Duloksetyna a wenlafaksyna – czym różnią się te leki?

Wenlafaksyna i duloksetyna – co to za leki?

Wenlafaksyna i duloksetyna to leki, które stosuje się m.in. w leczeniu depresji oraz zaburzeń lękowych, a także w terapii niektórych rodzajów bólu. Obie substancje wywierają wpływ na funkcjonowanie mózgu. Dzieje się tak poprzez regulowanie stężenia niektórych neuroprzekaźników, których odpowiedni poziom jest kluczowy do prawidłowej pracy ośrodkowego układu nerwowego. Oba leki zaliczamy do grupy SNRI, czyli inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny oraz dopaminy [1].

Jak działa wenlafaksyna i duloksetyna?

Zaburzenia depresyjne i lękowe, fobie społeczne, anhedonia (brak odczuwania przyjemności), a także niektóre rodzaje bólu wiąże się z obniżeniem stężenia serotoniny i noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej (jest to obszar występujący pomiędzy dwiema komórkami nerwowymi). To właśnie w tym miejscu dochodzi do przekazywania neuroprzekaźników, takich jak serotonina czy noradrenalina, z jednej komórki nerwowej (presynaptycznej) na drugą (postsynaptyczną). 

Układ nerwowy korzysta ze zjawiska wychwytu zwrotnego, które polega na swoistym “recyklingu” neuroprzekaźników. W dużym uproszczeniu oznacza to, że komórki nerwowe presynaptyczne “wyłapują” cząsteczki serotoniny i noradrenaliny z przestrzeni synaptycznej i wykorzystują je ponownie.  Choć organizm dąży do osiągnięcia równowagi, bywa, że wychwyt zwrotny z jakiegoś powodu przybiera na sile, co może objawiać się występowaniem wyżej wymienionych stanów psychicznych. Zadaniem wenlafaksyny i duloksetyny jest blokowanie wychwytu zwrotnego, a co za tym idzie, zwiększenie stężenia serotoniny oraz noradrenaliny w przestrzeni synaptycznej i przywrócenie zachwianej równowagi [1-3].

Wenlafaksyna a duloksetyna – różnice w działaniu

Pomimo ogólnych podobieństw w mechanizmie działania, wpływ wenlafaksyny i duloksetyny na organizm różni się w zależności od zastosowanej dawki. Wenlafaksyna zażywana w ilości 75 mg/dobę wpływa głównie na wychwyt zwrotny serotoniny, natomiast w dawkach wyższych (225 mg/d) hamuje wychwyt zwrotny zarówno serotoniny, jak i noradrenaliny. Z kolei dawka przekraczająca 300 mg/dobę oddziałuje na wychwyt zwrotny dopaminy. 

Duloksetyna wpływa na wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny już od niskich dawek. Uważa się, że wpływ na wychwyt dopaminy jest słaby. Dodatkowym atutem duloksetyny jest jej skuteczność w terapii bólu neuropatycznego oraz bólu wywołanego stanem zapalnym [2-5].

Jakie skutki uboczne ma wenlafaksyna i duloksetyna?

Na początku leczenia wenlafaksyną lub duloksetyną możesz odczuwać spadek nastroju i pogorszenie samopoczucia (co bywa powodem przerwania terapii). Jest to jednak przejściowe, a znaczna poprawa obserwowana jest po około 2-4 tygodniach od zastosowania pierwszej dawki leku. Wśród najczęściej zgłaszanych skutków ubocznych wywoływanych zarówno przez wenlafaksynę, jak i duloksetynę wymienia się: ból i zawroty głowy, zaparcia, bezsenność lub senność, a także dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Te ostatnie możesz złagodzić zażywając leki podczas jedzenia lub pomiędzy posiłkami. W tabeli wymienione zostały wybrane, występujące bardzo często lub często działania niepożądane wenlafaksyny oraz duloksetyny.

Podczas terapii wenlafaksyną lub duloksetyną może dochodzić do zaburzeń masy ciała (zarówno wzrostu, jak i spadku), a także zwiększenia stężenia cholesterolu we krwi. Rzadkim, ale możliwym skutkiem ubocznym jest hiponatremia, czyli spadek stężenia sodu we krwi [2,3].

Kiedy stosuje się duloksetynę i wenlafaksynę?

