zęba, czy tylko maskują objawy?
• Co najczęściej powoduje ból zęba i jakie objawy powinny Cię zaniepokoić?
• Jakie substancje czynne znajdziesz w najskuteczniejszych lekach na ból zęba bez recepty?
• Które silne preparaty bez recepty działają najszybciej i od jakiego wieku można je stosować?
• Jaki lek wybrać na ból zęba u dziecka i od jakiego wieku można go podawać?
• Dlaczego mimo zażycia tabletki i tak nie warto odkładać wizyty u dentysty?

Czy leki przeciwbólowe pomogą na ból zęba?

Tabletki przeciwbólowe nie są lekarstwem na ból zęba. Większość przypadków mocnego bólu zęba wymaga wizyty u stomatologa. Niemniej jednak zastosowanie tabletek na ból zęba może być konieczne. Po pierwsze ból zęba często jest powodowany przez stan zapalny, dlatego zastosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych zmniejsza ten stan zapalny i pomoże pacjentowi dotrwać do wizyty u stomatologa. Trzeba tylko uważać, bo leki mogą spowodować, że wizyta u dentysty nie będzie konieczna w opinii pacjenta. Może być to bardzo błędne, ponieważ leki jedynie maskują objawy, a nie eliminują przyczyny. Może się okazać, że pacjent chwilę później trafi do dentysty z jeszcze większym bólem [1,2].

Czym może być spowodowany ból zęba?

Często ból zęba jest wywołany przez odsłonięcie wrażliwej miazgi zębowej, które może być spowodowane chociażby w wyniku próchnicy, chorób przyzębia czy zapalenia okostnej. O rozwijającym się stanie zapalnym świadczyć może ostry ból zęba nasilający się w trakcie jedzenia, obrzęk czy nadwrażliwość na zmiany temperatur (gorące lub zimne jedzenie). Często za ból zęba odpowiada próchnica, która jest o tyle groźna, że początkowo nie daje żadnych objawów. Z tego powodu nagły ból zęba bywa pierwszym sygnałem, że zmiany są już zaawansowane. Gdy próchnica już się rozwinie, to może doprowadzić nawet do utraty zęba. W takich przypadkach raczej nie obędzie się bez wizyty u dentysty. W międzyczasie pomóc może płukanie jamy ustnej lub zastosowanie leków przeciwbólowych. W wielu przypadkach da to ulgę potrzebną, aby dotrwać do wizyty u stomatologa [1,2].

Co zawierają najlepsze leki na ból zęba?

Bez recepty można znaleźć wiele substancji przeciwbólowych, które znajdą zastosowanie w leczeniu bólu zęba. Mogą mieć one postać kapsułek, tabletek, proszku do sporządzania roztworu czy czopków. Pomocne mogą być również płyny stomatologiczne, np. zawierające olejek goździkowy Rapidentin. To, jakie tabletki na ból zęba wybrać, zależy przede wszystkim od zawartej w nich substancji czynnej. Skutecznym środkiem na ból zęba będą tu typowe substancje przeciwbólowe, takie jak np.:

• ibuprofen np. Ibumax;
• ketoprofen np. Ketonal;
• kwas acetylosalicylowy np. Polopiryna;
• deksketoprofen np. Dexak;
• diklofenak np. Diclomax;
• paracetamol np. Apap;
• naproksen np. Aleve;
• połączenia paracetamolu z ibuprofenem (np. Metafen), kwasem acetylosalicylowym (np. Etopiryna) czy kodeiną (np. Antidol 15).

Silny lek przeciwbólowy na ból zęba bez recepty – przegląd preparatów

Zastanawiasz się nad tym, co na mocny ból zęba? Najsilniejsze leki przeciwbólowe dostępne bez recepty występują głównie jako tabletki, kapsułki lub saszetki. Te ostatnie mają dużą zaletę w porównaniu do standardowych tabletek czy kapsułek – początek ich działania jest szybszy.

Ibumax, tabletki powlekane

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• substancją czynną jest ibuprofen o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym;
• jedna tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu;
• pomaga w bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego (m.in. ból głowy, zębów, mięśni, stawów, ból miesiączkowy);
• obniża gorączkę towarzyszącą przeziębieniu, grypie i innym infekcjom;
• przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12. roku życia;
• może być stosowany krótkotrwale, do 3 dni bez konsultacji z lekarzem;
• lek dostępny jest w opakowaniach po 30 i 50 tabletek [3].

Antidol 15, tabletki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• każda tabletka zawiera 15 mg fosforanu kodeiny oraz 500 mg paracetamolu;
• może być stosowany od 12. roku życia;
• jest wskazany w wielu rodzajach bólu, w tym np. po ekstrakcji zęba;
• działa ok. 4 h;
• produkt bez laktozy;
• może powodować zawroty głowy i senność;
• dostępny w opakowaniach po 10 tabletek [4].

Ketonal Sprint Max, saszetki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• saszetka zawiera 50 mg ketoprofenu w postaci 80 mg ketoprofenu z lizyną;
• może być stosowany dopiero od 16. roku życia i maksymalnie 5 dni bez konsultacji z lekarzem;
• jednym z jego wskazań jest ból zębów;
• można po nim prowadzić pojazdy, ale trzeba uważać, ponieważ może powodować senność;
• działa szybciej niż kapsułki czy tabletki;
• dostępny w opakowaniach po 12 saszetek [5].

