Sulfatiazol – porównanie substancji czynnych

Sulfatiazol, sulfacetamid i sulfametoksazol to sulfonamidy o działaniu przeciwbakteryjnym, różniące się wskazaniami, drogą podania i bezpieczeństwem stosowania.

Porównywane substancje czynne – podobieństwa i grupa terapeutyczna

W tej analizie porównujemy sulfatiazol z dwoma innymi sulfonamidami: sulfacetamidem oraz sulfametoksazolem. Wszystkie te substancje należą do grupy antybiotyków sulfonamidowych i działają głównie poprzez zahamowanie syntezy kwasu foliowego u bakterii, co prowadzi do zatrzymania ich wzrostu i rozmnażania¹²³. Choć ich mechanizm działania jest zbliżony, różnią się one zastosowaniem, drogą podania, spektrum działania i bezpieczeństwem dla różnych grup pacjentów.

Wskazania – kiedy stosuje się poszczególne substancje?

• Sulfatiazol jest wykorzystywany miejscowo w leczeniu zakażeń skóry, takich jak oparzenia, odleżyny i przewlekłe owrzodzenia podudzi. Występuje m.in. w kremach oraz w połączeniu z nafazoliną w kroplach do nosa, gdzie stosowany jest krótkotrwale na katar i obrzęk błony śluzowej nosa związany z zakażeniem bakteryjnym⁴⁵.
• Sulfacetamid podawany jest w postaci kropli do oczu, głównie w leczeniu ostrych i przewlekłych bakteryjnych stanów zapalnych spojówek, powiek, rogówki i dróg łzowych. Może być stosowany profilaktycznie po urazach i oparzeniach oka⁶.
• Sulfametoksazol stosowany jest w połączeniu z trimetoprimem (kotrimoksazol) i podawany doustnie lub dożylnie. Jest wykorzystywany w leczeniu zakażeń dróg moczowych, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, a także w poważnych infekcjach, takich jak nokardioza, toksoplazmoza czy zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii⁷⁸.

Wskazania do stosowania różnią się zatem w zależności od postaci leku, a także od miejsca infekcji oraz wieku pacjenta. Na przykład, krem z sulfatiazolem nie jest stosowany u noworodków i niemowląt do 2. miesiąca życia, natomiast krople do oczu z sulfacetamidem mogą być używane u dzieci powyżej 2. miesiąca życia, a kotrimoksazol podawany jest dzieciom powyżej 6 tygodnia życia⁹¹⁰¹¹.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Wszystkie trzy substancje hamują wzrost bakterii przez zaburzenie syntezy kwasu foliowego, jednak wykazują różnice w zakresie działania i wchłaniania:

• Sulfatiazol (w postaci kremu lub kropli do nosa) działa głównie miejscowo – praktycznie nie wchłania się do organizmu, dzięki czemu ryzyko działań ogólnoustrojowych jest niewielkie¹²¹³.
• Sulfacetamid podawany do oka osiąga wysokie stężenia w płynie oka i tylko w niewielkim stopniu przenika do krwi, co ogranicza działania ogólne¹⁴.
• Sulfametoksazol (w połączeniu z trimetoprimem) działa ogólnoustrojowo – jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego lub po podaniu dożylnym, przenika do wielu tkanek, w tym płuc, nerek, żółci i płynu mózgowo-rdzeniowego¹⁵¹⁶.

Warto zaznaczyć, że sulfacetamid i sulfametoksazol nie są skuteczne wobec wszystkich bakterii – na przykład nie działają na Pseudomonas aeruginosa, na które z kolei może działać sulfatiazol srebrowy stosowany miejscowo¹²¹⁷.

Przeciwwskazania i środki ostrożności – co je łączy, co dzieli?

Wszystkie omawiane substancje są przeciwwskazane w przypadku uczulenia na sulfonamidy oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby czy nerek (w szczególności przy stosowaniu ogólnym)¹⁸¹⁹²⁰. Wspólne przeciwwskazania to również niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), ze względu na ryzyko niedokrwistości hemolitycznej¹⁸²¹.

Różnice pojawiają się w szczegółach:

• Sulfatiazol w kremie i kroplach do nosa nie powinien być stosowany u noworodków i niemowląt do 2. miesiąca życia, kobiet karmiących piersią oraz u osób z nadwrażliwością na którąkolwiek substancję pomocniczą¹⁸²².
• Sulfacetamid nie jest zalecany u noworodków poniżej 2. miesiąca życia; należy przerwać stosowanie w razie objawów alergii, a długotrwałe używanie może prowadzić do rozwoju oporności lub nadkażeń¹⁰²³.
• Sulfametoksazol w kotrimoksazolu nie powinien być stosowany u noworodków poniżej 6 tygodnia życia, kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami krwi lub wątroby²⁰²¹.

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci, kobiet w ciąży, kierowców i osób z zaburzeniami nerek/wątroby

• Dzieci: Sulfatiazol w kremie nie jest przeznaczony dla niemowląt do 2. miesiąca życia; sulfacetamid można stosować u dzieci od 2. miesiąca, a kotrimoksazol od 6. tygodnia życia⁹¹⁰¹¹.
• Kobiety w ciąży: Wszystkie omawiane substancje są przeciwwskazane w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze i przed porodem, chyba że potencjalna korzyść dla matki przeważa nad ryzykiem dla płodu. Sulfonamidy mogą zwiększać ryzyko żółtaczki jąder podkorowych u noworodka²⁴²⁵²⁶.
• Karmienie piersią: Stosowanie tych leków nie jest zalecane podczas karmienia piersią, ponieważ mogą przenikać do mleka i wywoływać działania niepożądane u niemowląt²⁴²⁵²⁶.
• Kierowcy: Sulfatiazol i sulfacetamid nie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów. W przypadku kotrimoksazolu ryzyko wpływu na koncentrację jest niewielkie, ale należy uwzględnić możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy²⁷²⁸²⁹.
• Osoby z zaburzeniami nerek lub wątroby: Wszystkie te leki należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami nerek lub wątroby, a w przypadku kotrimoksazolu konieczna jest modyfikacja dawki lub unikanie stosowania w ciężkiej niewydolności tych narządów⁹¹¹³⁰.

Podsumowanie – różnice i podobieństwa w zastosowaniu wybranych sulfonamidów