Choć wenlafaksyna i duloksetyna zaliczane są do tej samej grupy leków, istnieją pewne różnice we wskazaniach. Przykładowo, zaleceniem do stosowania preparatów z duloksetyną jest m.in. ból wywołany polineuropatią cukrzycową. W przypadku leków z wenlafaksyną nie ma takiego wskazania. Wskazania do stosowania wenlafaksyny:

• epizody dużej depresji i zapobieganie ich nawrotom;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• fobie społeczne;
• lęk napadowy ze współistniejącą agorafobią* (lub bez agorafobii);
• zaburzenia lękowe z napadami lęku z towarzyszącą agorafobią lub bez agorafobii (preparat Oriven).

Wskazanie do stosowania duloksetyny:

• duże zaburzenia depresyjne;
• uogólnione zaburzenia lękowe;
• ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej (tzw. bolesna polineuropatia cukrzycowa).

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane również poza wskazaniami rejestracyjnymi, które dotyczą m.in. fibromialgii, zespołu stresu pourazowego, uderzeń gorąca wywołanych menopauzą, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, przewlekłego bólu mięśniowo-szkieletowego oraz innych chronicznych stanów bólowych (np. neuralgii). Leki te wykorzystuje się także w terapii napięcia przedmiesiączkowego [2-5].

Dawkowanie i czas działania

Dawkowanie wenlafaksyny i duloksetyny różni się w zależności od dolegliwości. Pierwsze efekty działania tych leków obserwuje się po około 2-4 tygodniach od rozpoczęcia terapii.Czas trwania terapii wenlafaksyną lub duloksetyną określa lekarz. Leczenie może wymagać stosowania leku przez kilka miesięcy lub dłużej. Jeśli jest konieczność zwiększenia dawki leku, powinno się to odbywać stopniowo, minimum co 2 tygodnie. W przypadku ciężkich objawów lekarz może zalecić zwiększanie dawki w krótszych odstępach.

Wenlafaksyna

• epizody dużej depresji, uogólnione zaburzenia lękowe i fobia społeczna. Zalecana dawka początkowa to 75 mg raz na dobę. Jeśli dawkowanie jest niewystarczające, lekarz może je zwiększyć do maksymalnie 225 mg (w przypadku zaburzeń lękowych i fobii społecznej) lub 375 mg/dobę (w przypadku epizodów dużej.
• lęk napadowy. Zalecana dawka początkowa to 37,5 mg raz na dobę przez 1 tydzień. Po tym czasie dawka powinna zostać zwiększona dwukrotnie, do 75 mg/dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 225 mg/dobę [2,6].

Duloksetyna 

• duże zaburzenia depresyjne oraz ból w przebiegu neuropatii cukrzycowej. Zalecana dawka początkowa to 60 mg raz na dobę. Lekarz może zwiększyć dawkę do maksymalnie 120 mg/dobę.
• uogólnione zaburzenia lękowe. Zalecana dawka początkowa to 30 mg raz na dobę. Maksymalne dawkowanie w tym wskazaniu wynosi 90-120 mg/dobę [3,7].

Porównanie profili bezpieczeństwa

Oba leki są uznawane za bezpieczne, jednak w przypadku stosowania wenlafaksyny i braku widocznej poprawy, lekarz może zalecić zażywanie duloksetyny. Niektórzy naukowcy twierdzą wręcz, że duloksetyna jest lekiem bezpieczniejszym i tym samym obarczonym mniejszym ryzykiem występowania działań niepożądanych w porównaniu do wenlafaksyny [4].

Stosowanie u kobiet w ciąży 

O tym, czy wenlafaksyna lub duloksetyna mogą być stosowane w ciąży, decyduje lekarz. Specjalista zawsze ocenia stosunek potencjalnych korzyści do ryzyka. Jeśli stosujesz preparaty z wenlafaksyną lub duloksetyną i właśnie dowiedziałaś się, że jesteś w ciąży, nie odstawiaj tych leków na własną rękę, ponieważ takie działanie może wywołać efekt odstawienny.  Po konsultacji z lekarzem dowiesz się, czy powinnaś przerwać terapię – jeśli tak, specjalista zaleci stopniowe obniżanie dawki. Lekarz może również zalecić kontynuację leczenia, ponieważ leki te mogą być stosowane w ciąży, ale tylko i wyłącznie pod ścisłą kontrolą specjalisty [2,3,8].

