,

Który lek przeciwzakrzepowy warto stosować – Acenokumarol czy Xarelto?

Data publikacji:

Ostatnia aktualizacja:

Acenokumarol czy riwaroksaban – który lek jest lepszy?

Leki przeciwzakrzepowe zapobiegają nadmiernemu krzepnięciu krwi w naczyniach krwionośnych. Stosowanie leków przeciwkrzepliwych jest bardzo ważne w profilaktyce udaru i zawału serca, w chorobach takich jak migotanie przedsionków, choroba wieńcowa (związana z miażdżycą naczyń krwionośnych), w profilaktyce i leczeniu zakrzepicy żylnej. Popularnymi lekami przeciwzakrzepowymi są Acenokumarol WZF czy Xarelto. Czym różnią się te produkty? Czy można stosować coś w zamian za Xarelto? Jaki lek zamiast acenokumarolu?
Acenokumarol czy Xarelto (fot. Canva).

Jak działa acenokumarol i rywaroksaban?

Acenokumarol i rywaroksaban to leki, które pomagają kontrolować krzepliwość krwi. Normalnie kiedy się zranimy, nasze ciało używa skomplikowanego procesu, aby zatrzymać krwawienie. Jednak czasem nasza krew może krzepnąć zbyt mocno, co prowadzi do problemów. Szczególnie proces ten jest niebezpieczny, gdy zachodzi w naczyniach krwionośnych zaopatrujących w krew i tlen nasze najważniejsze organy, jak serce, mózg czy płuca.

Acenokumarol działa poprzez zmniejszenie aktywności białek we krwi, które są zaangażowane w proces krzepnięcia. Dzięki temu, krzepnięcie krwi zostaje spowolnione, co pomaga uniknąć nadmiernego tworzenia się skrzepów. Działanie acenokumarolu jest zależne od witaminy K w naszym organizmie, dlatego nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania preparatów z witaminą K podczas leczenia, a spożycie tej witaminy w diecie powinno być na równym poziomie [1].

Rywaroksaban działa nieco inaczej – bezpośrednio hamuje działanie jednego z kluczowych białek (czynnika Xa), biorących udział w krzepnięciu krwi. W ten sposób ogranicza możliwość powstawania zakrzepów [2]. Obydwa leki pomagają w kontroli krzepnięcia krwi i mogą być stosowane w różnych sytuacjach, gdy istnieje ryzyko powstawania nadmiernych skrzepów.

Jakie są skutki uboczne acenokumarolu i rywaroksabanu?

Najczęstszymi i najpoważniejszymi efektami ubocznymi przy stosowaniu leków przeciwzakrzepowych są krwotoki. W wyniku stosowania leku mogą wystąpić krwawienia z nosa lub z dziąseł, niewyjaśnionego pochodzenia siniaki, silne krwawienie po skaleczeniu, obfite krwawienie miesiączkowe, krew w moczu. Pojedyncze przedawkowanie, nawet bardzo duże, zwykle nie okazuje się niebezpieczne. Witamina K może w ciągu 3-5 godzin odwrócić działanie leku, w razie przedawkowania [1].

W przypadku rywaroksabanu częste działania niepożądane obejmują nie tylko układ krwionośny. Wśród efektów ubocznych znajdują się m.in.: niedokrwistość (wyniki widoczne w badaniach krwi), zawroty i ból głowy, wylew krwi do oka, zbyt niskie ciśnienie, bóle żołądka i jelit, krwawienie z nosa lub dziąseł, świąd, wysypka, siniaki, zmęczenie. Specyficzną odtrutką na działanie rywaroksabanu jest andeksanet alfa. W razie przedawkowania można zastosować węgiel aktywowany, jeśli nie upłynął długi czas od podania leku [3].

