REKLAMA

Co oznacza mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej odnosi się do tego, w jaki sposób dana substancja wpływa na organizm, aby osiągnąć zamierzony efekt leczniczy1. W przypadku leków przeciwcukrzycowych, takich jak wildagliptyna, chodzi o to, jak substancja pomaga obniżyć poziom cukru we krwi. Dla lepszego zrozumienia, warto wspomnieć o dwóch pojęciach: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika to opis tego, jak lek działa na organizm (np. jakie procesy uruchamia), natomiast farmakokinetyka tłumaczy, jak organizm wchłania, rozprowadza, rozkłada i wydala lek. Dzięki temu wiemy, kiedy i jak długo lek będzie działał oraz jak należy go stosować, by był skuteczny i bezpieczny12.

Jak wildagliptyna działa w organizmie?

Wildagliptyna to silny i wybiórczy inhibitor enzymu o nazwie DPP-4 (peptydaza dipeptydylowa-4)123. Ten enzym odpowiada za rozkład tzw. inkretyn, czyli hormonów (GLP-1 i GIP), które są ważne dla prawidłowej regulacji poziomu cukru we krwi. Pod wpływem wildagliptyny enzym DPP-4 jest szybko i całkowicie blokowany, co powoduje wzrost stężenia inkretyn zarówno na czczo, jak i po posiłku123.

  • Więcej inkretyn oznacza, że komórki beta w trzustce lepiej reagują na obecność glukozy, co przekłada się na większe wydzielanie insuliny wtedy, gdy jest to potrzebne45
  • Wildagliptyna poprawia także wrażliwość komórek alfa w trzustce, dzięki czemu ilość wydzielanego glukagonu jest lepiej dostosowana do poziomu cukru45.
  • W efekcie zmniejsza się produkcja glukozy przez wątrobę, co prowadzi do obniżenia poziomu cukru we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku45.
  • Wildagliptyna nie powoduje opóźnienia opróżniania żołądka i nie wywołuje hipoglikemii u osób bez cukrzycy45.
Ważne: Mechanizm działania wildagliptyny jest niezależny od płci i wieku, co oznacza, że lek działa podobnie u kobiet i mężczyzn oraz u osób młodszych i starszych. Zwiększa on poziom inkretyn, co poprawia wydzielanie insuliny i reguluje poziom glukagonu, jednak nie wywołuje hipoglikemii u osób zdrowych. U osób z cukrzycą typu 2 lek skutecznie obniża poziom cukru we krwi, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi67.

Losy wildagliptyny w organizmie – wchłanianie, rozkład i wydalanie

Po podaniu doustnym wildagliptyna szybko się wchłania, a najwyższe stężenie we krwi osiąga średnio po 1,7 godziny89. Spożycie pokarmu może nieco opóźnić ten czas do około 2,5 godziny, ale nie ma to znaczenia dla ogólnego działania leku, dlatego wildagliptynę można przyjmować niezależnie od posiłków89.

  • Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza i jest równomiernie rozprowadzana w osoczu i krwinkach czerwonych89.
  • Większość dawki wildagliptyny (około 69%) jest rozkładana w organizmie, a główny produkt rozkładu jest nieaktywny i nie wywołuje działania leczniczego1011.
  • Wildagliptyna nie jest rozkładana przez enzymy wątrobowe typu CYP 450, co oznacza, że rzadko wchodzi w interakcje z innymi lekami1011.
  • Około 85% podanej dawki jest wydalane z moczem, a 15% z kałem. Około 23% dawki wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej1213.
  • Okres półtrwania wildagliptyny (czyli czas, po którym jej ilość w organizmie zmniejsza się o połowę) wynosi około 3 godziny po podaniu doustnym1213.

U osób starszych ekspozycja na wildagliptynę może być nieco większa, ale nie wymaga to zwykle zmiany dawkowania6. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby poziom wildagliptyny w organizmie może się zmieniać, ale zazwyczaj zmiany te nie są istotne klinicznie. Jednak w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek czy wątroby, dawkowanie może wymagać dostosowania1415. Rasa nie wpływa na sposób przetwarzania leku przez organizm15.

Badania przedkliniczne – co wiemy o bezpieczeństwie wildagliptyny?