Stosowanie podczas karmienia piersią

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna przenikają do mleka kobiecego, jednak w przypadku duloksetyny ilość ta jest zdecydowanie mniejsza. O stosowaniu tych leków podczas karmienia piersią decyduje lekarz [2,3,9].

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn

Wenlafaksyna oraz duloksetyna są lekami, które wpływają na ośrodkowy układ nerwowy. Mogą więc w pewnym stopniu zaburzać procesy oceny oraz zdolności motoryczne. Obserwuj swoje samopoczucie, a w przypadku występowania nadmiernego uspokojenia i zawrotów głowy (lub innych objawów utrudniających prawidłowe funkcjonowanie) zrezygnuj z prowadzenia pojazdów [2,3].

Interakcje z alkoholem

Nie łącz wenlafaksyny i duloksetyny z alkoholem, ponieważ zwiększasz tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych głównie ze strony układu nerwowego takich jak np. nudności, zawroty i bóle głowy, senność i osłabienie, a także uczucie suchości w ustach [2,3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności nerek

Wenlafaksyna – należy zachować ostrożność u osób z GFR (współczynnikiem filtracji kłębuszkowej) w przedziale 30-70 ml/min. U pacjentów zmagających się z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest zmniejszenie dawki o 50% lub jej indywidualne dopasowanie [2].

Duloksetyna – nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku u osób z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny w przedziale 30-80 ml/min). Lek nie powinien być stosowany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek [3].

Stosowanie leków przy zaburzeniach czynności wątroby

Wenlafaksyna – pacjenci borykający się z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować połowę zalecanej dawki, jednak jest to uzależnione od indywidualnych czynników [2].

Duloksetyna – lek jest przeciwwskazany w przypadku zaburzeń czynności wątroby [3].

Dostępność leków

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna są stosowane doustnie. Wenlafaksyna jest zarejestrowana w formie tabletek i kapsułek o przedłużonym uwalnianiu występujących w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg.Jeśli chodzi o duloksetynę, jest dostępna w postaci tabletek i kapsułek dojelitowych w dawkach 30 mg, 60 mg, 90 mg oraz 120 mg [10].

Zamienniki wenlafaksyny i duloksetyny

Wszystkie leki z wenlafaksyną i duloksetyną są w Polsce dostępne jedynie na receptę. Czym zastąpić wenlafaksynę? Preparaty z wenlafaksyną w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu to Alventa, Efectin ER, Efevelon SR, Faxigen XL, Faxolet ER, Lafactin, Oriven, Prefaxine, Symfaxin ER, Velaxin ER, Venlafaxine Aurovitas, Venlafaxine Bluefish XL oraz Venlectine. Jedynym preparatem wenlafaksyny zarejestrowanym w Polsce w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest Axyven.

Co zamiast duloksetyny? Preparaty z duloksetyną w postaci kapsułek dojelitowych to AuroDulox, Dulofor, Duloxetine +pharma, Duloxetine Mylan, Duloxetine Sandoz, Duloxetine Zentiva, Dulsevia, Dulxetenon oraz Dutilox. Na rynku dostępny jest również preparat duloksetyny w postaci tabletek dojelitowych o nazwie Depratal [10].

Podsumowanie

Zarówno wenlafaksyna, jak i duloksetyna to leki często rekomendowane pacjentom. Jest to spowodowane możliwością szerokiego zastosowania tych substancji, które są przepisywane nie tylko w przypadku występowania depresji czy lęku, ale również w wielu innych sytuacjach (jest to tzw. zastosowanie poza rejestracją, czyli off-label).  W przypadku zażywania preparatu z wenlafaksyną lub duloksetyną pamiętaj o regularności stosowania. Jeśli chcesz odstawić lek, nie rób tego samodzielnie, ale dopiero po konsultacji lekarskiej. Pamiętaj, że wymienione substancje nie mają potencjału uzależniającego, jednak nagłe zaprzestanie ich stosowania może wywołać objawy odstawienne [2,3,6,7].

*Agorafobia – lęk przed przebywaniem w tłumie i otwartych przestrzeniach.