Dexak SL, saszetki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• każda saszetka zawiera 25 mg deksketoprofenu;
• może być stosowany tylko przez osoby dorosłe;
• stosowany w bólu lekkim i umiarkowanym, m.in. w leczeniu bólu zębów;
• może powodować m.in. zawroty głowy i senność;
• ponieważ jest przyjmowany w postaci roztworu, jego działanie jest szybsze niż kapsułek czy tabletek;
• dostępny w opakowaniach po 10 i 20 saszetek [6].

Polopiryna S, tabletki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• każda tabletka zawiera 300 mg kwasu acetylosalicylowego;
• jest wskazana m.in. w leczeniu bólów zęba;
• może być używany od 16. roku życia;
• dostępny w opakowaniach po 10, 20 i 30 tabletek [7].

Jaki lek na ból zęba u dziecka?

U dzieci problem z wyrzynaniem się zębów jest dosyć powszechny. Aby uśmierzyć ból, trzeba zastosować leki przeciwbólowe dla dzieci. Nie ma tutaj zbyt wielkiego pola do manewru – w zależności od wieku dziecka można użyć m.in. syropów, czopków czy kapsułek. Dobrym lekiem na ból zęba u malucha będzie preparat oparty na jednej z dwóch substancji czynnych: paracetamolu lub działającym także przeciwzapalnie ibuprofenie.

Ibufen Junior, kapsułki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• zawiera 200 mg ibuprofenu;
• może być stosowany już od 6. roku życia;
• nie należy stosować u dzieci ważących mniej niż 20 kg;
• jest to dobra alternatywa dla dzieci od 6. roku życia, które nie mają problemu z połykaniem leków, ponieważ alternatywą są czopki czy syropy;
• jest wskazany m.in. w przypadku bólu zębów;
• dostępny w opakowaniach po 10 kapsułek [8].

Paracetamol Hasco, syrop

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• 5 ml zawiesiny zawiera 120 mg paracetamolu;
• może być stosowany już u niemowląt;
• trzeba pamiętać, że lek nie ma działania przeciwzapalnego;
• preparat jest wskazany m.in. w przypadku bólów związanych z wyrzynaniem się zębów;
• do opakowania dołączona jest miarka pozwalająca na precyzyjne odmierzenie dawki;
• dostępny w opakowaniach po 150 ml [9].

Nurofen dla dzieci, czopki

O produkcie

• lek dostępny bez recepty (OTC);
• występuje w dwóch dawkach 60 mg i 125 mg;
• mniejsza dawka może być używana już od 3. miesiąca życia;
• może być używany przy bólu związanym z bolesnym ząbkowaniu u dzieci;
• wskazany u dzieci, gdzie przyjmowanie leków doustnie jest niewskazane;
• obie dawki dostępne w opakowaniach po 10 czopków [10].

Podsumowanie

W aptece można znaleźć bardzo dużo preparatów mogących uśmierzyć ból zębów. Do najczęściej wybieranych substancji przeciwbólowych należą m.in. paracetamol (np. Apap), ibuprofen (np. Ibumax), ketoprofen (np. Ketonal), deksketoprofen (np. Dexak), kwas acetylosalicylowy (np. Polopiryna), naproksen (np. Aleve) czy diklofenak (np. Diclomax). Nie należy jednak zapominać, że nawet najlepszy lek na ból zęba działa jedynie objawowo – nie eliminuje przyczyny, a jedynie zmniejsza dolegliwości bólowe. Nie powinno to powodować odwlekania czy rezygnacji z wizyty u dentysty. Taka wizyta w większość przypadków jest konieczna. Tabletki przeciwbólowe mogą być jedynie konieczne, aby przetrwać ból w oczekiwaniu na wizytę u dentysty.

Choroba Alzheimera jest najczęstszą przyczyną demencji dotykającą przeważnie ludzi w podeszłym wieku (powyżej 65 r.ż.) i staje się obecnie jednym z głównych problemów zdrowia publicznego na świecie. Schorzenie obejmuje trudności w mówieniu, zaburzenia pamięci, trudności w rozumieniu, wykonywaniu podstawowych czynności, skupieniu uwagi, niezdolność do rozpoznania oczywistych dla otoczenia przedmiotów lub zdarzeń. Przyczyną choroby Alzheimera jest uszkodzenie i zanik pewnych komórek nerwowych mózgu, co powoduje utrudnienie w przesyłaniu informacji za pomocą impulsów nerwowych [1,2].

Jakie działanie ma rywastygmina i donepezil?

Przez kilka dekad badano różne strategie terapeutyczne, jednak nadal nie opracowano skutecznego leczenia choroby Alzheimera. Priorytetem jest zapobieganie wystąpienia schorzenia i jego rozwoju. Terapia w chorobie Alzheimera wiąże się głównie z nasileniem przekazywania sygnałów w mózgu za pomocą ważnego neuroprzekaźnika – acetylocholiny. Rywastygmina i donepezil należą do tej samej grupy leków pod względem sposobu działania i zwiększają stężenie acetylocholiny w mózgu poprzez spowalnianie jej rozkładu. Tym samym poprawiają przepływ informacji między komórkami mózgowymi, opóźniają postęp choroby i poprawiają codzienne funkcjonowanie pacjentów [3-5].