Wskazania dla stosowania acenokumarolu

Acenokumarol jest wskazany w zapobieganiu i leczeniu chorób spowodowanych nadmiernym krzepnięciem krwi, jak zakrzepica żył (głównie dotycząca kończyn dolnych i miednicy) oraz zator tętnicy płucnej [1]. Acenokumarol i podobna mu warfaryna, jako starsze leki przeciwkrzepliwe stosowane są od ponad 80 lat [4]. Główne wskazania do ich stosowania to:

  • migotanie przedsionków u chorych, którzy mają wskazania do profilaktyki udaru mózgu,
  • wada zastawki serca z występującym jednocześnie migotaniem przedsionków,
  • wszczepienie sztucznej zastawki serca,
  • wszczepienie zastawki biologicznej – przez pierwsze 3 miesiące po operacji,
  • zakrzepica żylna (powstawanie skrzepów w żyłach, głównie kończyn dolnych)
  • zatorowość płucna (zwężenie lub zamknięcie drożności tętnicy płucnej przez skrzepliny) [4].

Jednak obecne standardy leczenia przewidują stosowanie acenokumarolu jedynie u pacjentów z wszczepioną zastawką serca lub wadą zastawki mitralnej (np. jej zwężeniem) [5,6].

Wskazania dla stosowania rywaroksabanu

Rywaroksaban jest wskazany w następujących przypadkach:

  • zapobieganie udarowi i zatorom tętnic lub żył u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawek serca,
  • leczenie zakrzepicy żył (głównie kończyn dolnych) i zatorowości płucnej oraz zapobieganie nawrotom tych chorób u dorosłych i dzieci,
  • zapobieganie zakrzepom u dorosłych pacjentów z miażdżycą, u których występuje choroba wieńcowa (niewydolność serca) lub choroba tętnic, mogące prowadzić do udaru mózgu lub zawału serca,
  • profilaktyka zakrzepów u dorosłych pacjentów z miażdżycą  po zawale serca,
  • zapobieganie zakrzepicy żylnej u dorosłych pacjentów po przebytej operacji wymiany stawu biodrowego lub kolanowego [7].

Dawkowanie acenokumarolu i rywaroksabanu

Dawkowanie acenokumarolu ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od  badań czasu krzepnięcia krwi (określa się tzw. czas protrombinowy oraz znormalizowany współczynnik międzynarodowy, w skrócie: PT/INR). Dawka leku jest dostosowywana tak, aby wartość INR pozostawała w zakresie zwykle  2,0-3,5 [1,8]. Lekarz ocenia wskazania, ryzyko powikłań, zaleca regularną kontrolę INR (początkowo często, co kilka, kilkanaście dni, a później raz w miesiącu) [4]. Dobiera się najpierw dawkę początkową (zwykle od 2 mg do 4 mg na dobę pierwszego dnia leczenia), a po ustabilizowaniu się parametrów PT/INR pacjenta, określa się dawkę podtrzymującą (zazwyczaj między 1 mg a 8 mg na dobę).

Czasem leczenie zaczyna się od tzw. dawki nasycającej, najczęściej 6 mg na dobę w pierwszym dniu i 4 mg w drugim dniu leczenia. Lek przyjmuje się raz na dobę i zawsze o tej samej porze dnia. Schemat dawkowania acenokumarolu może być czasem skomplikowany, biorąc pod uwagę możliwe zalecenia stosowania innych dawek w różne dni tygodnia. W zależności od wielkości dawki początkowej acenokumarol zmniejsza krzepnięcie krwi w ciągu 36-72 godzin. Pełna skuteczność działania produktu występuje po 3-5 dniach leczenia [1].

Dawkowanie rywaroksabanu zależy od wskazania oraz ewentualnego występowania zaburzeń czynności nerek u pacjenta. Nie trzeba przy tym kontrolować wartości PT/INR, a schemat dawkowania jest łatwiejszy. Jedynie przy niektórych wskazaniach i schorzeniach pacjenta stosuje się różne dawki na początku terapii. Przedział dawkowania wynosi od 2,5 mg dwa razy dziennie do 20 mg raz dziennie [9]. Leki zawierające w składzie rywaroksaban są zarejestrowane i dostępne w mocach 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg. Szybkość i stopień działania rywaroksabanu zależy od przyjętej dawki. Pierwsze efekty na krzepnięcie krwi mogą być zmierzone już po 1-2 godzinach od zastosowania leku. Czas maksymalnego działania leku to 1-4 godziny po przyjęciu tabletki [10]. Rywaroksaban najlepiej przyjmować z posiłkiem, popijając szklanką wody lub soku.

Czy acenokumarol i rywaroksaban to bezpieczne leki?

