REKLAMA

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej to sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć zamierzony efekt leczniczy. W przypadku antybiotyków, takich jak fosfomycyna, oznacza to przede wszystkim hamowanie rozwoju bakterii, które powodują infekcje. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga wyjaśnić, dlaczego lek jest skuteczny i jakie ma zastosowania w terapii różnych chorób123. Warto także znać dwa pojęcia: farmakodynamika i farmakokinetyka. Farmakodynamika opisuje, jak lek działa na organizm, czyli np. jak hamuje wzrost bakterii. Farmakokinetyka natomiast tłumaczy, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i wydalany przez organizm.

Jak fosfomycyna wpływa na bakterie?

Fosfomycyna jest antybiotykiem o szerokim zakresie działania, szczególnie skutecznym przeciwko bakteriom wywołującym zakażenia dróg moczowych. Jej działanie polega na blokowaniu bardzo wczesnego etapu budowy ściany komórkowej bakterii. Bez tej ściany bakterie nie mogą się rozwijać i giną1243. Fosfomycyna działa poprzez:

  • Hamowanie pierwszego etapu produkcji ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci1243.
  • Blokowanie specjalnego enzymu, który jest niezbędny do połączenia ważnych składników ściany komórkowej bakterii1.
  • Przenikanie do wnętrza bakterii przez specjalne systemy transportowe, dzięki czemu działa od środka24.
  • Może także ograniczać zdolność bakterii do przylegania do błony śluzowej pęcherza moczowego, co pomaga zapobiegać nawrotom infekcji1.
Ważne: Fosfomycyna wykazuje bardzo małe ryzyko oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Oznacza to, że bakterie, które są oporne na inne leki, mogą być wciąż wrażliwe na fosfomycynę1243. Mechanizmy oporności bakterii na fosfomycynę są inne niż w przypadku wielu innych antybiotyków, co czyni ją cennym lekiem w leczeniu niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.

Przebieg fosfomycyny w organizmie

Po podaniu doustnym fosfomycyna bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Wchłanianie może być nieco wolniejsze, jeśli lek zostanie przyjęty razem z posiłkiem, ale ilość leku wydalana z moczem nie zmienia się567. Najważniejsze informacje dotyczące farmakokinetyki fosfomycyny:

  • Wchłanianie: Fosfomycyna szybko dostaje się do krwi, a jej biodostępność (czyli ilość leku, która trafia do krwiobiegu) wynosi od 33 do 53%567.
  • Dystrybucja: Lek przenika do tkanek układu moczowego, takich jak nerki czy ściana pęcherza moczowego, ale także do innych narządów, jak gruczoł krokowy8.
  • Czas działania: Po podaniu jednej dawki, wysokie stężenie fosfomycyny w moczu utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny567.
  • Wydalanie: Fosfomycyna wydalana jest głównie z moczem w niezmienionej postaci, a częściowo także z kałem91011.
  • Okres półtrwania: Oznacza to czas, w którym połowa dawki leku zostaje wydalona z organizmu i dla fosfomycyny wynosi około 4 godziny91011.

Warto wiedzieć, że fosfomycyna nie wiąże się z białkami osocza i nie przechodzi przez barierę krew-łożysko, natomiast przenika przez barierę łożyskową567. U osób z niewydolnością nerek lek może kumulować się w organizmie, dlatego dawka powinna być dostosowana do wydolności nerek91011.

Warto wiedzieć:

  • Pokarm może spowalniać wchłanianie fosfomycyny, ale nie zmienia ilości leku wydalanego z moczem.
  • Wysokie stężenie fosfomycyny w moczu utrzymuje się przez co najmniej dobę po podaniu, co jest kluczowe w leczeniu zakażeń dróg moczowych.
  • U osób starszych i pacjentów z zaburzeniami pracy nerek wydalanie fosfomycyny może być wolniejsze91011.
  • Fosfomycyna nie jest metabolizowana w organizmie, co oznacza, że opuszcza go w takiej postaci, w jakiej została przyjęta.

Co wiemy z badań przedklinicznych?

Badania na zwierzętach oraz inne testy przed wprowadzeniem fosfomycyny do stosowania u ludzi wykazały, że substancja ta nie powoduje zmian genetycznych, nie zaburza płodności ani nie wywołuje wad rozwojowych u potomstwa12131415. Nie odnotowano również działań rakotwórczych. Mimo to, wyniki badań na zwierzętach nie zawsze dają pełną gwarancję bezpieczeństwa dla ludzi, dlatego w okresie ciąży i karmienia piersią należy zachować ostrożność przy stosowaniu fosfomycyny.

Podsumowanie: Fosfomycyna jako skuteczny antybiotyk w leczeniu zakażeń dróg moczowych

Fosfomycyna wyróżnia się prostym i skutecznym mechanizmem działania, który polega na blokowaniu budowy ściany komórkowej bakterii. Dzięki temu szybko niszczy bakterie odpowiedzialne za zakażenia dróg moczowych. Jej zaletą jest szybkie wchłanianie i długotrwałe utrzymywanie się w moczu, co zapewnia skuteczne leczenie już po podaniu jednej dawki. Mechanizmy oporności bakterii na fosfomycynę różnią się od tych, które dotyczą innych antybiotyków, dlatego lek ten jest skuteczny także wtedy, gdy inne antybiotyki zawodzą. W badaniach przedklinicznych nie wykazano poważnych zagrożeń związanych z jej stosowaniem. Dzięki tym cechom fosfomycyna jest jednym z najczęściej wybieranych antybiotyków w terapii niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.

Podstawowe parametry działania fosfomycyny – tabela

Parametr Opis
Mechanizm działania Blokowanie pierwszego etapu syntezy ściany komórkowej bakterii
Zakres działania Bakterie Gram-ujemne i wybrane Gram-dodatnie, głównie E. coli
Biodostępność 33–53% po podaniu doustnym
Czas działania Stężenie terapeutyczne w moczu przez co najmniej 24 godziny
Wydalanie Głównie przez nerki w postaci niezmienionej
Okres półtrwania Około 4 godziny

Pytania i odpowiedzi

Jak działa fosfomycyna?

Fosfomycyna hamuje budowę ściany komórkowej bakterii, co prowadzi do ich śmierci i zwalcza infekcję.123

Jak długo fosfomycyna utrzymuje się w organizmie?

Po podaniu doustnym wysokie stężenie fosfomycyny w moczu utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny.123

Czy fosfomycyna jest skuteczna na wszystkie bakterie?

Fosfomycyna działa na wiele bakterii wywołujących zakażenia dróg moczowych, ale niektóre szczepy mogą być oporne.123

Jak fosfomycyna jest wydalana z organizmu?

Fosfomycyna jest wydalana głównie z moczem w niezmienionej postaci.123

REKLAMA