Historia donepezilu i rywastygminy

Donepezil, został zsyntezowany w 1983 roku w Japonii, jako pochodna pierwszego leku na chorobę Alzheimera badanego klinicznie na dużą skalę – takryny. Rywastygmina powstała jako syntetyczny związek na bazie naturalnego alkaloidu fizostygminy w 1985 roku. Oba leki zostały zatwierdzone w Stanach Zjednoczonych w 1996 roku, a w Europie w roku 1997 w leczeniu łagodnej do umiarkowanej choroby Alzheimera (w roku 2000 rywastygmina została centralnie zatwierdzona w całej Unii Europejskiej) [6-8]. 

Porównanie skuteczności leków

Rywastygmina (6 do 12 mg dziennie doustnie lub 9,5 mg dziennie w postaci plastra) wykazuje korzyści w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. W badaniach zaobserwowano wolniejsze tempo pogarszania się funkcji poznawczych i wykonywania codziennych czynności u pacjentów przyjmujących rywastygminę w porównaniu z placebo [3].

Badania naukowe potwierdzają, że osoby z łagodną, umiarkowaną lub ciężką demencją spowodowaną chorobą Alzheimera leczone przez 12 lub 24 tygodnie donepezilem doświadczają korzyści w zakresie funkcji poznawczych, czynności życia codziennego i ogólnego stanu zdrowia [4]. 

Zgodnie z badaniami, leczenie lekami takimi jak donepezil czy rywastygmina może oferować korzyści terapeutyczne u pacjentów z łagodną i umiarkowaną postacią choroby Alzheimera. Chociaż oba leki działają podobnie na funkcje poznawcze i zachowanie, rywastygmina wydaje się zapewniać większe korzyści w zdolności do wykonywania codziennych czynności przez pacjenta i ogólnym funkcjonowaniu [9]. Z drugiej strony, zainteresowanie donepezilem w świecie naukowym wydaje się być większe, gdyż około dwukrotnie więcej publikacji, obejmujących również badania kliniczne jest dostępne dla donepezilu, co może świadczyć o upatrywaniu w nim większych szans na terapię w chorobie Alzheimera.

Jakie skutki uboczne ma donepezil i rywastygmina?

Rywastygmina i donepezil, jako należące do tej samej grupy farmakoterapeutycznej leków są zwykle dobrze tolerowane przez pacjentów [10].

Rywastygmina – skutki uboczne

Do najczęściej występujących działań niepożądanych rywastygminy należą zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności (38%) i wymioty (23%), szczególnie w okresie ustalania dawki. Wśród częstych działań niepożądanych są ponadto: 

• Bardzo często (1 lub więcej na 10 przypadków): brak łaknienia (anoreksja), zawroty głowy
• Często (1 lub więcej na 100): koszmary senne, pobudzenie, lęk, splątanie, senność, drżenie, nadmierne pocenie, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie [11,12].

Donepezil – skutki uboczne

W przypadku donepezilu, stosowanie dawki 5 mg dziennie niesie za sobą istotne ryzyko zawrotów i bólu głowy. Natomiast dawka dobowa 10 mg najczęściej może wiązać się z wystąpieniem nudności, wymiotów, biegunki i anoreksji. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi donepezilu są: 

• Bardzo często (1 lub więcej na 10 przypadków): biegunka, nudności, ból głowy
• Często (1 lub więcej na 100): przeziębienie, jadłowstręt, skurcze mięśni, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny, koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, wysypkę, świąd, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, nietrzymanie moczu, zmęczenie [13,14].

W przeglądzie systematycznym obejmującym badania dotyczących najczęściej stosowanych leków w chorobie Alzheimera, czyli donepezilu, rywastygminy, galantaminy i memantyny, częstotliwość zgłaszania zdarzeń niepożądanych była ogólnie najniższa w przypadku donepezilu i najwyższa w przypadku rywastygminy. Dlatego można wnioskować, że efekty uboczne częściej zdarzają się w przypadku stosowania rywastygminy niż donepezilu, szczególnie w fazie dobierania odpowiedniej dawki [9,15].

Kiedy stosuje się oba leki?

Wskazaniami do stosowania rywastygminy są:

• Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego
• Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z chorobą Parkinsona o nieznanym podłożu [11,12].

Wskazania do stosowania donepezilu to objawowe leczenie łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera [13,14].

Dawkowanie i czas działania

Omawiane substancje różnią się między sobą czasem działania w organizmie, a co za tym idzie – sposobem dawkowania.

