Rozuwastatyna – mechanizm działania

Czym jest mechanizm działania substancji czynnej?

Mechanizm działania substancji czynnej oznacza sposób, w jaki dana substancja wpływa na organizm, by osiągnąć swój efekt leczniczy. W przypadku rozuwastatyny, jej głównym zadaniem jest obniżenie poziomu cholesterolu i tłuszczów we krwi, co ma kluczowe znaczenie dla zdrowia serca i naczyń krwionośnych¹². Zrozumienie mechanizmu działania pomaga nie tylko lepiej zrozumieć, jak działa lek, ale także jakie może mieć zastosowanie w leczeniu.

Warto wspomnieć o dwóch ważnych pojęciach:

• Farmakodynamika – to nauka o tym, jak substancja czynna działa na organizm, czyli jakie procesy uruchamia, aby wywołać pożądany efekt.
• Farmakokinetyka – to opis drogi, jaką pokonuje substancja czynna w organizmie: jak jest wchłaniana, rozprowadzana, przetwarzana i wydalana.

Jak rozuwastatyna działa na organizm?

Wpływ na poziom cholesterolu i tłuszczów (działanie farmakodynamiczne)

Rozuwastatyna należy do grupy leków nazywanych statynami, a jej działanie opiera się na blokowaniu specjalnego enzymu w wątrobie – reduktazy HMG-CoA. Ten enzym odpowiada za produkcję cholesterolu w organizmie¹³. Hamując jego działanie, rozuwastatyna zmniejsza ilość wytwarzanego cholesterolu.

Oprócz tego rozuwastatyna:

• Zwiększa liczbę tzw. receptorów LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia “wychwytywanie” i usuwanie z krwi szkodliwego cholesterolu LDL (czyli tzw. „złego” cholesterolu)¹⁴.
• Hamuje powstawanie innych tłuszczów (VLDL), co dodatkowo zmniejsza ilość tłuszczów krążących we krwi¹³.
• Powoduje obniżenie poziomu cholesterolu całkowitego, LDL, trójglicerydów oraz innych niekorzystnych cząstek tłuszczowych, a jednocześnie zwiększa ilość „dobrego” cholesterolu HDL⁵⁶.

Efekty działania rozuwastatyny można zauważyć już po tygodniu stosowania, a pełen efekt zwykle pojawia się w ciągu 4 tygodni i utrzymuje się przy dalszym stosowaniu leku⁵⁶.

Droga rozuwastatyny przez organizm – co się dzieje po jej zażyciu?

Farmakokinetyka – od połknięcia tabletki do usunięcia z organizmu

Po połknięciu tabletki rozuwastatyna wchłania się do krwi i osiąga swoje najwyższe stężenie po około 5 godzinach⁷⁸. Jednak tylko około 20% przyjętej dawki trafia do krwiobiegu – pozostała część zostaje usunięta z organizmu bez wchłaniania.

Po wchłonięciu rozuwastatyna:

• Jest transportowana głównie do wątroby – to tam działa na produkcję cholesterolu i tłuszczów⁷.
• Większość rozuwastatyny wiąże się z białkami krwi (głównie z albuminami)⁷.
• Jest przetwarzana w organizmie tylko w niewielkim stopniu (około 10%) do mniej aktywnych lub nieaktywnych związków – większość pozostaje w formie czynnej⁷⁸.
• Usuwana jest głównie z kałem (około 90% w niezmienionej postaci), a tylko niewielka część (około 5%) wydalana jest z moczem⁹¹⁰.
• Okres półtrwania, czyli czas, po którym stężenie leku w organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi około 19 godzin. Oznacza to, że lek działa przez dłuższy czas po zażyciu tabletki⁹¹⁰.

Niektóre osoby mogą mieć genetyczne różnice w białkach transportujących lek do wątroby, co wpływa na ilość leku we krwi. U takich osób lekarz może zalecić mniejszą dawkę rozuwastatyny¹¹¹².

Wpływ różnych czynników na losy rozuwastatyny w organizmie

• Wiek i płeć: U dorosłych nie ma istotnych różnic w działaniu rozuwastatyny w zależności od wieku czy płci¹³¹⁴.
• Dzieci i młodzież: U młodszych pacjentów ekspozycja na lek jest podobna lub nawet mniejsza niż u dorosłych¹⁵¹⁶.
• Rasa: U osób pochodzenia azjatyckiego rozuwastatyna może osiągać wyższe stężenia we krwi – czasem wymaga to dostosowania dawki¹³¹⁴.
• Choroby nerek: U osób z poważnymi zaburzeniami nerek poziom leku we krwi może być wyższy, dlatego konieczna jest szczególna ostrożność i często niższa dawka¹⁷¹⁸.
• Choroby wątroby: U osób z ciężkimi zaburzeniami wątroby stężenie rozuwastatyny może się zwiększyć¹¹¹².

Wyniki badań przedklinicznych – co wiemy o bezpieczeństwie rozuwastatyny?

Badania przeprowadzone przed wprowadzeniem rozuwastatyny na rynek wykazały, że nie powoduje ona szczególnego zagrożenia dla ludzi, jeśli jest stosowana zgodnie z zaleceniami¹⁹²⁰. U zwierząt, którym podawano bardzo wysokie dawki, zaobserwowano zmiany w wątrobie oraz w niektórych przypadkach wpływ na jądra, ale nie stwierdzono takich efektów u ludzi przy dawkach stosowanych w leczeniu.

Przy dawkach wielokrotnie wyższych niż stosowane u ludzi u szczurów pojawiały się także zaburzenia w rozrodzie. Jednak przy dawkach stosowanych w leczeniu nie odnotowano takiego działania u ludzi²¹²².

Podsumowanie: Rozuwastatyna – skuteczne wsparcie w walce z wysokim cholesterolem

Rozuwastatyna to nowoczesna i skuteczna substancja czynna, która pomaga w obniżaniu poziomu „złego” cholesterolu i tłuszczów we krwi, a tym samym wspiera ochronę serca i naczyń krwionośnych¹³. Działa głównie w wątrobie, blokując produkcję cholesterolu i wspierając usuwanie jego nadmiaru. Szybko się wchłania, długo utrzymuje w organizmie i jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów, niezależnie od wieku czy płci. Dzięki rozbudowanym badaniom wiemy, że jest bezpieczna przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami i nie wpływa negatywnie na wzrost czy rozwój dzieci przy długotrwałym stosowaniu w odpowiednich dawkach⁹¹⁵.