Zarówno acenokumarol jak i rywaroksaban są przeciwwskazane u kobiet w ciąży i planujących ciążę. W przypadku acenokumarolu decyzję o możliwości karmienia piersią przez pacjentkę powinien podjąć lekarz po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. W czasie karmienia piersią należy zachować ostrożność i w przypadku stosowania acenokumarolu przez kobietę karmiącą, dziecku należy podawać profilaktycznie 1 mg witaminy K na tydzień. Rywaroksaban natomiast jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią [1,2,7]. 

W kwestii prowadzenia pojazdów bezpieczniejszy jest acenokumarol. Rywaroksaban może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze względu na możliwość wystąpienia omdleń i zawrotów głowy. Pacjenci, u których wystąpią takie działania niepożądane, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn [1,2].

Acenokumarol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania acenokumarolu. W przypadku rywaroksabanu należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek. Rywaroksaban nie może być stosowany przez pacjentów z chorobami wątroby, które wiążą się z zaburzeniami krzepnięcia krwi, wliczając marskość wątroby [2].

U pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie z zaawansowaną miażdżycą, dawki acenokumarolu powinny być mniejsze, a kontrola laboratoryjna musi być bardzo dokładna. Decyzja o stosowaniu leku zawierającego rywaroksaban u pacjentów w podeszłym wieku powinna być rozważona przez lekarza w oparciu o korzyści względem ryzyka krwawienia, gdyż ryzyko to wzrasta wraz z wiekiem [1,2,7].

Leki przeciwkrzepliwe z pożywieniem

Pacjenci przyjmujący acenokumarol powinni spożywać względnie stałe ilości pokarmów zawierających witaminę K i unikać ich nadmiernej ilości w diecie. Produkty bogate w witaminę K (np. sałata, szpinak, cykoria, brzoskwinie) osłabiają działanie przeciwzakrzepowe acenokumarolu. Nie należy również pić soku żurawinowego podczas leczenia acenokumarolem, gdyż z kolei nasila on efekt przeciwzakrzepowy [1]. Rywaroksaban natomiast należy przyjmować z posiłkiem, co ułatwia wchłanianie leku [7]. Rywaroksaban nie wykazuje interakcji z jedzeniem, w tym z witaminą K.

Acenokumarol i rywaroksaban a alkohol

Podczas przyjmowania leków przeciwkrzepliwych nie powinno się spożywać alkoholu. Jednorazowe wypicie dużej ilości alkoholu lub spożywanie lekkie do umiarkowanego zmniejsza krzepliwość krwi.  Zgodnie z Amerykańskimi wytycznymi umiarkowane spożycie alkoholu wynosi do dwóch drinków dla mężczyzn i jednego drinka dziennie dla kobiet. Natomiast przewlekłe picie dużych ilości tego typu trunków prowadzi do działania prokrzepliwego i zwiększa prawdopodobieństwo udaru [11,12,13]. Oba efekty działania alkoholu są niekorzystne, gdy pacjent przyjmuje leki przeciwkrzepliwe. Ponadto, picie alkoholu w trakcie stosowania tych leków może zwiększyć ryzyko trudnych do zatrzymania krwawień. Zarówno podczas stosowania acenokumarolu (zwłaszcza w przypadku gdy wątroba nie pracuje prawidłowo) jak i rywaroksabanu (ze względu na ograniczone dane) należy ograniczyć spożycie alkoholu, gdyż nie można dokładnie przewidzieć, jak wpłynie on na działanie leków [1].

Preparaty z acenokumarolem i rywaroksabanem

Acenokumarol jest zarejestrowany i dostępny w Polsce w następujących produktach leczniczych, stosowanych doustnie:

  • Acenocumarol WZF, 1 mg, tabletki.
  • Acenocumarol WZF, 4 mg, tabletki.
  • Sintrom, 4 mg, tabletki.

Rywaroksaban jest dostępny w Polsce pod popularną nazwą handlową Xarelto, w poniższych produktach leczniczych, stosowanych doustnie:

  • Xarelto (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Xarelto, 1 mg/ml, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej.