Rywastygmina – dawkowanie

Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwe jest zapewnienie opieki osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie produktu leczniczego przez pacjenta. Rywastygmina jest bardzo szybko rozkładana przez nasz organizm. Jej tzw. biologiczny czas półtrwania, czyli czas, po którym ilość leku w naszym organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi 1,5 h. Dlatego należy ją przyjmować dwa razy na dobę – z porannym i wieczornym posiłkiem, aby zapewnić odpowiednie stężenie leku w organizmie. Dawką początkową jest 1,5 mg. Dawkę optymalną ustala się poprzez zwiększanie jednorazowej dawki po co najmniej dwóch tygodniach do 3 mg, 4,5 mg, a następnie 6 mg. Dawka podtrzymująca to 3 mg do 6 mg dwa razy dziennie. Maksymalna dawka rywastygminy to 6 mg dwa razy na dobę. [11,12].

Donepezil – dawkowanie

Donepezil długo utrzymuje się w naszym organizmie, jego czas półtrwania to aż 70 godzin, dlatego można go przyjmować raz na dobę. Wydaje się to być dużym atutem donepezilu, gdyż łatwiej zachować systematyczność przyjmowaniu leku raz na dobę. Zwłaszcza istotne jest to u pacjentów, którzy mogą mieć problem z pamięcią, co charakterystyczne w chorobie Alzheimera oraz bardziej dogodne dla opiekunów. Dawka początkowa donepezilu wynosi 5 mg. Dawkę tę powinno się utrzymywać przez okres co najmniej jednego miesiąca, co pozwala na wystarczającą ocenę skuteczności leczenia przez lekarza. Dzienna dawka leku może być zwiększona do maksymalnej zalecanej – 10 mg [13,14].

Porównanie bezpieczeństwa rywastygminy i donepezilu 

Stosowanie u kobiet w ciąży i karmiących piersią 

Rywastygminy nie wolno stosować w okresie ciąży oraz karmienia piersią, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego, jednak dzieje się tak u zwierząt [11,12]. 

Stosowanie donepezilu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety stosujące donepezil nie powinny karmić piersią, ze względu na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo noworodka [13,14].

Prowadzenie pojazdów 

Sam donepezil czy rywastygmina wywierają niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, choć mogą powodować zmęczenie, zawroty głowy i skurcze mięśni (donepezil) lub zawroty głowy i senność (rywastygmina) szczególnie na początku leczenia lub w trakcie zmiany dawki. Jednak otępienie w chorobie Alzheimera może powodować zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Dlatego lekarz prowadzący powinien regularnie oceniać możliwość dalszego prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn przez pacjentów leczonych donepezilem lub rywastygminą [11-14].

Interakcje z alkoholem 

Ogólnie nigdy nie powinno się przyjmować leków alkoholem. Nie ma jednak danych potwierdzających występowanie szczególnych interakcji rywastygminy z etanolem.

Alkohol może zmniejszać stężenie donepezilu. Dlatego w czasie stosowania leku nie powinno się spożywać alkoholu [13,14].

Stosowanie u seniorów 

Badania przeprowadzone u pacjentów z chorobą Alzheimera w wieku od 50 do 92 lat nie wykazały związanych z wiekiem zmian przyswajalności rywastygminy, choć u zdrowych ochotników w podeszłym wieku przyswajalność leku jest większa niż u młodych osób. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u seniorów [11].

Donepezil jest przeznaczony do stosowania dla osób dorosłych i w podeszłym wieku, zatem jest bezpieczny dla seniorów i nie trzeba dostosowywać dawki leku ze względu na wiek pacjenta [13].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności nerek 

Nie ma konieczności dostosowywania dawki rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Jednak należy starannie dobrać wielkość dawki, w zależności od indywidualnej tolerancji leku, ponieważ u pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności nerek może wystąpić więcej działań niepożądanych [12].

W przypadku donepezilu niewydolność nerek nie wpływa na wydalanie leku przez nerki. Należy zatem stosować ten sam schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak u pacjentów z prawidłową funkcją tych narządów [13,14].

Stosowanie przy zaburzeniach czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowywania dawki rywastygminy u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Jednak należy starannie dobrać wielkość dawki, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta, ponieważ w przypadku istotnych zaburzeń czynności wątroby może wystąpić więcej działań niepożądanych zależnych od ilości przyjętego leku. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, jednakże kapsułki z rywastygminą mogą być stosowane w tej populacji pacjentów pod warunkiem ścisłego monitorowania [12].

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dawka donepezilu powinna być zwiększana w zależności od indywidualnej tolerancji i odpowiedzi pacjenta na lek. Nie ma danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby [13,14].

Interakcje z innymi lekami

Rywastygmina wykazuje potencjalnie mniej interakcji z innymi lekami, gdyż nie jest metabolizowana w wątrobie. Warto jednak zachować ostrożność podczas stosowania leku z lekami znieczulającymi, lekami na pęcherz nadreaktywny (oksybutynina, tolterodyna) czy lekami stosowanymi w nadciśnieniu i niewydolności serca (tzw. beta-blokerami, np. atenolol) [7,8,12].

Donepezil jest metabolizowany w wątrobie przez te same enzymy co wiele leków, dlatego może wchodzić w interakcje:

• z lekami zwiększającymi stężenie donepezilu, np. ketokonazol, chinidyna, itrakonazol, erytromycyna, fluoksetyna
• z lekami zmniejszającymi stężenie donepezilu, m.in. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina
• z lekami powodującymi w połączeniu arytmię serca, np. chinidyna, amiodaron, sotalol, citalopram, escitalopram, amitryptylina, klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna [13].