W badaniach na zwierzętach wildagliptyna wykazywała ogólnie dobrą tolerancję1617. U psów zaobserwowano niekiedy opóźnienie przewodzenia impulsów w sercu, a u szczurów i myszy – gromadzenie się makrofagów w płucach. Objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak biegunka czy obecność śluzu w kale, pojawiały się po większych dawkach. Nie stwierdzono jednak działania mutagennego, czyli wpływu na uszkodzenie materiału genetycznego1819.

  • Nie wykazano wpływu na płodność i wczesny rozwój zarodka u szczurów1819.
  • W badaniach na szczurach i królikach nie stwierdzono poważnych działań niepożądanych u płodów przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi1819.
  • W długoterminowych badaniach nie zaobserwowano zwiększonej częstości nowotworów związanych ze stosowaniem wildagliptyny u szczurów, a w badaniach na myszach ryzyko uznano za nieistotne dla ludzi2021.

Tabela: Podsumowanie mechanizmu działania i farmakokinetyki wildagliptyny

Parametr Wildagliptyna
Grupa farmakologiczna Inhibitor DPP-4
Mechanizm działania Blokuje enzym DPP-4, zwiększa poziom inkretyn (GLP-1, GIP), reguluje wydzielanie insuliny i glukagonu
Efekt terapeutyczny Obniżenie poziomu cukru we krwi (na czczo i po posiłku)
Wchłanianie Szybkie, najwyższe stężenie po ok. 1,7 h (niezależnie od posiłku)
Metabolizm Głównie przez rozkład (69%), główny metabolit nieaktywny
Wydalanie 85% z moczem, 15% z kałem; 23% w postaci niezmienionej przez nerki
Okres półtrwania Około 3 godziny
Wpływ innych leków Nie wchodzi w istotne interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP 450

18101291113

Warto wiedzieć:

  • Wildagliptyna jest często stosowana w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, co pozwala na uzyskanie lepszej kontroli poziomu cukru we krwi2223.
  • W badaniach klinicznych wykazano, że lek ten nie powoduje wzrostu masy ciała i rzadziej prowadzi do hipoglikemii w porównaniu do niektórych innych leków przeciwcukrzycowych2425.
  • Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność wildagliptyny były potwierdzane w licznych badaniach klinicznych, także u osób starszych i z chorobami współistniejącymi2627.
  • Przedkliniczne badania nie wykazały istotnego ryzyka mutagennego ani rakotwórczego dla ludzi2021.

Wildagliptyna – skuteczna i nowoczesna kontrola cukrzycy typu 2

Wildagliptyna to nowoczesny lek przeciwcukrzycowy, którego mechanizm działania polega na wspieraniu naturalnych hormonów odpowiedzialnych za prawidłową regulację poziomu cukru we krwi. Dzięki swojemu specyficznemu działaniu na enzym DPP-4, wildagliptyna pozwala na bardziej fizjologiczne wydzielanie insuliny i glukagonu, co przekłada się na skuteczną kontrolę cukrzycy typu 2. Jest to lek dobrze tolerowany, o przewidywalnym przebiegu w organizmie i niewielkim potencjale interakcji z innymi lekami. Badania przedkliniczne i kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo stosowania oraz korzystny profil działania. W połączeniu z innymi lekami, wildagliptyna pozwala na jeszcze lepsze osiągnięcie celów terapeutycznych u pacjentów z cukrzycą typu 2123.

Pytania i odpowiedzi

Jak działa wildagliptyna na poziom cukru we krwi?

Wildagliptyna blokuje enzym DPP-4, co zwiększa poziom hormonów inkretynowych i poprawia wydzielanie insuliny oraz regulację glukagonu, prowadząc do obniżenia poziomu cukru we krwi12.

Po jakim czasie wildagliptyna zaczyna działać?

Wildagliptyna szybko się wchłania po podaniu doustnym, a maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 1,7 godziny89.

Czy wildagliptyna powoduje hipoglikemię?

Wildagliptyna rzadko powoduje hipoglikemię, szczególnie gdy jest stosowana samodzielnie lub z metforminą. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi2829.

Jak wildagliptyna jest wydalana z organizmu?

Około 85% wildagliptyny jest wydalane z moczem, a 15% z kałem. Część dawki jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki1213.

REKLAMA