Kto wynalazł penicylinę?

Alexander Fleming urodził się w 1881 r. w Szkocji, ale w wieku 13 lat przeniósł się do Londynu. Ukończył medycynę na St. Mary’s Medical School na Uniwersytecie Londyńskim. Podczas I Wojny Światowej służył jako kapitan w wojskowym korpusie medycznym. Podczas pobytu na froncie zachodnim kapitan Fleming, służąc w szpitalach polowych, zainteresował się badaniami substancji antybakteryjnych. Sepsa była jedną z najczęstszych przyczyn śmierci żołnierzy na froncie. Fleming prowadził szereg badań nad substancjami przeciwbakteryjnymi, początkowo bez sukcesów. Przełom, jak się potem okazało, nastąpił w 1928 r. kiedy Flemnig prowadził badania nad gronkowcami.

Co ciekawe, odkrycie penicyliny nastąpiło przez przypadek, kiedy jedna z kultur gronkowców znajdująca się w otwartym naczyniu została skażona zarodnikami pleśni. Fleming po kilku tygodniach zauważył, że bakterie w pobliżu kolonii pleśni obumierają. Na tej podstawie wyizolował, nazwał i opisał Penicillum notatum. Zauważył, że ta substancja jest skuteczna przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, które wywołują m.in. szkarlatynę, zapalenie płuc, rzeżączkę, czy błonicę. Początkowo odkrycie zostało przyjęte z dużą rezerwą. Było to spowodowane problemem z wyizolowaniem większych ilości penicyliny i wdrożeniem jej do masowej produkcji. Dopiero w latach 40-tych udało się przezwyciężyć te problemy, a penicylina podczas II Wojny Światowej była wytwarzana na skalę przemysłową, co pozwoliło uratować wiele ludzkich istnień [1,2].

Co to jest penicylina?

Penicylina należy do najstarszej grupy antybiotyków – penicylin, które są antybiotykami β-laktamowymi. Struktura chemiczna penicylin zawiera pierścień tiazolidynowy sprzężony z pierścieniem beta laktamowym. Jak powstaje penicylina? Jest ona wytwarzana przez grzyby z rodzaju pędzlaka. Obecnie znane są zarówno penicyliny naturalne, penicyliny półsyntetyczne, jak i dodawane do nich inhibitory β-laktamaz [1].

Jakie są pochodne penicyliny?

Jak wspomniano wcześniej, penicyliny można podzielić na dwie grupy, naturalne i półsyntetyczne. Do penicylin naturalnych należą:

• benzylopenicylina, zwana również penicylina G lub penicyliną krystaliczną;
• debecylina (benzylopenicylina benzatynowa);
• benzylopenicylina prokainowa;
• fenoksymetylopenicylina znana też pod nazwami penicylina V czy V-cylina [2].

Znacznie szerszą grupę stanowią penicyliny półsyntetyczne takie jak np.:

• aminopenicyliny, ampicylina, amoksycylina, karboksypenicyliny
• karbenicylina, piperacylina czy apalcylina;
• propicylina, penicyliny izoksazolilowe, oksacylina, kloksacylina czy flukloksacylina [2].

Mechanizm działania penicylin

Penicyliny zatrzymują proces tworzenia się ścian komórkowych bakterii, co uniemożliwia im namnażanie i prowadzi do ich śmierci. Penicyliny naturalne, będące produktami pleśni, najlepszą aktywność wykazują wobec bakterii gram-dodatnich, takich jak np. gronkowce, paciorkowce, laseczki beztlenowe czy pneumokoki, które wywołują m.in.  anginę, zapalenie płuc, zapalenie zatok obocznych nosa, zapalenie migdałków, kiłę i rzeżączkę. Z kolei penicyliny półsyntetyczne działają na paciorkowce, pneumokoki, dwoinki rzeżączki, Escherichię Coli, Salmonellę. Zdecydowanie najszerszym spektrum działania przeciwbakteryjnego charakteryzują się penicyliny skojarzone z inhibitorami β-laktamaz [1,3].

Kiedy nie stosować penicylin?

• jeżeli występuje nadwrażliwość lub uczulenie na penicyliny, lub cefalosporyny, ponieważ może wystąpić alergia krzyżowa;
• przeciwwskazaniem (decyduje lekarz, który ocenia bilans potencjalnych zysków w stosunku do ryzyka) mogą być astma oskrzelowa, niewydolność serca lub nerek, zażywanie leków moczopędnych lub zawierających potas [3].

Jakie działania niepożądane mogą powodować penicyliny?

• nudności, wymioty lub biegunka;
• zapalenie jelita grubego lub zapalenie wątroby;
• reakcje alergiczne, w szczególności wysypki w postaci pokrzywki, ale może się zdarzyć nawet wstrząs anafilaktyczny;
• dreszcze, bóle stawów i obrzęki;
• niedokrwistość, leukopenia, neutropenia czy zaburzenia krzepnięcia;
• nefropatia czy śródmiąższowe zapalenie nerek [2,3].

Uczulenie na penicylinę

Uczulenie na penicylinę wywołane jest przez obecny w jej strukturze pierścień β-laktamowy. Reakcja alergiczna może być u osób uczulonych bardzo gwałtowna, mogąca doprowadzić nawet do wstrząsu anafilaktycznego i zgonu pacjenta. Częściej jednak uczulenie daje objawy skórne (które mogą również być 1 etapem przed wstrząsem), takie jak świąd skóry, obrzęk czy rumień. Obserwuje się również, w wielu takich przypadkach, zaczerwienie spojówek i łzawienie oczu. Innymi objawami uczulenia na penicylinę może być ból głowy, nagły spadek ciśnienia czy zaburzenia rytmu serca. Zdarzają się również bóle brzucha, nudności, wymioty czy biegunka. W przypadku potwierdzonej nadwrażliwości na penicylinę zawsze należy poinformować o tym fakcie lekarza i pod żadnym pozorem nie należy ich stosować [1,3].

Jakie antybiotyki można stosować przy uczuleniu na penicylinę?

W przypadku stwierdzonego uczulenia na penicyliny lekarz powinien przepisać pacjentowi antybiotyk z innej grupy, np. makrolidy np. erytromycynę, klaritromycynę czy roksitromycynę [2].

Podsumowanie

Penicyliny są jednymi z częściej przepisywanych antybiotyków przez lekarzy, w szczególności na popularne infekcje górnych dróg oddechowych. Penicyliny, w szczególności z dodatkiem inhibitora β-laktamazy, mają szerokie spektrum działania i dobrze się sprawdzają. Jednakże nie każdy może je stosować. Wielu pacjentów jest uczulonych na penicylinę i zawsze powinni o tym poinformować lekarza. Podanie im takiego antybiotyku może wywołać silną reakcję alergiczną, która może skończyć się nawet ich śmiercią!