Dostępne postaci leków

Rywastygmina jest dostępna w lekach w takich postaciach jak: system transdermalny, plaster, roztwór doustny (stosowane w lecznictwie zamkniętym, czyli w szpitalach, np. Rivastigmine Hexal, 2 mg/ml), kapsułki twarde, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (w lecznictwie zamkniętym, np. Nimvastid). W stosowanych dawkach plaster transdermalny może mieć mniej skutków ubocznych niż kapsułki, przy zachowaniu porównywalnej skuteczności [3].

Donepezil jest zarejestrowany w Polsce w postaci tabletek powlekanych i tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Zamienniki i preparaty

W polskich aptekach dostępne jest kilka zamienników zarówno dla rywastygminy jak i donepezilu, w różnych postaciach farmaceutycznych.

Rywastygmina – zamienniki 

Zamiennikami rywastygminy w postaci kapsułek do połykania są np.:

• Rivaldo, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6,0 mg, kapsułki twarde
• Ristidic, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6,0 mg, kapsułki twarde
• Rivastigmin NeuroPharma, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg, kapsułki twarde
• Rivastigmin Orion, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg,  kapsułki twarde.

Rywastygmina w postaci plastrów, gdzie substancja uwalnia się przez skórę do krwi w kontrolowanym, wolniejszym tempie, występuje w lekach, będących swoimi odpowiednikami, takich jak np.:

• Atmina, 4,6 mg/24 h, 9,5 mg/24 h
• Evertas, 4,6 mg/24 h, 9,5 mg/24 h
• Rivastigmine Mylan, 4,6 mg/24 h, 9,5 mg/24 h.

Donepezil – zamienniki

Donepezil w postaci tabletek jest dostępny w wielu produktach będących swoimi odpowiednikami, m.in.:

• Apo-Doperil, 5 mg, 10 mg, tabletki powlekane
• Aricept, 5 mg, 10 mg, tabletki powlekane
• Cogiton, 5 mg, 10 mg, tabletki powlekane
• Donecept, 5 mg, 10 mg, tabletki powlekane
• Donectil, 5 mg, 10 mg, tabletki powlekane.

Donepezil w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest zarejestrowany w lekach:

• Cogiton ODT, 5 mg, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
• Donectil ODT 5 mg, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
• Ricordo, 5 mg, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej
• Yasnal Q-Tab, 5 mg, 10 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej.

Podsumowanie

Do tej pory nie wykryto substancji w pełni zatrzymujących czy leczących chorobę Alzheimera. Zarówno donepezil, jak i rywastygmina to leki stosowane objawowo, opóźniające postęp tej choroby. Oba leki mają udokumentowaną skuteczność względem placebo, ich profil bezpieczeństwa jest znany i badany od dziesięcioleci. W postaci doustnej nieco większą częstością działań niepożądanych w badaniach charakteryzowała się rywastygmina. Jest ona szybko rozkładana przez nasz organizm, dlatego dawkuje się ją dwa razy na dobę lub stosuje w postaci plastrów transdermalnych. Donepezil można stosować raz na dobę, ze względu na dłuższy czas utrzymywania się w organizmie. Decyzja, który lek będzie lepszy dla konkretnego pacjenta, zależy od lekarza i odpowiedzi chorego na dobrane leczenie.

Obie substancje należą do grupy tzw. niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych (NLPZ). Oznacza to, że poza działaniem przeciwbólowym (które wykazuje np. paracetamol) mają jeszcze dodatkowe działanie przeciwzapalne, co jeszcze bardziej zmniejsza ból i obrzęki. Mechanizm działania tych związków polega na hamowaniu tworzenia się substancji w naszym organizmie odpowiedzialnych za zapalenie, ból i gorączkę. Czy diklofenak jest szkodliwy? Warto wiedzieć, że stosowanie diklofenaku niesie ze sobą potencjalnie większe ryzyko ze strony układu krążenia (w tym serca) i wątroby, natomiast ketoprofen może silniej oddziaływać negatywnie na przewód pokarmowy i nerki. Dlatego wybór między tymi lekami powinien być dostosowany do indywidualnych potrzeb pacjenta i jego stanu zdrowia. Jeśli chcesz dowiedzieć się więcej na temat działania i stosowania obu substnacji, to zapraszamy do dalszej części artykułu [1].

Co lepiej stosować doustnie, diklofenak czy ketoprofen? 

Obie substancje jako leki z grupy NLPZ stosowane doustnie mają szereg przeciwwskazań oraz możliwych działań niepożądanych. Nie powinny być stosowane bez kontroli przez pacjentów z niewydolnością wątroby czy nerek, chorobą wrzodową, cierpiących na nadciśnienie czy inne choroby układu krążenia. Ciężka niewydolność nerek stanowi przeciwwskazanie do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ [2].

Diklofenak czy ketoprofen – który wybrać? Z uwagi na mechanizm działania leku oraz małą częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, u pacjentów z bólem przewlekłym szczególnie przydatny jest diklofenak, choć o leczeniu długotrwałym pacjenta decyduje lekarz. Należy jednak pamiętać, że diklofenak charakteryzuje się ryzykiem dla wątroby, bezpośrednio uszkadzając jej komórki. Jeśli chodzi o serce, to też nie jest idealnie. Wyniki badań wskazują, że stosowanie diklofenaku u pacjentów z chorobami układu krążenia czterokrotnie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań sercowo-naczyniowych [1,2].