Ponadto, w Polsce zarejestrowano wiele leków, zawierających rywaroksaban, które powoli pojawiają się w aptekach. Poniżej wymieniono niektóre z nich:

  • Axaltra (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Bevimlar (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Kardatuxan (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Mibrex (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Rivaroxaban Bayer (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Rivaroxaban Polpharma (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Rivertaxo (moce: 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Rixacam (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane; (moce: 10 mg, 15 mg, 20 mg), kapsułki twarde
  • Thinban (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), tabletki powlekane
  • Zarixa (moce: 2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), kapsułki twarde.

Zamienniki acenokumarolu i rywaroksabanu

Zamiennikami acenokumarolu są Acenocumarol WZF o mocy 4 mg i Sintrom, 4 mg, natomiast warto zauważyć, że Sintrom nie jest lekiem refundowanym i może być wydany jedynie na 100%. Jedynym lekiem zawierającym acenokumarol o mocy 1 mg jest Acenocumarol WZF, 1 mg, jednak podkreślenia wymaga fakt, że tabletkę Sintromu 4 mg jak i Acenocumarolu WZF, 4 mg można podzielić na cztery równe dawki, uzyskując możliwość przyjęcia 1 mg acenokumarolu. 

Leki wymienione w akapicie powyżej, zawierające rywaroksaban można stosować w zamian za Xarelto, oczywiście w odpowiadającej mocy i wskazaniu, natomiast na chwilę obecną (04.2024) nie wszystkie są powszechnie dostępne w aptekach i nie są objęte refundacją. Produkt leczniczy Xarelto jest refundowany tylko w konkretnych wskazaniach dla pacjentów, np. w leczeniu zakrzepicy żylnej.

Podsumowanie: Acenokumarol czy Xarelto?

W przewlekłym leczeniu przeciwzakrzepowym obecnie bardziej zaleca się rywaroksaban, jako jeden z nowych leków przeciwkrzepliwych. Acenokumarol, będący starszym lekiem przeciwzakrzepowym, powinno się stosować jedynie u osób ze sztuczną zastawką serca lub zwężeniem zastawki mitralnej serca. Wyższość nowych leków, jak rywaroksaban wynika z lepszego utrzymywania stałego stężenia substancji aktywnej we krwi, większego komfortu stosowania z powodu braku konieczności kontroli INR oraz mniejszej ilości interakcji z lekami i pożywieniem. Ponadto nowsze leki wykazują większą skuteczność w profilaktyce zakrzepicy żylnej czy udaru niedokrwiennego u pacjentów z migotaniem przedsionków przy równocześnie mniejszym ryzyku krwotoków. Warto jednak zauważyć, że acenokumarol jest bezpieczniejszy dla kobiet karmiących, czy osób prowadzących pojazdy.

Bibliografia

  1. ChPL (Charakterystyka Produktu Leczniczego) Acenokumarol WZF.
  2. ChPL Rivaroxaban Bayer 2023.
  3. Xarelto: EPAR – Product Information (polish).
  4. Stępińska J. Leczenie przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe – od codzienności do sytuacji szczególnych. Przewodnik Lekarza/Guide for GPs. 2012:31-36.
  5. Barylski M. Leczenie przeciwzakrzepowe u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym w czasie epidemii COVID-19; Kurier Medyczny menedżera zdrowia, Kardiologia, s. 36-37, 03/2020.
  6. Wytyczne EHRA 2021. Steffel J et al. Praktyczny przewodnik Europejskiego Stowarzyszenia Zaburzeń Rytmu Serca 2021 dotyczący stosowania doustnych leków przeciwkrzepliwych nie będących antagonistami witaminy K u pacjentów z migotaniem przedsionków; 2021. European Heart Rhythm Association Practical Guide on the Use of Non-Vitamin K Antagonist Oral Anticoagulants in Patients with Atrial Fibrillation (Europace; 2021).
  7. Najważniejsze informacje dla przepisujących Xarelto (rywaroksaban) dotyczące bezpiecznego i skutecznego stosowania leku (Rejestr Produktów Leczniczych, dostęp: 04.04.2024)
  8. Roemer-Ślimak R. Pacjent wymagający terapii przeciwkrzepliwej w gabinecie lekarza POZ, Katedra i Zakład Medycyny Rodzinnej, Uniwersytet Medyczny we Wrocławiu, Lekarz POZ 4/2022.
  9. Singh R, Emmady PD. Rivaroxaban. 2023 Apr 17. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–.
  10. ChPL Rivaroxaban APC.
  11. Dimmitt SB, Rakic V, Puddey IB, Baker R, Oostryck R, Adams MJ, Chesterman CN, Burke V, Beilin LJ. The effects of alcohol on coagulation and fibrinolytic factors: a controlled trial. Blood Coagul Fibrinolysis. 1998 Jan;9(1):39-45.
  12. Kosicka T, Kara-Perz H. Alcohol influence on blood pressure and stroke incidence. Przewodnik Lekarza/Guide for GPs. 2006:62-68.
  13. https://www.nicerx.com/blog/xarelto-and-alcohol/; na podstawie: U.S. Department of Agriculture and U.S. Department of Health and Human Services. Dietary Guidelines for Americans, 2020-2025. 9th Edition. December 2020.