Czy ketonal jest przeciwzapalny? Tak, ketoprofen (substancja czynna Ketonalu) ma silne działanie przeciwzapalne i może być odpowiednim wyborem w leczeniu bólu ze względu na wysoką skuteczność i korzystny profil bezpieczeństwa. W dawce do 200 mg/dobę jest względnie bezpieczny dla przewodu pokarmowego. Może być dobrym wyborem zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy przyjmują aspirynę w małych dawkach (np. Acard) [2].

Nie można zatem jednoznacznie określić, która substancja jest lepsza, gdyż wszystko zależy od stanu zdrowia pacjenta, wydolności jego narządów i chorób towarzyszących. A jak wygląda sytuacja w kwestii diklofenaku i ketoprofenu, ale stosowanego miejscowo, np. Ketonal żel czy Voltaren Max?

Który żel przeciwbólowy działa lepiej? 

Diklofenak występuje w składzie wielu popularnych żeli dostępnych bez recepty, np. Voltaren Max, Dicloziaja. Natomiast ketoprofen jest składnikiem produktów wydawanych na receptę lekarską (np. Ketonal żel, Fastum żel), m.in. ze względu na ryzyko cięższych działań niepożądanych. Ketonal żel czy Voltaren – co wybrać? Według przeglądu obejmującego wiele badań dotyczących miejscowo działających leków przeciwzapalnych, diklofenak i ketoprofen charakteryzowały się statystycznie podobną skutecznością, znacznie wyższą od placebo (próby kontrolnej). Zatem oba leki są w przybliżeniu równie skuteczne w łagodzeniu bólu. Używając preparatu do stosowania zewnętrznego należy pamiętać, że mogą powodować reakcje alergiczne zależne od światła (po narażeniu na promienie słoneczne). Dlatego po ich zastosowaniu nie należy wystawiać skóry bezpośrednio na słońce [3].

Jakie są skutki uboczne diklofenaku i ketoprofenu w tabletkach?

Możliwymi najczęstszymi efektami ubocznymi diklofenaku w tabletkach czy kapsułkach są [4]:

• często (1 na 10-100 przypadków): ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niestrawność, bóle brzucha, wzdęcia, zmniejszenie apetytu, wysypka, podwyższony poziom enzymów wątrobowych w badaniach krwi;
• rzadko (z częstością 1 do 10000-1000 przypadków): nadwrażliwość na lek, reakcje anafilaktyczne (np. niedociśnienie tętnicze i wstrząs), senność, zawał serca, niewydolność i kołatanie serca, ból w klatce piersiowej (w dużych dawkach i stosowany długotrwale) astma, zapalenie płuc, krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawe wymioty, smoliste stolce, choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy (z możliwym krwawieniem), żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, obrzęki. 

Przy stosowaniu ketoprofenu w tabletkach, z największą częstością mogą pojawić się następujące efekty uboczne [7]:

• bardzo często (powyżej 1 na 10 przypadków): zwiększenie wyników testów czynności wątroby do wartości granicznych;
• często (w 1 na 10-100 przypadków): astenia, złe samopoczucie, niestrawność, nudności, ból brzucha, wymioty. 

Dla wątroby większe ryzyko działań niepożądanych niesie ze sobą stosowanie diklofenaku niż ketoprofenu, natomiast dla nerek i przewodu pokarmowego mniej bezpieczne jest stosowanie ketoprofenu niż diklofenaku [1,4,7].

Jakie są skutki uboczne żelu z ketoprofenem lub diklofenakiem?

Po zastosowaniu żelu z diklofenakiem na skórę, ilość substancji, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego też prawdopodobieństwo wystąpienia ogólnych działań niepożądanych jest niskie. Możliwe efekty uboczne diklofenaku w żelu obejmują najczęściej łagodne i przemijające objawy skórne w miejscu zastosowania [5]:

• często (w 1 do 10-100 przypadków): wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry, świąd;
• rzadko (1 do 1000-10000 pacjentów) może dojść do pęcherzykowego zapalenia skóry.

W przypadku stosowania żeli z ketoprofenem obserwowano przypadki miejscowych reakcji skórnych rozprzestrzeniających się na ciele poza miejsce aplikacji produktu leczniczego. Najczęściej zdarzającymi się efektami niepożądanymi są [6]:

• Niezbyt często (1 do 100-1000 przypadków) może wystąpić rumień, świąd, wyprysk, pieczenie w miejscu zastosowania;
• Rzadko  (1 do 1000-10000 przypadków): ciężkie reakcje nadwrażliwości na światło, takie jak wyprysk pęcherzowy lub pryszczykowaty.

Porównanie wskazań postaci doustnych

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [4].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [7].

Wskazania do stosowania substancji w żelu

Wskazaniami do stosowania diklofenaku w postaci doustnej są: ból mięśni, bóle reumatyczne, ból głowy, ból zęba, ostry ból okolicy lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bóle menstruacyjne, a także leczenie objawów grypy i przeziębienia, takich jak ból (w tym gardła) i gorączka [5].

Wskazaniem do stosowania ketoprofenu doustnie jest krótkotrwałe objawowe leczenie ostrego bólu o nasileniu lekkim lub umiarkowanym, takiego jak np.: bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy, ból zębów, bolesne miesiączkowanie, ból spowodowany nadwyrężeniami i zwichnięciami [8].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w tabletkach?

Diklofenak tabletki bez recepty są dostępne w różnych dawkach. Zalecane dawkowanie diklofenaku w postaci doustnej u dorosłych i dzieci powyżej 14 lat to jedna kapsułka co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 75 mg (3 kapsułki 25 mg) w ciągu doby. Diklofenak w tabletkach czy kapsułkach jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia: 5 dni w leczeniu bólu oraz do 3 dni w leczeniu gorączki, bez konsultacji z lekarzem. Czas działania diklofenaku to około 4-5 h [1,4].

W przypadku produktów z ketoprofenem, dorośli i młodzież w wieku powyżej 15 lat powinni dawkować lek w schemacie: 1 kapsułka co 8 godzin. Bez konsultacji z lekarzem nie należy stosować produktu leczniczego dłużej niż przez 5 dni. Kapsułki należy przyjmować podczas posiłków. Można jednocześnie przyjmować leki zobojętniające kwas solny w żołądku, co pozwoli na zmniejszenie ryzyka szkodliwego działania ketoprofenu na przewód pokarmowy. Czas działania ketoprofenu to około 6-8 godzin [1,7].

Jak dawkować diklofenak i ketoprofen w żelu?

Żele z diklofenakiem powinny być stosowane nie dłużej niż 14 dni w przypadku nadwyrężeń i reumatyzmu tkanki miękkiej u osób dorosłych i młodzieży powyżej 14 lat, bez konsultacji z lekarzem. Natomiast w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów u osób dorosłych preparatów nie należy stosować dłużej niż 21 dni. W przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów, należy skonsultować się z lekarzem po 7 dniach stosowania. Żele w stężeniu substancji czynnej 23,2 mg/g działają 12 godzin i należy je stosować 2 razy na dobę [5,9].

Postaci miejscowe z ketoprofenem stosuje się 1 do 2 razy na dobę, należy nanieść cienką warstwę żelu (pasek żelu o długości od 3 cm do 5 cm) na skórę w obrębie bolesnego miejsca i delikatnie wmasować w celu ułatwienia wchłaniania. Jeśli po 7 dniach stosowania produktu leczniczego objawy nie ustąpią, nasilą się lub pojawią się nowe, pacjent powinien zgłosić się do lekarza. Nie należy stosować leków z ketoprofenem w postaci miejscowej u dzieci w wieku do 15 lat [6].

Który jest bezpieczniejszy – diklofenak czy ketoprofen?

Zarówno diklofenak, jak i ketoprofen, mają pewne ogranicza w stosowaniu u niektórych grup pacjentów. Różnią się także profilami bezpieczeństwa.

Ciąża

Dane z badań wskazują, że stosowanie leków z grupy NLPZ we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit u płodu. W przypadku bezwzględnej konieczności stosowania NLPZ w drugim trymestrze ciąży można podawać przede wszystkim ibuprofen lub diklofenak. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać ketoprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne [1,7]. Trzeci trymestr ciąży jest przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ, zatem zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu, ze względu na toksyczne działanie na płuca, serce i nerki dziecka. U matki i noworodka stosowanie leków z grupy NLPZ pod koniec ciąży może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia oraz hamowania skurczów macicy, co powoduje opóźnienie lub przedłużanie się porodu [1,4,7].

Karmienie piersią

Diklofenak, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, przenika do mleka kobiecego. Dlatego też leków doustnych z diklofenakiem nie należy stosować podczas karmienia piersią, gdyż istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowlęcia. Ze względu na brak dostępnych danych dotyczących przenikania ketoprofenu do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u kobiet karmiących piersią [4,7]. 

Osoby starsze

U osób w podeszłym wieku konieczne jest zachowanie ostrożności ze względu na zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Jeśli konieczne jest przyjmowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas [4,7].

Choroby nerek

Zaleca się ostrożność podczas stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Bardzo ciężka (schyłkowa) niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania leków z diklofenakiem. Podobnie ciężka niewydolność nerek jest przeciwwskazaniem do stosowania ketoprofenu [4,7].

Choroby wątroby

Leki zawierające diklofenak są przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zaleca się ostrożność podczas stosowania tych produktów u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Ciężka niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania zarówno diklofenaku jak i ketoprofenu [4,7]. 

Prowadzenie pojazdów

Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku czy ketoprofenu występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy, senność, drgawki lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni wstrzymać się od kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn podczas leczenia preparatami z tymi substancjami czynnymi [4,7].

Interakcje z alkoholem

Podczas przyjmowania wszystkich leków z grupy NLPZ nie powinno się pić alkoholu ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji, prowadzących np. do krwawień z przewodu pokarmowego.

W jakich postaciach występują leki z diklofenakiem i ketoprofenem?