Powiązane produkty

  • Acenocumarol WZF, tabletki, 1 mg
    Lek na receptę
    tabletki1 mg
  • Rixacam, kapsułki twarde, 15 mg
    Lek na receptę
    kapsułki twarde15 mg
  • Rixacam, kapsułki twarde, 10 mg
    Lek na receptę
    kapsułki twarde10 mg

Omawiane substancje

  • Acenokumarol

    Acenokumarol jest lekiem przeciwzakrzepowym stosowanym w terapii chorób serca. Substancja ta hamuje krzepliwość krwi poprzez blokowanie działania witaminy K.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne
  • Rywaroksaban

    Rywaroksaban to lek przeciwzakrzepowy. Jest stosowany w profilaktyce i leczeniu chorób układu krążenia.
    Substancje Syntetyczne i Biologiczne

Omawiane schorzenia

  • Choroba wieńcowa

    Choroba wieńcowa jest jednym z najczęstszych schorzeń układu krążenia, charakteryzującym się zwężeniem tętnic wieńcowych i ograniczeniem przepływu krwi do serca. Może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zawał serca czy niewydolność serca.
  • Miażdżyca

    Miażdżyca to choroba, która polega na odkładaniu się tłuszczów i innych substancji na ścianach naczyń krwionośnych, co prowadzi do ich zwężenia i utrudnienia przepływu krwi. Jest to choroba przewlekła, która może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zawał serca czy udar mózgu.
  • Przewlekła niewydolność żylna

    Przewlekła niewydolność żylna to choroba, która dotyczy układu krążenia i objawia się m.in. obrzękami kończyn dolnych oraz bólem i uczuciem ciężkości w nogach. Jest to schorzenie, które może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak owrzodzenia lub zakrzepica.
  • Udar niedokrwienny mózgu

    Udar niedokrwienny mózgu jest poważnym schorzeniem, które może prowadzić do trwałych uszkodzeń mózgu oraz niepełnosprawności. Wczesna diagnoza i szybkie leczenie są kluczowe dla poprawy szans na powrót do zdrowia.
  • Zakrzepica tętnicy wieńcowej

    Zakrzepica tętnicy wieńcowej jest chorobą serca, która polega na zablokowaniu tętnicy wieńcowej przez skrzep krwi. Jest to poważne schorzenie, które może prowadzić do zawału serca i innych powikłań.
  • Zakrzepica żył głębokich

    Zakrzepica żył głębokich to stan, w którym w głębokich żyłach tworzą się zakrzepy, zwykle w nogach, powodując ból, obrzęk i potencjalnie prowadząc do groźnych komplikacji.
  • Zawał mózgu wywołany przez zator tętnic mózgowych

    Zawał mózgu jest poważnym schorzeniem, które może prowadzić do trwałych uszkodzeń mózgu. Jest to spowodowane przez zator tętnic mózgowych, który blokuje przepływ krwi do mózgu.
  • Zawał serca

    Zawał serca jest poważnym schorzeniem, które może prowadzić do poważnych powikłań i nawet śmierci. Często jest spowodowany przez zablokowanie tętnicy wieńcowej, co prowadzi do niedokrwienia mięśnia sercowego.
  • Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

    Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa jest schorzeniem, które dotyczy układu krążenia i może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak zatorowość płucna. Objawy choroby obejmują ból, obrzęk i uczucie ciężkości w kończynach dolnych.

Więcej poradników

Wyświetlane poradniki pochodzą z kategorii czytanego artykułu: , .