Diklofenak jest zawarty w lekach o różnych postaciach i drogach podania, dostępnych na receptę (np. roztwór do wstrzykiwań, czopki, tabletki/kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, krople do oczu), jak i bez recepty (np. aerozol na skórę, kapsułki, tabletki, krem, żel, roztwór do płukania jamy ustnej i gardła, plastry lecznicze). 

Ketoprofen jest zarejestrowany zarówno w produktach na receptę w wielu postaciach farmaceutycznych i drogach podania (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, roztwór do wstrzykiwań, roztwór doustny, aerozol na skórę) jak i bez recepty (tabletki, granulat do sporządzania roztworu doustnego, saszetki, tabletki musujące, granulat powlekany).

Diklofenak i ketoprofen – preparaty i zamienniki

Diklofenak w żelu jest dostępny w kilku stężeniach. Należy pamiętać, że odpowiednikami są tylko produkty o tej samej mocy (stężeniu, zawartości substancji czynnej w jednostce dawkowania). Przykłady leków wraz z ilością substancji czynnej na gram produktu to:

• Diclotica, żel, 10 mg/g;
• Veral, żel, 10 mg/g;
• Dicloziaja, żel, 11,6 mg/g;
• Olfen Max, 20 mg/g;
• Voltaren Max, żel, 23,2 mg/g.

Diklofenak w kapsułkach/tabletkach bez recepty jest dostępny w różnych mocach w następujących produktach:

• Voltaren Acti, tabletki powlekane, 12,5 mg;
• Voltaren Express, kapsułki miękkie, 12,5 mg;
• Voltaren Acti forte, tabletki powlekane, 25 mg;
• Voltaren Express Forte, kapsułki miękkie, 25 mg.

Czy istnieje Ketoprofen żel bez recepty albo jakieś jego zamienniki bez recepty? Ketoprofen w żelu jest dostępny tylko w lekach na receptę. Nie ma Ketonalu w żelu jako zamiennik bez recepty. Zarejestrowane w naszym kraju produkty z tą substancją czynną do miejscowego stosowania na skórę to np.:

• Fastum, żel 25 mg/g;
• Ketoprofenum Fastum, żel 25 mg/g;
• Ultrafastin, 25 mg/g.

Jeśli chodzi o zamienniki Ketonalu bez recepty, to tutaj jest już więcej opcji. Ketoprofen w tabletkach lub w kapsułkach dostępnych bez recepty możemy znaleźć w następujących preparatach:

• Ketokaps, 25 mg, kapsułki miękkie;
• Ketokaps Max, 50 mg, kapsułki miękkie;
• Ketolek, 50 mg, kapsułki twarde;
• Ketonal Active, 50 mg, kapsułki twarde;
• Okitask, 25 mg, tabletki powlekane.

Który NLPZ jest najsilniejszy? 

Ogólnie diklofenak i ketoprofen nie różnią się istotnie skutecznością. Oba są zaliczane do silnych leków z grupy NLPZ i mają mocne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Mają inny wpływ na różne narządy, różny czas działania i częstość dawkowania, stąd można rozróżnić ich cechy, jednak ciężko uznać obiektywnie, która substancja jest lepsza, gdyż to zależy od konkretnego pacjenta, jego ogólnego zdrowia i schorzeń. Przeważnie do długotrwałego stosowania bardziej zalecany jest diklofenak, choć ma gorszy wpływ na wątrobę i układ krążenia (w tym serce) niż ketoprofen. Z kolei ketoprofen może bardziej niż diklofenak uszkadzać nerki i przewód pokarmowy [1-3]. 

Stosowanie odpowiedniej substancji powinno zostać ustalone w oparciu o choroby towarzyszące i stan wydolności narządów konkretnego pacjenta. Wybór, którą substancję pacjent powinien stosować długotrwale należy do lekarza. Preparaty bez recepty są przeznaczone tylko to krótkotrwałego stosowania. Zewnętrznie natomiast dostaniemy bez recepty tylko żele z diklofenakiem. Jednak warto wiedzieć, że gdy mamy wiele chorób towarzyszących czy niewydolność narządów jak nerki czy wątroba, warto stosować preparaty do stosowania miejscowego w formie żelu, a nie doustne tabletki/kapsułki. Wtedy mniej substancji wchłania się do krwi i jest znacznie mniejsze ryzyko niepożądanych działań.

Podsumowanie

Diklofenak i ketoprofen to typowi przedstawiciele popularnej grupy leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych. Obie omawiane substancje mają silne działanie, choć mają też wiele przeciwwskazań do stosowania oraz charakteryzują się znaczącym ryzykiem działań niepożądanych. Jednak czasem stosowanie tych substancji może być konieczne ze względu na ból jakiego doświadczamy, np. w wyniku kontuzji sportowych czy zwyrodnień stawów. Obie substancje występują w lekach w postaci doustnej i miejscowej, choć ketoprofen w żelu jest dostępny tylko na receptę. Preparaty bez recepty są wskazane jedynie do krótkotrwałego stosowania bez konsultacji lekarskiej. O długotrwałym leczeniu tymi substancjami lub ketoprofenem w żelu decyduje lekarz.